Tiodazin
Tiodazin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Thiodazine
ATX kód: N05AC02
Hatóanyag: tioridazin (tioridazin)
Gyártó: San Pharmaceutical Industries Limited (India)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21
A tiodazin antipszichotikus (neuroleptikus) gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A tiodazin adagolási formája filmtabletta: kerek, egyik oldalán 10, 25 és 50 mg-os adagoknál elválasztó vonal van; 10 mg-os adagban - világos narancssárga vagy világos narancssárga, rózsaszín árnyalatú, 25 mg-os adagban - kék, 50 mg-os adagban - sárga, 100 mg-os adagban - kék (alumíniumfólia csíkban 10 db, 10 csík egy kartondobozban).
Egy tabletta összetétele:
- hatóanyag: tioridazin-hidroklorid - 10, 25, 50 vagy 100 mg;
- segédkomponensek (mag): mikrokristályos cellulóz, keményítő, laktóz, polivinil-pirrolidon K30 (povidon K30), magnézium-sztearát, nátrium-metil-paraben (nátrium-metil-parahidroxi-benzoát), kolloid szilícium-dioxid, tisztított talkum;
- héj: Eudragit E100 (metil-metakrilát, dimetil-amino-etil-metakrilát és butil-metakrilát kopolimerje) vagy E5 prémium (hipromellóz), polietilén-glikol 6000 (makrogol 6000), színezékek (az adagolástól függően) titán-dioxid, naplementés sárga, indigókarmin vagy kinolin sárga.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A tiodazin hatóanyaga a tioridazin, a piperidin csoportba tartozó fenotiazin-származék. Az anyag olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek más fenotiazinokban rejlenek, de farmakológiai hatásainak klinikai spektruma jelentősen eltér a többi fenotiazin-származék spektrumától is. A tioridazin megkülönböztető tulajdonságai közé tartozik a kifejezett szorongásoldó és nyugtató aktivitása, valamint az extrapiramidális rendellenességekhez vezető alacsony képessége.
A tioridazin mérsékelt alfa-adrenerg blokkoló és m-antikolinerg hatással rendelkezik, hipotenzív és hányáscsökkentő hatású. A hatóanyag hozzájárulhat a QT-intervallum meghosszabbításához.
Kis adagokban alkalmazva a tioridazin szorongásoldó hatású: csökkenti a szorongás, szorongás, félelem érzését és csökkenti az érzelmi feszültséget. A Thiodazine-t szedő betegeknél javul a környező valósághoz való alkalmazkodás. A gyógyszer enyhe depressziós rendellenességek esetén is hatékony.
Nagy dózisú tioridazin alkalmazása esetén antipszichotikus hatása van.
A tiodazin terápiás tartománya széles. Általános szabály, hogy a gyógyszert a betegek jól tolerálják az ajánlott adagolási rend betartásával.
Farmakokinetika
- felszívódás: gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, a C max (maximális koncentráció) a vérplazmában az alkalmazás után 2–4 órával érhető el. A biohasznosulási index egyénenként változó, átlagosan 60%;
- eloszlás és anyagcsere: a tioridazin-hidroklorid több mint 95% -a kötődik a vérplazma fehérjéihez. Az anyagnak az a tulajdonsága, hogy behatol a placenta gátjába és kiválasztódik az anyatejbe. A tioridazin és fő metabolitjai (mezoridazin és szulforidazin) átjutnak a BBB-n (vér-agy gáton), és megtalálhatók a cerebrospinális folyadékban. Ugyanakkor a cerebrospinális folyadékban lévő metabolitok és a vérplazma tartalmának aránya magasabb, mint a változatlan tioridazin azonos aránya, ami bizonyítja a metabolitok jelentős szerepét a tiodazin antipszichotikus hatásának mechanizmusában;
- Kiválasztás: T 1/2 (felezési idő) körülbelül 10 óra. A kiválasztást főleg a beleken (50%), valamint a vesén keresztül végzik (metabolitok formájában - a dózis körülbelül 30% -a, változatlan - kevesebb, mint 4%).
