Levetiracetam Canon - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Levetiracetam Canon

ATX kód: N03AX14

Hatóanyag: Levetiracetam (Levetiracetam)

Gyártó: Kanonpharma Production, CJSC (Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30

Árak a gyógyszertárakban: 295 rubeltől.

megvesz

A Levetiracetam Canon epilepszia elleni gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - filmtabletta: kerek (250 mg-os dózisban) vagy ovális (500 és 1000 mg-os dózisban), mindkét oldalán domború, kockázatos, kék filmhéj, keresztmetszetben majdnem fehér mag (250 mg-os tabletta - 10 db. Buborékfólia kontúrcsomagolásban, kartoncsomagolásban 1, 3 vagy 6 csomag; 15 db. Bliszter kontúrcsomagolásban, 2 vagy 4 csomagolású kartoncsomagolásban; 500 és 1000 mg tabletta - 10 db. Hólyagos kontúrcsomagolásban, 1, 3 vagy 6 csomagolású kartondobozban; minden csomag tartalmaz utasításokat a Levetiracetam Canon használatára is).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: levetiracetam - 250, 500 vagy 1000 mg;
• segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, mannit, kalcium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, povidon;
• film burkolat: Opadray II kék [titán-dioxid, makrogol (polietilén-glikol), talkum, polivinil-alkohol, bájos vörös festék alapú alumínium lakk, indigókarmin festék alapú alumínium lakk].

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Levetiracetam Canon hatóanyaga a levetiracetam, egy pirrolidon-származék (az α-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S-enantiomerje), amely kémiai felépítésében nem hasonlít a hagyományos epilepsziaellenes gyógyszerekhez. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de pontosan megállapították, hogy eltér az ismert epilepsziaellenes gyógyszerek hatásmechanizmusaitól. In vivo és in vitro kísérletek során kiderült, hogy a levetiracetam nem befolyásolja a sejtek alapvető jellemzőit és a normális transzmissziót. In vitro kísérletek kimutatták a gyógyszer hatását a kalciumionok intraneuronális koncentrációjára a kalciumionok N-típusú csatornákon keresztüli áramának részleges gátlása és az intraneuronális raktárakból származó kalcium felszabadulás csökkenése miatt. A levetiracetám részben visszaállítja az áramokat glicintől függő csatornákon keresztül,valamint a GABA (gamma-aminovajsav) receptorok ioncsatornái.

A gyógyszer feltételezett hatásmechanizmusa az SV2A szinaptikus vezikulák bizonyított kötődése a glikoproteinhez, amely a gerincvelő és az agy szürke anyagában található meg. Úgy gondolják, hogy ily módon görcsoldó hatás lép fel, amely az idegi aktivitás hiperszinkronizálásának ellensúlyozásával nyilvánul meg. Ezenkívül a levetiracetam a glicin receptorokra és a GABA receptorokra hat, különféle endogén szereken keresztül modulálva azokat.

A Levetiracetam Canon nem befolyásolja a normális neurotranszmissziót, de elnyomja a glutamát receptorok és az epileptiform idegsejtek gerjesztését, amelyet a GABA agonista bikuculin okoz.

Megállapították, hogy a levetiracetam aktív mind a fokális, mind az általános epilepsziás rohamok [fotoparoxysmalis reakció (FPR) vagy epileptiform megnyilvánulások] ellen.

Farmakokinetika

A levetiracetám teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Jól oldódik vízben, behatol a szövetekbe és folyadékokba. Az abszorpció lineáris, így a gyógyszer plazmakoncentrációja megjósolható az alkalmazott dózis függvényében, mg / testtömeg-kg-ban kifejezve. Az étkezés dózisa és időzítése nem befolyásolja a felszívódás mértékét.

A levetiracetámot nagyon magas biohasznosulás jellemzi - körülbelül 100%.

A maximális plazmakoncentráció (Cmax) a 100 mg-os dózis bevétele után 1,3 órán belül elérhető, és egyszeri dózissal 31 μg / ml, többszöri dózissal (naponta kétszer) 43 μg / ml. Az egyensúlyi koncentráció két nap elteltével figyelhető meg, amikor a Levetiracetam Canon-t naponta kétszer használják.

