Letrozol - A Tabletták Használatára Vonatkozó Utasítások, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Letrozol

Letrozol: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Letrozole

ATX kód: L02BG04

Hatóanyag: letrozol (letrozol)

Gyártó: Kern Pharma S. L. (Spanyolország), a Hetero Labs Limited (India), a Biosynthesis Laboratories Private Limited (India), a Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd (India), West Pharma Producioes de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (Portugália), APF-TRADING CJSC (Oroszország), Drug Technology (Oroszország), R-Pharm CJSC (Oroszország), Pharmasintez-Nord JSC (Oroszország), PHARMAKTIV LLC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21

Az árak a gyógyszertárakban: 1493 rubeltől.

megvesz

A letozol az ösztrogénszintézis gátlója, daganatellenes szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, sárga; keresztmetszete fehér vagy fehér-sárgás magot mutat (10 db buborékfóliában, 1, 3, 6 vagy 10 csomagolású kartondobozban; 14, 28, 30, 60 vagy 100 db. karton doboz 1 doboz).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: letrozol - 2,5 mg;
• további komponensek: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő, előzselatinizált kukoricakeményítő, kroszpovidon, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát;
• a filmhéj összetétele: Opadray Y 1-7000 [makrogol (polietilénglikol), titán-dioxid, hipromellóz], sárga vas-festék.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A letrozol antiösztrogén hatású, blokkolja az ösztrogének szintézisét (nemcsak a perifériás, hanem a daganatos szövetekben is), és szelektíven gátolja az aromatázt (az ösztrogénszintézis enzimje) az enzim alegységével - a citokróm P450 hemdel - nagyon specifikusan kötődve.

A posztmenopauzás nőknél az ösztrogének elsősorban az aromatáz enzim részvételének köszönhetőek, amely átalakítja az androgéneket (elsősorban a tesztoszteront és az androsztendioniont), a mellékvesékben szintetizálódik ösztradiollá és ösztronná.

A gyógyszer napi bevitele 0,1–5 mg napi adagban az ösztron, az ösztradiol és az ösztron-szulfát plazmakoncentrációja a kezdeti szinthez képest 75–95% -kal csökken. Az ösztrogénszintézis elnyomása a Letrozole alkalmazásának teljes ideje alatt fennmarad. Ugyanakkor a szteroid hormonok szintézisének megsértése nincs a mellékvesékben. Az adrenokortikotrop hormon (ACTH) teszt nem mutatott rendellenességeket a kortizol és az aldoszteron szintézisében, ezért nincs szükség további mineralokortikoidok és glükokortikoidok beadására.

Az ösztrogén prekurzorok, az androgének nem halmozódnak fel, ha az ösztrogén bioszintézis blokkolva van. A terápia ideje alatt a lipidprofil és a pajzsmirigy működésének változása, a tüszőt stimuláló és luteinizáló hormonok koncentrációja a vérplazmában, valamint a stroke és a szívinfarktusok gyakoriságának növekedése nem volt megfigyelhető.

A letrozol bizonyos mértékben növeli az oszteoporózis előfordulását. Ez az adat 6,9%, szemben a placebo csoport 5,5% -ával. A letrozollal kezelt betegeknél a törések előfordulási gyakorisága azonban nem különbözik az azonos korú egészséges nőkétől.

A letrozollal végzett adjuváns kezelés korai stádiumú emlőrák esetén csökkenti a kiújulás és a másodlagos daganatok kialakulásának kockázatát, és 5 évig növeli a betegségektől mentes túlélést.

A hosszan tartó adjuváns terápia 42% -kal csökkenti a visszaesés kockázatát. Megbízhatóan bebizonyosodott, hogy a letrozollal kezelt betegeknél a nyirokcsomók érintettségétől függetlenül a betegségmentes túlélésben előnyös volt. A nyirokcsomó érintettségű nőknél a halálozás 40% -kal csökken.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Magas biohasznosulás jellemzi - körülbelül 99,9%. Étkezés esetén a felszívódás mértéke kissé csökken.

Átlagosan a maximális koncentráció: éhgyomorra - 129 ± 20,3 nmol / l, étellel együtt - 98,7 ± 18,6 nmol / l, míg a letrozol abszorpciójának mértéke (a görbe alatti terület alapján értékelve "koncentráció - idő ") nem változik.

A maximális vérkoncentrációt átlagosan 1 órán belül éri el, ha a gyógyszert éhgyomorra vesszük, és 2 órán belül, ha étellel együtt fogyasztjuk. Ezeknek az apró változásoknak nincs klinikai jelentőségük, ezért a Letrozole bevétele és az étrend közötti kapcsolat nem kritikus.

A vérfehérjékkel való kapcsolat körülbelül 60%, ebből körülbelül 55% az albuminnal.

A gyógyszer koncentrációja az eritrocitákban a vérplazma szintjének körülbelül 80% -a.

Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban körülbelül 1,87 ± 0,47 l / kg.

A napi 2,5 mg-os napi adag bevitelével az egyensúlyi koncentráció 2-6 héten belül elérhető. Hosszú távú kezelés esetén a letrozol felhalmozódása nem figyelhető meg.

A letozol nagymértékben metabolizálódik a citokróm P450 CYP2A6 és CYP3A4 izoenzimek részvételével, amelynek eredményeként farmakológiailag inaktív karbinol vegyület képződik.

A gyógyszer metabolitok formájában főleg a vesén keresztül, kisebb mértékben a beleken keresztül választódik ki. A végső T 1/2 (felezési idő) 48 óra.

A beteg életkora és a vesefunkció állapota nem befolyásolja a letrozol farmakokinetikai paramétereit.

Közepesen károsodott májfunkcióban (Child-Pugh skála szerint B osztály) a koncentráció-idő görbe alatti átlagos terület (AUC) 37% -kal magasabb, de a májkárosodás nélküli betegeknél megfigyelt értékek között marad. Súlyos májkárosodásban (Child-Pugh skálán C osztály) és májcirrhosisban szenvedő betegeknél az AUC 95% -kal, a felezési idő 187% -kal nő. Mindazonáltal a gyógyszer még napi nagy dózisokban is jól tolerálható (5-10 mg), ezért nem szükséges a dózis módosítása ezeknek a betegcsoportoknak.

Felhasználási javallatok

• az emlőrák gyakori hormonfüggő formáinak első vonalbeli terápiája posztmenopauzás nőknél;
• adjuváns terápia az ösztrogén receptorokat expresszáló korai stádiumú emlőrákban posztmenopauzás nőknél;
• hosszan tartó adjuváns kezelés a korai stádiumú emlőrák kezelésében posztmenopauzás nőknél a szokásos adjuváns tamoxifen terápia befejezése után
• a mellrák gyakori formáinak kezelése posztmenopauzás nőknél (beleértve a mesterségesen előidézetteket is) a korábbi antiösztrogén terápia után.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• gyermekkor;
• Terhesség és szoptatás alatt;
• a reproduktív periódusra jellemző endokrin állapot;
• túlérzékenység a Letrozole bármely összetevőjével szemben.

Relatív (különös gondozás szükséges):

• glükóz-galaktóz malabszorpció;
• laktáz intolerancia;
• laktáz hiány;
• kreatinin-clearance (CC) <30 ml / perc.

Utasítások a Letrozole alkalmazásához: módszer és adagolás

A letozolt orálisan kell bevenni. Nem kell az étkezési időre koncentrálni.

Az ajánlott adag 2,5 mg naponta egyszer. A gyógyszert hosszú ideig használják - 5 évig vagy visszaesésig.

A Letrozole kiterjesztett adjuváns terápiája 4 év (legfeljebb 5 év).

Ha a betegség progressziójának jelei vannak, a gyógyszert törlik.

A késői stádiumú emlőrákos vagy áttétes daganatos betegek kezelése addig folytatódik, amíg a tumor progressziója kifejeződik.

Mellékhatások

A mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyosak. Főleg az ösztrogén szintézisének elnyomásával társulnak. Az alábbiak szerint osztályozzák őket: nagyon gyakran -> 10%, gyakran - 1-10%, néha - 0,1-1%, ritkán - 0,01-0,1%, nagyon ritkán - <0,01%, beleértve az egyedi üzeneteket …

Lehetséges mellékhatások:

• a bőr és a bőrfüggelékek részéről: gyakran - bőrkiütés (beleértve az eritemás és makulopapuláris, pikkelysömörhöz hasonló kiütéseket, hólyagos kiütéseket), fokozott izzadás, alopecia; néha - csalánkiütés, száraz bőr, viszkető bőr; nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók, angioödéma;
• az érzékek részéről: néha - ízérzés megsértése, szemirritáció, homályos látás, szürkehályog;
• a vérképző szervek részéről: néha - leukopenia;
• a szív- és érrendszer részéről: néha - tromboembólia, felszíni és mélyvénák thrombophlebitis, tachycardia, megnövekedett vérnyomás, szívdobogásérzés, ischaemiás szívbetegségek (angina pectoris, szívelégtelenség, miokardiális infarktus); ritkán - artériás trombózis, tüdőembólia, stroke;
• az idegrendszerből: gyakran - szédülés, fejfájás, depresszió; néha - memóriazavar, zavart ízlés, ingerlékenység, álmatlanság, álmosság, paresztézia, diszesztézia, hipesztézia, idegesség, szorongás, agyi érrendszeri balesetek epizódjai;
• a mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - arthralgia; gyakran - csontfájdalom, myalgia, osteoporosis, csonttörések, néha ízületi gyulladás;
• a vizeletrendszerből: néha - húgyúti fertőzések, gyakori vizelés;
• a reproduktív rendszerből: néha - hüvelyszárazság, hüvelyi váladékozás, hüvelyi vérzés, fájdalom az emlőmirigyekben;
• a légzőrendszerből: néha - légszomj, köhögés;
• az emésztőrendszerből: gyakran - székrekedés, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás; néha - szájszárazság, szájgyulladás, hasi fájdalom, a májenzimek fokozott aktivitása;
• mások: nagyon gyakran - hőhullámok (hőhullámok); gyakran - fokozott étvágy, súlygyarapodás, étvágytalanság, perifériás ödéma, aszténia, fokozott fáradtság, rossz közérzet, hiperkoleszterinémia; néha - szomjúság, nyálkahártya szárazsága, hipertermia (pyrexia), generalizált ödéma, fogyás, fájdalom a tumor gócaiban.

