Letrozol
Letrozol: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Letrozole
ATX kód: L02BG04
Hatóanyag: letrozol (letrozol)
Gyártó: Kern Pharma S. L. (Spanyolország), a Hetero Labs Limited (India), a Biosynthesis Laboratories Private Limited (India), a Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd (India), West Pharma Producioes de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (Portugália), APF-TRADING CJSC (Oroszország), Drug Technology (Oroszország), R-Pharm CJSC (Oroszország), Pharmasintez-Nord JSC (Oroszország), PHARMAKTIV LLC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21
Az árak a gyógyszertárakban: 1493 rubeltől.
megvesz
A letozol az ösztrogénszintézis gátlója, daganatellenes szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, sárga; keresztmetszete fehér vagy fehér-sárgás magot mutat (10 db buborékfóliában, 1, 3, 6 vagy 10 csomagolású kartondobozban; 14, 28, 30, 60 vagy 100 db. karton doboz 1 doboz).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: letrozol - 2,5 mg;
- további komponensek: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő, előzselatinizált kukoricakeményítő, kroszpovidon, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát;
- a filmhéj összetétele: Opadray Y 1-7000 [makrogol (polietilénglikol), titán-dioxid, hipromellóz], sárga vas-festék.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A letrozol antiösztrogén hatású, blokkolja az ösztrogének szintézisét (nemcsak a perifériás, hanem a daganatos szövetekben is), és szelektíven gátolja az aromatázt (az ösztrogénszintézis enzimje) az enzim alegységével - a citokróm P450 hemdel - nagyon specifikusan kötődve.
A posztmenopauzás nőknél az ösztrogének elsősorban az aromatáz enzim részvételének köszönhetőek, amely átalakítja az androgéneket (elsősorban a tesztoszteront és az androsztendioniont), a mellékvesékben szintetizálódik ösztradiollá és ösztronná.
A gyógyszer napi bevitele 0,1–5 mg napi adagban az ösztron, az ösztradiol és az ösztron-szulfát plazmakoncentrációja a kezdeti szinthez képest 75–95% -kal csökken. Az ösztrogénszintézis elnyomása a Letrozole alkalmazásának teljes ideje alatt fennmarad. Ugyanakkor a szteroid hormonok szintézisének megsértése nincs a mellékvesékben. Az adrenokortikotrop hormon (ACTH) teszt nem mutatott rendellenességeket a kortizol és az aldoszteron szintézisében, ezért nincs szükség további mineralokortikoidok és glükokortikoidok beadására.
Az ösztrogén prekurzorok, az androgének nem halmozódnak fel, ha az ösztrogén bioszintézis blokkolva van. A terápia ideje alatt a lipidprofil és a pajzsmirigy működésének változása, a tüszőt stimuláló és luteinizáló hormonok koncentrációja a vérplazmában, valamint a stroke és a szívinfarktusok gyakoriságának növekedése nem volt megfigyelhető.
A letrozol bizonyos mértékben növeli az oszteoporózis előfordulását. Ez az adat 6,9%, szemben a placebo csoport 5,5% -ával. A letrozollal kezelt betegeknél a törések előfordulási gyakorisága azonban nem különbözik az azonos korú egészséges nőkétől.
A letrozollal végzett adjuváns kezelés korai stádiumú emlőrák esetén csökkenti a kiújulás és a másodlagos daganatok kialakulásának kockázatát, és 5 évig növeli a betegségektől mentes túlélést.
A hosszan tartó adjuváns terápia 42% -kal csökkenti a visszaesés kockázatát. Megbízhatóan bebizonyosodott, hogy a letrozollal kezelt betegeknél a nyirokcsomók érintettségétől függetlenül a betegségmentes túlélésben előnyös volt. A nyirokcsomó érintettségű nőknél a halálozás 40% -kal csökken.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Magas biohasznosulás jellemzi - körülbelül 99,9%. Étkezés esetén a felszívódás mértéke kissé csökken.
Átlagosan a maximális koncentráció: éhgyomorra - 129 ± 20,3 nmol / l, étellel együtt - 98,7 ± 18,6 nmol / l, míg a letrozol abszorpciójának mértéke (a görbe alatti terület alapján értékelve "koncentráció - idő ") nem változik.
A maximális vérkoncentrációt átlagosan 1 órán belül éri el, ha a gyógyszert éhgyomorra vesszük, és 2 órán belül, ha étellel együtt fogyasztjuk. Ezeknek az apró változásoknak nincs klinikai jelentőségük, ezért a Letrozole bevétele és az étrend közötti kapcsolat nem kritikus.
A vérfehérjékkel való kapcsolat körülbelül 60%, ebből körülbelül 55% az albuminnal.
A gyógyszer koncentrációja az eritrocitákban a vérplazma szintjének körülbelül 80% -a.
Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban körülbelül 1,87 ± 0,47 l / kg.
A napi 2,5 mg-os napi adag bevitelével az egyensúlyi koncentráció 2-6 héten belül elérhető. Hosszú távú kezelés esetén a letrozol felhalmozódása nem figyelhető meg.
A letozol nagymértékben metabolizálódik a citokróm P450 CYP2A6 és CYP3A4 izoenzimek részvételével, amelynek eredményeként farmakológiailag inaktív karbinol vegyület képződik.
A gyógyszer metabolitok formájában főleg a vesén keresztül, kisebb mértékben a beleken keresztül választódik ki. A végső T 1/2 (felezési idő) 48 óra.
A beteg életkora és a vesefunkció állapota nem befolyásolja a letrozol farmakokinetikai paramétereit.
Közepesen károsodott májfunkcióban (Child-Pugh skála szerint B osztály) a koncentráció-idő görbe alatti átlagos terület (AUC) 37% -kal magasabb, de a májkárosodás nélküli betegeknél megfigyelt értékek között marad. Súlyos májkárosodásban (Child-Pugh skálán C osztály) és májcirrhosisban szenvedő betegeknél az AUC 95% -kal, a felezési idő 187% -kal nő. Mindazonáltal a gyógyszer még napi nagy dózisokban is jól tolerálható (5-10 mg), ezért nem szükséges a dózis módosítása ezeknek a betegcsoportoknak.
Felhasználási javallatok
- az emlőrák gyakori hormonfüggő formáinak első vonalbeli terápiája posztmenopauzás nőknél;
- adjuváns terápia az ösztrogén receptorokat expresszáló korai stádiumú emlőrákban posztmenopauzás nőknél;
- hosszan tartó adjuváns kezelés a korai stádiumú emlőrák kezelésében posztmenopauzás nőknél a szokásos adjuváns tamoxifen terápia befejezése után
- a mellrák gyakori formáinak kezelése posztmenopauzás nőknél (beleértve a mesterségesen előidézetteket is) a korábbi antiösztrogén terápia után.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- gyermekkor;
- Terhesség és szoptatás alatt;
- a reproduktív periódusra jellemző endokrin állapot;
- túlérzékenység a Letrozole bármely összetevőjével szemben.
Relatív (különös gondozás szükséges):
- glükóz-galaktóz malabszorpció;
- laktáz intolerancia;
- laktáz hiány;
- kreatinin-clearance (CC) <30 ml / perc.
Utasítások a Letrozole alkalmazásához: módszer és adagolás
A letozolt orálisan kell bevenni. Nem kell az étkezési időre koncentrálni.
Az ajánlott adag 2,5 mg naponta egyszer. A gyógyszert hosszú ideig használják - 5 évig vagy visszaesésig.
A Letrozole kiterjesztett adjuváns terápiája 4 év (legfeljebb 5 év).
Ha a betegség progressziójának jelei vannak, a gyógyszert törlik.
A késői stádiumú emlőrákos vagy áttétes daganatos betegek kezelése addig folytatódik, amíg a tumor progressziója kifejeződik.
Mellékhatások
A mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyosak. Főleg az ösztrogén szintézisének elnyomásával társulnak. Az alábbiak szerint osztályozzák őket: nagyon gyakran -> 10%, gyakran - 1-10%, néha - 0,1-1%, ritkán - 0,01-0,1%, nagyon ritkán - <0,01%, beleértve az egyedi üzeneteket …
Lehetséges mellékhatások:
- a bőr és a bőrfüggelékek részéről: gyakran - bőrkiütés (beleértve az eritemás és makulopapuláris, pikkelysömörhöz hasonló kiütéseket, hólyagos kiütéseket), fokozott izzadás, alopecia; néha - csalánkiütés, száraz bőr, viszkető bőr; nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók, angioödéma;
- az érzékek részéről: néha - ízérzés megsértése, szemirritáció, homályos látás, szürkehályog;
- a vérképző szervek részéről: néha - leukopenia;
- a szív- és érrendszer részéről: néha - tromboembólia, felszíni és mélyvénák thrombophlebitis, tachycardia, megnövekedett vérnyomás, szívdobogásérzés, ischaemiás szívbetegségek (angina pectoris, szívelégtelenség, miokardiális infarktus); ritkán - artériás trombózis, tüdőembólia, stroke;
- az idegrendszerből: gyakran - szédülés, fejfájás, depresszió; néha - memóriazavar, zavart ízlés, ingerlékenység, álmatlanság, álmosság, paresztézia, diszesztézia, hipesztézia, idegesség, szorongás, agyi érrendszeri balesetek epizódjai;
- a mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - arthralgia; gyakran - csontfájdalom, myalgia, osteoporosis, csonttörések, néha ízületi gyulladás;
- a vizeletrendszerből: néha - húgyúti fertőzések, gyakori vizelés;
- a reproduktív rendszerből: néha - hüvelyszárazság, hüvelyi váladékozás, hüvelyi vérzés, fájdalom az emlőmirigyekben;
- a légzőrendszerből: néha - légszomj, köhögés;
- az emésztőrendszerből: gyakran - székrekedés, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás; néha - szájszárazság, szájgyulladás, hasi fájdalom, a májenzimek fokozott aktivitása;
- mások: nagyon gyakran - hőhullámok (hőhullámok); gyakran - fokozott étvágy, súlygyarapodás, étvágytalanság, perifériás ödéma, aszténia, fokozott fáradtság, rossz közérzet, hiperkoleszterinémia; néha - szomjúság, nyálkahártya szárazsága, hipertermia (pyrexia), generalizált ödéma, fogyás, fájdalom a tumor gócaiban.
