Intelens - A Tabletták Használatára Vonatkozó Utasítások, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Intelens

Intelens: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Intelence

ATX kód: J05AG04

Hatóanyag: etravirin (etravirin)

Gyártó: Janssen-Cilag SpA (Olaszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.08.16

Az Intelens egy vírusellenes gyógyszer, amely aktív az emberi immunhiányos vírus (HIV) ellen.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert tabletták formájában állítják elő: szinte fehér vagy fehér; dózis 100 mg - ovális, egyik oldalán "T125", a másikon "100" bevéséssel; adag 200 mg - mindkét oldalán domború, hosszúkás, egyik oldalán vésett "T200" [120 db. 100 mg vagy 60 db. 200 mg polietilén palackban, 3 zsákban, szárítószerrel (szilikagél), egyenként 2 g, kartondobozban 1 üveg és az Intelens használati útmutatója].

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: etravirin - 100/200 mg;
• további komponensek: mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz, magnézium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium, laktóz-monohidrát (100 mg tabletta), mikrokristályos szilícium-cellulóz (200 mg tabletta).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az etravirin a HIV-1 nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal (NNRTI-k) rokon antivirális szer. A hatóanyag közvetlenül kommunikál a reverz transzkriptázzal, és elnyomja a DNS-polimeráz DNS-függő és RNS-függő aktivitását, ami ennek az enzimnek a katalitikus helyei pusztulásához vezet. Kimutatja a HIV-1 vad típusú laboratóriumi törzsek és klinikai izolátumok aktivitását akutan fertőzött T-sejtvonalakban, monocitákban / makrofágokban és humán perifériás mononukleáris sejtekben.

Az etravirin in vitro vírusellenes hatást fejt ki az M-csoportba tartozó HIV-1 tagok (köztük az A, B, C, D, E, F, G altípusok) és az elsődleges O csoport izolátumaival szemben, amelyek esetében az átlagos hatásos koncentráció (_EC50) 0,7–21,7 nM tartományban legyen.

A szer nem tartozik a vizsgált antiretrovirális gyógyszerek antagonista csoportjába. Az Intelens-t additív vírusellenes aktivitás jellemzi a következő gyógyszerekkel kombinálva:

• proteáz inhibitorok (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
• NNRTI-k: delavirdin, efavirenz, nevirapin;
• nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k) vagy nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k): didanozin, zalcitabin, abakavir, sztavudin, tenofovir;
• fúziós inhibitor: enfuvirtid;
• integráz inhibitor: raltegravir;
• CCR5 receptor antagonista: maravirok.

Az etravirin additív vagy szinergikus antivirális hatásáról számoltak be NRTI-kkel, például lamivudinnal, emtricitabinnal és zidovudinnal kombinálva.

Az etravirin kifejezett vírusellenes aktivitást mutat a HIV-1 65-ből 56-ból 56 ellen, egy RT-helyzetben egy aminosav-szubsztitúcióval, amely rezisztenciát okoz az NNRTI-kkel szemben, beleértve azokat a törzseket is, amelyek a leggyakoribb Y181C és K103N mutációkat hordozzák. A mutációk Y181V (17-szeres változás az EC ₅₀ -érték), és Y181I voltak (13-szeres változás az EC ₅₀ -érték) között az aminosav-szubsztitúciók, amelyek miatt a legmagasabb ellenállást a hatóanyag sejttenyészetben.

Az etravirin vírusellenes hatása sejttenyészetekben 24 HIV-1 törzs ellen, beleértve a PI és / vagy az NNRTI rezisztenciához kapcsolódó több aminosav szubsztitúciót, hasonló a vad HIV-1 törzs elleni hatáshoz. Az etravirint tartalmazó kombinációkkal végzett terápia sikertelen virológiai eredményeit mutató betegeknél a leggyakrabban kialakuló mutációk a V179I, V179F, Y181I, Y181C voltak.