Gyermekeknél a levetiracetam farmakokinetikája lineáris a napi dózis 20 és 60 mg / kg közötti tartományában. A Cmax 0,5-1 órán belül eléri.

A levetiracetám és fő metabolitja legfeljebb 10% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat (Vd) körülbelül 0,5–0,7 l / kg.

Főleg az acetamid csoport enzimatikus hidrolízisével metabolizálódik. Az elsődleges farmakológiailag inaktív metabolit (ucb L057) a máj citokróm P ₄₅₀ részvétele nélkül képződik.

A Levetiracetam Canon nem befolyásolja a hepatociták enzimatikus aktivitását.

In vitro vizsgálatok nem mutatták ki a citokróm P ₄₅₀ fő formáinak (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) gátlását a levetiracetám és fő metabolitja, valamint az epoxid-hidroxiláz és a glükuronil-transzferáz (UGT1A1, UGT1A6) aktivitását. Ezenkívül in vitro vizsgálatok szerint azt találták, hogy a levetiracetam nem befolyásolja a valproinsav glükuronidációját.

Egy felnőtt beteg vérplazma felezési ideje (T _1/2) 7 ± 1 óra, és nem függ az adagolási rendtől és a gyógyszer beadásának módjától. Idős betegeknél azonban 10-11 órára nő, ami összefügg a vesék életkorral összefüggő funkcionális károsodásával.

A teljes clearance átlagosan 0,96 ml / perc / kg. Főleg a vesék választják ki (95%). A levetiracetam és metabolitjának renális clearance-e 0,6, illetve 4,2 ml / perc / kg.

Károsodott vesefunkció esetén a levetiracetam és elsődleges metabolitjának clearance-e korrelál a kreatinin-clearance-szel (CC), ezért az optimális dózis kiválasztásakor figyelembe kell venni a CC-t. Végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő felnőtt betegeknél a T _1/2 a dialízisek között 25 óra, a dialízis alatt 3,1 óra. Egy 4 órás dialízis során a gyógyszer legfeljebb 51% -a ürül a szervezetből.

Enyhe és mérsékelt májműködési rendellenességek esetén a levetiracetam clearance-ében nem figyelhető meg jelentős változás. A súlyos májkárosodásban és egyidejű veseelégtelenségben szenvedő betegek többségében a levetiracetam clearance-e több mint 50% -kal csökken.

Gyermekeknél a T _1/2 egyszeri 20 mg / kg adag után 5-6 óra, a teljes clearance arányos a testtömeggel, és körülbelül 40% -kal magasabb, mint a felnőtteknél.

Felhasználási javallatok

Monoterápiaként a Levetiracetam Canon részleges rohamokra (beleértve a másodlagos generalizációt is) alkalmazható újonnan diagnosztizált epilepszia esetén felnőtteknél és serdülőknél 16 éves kortól.

A komplex terápia részeként a gyógyszert a következő betegségek / állapotok esetén írják fel:

• primer generalizált görcsös (tonikus-klónikus) rohamok idiopátiás generalizált epilepsziában felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél;
• myoclonicus rohamok fiatalkori myoclonicus epilepsziában felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél;
• epilepsziával járó parciális rohamok (beleértve a másodlagos generalizálódást is) felnőtteknél és 6 éves kortól gyermekeknél.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a szoptatás ideje;
• testtömeg kevesebb, mint 20 kg;
• 6 évesnél fiatalabb gyermekek - részleges rohamokkal az epilepszia hátterében;
• 12 évesnél fiatalabb gyermekek - myoclonicus rohamokkal a fiatalkori myoclonicus epilepszia hátterében, valamint primer generalizált konvulzív (tonic-clonic) rohamokkal az idiopátiás generalizált epilepszia hátterében;
• 16 évesnél fiatalabb gyermekek - részleges rohamokkal az újonnan diagnosztizált epilepszia hátterében;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével vagy más pirrolidon-származékokkal szemben.

Relatív (a Levetiracetam Canon tabletta elővigyázatossággal alkalmazható, az előny / kockázat arány értékelése után):

• veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 50 ml / perc);
• májbetegség a dekompenzáció szakaszában;
• depresszió, öngyilkossági magatartás;
• magas életkor (65 év felett);
• szulfonamidok, nem szteroid gyulladáscsökkentők, metotrexát, probenecid egyidejű alkalmazása.

