Merkaptopurin
Merkaptopurin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Mercaptopurin
ATX kód: L01BB02
Hatóanyag: merkaptopurin (merkaptopurin)
Gyártó: RUE "Belmedpreparaty" (Belarusz Köztársaság), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Moldovai Köztársaság)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21
Az árak a gyógyszertárakban: 830 rubeltől.
megvesz
A merkaptopurin egy daganatellenes, immunszuppresszív gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A Mercaptopurine adagolási formája - tabletta: a gyártótól függően - lapos, négyzet alakú, lekerekített élű, elválasztó vonalú és egyik oldalán túlnyomásos "BP" vagy lapos-hengeres, letöréssel; fehértől sárgásfehér színig [buborékfólia kontúr csomagolásban 10 db, kartondobozban 1, 5 vagy 10 csomag; 20 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 3 buborékfóliában; palackban 25 vagy 50 db, kartondobozban 1 vagy 40 (kórházak számára) palackok].
Egy tabletta összetétele:
- hatóanyag: merkaptopurin-monohidrát - 50 mg;
- segédkomponensek: laktóz-monohidrát, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), kalcium-sztearát, burgonyakeményítő.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A merkaptopurin-monohidrát antineoplasztikus szer az antimetabolitok csoportjából. Az anyag a purinbázisok analógjaihoz tartozik, mint például az adenin, a guanin, a hipoxantin, amelyek a nukleinsavak részét képezik. A merkaptopurin a purinok átalakulásában részt vesz, és a ribonukleinsavra (RNS) kevésbé intenzív hatással gátolja a dezoxiribonukleinsav (DNS) szintézisét, amelynek következtében az S-fázis (mitotikus sejtciklus) megszakad, elsősorban a gyorsan szaporodó daganatos és csontvelő sejtekben. … Ez okozza az anyag citotoxikus hatását és gátolja a rosszindulatú daganatok növekedését.
Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a merkaptopurin kinyerhető a DNS-ből dezoxi-tioguanozin formájában. Az anyag bizonyos mennyiségét a xantilát-amináz és az inozinát-dehidrogenáz egymás utáni hatásával 6-tioguanin nukleotid-származékokká alakítják, a tioinosinsavat tioguanilsavvá alakítva. Állatokban a rosszindulatú daganatokkal szembeni rezisztencia gyakran a sejtek tioinosinsav-képző képességének csökkenésével jár. De a merkaptopurin elleni rezisztencia, különösen emberekben, más okokból kialakulhat.
Amint azt a kísérleti kísérletek megállapították, a merkaptopurin karcinogén hatású. Az anyagnak mutagén hatása is van, emberi és állati sejtekben kromoszóma-rendellenességeket okoz, hím egerekben - túlnyomórészt halálos mutációkat. A merkaptopurin-monohidrát embriotoxikus és patológiai változásokhoz vezet a patkány embriókban.
Farmakokinetika
A merkaptopurin felszívódása a gyomor-bél traktusban nem teljes - legfeljebb 50%.
Az anyag körülbelül 19% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A cerebrospinális folyadékban jelentéktelen mennyiségben található meg, rosszul hatol át a vér-agy gáton.
Aktiválás és katabolizmus révén a metabolizmus a májban történik; a xantin-oxidáz enzim elsősorban a bomlásban vesz részt.
A merkaptopurin-monohidrát változatlan formában (7–39%) választódik ki a vesékből és metabolitok formájában (xantin-oxidáz, tioursav, metilezett tiopurinok közvetlen oxidációjával keletkezik). A farmakológiai hatás elsősorban a metabolitoknak köszönhető. A gyógyszer belsejében történő bevétele után az adag 46% -át a vesék választják ki az első napon. A vizeletben a metabolitokat már a beadás után 2 órával kimutatják, és ott meghatározzák a merkaptopurin alkalmazásának befejezését követő néhány héten belül. A metabolitok felezési ideje hosszabb (T 1/2), mint maga a merkaptopurin. A T 1/2 három fázisból áll, amelyek időtartama 0,75, ill. 2,5 és 10 óra.
Mivel a merkaptopurin gyorsan metabolizálódik aktív intracelluláris származékokká, a hemodialízis hatástalan a gyógyszer toxicitásának csökkentésében.
Felhasználási javallatok
- akut limfocita leukémia;
- akut mieloid leukémia;
- krónikus limfoblasztos, mieloblasztos és mielomnoblasztos leukémia - remisszió és fenntartó terápia kiváltására;
- primer policitémia;
- granulomatous enteritis.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- tumor rezisztencia;
- terhesség, szoptatási időszak;
- fokozott egyéni érzékenység a merkaptopurinra vagy a gyógyszer segédanyagaira.
