Difluzol
Difluzol: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Difluzol
ATX kód: J02AC01
Hatóanyag: flukonazol (flukonazol)
Gyártó: PJSC Kievmedpreparat (Ukrajna)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19
A difluzol antimikotikus (gombaellenes) gyógyszer, széles hatásspektrummal.
Kiadási forma és összetétel
A Difluzol kapszulák adagolási formája orális beadásra: (0,05 g vagy 0,1 g - 7 darab csomagonként; 0,15 g - 1 darab csomagonként).
A készítmény hatóanyaga a flukonazol, 1 kapszulában - 0,05 g, 0,1 g vagy 0,15 g.
Kiegészítő komponensek: nátrium-keményítő-glikolát, kalcium-sztearát.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Difluzol hatóanyaga a flukonazol - olyan anyag, amely gombaellenes szer a triazol-származékok csoportjából, a szterinszintézis erőteljes szelektív gátlója a gombasejtben.
In vitro és klinikai vizsgálatok során a gyógyszer a következő mikroorganizmusokkal szemben mutatott aktivitást: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (sok törzs közepesen érzékeny), Cryptococcus neoformans. In vitro a flukonazol hatékonysága Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis ellen is törlődött, de ennek a tevékenységnek a klinikai jelentősége még mindig nem ismert.
Orálisan és intravénásan szedve a flukonazol aktív opportunista mikózisokban, beleértve a Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (beleértve a koponyaűri fertőzéseket), Candida spp. (beleértve az generalizált kandidózist immunszuppresszált betegeknél). Az aktivitást az endémiás mikózisok modelljeiben is megállapították, ideértve a Histoplasma capsulatum, a Coccidioides immitis (beleértve a koponyaűri fertőzéseket) és a Blastomyces dermatitidis által okozott fertőzéseket is.
A flukonazollal szembeni rezisztencia a következő esetekben alakulhat ki: mennyiségi vagy minőségi változás a lanoszteril-14-α-demetiláz enzimben (amely a flukonazol célpontja), a célhoz való gyógyszerhez való hozzáférés csökkenése vagy ezek kombinációja.
Az ERG11 gén pontmutációi, amelyek a célenzimet kódolják, a célpont módosulásához és az azolok iránti affinitás csökkenéséhez vezetnek. E gén expressziójának növekedése esetén a célenzim magas koncentrációja keletkezik, ami szükségessé teszi a flukonazol koncentrációjának növelését az intracelluláris folyadékban (és ezért annak előírt dózisában) a sejt összes enzimmolekulájának elnyomására.
Az MDR (multidrug rezisztencia) gén túlexpressziója a flukonazollal szembeni rezisztenciához vezet, míg a CDR gének túlexpressziója (Candida gombák rezisztenciája azol antimikotikumokkal szemben) a különféle azolokkal szembeni rezisztencia kialakulásához vezethet. Azoknál a törzseknél, amelyeknél a minimális gátló koncentráció közbenső (16–32 μg / ml), a flukonazolt maximális dózisban ajánlják.
A Candida krusei rezisztensnek tekinthető a flukonazollal szemben, rezisztenciájának mechanizmusa a célenzim csökkent érzékenységének köszönhető a difluzol gátló hatása iránt.
Farmakokinetika
Szájon át történő beadás után a flukonazol jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A táplálékbevitel nem befolyásolja az anyag felszívódását.
A gyógyszer plazmakoncentrációja arányos a bevett dózissal. A maximális koncentrációt a vérplazmában 0,5–1,5 órával határozzák meg a Difluzol éhgyomorra történő bevétele után. Az egyensúlyi koncentráció (C ss) 90% -os szinten 4-5 napos terápiával érhető el, a gyógyszer naponta egyszeri ismételt alkalmazásával. Elérése 90% C ss a 2. nap a kezelés lehetséges, ha egy telítő dózis hozott az első napon (2-szer magasabb, mint a standard dózis).
A flukonazolt alacsony kötődés jellemzi a plazmafehérjékhez - 11–12%. Az eloszlás térfogata közel áll a test teljes víztartalmához.
A gyógyszer jól behatol az összes testfolyadékba. Koncentrációja a köpetben és a nyálban megközelítőleg megegyezik a vérplazmával. Gombás agyhártyagyulladás esetén a cerebrospinális folyadékban a flukonazol koncentrációja a plazmaszint mintegy 80% -a.
