Xenical - Utasítások A Kapszulák Használatához, Vélemények, Analógok, ár

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Xenical

Xenical: használati utasítás és áttekintés

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Gyógyszerkölcsönhatások
11. 11. Analógok
12. 12. A tárolás feltételei
13. 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
14. 14. Vélemények
15. 15. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Xenical

ATX kód: A08AB01

Hatóanyag: Orlistat (Orlistat)

Gyártó: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Svájc

Leírás és fotófrissítés: 2019.12.08

Árak a gyógyszertárakban: 919 rubeltől.

megvesz

A Xenical a gasztrointesztinális lipázok gátlója, az elhízás kezelésére szolgáló szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - kapszula: 1. sz., Kocsonyás, türkiz, szilárd, átlátszatlan szerkezettel és fekete felirattal: a XENICAL 120 tokon, a ROCHE fedélen; a kapszulák belsejében - majdnem fehér vagy fehér pellet (21 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában).

A Xenical hatóanyaga az orlisztát, 1 kapszulában - 120 mg.

Segédanyagok: talkum.

A pelletek segédkomponensei: nátrium-karboxi-metil-keményítő (primogél), mikrokristályos cellulóz, nátrium-lauril-szulfát, povidon K-30.

A kapszulahéj összetétele: indigokarmin, zselatin, titán-dioxid.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Xenical a gasztrointesztinális lipázok specifikus, erős és reverzibilis inhibitora, hosszan tartó hatással. Terápiás hatását a vékonybél és a gyomor lumenében hajtja végre, és kovalens kötés kialakulásában áll a hasnyálmirigy és a gyomor lipázainak aktív szerin helyével. Ebben az esetben az inaktivált enzim elveszíti a trigliceridek formájában az étellel együtt szállított zsírok monogliceridekké és felszívódó szabad zsírsavakká történő lebontásának képességét. Mivel a szervezetben meg nem semmisült trigliceridek nem szívódnak fel, kevesebb kalória jut be a szervezetbe, ami a testtömeg csökkenéséhez vezet. Ezenkívül a Xenical terápiás hatása anélkül valósul meg, hogy komponensei bejutnának a szisztémás keringésbe.

A széklet zsírra vonatkozó adatai azt mutatják, hogy az orlisztát 24–48 órával a bevétel után lép hatályba. A gyógyszer törlése a székletben lévő zsírkoncentráció csökkenését eredményezi a kezelés megkezdése előtt regisztrált szintre 48–72 óra elteltével.

A Xenical-et szedő betegek klinikai vizsgálata bizonyítja, hogy súlyosabb fogyásuk van azokhoz a betegekhez képest, akiknek diétás terápiát írnak elő. A testtömeg csökkenését már a kezelés megkezdését követő első 2 hétben észlelték, és 6-12 hónapig tartott azoknál a betegeknél is, akik negatívan reagáltak a diétás terápiára. Két év alatt statisztikailag szignifikáns javulást regisztráltak az elhízással járó metabolikus kockázati tényezők profiljában. A placebóval összehasonlítva a testzsír jelentősen csökkent.

Az orlisztát használata lehetővé teszi a testtömeg újbóli növekedésének megakadályozását. A súlygyarapodás, amely a lefogyott súly legfeljebb 25% -át teszi ki, a betegek körülbelül 50% -ánál figyelhető meg, míg a többiek megtartották a terápia végén elért testsúlyukat (néha még további csökkenést is találtak).

A 6 hónaptól 1 évig tartó klinikai vizsgálatok meggyőzően bebizonyították, hogy a megnövekedett testsúlyú vagy elhízott és 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik Xenical-ot szedtek, a testsúly szignifikánsan csökkent, mint azoknál a betegeknél, akiknek csak diétás terápiát írtak fel … A fogyás elsősorban a testzsír csökkenésének volt köszönhető. A vizsgálat megkezdése előtt még a hipoglikémiás gyógyszereket szedő betegeknél sem volt elégséges a glikémiás kontroll. Az orlistat kezeléssel azonban klinikailag és statisztikailag szignifikáns javulást értek el a glikémiás kontrollban. A terápia az inzulin koncentrációjának csökkenéséhez, a hipoglikémiás gyógyszerek dózisainak csökkenéséhez és az inzulinrezisztencia csökkenéséhez vezetett.

