Katadolon - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Kapszula Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Katadolon

Katadolon: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Katadolon

ATX kód: N02BG07

Hatóanyag: flupirtin (flupirtin)

Gyártó: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Lengyelország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.20

A Katadolon egy nem opioid fájdalomcsillapító, központilag ható izomlazító.

Kiadási forma és összetétel

A Katadolont kapszulák formájában állítják elő: 2-es méretű, kocsonyás szilárd anyag, átlátszatlan, a kupak és a test vörösbarna; a kapszulák tartalma fehér por, halványsárga, szürkés-sárga vagy halványzöld árnyalattal (10 db polivinil-klorid / alumínium fólia buborékfóliában, 1, 3 vagy 5 buborékcsomagolás kartondobozban).

1 kapszula összetétele:

• Hatóanyag: flupirtin-maleát - 100 mg;
• Kiegészítő komponensek: magnézium-sztearát, kopovidon, kolloid szilícium-dioxid, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát;
• Kapszulatest: zselatin, titán-dioxid, vörös vas-oxid festék (E172), nátrium-lauril-szulfát, tisztított víz.

Farmakológiai tulajdonságok

A Katadolon izomlazító és központi fájdalomcsillapító hatású gyógyszer.

Farmakodinamika

A Katadolon hatóanyaga a flupirtin, a szelektív neuronális káliumcsatorna-nyitó (SNEPCO) képviselője, amely a nem opioid központi hatású fájdalomcsillapítókhoz tartozik.

A flupirtin aktiválja a G-fehérjéhez kapcsolódó belső rektifikáció neuronális K ⁺ csatornáit, amelyek K ⁺ ionok felszabadulásához vezetnek, ennek eredményeként a nyugalmi potenciál stabilizálódik, és csökken az idegsejtek membránjainak ingerelhetősége. Ennek eredményeként az N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptorok közvetetten gátoltak, mivel blokkolásuk Mg ^{2+ ionokkal} mindaddig fennmarad, amíg a sejtmembrán depolarizációja meg nem történik (közvetett antagonista hatás az NMDA receptorokra).

Ha a használt terápiásán jelentős koncentrációban, flupirtin nem kötődnek az 5-HT ₂ -szerotonin, 5-HT ₁ - (5-hidroxi-triptofán), alfa- ₁ - és alfa ₂ -, opioid, benzodiazepin, dopamin, központi n- és m-kolinerg receptorok.

A Katadolon ezen központi fellépésének köszönhetően három fő hatása valósul meg:

1. Fájdalomcsillapító hatás: az idegsejtek feszültségfüggő K ⁺ -csatornáinak szelektív megnyitása és a K ⁺ -ionok egyidejű felszabadulása miatt az idegsejt nyugalmi potenciálja stabilizálódik. Az idegsejt kevésbé izgathatóvá válik. A flupirtin NMDA receptorokkal szembeni közvetett antagonizmusa megakadályozza a Ca ^{2+ -ionok} bejutását az idegsejtekbe, ezáltal enyhítve a Ca ^{2+ -ionok} intracelluláris koncentrációjának növekedésének szenzibilizáló hatását. Így idegsejtek gerjesztése esetén az emelkedő nociceptív impulzusok továbbítása gátolt.
2. Izomlazító hatás: a flupirtin fájdalomcsillapító hatására ismertetett farmakológiai hatásokat funkcionálisan alátámasztja a Ca ^{2+ -ionok} mitokondriumok ^általi felszívódásának növekedése, amely akkor figyelhető meg, amikor a Katadolont terápiásán jelentős dózisokban alkalmazzák. Az izomlazító hatás a motoros neuronok impulzusátvitelének és az interneuronok megfelelő hatásainak egyidejű elnyomása miatt jelentkezik. Ezért a flupirtin ezen hatása elsősorban a helyi izomgörcsökben nyilvánul meg, és nem a teljes izomzat egészében.
3. A kronizációs folyamatok hatása: A kronizációs folyamatokat idegvezető folyamatoknak tekintjük az idegsejtek működésének plaszticitása miatt. Az idegsejtek funkcióinak rugalmassága az intracelluláris folyamatok indukciója révén kedvező feltételeket teremt a "tekercselés" típusú mechanizmusok megvalósításához, amelyekben az egyes következő impulzusokra adott válasz fokozódik. Az NMDA receptorok nagyrészt felelősek e változások kiváltásáért. Közvetett blokkolásuk a flupirtin hatása alatt e hatások elfojtásához vezet. Így kedvezőtlen körülmények jönnek létre a fájdalom klinikailag jelentős krónikus állapotához. Krónikus fájdalom jelenlétében pedig megteremtik a fájdalom memória törlésének feltételeit (a membránpotenciál stabilizálódása miatt), amelynek következtében a fájdalomérzékenység csökken.