A vér szérumban magasabb koncentrációt ér el a bőrben - a stratum corneumban, a dermisben és az epidermisben. A stratum corneumban a flukonazol felhalmozódik, koncentrációja 50 mg-os dózisban napi 1 alkalommal a kezelés 12. napján 73 μg / g, a kezelés befejezése után 7 nappal - 5,8 μg / g; ha a kezelés 7. napján hetente egyszer 150 mg-os adagot szed - 23,4 μg / g, a második adag bevétele után 7 nappal - 7,1 μg / g.
A flukonazol koncentrációja a körömlemezben 4 hónapos terápia után heti 150 mg-os dózisban: egészséges körmökben - 4,05 μg / g, az érintett körmökben - 1,8 μg / g. 6 hónappal a kúra befejezése után a gyógyszert még mindig kimutatták a körömlemezeken.
A gyógyszer főleg a vesén keresztül ürül. A megváltozott flukonazol kapott dózisának körülbelül 80% -a vizeletben található. Keringő metabolitokat nem találtak. A flukonazol-clearance arányos a kreatinin-clearance-szel.
A plazma felezési ideje körülbelül 30 óra. Ennek az időszaknak a hossza miatt a Difluzol naponta 1 alkalommal alkalmazható hüvelyi candidiasis esetén, hetente egyszer - egyéb javallatok esetén.
Az idős betegek farmakológiai paramétereinek változásai valószínűleg a vesefunkció csökkenésével járnak.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a difluzolt a gombás fertőzések kezelésében használják:
- Endémiás mély mycosis;
- Cryptococcosis, beleértve a cryptococcusos agyhártyagyulladást is;
- Bronchopulmonalis candidiasis;
- A szájüreg atrófiás kandidózisa, amelyet fogsor viselése okoz;
- A genitális candidiasis;
- Disszeminált candidiasis;
- A láb, a törzs, az ágyék bőrének mikózisa;
- Onychomycosis;
- Gombás balanitis;
- Candiduria;
- Pityriasis versicolor.
A Difluzol profilaktikus bevitelét rosszindulatú daganatokban szenvedő betegek számára írják elő, citosztatikus, immunszuppresszív gyógyszereket szednek és sugárterápia során.
Ellenjavallatok
- Szoptatási időszak;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
6 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésénél nem ajánlott felírni.
A difluzolt óvatossággal írják fel: károsodott májműködés esetén; immunhiányos állapotokkal; terhesség alatt - csak létfontosságú klinikai javallatok esetén lehetséges, és ha az anyára várt terápiás hatás felülmúlja a magzatra gyakorolt potenciális kárt.
Utasítások a Difluzol alkalmazására: módszer és adagolás
A difluzol kapszulákat szájon át, ételtől függetlenül, vízzel kell bevenni.
Az orvos a klinikai javallatok alapján egyénileg írja elő az adagot és a kezelés időtartamát.
Ajánlott adagolás felnőtt betegek kezelésére:
- A test nyálkahártyájának kandidózisa, beleértve a rigót is: 0,05-0,1 g naponta 1 alkalommal, 14-30 napig;
- Cryptococcosis: egyszeri adag - 0,4 g az első napon, majd 0,2-0,4 g naponta. A kezelés folyamata a betegség súlyosságától és a terápia hatásától függ, az agyhártyagyulladás kezelésében ez 6-8 hét lehet;
- Mycosis: 0,05 g naponta 1 alkalommal vagy 0,15 g hetente, a terápia időtartama legfeljebb 6 hét;
- Pityriasis versicolor: 0,05 g naponta 1 alkalommal, kezelési periódus - 2-6 hét.
A gyermekek kezelésében a Difluzol egyetlen adagja a gyermek súlyától függ, és számítással határozható meg:
- A nyálkahártya gombás betegségei: 0,003 g / 1 kg;
- Candidiasis és cryptococcosis: 0,006-0,012 g / 1 kg testtömeg.
Mellékhatások
A Difluzol alkalmazása mellékhatásokat okozhat:
- Az emésztőrendszerből: hepatotoxicitás, hányás, puffadás, hasmenés, fájdalom szindróma;
- Az idegrendszer oldaláról: szédülés, ízváltozás, görcsök, fejfájás;
- A vérképző rendszerből: thrombocytopenia, agranulocytosis (leukopoiesis gátlása), neutropenia;
- Lehetséges: allergiás reakciók, mint viszketés, csalánkiütés, arcödéma, anafilaxiás sokk; szívritmuszavar; néha - bőrkiütések, hipokalémia, hiperkoleszterinémia, alopecia.
Túladagolás
Túladagolás esetén általában hasmenés, hányinger, hányás jelentkezik. Súlyos esetekben görcsök lehetségesek. A gyomormosás, az erőltetett diurézis és a hemodialízis ajánlott (3 órás kezelés körülbelül 50% -kal csökkentheti a flukonazol plazmakoncentrációját). A felmerült jogsértések kiküszöbölésére tüneti terápiát írnak elő.
