Difluzol - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Difluzol

Difluzol: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Difluzol

ATX kód: J02AC01

Hatóanyag: flukonazol (flukonazol)

Gyártó: PJSC Kievmedpreparat (Ukrajna)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19

A difluzol antimikotikus (gombaellenes) gyógyszer, széles hatásspektrummal.

Kiadási forma és összetétel

A Difluzol kapszulák adagolási formája orális beadásra: (0,05 g vagy 0,1 g - 7 darab csomagonként; 0,15 g - 1 darab csomagonként).

A készítmény hatóanyaga a flukonazol, 1 kapszulában - 0,05 g, 0,1 g vagy 0,15 g.

Kiegészítő komponensek: nátrium-keményítő-glikolát, kalcium-sztearát.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Difluzol hatóanyaga a flukonazol - olyan anyag, amely gombaellenes szer a triazol-származékok csoportjából, a szterinszintézis erőteljes szelektív gátlója a gombasejtben.

In vitro és klinikai vizsgálatok során a gyógyszer a következő mikroorganizmusokkal szemben mutatott aktivitást: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (sok törzs közepesen érzékeny), Cryptococcus neoformans. In vitro a flukonazol hatékonysága Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis ellen is törlődött, de ennek a tevékenységnek a klinikai jelentősége még mindig nem ismert.

Orálisan és intravénásan szedve a flukonazol aktív opportunista mikózisokban, beleértve a Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (beleértve a koponyaűri fertőzéseket), Candida spp. (beleértve az generalizált kandidózist immunszuppresszált betegeknél). Az aktivitást az endémiás mikózisok modelljeiben is megállapították, ideértve a Histoplasma capsulatum, a Coccidioides immitis (beleértve a koponyaűri fertőzéseket) és a Blastomyces dermatitidis által okozott fertőzéseket is.

A flukonazollal szembeni rezisztencia a következő esetekben alakulhat ki: mennyiségi vagy minőségi változás a lanoszteril-14-α-demetiláz enzimben (amely a flukonazol célpontja), a célhoz való gyógyszerhez való hozzáférés csökkenése vagy ezek kombinációja.

Az ERG11 gén pontmutációi, amelyek a célenzimet kódolják, a célpont módosulásához és az azolok iránti affinitás csökkenéséhez vezetnek. E gén expressziójának növekedése esetén a célenzim magas koncentrációja keletkezik, ami szükségessé teszi a flukonazol koncentrációjának növelését az intracelluláris folyadékban (és ezért annak előírt dózisában) a sejt összes enzimmolekulájának elnyomására.

Az MDR (multidrug rezisztencia) gén túlexpressziója a flukonazollal szembeni rezisztenciához vezet, míg a CDR gének túlexpressziója (Candida gombák rezisztenciája azol antimikotikumokkal szemben) a különféle azolokkal szembeni rezisztencia kialakulásához vezethet. Azoknál a törzseknél, amelyeknél a minimális gátló koncentráció közbenső (16–32 μg / ml), a flukonazolt maximális dózisban ajánlják.

A Candida krusei rezisztensnek tekinthető a flukonazollal szemben, rezisztenciájának mechanizmusa a célenzim csökkent érzékenységének köszönhető a difluzol gátló hatása iránt.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a flukonazol jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A táplálékbevitel nem befolyásolja az anyag felszívódását.

A gyógyszer plazmakoncentrációja arányos a bevett dózissal. A maximális koncentrációt a vérplazmában 0,5–1,5 órával határozzák meg a Difluzol éhgyomorra történő bevétele után. Az egyensúlyi koncentráció (C _ss) 90% -os szinten 4-5 napos terápiával érhető el, a gyógyszer naponta egyszeri ismételt alkalmazásával. Elérése 90% C _ss a 2. nap a kezelés lehetséges, ha egy telítő dózis hozott az első napon (2-szer magasabb, mint a standard dózis).

A flukonazolt alacsony kötődés jellemzi a plazmafehérjékhez - 11–12%. Az eloszlás térfogata közel áll a test teljes víztartalmához.

A gyógyszer jól behatol az összes testfolyadékba. Koncentrációja a köpetben és a nyálban megközelítőleg megegyezik a vérplazmával. Gombás agyhártyagyulladás esetén a cerebrospinális folyadékban a flukonazol koncentrációja a plazmaszint mintegy 80% -a.

A vér szérumban magasabb koncentrációt ér el a bőrben - a stratum corneumban, a dermisben és az epidermisben. A stratum corneumban a flukonazol felhalmozódik, koncentrációja 50 mg-os dózisban napi 1 alkalommal a kezelés 12. napján 73 μg / g, a kezelés befejezése után 7 nappal - 5,8 μg / g; ha a kezelés 7. napján hetente egyszer 150 mg-os adagot szed - 23,4 μg / g, a második adag bevétele után 7 nappal - 7,1 μg / g.

