Prolia
Prolia: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Prolia
ATX kód: M05BX04
Hatóanyag: denoszumab (denoszumab)
Gyártó: Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico)
Leírás és fotó frissítve: 2018.07.12
Árak a gyógyszertárakban: 12336 rubeltől.
megvesz
Prolia - a csontreszorpciót gátló gyógyszer; monoklonális antitest.
Kiadási forma és összetétel
A Prolia-t oldat formájában állítják elő szubkután alkalmazásra: színtelen vagy halványsárga, átlátszó, gyakorlatilag látható zárványoktól mentes [egyenként 1 ml eldobható előretöltött fecskendőben (PZS), üvegből, 27 G rozsdamentes acél tűvel, elasztomerrel. fluoropolimer laminált dugattyú (tűvédővel vagy anélkül); kontúr acheikova csomagolásban 1 címkézett fecskendő, kartondobozban 1 csomag vagy 1 fecskendő csomagolás nélkül].
1 ml oldat (1 PZH) a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: denoszumab - 60 mg;
- további komponensek: jégecet, szorbit (E420), poliszorbát 20, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Prolia aktív komponense, a denosumab, egy teljesen humán monoklonális antitest (IgG2). Ezt az anyagot a fokos affinitás (affinitás) és a nukleáris faktor kappa B (RANKL) aktivátor receptor ligandummal szembeni specifitása jellemzi, amely megakadályozza az egyetlen oszteoklasztok és prekurzoraik felületén elhelyezkedő RANKL receptor - a nukleáris faktor kB aktivátor (RANK) - aktiválódását. A denosumab, blokkolva a RANKL / RANK kölcsönhatást, ellensúlyozza az oszteoklasztok képződését, megnövekedett aktivitását és fennállásának időtartamát, ami a csontreszorpció csökkenéséhez, valamint a kortikális (külső) és a trabekuláris (szivacsos) csontrétegek tömegének és szilárdságának növekedéséhez vezet.
A hatóanyag 60 mg dózisban történő beadása gyors csökkentést eredményezett az 1C-telopeptid (CTX) szérumszintjében, amely a csontreszorpció marker, az injekció beadását követő 6 órán belül kb. 70% -kal, a következő 3 napban pedig körülbelül 85% -kal. A csökkent CTX-koncentráció stabilan fennmaradt a Prolia-alkalmazások közötti hat hónapos intervallum alatt. Az anyag szintjének csökkenésével a vérszérumban részleges csökkenést figyeltek meg a CTX szintjének csökkenési ütemében, ami tükrözte a denosumab csont-átalakításra gyakorolt hatásának reverzibilitását. Ezek a hatások a teljes terápiás tanfolyam alatt fennmaradtak. A csontszövet átalakulása és reszorpciója közötti összefüggésnek megfelelően, már a gyógyszer első injekcióját követő első hónaptól kezdve, a csontképződés markereinek számának csökkenését észlelték,beleértve a csontspecifikus alkalikus foszfatázt (ALP) és a szérum N-terminális I típusú kollagén propeptidet.
A csontképződés és a reszorpció (csontátalakítás) markerei a legtöbb esetben legkésőbb 9 hónappal a gyógyszer utolsó adagjának felhasználása után elérték a kúra megkezdése előtt megfigyelt szintet. A denosumab terápia folytatásakor a CTX csökkenésének szintje megegyezett a Prolia első beadása utáni szinttel.
A vizsgálatok során bebizonyosodott, hogy az alendronsav-terápiáról (a tanfolyam időtartama átlagosan 3 év) az áttérés a denosumab alkalmazására alacsony csonttömegű posztmenopauzális betegeknél további csökkenést eredményez a szérum CTX-koncentrációjában, összehasonlítva az alendronsav továbbra is alkalmazott hasonló csoportjával. A szérum kalciumszintjének észlelt változásai mindkét vizsgálati csoportban azonosak voltak.
Mivel a denosumab az emberi monoklonális antitestek közé tartozik, használata, hasonlóan más fehérjeszerű szerekhez, elméletileg súlyosbíthatja az immunogenitás kockázatát. Több mint 13 000 beteget vontak be vizsgálatokra annak érdekében, hogy immunológiai elemzéssel, valamint az érzékeny elektrokémalumineszcencia módszerrel kimutassák a bennük lévő antitesteket. Az antitesteket (beleértve az átmeneti, növekvő és már létező antitesteket) a betegek kevesebb mint 1% -ánál detektálták a denosumab-kezelés alatt 5 évig. A szeropozitív betegek további vizsgálata után a semlegesítő antitestek kimilumineszcencia-analízis módszerével történő kimutatása érdekében ezeket az antitesteket nem mutatták ki az in vitro sejttenyészetben. Az antitestképződés hatása a klinikai hatásra,nem figyeltek meg toxikus profilt vagy farmakokinetikát.
