Phthisopyram
Phthisopyram: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Károsodott vesefunkció esetén
- 11. A májműködés megsértése esetén
- 12. Gyógyszerkölcsönhatások
- 13. Analógok
- 14. A tárolás feltételei
- 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 16. Vélemények
- 17. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Phtizopyramum
ATX kód: J04AC51
Hatóanyag: pirazinamid (pirazinamid), izoniazid (izoniazid)
Gyártó: Akrikhin, JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.28
A phthisopyram egy kombinált tuberkulózis elleni gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszer tabletta formájában kapható: majdnem fehér vagy fehér, lapos hengeres, elválasztó vonallal és letöréssel (10 db. Hólyagokban: kartondobozban 5 vagy 10 csomag és utasítások a Phthisopyram használatához, kórházak számára - kartondobozban 100 csomag; 50 vagy 100 db polipropilén vagy polietilén kannában, 1 dobozos kartondobozban; kórházak számára: 500 vagy 1000 db. Műanyag zacskóban, polimer tartályban 1 zsák; 100 db dobozban, 25 doboz dobozban kartondobozban).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyagok: pirazinamid - 500 mg, izoniazid - 150 mg;
- segédkomponensek: sztearinsav, nátrium-karboxi-metil-keményítő, kolloid szilícium-dioxid, burgonyakeményítő, talkum.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A phthisopyram egy kombinált készítmény, amely két tuberkulózisellenes hatású hatóanyagot tartalmaz. Az izoniazid hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képes elnyomni a mikolsav szintézisét, amely szükséges a mikobaktériumok sejtfalának kialakulásához. Kifejezett baktericid hatása van a Mycobacterium tuberculosis gyorsan szaporodó populációi ellen. A pirazinamid egy nikotinamid-származék. Koncentrációjától és a mikroorganizmusok érzékenységétől függően baktericid vagy bakteriostatikus hatást fejt ki.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után az izoniazid és a pirazinamid felszívódása a gyomor-bél traktusban gyorsan megtörténik. Az egyidejű táplálékfelvétel csökkenti az izoniazid felszívódását és biohasznosulását. 300 mg izoniazid egyszeri dózisával maximális plazmakoncentrációja (Cmax) 1-2 óra múlva érhető el. A C max elérése a plazma pirazinamidban ugyanannyi időt vesz igénybe, a pirazinsav (a pirazinamid aktív metabolitja) - 4-5 óra.
Plazmafehérje-kötődés: izoniazid - legfeljebb 10%, pirazinamid - 10-20%, pirazinsav - 31%.
A pirazinamid és az izoniazid jól behatolnak a különféle testnedvekbe és szövetekbe. Cerebrospinális folyadékban a pirazinamid-tartalom a plazmakoncentráció 87-100% -a lehet. Mindkét komponens kiválasztódik az anyatejbe.
Az izoniazid fő metabolikus útja az acetilezés, amely a májban fordul elő. Sebessége a beteg egyéni jellemzőitől függ ("gyors acetilátorok" és "lassú acetilátorok"). Az izoniazid metabolitoknak nincs antimikrobiális aktivitás.
A pirazinamid biotranszformációja a májban hidrolízissel történik. A mikroszómás enzimek hatására aktív metabolit képződik - pirazinsav, amelyet aztán 5-hidroxi-pirazinsavvá alakítanak.
Az izoniazid felezési ideje (T 1/2) a "gyors acetilátorokban" 0,5-1,6 óra, a "lassú acetilátorokban" - 2-5 óra.
A pirazinamid T 1/2 értéke körülbelül 9,5 óra, a pirazinsav - 12 óra.
Az izoniazid főleg a vesén keresztül választódik ki (a beadást követő 24 órán belül): metabolitok formájában (N-acetilisoniazid) - a beadott dózis 75-95% -a, változatlan - legfeljebb 12% ("gyors acetilátorokban") és legfeljebb 27% ("lassú acetilátorokhoz").
A pirazinamid főleg a vizelettel ürül 72 órán belül: változatlan - körülbelül 3%, pirazinsav formájában - 33%, egyéb metabolitok formájában - 36%.
