Androkur Depot
Androkur Depot: használati utasítások és áttekintések
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Használat gyermekkorban
- 10. Károsodott vesefunkció esetén
- 11. A májműködés megsértése esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Androcur Depot
ATX kód: G03HA01
Hatóanyag: ciproteron (ciproteron)
Gyártó: Bayer AG (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10
Az Androkur Depo antiandrogén hormonális gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert olajos oldat formájában állítják elő intramuszkuláris (i / m) adagolásra: tiszta folyadék színtelen vagy sárgás színű (3 ml-es üveg üveg ampullákban sötét üvegből, 3 ampulla karton raklapban, kartondobozban 1 raklap és az Androkur használatára vonatkozó utasítások Raktár).
1 ml oldat a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: ciproteron-acetát - 100 mg;
- segédkomponensek: benzil-benzoát, ricinusolaj.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az Androkur Depo antiandrogén hormonális gyógyszer, amely gestagén és antigonadotrop hatással bír. Hatóanyaga - a ciproteron - versenyképesen gátolja az androgének célszerveikre gyakorolt hatását, elnyomva a prosztata szövet androgén stimulációját. Központi antigonadotrop hatással bír, csökkenti a tesztoszteron szintézisét a herékben és koncentrációját a vérszérumban.
A ciproteron alkalmazása férfiaknál olyan hatásokat okoz, mint a potencia, a libidó és a here működésének gátlása, amelyek visszafordíthatók és teljesen eltűnnek a kezelés abbahagyása után.
A ciproteron toxicitással kapcsolatos szokásos preklinikai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy az Androkur Depo hosszú ideig történő alkalmazásakor nincs semmilyen specifikus kockázat az emberi testre.
Farmakokinetika
Intramuszkuláris (i / m) beadás után a ciproteron lassan és teljesen felszabadul, abszolút biohasznosulása teljesnek tekinthető. A maximális plazmakoncentráció 2-3 nap múlva éri el, és 180 ± 54 ng / ml. A felezési idő (T 1/2) körülbelül 3-5 nap. A ciproteron teljes clearance-e a szérumból 1,4–4,2 ml / perc / kg.
A vérplazma fehérjékhez (albuminhoz) való kötődése akár 96%, szabad formában a vérben csak a beadott dózis 3,5-4% -a. A ciproteron és a plazmafehérjék nemspecifikus kapcsolata következtében az SHBG (a nemi hormonokat megkötő globulin) szintjének változása nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját.
Tekintettel arra, hogy a ciproteron T 1/2 eloszlásának utolsó fázisában a vérplazmából hosszú lehet feltételezni, hogy az ismételt dózisok bevezetésének hátterében felhalmozódik. Az egyensúlyi koncentráció az Androkur Depot első adagjának beadása után körülbelül 35 nappal érhető el.
A ciproteron hidroxilezéssel és konjugációval metabolizálódik. A vérplazmában a fő metabolit a 15β-hidroxi származék. Az anyagcsere első fázisának katalizátora főként a citokróm P 450 CYP3A4 izoenzim.
A vizelettel és az epével a beadott dózis fő része metabolitok formájában ürül, csak kis mennyiségek változatlan formában.
Felhasználási javallatok
- működésképtelen prosztatarák;
- fokozott nemi vágy szexuális eltérésekkel rendelkező férfiaknál.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- májbetegség (beleértve a Rotor-szindrómát, a Dubin-Johnson-szindrómát);
- a májban vagy jelenleg a daganatok kórelőzménye (kivéve a máj prosztatarák áttétjeit);
- cachexia (kivéve a prosztatarákos cachexiát);
- súlyos krónikus depresszió;
- meningioma, beleértve a kórtörténetet is;
- tromboembólia és trombózis;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység az Androkur Depot összetevőivel szemben.
Ezenkívül ellenjavallt a gyógyszer fokozott nemi vágyának kezelése olyan férfiaknál, akiknél szexuális rendellenességek vannak, májműködési rendellenességekkel, súlyos angiopathiás cukorbetegséggel, sarlósejtes vérszegénységgel, tromboembóliával és trombózisos kórtörténettel.
Az Androkur Depo-t óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában, tejcukor-intoleranciában, laktázhiányban szenvedő betegeknél.
Az operálhatatlan prosztatarák kezelésében legyen körültekintő, és csak akkor írja elő az Androkur Depot-t, ha a haszon-kockázat arány egyedi értékelését kell elvégezni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében trombózis és tromboembólia, sarlósejtes vérszegénység, angiopathiás súlyos diabetes mellitus szerepel.