Levetiracetam Canon, használati utasítás: módszer és adagolás

A Levetiracetam Canon tablettákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni és megfelelő mennyiségű vízzel lemosni. Az étkezés ideje nem számít.

Monoterápia

Felnőttek és serdülők számára 16 éves kortól kezdve monopreparátumként a Levetiracetam Canon-ot napi kétszer 250 mg kezdő adagban írják fel.

Szükség esetén 2 hét elteltével az adagot napi kétszer 500 mg-ra emelik. Ha a hatás nem elegendő, tovább növekszik, a maximálisan megengedett 3000 mg-os napi dózisig, elosztva 2 1500 mg-os adagra.

Komplex terápia

A kezelés kezdetén 50 kg-nál nagyobb testtömegű felnőtteket és serdülőket 16 éves kortól napi kétszer 500 mg-ot írnak fel. Ha a hatás nem kielégítő, de feltéve, hogy a gyógyszer jól tolerálható, a dózist a maximális napi 3000 mg-os dózisra kell felosztani 2 részre osztva. Az adag 2-4 hetes időközönként napi kétszer 500 mg-mal növekszik.

A 6 évesnél idősebb gyermekek kezelése 20 mg / kg napi dózissal kezdődik, 2 részre osztva. Szükség esetén a napi dózist továbbra is 20 mg / kg-mal emelik 2 hetes időközönként, a maximálisan megengedett 60 mg / kg / nap dózisig (2 részre osztva). Gyenge tolerancia esetén a dózist csökkentik. A Levetiracetam Canon ajánlott a gyermekek számára a minimális hatásos dózis felírására.

Azoknál a 16 évesnél fiatalabb gyermekeknél, akiknek testtömege meghaladja az 50 kg-ot, a gyógyszert felnőtteknél adagolják.

Speciális betegcsoportok

Veseelégtelenség esetén a Levetiracetam Canon adagját a minőségi minőségtől függően módosítják.

Férfiaknál a CC a szérum kreatinin-koncentrációja alapján kiszámítható a következő képlet segítségével:

CC (ml / perc) = (140 éves kor) × testtömeg (kg) / 72 × szérum CC (mg / dl).

A nőknél a CC-t úgy határozzuk meg, hogy a leírt képlet szerint kapott értéket megszorozzuk 0,85-ös tényezővel.

A Canon Levetiracetam Accord ajánlott adagjai felnőtteknek:

• CC 50–79 ml / perc: 500–1000 mg naponta kétszer;
• CC 30–49 ml / perc: 250–750 mg naponta 2-szer;
• CC <30 ml / perc: 250-500 mg naponta kétszer;
• dialízis: a kezelés első napján - 750 mg, majd - 500–1000 mg naponta egyszer + további 250–500 mg adag a dialízis után.

A Levetiracetam Canon ajánlott adagjai gyermekek számára:

• CC 50–79 ml / perc: 10–20 mg / kg naponta;
• CC 30–49 ml / perc: 5–15 mg / kg naponta;
• CC <30 ml / perc: 5-10 mg / kg naponta;
• dialízis: a kezelés első napján - 15 mg / kg, majd - 10–20 mg / kg naponta egyszer + további 5–10 mg / kg adag a dialízis után.

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén az adag módosítása nem szükséges. Dekompenzált májkárosodásban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a CC <60 ml / perc, ajánlott a napi adag 50% -kal csökkenteni.

Mellékhatások

Lehetséges mellékhatások (a fejlődés gyakorisága szerint az alábbiak szerint osztályozhatók: nagyon gyakran - az esetek> 10% -a, gyakran -> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%, nagyon ritkán - <0,01%):

