Avastin - Utasítások, Alkalmazás A Szemészetben, Vélemények, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Avastin

Avastin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használja idős korban
11. 11. Gyógyszerkölcsönhatások
12. 12. Analógok
13. 13. A tárolás feltételei
14. 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
15. 15. Vélemények
16. 16. Ár gyógyszertárakban

Latin neve: Avastin

ATX kód: L01XC07

Hatóanyag: Bevacizumab (Bevacizumab)

Gyártó: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Svájc), Roche Diagnostics (Németország), Genentech Inc. (USA)

Leírás és fotófrissítés: 2019.09.16

Árak a gyógyszertárakban: 8755 rubeltől.

megvesz

Az Avastin daganatellenes szer, amely monoklonális antitestekhez tartozik. A gyógyszer alkalmazása segít elnyomni a betegség metasztatikus előrehaladását és csökkenteni a mikrovaszkuláris permeabilitást különböző típusú daganatokban (emlő-, prosztata-, hasnyálmirigy-, vastagbélrák).

Kiadási forma és összetétel

Az Avastin koncentrátum formájában kapható infúziós oldat elkészítéséhez, lehet világosbarna színű vagy színtelen.

A gyógyszer hatóanyaga a bevacizumab.

Ez a gyógyszer 100 mg / 4 ml és 400 mg / 16 ml bevazumab csomagolásban kapható.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Avastin egy humanizált rekombináns hiperkimer monoklonális antitest, amely szelektíven kötődik és semlegesíti a vaszkuláris endoteliális növekedési faktort (VEGF), amelynek biológiai aktivitása van. A bevacizumab, a gyógyszer aktív komponense, gátolja az érrendszeri endothel növekedési faktor kötődését az endothelsejtek felszínén elhelyezkedő 1. és 2. típusú receptorokhoz (Flt-1, KDR). Ez a vaszkularizáció csökkenéséhez és a tumor növekedésének elnyomásához vezet.

A bevacizumab teljesen humán vázrégiókat tartalmaz, az egér hiperkimer antitestjének komplementaritást meghatározó régióival, amelyek kötődnek a VEGF-hez. Ezt a vegyületet rekombináns DNS-technológiával állítják elő egy kínai hörcsög petefészek expressziós rendszerben. A bevacizumab hossza 214 aminosav, molekulatömege hozzávetőlegesen 149 000 dalton.

Az Avastin bevezetése gátolja a betegség metasztatikus előrehaladását, és csökkenti a mikrovaszkuláris permeabilitást különböző emberi rákos megbetegedésekben, beleértve a prosztata mirigy, hasnyálmirigy, emlő és vastagbél rákját is.

A bevacizumab karcinogén és mutagén potenciálja nem jól ismert. Állatoknak történő beadáskor rögzítették a testre gyakorolt embriotoxikus és teratogén hatásokat. A gyógyszer alkalmazását az aktív növekedési szakaszba lépő és nyitott növekedési zónákkal rendelkező állatoknál gyakran a porcos lemez dysplasia kísérte.

Farmakokinetika

A bevacizumab farmakokinetikája kétkamrás modell segítségével írható le. Az anyag eloszlását alacsony clearance, alacsony eloszlási térfogat és a központi kamra hosszú felezési ideje jellemzi, amely lehetővé teszi az Avastin szükséges terápiás plazmakoncentrációjának fenntartását az infúzió során 2-3 hetente egyszer.

A bevacizumab clearance-e nem függ a beteg életkorától. Szintén 30% -kal magasabb az alacsony albuminszinttel rendelkező betegeknél, és 7% -kal magasabb a jelentős daganattömegű betegeknél, összehasonlítva az átlagos albumin-koncentrációval és tumor-tömegértékekkel rendelkező betegeknél.

Az eloszlási térfogat 3,28 liter, illetve 2,73 liter férfi, illetve nő esetében, ami megfelel a G osztályú immunglobulinok (IgG) és más monoklonális antitestek eloszlási térfogatának. Az elosztási térfogat a perifériás kamrában eléri a férfiaknál és a nőknél a 2,35 litert, míg a nőknél az 1,69 litert, ha az Avastint más rákellenes gyógyszerekkel kombinálják. Férfi betegek testtömeg-adagjának módosítása után az eloszlás térfogata 20% -kal nagyobb, mint a nőknél.