A flukonazol koncentrációja a körömlemezben 4 hónapos terápia után heti 150 mg-os dózisban: egészséges körmökben - 4,05 μg / g, az érintett körmökben - 1,8 μg / g. 6 hónappal a kúra befejezése után a gyógyszert még mindig kimutatták a körömlemezeken.

A gyógyszer főleg a vesén keresztül ürül. A megváltozott flukonazol kapott dózisának körülbelül 80% -a vizeletben található. Keringő metabolitokat nem találtak. A flukonazol-clearance arányos a kreatinin-clearance-szel.

A plazma felezési ideje körülbelül 30 óra. Ennek az időszaknak a hossza miatt a Difluzol naponta 1 alkalommal alkalmazható hüvelyi candidiasis esetén, hetente egyszer - egyéb javallatok esetén.

Az idős betegek farmakológiai paramétereinek változásai valószínűleg a vesefunkció csökkenésével járnak.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a difluzolt a gombás fertőzések kezelésében használják:

• Endémiás mély mycosis;
• Cryptococcosis, beleértve a cryptococcusos agyhártyagyulladást is;
• Bronchopulmonalis candidiasis;
• A szájüreg atrófiás kandidózisa, amelyet fogsor viselése okoz;
• A genitális candidiasis;
• Disszeminált candidiasis;
• A láb, a törzs, az ágyék bőrének mikózisa;
• Onychomycosis;
• Gombás balanitis;
• Candiduria;
• Pityriasis versicolor.

A Difluzol profilaktikus bevitelét rosszindulatú daganatokban szenvedő betegek számára írják elő, citosztatikus, immunszuppresszív gyógyszereket szednek és sugárterápia során.

Ellenjavallatok

• Szoptatási időszak;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

6 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésénél nem ajánlott felírni.

A difluzolt óvatossággal írják fel: károsodott májműködés esetén; immunhiányos állapotokkal; terhesség alatt - csak létfontosságú klinikai javallatok esetén lehetséges, és ha az anyára várt terápiás hatás felülmúlja a magzatra gyakorolt potenciális kárt.

Utasítások a Difluzol alkalmazására: módszer és adagolás

A difluzol kapszulákat szájon át, ételtől függetlenül, vízzel kell bevenni.

Az orvos a klinikai javallatok alapján egyénileg írja elő az adagot és a kezelés időtartamát.

Ajánlott adagolás felnőtt betegek kezelésére:

• A test nyálkahártyájának kandidózisa, beleértve a rigót is: 0,05-0,1 g naponta 1 alkalommal, 14-30 napig;
• Cryptococcosis: egyszeri adag - 0,4 g az első napon, majd 0,2-0,4 g naponta. A kezelés folyamata a betegség súlyosságától és a terápia hatásától függ, az agyhártyagyulladás kezelésében ez 6-8 hét lehet;
• Mycosis: 0,05 g naponta 1 alkalommal vagy 0,15 g hetente, a terápia időtartama legfeljebb 6 hét;
• Pityriasis versicolor: 0,05 g naponta 1 alkalommal, kezelési periódus - 2-6 hét.

A gyermekek kezelésében a Difluzol egyetlen adagja a gyermek súlyától függ, és számítással határozható meg:

• A nyálkahártya gombás betegségei: 0,003 g / 1 kg;
• Candidiasis és cryptococcosis: 0,006-0,012 g / 1 kg testtömeg.

Mellékhatások

A Difluzol alkalmazása mellékhatásokat okozhat:

• Az emésztőrendszerből: hepatotoxicitás, hányás, puffadás, hasmenés, fájdalom szindróma;
• Az idegrendszer oldaláról: szédülés, ízváltozás, görcsök, fejfájás;
• A vérképző rendszerből: thrombocytopenia, agranulocytosis (leukopoiesis gátlása), neutropenia;
• Lehetséges: allergiás reakciók, mint viszketés, csalánkiütés, arcödéma, anafilaxiás sokk; szívritmuszavar; néha - bőrkiütések, hipokalémia, hiperkoleszterinémia, alopecia.

Túladagolás

Túladagolás esetén általában hasmenés, hányinger, hányás jelentkezik. Súlyos esetekben görcsök lehetségesek. A gyomormosás, az erőltetett diurézis és a hemodialízis ajánlott (3 órás kezelés körülbelül 50% -kal csökkentheti a flukonazol plazmakoncentrációját). A felmerült jogsértések kiküszöbölésére tüneti terápiát írnak elő.

