Levitra
Levitra: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Gyógyszerkölcsönhatások
- 10. Analógok
- 11. A tárolás feltételei
- 12. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 13. Vélemények
- 14. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Levitra
ATX kód: G04BE09
Hatóanyag: vardenafil (vardenafil)
Gyártó: Bayer Schering Pharma AG, Németország
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.13
Árak a gyógyszertárakban: 941 rubeltől.
megvesz
A Levitra a merevedési funkció helyreállítására szolgáló gyógyszer, egy PDE5 inhibitor.
Kiadási forma és összetétel
A Levitra adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, enyhén durva felülettel, szürke-narancssárgától a világos narancssárgáig, egyik oldalán "5", "10" vagy "20" véséssel - másikon - márkás Bayer kereszt (1 vagy 4 db. Buborékfóliában, kartondobozban 1 buborékfólia).
A Levitra hatóanyaga a vardenafil-hidroklorid-trihidrát, 1 tablettában:
- 5,926 mg, ami 5 mg vardenafilnek felel meg;
- 11,852 mg, amely 10 mg vardenafilnek felel meg;
- 23,705 mg, ami 20 mg vardenafilnek felel meg.
Kiegészítő komponensek: magnézium-sztearát, kroszpovidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz.
Ezenkívül a héj tartalmaz hipromellózt, makrogolt 400, titán-dioxidot, vörös vas-oxidot, sárga vas-oxidot.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A pénisz erekciója egy hemodinamikai folyamat, amelynek során a barlangi testek simaizmai és a benne elhelyezkedő arteriolák ellazulnak.
A szexuális stimuláció nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásához vezet a barlangi testek idegvégződéseiből, amely aktiválja a guanilát-cikláz enzimet. Ez a cGMP - ciklikus guanozin - monofoszfát üreges testében a koncentráció növekedéséhez vezet. Ennek eredményeként a corpus cavernosum simaizmai ellazulnak, ami növeli a pénisz véráramlását. A cGMP-tartalmat mind a guanilát-cikláz szintézise, mind pedig a foszfodiészterázok (PDE-k) általi hidrolízissel történő hasítása szabályozza. A leghíresebb PDE az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5), amely a cGMP-re specifikus tulajdonságokkal rendelkezik.
A vardenafil blokkolja a PDE5-et, amely felelős a cGMP lebontásáért, ezáltal fokozza az endogén nitrogén-oxid helyi hatását a corpora cavernosában a szexuális stimuláció során. A PDE5 gátlása által okozott cGMP-szint növekedése a corpus cavernosum simaizmainak ellazulását és az ezekbe áramló véráramlás növekedését okozza. Így a Levitra képes fokozni a szexuális stimulációra adott természetes reakciót.
A vardenafil egy erős PDE5 inhibitor, magas szintű szelektivitással (gátló koncentráció a PDE5-hez viszonyítva átlagosan 0,7 nM). Az anyag nagyobb mértékben gátló tulajdonságokkal rendelkezik a PDE5-hez képest, mint más ismert PDE-k (1000-szer több, mint a PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300-szor nagyobb, mint a PDE11 esetében, 130-szor többet, mint a PDE1 esetében, és 15-ször többet, mint a PDE6 esetében).
A Levitra 20 mg-os dózisa 15 percen belül képes erekciós állapotot kiváltani (elegendő a behatolás biztosításához). A gyógyszerre adott reakció a legteljesebben 25 perc múlva nyilvánul meg.
Farmakokinetika
Szájon át történő beadás után a vardenafil nagy sebességgel szívódik fel. Étkezés előtt fogyasztva az anyag maximális koncentrációjának első csúcsa néha 15 perc múlva érhető el, de a betegek 90% -ában a maximális szintet átlagosan 60 perc után rögzítik (a tartomány 30 és 120 perc között van).
Az első átjutás hatása a májban jelentős, így az abszolút biohasznosulás megközelítőleg 15%. Ha a gyógyszert terápiás dózisokban (5–20 mg) alkalmazzák, a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a maximális koncentráció növekszik az alkalmazott dózis arányában.