Túladagolás

A túladagolás következményeire vonatkozó információk nagyon korlátozottak. A specifikus kezelések és az ellenszer nem ismert. Szükséges a tüneti és támogató terápia elvégzése. A letrozol eliminációja a plazmából hemodialízissel gyorsítható.

Különleges utasítások

A perimenopauzában és a korai posztmenopauzában lévő nőknek a Letrozole-kezelés alatt, mielőtt stabil posztmenopauzális hormonális állapotot állapítanának meg, megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk, amelyek összefüggenek a terhesség kockázatával.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Bizonyos esetekben a gyógyszer olyan mellékhatásokat okoz, amelyek befolyásolhatják a beteg motoros és mentális funkcióit (például szédülést vagy általános gyengeséget). Ebben a tekintetben a kezelés során ajánlatos körültekintőnek lenni a potenciálisan veszélyes tevékenységek végrehajtása során, beleértve a komplex mechanizmusokkal végzett munkát és az autóvezetést.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az utasítások szerint a Letrozole terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.

Gyermekkori használat

A gyógyszert nem használják a gyermekgyógyászatban.

Károsodott vesefunkcióval

Mivel a letrozol CC <30 ml / perc alatti betegek kezelésében történő alkalmazására vonatkozó adatok hiányoznak, a gyógyszert csak a várható előnyök és a lehetséges kockázatok alapos felmérése után írják fel.

A májműködés megsértése esetén

Egyidejű májműködési zavar esetén nincs szükség az adag módosítására. A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán C osztály) a terápia során szoros orvosi felügyelet alatt kell állni.

Alkalmazása időseknél

Idős korban a Letrozole adagjának módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A letozol nem lép farmakológiailag jelentős kölcsönhatásba a warfarinnal és a cimetidinnel.

A klinikai vizsgálatok során kiderült, hogy az in vitro letrozol képes elnyomni a citokróm P450 izoenzimek, például a CYP2A6 és a CYP2C19 aktivitását (utóbbi mérsékelt). Ezen adatok klinikai jelentőségének eldöntésekor figyelembe kell venni, hogy a CYP2A6 nem játszik jelentős szerepet a gyógyszer metabolizmusában. Vizsgálatok eredményei szerint a letrozol az in vitro egyensúlyi plazmakoncentrációnál 100-szor nagyobb koncentrációban nem képes jelentősen gátolni a CYP2C19 izoenzim szubsztrátját képező diazepám metabolizmusát. Így arra a következtetésre juthatunk, hogy a letrozol és a CYP2C19 izoenzim között alacsony a klinikailag jelentős kölcsönhatások valószínűsége. Mindazonáltal ajánlatos körültekintően eljárni, ha rákellenes terápia során gyógyszereket kell használni,amelyek főleg ezen izoenzimek részvételével metabolizálódnak és keskeny terápiás indexűek.

Nincs klinikai tapasztalat a letrozol és más daganatellenes szerek kombinációjával kapcsolatban.

Analógok

A Letrozole analógjai: Letroza, Lestrodex, Letrozole-Teva, Letrotera, Letrosan, Estrolet, Oreta, Extraza, Femara, Nexazol, ETRUZIL.

A tárolás feltételei

Az eltarthatósági idő 5 év.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó, gyermekektől elzárva, fénytől védve.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Letrozolról

A speciális orvosi fórumokon a Letrozole véleménye kevés, a betegség sajátosságai miatt, amelyben alkalmazzák. Az onkológusok körében a letrozolt az emlőrák kezelésében általánosan elismert szernek tekintik, amelynek hatását klinikai vizsgálatok és a felhasználás gyakorlati tapasztalatai bizonyítják.

A Letrozole ára a gyógyszertárakban

A Letrozole ára a gyártótól függően 1390-2880 rubel között változik. 30 tablettát tartalmazó csomagolásonként.

Letrozol: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Letrozol 2,5 mg filmtabletta 30 db. 1493 RUB megvesz

Letrozol tabletta pp. 2,5mg 30 db. 2348 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!