Levetinol - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták, Oldat

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Levetinol

Levetinol: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Levetinol

ATX kód: N03AX14

Hatóanyag: Levetiracetam (Levetiracetam)

Gyártó: CJSC "Moscow Pharmaceutical Factory" (Oroszország); LLC "GEROPHARM" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.07.24

Az árak a gyógyszertárakban: 380 rubeltől.

megvesz

A levetinol epilepszia elleni gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

• filmtabletta: mindkét oldalán domború, ovális, kék (250 mg), sárga (500 mg) vagy fehér (1000 mg) bevont tabletta, egyik oldalán L metszettel jelölve, a másikon pedig az adagolásnak megfelelően a 250, 500 számokat alkalmazzák. vagy 1000; a törésmag fehér, sárga árnyalattal vagy fehér [10 db. alumíniumfóliából és polivinil-klorid filmből készült buborékcsomagolásban; kartondobozban 3 vagy 6 buborékfólia];
• belsőleges oldat: majdnem színtelen, jellegzetes szagú, átlátszó folyadék (egyenként 100, 125, 150 vagy 300 ml, III. hidrolitikus osztályú sötét üveg injekciós üvegben, belső béléssel ellátott fehér csavaros kupakkal és gyermekbiztonsági védelemmel ellátott első nyitó vezérlőgyűrűvel lezárva; c doboz kartondoboz 1 üveg adapterrel és mérőfecskendővel együtt)

Minden csomag tartalmaz utasításokat a Levetinol alkalmazásához.

1 filmtabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: levetiracetam - 250, 500 vagy 1000 mg;
• további komponensek: povidon, kroszpovidon, magnézium-sztearát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid;
• filmhéj: titán-dioxid (E171), részben hidrolizált polivinil-alkohol, talkum, makrogol 4000; ezenkívül 250 és 500 mg - indigokarmin festék (E132), 500 mg - sárga vasoxid festék (E172) esetében.

1 ml oldat a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: levetiracetam - 100 mg;
• további komponensek: metil-parahidroxibenzoát, citromsav-monohidrát, propil-parahidroxi-benzoát, nátrium-citrát-dihidrát, ammónium-glicirrizinát, folyékony maltit, glicerin, aceszulfám-kálium, tisztított víz, szőlőaroma (szőlő Lydia MA / 1273 vagy Grape3 Flavor 597)

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Levetinol hatóanyaga, a levetiracetam, a pirrolidon-származékok (az α-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid S-enantiomerje) csoportjába tartozik, és kémiai szerkezete különbözik a többi epilepsziaellenes szerétől. A levetiracetam hatásmechanizmusa jelenleg még nem teljesen ismert, de megállapítást nyert, hogy különbözik számos epilepszia elleni gyógyszer hatásmechanizmusától.

In vitro és in vivo kísérletek során bebizonyosodott, hogy a levetiracetam nem vezet változáshoz a sejtek alapvető tulajdonságaiban és a normális idegátvitelben. Az in vitro vizsgálatok eredményei szerint befolyásolja a Ca ^{2+ -ionok} intraneuronális koncentrációját, részben csökkentve áramukat az N-típusú csatornákon keresztül, és gyengítve a kalcium felszabadulását az intraneuronális raktárakból, megváltoztatva a neuronokon belüli Ca ²⁺ -ionok szintjét. Ezenkívül részben elősegíti az áramok helyreállítását a GABA (gamma-amino-vajsav) - és glicin-függő csatornákon keresztül, amelyeket a β-karbolinok és a cink gátolnak.

In vitro vizsgálatok arra is rávilágítottak, hogy a levetiracetam az agyszövet egy meghatározott területével kommunikál. A kötőhelyet a szinaptikus vezikulák 2A fehérje képviseli, amely feltehetően részt vesz a neurotranszmitter exocitózisában és a vezikulák fúziójában. A levetinol és analógjai különböznek a szinaptikus vezikula 2A fehérjéhez való kötődési affinitásukban, amely korrelál az egerek epilepsziájának audiogén modelljében az antiepileptikus védelem mértékével. Ezek a tények azt mutatják, hogy a hatóanyag ehhez a fehérjéhez való kötődése biztosítja a Levetinol görcsoldó hatásának megvalósulását.

A gyógyszer aktivitását mind a fokális, mind az általános epilepsziás rohamok (epileptiform burst / fotoparoxysmalis reakció) kapcsán megerősítették. A levetiracetam görcsoldó hatását a betegség számos állatmodelljében megerősítették.

Epilepsziában szenvedő felnőtt betegeknél, másodlagos generalizációval vagy anélkül jelentkező részleges rohamok kiegészítő terápiájaként a Levetinol hatásosságát 3 vak, placebo-kontrollos vizsgálatban határozták meg. Ennek eredményeként kiderült, hogy azoknak a betegeknek az aránya, akiknél a részleges rohamok gyakorisága 50% -kal vagy ennél nagyobb mértékben csökkent az alapszinthez képest, a levetiracetam napi, 1000, 2000 vagy 3000 mg-os napi adagjainak 12– 14 hét, ez 27,7, ill. 31,6% és 41,3%, placebót kapó személyeknél ez az arány 12,6% volt.