In vitro vizsgálatok korlátozott keresztrezisztenciát találtak a hatóanyag és az efavirenz között 65 mutáns HIV-1 törzs közül 3-ban olyan mutációval, amely rezisztenciát biztosít az NNRTI-kkel szemben. Az etravirin és az efavirenz iránti gyenge érzékenységhez kapcsolódó más törzsek aminosav-helyzete eltérő volt. Az etravirin _{EC50 értéke} 10 nmol alatt van, szemben a 6171 delavirdinnal, efavirenzzel és / vagy nevirapinnal rezisztens klinikai izolátum 83% -ával. Azoknak a betegeknek, akiknek az etravirin-kezelési rendje virológiailag hatástalan, nem ajánlott a delavirdin, az efavirenz és / vagy a nevirapin alkalmazása.

Farmakokinetika

Szájon át történő étkezés után az etravirin maximális plazmakoncentrációja (_Cmax) 4 órán belül elérhető. Az anyag plazmakoncentrációja nem függ az elfogyasztott ételek típusától (magas zsírtartalommal - 1160 kcal, vagy normál kalóriatartalommal - 561 kcal). A termék tartalma alacsonyabb volt azokban az esetekben, amikor az Intelens-t éhgyomorra (51%) vagy étkezés előtt (17%) használták. Következésképpen a jobb felszívódás elérése érdekében a gyógyszert étkezés után kell bevenni.

Egészséges önkéntesekben az etravirin felszívódása nem változott az omeprazol vagy ranitidin egyidejű orális beadásának hátterében, ami megnövelte a gyomortartalom pH-ját.

In vitro az etravirin szinte teljes mértékben (kb. 99,9%) kötődik a vérplazma fehérjéihez, főleg az α ₁ -oxidált glikoproteinnel (97,66-99,02%) és az albuminnal (99,6%). Más biológiai folyadékokban, beleértve a cerebrospinalis folyadékot is, a hatóanyag eloszlását emberben nem vizsgálták. Humán májmikroszómákkal végzett in vitro kísérletek során kiderült, hogy az etravirin túlnyomórészt oxidatív anyagcserének van kitéve a CYP3A család májizoenzimjeinek részvételével, és kisebb mértékben a CYP2C család izoenzimjeinek részvételével, majd glükuronizációval.

A jelzett ¹⁴ C-etravirin orális beadása után a bevett dózis 93,7% -át és a vizeletben 1,2% -át mutatták ki. A székletben a változatlan etravirin aránya a bevett dózis 81,2–86,4% -a volt, a vizeletben az ilyen formájú anyagot nem találták. Az etravirin végső eliminációs periódusa 30 és 40 óra között változhat.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az etravirin farmakokinetikáját nem vizsgálták. Az anyag bevitt dózisának kevesebb, mint 1,2% -a ürül a vizelettel. Változatlan formában a szer nem található a vizeletben, ezért a károsodott vesetevékenység hatása annak kiválasztására rendkívül jelentéktelen lehet. Az etravirint nagyon magas fokú kötődés jellemzi a plazmafehérjékhez, ezért hemodialízissel vagy peritonealis dialízissel való eliminálása a testből bármilyen jelentős mennyiségben nem valószínű.

Az etravirin metabolikus átalakulásának és eliminációjának folyamata elsősorban a májban történik. Az Intelens farmakokinetikája aktivitásának enyhe és közepes rendellenességeinek jelenlétében (A vagy B osztály a Child-Pugh skálán) nem változott, ezért az ilyen betegeknél a gyógyszer adagját nem kell csökkenteni. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán C osztály) a gyógyszer farmakokinetikáját nem vizsgálták.

HIV-1-vel és egyidejűleg hepatitis B és / vagy C vírussal fertőzött betegeknél az Intelens clearance-e csökken. Az e csoportba tartozó betegeknek körültekintően kell eljárniuk, mivel fokozott a májenzimek aktivitásának fokozott kockázata.

Megállapították, hogy a beteg faja nem befolyásolja az Intelens farmakokinetikai paramétereit.