Farmakokinetika

A Katadolon orális beadása után a flupirtin felszívódik a gyomor-bél traktusban. A gyógyszer gyorsan és szinte teljesen felszívódik (kb. 90% -kal).

A bevett dózis körülbelül 75% -a metabolizálódik a májban, ami M1 és M2 metabolitok képződését eredményezi.

Az M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzil-amino-piridin) egy aktív metabolit, amely az uretánszerkezet hidrolíziséből (a reakció 1. fázisa) és további acetilezésből (a reakció 2. fázisa) származik. Ez biztosítja a flupirtin fájdalomcsillapító hatásának körülbelül 25% -át.

Az M2 egy biológiailag inaktív metabolit, amely a p-fluor-benzil (1. fázis) oxidációs reakciójából és a p-fluor-benzoesav további glicinnel történő konjugálásából származik (2. fázis).

Azt, hogy melyik izoenzim főleg részt vesz az oxidatív pusztulás útjában, még nem vizsgálták. Úgy gondolják, hogy a flupirtinnek csak kisebb kölcsönhatásai vannak.

A flupirtin koncentrációja a vérplazmában arányos a bevett dózissal.

A vér felezési ideje (T _1/2) a vérből ~ 7 óra (a fő anyag és az M1 metabolit esetében - 10 óra). Ez az idő elegendő a szükséges fájdalomcsillapító hatás biztosításához.

65 évesnél idősebb idős betegeknél a T _1/2 14 órára nő a gyógyszer egyszeri adagjával, és 18,6 órára a Katadolon 12 napos alkalmazása esetén. Idős korban a gyógyszer maximális koncentrációja a vérben körülbelül 2,5-szeresére növekszik.

A flupirtin főleg (69%) a vesén keresztül választódik ki: változatlan - 27%, M1 metabolit (acetil metabolit) formájában - 28%, M2 metabolit formájában (p-fluor-hippursav) - 12%. A kapott dózis harmadik része ismeretlen szerkezetű metabolitok formájában ürül a szervezetből. A dózis kis része ürülékkel és epével ürül.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Katadolont felnőtteknek írják fel enyhe vagy közepesen súlyos krónikus és akut fájdalom rohamainak kezelésére és enyhítésére, nevezetesen:

• Különböző eredetű fejfájás;
• Izomgörcsök (fibromyalgia, arthropathia, izom-csontrendszeri fájdalom a háton és a nyakon);
• Fájdalom rosszindulatú daganatokban;
• Poszttraumás fájdalom;
• Fájdalom szindróma ortopédiai / traumatológiai műveletek és beavatkozások során;
• Dysmenorrhoea.

Ellenjavallatok

• Kolesztázis és a máj encephalopathia kialakulásának kockázata (mivel nagy a valószínűsége a meglévő encephalopathia vagy ataxia kialakulásának vagy előrehaladásának és súlyosbodásának);
• Májműködési zavarok;
• Krónikus alkoholizmus;
• Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (a flupirtin izomlazító hatása miatt);
• Tinnitus (fülcsengés), beleértve a közelmúltban meggyógyult;
• Hepatotoxikus hatású egyéb gyógyszerekkel egyidejű alkalmazás;
• 18 év alatti életkor;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

A Katadolont óvatosan alkalmazzák hipoalbuminémia, veseelégtelenség, valamint idős korban (65 éves kortól).

Utasítások a Katadolon alkalmazásához: módszer és adagolás

A Katadolon kapszulát szájon át, kevés vízzel és rágás nélkül kell bevenni (kívánatos, hogy függőleges helyzetben legyen).

Kivételként, ha a páciens nem tudja lenyelni a kapszulát, a csövön keresztül kinyitható és behelyezhető, vagy csak a tartalma lenyelhető. A flupirtin keserű ízét ételekkel semlegesíthetjük, például egy banán elfogyasztásával.

