Xenical
Xenical: használati utasítás és áttekintés
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Xenical
ATX kód: A08AB01
Hatóanyag: Orlistat (Orlistat)
Gyártó: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Svájc
Leírás és fotófrissítés: 2019.12.08
Árak a gyógyszertárakban: 919 rubeltől.
megvesz
A Xenical a gasztrointesztinális lipázok gátlója, az elhízás kezelésére szolgáló szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - kapszula: 1. sz., Kocsonyás, türkiz, szilárd, átlátszatlan szerkezettel és fekete felirattal: a XENICAL 120 tokon, a ROCHE fedélen; a kapszulák belsejében - majdnem fehér vagy fehér pellet (21 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában).
A Xenical hatóanyaga az orlisztát, 1 kapszulában - 120 mg.
Segédanyagok: talkum.
A pelletek segédkomponensei: nátrium-karboxi-metil-keményítő (primogél), mikrokristályos cellulóz, nátrium-lauril-szulfát, povidon K-30.
A kapszulahéj összetétele: indigokarmin, zselatin, titán-dioxid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Xenical a gasztrointesztinális lipázok specifikus, erős és reverzibilis inhibitora, hosszan tartó hatással. Terápiás hatását a vékonybél és a gyomor lumenében hajtja végre, és kovalens kötés kialakulásában áll a hasnyálmirigy és a gyomor lipázainak aktív szerin helyével. Ebben az esetben az inaktivált enzim elveszíti a trigliceridek formájában az étellel együtt szállított zsírok monogliceridekké és felszívódó szabad zsírsavakká történő lebontásának képességét. Mivel a szervezetben meg nem semmisült trigliceridek nem szívódnak fel, kevesebb kalória jut be a szervezetbe, ami a testtömeg csökkenéséhez vezet. Ezenkívül a Xenical terápiás hatása anélkül valósul meg, hogy komponensei bejutnának a szisztémás keringésbe.
A széklet zsírra vonatkozó adatai azt mutatják, hogy az orlisztát 24–48 órával a bevétel után lép hatályba. A gyógyszer törlése a székletben lévő zsírkoncentráció csökkenését eredményezi a kezelés megkezdése előtt regisztrált szintre 48–72 óra elteltével.
A Xenical-et szedő betegek klinikai vizsgálata bizonyítja, hogy súlyosabb fogyásuk van azokhoz a betegekhez képest, akiknek diétás terápiát írnak elő. A testtömeg csökkenését már a kezelés megkezdését követő első 2 hétben észlelték, és 6-12 hónapig tartott azoknál a betegeknél is, akik negatívan reagáltak a diétás terápiára. Két év alatt statisztikailag szignifikáns javulást regisztráltak az elhízással járó metabolikus kockázati tényezők profiljában. A placebóval összehasonlítva a testzsír jelentősen csökkent.
Az orlisztát használata lehetővé teszi a testtömeg újbóli növekedésének megakadályozását. A súlygyarapodás, amely a lefogyott súly legfeljebb 25% -át teszi ki, a betegek körülbelül 50% -ánál figyelhető meg, míg a többiek megtartották a terápia végén elért testsúlyukat (néha még további csökkenést is találtak).
A 6 hónaptól 1 évig tartó klinikai vizsgálatok meggyőzően bebizonyították, hogy a megnövekedett testsúlyú vagy elhízott és 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik Xenical-ot szedtek, a testsúly szignifikánsan csökkent, mint azoknál a betegeknél, akiknek csak diétás terápiát írtak fel … A fogyás elsősorban a testzsír csökkenésének volt köszönhető. A vizsgálat megkezdése előtt még a hipoglikémiás gyógyszereket szedő betegeknél sem volt elégséges a glikémiás kontroll. Az orlistat kezeléssel azonban klinikailag és statisztikailag szignifikáns javulást értek el a glikémiás kontrollban. A terápia az inzulin koncentrációjának csökkenéséhez, a hipoglikémiás gyógyszerek dózisainak csökkenéséhez és az inzulinrezisztencia csökkenéséhez vezetett.