Nem volt szignifikáns különbség az anyag farmakokinetikájában a nők és a férfiak között.

Felhasználási javallatok

Az Intelens HIV-1 fertőzés kezelésére ajánlott antiretrovirális gyógyszereket szedő felnőtt betegeknél, beleértve a kombinált terápia részeként NNRTI-rezisztenciával rendelkező betegeket is.

Ellenjavallatok

• glükóz-galaktóz malabszorpciója vagy laktóz-intolerancia, galaktóz - 100 mg-ra (1 tabletta 160 mg laktózt tartalmaz);
• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás;
• súlyos májműködési zavarok (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály) - 200 mg-ra;
• kombinált alkalmazás olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják az etravirin plazmaszintjét a vérben, és olyan gyógyszerekkel, amelyek plazmaszintje változik, ha etravirinnel kombinálják: NNRTI (delavirdin, nevirapin, efavirenz, rilpivirin), PI-k alacsony dózisú ritonavir (atazanavir, nelfinavir) egyidejű alkalmazása nélkül, szakvinavir, indinavir és mások, a fozamprenavir kivételével), tuberkulózis elleni gyógyszerek (rifapentin, rifampicin), görcsoldók (fenobarbitál, karbamazepin, fenitoin), orbáncfűtartalmú gyógyszerek (Hypericum perforatum), ritonaviravir / ritonaviravir / naponta egyszer 600 mg dózisban;
• túlérzékenység az antivirális szer bármely alkotórészével szemben.

Óvatosan, 200 mg-os dózisú Intelens tablettákat kell alkalmazni idős betegeknek és egyidejűleg hepatitis B és / vagy C fertőzött betegeknek.

Intelens, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Intelens-t étkezés után szájon át kell bevenni; a tablettákat vízzel egészben kell lenyelni. Ha a páciensnek nehézségei vannak a nyeléssel, a tablettákat összetörheti és alaposan összekeverheti egy pohár vízzel, majd azonnal meg issza a kapott oldatot. A teljes adag bevétele érdekében az üveget többször le kell öblíteni vízzel, és tartalmát teljesen meg kell itatni. Ebben az esetben meleg (40 ° C feletti) víz és szénsavas italok nem használhatók.

Az Intelens-t mindig más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni.

Felnőtteknek azt javasolják, hogy az Intelens-t naponta kétszer, 200 mg-ot vegyék be, az etravirin maximális napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot.

Ha a beteg elfelejtett bevenni egy adagot, és a szokásos szedési idő után még nem telt el 6 óránál tovább, akkor a lehető leghamarabb étkezés után bevehető, és a következő adag a szokásos módon használható. Ha a szokásos belépési idő elteltével több mint 6 óra telt el, akkor ne használja a kimaradt adagot, és folytassa az Intelens szedését a korábban alkalmazott séma szerint.