• az idegrendszerből és a pszichéből: nagyon gyakran - fejfájás, álmosság, aszténikus szindróma; gyakran - hangulatváltozások, izgatottság, szédülés, ingerlékenység, idegesség, depresszió, egyensúlyhiány, álmatlanság, szorongás, gondolkodási zavar, vertigo, remegés, személyiségzavarok, ellenségesség / agresszivitás, görcsök; ritkán - viselkedési rendellenességek, memóriazavar, amnézia, zavartság, csökkent koncentráció, hallucinációk, érzelmi labilitás, pszichotikus rendellenességek, ataxia, öngyilkossági szándékok, öngyilkossági kísérletek; ritkán - károsodott gondolkodás, személyiségzavar, hiperkinézia, diszkinézia, koreoatetózis, öngyilkosság;
• az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hasi fájdalom, hányás, étvágytalanság, dyspepsia, hasmenés, megnövekedett testtömeg; ritkán - változások a májfunkciós tesztekben, hasnyálmirigy-gyulladás; ritkán - fogyás, hepatitis, májelégtelenség;
• a légzőrendszerből: gyakran - fokozott köhögés;
• a látásszervek részéről: ritkán - a szállás megsértése, diplopia;
• a bőr részéről: gyakran - bőrkiütés, ritkán - viszketés, ekcéma, alopecia (egyes esetekben a Levetiracetam Canon törlését követően a haj helyreállítását figyelték meg); ritkán - erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis;
• laboratóriumi adatok: ritkán - leukopenia, thrombocytopenia; ritkán - neutropenia, pancytopenia (néha a csontvelő működésének depressziójával);
• mások: izomgyengeség, myalgia, sérülésre való hajlam, nasopharyngitis, fertőzések.

Gyermekeknél a következő rendellenességek lehetségesek: viselkedési rendellenességek, érzelmi labilitás, hangulatváltozások, agresszivitás, izgatottság, letargia, hányás.

Túladagolás

A levetiracetam túladagolásának tünetei: agresszivitás, izgatottság, álmosság, tudat depresszió, kóma, légzési depresszió.

Az akut időszakban hánytatni kell, öblítse le a gyomrot, vegyen aktív szenet. Az anyag specifikus ellenszere ismeretlen. A kezelés tüneti, kórházban történik. A gyógyszer eltávolításához a testből hemodialízist alkalmaznak (a dialízis hatékonysága a levetiracetam eltávolítására 60%, elsődleges metabolitja 74%).

Különleges utasítások

Vesebetegség és dekompenzált májbetegség jelenlétében a kezelés megkezdése előtt ajánlott a vesefunkció vizsgálata. Ha ez a beteg állapotának köszönhető, a terápiás sémát korrigálják.

Jelentések vannak öngyilkossági szándékokról és kísérletekről, ezért a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy orvoshoz kell fordulni, ha depresszió vagy öngyilkossági szándék jelei mutatkoznak.

Amikor a beteget átadják a Levetiracetam Canon-nak, más epilepszia elleni gyógyszereket ajánlatos fokozatosan felhúzni.

A Levetiracetam Canon nem törölhető hirtelen. Ha a kezelést meg kell szakítani, az egyszeri adagot fokozatosan csökkenteni kell: felnőttek számára - 500 mg-mal 2–4 hetente, gyermekeknél - legfeljebb 10 mg / kg kéthetente.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A gyógyszer emberi kognitív és pszichomotoros funkciókra gyakorolt hatását nem vizsgálták. Tekintettel azonban a központi idegrendszeri reakciók kialakulásának valószínűségére, a kezelés során érdemes megtagadni az autóvezetést és a potenciálisan veszélyes munkát, amelyhez a reakciók sebessége és fokozott figyelem szükséges.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Megfelelő és gondosan ellenőrzött vizsgálatokat nem végeztek a levetiracetam terhesség lefolyására gyakorolt hatásáról, ezért a terhesség ideje alatt a Levetiracetam Canon csak kivételes esetekben alkalmazható, amikor a várható előny határozottan felülmúlja az összes lehetséges kockázatot.

A női test fiziológiai változásai terhesség alatt befolyásolhatják a levetiracetam plazmakoncentrációját. A szint csökkenését általában észlelik, különösen a harmadik trimeszterben (a terhesség előtt megfigyelt alapkoncentráció legfeljebb 60% -a).

Ha a Levetiracetam Canon terhesség alatt kerül alkalmazásra, akkor a nőt speciális orvosi felügyelet alatt kell tartani. Ebben az esetben figyelembe kell venni a betegség lefolyásának romlását, amely szünetet okozhat az epilepsziaellenes terápiában, amely negatív következményekkel jár mind az anya, mind a magzat számára.

A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a terápia során.

