Glivek - A Gyógyszer Használatára Vonatkozó Utasítások, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Gleevec

Gleevec: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakodinamika és farmakokinetika
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Glivec

ATX kód: L01XE01

Hatóanyag: Imatinib

Gyártó: Novartis Pharma (Svájc)

Leírás és fotó frissítve: 2019. 07. 30

Árak a gyógyszertárakban: 63 000 rubeltől.

megvesz

A Glivec egy fehérjetirozin-kináz inhibitor, tumorellenes szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási formák:

• Átlátszatlan kapszulák: 3. méret - piros tintával „NVR SH”, narancssárgától a világossárgáig, vagy az 1. méret - „NVR SI” jelöléssel, a narancssárgától a szürke árnyalaton át a narancssárgáig; kapszulák tartalma - por, fehér, sárga színű (3. számú méret: 10 db. buborékfóliában, kartondobozban 3 buborékfólia; 1. számú méret: 12 db. buborékfóliában, kartondobozban 2, 3, 4, 8, 10 vagy 15 hólyag);
• Bevont tabletta: barnás-narancssárgától sötét sárgáig, mindkét oldalán domború, metszett: kerek - egyik oldalán "NVR" jelzéssel, a másikon - "S" és "A" az elválasztó jelek mindkét oldalán vagy ovális - az egyik oldalon jelölés "400", a másik oldalon - "SL" és "SL" a kockázatok mindkét oldalán (10 db buborékfóliában, kartondobozban: 100 mg - 2 vagy 6 buborékfólia, 400 mg - 1 vagy 3 hólyag).

A készítmény hatóanyaga az imatinib-mezilát:

• 1 kapszula (# 3-as méret / # 1-es méret) - 59,75 mg / 119,5 mg, ami egyenértékű az 50 mg / 100 mg imatinib-tartalommal;
• 1 tabletta (kerek / ovális) - 119,5 mg / 478 mg, ami 100 mg / 400 mg imatinibnek felel meg.

Kiegészítő alkatrészek:

• Kapszulák: titán-dioxid, mikrokristályos cellulóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, kroszpovidon, magnézium-sztearát, vasfesték sárga oxid, zselatin;
• Tabletta: kroszpovidon, mikrokristályos cellulóz, hipromellóz, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, makrogol 4000, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid, talkum.

Ezenkívül a Glivec kapszulák összetételében: tinta - szója lecitin, vasfesték vörös oxid (E172), sellak.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Az imatinib a következő szelektív hatással van a szervezetre:

• sejtszinten gátolja a Bcr-Abl-tirozin kináz enzimet, amely az Abel protonkogén (Abelson) és a Bcr gén régió (töréspont-klaszter régió) fúziójával jön létre;
• gátolja a Bsr-Abbl-tirozin-kináz-expresszáló sejtvonalak szaporodását és apoptózist indukál (ideértve az éretlen leukémiás sejteket is, amelyek Philadelphia kromoszóma-pozitív akut limfoblasztos leukémiában és krónikus mieloid leukémiában szenvedő betegeknél képződnek);
• gátolja a Bcr-Abl-pozitív telepeket, amelyeket krónikus mieloid leukémiában szenvedő betegek vérsejtjeiből nyertek;
• gátolja a szaporodást és apoptózist indukál a gyomor-bél traktus stromális neoplazmáinak sejtjeiben, amelyek tirozin-kinázt expresszálnak a c-Kit receptor mutációjával.

Az imatinib metasztatikus és / vagy működésképtelen rosszindulatú gasztrointesztinális stromalis neoplazmában szenvedő betegek kezelésében történő alkalmazása a betegségmentes túlélés (21 hónap) és a betegek teljes túlélésének (48,8 hónap) jelentős növekedéséhez vezetett. A gyomor-bél stromális daganatok 1 éven belüli adjuváns terápiájával a relapszus kockázata 89% -kal csökkent, és a betegségtől mentes túlélés növekedett (placebo - 20 hónap, imatinib - 38 hónap). Az ilyen terápia eredménye 3 év volt az általános túlélés és a túlélés jelentős növekedése a betegség progressziójának jele nélkül (összehasonlítva az 1 évig tartó terápiával).