A 4 éven át végzett vizsgálatok eredményei megerősítik, hogy az orlisztát jelentősen (kb. 37% -kal) csökkenti a 2-es típusú diabetes mellitus kialakulásának kockázatát. A betegség előfordulásának valószínűségének csökkenése még jelentősebb volt azoknál a betegeknél, akiknél a glükóz tolerancia kezdeti károsodása volt (kb. 45%).

Az elhízott pubertás betegek egy csoportjában végzett egyéves klinikai vizsgálat egyértelműen kimutatta a testtömeg-index csökkenését az orlisztátot szedő serdülőknél, összehasonlítva a csak placebót kapókkal. Ezenkívül a Xenical-ot szedő betegeknél csökkent a zsírtömeg, valamint a csípő és a derék kerülete, és jelentősen csökkent a diasztolés vérnyomás a placebo csoporthoz képest.

Farmakokinetika

Elhízásban és normális testsúlyban szenvedő betegeknél a Xenical szisztémás expozíciója minimálisra csökken. A gyógyszer 360 mg-os egyszeri orális beadása nem eredményezi változatlan orlisztát megjelenését a plazmában, ami azt jelzi, hogy koncentrációja nem éri el az 5 ng / ml szintet.

Az orlisztát eloszlási térfogatát a gyenge felszívódás miatt szinte lehetetlen meghatározni. In vitro a vegyület több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz és lipoproteinekhez). Kis mennyiségű orlisztát behatolhat az eritrocita membránjába.

Az orlisztát metabolizmus főleg a bélfalban történik. A kísérletek azt mutatták, hogy a szisztémás felszívódáson áteső Xenical minimális frakciójának körülbelül 42% -át két fő metabolit alkotja: M1 (négytagú hidrolizált laktongyűrű) és M3 (M1 hasított N-formilleucin szegmenssel).

Az M1 és az M3 molekulák nyitott β-lakton gyűrűt tartalmaznak, és nagyon kicsi mértékben gátolják a lipázt is (1000 és 2500-szor gyengébbek, mint az orlisztát). Ezeket a metabolitokat alacsony gátló aktivitásuk és minimális plazmakoncentrációjuk (kb. 26 ng / ml, illetve 108 ng / ml) miatt farmakológiailag inaktívnak tekintik, ha a Xenicalt kis adagokban szedik.

Az elimináció fő útja a nem felszívódó orlisztát ürülékkel történő kiválasztása. A széklettel együtt a Xenical bevett adagjának körülbelül 97% -a ürül, és körülbelül 83% -a változatlan. Az összes olyan anyag, amelynek szerkezete az orlisztáttal összefügg, teljes vesekiválasztása kevesebb, mint az orális dózis 2% -a. A gyógyszer teljes eliminációja a testből (vizelettel és ürülékkel) 3-5 nap. A Xenical aktív komponensének kiválasztási módjainak aránya normál testsúlyú embereknél és elhízott betegeknél azonos volt. Az orlisztát és metabolitjai, az M1 és az M3 szintén az epével ürülhetnek. A gyermekek kezelésében alkalmazott plazmakoncentrációjuk nem különbözik a felnőtt betegekétől, ha ugyanazokat a dózisú gyógyszereket szedik. A Xenical-kezelés ideje alatt az ürülékkel történő zsír napi kiválasztása 27% volt, amikor a gyógyszert étellel együtt szedte, és 7%, ha placebót szedett.

A preklinikai adatok és az állatkísérletek nem mutattak ki további kockázatokat a betegek számára a biztonsági profil, a toxicitás, a reproduktív toxicitás, a genotoxicitás és a karcinogenitás szempontjából. Továbbá nem bizonyított teratogén hatás jelenléte állatokban, ami valószínűtlenné teszi az embereknél.

Felhasználási javallatok

A Xenical alkalmazását mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrenddel kombinálva jelzik elhízás vagy túlsúly hosszú távú terápiájára, ideértve az elhízáshoz hasonló kockázati tényezőkkel rendelkező betegeket is.

A gyógyszert túlsúlyos vagy elhízott betegek számára írják fel a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében hipoglikémiás szerekkel kombinálva: inzulin, metformin, szulfonil-karbamid-származékok vagy mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrend.

