Merkaptopurin - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Merkaptopurin

Merkaptopurin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Mercaptopurin

ATX kód: L01BB02

Hatóanyag: merkaptopurin (merkaptopurin)

Gyártó: RUE "Belmedpreparaty" (Belarusz Köztársaság), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Moldovai Köztársaság)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21

Az árak a gyógyszertárakban: 830 rubeltől.

megvesz

A merkaptopurin egy daganatellenes, immunszuppresszív gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Mercaptopurine adagolási formája - tabletta: a gyártótól függően - lapos, négyzet alakú, lekerekített élű, elválasztó vonalú és egyik oldalán túlnyomásos "BP" vagy lapos-hengeres, letöréssel; fehértől sárgásfehér színig [buborékfólia kontúr csomagolásban 10 db, kartondobozban 1, 5 vagy 10 csomag; 20 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 3 buborékfóliában; palackban 25 vagy 50 db, kartondobozban 1 vagy 40 (kórházak számára) palackok].

Egy tabletta összetétele:

• hatóanyag: merkaptopurin-monohidrát - 50 mg;
• segédkomponensek: laktóz-monohidrát, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), kalcium-sztearát, burgonyakeményítő.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A merkaptopurin-monohidrát antineoplasztikus szer az antimetabolitok csoportjából. Az anyag a purinbázisok analógjaihoz tartozik, mint például az adenin, a guanin, a hipoxantin, amelyek a nukleinsavak részét képezik. A merkaptopurin a purinok átalakulásában részt vesz, és a ribonukleinsavra (RNS) kevésbé intenzív hatással gátolja a dezoxiribonukleinsav (DNS) szintézisét, amelynek következtében az S-fázis (mitotikus sejtciklus) megszakad, elsősorban a gyorsan szaporodó daganatos és csontvelő sejtekben. … Ez okozza az anyag citotoxikus hatását és gátolja a rosszindulatú daganatok növekedését.

Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a merkaptopurin kinyerhető a DNS-ből dezoxi-tioguanozin formájában. Az anyag bizonyos mennyiségét a xantilát-amináz és az inozinát-dehidrogenáz egymás utáni hatásával 6-tioguanin nukleotid-származékokká alakítják, a tioinosinsavat tioguanilsavvá alakítva. Állatokban a rosszindulatú daganatokkal szembeni rezisztencia gyakran a sejtek tioinosinsav-képző képességének csökkenésével jár. De a merkaptopurin elleni rezisztencia, különösen emberekben, más okokból kialakulhat.

Amint azt a kísérleti kísérletek megállapították, a merkaptopurin karcinogén hatású. Az anyagnak mutagén hatása is van, emberi és állati sejtekben kromoszóma-rendellenességeket okoz, hím egerekben - túlnyomórészt halálos mutációkat. A merkaptopurin-monohidrát embriotoxikus és patológiai változásokhoz vezet a patkány embriókban.

Farmakokinetika

A merkaptopurin felszívódása a gyomor-bél traktusban nem teljes - legfeljebb 50%.

Az anyag körülbelül 19% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A cerebrospinális folyadékban jelentéktelen mennyiségben található meg, rosszul hatol át a vér-agy gáton.

Aktiválás és katabolizmus révén a metabolizmus a májban történik; a xantin-oxidáz enzim elsősorban a bomlásban vesz részt.

A merkaptopurin-monohidrát változatlan formában (7–39%) választódik ki a vesékből és metabolitok formájában (xantin-oxidáz, tioursav, metilezett tiopurinok közvetlen oxidációjával keletkezik). A farmakológiai hatás elsősorban a metabolitoknak köszönhető. A gyógyszer belsejében történő bevétele után az adag 46% -át a vesék választják ki az első napon. A vizeletben a metabolitokat már a beadás után 2 órával kimutatják, és ott meghatározzák a merkaptopurin alkalmazásának befejezését követő néhány héten belül. A metabolitok felezési ideje hosszabb (T _1/2), mint maga a merkaptopurin. A T _1/2 három fázisból áll, amelyek időtartama 0,75, ill. 2,5 és 10 óra.

Mivel a merkaptopurin gyorsan metabolizálódik aktív intracelluláris származékokká, a hemodialízis hatástalan a gyógyszer toxicitásának csökkentésében.

Felhasználási javallatok

• akut limfocita leukémia;
• akut mieloid leukémia;
• krónikus limfoblasztos, mieloblasztos és mielomnoblasztos leukémia - remisszió és fenntartó terápia kiváltására;
• primer policitémia;
• granulomatous enteritis.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• tumor rezisztencia;
• terhesség, szoptatási időszak;
• fokozott egyéni érzékenység a merkaptopurinra vagy a gyógyszer segédanyagaira.