A Gleevec farmakokinetikai paramétereinek tartománya 25 és 1000 mg között van. A farmakokinetikai profilok elemzését az 1. napon végeztük, valamint amikor az imatinib egyensúlyi plazmakoncentrációit a 7. vagy 28. napon érték el.

Szájon át szedve a gyógyszer biohasznosulása körülbelül 98%, az AUC indikátor változása 40-60%. A 25–1000 mg-os dózistartományban az AUC közvetlen lineáris függ a dózistól.

A gyógyszer éhgyomorra és zsíros ételekkel történő bevitelének összehasonlításakor kiderült, hogy az utóbbi esetben a következő mutatók kissé csökkennek:

• a felszívódás mértéke (az imatinib maximális koncentrációja a plazmában 11% -kal, az AUC 7,4% -kal csökken);
• az abszorpció sebessége (az imatinib maximális plazmakoncentrációjának eléréséhez szükséges idő 1,5 órával nő).

A plazmafehérjék (főleg albumin és savas alfa-glikoproteinek, kis mértékben - lipoproteinek) a gyógyszer körülbelül 95% -át kötik meg.

Az imatinib metabolizmus főleg a májban megy végbe. A kapott fő metabolit (N-demetilezett piperazin-származék) kering a véráramban. In vitro ennek a metabolitnak a farmakológiai aktivitása hasonló az alapanyaghoz. A metabolit AUC-értéke az imatinib AUC-jának 16% -a. A plazmafehérjék megkötik a metabolitot, mint az imatinib.

A Glivec egy adagjának a testből való kivétele 7 nap, felezési ideje körülbelül 18 óra. A gyógyszer elsősorban metabolitok formájában ürül (13% a vesén keresztül és 68% a beleken keresztül). A dózis körülbelül 25% -a változatlan formában ürül (5% a vesén keresztül és 20% a belen keresztül).

A gyógyszer napi egyszeri ismételt beadása nem okoz változásokat a farmakokinetikai paraméterekben, és az imatinib egyensúlyi koncentrációja 1,5–2,5-szer nagyobb, mint a kezdeti.

Gyermekek és 18 év alatti serdülők szájon át történő felszívódása esetén a gyógyszer gyorsan felszívódik. Ebben a betegcsoportban az AUC mutató a 260 és 340 mg / m2 dózistartományban hasonló, mint a felnőtteké a 400 mg és 600 mg dózistartományban. Ha összehasonlítjuk a gyermekek és serdülők AUC-értékeit az 1. és 8. napon az ismételt egyszeri Gleevec dózis után, napi 340 mg / m2 dózis mellett, ez a mutató 1,7-szeresére növekszik (az imatinib kumulációjának bizonyítéka).

Amikor a Gleevec-et 65 évesnél idősebb betegek szedik, a megoszlás térfogata enyhén megnő (12% -kal). 100 kg-os betegeknél az imatinib átlagos clearance-e 11,8 l / h, testtömege 50 kg - 8,5 l / h. Ezek a különbségek jelentéktelenek, ezért nincs szükség az adag módosítására a testsúlytól függően.

A nemi különbségek nincsenek hatással az imatinib farmakokinetikájára. A Glivec és más gyógyszerek egyidejű alkalmazásával az imatinib megoszlási térfogata és a clearance sebessége jelentéktelen mértékben változik, ezért nincs szükség dózismódosításra.

A hematológiai betegségekben (CML, Ph + ALL stb.) Végzett gyermekek körében végzett összesített populációs farmakokinetikai elemzés azt mutatta, hogy az imatinib clearance-e egyenesen arányos a test felületével, de más demográfiai paraméterek (BMI, testtömeg) nincsenek klinikailag jelentős hatással az expozícióra., életkor). Megerősített bizonyíték van arra, hogy az imatinib napi 260-as vagy 340 mg / m2 (illetve 400 és 600 mg-nál nem nagyobb) dózistartományú gyermekekre gyakorolt hatása, ha napi egyszeri adagot vesz fel, hasonló a felnőtt betegek hatásához, akik 400 vagy 600 mg imatinibet kaptak 1 naponta egyszer. Változó mértékű májfunkciós patológiában szenvedő betegeknél az átlagos AUC-értékek nem nőnek.