Felhasználási javallatok
Skizofrénia és más mentális rendellenességek:
- a skizofrénia súlyosbodása;
- a skizofrénia krónikus lefolyása (terápia, ideértve a fekvőbetegek hosszú távú kezelését és a skizofréniás járóbetegek hosszú távú fenntartó terápiáját)
Depresszió és szorongásos szindrómák:
- pszichiátriai gyakorlat: izgatott depresszió - monoterápia formájában és kombinált terápia részeként;
- általános orvosi gyakorlat: a szorongásban megnyilvánuló különféle szindrómák terápiája, szorongás és depresszió, izgatottság és feszültség, érzelmi rendellenességek és pszichoszomatikus rendellenességek kombinációja;
- pszichotikus depresszió vagy vegyes szorongás-depressziós állapotok - hosszú távú kezelésre.
Alkalmazás geriátriai gyakorlatban:
- bármilyen kognitív agyi elváltozásban szenvedő idős betegek súlyos kognitív károsodása és viselkedési rendellenességei - antipszichotikus és neuroleptikus szerként;
- szorongásos állapotok, vegyes szorongás-depressziós állapotok, szenilis izgatottság, álmatlanság - szorongásoldóként vagy nyugtatóként.
Alkalmazás gyermekgyógyászati gyakorlatban:
- gyermekkori skizofrénia, súlyos viselkedési zavarok szerves agykárosodás vagy mentális retardáció hátterében;
- szorongás, izgatottság, feszültség, koncentrációs rendellenességek súlyos magatartási zavarokkal küzdő gyermekeknél, stimulánsoknak ellenálló hiperaktivitás esetei, alvászavarok - nyugtatóként vagy szorongásoldó szerként.
Különböző eredetű egyéb rendellenességek:
- súlyos viselkedési zavarok szellemileg retardált felnőtteknél és a hiány-szindróma tüneteiben szenvedő betegeknél;
- alkoholelvonási szindróma - az izgatottság, a szorongás, az ellenségesség, a hallucinációk és más mentális megnyilvánulások súlyosságának csökkentése;
- központi eredetű hányás.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- kóma vagy a központi idegrendszer súlyos depressziója (CNS);
- súlyos hematológiai betegségek története, beleértve a csontvelő hematopoiesis gátlását;
- súlyos szívbetegség, különösen klinikailag jelentős aritmiák (beleértve a kamrai tachycardia);
- a szív ritmuszavarai (beleértve a kórtörténetet is), veleszületett hosszú QT szindróma;
- kombinált alkalmazás olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot;
- bármilyen etiológiájú súlyos tudat depresszió (beleértve a kómát is) (beleértve a gyógyszerek használatát is);
- a CYP2D6 izoenzim szubsztrátjainak vagy inhibitorainak egyidejű alkalmazása;
- artériás hipertónia vagy artériás hipotenzió súlyos formája;
- laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- terhesség, szoptatási időszak;
- 3 évesnél fiatalabb gyermekek;
- anamnesztikus információk a súlyos fényérzékenység vagy más fenotiazin-származékokkal szembeni egyéni túlérzékenység reakcióiról;
- egyéni túlérzékenység a tioridazin-hidrokloriddal vagy a gyógyszer bármely segédkomponensével szemben.
Az utasítások szerint a tiodazint óvatossággal kell felírni a következőkre: alkoholizmus (a hepatotoxikus reakciókra való hajlam miatt), a vér kóros elváltozásai (a hematopoiesis rendellenességek kockázata miatt), zárt zugú glaukóma, emlőrák (a betegség előrehaladásának és a citosztatikus és endokrin gyógyszerek a tioridazin által okozott prolaktin szekréciója következtében), vese- és / vagy májelégtelenség, a prosztata mirigy hiperpláziája klinikai tünetekkel, gyomor- és nyombélfekély (akut stádiumban), tromboembóliás szövődmények magas kockázatával járó betegségek, epilepszia, betegség - extrapiramidális hatások fokozására), myxedema,Reye-szindróma (a hepatotoxicitás kialakulásának fokozott valószínűsége miatt gyermekeknél és serdülőknél), krónikus betegségek légzési elégtelenséggel (különösen gyermekeknél), cachexia, hányás (mivel más gyógyszerek túladagolásával járó hányást elfedheti a tioridazin hányáscsillapító hatása) és időseknél kor.
