Aromasin
Aromasin: használati utasítások és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Károsodott vesefunkcióval
- 10. A májműködés megsértése esetén
- 11. Alkalmazása időseknél
- 12. Gyógyszerkölcsönhatások
- 13. Analógok
- 14. A tárolás feltételei és feltételei
- 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 16. Vélemények
- 17. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Aromasin
ATX kód: L02BG06
Hatóanyag: Exemestan (Exemestanum)
Gyártó: Pfizer Manufacturing Deutschland (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.07.08
Árak a gyógyszertárakban: 1131 rubeltől.
megvesz
Az aromasin egy szintetikus rákellenes gyógyszer, amelyet előrehaladott emlőrák kezelésére használnak indukált vagy természetes posztmenopauzás nőknél.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert fehér cukorral bevont tabletták formájában állítják elő, egyik oldalán "7663" bevéséssel (15 db. Hólyagban, 1, 2, 6 buborékfóliában kartondobozban).
A hatóanyag exemesztán, 1 tablettában - 25 mg.
Segédanyagok: kroszpovidon, mannit, poliszorbát 80, hipromellóz, hidratált kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az exemesztán irreverzibilis szteroid aromatáz inhibitorokhoz tartozik, amelyek szerkezete hasonlít az androszténdion természetes anyagához.
A posztmenopauzás nőknél az ösztrogének elsősorban az androgének ösztrogénekké történő átalakulásának eredményeként termelődnek az aromatáz enzim hatására a perifériás szövetekben. Az ösztrogénképződés megelőzését az aromatáz gátlásával hatékony és szelektív terápiás módszernek tekintik a hormonfüggő emlőrák kezelésében posztmenopauzás nőknél.
Az exemesztán visszafordíthatatlanul kötődik az enzim aktív komponenséhez, ami inaktiválásához vezet. Megerősített adatok szerint a menopauza utáni nőknél az Aromasin alkalmazása csökkenti az ösztrogén szintjét a szérumban, ha 5 mg-os vagy annál nagyobb adagot vesznek be, és a maximális csökkenést (több mint 90% -ot) akkor észlelik, ha a gyógyszert 10-25 mg-os dózisban írják fel. Emlődaganattal diagnosztizált posztmenopauzás nőknél, akik napi 25 mg exemesztánt kapnak, a test összes aromatáz-tartalma 98% -kal csökken.
Az exemesztán esetében az ösztrogén és a progesztogén aktivitás nem jellemző. Csak enyhe androgén aktivitást mutatott ki, főleg nagy dózisok bevétele esetén. Az anyag nem vesz részt az aldoszteron és a kortizol bioszintézisében a mellékvesékben, ami bizonyítja a gyógyszer hatásának szelektivitását. Ezért nincs szükség mineralokortikoidokkal és glükokortikoidokkal történő helyettesítő kezelésre. A gyógyszer felírásakor kis adagokban is megfigyelhető a luteinizáló hormon és a follikulus-stimuláló hormon tartalmának enyhe növekedése a vérszérumban. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a test ösztrogénszintjének csökkenése serkenti a gonadotropinok termelését az agyalapi mirigyben a posztmenopauzás betegeknél is.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után az exemesztán gyorsan felszívódik, főleg a gyomor-bél traktusból. Az anyag abszolút biohasznosulását nem sikerült megállapítani, de vannak javaslatok, amelyek szerint ez a májban történő "első áthaladás" kiterjedt hatásától függ. 25 mg egyszeri dózis esetén a maximális 17 ng / ml plazma exemesztán-tartalom 2 óra múlva érhető el. Ha a gyógyszert étellel együtt fogyasztják, biohasznosulása 40% -kal nő.
A farmakokinetikai paramétereket lineáris összefüggés jellemzi. A terminális felezési idő körülbelül 24 óra. Az Aromasin aktív komponense körülbelül 90% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Az exemesztán és metabolitjai nem kötődnek az eritrocitákhoz. Az ismételt bevitel nem eredményezi az anyag kiszámíthatatlan kumulációját.
Az exemesztán biotranszformációját a metiléncsoport oxidációjával hajtjuk végre a 6. helyzetben a CYP3A4 izoenzim hatására és / vagy a 17-ketocsoport redukciójával aldoketo reduktáz hatására további konjugációval. Az exemesztán metabolitok inaktívak vagy kevésbé aktívak az aromatáz gátlásában, mint az alapvegyület.
Az exemesztán a héten megközelítőleg azonos mennyiségben (kb. 40%) ürül a vizelettel és az ürülékkel. Az anyag 0,1–1% -a változatlan formában ürül a vizelettel.
A beteg életkora és az Aromasin szisztémás hatásai nincsenek közvetlenül összefüggésben. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) a gyógyszer szisztémás hatása kétszer magasabb, azonban az adag módosítása nem szükséges. Mérsékelt vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer szisztémás hatása 2-3-szor nagyobb, de nincs szükség dózismódosításra.