A Gleevec szedése enyhe vagy mérsékelt veseműködési zavarban (CC> 30 ml / perc) szenvedő betegeknél az imatinib plazma-expozíciójának 1,5-2-szeres növekedéséhez vezet, ami megfelel a savas alfa-glikoproteinek koncentrációjának növekedésének. Mivel a gyógyszer jelentéktelen mértékben választódik ki a vesén keresztül, a szabad imatinib clearance-e egészséges önkénteseknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél megegyezik. Nem találtak összefüggést a vesekárosodás súlyossága és a gyógyszer expozíció között.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Gleevec-et felnőtt betegek rákos megbetegedéseinek kezelésére használják:

• Monoterápia visszatérő vagy refrakter PH-pozitív akut limfoblasztos leukémia (ALL) esetén;
• Kemoterápiával kombinálva az újonnan diagnosztizált Philadelphia kromoszóma (Ph +) ALL esetében;
• Myeloproliferatív vagy myelodysplasticus betegségek, amelyeket a thrombocyta növekedési faktor receptor génátrendeződése okoz;
• Szisztémás mastocitózis D816V c-Kit mutáció vagy ismeretlen c-Kit mutáció státusz nélkül;
• Krónikus eozinofil leukémia és / vagy hipereozinofil szindróma pozitív vagy negatív rendellenes FIP1L1-PDGRF alfa-tirozin-kinázzal;
• A gasztrointesztinális stroma rosszindulatú daganatai pozitívak a c-Kit esetében (CD 117) metasztatikus vagy inoperábilis fázisban;
• Duzzadó dermatofibrosarcoma áttétes, visszatérő és / vagy működésképtelen stádiumban;
• Gasztrointesztinális stromalis tumorok pozitívak a c-Kit esetében (CD 117) adjuváns terápiával.

Ezenkívül a Gleevecet felnőtteknek és gyermekeknek írják fel:

• Philadelphia kromoszóma (Ph +) pozitív krónikus mieloid leukémia (CML) újonnan diagnosztizált;
• PH-pozitív myeloid leukémia krónikus stádiumban az alfa-interferonnal végzett korábbi kezelés hiányában, valamint robbanásválság vagy gyorsulás fázisában.

Ellenjavallatok

• A terhesség és a szoptatás időszaka;
• Életkor 2 évig;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Súlyos veseelégtelenség, rendszeres hemodialízis, súlyos májelégtelenség, kardiovaszkuláris patológiák vagy a szívelégtelenség kialakulásának kockázati tényezői esetén a Glivec körültekintő alkalmazása javasolt.

A Glivek használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Gleevecet szájon át étkezés közben, bőségesen (legalább 1 pohár) vízzel kell bevenni.

Szükség esetén a kapszulák vagy tabletták tartalma előoldható vízben vagy almalében, így szuszpenzió képződik. A szuszpenziót közvetlenül beadás előtt 100 mg Gleevec / 50 ml folyadék vagy 400 mg / 100 ml arányban állítják elő.

Az adagot és a terápia időtartamát az orvos határozza meg a klinikai javallatok alapján.

A gyógyszert 400 és 600 mg dózisban naponta egyszer veszik be, 800 mg-ot 2 adagra (reggel és este) osztanak, mindegyik 400 mg-os.