Utasítások a tiodazin alkalmazásához: módszer és adagolás
A tiodazin tablettákat szájon át alkalmazzák.
Az orvos egyénileg választja ki a gyógyszer adagját és idejét, figyelembe véve a betegséget és a tünetek súlyosságát. A kezelést ajánlott a minimális dózisokkal kezdeni a megadott időközönként. Ezután a terápia során az adagot fokozatosan emelik a maximális hatásfokig. A maximális terápiás hatás elérése után a tiodazin adagját fokozatosan csökkentik fenntartó adagra. Rendszerint a napi adag 2-4 adagra oszlik.
Skizofrénia és más mentális rendellenességek:
- a skizofrénia súlyosbodása felnőtt kórházi betegeknél: 100–600 mg / nap, maximális napi adag 800 mg;
- a skizofrénia krónikus lefolyása: fekvőbetegekben - 100–600 mg naponta, járóbetegekben - 50–300 mg naponta.
Depresszió és szorongásos szindrómák:
- pszichiátriai gyakorlat izgatott depresszió esetén: napi 25-200 mg;
- általános orvosi gyakorlat szorongásoldó és / vagy nyugtató hatású: 10–75 mg naponta.
Öregségi betegségek kezelésére a Thiodazint a következőként használják:
- antipszichotikus és / vagy neuroleptikus szer: napi 25-200 mg;
- nyugtató és / vagy szorongásoldó szer: 10–75 mg naponta.
A gyermekgyógyászati gyakorlatban a tiodazint:
- antipszichotikus szer súlyos érzelmi és mentális rendellenességek esetén 3 évesnél idősebb gyermekeknél: napi 1-4 mg / testtömeg-kg;
- szorongásoldó és / vagy nyugtató hatású gyermekek 3 éves kortól: 0,5–2 mg / testtömeg-kg / nap.
Különböző eredetű egyéb rendellenességek kezelése:
- súlyos viselkedési zavarok szellemileg retardált felnőtteknél és hiány-szindróma tüneteiben szenvedő betegeknél: 100–600 mg / nap, maximális napi adag 800 mg;
- alkoholelvonási szindróma (a mentális rendellenességek súlyosságának csökkentése érdekében): 100-200 mg naponta.
Skizofréniában szenvedő kórházi betegeknél az állapot jelentős javulása figyelhető meg, általában 2-3 hét vagy annál hosszabb idő elteltével a kezelés kezdetétől. Krónikus mentális rendellenességekben szenvedő betegeknél a maximális klinikai hatás elérése 6 héttől hat hónapig tarthat. Akut pszichózisokban pedig pozitív hatás figyelhető meg 24–48 órán belül.
Károsodott vese- / májfunkciójú, súlyhiányos betegek, valamint gyermekek és idősek kezelése gondos orvosi felügyeletet igényel. Az ilyen betegeknél különösen alacsony dózisokkal ajánlott elkezdeni a terápiát, és nagyon lassan növelni kell őket.
Mivel a tiodazin hirtelen törlése azoknál a betegeknél, akik hosszabb ideig vagy nagy dózisban kapták, hányingert, hányást, szédülést, remegést, szorongást, álmatlanságot, izgatottságot, átmeneti dyskinesiákat okozhat, a hosszú távú kezelés megszakításakor a gyógyszer adagját fokozatosan, többször át kell csökkenteni hétig.
Mellékhatások
A tiodazin mellékhatásai dózisfüggők. Ha a gyógyszert az ajánlott intervallumnak megfelelő adagokban használja, a negatív reakciók a legtöbb esetben gyengék és önmagukban elmúlnak. Nagy dózisú tioridazin alkalmazása esetén súlyos mellékhatások figyelhetők meg.