A nagy mennyiségű zsírt (57% és magasabb) tartalmazó vardenafil étellel történő egyidejű alkalmazásával az abszorpciós ráta csökken, és az anyag maximális szintje a vérben legalább 60 perc múlva érhető el. Ebben az esetben maga a maximális koncentráció átlagosan körülbelül 20% -kal csökken az AUC mutató jelentős változása nélkül. Normál étkezés közben, amely legfeljebb 30% zsírt tartalmaz, a vardenafil farmakokinetikai paraméterei (maximális koncentráció és az elérés ideje, AUC) nem változnak. Ebből az következik, hogy a Levitra étkezésektől függetlenül felírható.
Átlagosan a vardenafil megoszlási térfogata stabil farmakokinetikai paraméterek mellett 208 liter, ami az anyag jó eloszlását jelzi a szövetekben. A vardenafil és fő metabolitja (M1) nagymértékben kötődik a vérplazma fehérjéihez (körülbelül 95%), és ez a tulajdonság a reverzibilis kategóriába tartozik, és nem a gyógyszer teljes koncentrációja határozza meg.
90 perccel a Levitra bevétele után az elvett vardenafil dózisának legfeljebb 0,00012% -át határozzák meg egészséges betegek spermájában.
A vardenafilt elsősorban a májenzimek metabolizálják, a citokróm CYP3A4 rendszer, valamint a CYP2C9 és CYP3A5 izoformák részvételével. Átlagosan a Levitra aktív komponensének felezési ideje 4-5 óra, az M1 fő metabolitja, amely a molekula piperazin-részének dezetilezési folyamatában keletkezik, körülbelül 4 óra. A vérben a glükuronidot konjugátum (glükuronsav) formájában határozzák meg, amely az M1 metabolit része. Az M1 metabolit többi (nem glükuron) részének tartalma eléri a teljes vardenafil-tartalom 26% -át. A vardenafil foszfodiészteráz szelektivitási profilja hasonló az M1-hez. A metabolit képes in vitro gátolni a PDE5-et 28% -kal, összehasonlítva a Levitra aktív komponensével, ami a gyógyszer hatékonyságának 7% -ának felel meg.
A vardenafil teljes clearance-e 56 l / h, és a felezési ideje eléri a 4-5 órát. Szájon át történő beadás után az anyag metabolitok formájában főleg a gyomor-bél traktuson (91–95%), kisebb mértékben a vesén keresztül választódik ki (a beadott dózis 2–6% -a).
Egészséges idős (65 év feletti) férfiaknál a fiatalabb (45 évesnél idősebb) betegeknél a vardenafil máj clearance-e csökken. Átlagosan a Levitra-val kezelt idős betegeknél az AUC 52% -kal nő. Fiatal és idős betegeknél azonban nem regisztráltak különbségeket a gyógyszer biztonságosságában és hatékonyságában.
Enyhe veseelégtelenségben (CC több mint 50–80 ml / perc) és mérsékelt (CC több mint 30–50 ml / perc) súlyosságú betegeknél a vardenafil farmakokinetikai paraméterei gyakorlatilag hasonlóak az egészséges férfiakéhoz. Súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) az átlagos AUC 21% -kal nő, és a vardenafil maximális koncentrációja a vérben 23% -kal csökken. Nem volt jele annak, hogy szignifikáns összefüggés lenne a Levitra aktív komponensének plazmában lévő tartalma és a kreatinin-clearance között. Hemodialízis alatt álló betegeknél a vardenafil farmakokinetikája nem jól ismert.
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a vardenafil clearance-e a májműködési zavar mértékének egyenes arányában csökken. Enyhe májelégtelenség esetén (A-osztály a Child-Pugh skála szerint) az AUC és a maximális koncentráció 1,2-szeres (AUC - 17%, a maximális koncentráció - 22%) növekedés és mérsékelt fokú (B stádium) a Child - Pugh skála szerint) - 2,6 (160%), illetve 2,3 (130%) alkalommal. Súlyos májműködési zavarokban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skála szerint C osztály) a vardenafil farmakokinetikáját nem vizsgálták megfelelően.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Levitra merevedési zavarok esetén alkalmazható, a férfi képtelen elérni és fenntartani a nemi aktushoz szükséges erekciót.
Ellenjavallatok
- Kombináció indinavirral, ritonavirral és más HIV proteáz inhibitorokkal;
- Nitrogén-oxid vagy nitrát donorok egyidejű bevitele;
- 16 év alatti életkor;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
A Levitra nem nők számára készült.