Károsodott májfunkció esetén az aktív komponensek T 1/2 része meghosszabbodik. A pirazinamid esetében ez 26 órára, a pirazinsav esetében pedig 22 órára nő.
Alacsony acetilációs ráta esetén súlyos veseelégtelenség esetén az izoniazid felhalmozódása lehetséges.
Felhasználási javallatok
A phthisopyram alkalmazása javallt az izoniazidra és a pirazinamidra érzékeny mikobaktériumok által okozott tuberkulózis minden formájának és lokalizációjának kezelésére.
Ellenjavallatok
- súlyos koszorúér-elégtelenség;
- ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás;
- epilepszia és egyéb betegségek, amelyek görcsrohamra hajlamosak;
- akut hepatitis;
- májzsugorodás;
- a gyomor és a nyombél peptikus fekélye;
- myxedema;
- köszvény;
- bronchiális asztma;
- hiperurikémia;
- pikkelysömör;
- terhesség időszaka;
- szoptatás;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Óvatosan kell eljárni, amikor a Phthisopyram tablettákat krónikus veseelégtelenségben, károsodott májműködésben, alultápláltságban és krónikus alkoholfüggőségben szenvedő betegeknél írják fel.
Phthisopyram, használati utasítás: módszer és adagolás
A phthisopyram adagjának felírása 5-10 mg izoniazid / 1 kg beteg súlyával történik.
A tablettákat szájon át étkezés után, naponta egyszer, az intenzív kezelés ideje alatt (90-120 napon belül) - naponta, majd minden másnap. Az általános terápia időtartama a betegség jellegétől, a kezelés tolerálhatóságától és az egyéni terápiás hatástól függ.
Mellékhatások
- a hepatobiliaris rendszer részéről: májműködési zavar (beleértve a sárgaságot), gyakrabban hipotrófiával, korábbi májbetegségekkel, idős betegeknél;
- az emésztőrendszerből: fémíz a szájban, hasi fájdalom, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, a peptikus fekélyek súlyosbodása;
- az idegrendszerből: ingerlékenység, fejfájás, alvászavarok, szédülés, depresszió; ritkán - álmatlanság, ingerlékenység, pszichózis, eufória; néha - perifériás neuropathia (gyakrabban idős korban, terhesség alatt, alultápláltság, diabetes mellitus, krónikus májbetegség, alkoholizmus); egyes esetekben - görcsök, hallucinációk, zavartság; epilepsziában szenvedő betegeknél - a rohamok fokozott gyakorisága;
- a szív- és érrendszer részéről: megnövekedett vérnyomás (BP), szívdobogásérzés, angina pectoris;
- a vérzéscsillapító rendszerből és a vérképző szervekből: fokozott véralvadás, thrombocytopenia, porphyria, sideroblastos vérszegénység, splenomegalia, eritrocita vakuolizáció;
- a vizeletrendszerből: interstitialis nephritis, dysuria;
- a mozgásszervi rendszer részéről: myalgia, arthralgia;
- allergiás reakciók: bőrviszketés, kiütés, csalánkiütés, fényérzékenység;
- mások: hipertermia, hiperurikémia, pattanások, megnövekedett szérum vasszint, köszvényes ízületi gyulladás; nagyon ritkán - gynecomastia, menorrhagia.
Túladagolás
Tünetek: hasi fájdalom, hányinger, hányás, légzési elégtelenség, a májenzimek szintjének emelkedése, sárgaság, görcsök, tudatzavar, akut tüdőödéma, hiperglikémia, metabolikus ketoacidózis, kóma.
Kezelés: azonnali gyomormosás, aktív szén bevétele, kényszerített diurézis felírása, hemodialízis, általános intézkedések megtétele a létfontosságú testfunkciók fenntartása érdekében.
Különleges utasítások
Az alkohol és az etanoltartalmú gyógyszerek használata ellenjavallt a gyógyszeres kezelés teljes ideje alatt.
Károsodott májműködésű betegeknél ajánlatos rendszeresen ellenőrizni a májműködés és a teljes vérkép mutatóit, vagy ha szükséges, hosszú távú terápiát. Szükség van a szérum húgysavszintjének időszakos ellenőrzésére, különösen, ha kórtörténetében köszvényes rohamok vannak.