A rendszerek és szervek mellékhatásainak előfordulása speciális skála szerint (nagyon gyakran - több mint 1/10; gyakran - 1 / 100-1 / 10; ritkán - 1 / 1000-1 / 100; ritkán - 1 / 10000-1 / 1000; rendkívül ritka - kevesebb mint 1/10000):
- CNS: gyakran - nyugtatás, szédülés, álmosság; ritkán - fokozott ingerlékenység, pszichomotoros izgatottság, fejfájás, tudatzavar, hallucinációk; ritkán - extrapiramidális tünetek (akathisia, izommerevség, remegés, dystonia, dyskinesia), görcsök, tardív dyskinesia; rendkívül ritka - álmatlanság, depresszió, NNS (malignus neuroleptikus szindróma);
- szív- és érrendszer: gyakran - ortosztatikus hipotenzió; ritkán - tachycardia, a QT-intervallum meghosszabbodása; ritkán - szívritmuszavarok; rendkívül ritka - a kamrák csapkodása-fibrillációja, hirtelen halál;
- autonóm idegrendszer / m-antikolinerg hatások: gyakran - homályos látás, szájszárazság, orrdugulás, a parézis; ritkán - hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés, étvágytalanság, inkontinencia vagy vizelet visszatartás; ritkán - remegés, sápadtság; rendkívül ritka - bénító bélelzáródás;
- endokrin rendszer: gyakran (hosszan tartó alkalmazással) - galactorrhea, hyperprolactinemia; ritkán - testtömeg-változások, amenorrhoea, menstruációs rendellenességek, merevedési zavar és magömlés; ritkán priapizmus; rendkívül ritka - perifériás ödéma, gynecomastia, az emlőmirigyek beégése;
- perifériás vér: ritkán - thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia; rendkívül ritka - vérszegénység, leukocitózis;
- máj: ritkán - változások a máj transzaminázok aktivitásában; ritkán - hepatitis;
- bőr: ritkán - bőrkiütés (beleértve az allergiát is), dermatitis, urticaria, fényérzékenységi reakciók, angioödéma;
- mások: ritkán - hipertermia, ödéma a fültőmirigyben, légzési rendellenességek.
Túladagolás
A tiodazin túladagolása, a mellékhatások növekedése, akut neuroleptikus szövődmények kialakulása lehetséges. Különösen figyelni kell a testhőmérséklet emelkedésére, amely az NNS egyik tünete. Súlyos túladagolás esetén különféle formájú tudatzavarok észlelhetők kómáig.
A gyógyszerrel való hosszan tartó kezelés során ritka retinopathia pigmentosa eseteket regisztráltak, amelyek olyan betegeknél fordultak elő, akik a tioridazint az ajánlott maximális napi 800 mg-os adagot meghaladó dózisban szedték.
Túladagolás esetén abba kell hagynia a Thiodazine szedését, mint bármely más antipszichotikumot. Javasolt központi antikolinerg szerek, aktív szén nagy dózisokban, gyomormosás, rohamok jelenlétében, diazepám intravénás beadása, neurometabolikus stimulánsok, glükózoldat, B és C vitaminok, a légzőszervi, szív- és érrendszeri, valamint a központi idegrendszer működésének gondos figyelemmel kísérése, tüneti kezelés.
Mivel a barbiturátok fokozhatják a fenotiazinok által okozott légzési depressziót, rohamok esetén kerülni kell azok használatát.
Különleges utasítások
A tiodazint rendkívül körültekintően kell alkalmazni szív- és érrendszeri betegségekben, glaukómában (különösen zárt szögben), veseelégtelenségben, súlyos légzőszervi megbetegedésekben, epilepsziában, Parkinson-kórban, myasthenia gravisban, prosztata hipertrófiában, feokromocitómában szenvedő betegeknél.
A tioridazin-terápia során ellenjavallt alkoholtartalmú italokat szedni.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Thiodazine-kezelés ideje alatt tilos járműveket vezetni, bármilyen olyan munkát végezni, amely fokozott balesetveszélyhez kapcsolódik, és amely nagy figyelmet igényel, gyors mentális és motoros reakciót igényel.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A tiodazin ellenjavallt terhes és szoptató nőknél.
Gyermekkori használat
Tilos tiodazint felírni 3 év alatti gyermekek számára.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenség esetén a Thiodazint fokozott óvatossággal kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
A májműködési zavarok viszonylagos ellenjavallatok a tiodazin alkalmazásához.
Alkalmazása időseknél
A tiodazin idős betegeknél történő kinevezése óvatosságot igényel.