Óvatosan kell alkalmazni anatómiailag deformálódott péniszben (Peyronie-kór, kavernosus fibrózis, görbület), a QT-intervallum veleszületett megnyúlásában, priapizmusra hajlamos kórképekben (myeloma multiplex, sarlósejtes vérszegénység, leukémia), súlyos májműködési zavarokban, végstádiumú vesebetegségben., artériás hipotenzió (szisztolés nyomás nyugalmi állapotban kevesebb, mint 90 Hgmm), közelmúltbeli szívinfarktus vagy stroke, instabil angina pectoris, a retina degeneratív örökletes betegségei (beleértve a retinitis pigmentosa-t is), a peptikus fekélybetegség súlyosbodása, vérzésre való hajlam, idiopátiás és / vagy aorta hipertrófiás szűkület.
Utasítások a Levitra alkalmazásához: módszer és adagolás
A Levitra tablettákat szájon át étellel vagy anélkül kell bevenni.
A gyógyszer megfelelő hatékonyságát elegendő szexuális stimulációval érik el.
Ajánlott adagolás: 10 mg naponta egyszer, legfeljebb 5 órával a szexuális tevékenység előtt, általában 0,5-1 órával a nemi aktus előtt. Az adag 5 mg-ra csökkenthető vagy növelhető, de legfeljebb 20 mg, a gyógyszer egyéni toleranciájától és hatékonyságától függően.
Az adagolási rendet nem kell korrigálni mérsékelt vagy enyhe vesekárosodás, idős betegek gyógyszerfogyasztása és kisebb májelégtelenség esetén.
Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek el kell kezdeniük a Levitra tabletták napi 5 mg-os adagját, majd az adag fokozatosan emelhető 10 és 20 mg-ra, figyelembe véve a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát.
Mellékhatások
A lehetséges mellékhatások valószínűsége: ≥10% - gyakran, ≥1% - ritkán, ≥0,1% - <1% - néha:
- Szív- és érrendszer: gyakran - hőhullámok (hőérzet, hirtelen időszakos arcpír); néha - megnövekedett vérnyomás (BP), ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás, miokardiális ischaemia, angina pectoris;
- Idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - szédülés; néha - szorongás, álmosság, ájulás;
- Emésztőrendszer: néha - hányinger, dyspepsia, károsodott májfunkciós tesztek (emelkedett alanin-aminotranszferáz (ALT), aszpartát-aminotranszferáz (AST), gamma-glutamil-transzpeptidáz (GGTP));
- Reproduktív rendszer: néha - fájdalmas erekció, az erekció meghosszabbodása, priapizmus;
- Légzőrendszer: néha - légszomj, az orrnyálkahártya pangásos hiperémiája (rhinitis, nyálkahártya ödéma, rhinorrhoea), orrvérzés, gégeödéma;
- Vázizomrendszer: néha - hátfájás, myalgia, emelkedett kreatin-foszfokináz (CPK), megnövekedett izomtónus;
- Látószerv: néha - a látás fényességének megsértése, fokozott könnyezés, fokozott intraokuláris nyomás;
- Dermatológiai reakciók: néha - arcödéma, fényérzékenység;
- Mások: néha - túlérzékenységi reakciók.
Ezenkívül a forgalomba hozatalt követő tanulmányok a látóideg elülső ischaemiás neuropathiájából eredő látásromlás ritka eseteiről számolnak be, tartós látásvesztésig. Leggyakrabban ezek az állapotok akkor fordulnak elő, ha a betegeknek egyidejűleg vannak olyan kockázati tényezői, mint a dohányzás, az 50 év feletti életkor, a látóideg fejének anatómiai hibája, diabetes mellitus, szívkoszorúér-betegség, artériás magas vérnyomás, hiperlipidémia. A látóideg elülső ischaemiás neuropathiájának kialakulása és a Levitra beadása közötti kapcsolatot nem sikerült véglegesen megállapítani.
Túladagolás
Olyan betegeknél végzett vizsgálatok, akiknek Levitra-t írtak fel naponta egyszer 40 mg-os és 80 mg-os napi egyszeri adagolással 4 hétig, nem mutattak szignifikáns mellékhatásokat a kezelés során. Ha azonban a gyógyszert napi kétszer 40 mg-os adagolási rendben alkalmazzák, a betegek súlyos fájdalmat éreznek az ágyéki gerincben, ami nem jár toxikus hatással az idegrendszerre és az izomrendszerre.