Ellenjavallatok

• Kolesztázis;
• Krónikus malabszorpciós szindróma;
• A terhesség és a szoptatás időszaka;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát károsodott vese- és májműködésű betegeknél, idős betegeknél és 12 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták.

A Xenical alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A kapszulákat szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül (1 órán belül) étkezés után kell bevenni.

Ajánlott adagolás: 1 kapszula naponta háromszor, minden főétkezés során.

Ha az étel nem tartalmaz zsírokat, vagy a beteg kihagyja a reggelit, a vacsorát vagy az ebédet, akkor a gyógyszer napi adagja a kihagyott étkezések számával csökken.

A beteg kiegyensúlyozott, közepesen alacsony kalóriatartalmú étrendjének legfeljebb 30% zsírt kell tartalmaznia. A zsírokból, fehérjékből és szénhidrátokból álló napi kalóriabevitelt három fő adagra kell felosztani.

Mellékhatások

A Xenical alkalmazásának klinikai vizsgálatai során a következő mellékhatások jelentkeztek:

• A gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - erős vágy a székletürítésre, egy olajos szerkezet végbéléből történő ürítés, steatorrhea, kevés ürítéssel járó gáz, a székletürítés gyakoriságának növekedése, laza széklet, kellemetlen érzés vagy hasi fájdalom, puffadás (a gyakoriság a zsírtartalom növekedésével nő élelmiszerben); gyakran - puffadás, puha széklet, széklet inkontinencia, fájdalom vagy kellemetlen érzés a végbélben, a fogak és / vagy az íny károsodása;
• Mások: nagyon gyakran - fejfájás, felső légúti fertőzések, influenza; gyakran - gyengeség, dysmenorrhoea, szorongás, húgyúti és alsó légúti fertőzések, 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél - hipoglikémiás állapotok.

A forgalomba hozatalt követő megfigyelések során a mellékhatások lehetséges eseteit írják le:

• Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, bőrkiütés, hörgőgörcs, csalánkiütés, anafilaxia, angioödéma; nagyon ritkán bullous kiütés;
• Mások: nagyon ritkán - az alkalikus foszfatáz és transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis, rektális vérzés, diverticulitis, pancreatitis, kolelithiasis és oxalát nephropathia (előfordulásuk gyakorisága nem ismert).

Túladagolás

A normál testtömegű és elhízott betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatok, akik egyetlen 800 mg-os dózist vettek be, vagy Xenical-terápiát kaptak 15 napig, és naponta háromszor 400 mg-os dózisban kapták, nem erősítették meg a jelentős mellékhatások előfordulását. Emellett azoknál a betegeknél, akik 6 hónapon át naponta háromszor 240 mg orlisztátot szedtek, nem voltak jelentős egészségügyi problémái.

Tehát a Xenical túladagolása esetén a nemkívánatos hatások vagy hiányoznak, vagy hasonlóak a gyógyszer terápiás dózisban történő alkalmazásakor regisztráltakhoz. Súlyos gyógyszer-túladagolás esetén ajánlott 24 órán keresztül figyelni a beteg állapotát. Állat- és emberkutatások szerint az orlisztát lipázgátló tulajdonságaihoz kapcsolódó összes szisztémás hatás gyorsan visszafordítható.

Különleges utasítások

Az utasítások szerint a Xenical hosszan tartó használatával lehetővé teszi a testtömeg csökkentésének és fenntartásának új szinten történő ellenőrzését, megakadályozva a plusz kilók újbóli felszaporodását.

Az orlisztát ajánlott adagjának túllépése nem fokozza terápiás hatását.

A gyógyszer klinikai hatása csökkenti a zsigeri zsír mennyiségét, és javítja az elhízással járó kockázati tényezők és patológiák profilját, ideértve a csökkent glükóz toleranciát, a 2-es típusú cukorbetegséget, a hiperinsulinémiát, a hiperkoleszterinémiát, az artériás hipertóniát.

A gyógyszer hipoglikémiás szerekkel (szulfonilkarbamid-származékokkal, metforminnal, inzulinnal) történő egyidejű beadása és a mérsékelten hipokalorikus étrend betartása lehetővé teszi, hogy az elhízásban vagy túlsúlyban szenvedő 2-es típusú cukorbetegek tovább javítsák a szénhidrát-anyagcsere kompenzációját.