Androkur Depot, használati utasítás: módszer és adagolás
Az olajos oldatot kizárólag intramuszkuláris beadásra szánják. Az Androkura Depot injekciókat mélyen és nagyon lassan kell elvégezni. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a tüdőartéria olajoldattal történő mikroembólia következtében bizonyos esetekben köhögés, légszomj, mellkasi fájdalom és egyéb tünetek jelentkezhetnek, beleértve a vazovagális reakciókat rossz közérzet, szédülés, fokozott izzadás, paresztézia vagy ájulás formájában. Ezek a reakciók reverzibilisek, fejlődésük lehetséges az injekció beadása alatt és közvetlenül utána is. Az oxigén belégzését általában fenntartó terápiának használják.
Ne engedje a gyógyszer intravaszkuláris beadását.
Ajánlott adagolás:
- működésképtelen prosztatarák: 300 mg 1 alkalommal 7 nap alatt. Az orvos egyénileg határozza meg a kezelés időtartamát. Az állapot javulása vagy a remisszió elérése után nem ajánlott megszakítani a kúrát vagy csökkenteni az Androkur Depo adagját;
- a fokozott nemi vágy csökkenése szexuális eltérésekkel rendelkező férfiaknál: 300 mg 1 alkalommal 10-14 nap alatt. Kivételes esetekben, amikor a kívánt klinikai hatás hiányzik a szokásos dózis hátterében, lehetséges, hogy 10-14 nap alatt egyszer 600 mg-os dózist alkalmazzunk, amely előnyösebb 300 mg-ot beadni mindkét fenékbe. A terápiára adott kielégítő válasz elérése után meg kell próbálni csökkenteni a gyógyszer adagját az injekciók közötti intervallum fokozatos növelésével. Stabil hatás érhető el, ha az Androkur Depot hosszú ideig használják egyidejű pszichoterápia hátterében.
Veseelégtelenségben és idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az Androkur Depo alkalmazása csak a májparaméterek normalizálása után lehetséges.
Mellékhatások
Az Androkur Depo alkalmazásakor a következő mellékhatásokat rögzítették (az incidencia értékelésének kritériumai: nagyon gyakran - ≥ 10%; gyakran - ≥ 1% és <10% között; ritkán - ≥ 0,1% és <1% között; ritkán - ≥ 0, 01% - <0,1%; nagyon ritkán - <0,01%; gyakoriság nincs meghatározva - a jelentések szerint nem lehet meghatározni a mellékhatások előfordulási gyakoriságát):
- a vérképző rendszerből: gyakorisága nincs megállapítva - vérszegénység;
- az erek oldaláról: a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - vazovagális reakciók, a pulmonalis artéria olajos mikroembóliája, trombózis, tromboembólia;
- a légzőrendszerből: gyakran - légszomj;
- az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók;
- a nemi szervek és az emlőmirigyek részéről: nagyon gyakran - a libido reverzibilis csökkenése, a spermatogenezis elnyomása, impotencia; gyakran - gynecomastia;
- a gyomor-bél traktusból: gyakorisága ismeretlen - intraabdominális vérzés;
- a hepatobiliaris rendszer részéről: gyakran - májelégtelenség, sárgaság, hepatitis;
- a mozgásszervi rendszer részéről: gyakorisága nincs megállapítva - csontritkulás;
- mentális rendellenességek: gyakran - depressziós hangulat, átmeneti szorongásérzés, depresszió;
- dermatológiai reakciók: ritkán - bőrkiütés;
- mások: gyakran - fokozott fáradtság, fokozott izzadás, testtömeg növekedése vagy csökkenése, hőhullámok; nagyon ritkán - jóindulatú vagy rosszindulatú daganatok kialakulása a májban; gyakorisága nincs megállapítva - meningioma.
Túladagolás
A túladagolás tüneteit nem állapították meg. Az akut toxicitási vizsgálat eredményei arra engednek következtetni, hogy a gyógyszer nagy dózisának egyszeri, a terápiás dózisnál többszörös alkalmazása után az akut mérgezés kockázata nem valószínű.
Az Androkur Depot túladagolásának tényeinek feltárásakor ajánlatos gondos betekintést biztosítani a beteg számára, szükség esetén tüneti terápiát kell előírni. Nincs specifikus ellenszer.
Különleges utasítások
Az Androkur Depo-val történő kezelésnek a máj és a mellékvese kéreg funkcionális állapotának rendszeres felmérését, valamint a perifériás vérvizsgálatokat kell kísérnie.
Férfiaknál a gyógyszerrel történő kezelés során a leggyakrabban megfigyelt mellékhatások közé tartozik a nemi vágy és a hatékonyság csökkenése, az ivarmirigyek működésének elnyomása. Ezenkívül lehetséges a gynecomastia kialakulása, amelyhez nagy tapintási érzékenység és a mellbimbók fájdalma társul. Ezek a jelenségek visszafordíthatók, és a terápia abbahagyása után önmagukban is továbbadódnak, beleértve a spermatogenezis fokozatos helyreállítását.