Ajánlott adagolás:

• Krónikus myeloid leukémia: krónikus fázis - 400 mg naponta, a gyorsulás és a robbanásválság fázisában - 600 mg naponta. Jó tolerancia mellett, neutropenia, thrombocytopenia vagy más nemkívánatos hatások hiányában a dózis 800 mg-ig történő növelése a CML bármely szakaszának előrehaladásával, kielégítő hematológiai válasz hiányával 3 hónapos kezelés vagy 12 hónapos citogenetikai válasz hiányában, valamint a korábban elért hematológiai és / vagy citogenetikai mutatók. Gyermekek (2 évesnél idősebbek) esetében az adagot a testfelület alapján határozzák meg - 340 mg / 1 m ², de legfeljebb 600 mg / nap. A gyermek a kiszámított adagot naponta egyszer vagy egyenlő arányban veheti be;
• PH-pozitív akut limfoblasztos leukémia: 600 mg naponta;
• Myeloproliferatív vagy myelodysplasticus betegségek: 400 mg naponta;
• A gyomor-bél traktus áttétes és / vagy működésképtelen rosszindulatú stromalis daganatai (GIT): napi 400 mg, elégtelen klinikai hatással és mellékhatások hiányában az adag 600 vagy 800 mg-ra emelhető. A betegség progressziójának jeleiben szenvedő betegeknél a Gleevec alkalmazását fel kell függeszteni;
• Adjuváns terápia gyomor-bél stromalis daganatok esetén: 400 mg naponta, legalább 36 hónapig;
• Duzzadó dermatofibrosarcoma (működésképtelen, visszatérő és / vagy áttétes): napi 800 mg;
• Szisztémás mastocytosis D816V c-Kit mutáció hiányában: napi 400 mg. Azok a betegek, akiknek ismeretlen mutációs állapota van és a korábbi terápia nem elégséges - napi 400 mg;
• A rendellenes FIP1L1-PDGFR alfa-tirozin-kináz okozta szisztémás mastocytosis a Fip like1 és PDGFR gének fúziójának hátterében: kezdeti dózis - 100 mg naponta, esetleges napi 400 mg-os emeléssel;
• Hipereozinofil szindróma és / vagy krónikus eozinofil leukémia (HES / CEL): felnőtteknek - 400 mg naponta. HES / CEL esetén kóros FIP1L1-PDGFR alfa-tirozin kináz - a Glivec kezdeti adagjának napi 100 mg-nak kell lennie, a hatékonyság növelése érdekében, és súlyos mellékhatások hiányában az adag napi 400 mg-ra emelhető.

A Gleevec-et a klinikai hatás végéig szedik.

Enyhe, mérsékelt vagy súlyos májműködési zavarban szenvedő betegek számára a Glivec-et legfeljebb 400 mg napi adagban írják fel. A toxikus mellékhatások kialakulásával csökkenteni kell az adagot. Különös figyelmet kell fordítani a Glivek súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél történő felírására.

Károsodott vesefunkció, beleértve a súlyos formákat, vagy szisztematikus hemodialízis esetén a Glivec kezdő adagja napi egyszer 400 mg.

Azoknál a betegeknél, akik gyengén tolerálják az imatinibet, az eredeti dózis csökkenthető, alacsony hatékonysággal, növelhető.

Az idős betegek adagolási rendjének módosítása nem szükséges.

A Gleevec szedése alatt súlyos, nem hematológiai mellékhatások jelentkezése esetén a kezelést addig kell szakítani, amíg a beteg állapotának tünetei megszűnnek.

A gyógyszer törlődik, ha a bilirubin koncentrációja háromszorosára nő, a máj transzaminázok aktivitása a vérszérumban ötször magasabb, mint a veleszületett mellékvese hiperplázia (ANH) mutatói. A bilirubin (kevesebb, mint 1,5 × ULN) koncentrációjának és a máj transzaminázok aktivitásának (kevesebb, mint 2,5 × ULN) helyreállítása után a gyógyszer folytatódik. A kezelést folytatjuk, csökkentve a kezdeti napi adagot: 800 mg-ról 600 mg-ra, 600 mg-ról 400 mg-ra, 400 mg-ról 300 mg-ra; gyermekeknél - 340-260 mg / 1 m ².

A neutropenia és a thrombocytopenia megjelenésekor a terápia ideiglenes lemondása vagy a Glivec adagjának csökkentése szükséges.