Relatív (a merkaptopurin alkalmazása óvatosságot igényel):

• a csontvelő működésének depressziójával járó betegségek;
• károsodott vese- és / vagy májfunkció;
• akut vírusos (beleértve a bárányhimlőt, a herpes zostert), bakteriális és gombás fertőzések;
• hiperurikémia;
• köszvény vagy vesekő (beleértve a kórtörténetet is);
• daganatellenes, sugárkezelés vagy kemoterápia utáni időszak;
• életkor 2 évig.

Útmutatások a merkaptopurin alkalmazásához: módszer és adagolás

A merkaptopurin tablettákat szájon át kell bevenni.

A terápia első 3-4 hetében ajánlott napi 2-2,5 mg adagot bevenni a beteg 1 kg-jára. A napi adagot egyszer vagy 2-3 adagban kell bevenni. Ha a kezelés kezdetétől számított 4 hét elteltével a klinikai hatás nem figyelhető meg, és nincsenek mérgezés jelei, gondosan növelheti az adagot, de legfeljebb 5 mg / 1 kg testtömeg.

A Mercaptopurine-kezelés alatt gondos klinikai és hematológiai kontrollt kell végezni. Ha a perifériás vérben a leukociták teljes számának kifejezett csökkenésének első jelei megjelennek a kezdeti mutatóhoz képest, akkor ajánlott a kezelést 2-3 napra felfüggeszteni. A gyógyszer szedése akkor folytatható, ha a jelzett szünet alatt a leukociták szintje nem csökken tovább.

Mellékhatások

• a szív- és érrendszer és a vér részéről: thrombocytopenia, leukopenia, vérszegénység, agranulocytosis, pancytopenia (akut myelogenous leukémia esetén az aktív terápia során gyakran relatív csontvelői aplasia lép fel, amely megfelelő támogató kezelést igényel);
• az idegrendszerből: gyengeség, fejfájás;
• a gyomor-bél traktus szerveiből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, hepatotoxikus hatás (a májra kifejtett toxicitás toxikus-allergiás eredetű, és általában akkor fordul elő, ha az adag meghaladja a napi 2,5 mg / kg-ot) vagy kolesztázis (sárgaság) bőr vagy sclera), a szájnyálkahártya fekélyesedése; ritkán - hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, a bélnyálkahártya fekélyesedése, hepatonecrosis;
• az urogenitális rendszerből: nephropathia, hyperuricemia;
• allergiás reakciók: viszketés, kiütés, gyógyszerláz;
• mások: fokozott bőr pigmentáció, a szervezet immunválaszának csökkenése és hajlam a fertőző betegségekre.

Túladagolás

A merkaptopurin túladagolása esetén a thrombocytopenia, a leukopenia és a vérzésre való hajlam mellett azonnali dyspeptikus tünetek jelentkezhetnek: hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság. Lehetséges késleltetett tünetek: májműködési zavar, mieloszuppresszió, gasztroenteritis.

Ezen szövődmények kialakulása esetén azonnal le kell állítani a tabletták szedését és meg kell tenni a szükséges terápiás intézkedéseket: a túladagolás utáni első 60 percben hányást válthat ki, öblítse ki a gyomrot és vegyen aktív szenet; további tüneti kezelést írnak elő. A merkaptopurinnak nincs hatékony antagonistája. A hemodialízis hatástalan.

Allopurinollal együtt alkalmazva a túladagolás kockázata nő.

Különleges utasítások

A merkaptopurin terápiát csak a citosztatikumok alkalmazásában jártas szakember felügyelete mellett szabad elvégezni. A beteget orvosi tanács nélkül figyelmeztetni kell a gyógyszer toxicitására és használatának megengedhetetlenségére.

Szükséges a részletes általános vérvizsgálat és a májvizsgálatok (a kezelés kezdetén - minden héten, a fenntartó terápia során - minden hónapban), valamint a vérszérum húgysavszintjének gondos ellenőrzése.

A merkaptopurin-kezelés ideje alatt elegendő mennyiségű folyadék ajánlott a húgysav kiválasztásának biztosítása és a hiperurikémia megelőzése érdekében. Szükség szerint allopurinolt és vizelet lúgosítást írnak elő.

A csontvelő elnyomásának jelei, a fekete kátrányos széklet, a szokatlan vérzés, a vizeletben / székletben lévő vér vagy a bőrön megjelenő vörös foltok esetén azonnal forduljon orvoshoz.

A gyógyszer növelheti a másodlagos rák és a nephropathia kockázatát (a húgysav termelésének megnövekedése miatt).