Mellékhatások

• vérképző rendszer: gyakran - vérszegénység, thrombocytopenia;
• szív- és érrendszer: gyakran - megnövekedett vérnyomás, miokardiális infarktus; ritkán - angina pectoris, pitvarfibrilláció, vérzéses stroke;
• idegrendszer: gyakran - álmatlanság, szorongás, fejfájás, perifériás neuropathia; ritkán - álmosság, idegesség, alvászavarok (beleértve a hiperszomniát is), lidérces / szokatlan álmok, remegés, zavartság, paresztézia, hipesztézia, dezorientáció, koncentrációs zavar, amnézia, ájulás, görcsök
• húgyúti rendszer: gyakran - veseelégtelenség;
• emésztőrendszer: gyakran - hányinger, puffadás, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, gyomorhurut, gyomor-nyelőcső refluxja; ritkán - szájgyulladás, szájszárazság, székrekedés, hányási késztetés, véres hányás, puffadás, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, citolitikus hepatitis, hepatomegalia, zsírmáj degeneráció;
• anyagcsere: gyakran - hiperglikémia, diabetes mellitus, hipertrigliceridémia, hiperkoleszterinémia, diszlipidémia, hiperlipidémia; ritkán - étvágytalanság;
• érzékszervek: ritkán - szédülés, homályos látás;
• légzőszervek: ritkán - légszomj fizikai megterhelés alatt, hörgőgörcs;
• a bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran - éjszakai izzadás, bőrkiütés, lipohypertrophia; ritkán - száraz bőr, arcödéma, viszketés, hyperhidrosis, lipodystrophia;
• reproduktív rendszer: gynecomastia;
• allergiás reakciók: ritkán - erythema multiforme, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma;
• immunrendszer: ritkán - túlérzékenység a gyógyszerrel szemben, immun helyreállítási szindróma;
• laboratóriumi paraméterek: az alanin-aminotranszferáz (ALT), az aszpartát-aminotranszferáz (AST), hasnyálmirigy-amiláz, lipáz, az összkoleszterin, a kreatinin, az alacsony sűrűségű lipoproteinek, a glükóz, a trigliceridek növekedése, a leukociták, a neutrofilek számának csökkenése;
• általános reakciók: gyakran - fáradtság; ritkán - letargia.

A leggyakrabban jelentett mellékhatások a bőrkiütés, hányinger, hasmenés és hipertrigliceridémia voltak.

Az Intelens törlése a legtöbb esetben a kiütés megjelenése miatt következett be. Ez a mellékhatás általában enyhe vagy közepesen súlyos volt, makula, erythematous vagy maculopapularis. A kiütés általában a kezelés második hetében jelentkezett, és a negyedik után ritkán figyelték meg, általában nem igényelte a speciális terápia kijelölését, és a folytatott kúra 1-2 héten belül eltűnt. A terápia során a kiütések előfordulása nagyobb volt a nőknél.

A forgalomba hozatalt követő időszakban a következő rendellenességeket rögzítették: túlérzékenységi reakciók, beleértve a DRESS tünetet (gyógyszer okozta túlérzékenységi szindróma eozinofiliával), lázzal, kiütéssel és szisztémás megnyilvánulásokkal (beleértve a lázzal járó kiütést, súlyos kiütéseket, fáradtságot) általános rossz közérzet, izom- és ízületi fájdalom, kötőhártya-gyulladás, a szájnyálkahártya elváltozásai, eozinofília, hepatitis), a mozgásszervi szövetek részéről - rabdomiolízis.

Túladagolás

Nincs elegendő adat az Intelens túladagolásáról. A túladagolás legvalószínűbb tünetei olyan nemkívánatos hatások lehetnek, amelyeket gyakran észleltek a kezelési időszak alatt, például hányinger, kiütés, hasmenés, fejfájás. Nincs specifikus ellenszer. Túladagolás gyanúja esetén támogató tüneti terápiát írnak elő, beleértve a beteg állapotának és az alapvető fiziológiai paraméterek figyelemmel kísérését. Szükség esetén az etravirin eltávolítása a gyomorból az utóbbi mosásával, valamint mesterséges hányással vagy aktív szén bevitelével végezhető el.

Különleges utasítások

A betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy a modern antiretrovirális gyógyszerek alkalmazása nem gyógyítja meg a HIV-fertőzést, és nem csökkenti a HIV-fertőzés kockázatát vér vagy másokkal való szexuális kapcsolat útján. Az Intelens-kezelés során továbbra is be kell tartania az összes megfelelő biztonsági intézkedést.

A gyógyszeres terápiát a HIV-fertőzés kezelésében elegendő tapasztalattal rendelkező orvosnak kell előírnia és beadnia.

Az Intelens felírásakor és alkalmazásakor a terápiás kórelőzménynek, és ha lehetséges, a HIV-1 antiretrovirális gyógyszerekkel szembeni érzékenységének meghatározásának eredményeire kell irányulnia. Ha a betegek virológiai kudarcot szenvedtek az NNRTI-k és NRTI-k vagy NRTI-k kezelésében, akkor nem ajánlott kombinált kezelést csak Intelens-sel NRTI-kkel vagy NRTI-kkel végezni.