4–16 éves epilepsziás betegeknél 14 hetes kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek 198 önkéntessel, hogy meghatározzák a levetiracetám másodlagos generalizációval vagy anélkül jelentkező részleges rohamok kiegészítő terápiájának hatékonyságát. A gyógyszert napi 60 mg / kg dózisban vették fel, 2 adagra osztva. A levetiracetam csoportban 44,6% és a placebo csoportban a betegek 19,6% -ánál a részleges rohamok gyakorisága legalább 50% -kal csökkent hetente, összehasonlítva a kiindulási szinttel. A terápia időtartama alatt 6 hónapig a betegek 11,4% -ánál nem volt roham, és legalább 12 hónapon belül - 7,2%.

A Levetinol 1 hónapos és 4 éves epilepsziás gyermekek részleges rohamai másodlagos generalizációval vagy anélkül járó kezelésének hatását 5 nap alatt határozták meg egy 116 résztvevő bevonásával végzett vizsgálatban. Az 1-6 hónapos belsőleges oldatú csecsemőket napi 20 mg / kg dózisban osztották szét 2 részre osztva további dózis-titrálással 40 mg / kg-ig, gyermekek 6 hónapos és 4 éves kor között - 25 mg / kg 2 dózisban osztva, az ezt követő dózisnöveléssel legfeljebb 50 mg / kg. A hatékonysági indexet 109 olyan gyermek elemzése alapján állapították meg, akik legalább 24 órán át video elektroencefalográfián estek át. A kiindulási szinthez viszonyítva a parciális rohamok gyakoriságának heti 50% -os vagy nagyobb csökkenését regisztrálták a levetiracetám csoportba tartozó betegek 43,6% -ánál és a placebót kapó betegek 19,6% -ánál. Hosszú távú kezelés során nem voltak rohamai 8,A betegek 6% -a 6 hónapon belül, és 7,8% - legalább 12 hónapig.

A levetiracetam monoterápiás gyógyszerként szekunder rohamokkal járó, másodlagos generalizációval vagy anélkül jelentkező hatása hasonló volt a szabályozott felszabadulású karbamazepin hatásához. A vizsgálatban 576 16 évesnél idősebb beteg vett részt újonnan diagnosztizált epilepsziában, generalizált tonikus-klónikus rohamokkal vagy nem provokált parciális rohamokkal. A karbamazepint napi 400–1200 mg-os dózisban, a levetiracetámot - 1000–3000 mg-os dózisban vették be, a gyógyszer beadásának időtartama legfeljebb 121 hét volt, és a klinikai választól függ. 6 hónapon keresztül a rohamok hiányát a levetiracetám-terápiában részesülő betegek 73% -ánál és a karbamazepinnel kezelt 72,8% -ánál regisztrálták. A betegek több mint 50% -ánál 12 hónapon belül nem voltak rohamok.

Egy 16 hétig tartó kettős, placebo-kontrollos vizsgálatban 3000 mg napi dózisban, 2 osztott dózisban kapott levetiracetam hatékonyságát vizsgálták 12 évesnél idősebb betegeknél, idiopátiás generalizált epilepsziában, különböző myoclonicus roham szindrómákban. A betegek többségénél fiatalkori myoclonicus epilepsziát diagnosztizáltak. A levetiracetam csoportban a betegek 58,3% -ánál és a placebo csoportban a betegek 23,3% -ánál a myoclonicus rohamok legalább 50% -kal csökkentek egy héten belül. Folyamatos hosszú távú kezeléssel a betegek 28,6% -ánál 6 vagy több hónapig nem volt roham, 21% -nál legalább 12 hónapig.

Egy 24 hétig tartó, placebo-kontrollos vizsgálatban a levetiracetam hatékonyságát korlátozott számú gyermeknél, valamint idiopátiás generalizált epilepsziában szenvedő serdülőknél és felnőtteknél tónusos-klónusos rohamokkal, fiatalkorú myoclonicus epilepsziával, fiatalkorúak epilepsziájával, gyermekkori hiányos epilepsziával vagy epilepsziával igazolták. generalizált görcsrohamok az ébredéskor. Felnőttek és serdülők 3000 mg-os napi dózisban kapták a gyógyszert, gyermekek - 60 mg / kg 2 dózisban osztva. A rohamok gyakoriságának heti 50% -os vagy nagyobb csökkenését figyelték meg a levetiracetámot kapó betegek 72,2% -ánál és 45,2% -ánál a placebo csoportban. A betegek 47,4% -ánál és 6 hónapon belül 31,5% -nál nem voltak rohamok legalább 6 hónapig.

Farmakokinetika

A Levetinol farmakokinetikai paramétereinek a fajtól, nemtől és a napszaktól való függését nem rögzítették.

A gyógyszer farmakokinetikai profilja lineáris, alacsony változékonysággal, egészséges önkéntesekben és epilepsziában szenvedő betegeknél hasonló. Ismételt alkalmazás után a levetiracetam clearance-e nem változott. Magasan oldódó anyagokhoz tartozik, amelyek nagy behatolási erőt mutatnak.