Egy jelentés arról számolt be, hogy a flukonazol túladagolása (8200 mg orális adag után) 42 éves, humán immunhiányos vírussal fertőzött betegnél paranoid viselkedést és hallucinációkat váltott ki. A beteget kórházba szállították, és állapota 48 órán belül normalizálódott.
Különleges utasítások
Idős betegeknél abszolút ellenjavallatok hiányában a Difluzolt a szokásos séma szerint írják fel.
A bilirubin, az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) indexek emelkedésének regisztrálása esetén fel kell mérni a gyógyszer terápiás alkalmazásának folytatásának megvalósíthatóságát.
Bőrkiütések megjelenésekor a Difluzolt törölni kell.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A potenciálisan veszélyes tevékenységek során a Difluzol alkalmazása során fellépő szédülés és rohamok kockázata miatt óvatosan kell eljárni.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A flukonazol terhes és szoptató nőkre gyakorolt hatásáról nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat.
A szakirodalom számos olyan fejlődési rendellenesség kialakulásának esetét írja le újszülötteknél, akiknek az anyái nagy flukonazolt (400-800 mg) kaptak a napi első trimeszterben vagy annak nagy részében. Olyan hibákat észleltek, mint a szájpadhasadék, a koponya boltozatának károsodott kialakulása, a koponya arcrészének károsodott fejlődése, brachycephalia, arthrogryposis, a bordák elvékonyodása és meghosszabbítása, a combcsont görbülete, veleszületett szívhibák. Nincs bizonyíték a leírt fejlődési rendellenességek közötti összefüggésre az alacsony dózisú flukonazol (150 mg egyszer vulvovaginalis candidiasis esetén) alkalmazásával a terhesség első trimeszterében. A Difluzol alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt, kivéve súlyos és potenciálisan életveszélyes gombás fertőzéseket,amikor a gyógyszer anyához juttatásának várható haszna határozottan magasabb, mint a magzatra gyakorolt valószínű kockázat.
Az anyatejben a flukonazol koncentrációja közel áll a plazmakoncentrációhoz, ezért a Difluzol alkalmazása laktáció alatt nem ajánlott.
Gyermekkori használat
A Difluzol adagolási formája miatt a gyermekeknek olyan kortól lehet felírni a gyógyszert, amikor képesek biztonságosan lenyelni a kapszulát. Ez általában körülbelül 6 éves kortól lehetséges.
Károsodott vesefunkcióval
Óvatosan, a Difluzolt kell alkalmazni vesekárosodás esetén.
Veseelégtelenség esetén (a glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 20 ml / perc) a flukonazol felezési ideje 30 óráról 98 órára nő. Ebben a tekintetben a betegek ezen kategóriájának ajánlott a gyógyszer adagjának csökkentése.
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májfunkció esetén a Difluzolt óvatosan kell alkalmazni.
Alkalmazása időseknél
Károsodott vesefunkció jeleinek hiányában az idősek számára a szokásos felnőtt adagot írják elő.
Gyógyszerkölcsönhatások
A flukonazol felezési ideje lerövidül, ha rifampicinnel kombinálják.
A Difluzol egyidejű alkalmazásával: növeli a vérben a ciklosporin, a cidovudin koncentrációját; fokozza a difenin, hidroklorotiazid, antikoaguláns és hipoglikémiás szerek hatását.
A Difluzol felszívódását nem befolyásolja a táplálékfelvétel, az antacidákkal és a cimetidinnel történő kombináció.
A difluzol nem befolyásolja az orális fogamzásgátlók hatékonyságát.
Analógok
A difluzol analógjai: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.
A tárolás feltételei
15 és 25 ° C közötti hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény nélkül kapható.
Vélemények a Difluzolról
A Difluzolról szóló vélemények többsége pozitív. A rigó hatékony és gyorsan ható gyógymódjaként jellemzik: kezelésére általában csak egyetlen kapszula bevitele elegendő 150 mg-os adagban. A gyógyszer hatékonyságát egyéb mikózisok kezelésében is megjegyzik.
A Difluzol ára a gyógyszertárakban
A Difluzol ára jelenleg ismeretlen, mivel a gyógyszer nem kapható az orosz gyógyszertári láncban. A népszerű analóg Diflucan költsége: 750-860 rubel. 7 kapszulához 50 mg, 370-460 rubel. 1 kapszulához 150 mg, 840-960 rubel. 4 db 150 mg-os kapszulához, 1920–2808 12 db 150 mg-os kapszulához.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