Azonnal le kell állítania az Intelens alkalmazását, ha súlyos túlérzékenységi reakciók vagy súlyos bőrreakciók tünetei vagy jelei jelentkeznek, a beteg klinikai állapotának megfigyelésével, beleértve a máj transzaminázok aktivitásának monitorozását, további, szükség esetén megfelelő terápiával. A súlyos túlérzékenységi reakciók és a súlyos bőrreakciók általában a terápia 3-6 hetében jelentkeznek, és a legtöbb esetben eltűnnek a gyógyszer abbahagyása után és a glükokortikoszteroidok alkalmazásának kezdetén. Ha a fenti komplikációk az Intelens-kezelés során merültek fel, a jövőben nem folytathatja a gyógyszer szedését. Súlyos kiütés észlelése után az antivirális kezelés késleltetése életveszélyes reakciót okozhat.

A kombinált antiretrovirális kezelés ideje alatt a HIV-fertőzött betegeknél lipodystrophia léphet fel - a zsírszövet újraeloszlása a testben. Ez a rendellenesség az arc és a perifériás szubkután zsír elvesztésével, a zsigeri és az intraabdominális zsírtömeg növekedésével, az emlőmirigy hipertrófiájával és a zsír felhalmozódásával jár együtt a dorsocervicalis régióban (zsírpúp kialakulása). Ennek a jelenségnek a mechanizmusát jelenleg nemigen értik, és hosszú távú következményeit nem sikerült megállapítani. Van egy hipotézis a PI és a visceralis lipomatosis, valamint az NRTI és a lipoatrophia közötti kapcsolatról. Ennek a jelenségnek a kockázata súlyosbodik olyan tényezők jelenlétében, mint egyidejű anyagcserezavarok, előrehaladott életkor és hosszú távú antiretrovirális terápia. A HIV-fertőzött betegek klinikai vizsgálatának elvégzése során fel kell tüntetni a zsírszövet újraeloszlásának fizikai jeleinek értékelését.

A súlyos immunhiányos HIV-fertőzött betegek kombinált antiretrovirális terápiájának kezdeti időszakában aszimptomatikus / reziduális opportunista fertőzésekre kialakuló gyulladásos reakciók alakulhatnak ki, amelyek megnyilvánulása a klinikai állapot romlása és a meglévő tünetek súlyosbodása lehet. Ilyen reakciók a legtöbb esetben a kezelés megkezdését követő első hetekben vagy hónapokban figyelhetők meg. Ennek a szövődménynek a példái lehetnek általánosított és / vagy fokális mycobacterialis fertőzések, citomegalovírus retinitis, Pneumocystis jirovecii által okozott tüdőgyulladás. Ha bármilyen gyulladásos tünet jelentkezik, azonnal meg kell vizsgálni és megfelelő kezelést kell végezni. Beszámoltak autoimmun betegségek kialakulásáról az immunitás helyreállításának hátterében is, beleértve az immunrendszert.diffúz mérgező golyva. A rendelkezésre álló adatok szerint ezeknek a betegségeknek az időpontja nagyban változik, és a kombinált kezelés megkezdése után sok hónappal kialakulhat.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Jelenleg nincsenek adatok arról, hogy az Intelens negatívan befolyásolja-e az autóvezetést vagy bármilyen más összetett felszerelést. Ugyanakkor figyelembe kell venni ennek a szernek a mellékhatásait.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőknél az Intelens szedése ellenjavallt.

Jól ellenőrzött és megfelelő klinikai vizsgálatokat nem végeztek az Intelens terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról. Az állatkísérletek során a gyógyszer terhesség, szülés, méhen belüli és posztnatális fejlődésére nem volt negatív hatása.

Az Intelens emberi termékenységre gyakorolt hatásáról jelenleg nincsenek adatok.