A ¹²⁵ I-bevacizumab egyszeri intravénás beadása után metabolikus jellemzői megegyeznek egy természetes IgG molekula jellemzőivel, amely nem kötődik a VEGF-hez. Az Avastin aktív komponensének metabolizmusa és kiválasztása teljes mértékben megfelel az endogén IgG metabolizmusának és kiválasztásának, vagyis főleg proteolitikus katabolizmus útján végzik a test minden sejtjében, beleértve az endothel sejteket is, és nem a májon és a vesén keresztül. Az IgG az újszülött receptoraihoz kötődik az IgG kristályosodó fragmenseihez (FcRn receptorok), amely eltávolítja a sejtanyagcsere folyamataiból és hosszú felezési időt biztosít.

A bevacizumab farmakokinetikája lineáris a heti 1,5-10 mg / kg dózisok között. Ennek a vegyületnek a clearance-e férfiaknál 0,22 l / nap, nőknél 0,188 l / nap. A dózis testtömeg-kiigazítását követően a bevacizumab clearance-e férfiaknál 17% -kal nő a női betegekhez képest. Az anyag felezési ideje férfiaknál 20 nap, nőknél - 18 nap.

A bevacizumab farmakokinetikája nem függ a beteg életkorától. Gyermekeknél és serdülőknél alkalmazott anyag farmakokinetikájára vonatkozó adatok korlátozottak. A rendelkezésre álló adatok azt bizonyítják, hogy nincs különbség a bevacizumab clearance-e és megoszlási térfogata között gyermekeknél, serdülőknél és jelentős daganatos felnőtt betegeknél. Az Avastin hatékonyságát és biztonságosságát máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél kevéssé vizsgálták, mivel a vese és a máj nem azok a fő szervek, amelyekben a bevacizumab metabolizmusa és az azt követő kiválasztása zajlik.

Felhasználási indikációk

Az utasítások szerint az Avastint a következőkre írják fel:

• Metasztatikus vagy lokálisan visszatérő emlőrák;
• Előrehaladott, működésképtelen metasztatikus vagy visszatérő nem laphámsejtes, nem kissejtes tüdőrák;
• Előrehaladott és / vagy áttétes vesesejtes karcinóma;
• Metasztatikus vastagbélrák;
• Ismétlődő glioblastoma.

Az Avastin szemészeti alkalmazásának oka az életkorral összefüggő makula degeneráció, macula ödéma, a peri-macula régió daganatai, a diabéteszes retinopathia és néhány más, az erek kóros növekedésével összefüggő szembetegség nedves formájának kezelése. Az üvegtestbe történő injekciók eredményei bizonyítják ennek az eljárásnak a hatékonyságát és jó tolerálhatóságát proliferatív diabéteszes retinopathiában szenvedő betegeknél. Az Avastin szemészeti alkalmazásának célja a szubretinális neovaszkuláris membrán stabilizálása. A gyógyszer üvegtestbe történő befecskendezésének mellékhatásai minimálisak.

Ellenjavallatok

Az Avastin nem alkalmazható a gyógyszerkomponensekkel szemben túlérzékeny betegek, valamint a terhes és szoptató nők kezelésére. A bevacizumab terápia ellenjavallt gyermekeknél, valamint vese- és májelégtelenségben szenvedőknél, mivel a gyógyszer hatásosságát és biztonságosságát az ilyen betegekkel kapcsolatban nem igazolták. A fenti ellenjavallatok mindegyike releváns akkor is, ha ezt a gyógyszert szemészetben alkalmazzák.

Utasítások az Avastin alkalmazásához: módszer és adagolás

A gyógyszer intravénás injekciója szigorúan tilos, az Avastin injekciót csak intravénásan csepegtetheti. A szükséges koncentrátummennyiség 0,9% -os nátrium-klorid-oldat segítségével történő hígítása a szükséges térfogatra történik, miközben a sterilitás minden szabályát figyelembe vesszük. Az elkészített készítménynek bevacizumabot kell tartalmaznia 1,4-16,5 mg / ml tartományban. Az Avastin kezdeti adagját kemoterápia után, intravénás infúzió formájában adják be 90 percig, a következő dózisok alkalmazása kemoterápia után és előtt is lehetséges. Ha a beteg jól tolerálta az első infúziót, akkor a második bevezetésének ideje 60 percre csökken, és a pozitív reakciók fenntartása mellett az Avastin további infúzióit 30 percen belül végezzük. Nemkívánatos események esetén az Avastin alkalmazását teljesen vagy ideiglenesen fel kell függeszteni.