A legtöbb betegben négy év orlisztát-használat után a klinikai vizsgálatok megerősítik a béta-karotin és az A-, D-, E- és K-vitamin tartalmát a normál tartományon belül. A szervezet megfelelő tápanyagbevitelének biztosítása érdekében a multivitaminok kijelölése szükséges.

A mérsékelten hipokalorikus étrendnek kiegyensúlyozottnak kell lennie, magas gyümölcs- és zöldségfélékben, zsírban pedig legfeljebb 30% kalóriában. A szénhidrátok, zsírok és fehérjék napi bevitelét három fő étkezés során kell fogyasztani.

A gyomor-bél traktusból származó gyógyszer mellékhatásainak valószínűsége növekszik a zsírokban gazdag ételek hátterében.

A Xenical alkalmazása 2-es típusú diabetes mellitusban javítja a szénhidrát-anyagcsere kompenzációját, és szükségessé teheti a hipoglikémiás szerek dózisának csökkentését.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az állatokon végzett reproduktív toxicitási vizsgálatok nem mutatták ki a Xenical teratogén és embriotoxikus hatásait. Feltételezzük, hogy a gyógyszer biztonságos a terhes nők számára, azonban klinikailag igazolt adatok hiánya miatt ebben az időszakban nem ajánlott beadni. Nem biztos, hogy az orlisztát átjut-e az anyatejbe, ezért a kezelés alatt abba kell hagyni a szoptatást.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Xenical és az amitriptilin, atorvasztatin, biguanidok, digoxin, fibrátok, fluoxetin, lozartán, fenitoin, orális fogamzásgátlók, fentermin, pravasztatin, warfarin, nifedipin és a gyomor-bélrendszer nifedipinje egyidejű alkalmazásával nem volt klinikai kölcsönhatás gyógyszeres kezeléssel és nifedipin felszabadító gyógyszeres kezeléssel. Orális antikoagulánsokkal, köztük a warfarinnal kombinálva azonban ajánlott ellenőrizni a nemzetközi normalizált arányt (INR).

Csökken a béta-karotin és a D, E-vitamin felszívódása, ezért a multivitaminokat lefekvés előtt vagy 2 órával a gyógyszer bevétele után kell bevenni.

A ciklosporinnal történő kombináció csökkentheti a vérplazma koncentrációját, ezért orlisztattal kombinálva rendszeresen meg kell határozni a ciklosporin plazmatartalmát.

A farmakokinetikai vizsgálatok eredményeinek hiánya miatt az akarbóz egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A Xenical és az epilepszia elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazásának hátterében görcsrohamokat rögzítettek a betegben. Mivel ennek az interakciónak az okozati összefüggését nem sikerült megállapítani, a görcsös szindróma gyakoriságát és / vagy súlyosságát ellenőrizni kell ebben a betegcsoportban.

Analógok

A Xenical analógjai: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

A tárolás feltételei

Száraz helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Xenical-ről

A vélemények szerint a Xenical vitát okoz a betegeknél. Legtöbben azt állítják, hogy alkalmazása csak a túlsúly problémája elleni átfogó küzdelem esetén lesz hatékony.

Sok orvos szerint a gyógyszer jó segítség az elhízás kezelésében, de alacsony zsírtartalmú étrenddel együtt kell bevenni. A Xenical-kezelés után 1 hónapon belül, még jelentős erő és fizikai megterhelés nélkül is, 1,5-2 kg-mal fogyhat. Még jobb eredményeket érhetünk el az ilyen gyógyszeres terápia sporttal történő kombinálásával.

A szervezet egyéni jellemzőitől és az orvos által előírt előírások alaposságától függően 3 hónap alatt 10-15 kg-mal, 6 hónap alatt 30 kg-mal csökkenthető a testsúly.

A Xenical ára a gyógyszertárakban

A Xenical ára egy csomagnak, amely 21 kapszulát tartalmaz, 1140-1270 rubel. A 42 kapszulát tartalmazó gyógyszercsomag 2070–2 300 rubelért, a 84 kapszulát tartalmazó csomag pedig 3800–4200 rubelért vásárolható meg.

Xenical: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Xenical 120 mg kapszula 21 db. 919 RUB megvesz

Xenical 120 mg kapszula 42 db. 1728 RUB megvesz

Xenical 120 mg kapszula 84 db. 3029 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!