Felhasználási javallatok
- Előrehaladott emlőrák kezelése indukált vagy természetes posztmenopauzában szenvedő nőknél (a gyógyszeres kezelést különféle hormonterápiák elvégzése után, valamint a betegség előrehaladása esetén az antiösztrogén-terápia hátterében javasolják);
- A korai emlőrák adjuváns terápiája ösztrogén-pozitív receptorokkal rendelkező postmenopauzás nőknél (a kiújulás kockázatának csökkentése érdekében a kezdeti adjuváns tamoxifen terápia befejezése után).
Ellenjavallatok
Az utasítások szerint az Aromasin ellenjavallt premenopauzális endokrin státusú nőknél, valamint túlérzékeny a hatóanyaggal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben.
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség, szoptatás alatt és gyermekkorban is.
Az Aromasin alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A tablettákat 1 db. étkezés után naponta 1 alkalommal.
Az emlőrák korai szakaszában a kezelés időtartamának legalább 5 évnek kell lennie.
A betegség előrehaladása esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.
Mellékhatások
A gyógyszer hányingert, álmatlanságot, fejfájást, hőhullámokat, izzadást, ízületi és izomfájdalmat okozhat.
A gyógyszer szedésekor sokkal ritkábban figyelhető meg: étvágytalanság, székrekedés, szédülés, nem meghatározott lokalizációs fájdalom, lábödéma, hasi fájdalom, alopecia, dyspepsia, hányás, depresszió, hasmenés, carpalis alagút szindróma, kiütés, perifériás ödéma.
Túladagolás
Az Aromasin egyetlen adagját, amely halálos tünetek kialakulásához vezethet, még nem állapították meg. Egészséges nőknél a gyógyszer egyszeri, legfeljebb 800 mg-os dózisa, a kiterjedt emlőrákban szenvedő posztmenopauzás nőknél pedig legfeljebb 600 mg-os napi dózis nem okoz mellékhatásokat.
Nincsenek specifikus ellenszerek. Szükség esetén tüneti terápiát végeznek. Azoknak a betegeknek, akik nagy adag Aromasin-t szedtek, egy ideig orvosi felügyelet alatt kell maradniuk. Az életjelek rendszeres ellenőrzése szintén ajánlott.
Különleges utasítások
Vese- vagy májkárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására.
Nem szabad egyidejűleg szednie a gyógyszert ösztrogént tartalmazó gyógyszerekkel.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A betegeket figyelmeztetni kell a mellékhatások, például a szédülés, az álmosság és az aszténia lehetőségére a terápia során. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, ajánlott tartózkodni a vezetéstől és más potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek különleges koncentrációt és azonnali reakciókat igényelnek.
Károsodott vesefunkcióval
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák károsodott vesefunkciójú betegeknél.
A májműködés megsértése esetén
A gyógyszert óvatosan írják fel májműködési zavarok esetén.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél az Aromasin ajánlott adagja naponta egyszer 25 mg, lehetőleg étkezés után.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az ösztrogéntartalmú gyógyszerek teljesen semlegesítik az Aromasin farmakológiai hatását. Hatóanyagát a citokróm P450 CYP3A4 és az aldoketoreduktázok metabolizálják, ezért nem képes gátolni a fő CYP izoenzimek egyikét sem.
A ketokonazol specifikusan gátolja a CYP3A4 izoenzimet, ennek azonban nem igazolt hatása az exemesztán farmakokinetikájára. Bár az exemesztán farmakokinetikailag kölcsönhatásba lép a rifampicinnel, amely a CYP3A4 izoenzim erős induktora, az Aromasin farmakológiai hatása változatlan marad, ezért nincs szükség dózismódosításra.
Analógok
Az Aromasin szerkezeti analógjai közé tartoznak az Aromeston és az Exemestan-Teva gyógyszerek.
Tárolási feltételek és időszakok
Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Aromasinról
A betegek többsége kedvező véleményt hagy az Aromasinról, megjegyezve, hogy jól tolerálható. Néhány beteg azonban panaszkodik a gyógyszer mellékhatásairól, amelyek hőhullámokban, álmatlanságban, émelygésben, hát- és ízületi fájdalmakban fejeződnek ki. Az uralkodó vélemény az, hogy a gyógyszer nagyon hatékony a rák ellen, de csak orvos által előírt módon szedhető.
Az Aromasin ára a gyógyszertárakban
Régiótól függően az Aromasin ára átlagosan 1500-2500 rubel 30 tablettás csomagonként.
Aromasin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Aromasin 25 mg filmtabletta 30 db. 1131 RUB megvesz |
|
Aromasin tabletták pp. 25mg 30 db. 2248 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