Normál adagolás

Metasztatikus vastagbélrák esetén:

• Első vonalbeli gyógyszerként: 5 mg / 1 kg testsúly 1 alkalommal 2 hét alatt, vagy 7,5 mg / 1 kg testsúly 1 alkalommal 3 hét alatt intravénásan, lassan.
• Másodlagos gyógyszerként 5-10 mg testtömeg-kilogrammonként kéthetente egyszer, intravénásan, lassan.

Helyileg visszatérő vagy áttétes emlőrák esetén 10 mg / testtömeg-kg, intravénásan, kéthetente egyszer, lassan.

Gyakori inoperábilis, visszatérő vagy áttétes nem laphámsejtes tüdőrák esetén az Avastin-t 7,5-15 mg / testtömeg-kilogramm adagban írják fel három hetente egyszer, attól függően, hogy milyen típusú kemoterápiát írnak fel a gyógyszer mellett.

Előrehaladott és / vagy áttétes vesesejtes karcinóma esetén a gyógyszert testtömeg-kilogrammonként 10 mg dózisban írják fel kéthetente egyszer, intravénásan, lassan.

A glioblastoma (IV. Fokozatú glioma) esetén az Avastint 10 mg / testtömeg-kilogramm dózisban írják fel kéthetente egyszer intravénásan, lassan.

A petefészek, a petevezeték hámrákjában, valamint a hashártya primer rákjában a gyógyszert három hetente egyszer, 15 mg / testtömeg-kilogramm dózisban írják fel intravénásan, lassan.

Első vonalbeli gyógyszerként az Avastint a karboplatin és a paklitaxel mellett írják fel, míg a kemoterápia maximális időtartama 6 ciklus, amely után az Avastin monoterápiát folytat.

A gyógyszer teljes kezelésének időtartama 15 hónap. Ha a betegség progressziójának tünetei megjelennek, az Avastin-kezelést nem szabad folytatni.

Daganat megismétlődése esetén az Avastin-t karboplatinnal és gemcitabinnal kombinálva írják fel (6-10 ciklus), majd a gyógyszert monoterápiaként alkalmazzák.

Mellékhatások

Az Avastin áttekintése azt jelzi, hogy a legsúlyosabb mellékhatások a gyomor-bél traktus perforációja, vérzés, beleértve a tüdővérzést vagy a hemoptysis, valamint az artériás thromboembolia formájában jelentkeznek. Emellett gyakran talál panaszokat magas vérnyomás, hasmenés, hasi fájdalom, gyengeség vagy aszténia miatt. Az Avastinra vonatkozó utasításokban az említetteken kívül a gyógyszer beadásával kapcsolatos mellékhatások következő lehetséges megnyilvánulásait jelzik:

• Fokozott vérnyomás, artériás tromboembólia, mélyvénás trombózis, pangásos szívelégtelenség, vérzés;
• Neutropenia, leukopenia, lázas neutropenia, thrombocytopenia, anaemia;
• Székrekedés, hasmenés, hányás, hányinger, végbélvérzés, étvágytalanság, szájgyulladás;
• Bélelzáródás, emésztőrendszeri rendellenességek, hasi fájdalom, a gyomor-bél traktus perforációja;
• Rhinitis, orrvérzés, légszomj, hipoxia, tüdő tromboembólia;
• Száraz bőr, elszíneződés, hámló dermatitis, tenyér-plantáris szindróma;
• Fokozott könnyezés, károsodott vizuális funkció;
• Arthralgia, myalgia, izomgyengeség;
• Proteinuria, húgyúti fertőzés;
• Asthenia, láz, fokozott fáradtság, különböző lokalizációjú fájdalom, tályog, kiszáradás, szepszis.

Csökkenthető a hemoglobin szintje, a hiperglikémia, a leukopenia, a hypokalemia, a thrombocytopenia is.

Túladagolás

Az Avastin intravénás adagolása 2 hetente maximum 20 mg / kg dózisban bizonyos esetekben súlyos fejfájást (migrént) észlel. A túladagolás fokozott mellékhatásokhoz is vezethet, amelyek dózisfüggőek. Nincs specifikus ellenszer, ezért tüneti kezelést végeznek.

Különleges utasítások

Az Avastin-kezelés ideje alatt és azt követően legalább hat hónappal a fogamzóképes korú nőknek és férfiaknak megbízható fogamzásgátlókat kell használniuk. Az összes szükséges információ utasításainak tartalma ellenére a kinevezést, az oldat elkészítését és adagolását csak tapasztalt szakorvos végezheti.