A Katadolon ajánlott szokásos adagolási rendje: 1 kapszula (100 mg) naponta 3-4 alkalommal, lehetőség szerint egyenlő időközönként fenntartva az adagokat. Súlyos fájdalom esetén - 2 kapszula (200 mg) naponta háromszor. A maximális napi adag 6 kapszula (600 mg).

Az adagot a Katadolon egyéni toleranciájától és a fájdalom intenzitásától függően választják meg. Terápiás célokra a legkisebb hatásos dózist kell alkalmazni a legrövidebb ideig. A maximális kúra nem haladhatja meg a 2 hetet.

65 éves és idősebb idős betegeknél a kezelés naponta 2 kapszulával (200 mg) kezdődik, reggel és este.

Súlyos veseelégtelenség vagy hipoalbuminémia esetén a plazma kreatinin-koncentráció monitorozása szükséges. Az ilyen betegek maximális napi adagja nem haladhatja meg a 3 kapszulát (300 mg). Ha nagyobb adagra van szükség, a betegeket folyamatosan ellenőrizni kell.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén a Katadolon adagjának módosítása nem szükséges, de a kreatinin koncentrációjának monitorozása szükséges a vérplazmában.

Mellékhatások

Rendszerek és szervek mellékhatásai, a megnyilvánulás gyakoriságától függően (≥1 / 10 - nagyon gyakran; ≥1 / 100- <1/10 - gyakran; ≥1 / 1000- <1/100 - ritkán; ≥1 / 10 000 - <1/1000 - ritkán; <1/10 000 - rendkívül ritka; ismeretlen gyakoriság - a kapott adatok alapján nem lehet értékelést végezni):

• Máj- és epebetegségek: nagyon gyakran - a máj transzaminázainak fokozott aktivitása; ismeretlen gyakoriság - hepatitis, májelégtelenség;
• Emésztőrendszer: gyakran - hányinger, hányás, dyspepsia, gyomorfájdalom, székrekedés, a szájnyálkahártya szárazsága, hasi fájdalom, puffadás, hasmenés;
• Immunrendszer: ritkán - túlérzékenység a gyógyszerrel szemben, allergiás válaszok (néha bőrkiütés, csalánkiütés, láz, viszketés kíséretében);
• A bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran - hyperhidrosis (izzadás);
• Idegrendszer: gyakran - depresszió, alvászavar, szorongás / idegesség, remegés, fejfájás, szédülés; ritkán - a tudat zavara;
• Anyagcsere: gyakran - csökkent étvágy vagy étvágyhiány;
• Látásszerv: ritkán - látásromlás;
• Mások: nagyon gyakran (az esetek 15% -ában, különösen a kezelés kezdetén) - gyengeség / fáradtság.

A mellékhatások, az allergiás reakciók kivételével, a legtöbb esetben dózistól függenek, és gyakran önmagukban is elmúlnak a terápia alatt vagy után.

Túladagolás

Elszigetelt jelentések vannak a Katadolon öngyilkosság céljából történő szándékos túladagolásának eseteiről.

A gyógyszer 5000 mg-os dózisban történő bevétele során a következő tüneteket figyelték meg: a szájnyálkahártya szárazsága, émelygés, süketség, könnyezés, a dőlés állapota, zavartság, tachycardia. Életveszélyes állapotról nem számoltak be.

Ajánlatos hányást kiváltani vagy kialakult diurézist végezni, majd aktivált szenet felírni vagy elektrolitokat bevinni. Ezekben az esetekben az egészségi állapot általában 6-12 órán belül helyreáll. A specifikus ellenszer nem ismert.

A Katadolon túladagolása esetén mérlegelni kell a központi idegrendszeri rendellenességek kialakulásának lehetőségét, valamint a máj fokozott metabolikus rendellenességeinek típusa szerinti hepatotoxicitás tüneteinek megjelenését. A kezelés ebben az esetben tüneti.

Különleges utasítások

Csökkent vese- vagy májfunkciójú betegeknél ellenőrizni kell a vizelet kreatinin- és májenzim-aktivitását.

65 éves és idősebb korban, máj- és / vagy veseelégtelenség kifejezett jeleivel, valamint hipoalbuminémia esetén az adag módosítása szükséges.

A flupirtin terápiával hamis pozitív tesztek lehetségesek a bilirubin, a vizelet fehérje és az urobilinogén esetében. Hasonló reakció figyelhető meg a bilirubin szintjének kvantitatív meghatározásakor a vérplazmában.