Túladagolás
A túladagolás következményeire vonatkozó információk nagyon korlátozottak. A specifikus kezelések és az ellenszer nem ismert. Szükséges a tüneti és támogató terápia elvégzése. A letrozol eliminációja a plazmából hemodialízissel gyorsítható.
Különleges utasítások
A perimenopauzában és a korai posztmenopauzában lévő nőknek a Letrozole-kezelés alatt, mielőtt stabil posztmenopauzális hormonális állapotot állapítanának meg, megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk, amelyek összefüggenek a terhesség kockázatával.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Bizonyos esetekben a gyógyszer olyan mellékhatásokat okoz, amelyek befolyásolhatják a beteg motoros és mentális funkcióit (például szédülést vagy általános gyengeséget). Ebben a tekintetben a kezelés során ajánlatos körültekintőnek lenni a potenciálisan veszélyes tevékenységek végrehajtása során, beleértve a komplex mechanizmusokkal végzett munkát és az autóvezetést.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a Letrozole terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Gyermekkori használat
A gyógyszert nem használják a gyermekgyógyászatban.
Károsodott vesefunkcióval
Mivel a letrozol CC <30 ml / perc alatti betegek kezelésében történő alkalmazására vonatkozó adatok hiányoznak, a gyógyszert csak a várható előnyök és a lehetséges kockázatok alapos felmérése után írják fel.
A májműködés megsértése esetén
Egyidejű májműködési zavar esetén nincs szükség az adag módosítására. A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán C osztály) a terápia során szoros orvosi felügyelet alatt kell állni.
Alkalmazása időseknél
Idős korban a Letrozole adagjának módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
A letozol nem lép farmakológiailag jelentős kölcsönhatásba a warfarinnal és a cimetidinnel.
A klinikai vizsgálatok során kiderült, hogy az in vitro letrozol képes elnyomni a citokróm P450 izoenzimek, például a CYP2A6 és a CYP2C19 aktivitását (utóbbi mérsékelt). Ezen adatok klinikai jelentőségének eldöntésekor figyelembe kell venni, hogy a CYP2A6 nem játszik jelentős szerepet a gyógyszer metabolizmusában. Vizsgálatok eredményei szerint a letrozol az in vitro egyensúlyi plazmakoncentrációnál 100-szor nagyobb koncentrációban nem képes jelentősen gátolni a CYP2C19 izoenzim szubsztrátját képező diazepám metabolizmusát. Így arra a következtetésre juthatunk, hogy a letrozol és a CYP2C19 izoenzim között alacsony a klinikailag jelentős kölcsönhatások valószínűsége. Mindazonáltal ajánlatos körültekintően eljárni, ha rákellenes terápia során gyógyszereket kell használni,amelyek főleg ezen izoenzimek részvételével metabolizálódnak és keskeny terápiás indexűek.
Nincs klinikai tapasztalat a letrozol és más daganatellenes szerek kombinációjával kapcsolatban.
Analógok
A Letrozole analógjai: Letroza, Lestrodex, Letrozole-Teva, Letrotera, Letrosan, Estrolet, Oreta, Extraza, Femara, Nexazol, ETRUZIL.
A tárolás feltételei
Az eltarthatósági idő 5 év.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó, gyermekektől elzárva, fénytől védve.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Letrozolról
A speciális orvosi fórumokon a Letrozole véleménye kevés, a betegség sajátosságai miatt, amelyben alkalmazzák. Az onkológusok körében a letrozolt az emlőrák kezelésében általánosan elismert szernek tekintik, amelynek hatását klinikai vizsgálatok és a felhasználás gyakorlati tapasztalatai bizonyítják.
A Letrozole ára a gyógyszertárakban
A Letrozole ára a gyártótól függően 1390-2880 rubel között változik. 30 tablettát tartalmazó csomagolásonként.
Letrozol: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Letrozol 2,5 mg filmtabletta 30 db. 1493 RUB megvesz |
|
Letrozol tabletta pp. 2,5mg 30 db. 2348 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
