Tizanidin
Tizanidin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Tizanidin
ATX kód: M03BX02
Hatóanyag: Tizanidin (Tizanidin)
Gyártó: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Magyarország), Berezovsky gyógyszergyár (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.22
Árak a gyógyszertárakban: 119 rubeltől.
megvesz
A tizanidin egy központi izomlazító hatású gyógyszer, amelyet fájdalmas izomgörcsök esetén alkalmaznak.
Kiadási forma és összetétel
A Tizanidin dózisformája tabletta: mindkét oldalán domború, kerek, majdnem fehér, sárgás árnyalatú vagy fehér (10 db buborékfóliás csomagolás, 3 vagy 6 csomagolás kartondobozban; 15 db buborékfóliában, 2 vagy 4 db kartondobozban csomagolás; 20 db buborékfóliában, kartondobozban 3 csomag; 30 db buborékfóliában, 1 vagy 2 csomag kartondobozban; 30, 60 vagy 100 db dobozban, kartondobozban 1 doboz).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: tizanidin - 2 vagy 4 mg (tizanidin-hidroklorid - 2,288 vagy 4,576 mg);
- segédkomponensek (2/4 mg): magnézium-sztearát - 1,1 / 2,2 mg; mikrokristályos cellulóz - 50,512 / 101,024 mg; kolloid szilícium-dioxid - 1,1 / 2,2 mg; vízmentes laktóz - 55/110 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A tizanidin az egyik központi hatású izomlazító.
A hatóanyag fő hatásai:
- a gerincvelő preszinaptikus alfa-2-adrenerg receptorainak stimulálása;
- az N-metil-D-aszpartát (NMDA receptorok) receptorait stimuláló neurotranszmitter aminosavak felszabadulásának elnyomása, ami a gerincvelőben gerjesztés poliszinaptikus átvitelének gátlásának oka. Mivel ez a mechanizmus felelős a túlzott izomtónusért, elnyomásakor a hang csökken;
- az izommerevség csökkenése a passzív mozgások során, amelynek következtében csökken a passzív mozgásokkal szembeni ellenállás és nő az aktív mozgások térfogata;
- a vázizmok önkényes jellegű összehúzódások erejének növekedése;
- a klónikus rohamok és görcsök csökkentése.
Farmakokinetika
Felszívódás: az anyag szinte teljesen és gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentráció - 12,3, illetve 15,6 ng / ml a gyógyszer egyszeri és többszöri 4 mg-os dózisa után kb. 1 óra múlva érhető el. Az átlagos biohasznosulás megközelítőleg 34% (kifejezett metabolizmussal jár).
Eloszlás: kötés a plazmafehérjékhez - 30%; az eloszlási térfogat átlagos értéke 2,6 l / kg. A farmakokinetika a 4 és 20 mg közötti dózistartományban lineáris. Szájon át bevéve a tizanidin megbízhatóan meg tudja jósolni a vér plazmakoncentrációját.
Metabolizmus: gyorsan, körülbelül 95% -ban fordul elő a májban, inaktív metabolitok képződésével. Alapvetően a tizanidint a citokróm P450 rendszer 1A2 izoenzimje metabolizálja.
Kiválasztás: az anyag felezési ideje a véráramból 2 és 4 óra között változik, metabolitként elsősorban a vesén keresztül választódik ki (az adag körülbelül 70% -a); változatlan anyag - körülbelül 4,5%.
A gyógyszer átlagos maximális koncentrációja a plazmában veseelégtelenségben (kreatinin-clearance <25 ml / perc) kétszerese az egészséges önkéntesekéhez képest, a végső felezési idő 14 óra, ami az anyag szisztémás biohasznosulásának jelentős növekedésével jár.
A májműködési zavar fokozott szisztémás expozícióhoz vezethet a tizanidinhez.
Felhasználási javallatok
- fájdalmas izomgörcsök;
- a vázizmok görcsössége, a betegségekhez és a gerincvelő károsodásához, sclerosis multiplexhez társítva.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- májműködési zavar súlyos lefolyásban;
- alfa-2-adrenerg agonistákkal, fluvoxaminnal, ciprofloxacinnal és a CYP1A2 izoenzim egyéb erős inhibitoraival kombinált alkalmazás;
- galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- terhesség és szoptatás;
- gyermekek 18 éves korig;
- a gyógyszer alkotó komponenseinek egyéni intoleranciája.
Relatív (betegségek / állapotok, amelyek jelenlétében a Tizanidint óvatosan írják fel, bizonyos esetekben - a szív funkcionális állapotának laboratóriumi mutatói és az EKG-mutatók ellenőrzése alatt):
- artériás hipotenzió;
- közepesen súlyos májműködési zavar;
- a QT-intervallum veleszületett meghosszabbítása;
- bradycardia;
- veseelégtelenség;
- kombinált alkalmazás norfloxacinnal, tiklopidinnel, béta-blokkolókkal, diuretikumokkal, etanollal, orális fogamzásgátlókkal, vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás és nyugtató gyógyszerekkel, digoxinnal, cimetidinnel, rofekoxibdal;
- életkor 65 évtől.