Orális alkalmazás után a levetiracetam gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT). Szinte teljesen felszívódik, így a teljes és lineáris felszívódás eredményeként a beadott adag alapján megjósolható a plazmaszint, mg / kg-ban kifejezve. Az étkezés ideje és a gyógyszer dózisa nem befolyásolja a felszívódás mértékét. Szájon át szedve a levetiracetam biohasznosulása megközelíti a 100% -ot. A maximális koncentrációt (_Cmax) a plazmában a gyógyszer 1000 mg-os dózisának bevétele után 1,3 órával figyelik meg. Rendszerint a _Cmax értéke 31, illetve 43 μg / ml a levetiracetám egyszeri, illetve ismételt (napi kétszeri) 1000 mg-os dózisban történő beadása után. A gyógyszer napi kétszeri orális beadásával az egyensúlyi állapot 2 nap múlva figyelhető meg.

Gyermekeknél és felnőtteknél magas összefüggés mutatkozik a levetiracetam plazmában és a nyálban lévő tartalma között - a nyál / plazma arány 4 órával a beadás után 1–1,7 tartományban ingadozik a tabletták és az oldat esetében. A hatóanyagot és fő metabolitját gyenge kapcsolat jellemzi a plazmafehérjékkel - kevesebb, mint 10%, a levetiracetam eloszlási térfogata (V _d) körülbelül 0,5-0,7 l / kg.

Az emberi testben a gyógyszer gyengén metabolizálódik. A biotranszformáció fő útja (a dózis 24% -a) az acetamid csoport enzimatikus hidrolízisének folyamata. A máj P450 családjának enzimjei nem vesznek részt a fő metabolit (ucb L057) képződésében, utóbbi nem rendelkezik farmakológiai aktivitással. A gyógyszernek két kisebb metabolitja van: az első a pirrolidon-ciklus hidroxilezésének eredménye (a dózis 1,6% -a), a második a pirrolidon-gyűrű kinyitásával jön létre (a dózis 0,9% -a). A szer egyéb biotranszformációs termékei csak a dózis 0,6% -át teszik ki. In vivo optikai izomerizációt nem detektáltak a levetiracetámban és az ucb L057-ben.

A levetiracetam nem rontja a hepatociták enzimatikus aktivitását. A hatóanyag és fő metabolitja in vitro nem gátolta a citokróm P450 izoenzimeket (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 és CYP3A4), valamint a glükuroniltranszferáz (UGT1A1) és az UGT hatását. In vitro sem volt hatással a valproinsav glükuronidációs folyamatára. Az emberi hepatociták tenyészetében pedig nem lépett kölcsönhatásba, vagy csak kis mértékben befolyásolta az UGT1A1, a CYP1A2 és a SULT1E1 enzimatikus aktivitását. A gyógyszer gyenge CYP3A4 és CYP2B6 indukciót okozhat.

A plazmából származó anyag felezési ideje (T _1/2) felnőtteknél 7 ± 1 óra, függetlenül az adagolás módjától vagy az adagolási rendtől; az átlagos teljes clearance 0,96 ml / perc / kg. A gyógyszer nagy része a vizelettel ürül, a kapott dózis körülbelül 95% -a, ebből 93% - 48 órán belül 0,3% ürül ürülékkel. A levetiracetam és az ucb L057 teljes kiválasztódásának aránya az alkalmazott 48 órában a beadott dózis 66, illetve 24% -a.

A levetiracetám és fő metabolitjának renális clearance-e 0,6, illetve 4,2 ml / perc / kg, ami bizonyítja a levetiracetám glomeruláris szűréssel (CF) történő további tubuláris visszaszívódással történő kiválasztódását, valamint azt, hogy az elsődleges metabolit aktív tubuláris úton is kiválasztódik. váladék a CF mellett. Az alapanyag eliminációja korrelál a kreatinin-clearance-szel (CC).

4–12 éves betegeknél a levetiracetám egyszeri, 20 mg / kg dózisban történő orális beadása után a T1 / 2 értéke 6 óra. Ebben a korcsoportban a hatóanyag teljes clearance-e körülbelül 30% -kal magasabb, mint a felnőtteknél, és egyenesen arányos a testtömeggel. A gyógyszer ismételt orális beadása után napi 20-60 mg / kg Cmax a plazmában az adagolás után 0,5-1 órával figyelhető meg. A gyógyszer koncentráció-idő görbe (AUC) és Cmax alatti területe lineáris és arányos a bevett dózissal. A teljes clearance átlagos értéke 1,1 ml / perc / kg.

1 hónaposnál idősebb és legfeljebb 4 éves gyermekeknél egyszeri 20 mg / kg oldatos orális dózis beadása után a T½ 5,3 óra, a plazma Cmax átlagosan 1 órával a gyógyszer beadása után érhető el. Az átlagos teljes clearance 1,5 ml / perc / kg.

Felhasználási javallatok

Monoterápiás gyógyszerként a Levetinol ajánlott másodlagos generalizációval vagy anélkül jelentkező részleges rohamok kezelésére 16 éves kortól kezdve serdülőknél és újonnan diagnosztizált epilepsziában szenvedő felnőtteknél.