A Prolia gyógyszer posztmenopauzás osteoporosisban szenvedő nőknél növeli a csont ásványianyag-sűrűségét (BMD), ami segít csökkenteni a csigolya- és nem-csigolyatörések, valamint a csípőtáji törések előfordulását. A tanulmányok során, amelyekben 3 év alatt 7808 nő vett részt, bebizonyosodott a gyógyszer biztonságossága és hatékonysága a posztmenopauzás osteoporosis kezelésében. E vizsgálatok eredményei szerint ezzel a betegséggel a nőknél (akiknek 23% -ánál korábban gyakran voltak csigolyatörések) a denozumab alkalmazása során a törések kockázata jelentősen csökkent a placebo csoporthoz képest. A töréseknél mind a három hatékonysági végpont statisztikailag szignifikáns értékeket ért el, amelyeket egy korábban kialakított szekvenciális tesztterv segítségével értékeltek.
Három évnél hosszabb gyógyszeres terápiával a csigolyatörések kockázatának csökkenése jelentős és stabil volt. A kockázat csökkenését figyelték meg a betegek életkorától, korábbi gyakori csigolyatörésektől, nem csigolyatörésektől, BMD-től, a csontok átalakulásának szintjétől, a súlyos osteoporotikus törések 10 éves valószínűségétől és az osteoporosis korábbi terápiájától függetlenül.
75 évesnél idősebb posztmenopauzás nőknél a Prolia-kezelés csökkentette a csigolyatörések új eseteinek előfordulását, és a post hoc elemzésben kapott eredmények szerint csökkentette a combnyak töréseinek előfordulását.
A nem csigolyatörések előfordulásának csökkenését is megfigyelték, függetlenül a nagy osteoporotikus törések 10 éves előfordulási valószínűségétől. A placebóval összehasonlítva a denosumab szignifikánsan növelte a BMD-t az összes anatómiai régióban, amelyet évente határoztak meg a terápia három éve alatt. A gerinc ágyéki régiójában a Prolia hasonló hatása volt a BMD-re, amelyet nem befolyásolt az életkor, a beteg faja, a BMI (testtömeg-index), a csontok átalakulása, a BMD értéke. A szövettani vizsgálatok eredményei a csontok normális felépítését és átalakulásuk csökkenését jelezték a placebóval összehasonlítva, valamint olyan kóros elváltozások hiányát, mint az osteomalacia, a fibrózis és a csontépítészet károsodása.
Három éven át végzett vizsgálatok során, amelyekben 1468 nem metasztatikus prosztatarákban szenvedő beteget vontak be, bizonyították a Prolia biztonságosságát és hatékonyságát a szervezetben az androgének szintjének csökkenésével járó csontvesztés kezelésében. Egy hónappal a gyógyszer első adagjának beadása után a BMD kifejezett növekedését találták a gerinc ágyéki régiójában, az egész combcsontban, annak nyakában és trochanterében. Az ágyéki gerincben a BMD növekedése nem függött a fajtól, a BMI-től, az életkortól, a földrajzi régiótól, a csont átalakulásától, a kiindulási BMD-től, a csigolyatörés kórtörténetétől vagy a hormonmegvonási terápia időtartamától.
A denosumab 3 éves (már a kezelés megkezdését követő 1 és 2 év elteltével) alkalmazása jelentősen csökkentette a friss csigolyatörések veszélyét. A Prolia bevezetése csökkentette egynél több, különböző lokalizációjú osteoporotikus törés kialakulásának kockázatát is.
Az adjuváns aromatáz gátló kezeléssel járó csontvesztés kezelésében a Prolia hatóanyag biztonságosságát és hatékonyságát kétéves vizsgálat során értékelték 252 nem metasztatikus emlőrákban szenvedő beteg bevonásával. A kapott eredmények szerint a szer a placebóval összehasonlítva 2 éven belül szignifikáns BMD növekedést tett lehetővé az összes anatómiai területen. Az ágyéki zónában a BMD növekedését 1 hónappal az első dózis bevezetése után figyelték meg, amely a terápia során is fennmaradt, függetlenül az aromatáz gátlóval történő kezelés időtartamától, a beteg életkorától, BMI-jétől, a szelektív ösztrogénreceptor-modulátor (SERM) korábbi alkalmazásától és a kemoterápiától, valamint a menopauza kezdete óta eltelt időtől. …
Farmakokinetika
A szubkután beadott denosumab esetében dózisfüggő, nem lineáris farmakokinetika jellemző széles dózistartományban, amelyet az expozíció növekedése jellemez, a dózissal egyenes arányban, ha 60 mg (vagy 1 mg / kg) vagy annál nagyobb mennyiségben alkalmazzák.