Utasítások a Tizanidin alkalmazásához: módszer és adagolás
A tizanidint szájon át alkalmazzák.
Az orvos egyedileg választja ki a dózist, mivel a gyógyszer keskeny terápiás indexű és a vér plazmakoncentrációja nagyban változik.
A mellékhatások kialakulásának minimális kockázata akkor figyelhető meg, ha a gyógyszert naponta háromszor, 2 mg-ot szedi. Fájdalmas izomgörcs esetén egyetlen adag 4 mg-ra emelhető. Súlyos esetekben az orvos további 2 vagy 4 mg-ot írhat fel lefekvés előtt.
A neurológiai betegségekhez kapcsolódó vázizmok görcsösségével az adagolási rendet egyedileg kell meghatározni.
A terápia kezdetén a maximális napi adag 6 mg, három adagra osztva. A jövőben 3–7 napos intervallummal 2–4 mg-mal nőhet.
Az optimális terápiás hatást általában 12–24 mg-os napi dózissal lehet elérni 3-4 részre osztva, azonos időintervallumok betartásával. A maximális adag 36 mg naponta.
A 65 évesnél idősebb betegeknek azt javasolják, hogy a minimális dózissal kezdjék el a Tizanidin alkalmazását. A jövőben az adagolási rendet a hatékonyság és a tolerancia optimális arányának figyelembevételével állítják be.
Az ≤ 25 ml / perc kreatinin-clearance ajánlott kezdő adagja napi 2 mg. A dózis emelését lassan, fokozatosan kell végrehajtani, figyelembe véve a hatékonyságot és az elviselhetőséget. Ha kifejezettebb hatásra van szükség, akkor először az egyszeri adagot, majd a használat gyakoriságát kell növelni.
A tizanidin törlését fokozatosan kell végrehajtani, ami csökkenti a vérnyomás és a tachycardia fellendülésének valószínűségét. Ez különösen igaz a gyógyszer hosszú távú alkalmazása vagy nagy dózisú terápia esetén.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka, figyelembe véve az egyes esetek jelentését):
- emésztőrendszer: nagyon gyakran - emésztőrendszeri rendellenességek, xerostomia; gyakran - hányinger;
- szív- és érrendszer: gyakran - a vérnyomás csökkentése (egyes esetekben kifejezett, akár eszméletvesztésig és összeomlásig); ritkán - bradycardia;
- idegrendszer: nagyon gyakran - szédülés, álmosság;
- izom-csontrendszer: nagyon gyakran - izomgyengeség;
- bőr alatti szövet / bőr: allergiás reakciók (különösen kiütés);
- psziché: gyakran - hallucinációk, álmatlanság, alvászavarok;
- laboratóriumi paraméterek: gyakran - a máj mikroszóma enzimjeinek fokozott aktivitása;
- általános rendellenességek: nagyon gyakran - fokozott fáradtság, megvonási szindróma.
A Tizanidin hirtelen visszavonása után, hosszan tartó alkalmazás vagy nagy dózisban történő bevitele után, valamint vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás után tachycardia kialakulását és a vérnyomás emelkedését figyelték meg. Bizonyos esetekben ez az agyi keringés akut rendellenességeihez vezetett. A fentiek kapcsán a terápia lemondását fokozatosan kell végrehajtani.
Jelentések vannak ilyen jogsértésekről (az ok-okozati összefüggést nem sikerült megállapítani, e mellékhatások előfordulási gyakorisága nem állapítható meg):
- idegrendszer: szédülés;
- psziché: szorongásos rendellenességek, hallucinációk, zavartság;
- epeutak, máj: májelégtelenség, akut hepatitis;
- látásszerv: homályos látás;
- általános rendellenességek: aszténia, megvonási szindróma.
Túladagolás
A fő tünetek: hányás, hányinger, a vérnyomás jelentős csökkenése, a QTc-intervallum meghosszabbodása, álmosság, szédülés, szorongás, miózis, kóma, légzési elégtelenség.
Terápia: A tizanidin eltávolítása a testből gyomormosással, nagy mennyiségű folyadék bevitelével és ismételt aktív szén beadásával ajánlott. Az anyag gyorsabb kiválasztását megkönnyíti a kényszerített diurézis is. A jövőben tüneti terápiát végeznek.
A túladagolás helyreállítása, beleértve a 400 mg Tizanidin bevételét is, eseménytelen volt.
Különleges utasítások
A Tizanidin szedése alatt hipotenzió alakulhat ki. A vérnyomás kifejezett csökkenésével összeomlás és eszméletvesztés lehetséges.
A kezelés alatt tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól.