Relatív (a merkaptopurin alkalmazása óvatosságot igényel):
- a csontvelő működésének depressziójával járó betegségek;
- károsodott vese- és / vagy májfunkció;
- akut vírusos (beleértve a bárányhimlőt, a herpes zostert), bakteriális és gombás fertőzések;
- hiperurikémia;
- köszvény vagy vesekő (beleértve a kórtörténetet is);
- daganatellenes, sugárkezelés vagy kemoterápia utáni időszak;
- életkor 2 évig.
Útmutatások a merkaptopurin alkalmazásához: módszer és adagolás
A merkaptopurin tablettákat szájon át kell bevenni.
A terápia első 3-4 hetében ajánlott napi 2-2,5 mg adagot bevenni a beteg 1 kg-jára. A napi adagot egyszer vagy 2-3 adagban kell bevenni. Ha a kezelés kezdetétől számított 4 hét elteltével a klinikai hatás nem figyelhető meg, és nincsenek mérgezés jelei, gondosan növelheti az adagot, de legfeljebb 5 mg / 1 kg testtömeg.
A Mercaptopurine-kezelés alatt gondos klinikai és hematológiai kontrollt kell végezni. Ha a perifériás vérben a leukociták teljes számának kifejezett csökkenésének első jelei megjelennek a kezdeti mutatóhoz képest, akkor ajánlott a kezelést 2-3 napra felfüggeszteni. A gyógyszer szedése akkor folytatható, ha a jelzett szünet alatt a leukociták szintje nem csökken tovább.
Mellékhatások
- a szív- és érrendszer és a vér részéről: thrombocytopenia, leukopenia, vérszegénység, agranulocytosis, pancytopenia (akut myelogenous leukémia esetén az aktív terápia során gyakran relatív csontvelői aplasia lép fel, amely megfelelő támogató kezelést igényel);
- az idegrendszerből: gyengeség, fejfájás;
- a gyomor-bél traktus szerveiből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, hepatotoxikus hatás (a májra kifejtett toxicitás toxikus-allergiás eredetű, és általában akkor fordul elő, ha az adag meghaladja a napi 2,5 mg / kg-ot) vagy kolesztázis (sárgaság) bőr vagy sclera), a szájnyálkahártya fekélyesedése; ritkán - hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, a bélnyálkahártya fekélyesedése, hepatonecrosis;
- az urogenitális rendszerből: nephropathia, hyperuricemia;
- allergiás reakciók: viszketés, kiütés, gyógyszerláz;
- mások: fokozott bőr pigmentáció, a szervezet immunválaszának csökkenése és hajlam a fertőző betegségekre.
Túladagolás
A merkaptopurin túladagolása esetén a thrombocytopenia, a leukopenia és a vérzésre való hajlam mellett azonnali dyspeptikus tünetek jelentkezhetnek: hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság. Lehetséges késleltetett tünetek: májműködési zavar, mieloszuppresszió, gasztroenteritis.
Ezen szövődmények kialakulása esetén azonnal le kell állítani a tabletták szedését és meg kell tenni a szükséges terápiás intézkedéseket: a túladagolás utáni első 60 percben hányást válthat ki, öblítse ki a gyomrot és vegyen aktív szenet; további tüneti kezelést írnak elő. A merkaptopurinnak nincs hatékony antagonistája. A hemodialízis hatástalan.
Allopurinollal együtt alkalmazva a túladagolás kockázata nő.
Különleges utasítások
A merkaptopurin terápiát csak a citosztatikumok alkalmazásában jártas szakember felügyelete mellett szabad elvégezni. A beteget orvosi tanács nélkül figyelmeztetni kell a gyógyszer toxicitására és használatának megengedhetetlenségére.
Szükséges a részletes általános vérvizsgálat és a májvizsgálatok (a kezelés kezdetén - minden héten, a fenntartó terápia során - minden hónapban), valamint a vérszérum húgysavszintjének gondos ellenőrzése.
A merkaptopurin-kezelés ideje alatt elegendő mennyiségű folyadék ajánlott a húgysav kiválasztásának biztosítása és a hiperurikémia megelőzése érdekében. Szükség szerint allopurinolt és vizelet lúgosítást írnak elő.
A csontvelő elnyomásának jelei, a fekete kátrányos széklet, a szokatlan vérzés, a vizeletben / székletben lévő vér vagy a bőrön megjelenő vörös foltok esetén azonnal forduljon orvoshoz.
A gyógyszer növelheti a másodlagos rák és a nephropathia kockázatát (a húgysav termelésének megnövekedése miatt).