Nem ismert, hogy az etravirin átjut-e az anyatejbe nőknél. A szoptatás alatt az anya-csecsemő HIV-fertőzés veszélye és az etravirin lehetséges káros hatásainak kialakulása miatt a szoptató nőknél a HIV-fertőzött anyáknak a kezelés alatt tartózkodniuk kell a szoptatástól.

Gyermekkori használat

Az Intelens tabletta ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

A vesék funkcionális rendellenességeinek jelenlétében nincs szükség az Intelens adagjának módosítására.

A májműködés megsértése esetén

Az Intelens farmakokinetikája enyhe és mérsékelt májbetegségek (Child-Pugh skálán A vagy B osztály) jelenlétében nem változik, ezért ebben a betegcsoportban nem szükséges módosítani az adagot. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer közepes májműködési zavarban szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán C osztály) ellenjavallt az Intelens 200 mg-os dózisának alkalmazása.

HIV-1-vel és egyidejűleg hepatitis B és / vagy C vírussal fertőzött betegeknél az Intelens clearance-e csökken. Az etravirin biztonsági profilját figyelembe véve ebben az esetben nincs szükség a dózis módosítására. Az e csoportba tartozó betegeknek körültekintően kell eljárniuk, mivel fokozott a májenzimek aktivitásának fokozott kockázata.

Alkalmazása időseknél

Az etravirin farmakokinetikai jellemzői nem függenek a betegek életkorától (18 és 77 év között). Idős embereknek nem kell megváltoztatniuk a gyógyszer adagját. Ebben a korcsoportban a betegek korlátozott tapasztalattal rendelkeznek az Intelens alkalmazásával kapcsolatban, ezért óvatosan kell bevenniük.

Gyógyszerkölcsönhatások

• gyógyszerek, amelyek CYP2C19-et, CYP2C9-et vagy CYP3A4-et indukálnak: az etravirin koncentrációja a plazmában csökken a clearance felgyorsulása miatt, mivel ezek az izoenzimek részt vesznek az etravirin metabolikus átalakulásában, metabolitjai pedig az uridin-difoszfát-glükuronoziltranszferáz enzim hatására glükuronizálódnak;
• a CYP2C19, CYP2C9 vagy CYP3A4 gátló gyógyszerek: az etravirin plazmakoncentrációja megnő a clearance lassulása miatt;
• olyan gyógyszerek, amelyeket elsősorban a CYP3A4 izoenzim metabolizál: a plazmaszint csökken, terápiás hatása gyengül vagy rövidül (az etravirin a CYP3A4 izoenzim gyenge induktoraira utal);
• olyan gyógyszerek, amelyeket főként a CYP2C19 vagy CYP2C9 izoenzimek metabolizálnak, vagy amelyeket P-glikoprotein segítségével szállítanak: az ilyen gyógyszerek plazmakoncentrációja növekszik, és ennek következtében terápiás vagy mellékhatásaik nőnek vagy meghosszabbodnak (az etravirin a P-glikoprotein, a CYP2C19 izoenzimek és CYP2C9).

Gyógyszerkölcsönhatások az etravirin és más antiretrovirális gyógyszerek alkalmazása közben:

• NRTI-k: didanozin (400 mg naponta egyszer), tenofovir (300 mg naponta egyszer) - a dózismódosítás elhagyható; mivel a didanozint éhgyomorra kell alkalmazni, ajánlott 1 órával az Intelens bevétele előtt vagy 2 órával azután bevenni; emtricitabin, abakavir, sztavudin, zidovudin, lamivudin és mások - úgy gondolják, hogy az etravirin nem lép kölcsönhatásba ezekkel a gyógyszerekkel, mivel főként a vesék választják ki őket;
• PI egyidejű ritonavirral: atazanavir / ritonavir (naponta egyszer 300/100 mg), szakvinavir / ritonavir (lágy zselatin kapszula; 1000/100 mg naponta kétszer), lopinavir / ritonavir (lágy zselatin kapszula, tabletta; Naponta kétszer, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (naponta kétszer, 600/100 mg) - Az Intelens e kombinációk mindegyikével kombinálva alkalmazható dózis megváltoztatása nélkül; fozamprenavir / ritonavir (naponta kétszer, 700/100 mg) - szükséges lehet e kombináció és az etravirin gyógyszerek dózisának megváltoztatása;
• két PI gyógyszer, ritonavir egyidejű alkalmazásával: lopinavir / szakinavir / ritonavir (napi 2 alkalommal, 400 / 800–1000 / 100 mg): ezzel a kombinációval az adag módosítása nem szükséges;
• a CCR5 receptorok antagonistái: maravirok - az etravirin dózisának módosítása nem szükséges, a maraviroc dózisait az utasításoknak megfelelően módosítják, tekintettel arra, hogy az Intelens rendelkezik a CYP3A izoenzimek induktorának tulajdonságával;
• integráz inhibitorok: raltegravir (naponta kétszer, 400 mg) - dózis módosítása nélkül alkalmazzák; dolutegravir (naponta egyszer, 50 mg) - csak etravirinnal egyidejűleg alkalmazható, miközben olyan kombinációkat szed, mint a darunavir / ritonavir, az atazanavir / ritonavir vagy a lopinavir / ritonavir;
• fúziós inhibitorok: enfuvirtid (naponta kétszer, 90 mg) - az interakció feltehetően nem fordul elő.

Az etravirin és más gyógyszerek / anyagok kölcsönhatásai:

• flekainid, amiodaron, dizopiramid, bepridil, mexiletin, intravénás lidokain (i.v.), kinidin, propafenon (antiaritmiás szerek): koncentrációjuk csökkenhet; az etravirin ezen szerekkel kombinációban történő alkalmazása óvatosságot igényel, lehetőség szerint e gyógyszerek plazmatartalmának szabályozásával;
• digoxin (egyszer 0,5 mg): ezzel a kombinációval mindkét gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges; a plazma digoxin-koncentrációjának ellenőrzése szükséges;
• warfarin (antikoagulánsok): változhat a tartalma szintje, ajánlott a nemzetközi normalizált arány (INR) monitorozása;
• itrakonazol, ketokonazol, posakonazol: az etravirin plazmakoncentrációjának növekedése, valamint az itrakonazol és ketokonazol koncentrációjának csökkenése lehetséges, ezekkel a szerekkel egyidejű kezelést végeznek dózisok megváltoztatása nélkül;
• flukonazol (200 mg naponta egyszer reggel), vorikonazol (200 mg naponta kétszer): a kombinációt dózis módosítása nélkül írják fel;
• azitromicin: ezt a szert a vesék választják ki, és feltehetően nem lép kölcsönhatásba;
• klaritromicin (naponta kétszer, 500 mg): koncentrációja 53% -kal csökken, de a 14-hidroxi-klaritromicin (aktív metabolit) koncentrációja 46% -kal nő, és mivel ez utóbbi csökkent aktivitással rendelkezik a Mycobacterium avium komplex (MAC) ellen, a szer és metabolitjának a MAC-val szembeni teljes aktivitása megváltozhat; ebben az esetben tanácsos a klaritromicin (azitromicin) helyett alternatív anyagokat használni;
• arteméter / lumefantrin (80/480 mg, 6 adag a séma szerint: 0 óra, 8 óra, 24 óra, 36 óra, 48 óra, 60 óra): nincs szükség dózismódosításra, de a kombinációt óvatosan kell végrehajtani, mivel. nem ismert, hogy az arteméter vagy a dihidroartemisinin (aktív metabolitja) expozíciójának csökkenése okozhatja-e a maláriaellenes aktivitás csökkenését;
• rifabutin (300 mg naponta egyszer): az etravirin önmagában PI-kkel együtt, a fokozott ritonavir együtt alkalmazható a rifabutinnal az adag megváltoztatása nélkül; ha az etravirint lopinavirral, darunavirral vagy szakvinavirral és ritonavirral kombinálva alkalmazzák, akkor az rifabutint óvatosan kell alkalmazni, mivel az etravirin plazmaszintjének jelentős csökkenése fokozottan veszélyeztetett; A rifabutint olyan dózisban írják fel, amely összhangban áll a PI alkalmazására vonatkozó utasításokkal;
• diazepam (benzodiazepinek): koncentrációja a plazmában növekedhet;
• ribavirin: a vesén keresztül választódik ki, ezért az etravirinnel való kölcsönhatás nem valószínű;
• telaprevir (750 mg 8 óránként), boceprevir (800 mg naponta háromszor) (vírusellenes szerek): nincs szükség dózismódosításra; boceprevirrel kombinálva körültekintően kell eljárni a plazma etravirin-koncentráció csökkenésének kockázata miatt, gondosan ellenőrizni kell a hepatitis C vírus és a HIV kezelésére adott virológiai reakciót;
• dexametazon (glükokortikoszteroidok szisztémás alkalmazásra): az etravirin plazmaszintje csökkenhet és terápiás hatása gyengülhet; a kombináció óvatosságot igényel, különösen hosszú pályán;
• atorvasztatin (napi 1 alkalom, 40 mg): a kívánt hatás elérése érdekében ajánlott az adagjának módosítása;
• rozuvasztatin, lovasztatin, szimvasztatin (a CYP3A4 szubsztrátjai): ezen szerek plazmakoncentrációjának csökkenése lehetséges;
• Pravasztatin: Feltehetően nincs interakció az etravirinnal;
• fluvasztatin, pitavasztatin, rozuvasztatin: a CYP2C9 izoenzim részvételével metabolizálódik, plazmaszintjük emelkedhet, dózis módosítására lehet szükség;
• szirolimusz, ciklosporin, takrolimusz (szisztémás immunszuppresszánsok): változhatnak a plazmakoncentrációik; ezek a kombinációk óvatosságot igényelnek;
• klopidogrel: ennek a szernek a szétesését elnyomják, amíg aktív metabolitjai meg nem képződnek; mérlegelni kell az alternatív kezelési lehetőségek lehetőségét;
• vardenafil, szildenafil, tadalafil [5. típusú foszfodiészteráz inhibitorok (PDE-5)] napi 50 mg-os dózisban: szükség lehet az adagjuk megváltoztatására a kívánt terápiás hatás elérése érdekében;
• omeprazol, paroxetin (mindkét gyógyszer naponta egyszer, 40 mg), metadon (60–130 mg naponta), ranitidin (napi 2 alkalommal, 150 mg), noretisteron és etinilösztradiol (ösztrogénre és / vagy progeszteronra épülő fogamzásgátlók kombinációja): Az összes gyógyszer esetében nincs szükség dózismódosításra.

Analógok

Az Intelens analógja az Etravirine.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, jól zárt palackban tárolja a nedvesség bejutását; Ne dobja ki a szárítószeres táskákat.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Intelensről

Nagyon kevés vélemény van az Intelensről. Az orvosok rámutatnak, hogy a gyógyszer egy modern hatékony gyógyszer, amelyet a HIV által okozott fertőzések kezelésére szánnak, és a kezelés hátterében minimális számú mellékhatás áll. A betegek véleménye szerint az Intelens más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinált terápiában a legtöbb esetben jó eredményeket mutatott. Az elsősorban idegrendszeri mellékhatások leggyakrabban a kezelés kezdetén jelentkeztek, majd gyakoriságuk és súlyosságuk csökkent. Minden beteg csak étkezés után javasolja a gyógyszer szedését.

Az Intelens ára a gyógyszertárakban

Az Intelens hozzávetőleges ára:

• 200 mg tabletta: 5980–6480 rubel palackonként, amely 60 darabot tartalmaz;
• 100 mg tabletta: 7900–9500 rubel palackonként, amely 120 db-ot tartalmaz.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!