Kezelésként támogató és tüneti terápiát írnak elő. Mivel a vardenafil nagyrészt társul a plazmafehérjékhez, és az anyagnak csak kis része választódik ki a vesén keresztül, a hemodialízis hatékonysága jelentéktelen.
Különleges utasítások
A Levitra kinevezését orvosnak kell elvégeznie, miután felmérte a beteg kardiovaszkuláris rendszerének állapotát, mivel a szívbetegségek kockázata nő a szexuális tevékenység során.
A Levitra nem adható olyan férfiaknak, akiknek a kardiovaszkuláris rendszer egyidejűleg patológiásak, és ahol a szexuális aktivitás ellenjavallt.
A vardenafil alkalmazása értágító hatású, és enyhe vagy mérsékelt vérnyomáscsökkenést okozhat.
A bal kamrai kiáramló traktus elzáródása esetén (beleértve az aorta szűkületet, az idiopátiás hipertrófiás subaorticus szűkületet) a beteg érzékeny lehet a PDE5 inhibitor hatására.
A QT-intervallum veleszületett megnyúlásával vagy kinidin, prokainamid, amiodaron, szotalol és más IA és III osztályú antiaritmiás szerek szedése esetén nem szabad felírni a gyógyszert, mivel akár 10 mg gyógyszer szedése is meghosszabbítja a QT-intervallumot.
A terápia következményeivel kapcsolatos információk hiánya miatt a Levitra nem ajánlott súlyos májműködési zavarban, végstádiumú (hemodialízist igénylő) vesebetegségben, artériás hipotenzióban, myocardialis infarktusban vagy stroke-ban az elmúlt 6 hónapban, instabil angina pectorisban, örökletes degeneratív retina patológiában (pigmentált) retinitis).
Hirtelen látásvesztés esetén hagyja abba a Levitra szedését, és sürgősen kérje orvosának tanácsát.
Az alfa-blokkolókkal történő kombináció artériás hipotenzió kialakulásához vezethet, mivel mindkét gyógyszer értágító hatású. Ez a kombináció csak stabil vérnyomás mellett megengedett az alfa-blokkolók alkalmazásának hátterében és a Levitra legfeljebb 5 mg-os dózisban történő bevétele esetén.
A vardenafil szedése egybeeshet a tamsulosin alkalmazásával, más alfa-blokkolókat nem szabad egyidejűleg szedni a gyógyszerrel.
Ha a Levitra-t kiválasztott adagban szedi, az alfa-blokkolókkal történő kezelést minimális dózissal kell elkezdeni. Az alfa-blokkolók dózisának fokozatos növelése a PDE5-gátlókkal történő kezelés során a vérnyomás további csökkenését okozhatja.
Szükség esetén az itrakonazol, ketokonazol, eritromicin egyidejű beadása, a vardenafil adagja nem haladhatja meg az 5 mg-ot, az itrakonazol és a ketokonazol - 200 mg-ot.
Vérzésre való hajlam és a peptikus fekélybetegség súlyosbodása esetén ajánlott a gyógyszer alkalmazása a terápia várható haszna és lehetséges kockázata arányának felmérése után.
A Levitra nincs hatással a vérzés időtartamára mind monoterápiában, mind acetilszalicilsavval kombinálva.
A gyógyszer nem növeli a vérlemezke-aggregációt, amely más gyógyszerek szedése alatt alakult ki.
A vardenafil terápiás dózisának túllépése a nátrium-nitroprusszid, amely a nitrogén-monoxid donorja, vérlemezke-gátló hatásának enyhe növekedéséhez vezet.
Azoknál a betegeknél, akiknek tevékenysége a járművek és mechanizmusok közvetlen vezérléséhez kapcsolódik, a Levitra alkalmazása előtt meg kell állapítani a gyógyszer hatására adott egyéni reakció mértékét.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Mielőtt elkezdené a járművezetést, vagy mozgó mechanizmusokkal dolgozik, a betegeknek meg kell tudniuk testük egyéni reakcióját a Levitra szedésére.