A bevacizumab gyógyszerészeti jellemzői nem kompatibilisek a dextróz oldattal.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A terhesség és a szoptatás ellenjavallat az Avastin kinevezésében. A reproduktív korú férfiaknak és nőknek nyomatékosan ajánlott megbízható fogamzásgátló módszerek alkalmazása a gyógyszeres terápia alatt és a kezelés befejezése után legalább 6 hónapig.

Az Avastin termékenységi problémákhoz vezethet a nőknél. A legtöbb betegben a termékenység a gyógyszer megvonása után helyreáll. A gyógyszeres kezelés termékenységre gyakorolt hatása szempontjából hosszú távú következményei továbbra sem ismertek. A gyógyszeres terápia során és annak befejezését követően legalább 6 hónapig le kell állítani a szoptatást.

Alkalmazása időseknél

Az Avastin-t óvatosan írják fel idős (65 év feletti) betegek számára.

Gyógyszerkölcsönhatások

Klinikai tanulmányok bizonyítják, hogy az Avastin és kemoterápiás tanfolyamok kombinációja gyakorlatilag nincs hatással a gyógyszer farmakokinetikájára. Klinikailag vagy statisztikailag szignifikáns különbségek a gyógyszer clearance-ben a monoterápiában részesülő betegeknél és azoknál a betegeknél, akiknél az Avastin-t interferon alfa-2a-val vagy más kemoterápiás gyógyszerekkel (ciszplatin / gemcitabin, FU / LV, IFL, doxorubicin, kapecitabin, karboplatin) kombinációban alkalmazták / paclitaxel) nem azonosították.

A gyógyszer alkalmazása nem befolyásolja az irinotekán és aktív metabolitja (SN38), a ciszplatin, a kapecitabin és metabolikus termékei, az alfa-2a-interferon, az oxaliplatin farmakokinetikai tulajdonságait (az összes és szabad platina-tartalom alapján meghatározva). Nincsenek megbízható adatok az Avastin gemcitabin farmakokinetikájára gyakorolt hatásáról.

Ha a gyógyszert 2 hetente egyszer 10 mg / kg dózisban és a szunitinibet (50 mg naponta) kombinálják metasztatikus vesesejtes karcinómában szenvedő betegeknél, néha mikroangiopátiás hemolitikus vérszegénység eseteit észlelik, amelyek thrombocytopenia, vérszegénység és az eritrociták töredezettsége formájában nyilvánulnak meg. Elszigetelt esetekben a betegek artériás hipertóniában is szenvednek, beleértve a magas vérnyomású krízist, az emelkedett kreatininszintet és a neurológiai rendellenességeket. Ezek a tünetek reverzibilisek és szinte eltűnnek a szunitinib és a bevacizumab kezelés abbahagyása után.

Ha az Avastint a sugárterápia és a kemoterápia (temozolomid) kiegészítéseként írják fel kezdetben diagnosztizált glioblastomában szenvedő betegeknél, a gyógyszer biztonsági profilja nem változik.

Az Avastin hatékonysága és biztonságossága a sugárterápia kiegészítéseként más javallatok esetén nem bizonyított. A gyógyszer figyelemre méltó a dextróz oldatokkal való gyógyszerészeti összeférhetetlenség miatt.

Analógok

Az Avastin analógjai, amelyek hatásmechanizmusában szorosak és egy farmakológiai alcsoportba tartoznak, a következők: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin liofilizátum, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

A hatóanyagnak nincsenek a gyógyszer analógjai.

A tárolás feltételei

Az Avastint sötét helyen, 2-8 ° C hőmérsékleten kell tárolni. A kész oldatot napközbeni használatra alkalmasnak tartják.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Avastinról

A vélemények szerint az Avastin különböző módon hat a szervezetre. Sok beteg állapotának jelentős javulásáról és a daganat méretének csökkenéséről számol be, de a teljes gyógyulás szinte lehetetlen. Emellett a betegek gyakran panaszkodnak a gyógyszer mellékhatásaira: vérnyomás-emelkedésre, fejfájásra és esetenként látásromlásra a teljes vakságig. Nem vonzza őket a gyógyszer magas költsége.

Az Avastin ára a gyógyszertárakban

Az Avastin (1 üveg 16 ml) hozzávetőleges ára átlagosan 22 050-24 500 rubel.

Avastin: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Avastin 100 mg / 4 ml koncentrátum infúziós oldat elkészítéséhez 4 ml 1 db. 8755 RUB megvesz

Avastin 400 mg / 16 ml koncentrátum infúziós oldat elkészítéséhez 16 ml 1 db. 36 770 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!