A ciproteron-acetát 100 mg-os vagy annál magasabb dózisú alkalmazásának hátterében hepatotoxicitás előfordult sárgaság, májelégtelenség, hepatitis kialakulása formájában, beleértve a végzeteseket is. Gyakrabban halált figyeltek meg az előrehaladott stádiumú prosztatarákban szenvedő férfiaknál. A toxicitás kialakulásának valószínűsége a gyógyszer adagjától függ; a terápia megkezdése után a toxicitás tünetei néhány hónapon belül jelentkezhetnek. Ha bármilyen hepatotoxicitási tünet jelentkezik, májfunkciós vizsgálatot kell végezni. Ha a gyanú beigazolódik, akkor a terápia megszakítását javasoljuk. Ha a máj kóros folyamatait metasztázisok vagy egyéb, a gyógyszer szedésével nem összefüggő okok okozzák, akkor a várható hatás és a lehetséges kockázat arányának felmérése után a kezelés folytatható.
A hepatotoxicitással együtt a legsúlyosabb mellékhatások közé tartozik a jóindulatú és ritkábban rosszindulatú májdaganatok kialakulása, amelyek intraabdominális vérzést okozhatnak, valamint a tromboembóliás folyamatok megjelenése. Ebben a tekintetben az akut fájdalomnak a felső hasban, a máj megnagyobbodásában vagy az akut intraabdominális vérzés jeleinek differenciáldiagnózisában figyelembe kell venni a lehetséges májdaganatot.
Az Androkur Depot alkalmazásának időszaka alatt a thromboemboliás szövődmények kockázata rosszindulatú betegségek előrehaladott stádiumában szenvedő betegeknél, akiknek kórtörténetében cerebrovaszkuláris balesetek, mélyvénás trombózis, tüdőembólia, miokardiális infarktus és más korábbi artériák vagy vénák trombotikus vagy tromboembóliás patológiái vannak.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy az Androkur Depo nagy dózisainak kortikoidszerű hatása van, és elnyomhatja a mellékvesék működését, a kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a mellékvesekéreg működését.
Szexuális diszfunkciók esetén a fokozott nemi vágy kezelése során ajánlatos kerülni az alkoholfogyasztást, mivel a gyógyszer hatása csökkenhet.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Az Androkur Depot-kezelés során körültekintéssel kell eljárni potenciálisan veszélyes tevékenységek során, amelyek végrehajtása nagy figyelmet és gyors pszichomotoros reakciókat igényel, beleértve a vezetést is.
Gyermekkori használat
Az Androkur Depo gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásának hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó információk nem elégségesek, ezért a gyógyszert nem szabad 18 évesnél fiatalabb betegeknek felírni.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a ciproteron-acetát pubertás vége előtti alkalmazása nagy kockázattal jár annak káros hatásainak a gyermek növekedésére és instabil endokrin rendszerére nézve.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenség esetén az Androkur Depot dózisának módosítása nem szükséges.
A májműködés megsértése esetén
Az Androkur Depo kinevezése ellenjavallt májbetegségekben (ideértve a Rotor-szindrómát, a Dubin-Johnson-szindrómát) és a májban a daganatok jelenlétét a történelem során vagy jelenleg (a máj prosztatarákának metasztázisainak kivételével).
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél az Androkura Depot injekciók dózisának módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
- klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir és más gyógyszerek, amelyek erősen gátolják a CYP3A4 izoenzimet: gátolják a ciproteron-acetát metabolizmusát;
- rifampicin, fenitoin, orbáncfű készítmények és a CYP3A4 izoenzim egyéb induktorai: csökkenthetik a ciproteron-acetát koncentrációját a plazmában;
- sztatinok: a HMG-CoA reduktáz inhibitorok (3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A-reduktáz) szedése növeli a myopathia és a rhabdomyolysis kockázatát;
- orális hipoglikémiás szerek, inzulin: diabetes mellitusban szenvedő betegeknél antidiabetikus szerek dózisának módosítására lehet szükség.
Az in vitro vizsgálatok eredményei a citokróm P 450 rendszer következő izoenzimjeinek lehetséges gátlását mutatják a ciproteron-acetát magas terápiás dózisával (napi 300 mg) végzett kezelés során: CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 és 2D6.
Analógok
Az Androkur Depot analógjai Androkur, Cyproteron-Teva.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatósági idő 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Androkur Depot-ról
Az Androkur Depóval kapcsolatos néhány vélemény ellentmondásos. Számos jelentés szerint a gyógyszer inoperábilis prosztatarák esetén történő hosszú távú alkalmazása jól tolerálható, és lehetővé teszi a prosztata-specifikus antigén normális szintjének fenntartását. Más betegek a ciproteron tabletta formáját részesítik előnyben.
Az Androkur Depot ára a gyógyszertárakban
Az Androkur Depot ára 3 ampulla oldatot tartalmazó csomag esetén 1863-1946 rubel lehet.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