A kiegészítő terápia eszközeként a Levetinolt a következő állapotok kezelésére írják fel:

• myoclonicus rohamok 12 évesnél idősebb serdülőknél és fiatalkorúak myoclonicus epilepsziájában;
• primer generalizált görcsös tonikus-klónikus rohamok 12 éves kor után serdülőknél és idiopátiás generalizált epilepsziában szenvedő felnőtteknél;
• másodlagos generalizációval vagy anélkül jelentkező részleges görcsök gyermekeknél (1 hónapnál hosszabb ideig - oldathoz, 6 év felett - tablettáknál) és epilepsziában szenvedő felnőtteknél.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a fruktóz tolerancia megsértése (oldat, mivel maltitot tartalmaz);
• életkor 1 hónapig (megoldás);
• életkor 6 évig (Levetinol tabletta az adag helyes megválasztásának lehetetlensége miatt);
• túlérzékenység a levetiracetámmal vagy más pirrolidon-származékokkal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szemben.

Relatív (a levetinolt óvatosan kell bevenni): májbetegség dekompenzáció stádiumában, veseelégtelenség, idős kor (65 év felett).

Levetinol, használati utasítás: módszer és adagolás

A Levetinol gyógyszer felszabadulásának minden formáját szájon át történő beadásra szánják. Az ételbevitel nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát. A tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni. A napi adagot 2 adagra kell osztani egyenlő részekben.

Monoterápia

A monoterápia során a 16 évesnél idősebb betegeknek azt javasoljuk, hogy kezdjék el a kezelést napi 500 mg Levetinol - kétszer 250 mg adaggal. 2 héttel a kúra megkezdése után az adag 1000 mg-ra emelhető - kétszer 500 mg.

A maximálisan megengedett napi adag nem haladhatja meg a 3000 mg-ot, 2 adagra osztva.

További terápia részeként

12 évesnél idősebb serdülőknek és 50 kg-nál nagyobb testtömegű felnőtteknek a kezelést 1000 mg-os napi adaggal kell kezdeni, 2 adagra osztva. Figyelembe véve a Levetinol toleranciáját és a klinikai választ, a maximálisan megengedettre - 3000 mg-ra emelhető, 2 adagban alkalmazva. A dózis napi 2-szer 500 mg-os lépésekben 2–4 hetente elvégezhető.

A 6 hónapos és 6 éves gyermekek (oldat formájában), valamint a 6 és 17 év közötti gyermekek és serdülők (mindkét adagolási forma esetében), akiknek testtömege kisebb, mint 50 kg, ajánlott a kezelést 20 mg / kg napi dózissal elosztva. 2 fogadás. A 20 mg / kg dózist 2 osztott dózisban lehet változtatni 2 hetente, amíg el nem éri a 60 mg / kg napi dózist (2-szer 30 mg / kg). Az ajánlott adag intoleranciája esetén csökkenthető. A legkisebb hatásos adagot kell alkalmazni.

A levetinolt az életkor, a testtömeg és a kívánt terápiás dózis alapján kell bevenni, a legmegfelelőbb dózisban és adagolási formában.

A szükséges dózis hiánya miatt a Levetinol tablettákat nem írják fel 25 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek számára, ha 250 mg-nál kisebb adagot kell bevenni, és ha nehézségei vannak a gyógyszer ilyen formájának lenyelésében. A kezelést ilyen esetekben ajánlott megoldással kezdeni.

A Levetinol oldat ajánlott egyszeri adagjai (kezdeti adag 10 mg / kg; maximális adag 30 mg / kg) 6 hónapos gyermekeknél és serdülőknél, testtömegtől függően, napi kétszeri adagolás gyakoriságával:

• 6 kg: 60 mg (0,6 ml); 180 mg (1,8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1,5 ml); 450 mg (4,5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Azoknál a gyermekeknél és serdülőknél, akiknek testtömege meghaladja az 50 kg-ot, ajánlott a gyógyszert felnőtteknél megegyező dózisban szedni.

1-6 hónapos gyermekeknél a Levetinol oldat kezdő dózisa 7 mg / kg naponta kétszer. A jövőben a gyógyszer terápiás hatásától és tolerálhatóságától függően napi kétszer 21 mg / kg-ra növelhető. A változás nem lehet nagyobb, mint ± 7 mg / kg, napi 2-szer 2 hetente, a legkisebb hatásos dózis bevétele mellett.

Az ajánlott egyszeri belsőleges oldat adagja (kezdeti (7 mg / kg) / maximális (21 mg / kg)] 1-6 hónapos gyermekkorban, testsúlytól függően, napi kétszer:

• 4 kg: 28 mg (0,3 ml) / 84 mg (0,85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0,35 ml) / 105 mg (1,05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

Az oldat adagolását mérőfecskendőkkel végezzük, amelyek a gyógyszerhez vannak rögzítve. Az alábbi névleges kapacitású fecskendőket tartalmazzák a Levetinol szállító készlet:

1. 1,5 ml 0,05 ml (5 mg) osztással 1-6 hónapos csecsemők számára.
2. 3 ml, 0,1 ml-rel (10 mg) osztva 6 hónapos és 4 éves gyermekek számára.
3. 10 ml 0,25 ml-ben (25 mg) osztva 4 évesnél idősebb gyermekek számára.

Az oldat mért adagját cumisüvegben vagy pohár vízben kell hígítani.