Körülbelül 10 nap elteltével (2–28 nap) 60 mg anyag szubkután injekciója után a biohasznosulás 61% volt, a maximális koncentráció (Cmax) átlagosan 6 μg / ml (1–17 μg / ml tartományban) volt. A Cmax elérésekor az anyag szérumszintje csökkent, eliminációs felezési ideje (T ½) körülbelül 26 nap (6–52 nap tartomány), majd 3 hónapig (1,5–4,5 hónap). Hat hónappal az utolsó SC beadás után a betegek 53% -ában nem detektálták a denoszumabot a vérszérumban.
A 60 mg denoszumab félévenkénti ismételt alkalmazásának hátterében nem figyeltek meg változásokat farmakokinetikai paramétereiben és kumulációjában.
A denosumab, csakúgy, mint a normál immunglobulin, csak szénhidrátokat és aminosavakat tartalmaz. A preklinikai vizsgálatok során nyert adatok szerint feltételezzük, hogy a hatóanyag biotranszformációja és az azt követő kiválasztása az immunoglobulinok testből történő megszabadulásának és kiválasztásának szokásos módon történik, ami egyes aminosavakra és kis peptidláncokra bomláshoz vezet.
A denosumab farmakokinetikájának faji függését nem találták.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Prolia a következő betegségek / állapotok kezelésére ajánlott:
- posztmenopauzális osteoporosis;
- a csonttömeg csökkenése az emlőrákban szenvedő nőknél aromatáz gátlók alkalmazásával, valamint a prosztatarákban szenvedő férfiaknál hormonmegvonási terápiában.
Ellenjavallatok
- hipokalcémia;
- túlérzékenység a Prolia bármely összetevőjével szemben.
Használati utasítás Prolia: módszer és adagolás
A Prolia adagolása s / c. A gyógyszert önmagában kell beadni, csak a kezelőorvos vagy a nővér előzetes utasítása után az oldat szubkután injekcióinak végrehajtásának technikájáról.
A Prolia ajánlott adagja 60 mg, szubkután 6 havonta. A terápia során célszerű további D-vitamint és kalciumot tartalmazó gyógyszereket bevenni.
Az eljárás elvégzése előtt meg kell győződni arról, hogy az oldatban nincsenek-e látható zárványok, valamint értékelni kell a színváltozást (csak átlátszó, színtelen vagy halványsárga oldat használható). A csomagoláson feltüntetett utolsó tárolási hónap utolsó napja után ne használja a PZSh-t.
Ha a PZSh-ben van egy biztonsági eszköz a tűhöz (biztonsági eszköz), amely csökkenti az esetleges véletlen szúrás kockázatát, akkor ez az eszköz automatikusan bekapcsol az injekció beadása után a tű lezárása érdekében. Ne próbálja meg szétszerelni a PZSh-t, vagy aktiválni a védő biztosítékot. Ha hiányzik a kupak vagy a tűvédő be van kapcsolva, a fecskendő nem használható.
Az öninjekciózáshoz új PZS Prolia-t és alkohollal, alkoholos törlőkendőkkel vagy hasonló anyagokkal átitatott tamponokat kell bevennie. A bevezetés előtt a PZH-t ki kell venni a hűtőszekrényből anélkül, hogy a dugattyúnál vagy a védősapkánál fogva tartaná, mert ez károsíthatja a készüléket. Az injekció megkezdése előtt nem kell megráznia a fecskendőt és levenni a tűvédő kupakot. Az injekció beadásának helyén a kellemetlenség megelőzése érdekében a PZS oldat beadása előtt hagyja egy ideig szobahőmérsékleten, anélkül, hogy bármilyen más módon felmelegítené (például közvetlen napfény hatására, mikrohullámú sütőben, forró vízben stb.).
Az eljárást jól megvilágított, kényelmes és tiszta felülettel rendelkező helyen kell elvégezni, amelyre az összes szükséges anyagot el lehet helyezni.