A 4 éven át végzett vizsgálatok eredményei megerősítik, hogy az orlisztát jelentősen (kb. 37% -kal) csökkenti a 2-es típusú diabetes mellitus kialakulásának kockázatát. A betegség előfordulásának valószínűségének csökkenése még jelentősebb volt azoknál a betegeknél, akiknél a glükóz tolerancia kezdeti károsodása volt (kb. 45%).
Az elhízott pubertás betegek egy csoportjában végzett egyéves klinikai vizsgálat egyértelműen kimutatta a testtömeg-index csökkenését az orlisztátot szedő serdülőknél, összehasonlítva a csak placebót kapókkal. Ezenkívül a Xenical-ot szedő betegeknél csökkent a zsírtömeg, valamint a csípő és a derék kerülete, és jelentősen csökkent a diasztolés vérnyomás a placebo csoporthoz képest.
Farmakokinetika
Elhízásban és normális testsúlyban szenvedő betegeknél a Xenical szisztémás expozíciója minimálisra csökken. A gyógyszer 360 mg-os egyszeri orális beadása nem eredményezi változatlan orlisztát megjelenését a plazmában, ami azt jelzi, hogy koncentrációja nem éri el az 5 ng / ml szintet.
Az orlisztát eloszlási térfogatát a gyenge felszívódás miatt szinte lehetetlen meghatározni. In vitro a vegyület több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz és lipoproteinekhez). Kis mennyiségű orlisztát behatolhat az eritrocita membránjába.
Az orlisztát metabolizmus főleg a bélfalban történik. A kísérletek azt mutatták, hogy a szisztémás felszívódáson áteső Xenical minimális frakciójának körülbelül 42% -át két fő metabolit alkotja: M1 (négytagú hidrolizált laktongyűrű) és M3 (M1 hasított N-formilleucin szegmenssel).
Az M1 és az M3 molekulák nyitott β-lakton gyűrűt tartalmaznak, és nagyon kicsi mértékben gátolják a lipázt is (1000 és 2500-szor gyengébbek, mint az orlisztát). Ezeket a metabolitokat alacsony gátló aktivitásuk és minimális plazmakoncentrációjuk (kb. 26 ng / ml, illetve 108 ng / ml) miatt farmakológiailag inaktívnak tekintik, ha a Xenicalt kis adagokban szedik.
Az elimináció fő útja a nem felszívódó orlisztát ürülékkel történő kiválasztása. A széklettel együtt a Xenical bevett adagjának körülbelül 97% -a ürül, és körülbelül 83% -a változatlan. Az összes olyan anyag, amelynek szerkezete az orlisztáttal összefügg, teljes vesekiválasztása kevesebb, mint az orális dózis 2% -a. A gyógyszer teljes eliminációja a testből (vizelettel és ürülékkel) 3-5 nap. A Xenical aktív komponensének kiválasztási módjainak aránya normál testsúlyú embereknél és elhízott betegeknél azonos volt. Az orlisztát és metabolitjai, az M1 és az M3 szintén az epével ürülhetnek. A gyermekek kezelésében alkalmazott plazmakoncentrációjuk nem különbözik a felnőtt betegekétől, ha ugyanazokat a dózisú gyógyszereket szedik. A Xenical-kezelés ideje alatt az ürülékkel történő zsír napi kiválasztása 27% volt, amikor a gyógyszert étellel együtt szedte, és 7%, ha placebót szedett.
A preklinikai adatok és az állatkísérletek nem mutattak ki további kockázatokat a betegek számára a biztonsági profil, a toxicitás, a reproduktív toxicitás, a genotoxicitás és a karcinogenitás szempontjából. Továbbá nem bizonyított teratogén hatás jelenléte állatokban, ami valószínűtlenné teszi az embereknél.
Felhasználási javallatok
A Xenical alkalmazását mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrenddel kombinálva jelzik elhízás vagy túlsúly hosszú távú terápiájára, ideértve az elhízáshoz hasonló kockázati tényezőkkel rendelkező betegeket is.
A gyógyszert túlsúlyos vagy elhízott betegek számára írják fel a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében hipoglikémiás szerekkel kombinálva: inzulin, metformin, szulfonil-karbamid-származékok vagy mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrend.
Ellenjavallatok
- Kolesztázis;
- Krónikus malabszorpciós szindróma;
- A terhesség és a szoptatás időszaka;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát károsodott vese- és májműködésű betegeknél, idős betegeknél és 12 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták.