Az oldat mérőfecskendővel történő kiadásához:

1. A kupak megnyomásával és az óramutató járásával ellentétes irányba fordítva nyissa ki az üveget.
2. Helyezze a fecskendőadaptert az injekciós üveg nyakába, győződjön meg arról, hogy megfelelően van-e rögzítve, és helyezze a fecskendőt az adapterbe.
3. Fordítsa meg az üveget fejjel lefelé, és húzza lefelé a fecskendő dugattyúját, töltsön be kis mennyiségű oldatot, majd mozgassa felfelé a dugattyút a légbuborékok eltávolításához.
4. Húzza lefelé a dugattyút az osztásig, amely megfelel a gyógyszer millilitereinek számának, az orvos által ajánlott adagnak, és töltse fel a fecskendőt az oldattal.
5. Az üveget függőlegesen tartva, nyakkal felfelé, vegye ki a fecskendőt az adapterből.
6. A dugattyút teljesen benyomva injektálja a fecskendőbe gyűjtött oldatot egy pohár vízbe vagy cumisüvegbe.
7. Az elkészített oldatot teljes egészében vegye be.
8. Ezután öblítse le a fecskendőt vízzel, és zárja le az üveget fedéllel.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Levetinol adagját a CC értékétől függően kell beállítani. A férfiak esetében a CC a következő képlet segítségével számítható ki, figyelembe véve a szérum kreatinin-tartalmat:

CC (ml / perc) = [140 - életkor (év)] × testtömeg (kg) ÷ 72 × szérum kreatininszint (mg / dl)

A nők esetében a kapott értéket meg kell szorozni 0,85-ös szorzóval.

Ezután elvégzik a minőségellenőrzés számításának korrekcióját, figyelembe véve a testfelületet (PPT) a következő képlet szerint:

CC (ml / perc / 1,73 m2) = CC (ml / perc) ÷ PPT (m2) × 1,73

A Levetinol dózisának korrekciója felnőttek számára, a károsodott vesefunkció mértékétől és a CC ml / perc / 1,73 m²-től függően (az egyszeri adagot naponta kétszer kell beadni):

• norm (K> 80): 500-1500 mg;
• fény (CC = 50–79): 500–1500 mg (oldat), 500–1000 mg (tabletta);
• mérsékelt (CC = 30–49): 250–750 mg;
• súlyos (CC <30): 250-500 mg;
• terminális stádium (dializált betegek *): 500–1000 mg ** (naponta egyszer).

* a terápia első napján 750 mg telítő adag beadása javasolt.

** a dialízis befejezése után további 250-500 mg adag ajánlott.

Veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél a Levetinol adagjának módosítása szükséges a vesekárosodás súlyosságának figyelembevétele érdekében.

A gyermekek (serdülőkorúak) CC (ml / perc / 1,73 m²) a szérum kreatinin (mg / dL) meghatározása alapján a következő képlet (Schwarz képlet) alkalmazásával becsülhető meg:

CC (ml / perc / 1,73 m²) = magasság (cm) × ks ÷ szérum kreatininszint (mg / dl)

Ahol a konstans, a gyermek nemétől és életkorától függően: 1 év alatti mindkét nemű gyermekek esetében = 0,45; 13 év alatti gyermekek és tizenéves lányok esetében = 0,55; tizenéves fiúk esetében = 0,7.

A Levetinol adagjának korrekciója 50 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél és serdülőknél károsodott vesefunkció jelenlétében, figyelembe véve a betegség és a CC súlyosságát (ml / perc / 1,73 m2), napi 2-szeres gyakorisággal (1-6 éves kor között) hónap; 6 hónapos és annál idősebb):

• CC> 80 (normális vesefunkció): 7–21 mg / kg (0,07–0,21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg);
• CC = 50–79 (enyhe veseelégtelenség): 7–14 mg / kg (0,07–0,14 ml / kg); 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg);
• CC = 30–49 (mérsékelt veseelégtelenség): 3,5–10,5 mg / kg (0,035–0,105 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (súlyos veseelégtelenség): 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• dialízis alatt álló betegek (végstádiumú veseelégtelenség): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg) naponta egyszer ^{a, c}; 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg) naponta egyszer ^{b, d}.

^a a terápia első napján 10,5 mg / kg (0,105 ml / kg) telítő adag ajánlott.

^b a kúra első napján 15 mg / kg (0,15 ml / kg) telítő adag ajánlott.

^c dialízis után 3,5–7 mg / kg (0,035–0,07 ml / kg) fenntartó adag ajánlott.

^d dialízis után 5–10 mg / kg (0,05–0,1 ml / kg) fenntartó adag ajánlott.

Mellékhatások

A mellékhatások alábbi profilja a placebo-kontrollos vizsgálatok eredményeinek elemzésén, valamint a Levetinol forgalomba hozatalt követő tapasztalatain alapul. A leggyakoribb mellékhatások az álmosság, a szédülés, a fáradtság, a fejfájás és a nasopharyngitis voltak. A klinikai vizsgálatok eredményei szerint a levetiracetam biztonságossági profilja gyermekeknél hasonló volt a felnőttekével.