Szisztémás mastocytosis és HES / CEL esetén (az abnormális FIP1L1-PDGFR alfa-tirozin-kináz miatt), CML krónikus fázisa (felnőttek és gyermekek), a gyomor-bél traktus rosszindulatú stromális daganatai, myelodysplasticus vagy myeloproliferatív patológiák, szisztémás abszolút mastocytosis és 1500 HES / HEL-érték elérése esetén / μl, és a thrombocyták több mint 75 000 / μl mutatják a kezelés újrakezdését a kezdeti dózisnál. A neutrofilek és a vérlemezkék számának ismételt csökkenése esetén a következő törlés után a kezelést olyan dózisban kell elkezdeni: felnőttek - 300 mg, gyermekek - 260 mg / 1 m ².

Ha a neutrofilek abszolút száma kevesebb, mint 500 / μl és / vagy a vérlemezkék száma kevesebb, mint 10 000 / μl a PH-pozitív akut limfoblasztos leukémiában és CML-ben szenvedő betegeknél a gyorsulás és a robbanásválság fázisában (gyermekek és felnőttek) egy vagy több hónapos terápia után, meg kell győződni arról, hogy hogy a citopénia nem jár leukémiával. Ha a cytopenia nem következménye a leukémia, a dózis a Gleevec csökkentjük 400 mg felnőtteknél, és a 260 mg per 1 m ² gyermekekben; Ha a cytopenia 2 hét után a kezelés, a dózist csökkenteni kell ismét 300 mg és 200 mg per 1 m ^2, ill. Ha a gyógyszer 4 hetes szedése után nincs hatás, a terápiát megszakítják mindaddig, amíg a neutrofilek abszolút száma 1000 / μl fölé nem tér vissza, és a vérlemezkék több mint 20 000 / μl. A felnőttek 300 mg-os dózissal kezdenek szedni, gyermekek - 260 mg / 1 m ²…

A Gleevec abbahagyása után inoperábilis, visszatérő és / vagy áttétes stádiumban lévő kiálló dermatofibrosarcoma esetén a kezelést 600 mg dózissal folytatják, a neutrofilek és / vagy a vérlemezkék számának ismételt csökkenésével - a gyógyulás után 400 mg dózisban.

Mellékhatások

A Glivek in vitro működésképtelen és / vagy metasztatikus stromalis rosszindulatú daganatokban és gyomor-bélrendszerben és CML-ben történő alkalmazásának klinikai vizsgálatai során a következő mellékhatásokat figyelték meg:

• Fertőző kórképek: ritkán - arcüreggyulladás, herpes zoster, nasopharyngitis, herpes simplex, tüdőgyulladás, a bőr alatti szövet gyulladása, influenza, felső légúti fertőzések, gasztroenteritis, szepszis, húgyúti fertőzések; ritkán - mikózisok;
• Rosszindulatú, jóindulatú és nem specifikált daganatok, beleértve a polipokat és a cisztákat is: ritkán - tumor lízis almabor;
• Vérképző rendszer: nagyon gyakran - thrombocytopenia, neutropenia, anaemia; gyakran - lázas neutropenia, pancytopenia; ritkán - limfopénia, trombocitémia, a csontvelő hematopoiesis gátlása, lymphadenopathia, eozinofilia; ritkán - hemolitikus anaemia;
• Anyagcsere: gyakran - étvágytalanság; ritkán - étvágytalanság, hipokalémia, hipofoszfatémia, hiperurikémia, hiponatrémia, kiszáradás, köszvény, hiperglikémia, hiperkalcémia; ritkán - hypomagnesemia, hyperkalemia;
• Idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - ízzavar, álmatlanság, szédülés, hipesztézia, paresztézia; ritkán - vérzéses stroke, perifériás neuropathia, ájulás, álmosság, memóriazavar, migrén, isiász, remegés, nyugtalan láb szindróma, depresszió, csökkent libidó, szorongás; ritkán - megnövekedett koponyaűri nyomás, látóideggyulladás, görcsök, zavartság;
• Érzékelés: gyakran - fokozott könnyezés, szemhéj ödéma, kötőhártya vérzése, száraz szem szindróma, homályos látás, kötőhártya-gyulladás; ritkán - szemfájdalom, szemirritáció, orbitális ödéma, makulaödéma, retina vérzések, vérzés a szem sclerájában, blepharitis, tinnitus, vertigo, halláskárosodás; ritkán - a látóideg fej ödémája, szürkehályog, glaukóma;
• Szív- és érrendszer: ritkán - hőhullámok, szívdobogásérzés, tachycardia, pangásos szívelégtelenség, vérzés, tüdőödéma; ritkán - angina pectoris, aritmiák, csökkent vérnyomás, pericardialis effúzió, pitvarfibrilláció, szívizominfarktus, hirtelen szívmegállás, artériás magas vérnyomás, hideg végtagok, hematomák, Raynaud-szindróma, artériás hipotenzió;
• Légzőrendszer: gyakran - légszomj, orrvérzés, köhögés; ritkán - fájdalom a garatban vagy a gégében, pleurális folyadékgyülem, garatgyulladás; ritkán - tüdőfibrózis, mellhártya-fájdalom, tüdővérzés, pulmonális magas vérnyomás;
• Emésztőrendszer: nagyon gyakran - dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés; gyakran - szájszárazság, puffadás, székrekedés, puffadás, gastrooesophagealis reflux, gastritis, a májenzimek fokozott aktivitása; ritkán - böfögés, szájgyulladás, gyomor-bélvérzés, a szájnyálkahártya fekélyesedése, melena, ascites, nyelőcsőgyulladás, gyomorfekély, cheilitis, vér hányás, hasnyálmirigy-gyulladás, dysphagia, hyperbilirubinemia, hepatitis, sárgaság; ritkán - paralitikus vagy obstruktív bélelzáródás, vastagbélgyulladás, bélgyulladás, májelhalás, májelégtelenség;
• Bőrgyógyászati reakciók: nagyon gyakran - bőrkiütés, dermatitis, periorbitális ödéma, ekcéma; gyakran - száraz bőr, viszketés, arcduzzanat, erythema, éjszakai izzadás, fényérzékenységi reakciók, alopecia; ritkán - zúzódások, pustuláris kiütések, fokozott izzadás, ecchymosis, csalánkiütés, fokozott hajlam a hematoma kialakulására, a bőr hiperpigmentációja vagy hipopigmentációja, exfoliatív dermatitis, hypotrichosis, körömkárosodás, petechia, folliculitis, pikkelysömör, bullous kiütés, lilás; ritkán - akut lázas neutrofil dermatosis (Sweet-szindróma), a körmök elszíneződése, angioödéma, leukoclasticus vasculitis, Stevens-Johnson szindróma, multiforme erythema, akut generalizált pustuláris exanthema;
• Mozgásszervi rendszer: nagyon gyakran - myalgia, arthralgia, izomgörcsök és görcsök, csontfájdalom és egyéb mozgásszervi fájdalom; gyakran - ízületi duzzanat; ritkán - az ízületek és az izmok merevsége; ritkán - ízületi gyulladás, izomgyengeség; gyakoriság ismeretlen - növekedési retardáció gyermekeknél;
• Húgyúti rendszer: ritkán - gyakori vizelés, hematuria, vesefájdalom, akut veseelégtelenség;
• Reproduktív rendszer: ritkán - merevedési zavar, gynecomastia, menorrhagia, szexuális diszfunkció, menstruációs rendellenességek, mellbimbófájdalom, herezacskó ödéma, mell megnagyobbodása;
• Általános reakciók: nagyon gyakran - ödéma, folyadékretenció, súlygyarapodás, fokozott fáradtság; gyakran - láz, gyengeség, anasarca, remegés, hidegrázás, fogyás; ritkán - általános rossz közérzet, mellkasi fájdalom;
• Laboratóriumi mutatók: ritkán - az alkalikus foszfatáz, a kreatin-foszfokináz, a laktát-dehidrogenáz és a szérum kreatinin szintjének megnövekedett aktivitása; ritkán - az amiláz aktivitás növekedése a vérplazmában.