A leukociták és a vérlemezkék szintjének a megengedett szint alatti csökkenésével, a sárgaság megjelenésével és a vérzésre való hajlam mellett a merkaptopurin-kezelést törölni kell. Fontos, hogy gondosan ellenőrizzék a vérképet, és ha szükséges, támogató kezelést és vérátömlesztést végezzenek. Az előrehaladott leukopéniában szenvedő betegeknek orvosi felügyeletre van szükségük a fertőzések jeleinek észleléséhez és az antibiotikumok időben történő felírásához. Amikor a testhőmérséklet emelkedik, az ilyen betegeknek empirikusan széles spektrumú antibiotikumokat írnak fel, amíg meg nem kapják a bakteriológiai elemzések és a megfelelő diagnosztikai vizsgálatok eredményeit.
A merkaptopurin tabletták kezelésekor (felére osztva) ügyelni kell a gyógyszer belélegzésének és a kéz szennyeződésének elkerülésére.
Kerülje a véletlenszerű vágásokat éles tárgyakkal, érintkezzen a sporttal vagy más olyan helyzetekkel, amelyek sérüléshez vagy vérzéshez vezethetnek.
A fogászati manipulációkat a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt be kell fejezni, vagy el kell halasztani az általános vérkép normalizálódásáig (a mikrobiális fertőzések fokozott kockázatának, a gyógyulási folyamatok lassulásának, az íny vérzésének köszönhetően). A kezelési időszak alatt körültekintően kell eljárni a fogkefék, cérnák, fogpiszkálók használatakor.
A kombinált terápiában fontos, hogy az egyes gyógyszereket a tervezett időpontban vegyék be.
Az egyik szexuális partner merkaptopurin-kezelésének ideje alatt megbízható fogamzásgátló módszert kell alkalmazni.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A teratogén és embriotoxikus tulajdonságok miatt a gyógyszer terhes nőknél ellenjavallt. A merkaptopurin terhesség alatti szedése a vetélés vagy a koraszülés fokozott kockázatával jár. A gyógyszert az FDA (az Egyesült Államok Egészségügyi Minisztériumának Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala) D kategóriába sorolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokról.
A szoptatást a Mercaptopurine-kezelés alatt le kell állítani.
Gyermekkori használat
A gyógyszert óvatosan kell előírni a gyermekek számára, különösen 2 éves kor alatt. Általános szabály, hogy dóziscsökkentésre van szükség gyermek- és serdülőknél.
Károsodott vesefunkcióval
A veseelégtelenség, a vesedaganatok viszonylagos ellenjavallatok a Mercaptopurine alkalmazásához. Az adag módosítása a veseműködés mértékétől függően szükséges.
A májműködés megsértése esetén
A gyógyszer felírása károsodott májműködésű betegeknél az adagolási rend módosítását igényli.
Alkalmazása időseknél
Az utasítások szerint a Mercaptopurint elővigyázatossággal írják fel idős betegek számára, a vesefunkció valószínűbb, életkorral összefüggő károsodása miatt.
Gyógyszerkölcsönhatások
- allopurinol, szulfinpirazon, probenecid, kolchicin: kölcsönös aktivitásnövekedés és toxicitás. Az allopurinol az anyagcsere lelassításával fokozza a toxikus hatást;
- köszvény elleni uricosuricus gyógyszerek: a nephropathia fokozott kockázata;
- közvetett antikoagulánsok: aktivitásuk és / vagy a vérzés kockázatának növekedése a máj koagulációs faktorainak szintézisének csökkenése és a vérlemezkék képződésének elnyomása vagy az antikoaguláns aktivitás csökkenése miatt a protrombin szintézisének vagy aktiválásának csökkenésével;
- mielotoxikus gyógyszerek vagy sugárterápia: a csontvelő működésének additív szuppressziója;
- glükokortikoidok, ciklosporin, ciklofoszfamid, kortikotropin, klorambucil, azatioprin és más immunszuppresszánsok: a fertőzések és a másodlagos daganatok fokozott kockázata (a fokozott immunszuppresszív hatás miatt);
- doxorubicin: növeli a hepatotoxicitás valószínűségét;
- tioguanin: teljes keresztrezisztencia merkaptopurin-nal;
- élő vírusoltások: a vakcinavírus replikációs folyamatának lehetséges intenzívebbé válása, a vakcina fokozott mellékhatásai és az antitesttermelés csökkenése mind inaktivált, mind élő vakcinák beadása után.
Analógok
A merkaptopurin analógok: a natív merkaptopurin és a Puri-Netol.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, 15-25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Mercaptopurinról
Ebben az időben a felhasználók nem hagytak valós értékeléseket a Mercaptopurine-ról, amelyek alapján meg lehetett ítélni a gyógyszer hatékonyságát és hátrányait.
A Mercaptopurin ára a gyógyszertárakban
A Mercaptopurine ára 25 tabletta csomagolásakor hozzávetőlegesen 880 rubel.
Merkaptopurin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Mercaptopurine 50 mg tabletta 25 db. 830 rubel megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