Mellékhatások a rendszerekben és szervekben (előfordulás gyakorisága: nagyon gyakran - legalább 0,1; gyakran - 0,01–0,1; ritkán - 0,001–0,01; ritkán - 0,0001–0,001; rendkívül ritka - kevesebb mint 0,00001):

• anyagcsere: gyakran - étvágytalanság (a fejlődés veszélyét súlyosbítja a levetiracetam és topiramát kombinációja); ritkán - a testtömeg növekedése / csökkenése; ritkán hyponatremia;
• vér és nyirokrendszer: ritkán - leukopenia, thrombocytopenia; ritkán - neutropenia, pancytopenia (pancytopeniával együtt néha feljegyezték a csontvelő szuppresszióját), agranulocytosis;
• fertőző és parazita elváltozások: nagyon gyakran - nasopharyngitis; ritkán - fertőzések;
• immunrendszer: ritkán - gyógyszeres reakció eozinofíliával és szisztémás megnyilvánulásokkal (DRESS szindróma);
• szerv a hallás és a labirintus rendellenességei: gyakran - vertigo;
• látásszerv: ritkán - homályos látás, diplopia;
• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás, álmosság; gyakran - szédülés, egyensúlyhiány, remegés, letargia, görcsök; ritkán - memóriazavar, amnézia, a koncentráció gyengülése, paresztézia, koordinációs zavar / ataxia; ritkán - diszkinézia, koreoatetózis, hiperkinézia;
• mentális rendellenességek: gyakran - idegesség, álmatlanság, ingerlékenység, szorongás, ellenségesség / agresszivitás, depresszió; ritkán - izgatottság, hangulatváltozások, érzelmi labilitás, pánikrohamok, zavartság, harag, hallucinációk, viselkedési rendellenességek, pszichotikus rendellenességek, öngyilkossági szándékok, öngyilkossági kísérletek; ritkán - gondolatzavar, személyiségzavar, öngyilkosság;
• Emésztőrendszer: gyakran - hányás, hányinger, hasi fájdalom, dyspepsia, hasmenés; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: gyakran - köhögés;
• máj és epeutak: ritkán - változások a májfunkciós tesztekben; ritkán - hepatitis, májelégtelenség;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - kiütés; ritkán - viszketés, ekcéma, alopecia (sok esetben a haj helyreállítását figyelték meg a Levetinol abbahagyása után); ritkán - erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis;
• vese és húgyutak: ritkán - akut veseelégtelenség;
• általános rendellenességek: gyakran - fáradtság, aszténia;
• izom-csontrendszer és kötőszövet: ritkán - izomgyengeség, myalgia; ritkán - a kreatin-foszfokináz (CPK) tartalmának növekedése a vérben, rhabdomyolysis;
• sérülések, manipulációk szövődményei: ritkán - véletlen sérülések.

Megállapították, hogy a vérben a CPK szintjének növekedése és a rhabdomyolysis prevalenciája szignifikánsan magasabb a japánoknál, összehasonlítva más nemzetiségek képviselőivel.

4-16 éves gyermekeknél és serdülőknél a következő nemkívánatos hatásokat rögzítették leggyakrabban: nagyon gyakran - hányás (11,2%), gyakran - érzelmi labilitás (1,7%), hangulatváltozás (2,1%), izgatottság (3, 4%), letargia (3,9%), viselkedési rendellenességek (5,6%), agresszivitás (8,2%). 1 hónapos és 4 év közötti gyermekeknél gyakrabban figyeltek meg olyan mellékhatásokat, mint az ingerlékenység (11,7%) és a koordináció zavara (3,3%).

A viselkedési és érzelmi állapot elemzését az Achenbach kérdőív segítségével agresszív viselkedést találtak a Levetinolt kapó betegek csoportjában. Ugyanakkor azoknál a betegeknél, akik a gyógyszert hosszú távú nyomon követés során alkalmazták, nem regisztrálták az érzelmi-viselkedési állapot rendellenességeinek súlyosbodását, például a kezdeti szinthez képest nem romlott az agresszív viselkedés mutatói.

Túladagolás

A Levetinol túladagolásának tünetei lehetnek agresszió, izgatottság, álmosság, légzési depresszió, tudat depresszió, kóma.

Akut mérgezési időszakban hányás és / vagy gyomormosás kiváltását írják elő további aktív szén bevitelével. A levetiracetámnak nincs specifikus ellenszere. Szükség esetén tüneti kezelést végeznek egy kórházban, beleértve a hemodialízist. Ez utóbbi hatékonysága a hatóanyag esetében 60%, fő metabolitja esetében pedig 74%.

Különleges utasítások

Ha a kezelés befejezéséhez szükség van, a Levetinol-t fokozatosan kell abbahagyni, 2-4 hetente csökkenve az 50 kg-ot meghaladó testtömegű serdülőknél és felnőtteknél, egyszeri 500 mg-os dózisban. 6 hónaposnál idősebb gyermekeknél a kéthetenkénti egyszeri adag csökkenése nem haladhatja meg a 10 mg / kg-ot, a 6 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél - több mint 7 mg / kg, feltéve, hogy a gyógyszert naponta kétszer kell bevenni.

A Levetinol-kezelésre való áttérés során az egyidejűleg alkalmazott epilepszia-ellenes gyógyszereket fokozatosan fel kell törölni.

A levetiracetam alkalmazásának hátterében a vérsejtek számának csökkenését jelezték - thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytosis, pancytopenia. Vérvizsgálat a sejtek számának megállapításával ajánlott azoknak a betegeknek, akiknél hipertermia, súlyos gyengeség, visszatérő fertőzések vagy véralvadási rendellenességek léptek fel.