Az injekciót legjobban a comb felső részében vagy a hasban lehet elvégezni. Ha valaki más adja be az oldatot, akkor az injekció beadásához használhatja a tenyerét is. Abban az esetben, ha az injekció beadásának kiválasztott bőrterülete megpirult vagy megduzzadt, a Prolia injekciót máshova kell beadni.
Alaposan megmosott kézzel fertőtlenítenie kell a kiválasztott injekció beadásának helyét alkoholban áztatott tamponnal. A tű meghajlásának megakadályozása érdekében óvatosan távolítsa el róla a védősapkát úgy, hogy sodrás nélkül felhúzza, a dugattyút nem nyomja meg és ne érintse meg a tűt. Ha a fecskendőben kis légbuborékok vannak, akkor nem szükséges eltávolítani a fecskendőt, mivel az injekcióhoz kis légbuborékokkal ellátott oldat alkalmas.
A hüvelykujj és a mutatóujj közé nyomja a bőrt (de nem nyomja össze), és helyezze a tűt 45 ° -os szögben a hajtás aljába kb. 15 mm mélységig. Miközben továbbra is szorosan tartja a bőrt, óvatosan és lassan nyomja meg a dugattyút, addig haladva, amíg az oldatot teljes mértékben be nem fecskendezi. A tűvédő csak akkor működik, ha a PZSh kiürül.
A dugattyú nyomásának csökkentése nélkül el kell távolítani a tűt a bőrről, és ki kell engedni a bőrredőt, majd a dugattyú nyomását megállítva hagyni kell, hogy a védőburkolat ellepje az egész tűt. A biztonsági eszköz aktiválásának elmulasztása a Prolia hiányos adagját jelezheti, ami konzultációt igényel orvosával.
A kupakot nem szabad egy használt fecskendőre helyezni. Ha az injekció szúrásakor vér jön ki, akkor azt gondosan el kell távolítani egy gézronggyal vagy pamut törlővel, a bőr dörzsölése nélkül. Szükség esetén az injekció beadásának helyét vakolattal lezárhatja.
Egy PZH-t csak egy adag beadására szánnak, a fecskendőben maradt oldatot nem szabad felhasználni. A használt fecskendőt a gyógyszerész vagy a kezelőorvos által ajánlott szabályoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
Mellékhatások
- anyagcsere és elektrolit anyagcsere: rendkívül ritka - hipokalcémia;
- az izom-csontrendszer és a kötőszövet: gyakran - fájdalom a végtagokban, ritkán - az állkapocs osteonecrosisa;
- látásszerv: gyakran - szürkehályog prosztatarákban szenvedő férfiaknál, akik androgénmegvonási terápiát végeznek;
- fertőzések és inváziók: ritkán - a bőr alatti szövet gyulladása;
- bőr és bőr alatti zsír: ritkán - ekcéma (beleértve a dermatitist is - atópiás, allergiás és kontaktusos).
Túladagolás
A Prolia túladagolásának eseteit a denosumab 4 hetente 180 mg-os dózissal történő bevezetésével végzett klinikai vizsgálatok során (6 hónapig a kumulatív dózis 1080 mg alatt volt) nem rögzítették.
Különleges utasítások
Mielőtt elkezdené a denosumab kezelését a meglévő hipokalcémiával, korrekciója elvégezhető D-vitamin és kalcium készítmények alkalmazásával. Hipokalcémiára hajlamos betegeknél a kalciumszint monitorozása szükséges.
A Prolia kezelése során néha megfigyelhetők a bőr és mellékleteinek fertőzései (különösen a bőr alatti szövet gyulladásos folyamatai), amelyek egyes esetekben kórházi kezelés szükségességéhez vezethetnek. A vizsgálatok során az ilyen reakciók kialakulását főleg a denosumabot használó csoportban (0,4%) rögzítették, összehasonlítva a placebót (0,1%) használó csoporttal. A bőrfertőzések általános előfordulása mindkét vizsgálati csoportban összehasonlítható volt. Ha a bőr alatti szövet gyulladásának tüneteit tapasztalja, sürgősen forduljon orvoshoz.
Beszámoltak az állkapocs osteonecrosisának kialakulásáról előrehaladott daganatos betegeknél, akik 4 hetente 120 mg denosumabot vettek be. Különleges jelentések is érkeztek erről a szövődményről, amikor a denosumab 60 mg-ot 6 havonta használták.