A Katadolon nagy dózisban történő alkalmazása egyes esetekben zöld színű vizeletfestést okozhat, ami nem jelenti egyetlen betegség klinikai jeleit sem.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Tekintettel arra, hogy a Katadolon képes gyengíteni a figyelmet és lassítani a reakció sebességét, ajánlott a kezelés alatt tartózkodni a járművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincs elegendő adat a flupirtin terhesség alatti alkalmazásáról annak hatásának mértékének felméréséhez. Állatokon végzett kísérleti vizsgálatok során a flupirtin reprodukciós toxicitását megállapították, a teratogenitást nem tárták fel. A terhesség alatt azonban a Katadolon használata tilos, kivéve azokat az eseteket, amikor a nő várható haszna határozottan magasabb, mint a magzatra gyakorolt lehetséges kockázat.

Kutatási adatok szerint a flupirtin kis mennyiségben behatol az anyatejbe. A szoptatás abbahagyása azonban ajánlott, ha kezelésre van szükség laktáció alatt.

Gyermekkori használat

A Katadolon alkalmazása ellenjavallt gyermekeknél és serdülőknél (18 év alatti).

Károsodott vesefunkcióval

Enyhe és közepesen súlyos veseelégtelenség esetén nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.

Súlyos veseelégtelenség vagy hipoalbuminémia esetén a kezelést körültekintően kell végrehajtani, a Katadolont legfeljebb 300 mg napi dózisban alkalmazva, a kreatinin plazmakoncentrációjának állandó figyelemmel kísérése mellett. Ha nagyobb adagokra van szükség, szoros orvosi felügyelet szükséges.

A májműködés megsértése esetén

A Katadolon alkalmazása ellenjavallt májbetegség, alkoholizmus, kolesztázis vagy máj encephalopathia kockázata esetén (a meglévő ataxia vagy encephalopathia súlyosbodásának valószínűsége vagy az encephalopathia kialakulása miatt).

Alkalmazása időseknél

Óvatosan kell eljárni, amikor a Katadolont 65 évesnél idősebb személyeknek írják fel. Az e korcsoportba tartozó betegek kezdeti ajánlott adagja napi kétszer 100 mg, reggel és este.

Gyógyszerkölcsönhatások

A flupirtin bizonyos gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával a következő hatások jelentkezhetnek:

• Alkohol, izomlazítók, nyugtatók: hatásuk fokozott;
• Acetilszalicilsav, benzilpenicillin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin, warfarin és diazepám: mivel ezek az anyagok flupirtin által a fehérjékhez való kötődés miatt elmozdulhatnak, aktivitása fokozódhat (különösen a diazepam és a warfarin, a Catadolone kombinációja esetén kifejezett);
• Kumarin-származékok: a protrombin index rendszeres ellenőrzése szükséges a kumarin dózisának időbeni beállításához;
• Antikoagulánsok vagy vérlemezke-gátlók: kölcsönhatásról nincs adat;
• A májban metabolizálódó gyógyszerek: rendszeres ellenőrzést igényel a májenzimek szintje;
• Karbamazepint és paracetamolt tartalmazó gyógyszerek: Kerülni kell a Katadolonnal történő együttes alkalmazást.

Analógok

A Katadolon analógjai: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatósági idő 5 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Katadolonról

A vélemények szerint a Katadolon hatékony, gyorsan ható fájdalomcsillapító, amely segít enyhíteni a súlyos fájdalmat. A gyógyszer azonban gyakran mellékhatásokat okoz, beleértve letargiát, álmosságot, ajak zsibbadást, részegséget és dezorientációt. Néhányan hivatkoznak a kapszulák viszonylag magas költségének hátrányaira is.

Annak ellenére, hogy a Katadolon nem opioid fájdalomcsillapító (amint azt az utasítások jelzik), külön vélemények vannak, amelyek leírják, hogy függőséget okoznak, és a betegek nem képesek megtagadni a gyógyszer önálló szedését, orvosi segítségre van szükségük.

A Katadolon ára a gyógyszertárakban

A Katadolon (100 mg kapszula) hozzávetőleges ára:

• 10 darabos csomag - 450-465 rubel;
• 30 darabos csomag - 900-950 rubel;
• 50 darabos csomag - 1220-1540 rubel.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!