Epilepszia elleni gyógyszerekkel (köztük levetiracetámmal) kezelt betegeknél olyan nemkívánatos hatásokat figyeltek meg, mint az öngyilkossági gondolatok és viselkedés, az öngyilkossági kísérletek és az öngyilkosság. Ezeknek a gyógyszereknek a felhasználásával kapcsolatos vizsgálatok elemzése kimutatta az öngyilkossági gondolatok és kísérletek kockázatának enyhe súlyosbodását, ennek a jelenségnek a mechanizmusa nem ismert. A fentiek eredményeként a Levetinol szedésének ideje alatt gondosan figyelemmel kell kísérni a depresszió tüneteiben és / vagy öngyilkossági gondolatok és szándékok jelenlétében szenvedő betegek állapotát, és szükség esetén megfelelő kezelést kell biztosítani számukra. A megfigyelő orvost tájékoztatni kell a depresszió vagy az öngyilkossági hajlam bármilyen jelének kialakulásáról.

Az orális oldat propil-parahidroxi-benzoátot és metil-parahidroxi-benzoátot tartalmaz, amelyek allergiás reakciókat válthatnak ki, beleértve a késleltetett hatást is.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Nem vizsgálták a Levetinol hatását az összetett és potenciálisan veszélyes járművek vezetésére, beleértve az autóvezetést is. A terápia során a központi idegrendszer gyógyszer iránti egyéni érzékenysége miatt (beleértve az álmosság esetleges kialakulását is) el kell hagyni azokat a tevékenységeket, amelyek fokozott figyelemkoncentrációt és a pszichomotoros reakciók nagy sebességét igénylik.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincsenek adatok a súlyos veleszületett rendellenességek kockázatának súlyosbodására, amikor a levetiracetamot a terhesség első trimeszterében monoterápiás kezelésben írják fel. Ugyanakkor a teratogén veszély nem zárható ki teljesen. A több antiepileptikummal történő kezelés nagyobb kockázatot jelent a magzat veleszületett rendellenességeiben, mint a monoterápiával, így ez utóbbi terhes nőknél megfelelőbb.

Szigorúan ellenőrzött és megfelelő klinikai vizsgálatokat nem végeztek a Levetinol terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról; ezért terhes nőknél és megmaradt reproduktív funkcióval rendelkező nőknél nem szabad gyógyszeres terápiát végezni, kivéve a klinikai szükségességet.

A terhesség alatti fiziológiai változások hozzájárulhatnak a levetiracetam plazmaszintjének csökkenéséhez. Ez a csökkenés a harmadik trimeszterben a legszembetűnőbb (a terhesség előtt megfigyelt alaptartalom legfeljebb 60% -a).

A Levetinol terhes nők általi szedését szorosan ellenőrizni kell. A görcsoldó kezelés időtartama ronthatja a betegség lefolyását, és ezáltal károsíthatja a nő és a magzat egészségét.

A levetiracetám kiválasztódik az anyatejbe; ennek következtében a gyógyszeres kezelés ideje alatt nem ajánlott szoptatni. Ha azonban a Levetinol szoptatás alatt szükséges, gondosan mérlegelni kell a kezelés előnyeit és lehetséges fenyegetését a szoptatás fontosságával.

Állatkísérletek során a levetiracetam termékenységre gyakorolt hatását nem azonosították, az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.

Gyermekkori használat

A 6 évesnél fiatalabb gyermekek számára javasoljuk, hogy a Levetinolt belsőleges oldat formájában használják.

A Levetinol gyermekeknél történő alkalmazásáról jelenleg rendelkezésre álló információk szerint a levetiracetam nem befolyásolja hátrányosan a növekedést és a pubertást. Ugyanakkor a terápia intellektuális fejlődésre, az endokrin mirigy működésére, a növekedésre, a szexuális fejlődésre, a gyermekek tanulási képességére gyakorolt hosszú távú hatása nem ismert.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a fenntartó dózist a CC figyelembevételével kell módosítani, mivel a fő anyag és elsődleges metabolitjának eliminációja korrelál az utóbbival. Felnőtt betegek végstádiumú veseelégtelenségének jelenlétében _a gyógyszer T _1/2- e 25 óra a hemodialízisek közötti intervallumokban és 3,1 óra maga az eljárás során. Egy 4 órás hemodialízis során a levetiracetám körülbelül 51% -a ürül.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a CC csökkenésének mértéke nem feltétlenül tükrözi teljes mértékben a vesekárosodás súlyosságát. Ilyen esetekben, ha a CC értéke 60 ml / perc / 1,73 m² alatt van, a napi adagot 50% -kal kell csökkenteni.

A gyógyszeres kezelés megkezdése előtt vesekárosodásban szenvedő betegeknek ajánlott megvizsgálni működésüket; azonosított megsértések esetén szükség lehet az adag módosítására.

Rendkívül ritka esetekben a Levetinol-terápiát akut vesekárosodás kísérte, amelyet több naptól több hónapig figyeltek meg.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarok jelenlétében a levetiracetám clearance-e enyhe változáson megy keresztül. Az egyidejű veseelégtelenség hátterében súlyos májkárosodásban szenvedő betegek túlnyomó többségében a hatóanyag clearance-e több mint 50% -kal csökken.