A latexre allergiás betegeknek kerülniük kell a tűgumi sapka (latexszármazék) megérintését.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Prolia hatását a komplex mechanizmusok, köztük a gépjárművek irányításának képességére nem vizsgálták.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Prolia terhesség alatt történő alkalmazása nem ajánlott, mivel ebben az időszakban nincsenek adatok a használatáról.
A denoszumab alsó főemlősökön végzett toxikológiai vizsgálatok eredményei szerint az embernél ajánlottnál 100-szor nagyobb dózisban alkalmazott gyógyszer nem volt negatív hatással a magzat fejlődésére és a termékenységre.
Kikapcsolt génnel rendelkező egereken végzett kísérletek során bebizonyosodott, hogy a RANKL hiánya károsíthatja a nyirokcsomók fejlődését a magzatban, emellett lehetőség van a laktáció gyengítésére, az emlőmirigy érésére gyakorolt esetleges hatás miatt. Kísérleti vizsgálatok szerint a RANK / RANKL kölcsönhatás gátlása az osteoprotegerin Fc-fragmenshez (OPG-Fc) történő kötésével kombinálva a csontnövekedés lassulását és a fogzás károsodását okozta. Ennek eredményeként, a Prolia gyermekeknél történő alkalmazásának hátterében meg lehet akadályozni a nyitott növekedési zónákkal rendelkező csontok növekedését és megzavarni a fogzás folyamatát.
Nem ismert, hogy a denosumab behatol-e az anyatejbe, de mivel a gyógyszer negatív hatásokat okozhat a csecsemőknél, szükség esetén a szoptatás alatt történő alkalmazásának abba kell hagynia a szoptatást.
Gyermekkori használat
A denosumab farmakokinetikáját 18 év alatti betegeknél nem vizsgálták.
A Prolia alkalmazása gyermekgyógyászati gyakorlatban nem ajánlott, mivel nincsenek olyan adatok, amelyek megerősítenék biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél és serdülőknél.
Károsodott vesefunkcióval
Amikor 55 beteg részvételével végeztek vizsgálatokat, akiknek különböző stádiumú veseelégtelenségük volt, beleértve a dialízist igénylő betegeket, a vese patológiák súlyosságának nincs hatása a denosumab farmakodinamikájára és farmakokinetikájára. A fentiekkel kapcsolatban ennek a betegcsoportnak nem kell módosítania az adagolási rendet.
Dialízisben szenvedő betegeknél, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) a Prolia alkalmazása fokozza a hipokalcémia veszélyét. Javasoljuk, hogy további kalcium- és D-vitamin-kiegészítőket vegyenek be.
A májműködés megsértése esetén
A denosumab biztonságossági profilját májkóros betegeknél nem vizsgálták.
Alkalmazása időseknél
Nem találtak jelentős életkor-hatást a denosumab farmakokinetikai paramétereire, amikor 28–87 éves betegeknél alkalmazták.
A 65 évesnél idősebb betegeknek nem kell korrigálniuk a Prolia adagolási rendjét.
Gyógyszerkölcsönhatások
A denosumab és más anyagok / gyógyszerek közötti kölcsönhatás-vizsgálatokat nem végeztek.
A Prolia nem ajánlott más gyógyszerekkel keverni.
Analógok
Az Exjiva a Prolia analógja.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, 2-8 ° C hőmérsékleten, fagyás nélkül, az eredeti csomagolásban (fénytől védve) tárolandó.
A hűtőszekrényből 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten történő kivétele után az oldat eredeti csomagolásában legfeljebb 30 napig tárolható.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Prolia-ról
A Prolia-ról nagyon kevés értékelés szól, és ezek elég ellentmondásosak. Egyes vélemények szerint azok a betegek, akik csak 1 injekciót kaptak a gyógyszerből, 6 hónappal az injekció beadása után, észlelték állapotuk javulását, amelyet egy másik densitometria eredménye is megerősített. Minden értékelés rámutatott a gyógyszerrel történő öngyógyítás megengedhetetlenségére és az orvos összes receptjének szigorú betartásának szükségességére.
Más betegek szerint a Prolia egyáltalán nem segített rajtuk, vagy hatékonysága elhanyagolható volt. Az eszköz hátrányai, szinte minden beteg a magas költségének tulajdonítja. A mellékhatásokról nincs adat.
A Prolia ára a gyógyszertárakban
A Prolia ára megközelítőleg lehet: oldat fecskendőben, amely 1 ml / 60 mg-ot tartalmaz, tűvédő eszközzel - 15350-16900 rubel.
Prolia: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Prolia 60 mg / ml oldat szubkután beadáshoz 1 ml 1 db. 12336 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