Ezenkívül további klinikai vizsgálatok során mellékhatásokat figyeltek meg, amelyek megjelenését a Gleevec alkalmazásával nem sikerült megállapítani:

• Szív- és érrendszer: ritkán - trombózis vagy embólia; ritkán - szívtamponád, szívburokgyulladás; nagyon ritkán - anafilaxiás sokk;
• Emésztőrendszer: ritkán - bénító vagy obstruktív bélelzáródás, gyomor-bél daganat nekrózisa, gasztrointesztinális daganat vérzése, a gyomor-bél traktus perforációja; ritkán diverticulitis;
• Légzőrendszer: ritkán - interstitialis tüdőgyulladás, akut légzési elégtelenség;
• Látószerv: ritkán - üvegtest vérzés;
• Idegrendszer: ritkán - agyi ödéma;
• Vázizomrendszer: ritkán - avaszkuláris nekrózis, a combfej nekrózisa, myopathia vagy rhabdomyolysis;
• Reproduktív rendszer: nagyon ritkán - vérzés a sárgatest vagy a petefészek cisztájából (nőknél);
• Allergiás reakciók: nagyon ritkán - anafilaxiás sokk;
• Dermatológiai reakciók: ritkán - tenyér-plantáris erythrodysesthesia; ritkán - lichen planus, lichenoid keratosis, toxikus epidermális necrolysis.

Túladagolás

A Glivec terápiás dózist meghaladó alkalmazásának tapasztalata korlátozott. A klinikai gyakorlatban kábítószer-túladagolásra került sor. Általában a túladagolás eseteinek kedvező kimenetele volt (a betegek állapota javult).

Túladagolási tünetek felnőtteknél:

• 1200–1600 mg dózisban: hasmenés, émelygés, hányás, duzzanat (főleg az arcon), ödéma, erythema, kiütés, fokozott fáradtság, pancytopenia, izomgörcsök, thrombocytopenia, fejfájás, hasi fájdalom, étvágytalanság 1– 10 nap;
• 1800 és 3200 mg közötti dózisban (maximális napi adag 6 napig - 3200 mg): myalgia, gyengeség, gyomor-bélrendszeri fájdalom, a bilirubin és a CPK emelkedett vérszintje;
• egyszeri 6400 mg-os dózissal (közzétett forrás szerint): arcödéma, hányinger, hasi fájdalom, hányás, hipertermia, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, a neutrofilek számának csökkenése;
• 8000–10 000 mg dózisban: egyszeri gyomor-bélrendszeri fájdalom és hányás.

Túladagolási tünetek gyermekeknél és serdülőknél:

• egy esetben anorexiát, hasmenést, hányást figyeltek meg egy 3 éves gyermeknél, egyszeri 400 mg Glivec adaggal;
• egy másik esetben egy 3 éves gyermek 980 mg egyszeri Glivec-dózissal hasmenése és a leukociták számának csökkenése volt.

A Gleevec ellenszere ismeretlen. Túladagolás esetén orvosi felügyelet és tüneti kezelés javasolt.

Különleges utasítások

Ne engedje, hogy a Gleevec por érintkezzen a bőrrel, a légzőrendszerrel, a szemmel.

A kezelést csak onkológus felügyelete mellett végezzük.

A Glivec szedését ajánlott a perifériás vér, a vese és a máj működésének rendszeres klinikai vizsgálata kísérni, a szívbetegségben szenvedő betegek gondos monitorozása.

A súlyos folyadékretenció kockázata miatt szükséges a betegek testtömegének ellenőrzése, különösen a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő idős betegeknél. Szükség esetén javasolt a gyógyszer szedésének ideiglenes leállítása.

Mivel a Glivec alkalmazásának hátterében a pajzsmirigy-alulműködés kialakulhat a pajzsmirigy-eltávolítás után, és levotiroxinnal helyettesítő terápiában részesülnek, a pajzsmirigy-stimuláló hormon koncentrációját ebben a betegcsoportban ellenőrizni kell.

Myelodysplasticus szindrómában vagy myeloproliferatív betegségben és magas eozinofilszámban szenvedő betegeknél a szérum kardiospecifikus troponin és elektrokardiográfiát vizsgálják. A normától való eltérés esetén a beteg szisztémás glükokortikoidokat ír elő az imatinibel egyidejűleg a kezelés első 1-2 hetében.