Az isoniazid terápia során fennáll a perifériás neuropathia kialakulásának kockázata, ezért megelőzésére és kezelésére a piridoxin (B 6- vitamin) egyidejű alkalmazása ajánlott.
Figyelembe kell venni a pirazinamid véralvadási időre gyakorolt hatását, amikor a phthisopyram-ot hipoplasztikus vérszegénységben szenvedő betegeknél írják fel.
Javasolt havi májfunkció felmérése és az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) aktivitásának monitorozása a plazmában.
A májenzimek tünetmentes, átmeneti emelkedésével nem szabad abbahagynia a Phthisopyram szedését. Ha az ALT vagy az AST szintje több mint 3-szor meghaladja a norma felső határát, izoniazid megvonásra van szükség. Ezenkívül a gyógyszert meg kell szüntetni a hepatitis akut vagy krónikus formájának kialakulásával, az utóbbi esetben lehetetlen folytatni az izoniazid terápiát.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az izoniazid növelheti a cinkionok kiválasztódását, csökkentve azok koncentrációját a vérben.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A phthisopyram nagy dózisainak szedése során lehetőség van perifériás neuropathia és más idegrendszeri nemkívánatos jelenségek kialakulására, amelyek negatívan befolyásolják a páciens járművezetési képességét vagy összetett mechanizmusokkal való munkáját.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Phthisopyram tabletta alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
A gyógyszer terhes nőknek történő felírása csak különleges esetekben megengedett egészségügyi okokból.
Szükség esetén az izoniazid és a pirazinamid szedése alatt a szoptatást abba kell hagyni.
Károsodott vesefunkcióval
Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésében a Phthisopyram alkalmazása körültekintően ajánlott.
A májműködés megsértése esetén
A phthisopyram alkalmazása ellenjavallt akut hepatitis és májcirrhosis esetén.
A gyógyszer májkárosító hatású lehet, ezért káros májfunkció, krónikus alkoholizmus esetén elővigyázatossággal kell előírni.
Gyógyszerkölcsönhatások
Lehetséges gyógyszerkölcsönhatások a phthisopyram alkalmazása során:
- fenitoin, karbamazepin, valproát: ezek a gyógyszerek az izoniazid hatása alatt lelassítják anyagcseréjüket, ezért a gyógyszerrel kombinálva ajánlatos csökkenteni az adagjukat; az izoniazid növeli a karbamazepin és a fenitoin szérumkoncentrációját, fokozza az utóbbi mellékhatásait;
- diszulfiram: az izoniaziddal történő egyidejű alkalmazás hozzájárul a mentális rendellenességek kialakulásához, ezért ezt a kombinációt el kell kerülni;
- ketokonazol, ciklosporin: csökkentheti vérkoncentrációjukat és csökkentheti hatékonyságukat;
- savkötők: segítenek csökkenteni az izoniazid felszívódását;
- glipizid, tolbutamid, orális fogamzásgátlók, teofillin, tolazamid: izoniaziddal kombinálva csökkentik terápiás hatékonyságukat;
- fenitoin: izoniaziddal együtt alkalmazva a fenitoin mellékhatásai fokozódnak;
- triazolam: az izoniazid gátolja a triazolam kiválasztódását;
- etanol: izoniaziddal együtt alkalmazva megnő a hepatitis kialakulásának kockázata;
- allopurinol, kolchicin, szulfinpirazon, probenecid: pirazinamiddal egyidejűleg alkalmazva csökkentik hatékonyságukat, mivel ez növeli a húgysav koncentrációját a vérszérumban (ebben a helyzetben fontolóra kell venni a köszvény elleni gyógyszerek adagjának növelését);
- B 1 vitamin: Az izoniazid növeli a B 1 vitamin kiválasztódását, csökkentve annak hatékonyságát.
Analógok
A fizopiram-analógok a következők: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől és fénytől védve tárolandó.
Az eltarthatóság 2,5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a phthisopyramról
A közösségi hálózatokon jelenleg nincsenek vélemények a Phthisopyram-ot használókról.
Phthisopyram ára a gyógyszertárakban
Az 50 tablettát tartalmazó polimer edényben lévő Phthisopyram ára 152 rubel, 100 tabletta - 218 rubel lehet.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