A Xenical alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A kapszulákat szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül (1 órán belül) étkezés után kell bevenni.
Ajánlott adagolás: 1 kapszula naponta háromszor, minden főétkezés során.
Ha az étel nem tartalmaz zsírokat, vagy a beteg kihagyja a reggelit, a vacsorát vagy az ebédet, akkor a gyógyszer napi adagja a kihagyott étkezések számával csökken.
A beteg kiegyensúlyozott, közepesen alacsony kalóriatartalmú étrendjének legfeljebb 30% zsírt kell tartalmaznia. A zsírokból, fehérjékből és szénhidrátokból álló napi kalóriabevitelt három fő adagra kell felosztani.
Mellékhatások
A Xenical alkalmazásának klinikai vizsgálatai során a következő mellékhatások jelentkeztek:
- A gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - erős vágy a székletürítésre, egy olajos szerkezet végbéléből történő ürítés, steatorrhea, kevés ürítéssel járó gáz, a székletürítés gyakoriságának növekedése, laza széklet, kellemetlen érzés vagy hasi fájdalom, puffadás (a gyakoriság a zsírtartalom növekedésével nő élelmiszerben); gyakran - puffadás, puha széklet, széklet inkontinencia, fájdalom vagy kellemetlen érzés a végbélben, a fogak és / vagy az íny károsodása;
- Mások: nagyon gyakran - fejfájás, felső légúti fertőzések, influenza; gyakran - gyengeség, dysmenorrhoea, szorongás, húgyúti és alsó légúti fertőzések, 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél - hipoglikémiás állapotok.
A forgalomba hozatalt követő megfigyelések során a mellékhatások lehetséges eseteit írják le:
- Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, bőrkiütés, hörgőgörcs, csalánkiütés, anafilaxia, angioödéma; nagyon ritkán bullous kiütés;
- Mások: nagyon ritkán - az alkalikus foszfatáz és transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis, rektális vérzés, diverticulitis, pancreatitis, kolelithiasis és oxalát nephropathia (előfordulásuk gyakorisága nem ismert).
Túladagolás
A normál testtömegű és elhízott betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatok, akik egyetlen 800 mg-os dózist vettek be, vagy Xenical-terápiát kaptak 15 napig, és naponta háromszor 400 mg-os dózisban kapták, nem erősítették meg a jelentős mellékhatások előfordulását. Emellett azoknál a betegeknél, akik 6 hónapon át naponta háromszor 240 mg orlisztátot szedtek, nem voltak jelentős egészségügyi problémái.
Tehát a Xenical túladagolása esetén a nemkívánatos hatások vagy hiányoznak, vagy hasonlóak a gyógyszer terápiás dózisban történő alkalmazásakor regisztráltakhoz. Súlyos gyógyszer-túladagolás esetén ajánlott 24 órán keresztül figyelni a beteg állapotát. Állat- és emberkutatások szerint az orlisztát lipázgátló tulajdonságaihoz kapcsolódó összes szisztémás hatás gyorsan visszafordítható.
Különleges utasítások
Az utasítások szerint a Xenical hosszan tartó használatával lehetővé teszi a testtömeg csökkentésének és fenntartásának új szinten történő ellenőrzését, megakadályozva a plusz kilók újbóli felszaporodását.
Az orlisztát ajánlott adagjának túllépése nem fokozza terápiás hatását.
A gyógyszer klinikai hatása csökkenti a zsigeri zsír mennyiségét, és javítja az elhízással járó kockázati tényezők és patológiák profilját, ideértve a csökkent glükóz toleranciát, a 2-es típusú cukorbetegséget, a hiperinsulinémiát, a hiperkoleszterinémiát, az artériás hipertóniát.
A gyógyszer hipoglikémiás szerekkel (szulfonilkarbamid-származékokkal, metforminnal, inzulinnal) történő egyidejű beadása és a mérsékelten hipokalorikus étrend betartása lehetővé teszi, hogy az elhízásban vagy túlsúlyban szenvedő 2-es típusú cukorbetegek tovább javítsák a szénhidrát-anyagcsere kompenzációját.