Gyógyszerkölcsönhatások
A tioridazin bizonyos gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása a következő hatások kialakulásához vezethet:
- a CYP2D6 izoenzimet gátló gyógyszerek (például fluoxetin, cimetidin, moklobemid, paroxetin): a tioridazin hatásának megerősítése és meghosszabbítása, mivel maga okozza ennek az izoenzimnek a szuppresszióját;
- triciklusos antidepresszánsok (TCA): a TCA és / vagy tioridazin plazmakoncentrációjának növekedése, ami aritmiák kialakulásához vezethet;
- vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és béta-blokkolók: az egyes gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedése az anyagcsere elnyomása miatt, ami a vérnyomás jelentős csökkenéséhez, szívritmuszavarokhoz vagy a központi idegrendszer negatív reakcióihoz vezethet;
- tiazid diuretikumok: a súlyos artériás hipotenzió fokozott kockázata, a tioridazin fokozott kardiotoxikus hatása (a diuretikumok által kiváltott hypokalemia miatt)
- görcsoldók: a rohamküszöb csökkenése, a vér szérumában a fenitoin koncentrációjának változása, ami dózismódosításra szorulhat. A karbamazepin és a tioridazin egyidejű alkalmazásával ezeknek a gyógyszereknek a szérumkoncentrációja nem változik;
- indirekt antikoagulánsok: fokozott hipoprotrombinémiás hatás a citokróm P450 izoenzimek szintjén folyó kompetitív kölcsönhatás miatt. Ebben az esetben gondosan figyelemmel kell kísérni a protrombin koncentrációját a vérplazmában;
- a központi idegrendszerre nyomasztó hatású gyógyszerek (beleértve az alkoholt, a narkotikus fájdalomcsillapítókat, a benzodiazepineket, a barbiturátokat, az antidepresszánsokat, az érzéstelenítőket): hatásuk fokozása;
- MAO (monoamin-oxidáz) inhibitorok: az egyes gyógyszerek nyugtató és m-antikolinerg hatásának meghosszabbítása és fokozása;
- hipoglikémiás szerek: a tioridazin szénhidrát-anyagcserére gyakorolt hatása miatt a páciens glükóz-toleranciájának megsértésének kockázatának növekedése, amelyet használatuk eredményeként értek el;
- lítiumkészítmények: az extrapiramidális rendellenességek, a súlyos neurotoxikus szövődmények és a somnambulizmus fokozott kockázata;
- m-antikolinerg szerek (atropin-szerű gyógyszerek), antihisztaminok és TCA-k: m-antikolinerg hatásuk fokozása az atropin-pszichózis, súlyos székrekedés, bénulásos bélelzáródás, hyperpyrexia lehetséges hőguta kialakulásáig. Szükség van a gyógyszerek dózisának módosítására és a beteg gondos megfigyelésére;
- antiparkinson gyógyszerek: az egyes gyógyszerek hatásának gyengítése;
- dopamin, epinefrin, fenilefrin, efedrin és más érszűkítők: a tioridazin α-adrenerg blokkoló tulajdonságai miatt gyengül a nyomóhatásuk;
- kinidin: a szívizom gátló hatásának fokozása;
- antiaritmiás szerek: ha tioridazinnal egyidejűleg alkalmazzák, körültekintően kell eljárni a QT-intervallum esetleges túlzott megnyúlása miatt;
- hasmenéscsillapító és antacid szerek: csökkentik a tioridazin felszívódását a gyomor-bél traktusban.
Analógok
A tiodazin analógjai: Sonapax, Thioril, Tison és mások.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Thiodazinról
A thiodazinnal kapcsolatos vélemények változatosak, mivel a gyógyszer minden betegre külön hat. Javíthatja az alvást, enyhítheti a szorongást, félelmet, érzelmi rendellenességeket. De panaszok vannak a pozitív hatás hiányára, még a tabletták hosszan tartó használata esetén is, valamint olyan negatív mellékhatásokkal, mint a vérnyomás csökkentése, a tachycardia és a szívritmuszavarok kialakulása.
A tiodazin ára a gyógyszertárakban
Nincs információ a tiodazin áráról, mivel a gyógyszer jelenleg nem kapható.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