A kezelés megkezdése előtt dekompenzált májbetegségben szenvedő betegek számára ajánlott a vesefunkció vizsgálatának elvégzése. Ha károsodott vesefunkciót találnak, szükség lehet a Levetinol adagjának megváltoztatására.

Enyhe és közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a T _1/2 40% -kal növekszik és 10–11 óra lehet, ami ennek a korosztálynak a veseműködésének károsodásából adódik.

65 éves vagy idősebb betegeknél a Levetinol adagját a CC értéknek megfelelően kell beállítani.

Gyógyszerkölcsönhatások

• egyéb epilepszia elleni gyógyszerek (valproinsav, karbamazepin, fenitoin, lamotrigin, fenobarbitál, gabapentin, primidon, topiramát): a levetiracetam hatása ezeknek a gyógyszereknek a plazmatartalmára, valamint a levetiracetam farmakokinetikájára gyakorolt hatása nem bizonyított; az epilepsziában szenvedő 4–17 éves betegek farmakokinetikai kölcsönhatásainak retrospektív elemzése szerint a Levetinol orális alkalmazása kiegészítő terápiaként nem befolyásolta az egyidejűleg beadott valproát és karbamazepin egyensúlyi szérumkoncentrációját, azonban enzimet indukáló epilepszia elleni gyógyszereket szedő gyermekeknél a levetiracetam tisztult. 20% -kal magasabb azokhoz a gyerekekhez képest, akik nem kapják meg őket; az adag módosítása nem szükséges;
• metotrexát: a clearance csökkenését regisztrálták, ami a vér szintjének emelkedését a lehetséges toxikus szintig vagy az ilyen koncentrációk fenntartásához szükséges idő meghosszabbítását eredményezte; a levetiracetám és a metotrexát vérplazma-tartalmának szabályozására van szükség;
• probenecid (a tubuláris szekréció blokkolója a vesékben) naponta 4 alkalommal, 500 mg: a levetiracetám fő metabolitjának - ucb L057 - vese-clearance-ének szuppressziója volt, de nem maga a hatóanyag; az ucb L057 szintje továbbra is alacsony marad, feltételezzük, hogy más anyagok, amelyek eliminációja aktív tubuláris szekrécióval történik, szintén képesek csökkenteni az ucb L057 vese-clearance-ét; a levetiracetám probenecidre gyakorolt hatását nem vizsgálták;
• szulfonamidok, nem szteroid gyulladáscsökkentők: a levetiracetam hatása ezekre a gyógyszerekre nem bizonyított;
• digoxin és warfarin: a protrombin idő változását nem regisztrálták - levetiracetámmal 2000 mg-os napi dózisban kombinálva, utóbbi és ezen anyagok farmakokinetikája változatlan maradt;
• antacidok: nincs bizonyíték ezeknek a gyógyszereknek a levetiracetam felszívódására gyakorolt hatására;
• orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol és levonorgesztrel): a napi 1000 mg-os dózisban alkalmazott levetiracetam nem befolyásolta ezen gyógyszerek farmakokinetikáját; a hormonális állapot (progeszteron és luteinizáló hormon szintje) nem változott; a levetiracetam farmakokinetikája sem változott;
• etanol: nincs információ a levetiracetám és etil-alkohol kölcsönhatásáról;
• étel: a levetiracetám felszívódásának teljességében nincs változás, de sebessége kissé csökken.

Analógok

A Levetinol analógjai: Keppra, Komviron, Kepaira-Vero, Tirapol, Convilept, Epiterra Long, Levetiracetam, Epitropil, Levetiracetam Canon stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C (filmtabletta) vagy 30 ° C (belsőleges oldat) hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Levetinolról

Az orvosi helyszíneken található kevés levetinol-vélemény szerint a gyógyszer a legtöbb esetben hatékonyan megállítja az epilepsziás rohamokat, vagy segít csökkenteni azok számát. Ezzel együtt a gyógyszeres kezelés hátterében gyakran felmerül olyan nemkívánatos hatások kialakulása, mint fejfájás, ingerlékenység, súlyos szédülés, álmosság, idegesség, amelyek miatt egyes esetekben a betegeknek le kellett állítaniuk a görcsoldó szedését.

Levetinol ára a gyógyszertárakban

A Levetinol ára lehet:

• filmtabletta: adag 250 mg - 450–550 rubel, 500 mg - 900–100 rubel, 1000 mg - 2200–2400 rubel, 30 darabot tartalmazó csomagonként;
• belsőleges oldat: 2500–2600 rubel. palackonként 300 ml.

Levetinol: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Levetinol 250 mg filmtabletta 30 db. 380 RUB megvesz

Levetinol tabletta pp. 250mg 30 db. 471 RUB megvesz

Levetinol 500 mg filmtabletta 30 db. 637 r megvesz

Levetinol 1 g filmtabletta 30 db. 723 RUB megvesz

Levetinol tabletta pp. 500mg 30 db. 827 RUB megvesz

Levetinol tabletta pp. 1000mg 30 db. 938 rubel megvesz

Levetinol 100 mg / ml belsőleges oldat 300 ml 1 db. 1889 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!