A gyógyszer átjut az anyatejbe. Ha a kezelés a laktáció alatt szükséges, a szoptatást el kell hagyni.

Gyermekkori használat

Korhatárok (a gyógyszert nem szabad a meghatározott életkor alatti betegek kezelésére használni):

• részleges rohamok az epilepszia hátterében - legfeljebb 6 év;
• myoclonicus rohamok a fiatalkori myoclonicus epilepszia hátterében, valamint primer generalizált konvulzív (tonic-klónusos) rohamok az idiopátiás generalizált epilepszia hátterében - legfeljebb 12 év;
• részleges rohamok újonnan diagnosztizált epilepsziában - 16 évig.

A Levetiracetam Canon gyermekeknél történő alkalmazásáról rendelkezésre álló adatok nem mutatják annak negatív hatását a fejlődésre és a pubertásra. Mindazonáltal eddig nem ismertek a terápia hatásának hosszú távú hatásai az endokrin mirigyek működésére, a növekedésre, a szexuális fejlődésre, a termékenységre, az értelmi fejlődésre és a tanulás képességére.

Károsodott vesefunkcióval

A Levetiracetam Canon-t óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben, amelynek CC-értéke kevesebb, mint 50 ml / perc. Az adagolási rend módosítása szükséges.

A májműködés megsértése esetén

A Levetiracetam Canon körültekintően alkalmazandó a dekompenzáció stádiumában lévő májbetegségben szenvedő betegek kezelésében. Az adagolási rend módosítása szükséges.

Alkalmazása időseknél

A Levetiracetam Canon körültekintéssel alkalmazható 65 éves és idősebb betegek kezelésében.

Gyógyszerkölcsönhatások

A levetiracetam nem lép kölcsönhatásba antiepileptikumokkal, például fenobarbitállal, valproinsavval, gabapentinnel, lamotriginnel, karbamazepinnel, fenitoinnal, primidonnal.

A levetiracetam napi 1000 mg-os adagja nem befolyásolja az orális fogamzásgátlók - a levonorgestrel és az etinilösztradiol - farmakokinetikai paramétereit, 2000 mg-os napi dózisban nem változtatja meg a warfarin és a digoxin farmakokinetikáját. Ezek a gyógyszerek nem változtatják meg a levetiracetam farmakokinetikáját.

A topiramát egyidejű alkalmazásával nő az anorexia kialakulásának kockázata.

Antikonvulzív szereket szedő gyermekeknél, amelyek a máj mikroszomális oxidációját indukálják, a levetiracetám clearance-e 20% -kal magasabb, mint azoknál a gyermekeknél, akik nem kapnak mikroszómális oxidáció-induktort. A probenecid napi négyszeri 500 mg-os dózisban történő egyidejű alkalmazása esetén a levetiracetam elsődleges metabolitjának vese szekréciójának csökkenését figyelték meg.

Nincsenek adatok az alkohollal való kölcsönhatásokról.

Analógok

A Levetiracetam Canon analógjai: Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil és mások.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, száraz, sötét helyen tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Levetiracetam Canon-ról

A Levetiracetam Canon-ról szóló vélemények többnyire pozitívak: a gyógyszer hatékonyan megakadályozza a rohamokat. A betegek szignifikánsan jobban tolerálják a levetiracetámot, mint a valproinsav.

A negatív üzenetek panaszokat tartalmaznak a nemkívánatos reakciók kialakulására, amelyek közül a leggyakoribb az álmosság, gyengeség és szédülés.

A Levetiracetam Canon ára a gyógyszertárakban

A Canon Levetiracetam (30 tabletta csomagolásához) hozzávetőleges árai:

• adag 250 mg - 239-345 rubel;
• 500 mg adag - 480-610 rubel;
• adag 1000 mg - 885-1180 rubel.

Levetiracetam Canon: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Levetiracetam Canon 250 mg filmtabletta 30 db. 295 RUB megvesz

Levetiracetam Canon 500 mg filmtabletta 30 db. 538 RUB megvesz

Levetiracetam Canon 1000 mg filmtabletta 30 db. 960 rubel megvesz

Levetiracetam Canon 500 mg filmtabletta 60 db. 997 RUB megvesz

Levetiracetam Canon tabletta p.o. 1000mg 30 db. 1199 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!