Egy jelentés arról számolt be, hogy a flukonazol túladagolása (8200 mg orális adag után) 42 éves, humán immunhiányos vírussal fertőzött betegnél paranoid viselkedést és hallucinációkat váltott ki. A beteget kórházba szállították, és állapota 48 órán belül normalizálódott.

Különleges utasítások

Idős betegeknél abszolút ellenjavallatok hiányában a Difluzolt a szokásos séma szerint írják fel.

A bilirubin, az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) indexek emelkedésének regisztrálása esetén fel kell mérni a gyógyszer terápiás alkalmazásának folytatásának megvalósíthatóságát.

Bőrkiütések megjelenésekor a Difluzolt törölni kell.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A potenciálisan veszélyes tevékenységek során a Difluzol alkalmazása során fellépő szédülés és rohamok kockázata miatt óvatosan kell eljárni.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A flukonazol terhes és szoptató nőkre gyakorolt hatásáról nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat.

A szakirodalom számos olyan fejlődési rendellenesség kialakulásának esetét írja le újszülötteknél, akiknek az anyái nagy flukonazolt (400-800 mg) kaptak a napi első trimeszterben vagy annak nagy részében. Olyan hibákat észleltek, mint a szájpadhasadék, a koponya boltozatának károsodott kialakulása, a koponya arcrészének károsodott fejlődése, brachycephalia, arthrogryposis, a bordák elvékonyodása és meghosszabbítása, a combcsont görbülete, veleszületett szívhibák. Nincs bizonyíték a leírt fejlődési rendellenességek közötti összefüggésre az alacsony dózisú flukonazol (150 mg egyszer vulvovaginalis candidiasis esetén) alkalmazásával a terhesség első trimeszterében. A Difluzol alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt, kivéve súlyos és potenciálisan életveszélyes gombás fertőzéseket,amikor a gyógyszer anyához juttatásának várható haszna határozottan magasabb, mint a magzatra gyakorolt valószínű kockázat.

Az anyatejben a flukonazol koncentrációja közel áll a plazmakoncentrációhoz, ezért a Difluzol alkalmazása laktáció alatt nem ajánlott.

Gyermekkori használat

A Difluzol adagolási formája miatt a gyermekeknek olyan kortól lehet felírni a gyógyszert, amikor képesek biztonságosan lenyelni a kapszulát. Ez általában körülbelül 6 éves kortól lehetséges.

Károsodott vesefunkcióval

Óvatosan, a Difluzolt kell alkalmazni vesekárosodás esetén.

Veseelégtelenség esetén (a glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 20 ml / perc) a flukonazol felezési ideje 30 óráról 98 órára nő. Ebben a tekintetben a betegek ezen kategóriájának ajánlott a gyógyszer adagjának csökkentése.

A májműködés megsértése esetén

Károsodott májfunkció esetén a Difluzolt óvatosan kell alkalmazni.

Alkalmazása időseknél

Károsodott vesefunkció jeleinek hiányában az idősek számára a szokásos felnőtt adagot írják elő.

Gyógyszerkölcsönhatások

A flukonazol felezési ideje lerövidül, ha rifampicinnel kombinálják.

A Difluzol egyidejű alkalmazásával: növeli a vérben a ciklosporin, a cidovudin koncentrációját; fokozza a difenin, hidroklorotiazid, antikoaguláns és hipoglikémiás szerek hatását.

A Difluzol felszívódását nem befolyásolja a táplálékfelvétel, az antacidákkal és a cimetidinnel történő kombináció.

A difluzol nem befolyásolja az orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

Analógok

A difluzol analógjai: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.

A tárolás feltételei

15 és 25 ° C közötti hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény nélkül kapható.

Vélemények a Difluzolról

A Difluzolról szóló vélemények többsége pozitív. A rigó hatékony és gyorsan ható gyógymódjaként jellemzik: kezelésére általában csak egyetlen kapszula bevitele elegendő 150 mg-os adagban. A gyógyszer hatékonyságát egyéb mikózisok kezelésében is megjegyzik.

A Difluzol ára a gyógyszertárakban

A Difluzol ára jelenleg ismeretlen, mivel a gyógyszer nem kapható az orosz gyógyszertári láncban. A népszerű analóg Diflucan költsége: 750-860 rubel. 7 kapszulához 50 mg, 370-460 rubel. 1 kapszulához 150 mg, 840-960 rubel. 4 db 150 mg-os kapszulához, 1920–2808 12 db 150 mg-os kapszulához.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!