Vannak információk a májműködés megsértésének kialakulásának eseteiről, azonban amikor a gyógyszert napi 12 mg-os dózisban veszik be, ez ritkán fordul elő. A fentiekkel összefüggésben azoknak a betegeknek ajánlott, akik a terápia első 4 hónapjában napi 12 mg tizanidint alkalmaznak a funkcionális májfunkciós tesztek ellenőrzésére. A májfunkciókat is ellenőrizni kell, ha olyan klinikai tünetek jelentkeznek, amelyek májműködési zavarokra utalnak, ideértve a megmagyarázhatatlan hányingert, étvágytalanságot és fáradtságot. Az alanin-aminotranszferáz és az aszpartát-aminotranszferáz szérumszintjének a normális felső határához képest háromszoros növekedésével a gyógyszer törlődik.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Figyelembe véve a mellékhatások profilját, a terápia ideje alatt ajánlott megtagadni a vezetést.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a tizanidin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (nincsenek klinikai adatok, amelyek megerősítenék a gyógyszer biztonságosságát / hatékonyságát ebben a betegcsoportban).
Gyermekkori használat
Aizanidint nem írják fel 18 év alatti gyermekek számára, ami a hatékonyság / biztonság bizonyítékainak hiánya miatt van.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenség esetén, ha a kreatinin-clearance ≤ 25 ml / perc, a kezelést óvatosan kell végrehajtani.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májbetegségek esetén a Tizanidine-t nem írják fel, közepes mértékben - a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.
Alkalmazása időseknél
A 65 évesnél idősebb betegeknek óvatossággal írják fel a Tizanidint; a kezelés kezdetén a minimális dózisokat jelzik. A jövőben az adagolási rendet a hatékonyság és a tolerancia optimális arányának figyelembevételével állítják be.
Gyógyszerkölcsönhatások
Aizanidin és a CYP1A2 izoenzim induktorai / inhibitorai együttes alkalmazásának jellemzői:
- inhibitorok: a tizanidin plazmakoncentrációjának növekedése a vérben, ami a túladagolás tüneteinek megjelenését okozhatja, beleértve a QTc-intervallum meghosszabbodását; a fluvoxamin és a ciprofloxacin alkalmazása ellenjavallt, mivel ez a vérnyomás elhúzódó csökkenéséhez vezethet, szédüléssel, álmossággal, a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenésével (egyes esetekben eszméletvesztésig és összeomlásig); a CYP1A2 izoenzim egyéb inhibitoraival, így antiaritmiás szerekkel, cimetidinnel, néhány fluorokinolonnal, rofekoxibval, orális fogamzásgátlókkal és tiklopidinnel történő kombinációja nem ajánlott;
- induktorok: a tizanidin plazmaszintjének csökkenése, ami a gyógyszer hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.
Kombinációk, amelyek előírásakor elővigyázatosságot igényelnek:
- a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek, beleértve az amitriptilint, a ciszapridot, azitromicint;
- rifampicin: a vérben a tizanidin plazmakoncentrációjának jelentős csökkenése lehetséges. Kombinált alkalmazás szükségessége esetén a Tizanidin dózisának emelése ajánlott;
- egyéb alfa-2-adrenerg agonisták (beleértve a klonidint is): ez a kombináció potenciálisan fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást (a kombinációt el kell kerülni);
- vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerek, beleértve a vízhajtókat is: a vérnyomás jelentős csökkenése (egyes esetekben eszméletvesztésig és összeomlásig) és bradycardia lehetséges. A tizanidin kombinált terápia után történő hirtelen megvonásával tachycardia előfordulását és a vérnyomás emelkedését figyelték meg, ami egyes esetekben az agyi keringés akut zavarához vezethet;
- nyugtató és hipnotikus hatású gyógyszerek (benzodiazepin, baklofen) és néhány más gyógyszer, például antihisztaminok: a tizanidin nyugtató hatása fokozódhat;
- etanol: a mellékhatások kialakulásának valószínűségének növekedése;
- dohányzás: a tizanidin szisztémás biohasznosulása a dohányzók között jelentősen csökken; hosszan tartó terápia esetén nagyobb adag gyógyszerre lehet szükség.
Analógok
A tizanidin-analógok a Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Tizanidinről
A vélemények szerint aizanidin hatékony gyógyszer, azonban jelentős mellékhatások gyakoriak. Ezek közé tartozik az álmosság, gyengeség, súlyos szédülés és hányásvágy, ami a gyógyszer megvonásához vezethet.
A Tizanidin ára a gyógyszertárakban
A Tizanidin (csomagolásonként 30 tabletta) hozzávetőleges ára 110–160 rubel.
Tizanidin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Tizanidin 2 mg tabletta 30 db. 119 RUB megvesz |
|
Tizanidin 2 mg tabletta 30 db. 129 RUB megvesz |
|
Tizanidin 4 mg tabletta 30 db. 130 RUB megvesz |
|
Tizanidin 2mg tabletta 30 db. 133 rbl. megvesz |
|
Tizanidin tabletta 4mg 30 db. 152 RUB megvesz |
|
Tizanidin 4 mg tabletta 30 db. 185 rubel megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