Gyógyszerkölcsönhatások
A citokróm P 450 rendszer májenzimjei (CYP3A4, CYP3A5, CYP2C izoenzimek) részt vesznek a vardenafil metabolizmusában, amelyek inhibitorai kisebb-nagyobb mértékben csökkenthetik a vardenafil clearance-ét. Ezért a CYP3A4 erőteljes inhibitoraival (itrakonazol, ketokonazol, indinavir, ritonavir) kombinálva a vardenafil koncentrációjának jelentős emelkedése lehetséges a vérplazmában.
A Levitra egyidejű használatával:
- A cimetidin (a citokróm P 450 rendszer izoenzimjeinek nem specifikus inhibitora) napi kétszer 400 mg-os dózisban nem befolyásolja a vardenafil maximális vérkoncentrációját (Cmax) és AUC-értékét (20 mg);
- Az eritromicin (naponta háromszor 500 mg) megnégyszerezi az 5 mg-os dózisban alkalmazott vardenafil AUC-értékét, és háromszorosára növeli a vardenafil Cmax értékét;
- Ketokonazol (200 mg) növekedést okoz AUC vardenafil (dózisban 5 mg) 10-szer, és a C max a vardenafil 4-szer;
- Az indinavir (HIV proteáz-gátló) napi háromszor 800 mg-os dózisban 16-szorosára növeli a vardenafil (10 mg) AUC-értékét és 7-szeresére növeli a vardenafil Cmax értékét (a vardenafil koncentrációja a plazmában 24 órával az alkalmazás után 4 max);
- A ritonavir napi kétszeri 600 mg terápiás dózisban a vardenafil (5 mg) T 1/2 -át 25,7 órára hosszabbítja meg, a vardenafil C max-értékét 13-szor, a napi teljes AUC-értékét pedig 49-szeresére növeli;
- A 0,4 mg nitroglicerin, amelyet a Levitra (10 mg) bevétele után 24-1 órán belül szublingválisan kell bevenni, nem fokozza hipotenzív hatását;
- A maalox (antacid, magnézium-hidroxid vagy alumínium-hidroxid) nem befolyásolja a vardenafil AUC és C max értékét;
- A ranitidin (300 mg naponta) és a cimetidin (800 mg naponta) nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását.
20 mg vardenafil és 3,5 mg gliburid kombinációja nincs kölcsönös hatással az AUC és C max értékekre.
20 mg vardenafil és 25 mg warfarin kombinációjával nem volt farmakodinamikai vagy farmakokinetikai kölcsönhatás.
20 mg Levitra és 60 vagy 30 mg nifedipin egyidejű alkalmazása nem okoz jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.
Az etanol vérnyomáscsökkentő hatása, amelyet 500 mg / beteg 1 kg-os dózisban vesznek be, 20 mg vardenafil alkalmazásával nem növekszik.
A Levitra digoxinnal történő kombinációja esetén nincs gyógyszerkölcsönhatás.
A vardenafil farmakokinetikáját nem befolyásolják az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, az acetilszalicilsav, a béta-blokkolók, a hipoglikémiás gyógyszerek (szulfonilkarbamid, metformin), a diuretikumok, a gyengék CYP3A4 inhibitorok.
Analógok
A Levitra analógjai: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
A tárolás feltételei
Száraz helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Levitra-ról
A vélemények szerint a Levitra hatékony gyógyszerként bevált a merevedési zavarok kezelésére. A betegek pozitívan reagálnak a gyógyszerre és dicsérik, megjegyezve annak lehetőségét, hogy a gyógyszert alkoholtartalmú italokkal együtt szedjék, és 18–75 éves férfiak, valamint szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők használják.
Az orvosok úgy ítélik meg, hogy a Levitra intenzív potenciaszabályozó, amely képes fokozni a szexuális stimulációra adott természetes reakciót, olyan mértékben, hogy az lehetővé tegye a teljes behatolással járó közösülést.
A Levitra ára a gyógyszertárakban
Az 5 mg-os dózisú Levitra hozzávetőleges ára 935-1064 rubel (1 tablettára). 10 mg-os adaggal megvásárolhatja a gyógyszert 1477–1507 rubelért (2 tabletta esetén) vagy 2788–2798 rubelért (4 tablettára). A Levitra 20 mg-os adagban 1013-1154 rubel (1 tabletta) vagy 3257-3521 rubel (4 tabletta) áron kapható.
Levitra: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Levitra 20 mg filmtabletta 1 db. 941 RUB megvesz |
|
Levitra 20 mg filmtabletta 4 db. 3561 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