A gyomor-bél traktus állapotának gondos figyelemmel kísérése szükséges metasztatikus, rosszindulatú gasztrointesztinális stromális daganat esetén a Glivek alkalmazásának kezdetén.

A kezelés ideje alatt és legalább 3 hónappal a befejezését követően a betegeknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

A tumor lízis szindróma kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a megnövekedett húgysavszintet és a betegek klinikailag kifejezett dehidrációját korrigálni kell a gyógyszer alkalmazása előtt.

Az imatinib gyermekgyógyászati alkalmazásakor a gyermek növekedésének rendszeres ellenőrzése szükséges.

Mivel a gyógyszer olyan mellékhatásokat okozhat, amelyek negatívan befolyásolják a koncentrálóképességet és a pszichomotoros reakciók sebességét, a betegnek különösen óvatosnak kell lennie járművek és mechanizmusok vezetése közben.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Tilos a Glivec szedése terhesség és szoptatás alatt.

A fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlókat kell használniuk a gyógyszer szedése alatt, és legalább 3 hónapig abbahagyása után.

Gyermekkori használat

A krónikus myeloid leukémia kezelésének tapasztalata 3 év alatti gyermekeknél korlátozott.

A Glivec nem írható fel 2 év alatti gyermekek számára.

A 2 évesnél idősebb gyermekek számára javasolt adag a test felületétől függ. A napi 340 mg / m2 dózisú gyógyszert krónikus myeloid leukémia krónikus fázisában és gyorsulási fázisban lévő gyermekek kezelésében alkalmazzák. A gyermekek maximális napi adagja 600 mg.

Károsodott vesefunkcióval

A veséknek nincs jelentős hatása az imatinib és metabolitjainak eliminációjára. Enyhe vagy közepesen súlyos vesefunkciójú betegek terápiáját egyszeri minimális napi 400 mg-os dózissal kell elkezdeni. A Gleevec alkalmazásának tapasztalata rendszeres hemodialízis vagy súlyos vesebetegségben szenvedő betegek kezelésekor korlátozott, de a betegek e kategóriájához a gyógyszeres terápiát napi 400 mg gyógyszerrel is el kell kezdeni.

A veseműködés súlyos patológiájával rendelkező betegeknél a gyógyszert óvatosan írják fel.

A májműködés megsértése esetén

Mivel az imatinib metabolizmusa főként a májban megy végbe, bármilyen súlyosságú májműködési rendellenességben szenvedő betegek számára javasoljuk a Gleevec minimális napi adagjának előírását - 400 mg. Ha nemkívánatos toxikus hatások jelentkeznek, csökkenteni kell a gyógyszer adagját.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan írják fel.

Alkalmazása időseknél

A betegek ezen kategóriájának kezelésekor az adag módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Más gyógyszerek egyidejű alkalmazásának lehetőségét a Glivek-kezelés alatt csak egy onkológus tudja egyedileg meghatározni.

Analógok

A Gleevec gyógyszer analógjai: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Tayverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatibeva, Iminibin Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Gleevecről

A Gleevecről szóló néhány vélemény általában pozitív. A gyógyszert szedő betegek vagy ilyen betegek rokonai szerint a kezelés jelentősen enyhítheti a megfigyelt betegség tüneteit.

Meg kell azonban jegyezni, hogy szinte minden gyógyszeres kezelés alatt álló betegnél jelentkeztek mellékhatások, amelyek egyes esetekben a dózis csökkentésének vagy a kezelés teljes leállításának okává váltak.

A Gleevec ára a gyógyszertárakban

A 100 mg Gleevec (60 tabletta / csomag) ára körülbelül 35 000 rubel, a Glivec 400 mg (30 tabletta / csomag) - körülbelül 56 000 rubel, a Glivec 100 mg (120 kapszula / csomag) - körülbelül 74 000 rubel.

Gleevec: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Glivec 100 mg kapszula 120 db. 63 000 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!