A leukociták és a vérlemezkék szintjének a megengedett szint alatti csökkenésével, a sárgaság megjelenésével és a vérzésre való hajlam mellett a merkaptopurin-kezelést törölni kell. Fontos, hogy gondosan ellenőrizzék a vérképet, és ha szükséges, támogató kezelést és vérátömlesztést végezzenek. Az előrehaladott leukopéniában szenvedő betegeknek orvosi felügyeletre van szükségük a fertőzések jeleinek észleléséhez és az antibiotikumok időben történő felírásához. Amikor a testhőmérséklet emelkedik, az ilyen betegeknek empirikusan széles spektrumú antibiotikumokat írnak fel, amíg meg nem kapják a bakteriológiai elemzések és a megfelelő diagnosztikai vizsgálatok eredményeit.

A merkaptopurin tabletták kezelésekor (felére osztva) ügyelni kell a gyógyszer belélegzésének és a kéz szennyeződésének elkerülésére.

Kerülje a véletlenszerű vágásokat éles tárgyakkal, érintkezzen a sporttal vagy más olyan helyzetekkel, amelyek sérüléshez vagy vérzéshez vezethetnek.

A fogászati manipulációkat a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt be kell fejezni, vagy el kell halasztani az általános vérkép normalizálódásáig (a mikrobiális fertőzések fokozott kockázatának, a gyógyulási folyamatok lassulásának, az íny vérzésének köszönhetően). A kezelési időszak alatt körültekintően kell eljárni a fogkefék, cérnák, fogpiszkálók használatakor.

A kombinált terápiában fontos, hogy az egyes gyógyszereket a tervezett időpontban vegyék be.

Az egyik szexuális partner merkaptopurin-kezelésének ideje alatt megbízható fogamzásgátló módszert kell alkalmazni.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A teratogén és embriotoxikus tulajdonságok miatt a gyógyszer terhes nőknél ellenjavallt. A merkaptopurin terhesség alatti szedése a vetélés vagy a koraszülés fokozott kockázatával jár. A gyógyszert az FDA (az Egyesült Államok Egészségügyi Minisztériumának Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala) D kategóriába sorolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokról.

A szoptatást a Mercaptopurine-kezelés alatt le kell állítani.

Gyermekkori használat

A gyógyszert óvatosan kell előírni a gyermekek számára, különösen 2 éves kor alatt. Általános szabály, hogy dóziscsökkentésre van szükség gyermek- és serdülőknél.

Károsodott vesefunkcióval

A veseelégtelenség, a vesedaganatok viszonylagos ellenjavallatok a Mercaptopurine alkalmazásához. Az adag módosítása a veseműködés mértékétől függően szükséges.

A májműködés megsértése esetén

A gyógyszer felírása károsodott májműködésű betegeknél az adagolási rend módosítását igényli.

Alkalmazása időseknél

Az utasítások szerint a Mercaptopurint elővigyázatossággal írják fel idős betegek számára, a vesefunkció valószínűbb, életkorral összefüggő károsodása miatt.

Gyógyszerkölcsönhatások

• allopurinol, szulfinpirazon, probenecid, kolchicin: kölcsönös aktivitásnövekedés és toxicitás. Az allopurinol az anyagcsere lelassításával fokozza a toxikus hatást;
• köszvény elleni uricosuricus gyógyszerek: a nephropathia fokozott kockázata;
• közvetett antikoagulánsok: aktivitásuk és / vagy a vérzés kockázatának növekedése a máj koagulációs faktorainak szintézisének csökkenése és a vérlemezkék képződésének elnyomása vagy az antikoaguláns aktivitás csökkenése miatt a protrombin szintézisének vagy aktiválásának csökkenésével;
• mielotoxikus gyógyszerek vagy sugárterápia: a csontvelő működésének additív szuppressziója;
• glükokortikoidok, ciklosporin, ciklofoszfamid, kortikotropin, klorambucil, azatioprin és más immunszuppresszánsok: a fertőzések és a másodlagos daganatok fokozott kockázata (a fokozott immunszuppresszív hatás miatt);
• doxorubicin: növeli a hepatotoxicitás valószínűségét;
• tioguanin: teljes keresztrezisztencia merkaptopurin-nal;
• élő vírusoltások: a vakcinavírus replikációs folyamatának lehetséges intenzívebbé válása, a vakcina fokozott mellékhatásai és az antitesttermelés csökkenése mind inaktivált, mind élő vakcinák beadása után.

Analógok

A merkaptopurin analógok: a natív merkaptopurin és a Puri-Netol.

A tárolás feltételei

Sötét, száraz helyen, 15-25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Mercaptopurinról

Ebben az időben a felhasználók nem hagytak valós értékeléseket a Mercaptopurine-ról, amelyek alapján meg lehetett ítélni a gyógyszer hatékonyságát és hátrányait.

A Mercaptopurin ára a gyógyszertárakban

A Mercaptopurine ára 25 tabletta csomagolásakor hozzávetőlegesen 880 rubel.

Merkaptopurin: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Mercaptopurine 50 mg tabletta 25 db. 830 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!