A legtöbb betegben négy év orlisztát-használat után a klinikai vizsgálatok megerősítik a béta-karotin és az A-, D-, E- és K-vitamin tartalmát a normál tartományon belül. A szervezet megfelelő tápanyagbevitelének biztosítása érdekében a multivitaminok kijelölése szükséges.
A mérsékelten hipokalorikus étrendnek kiegyensúlyozottnak kell lennie, magas gyümölcs- és zöldségfélékben, zsírban pedig legfeljebb 30% kalóriában. A szénhidrátok, zsírok és fehérjék napi bevitelét három fő étkezés során kell fogyasztani.
A gyomor-bél traktusból származó gyógyszer mellékhatásainak valószínűsége növekszik a zsírokban gazdag ételek hátterében.
A Xenical alkalmazása 2-es típusú diabetes mellitusban javítja a szénhidrát-anyagcsere kompenzációját, és szükségessé teheti a hipoglikémiás szerek dózisának csökkentését.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az állatokon végzett reproduktív toxicitási vizsgálatok nem mutatták ki a Xenical teratogén és embriotoxikus hatásait. Feltételezzük, hogy a gyógyszer biztonságos a terhes nők számára, azonban klinikailag igazolt adatok hiánya miatt ebben az időszakban nem ajánlott beadni. Nem biztos, hogy az orlisztát átjut-e az anyatejbe, ezért a kezelés alatt abba kell hagyni a szoptatást.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Xenical és az amitriptilin, atorvasztatin, biguanidok, digoxin, fibrátok, fluoxetin, lozartán, fenitoin, orális fogamzásgátlók, fentermin, pravasztatin, warfarin, nifedipin és a gyomor-bélrendszer nifedipinje egyidejű alkalmazásával nem volt klinikai kölcsönhatás gyógyszeres kezeléssel és nifedipin felszabadító gyógyszeres kezeléssel. Orális antikoagulánsokkal, köztük a warfarinnal kombinálva azonban ajánlott ellenőrizni a nemzetközi normalizált arányt (INR).
Csökken a béta-karotin és a D, E-vitamin felszívódása, ezért a multivitaminokat lefekvés előtt vagy 2 órával a gyógyszer bevétele után kell bevenni.
A ciklosporinnal történő kombináció csökkentheti a vérplazma koncentrációját, ezért orlisztattal kombinálva rendszeresen meg kell határozni a ciklosporin plazmatartalmát.
A farmakokinetikai vizsgálatok eredményeinek hiánya miatt az akarbóz egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
A Xenical és az epilepszia elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazásának hátterében görcsrohamokat rögzítettek a betegben. Mivel ennek az interakciónak az okozati összefüggését nem sikerült megállapítani, a görcsös szindróma gyakoriságát és / vagy súlyosságát ellenőrizni kell ebben a betegcsoportban.
Analógok
A Xenical analógjai: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
A tárolás feltételei
Száraz helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Xenical-ről
A vélemények szerint a Xenical vitát okoz a betegeknél. Legtöbben azt állítják, hogy alkalmazása csak a túlsúly problémája elleni átfogó küzdelem esetén lesz hatékony.
Sok orvos szerint a gyógyszer jó segítség az elhízás kezelésében, de alacsony zsírtartalmú étrenddel együtt kell bevenni. A Xenical-kezelés után 1 hónapon belül, még jelentős erő és fizikai megterhelés nélkül is, 1,5-2 kg-mal fogyhat. Még jobb eredményeket érhetünk el az ilyen gyógyszeres terápia sporttal történő kombinálásával.
A szervezet egyéni jellemzőitől és az orvos által előírt előírások alaposságától függően 3 hónap alatt 10-15 kg-mal, 6 hónap alatt 30 kg-mal csökkenthető a testsúly.
A Xenical ára a gyógyszertárakban
A Xenical ára egy csomagnak, amely 21 kapszulát tartalmaz, 1140-1270 rubel. A 42 kapszulát tartalmazó gyógyszercsomag 2070–2 300 rubelért, a 84 kapszulát tartalmazó csomag pedig 3800–4200 rubelért vásárolható meg.
Xenical: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Xenical 120 mg kapszula 21 db. 919 RUB megvesz |
|
Xenical 120 mg kapszula 42 db. 1728 RUB megvesz |
|
Xenical 120 mg kapszula 84 db. 3029 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
