Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Valsartan Zentiva
ATX kód: C09CA03
Hatóanyag: valzartán (valzartán)
Gyártó: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Cseh Köztársaság)
Leírás és fotófrissítés: 2019.05.05
A Valsartan Zentiva egy angiotenzin II receptor antagonista.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, sötét rózsaszín (80 mg-os adag) vagy barnássárga (160 mg-os) szín, egyik oldalán vonallal; keresztmetszetén majdnem fehér vagy fehér (14 és 15 db. buborékfóliában, kartondobozban 2 vagy 6 buborékcsomagolás és a Valsartan Zentiva alkalmazására vonatkozó utasítások).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: valzartán - 80 vagy 160 mg;
- segédkomponensek: szorbit, povidon K25, előgatinosított kukoricakeményítő, nátrium-lauril-szulfát, nátrium-sztearil-fumarát, destabáló magnézium-karbonát 90 (magnézium-karbonát, víz, elő-zselatinizált keményítő), szilikátozott mikrokristályos cellulóz SMCC 90 (szilícium-dioxid kolloid szilícium-dioxid) kolloid szilícium-dioxid (Aerosil 200 Pharma) A típusú kroszpovidon;
- filmhéj: makrogol / PEG 6000, hipromellóz, talkum, laktóz-monohidrát; A 80 mg-os tabletták vörös vas-oxid-színezéket, a 160 mg-os tabletták indigókarmin-alumínium lakkot és barna vas-oxid színezéket tartalmaznak.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A valzartán egy specifikus angiotenzin II receptor antagonista. Képes szelektíven blokkolni az angiotenzin II ismert hatásaiért felelős AT1 altípus receptorokat. Az AT1 receptorok blokádja miatt az angiotenzin II koncentrációja a plazmában növekszik, ami stimulálhatja a blokkolatlan AT2 receptorokat.
A gyógyszer nem rendelkezik AT1 receptor agonista aktivitással. Az AT1 altípus-receptorok iránti affinitás körülbelül 20 000-szer nagyobb, mint az AT2 altípus-receptoroké.
A valzartán gyakorlatilag nincs hatással a kinináz II-re, egy angiotenzin-konvertáló enzimre (ACE), amely felelős a bradikinin lebontásáért, ezért alkalmazásakor a köhögés valószínűsége nagyon alacsony.
Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a Valsartan Zentiva segít csökkenteni a vérnyomást, de nem változtatja meg a pulzusszámot (HR).
Egyszeri adag bevétele után a legtöbb esetben a vérnyomáscsökkentő hatás 2 órán belül kialakulni kezd, 4-6 óra múlva éri el a maximumot és 24 órán át tart. A Valsartan Zentiv ismételt alkalmazásának eredményeként, az adagtól függetlenül, a kifejezett terápiás hatás általában 2-4 héten át, és a gyógyszer hosszan tartó használatával az elért szintet fenntartják. A hidroklorotiazid egyidejű kinevezése jelentősen hozzájárul a vérnyomás további csökkenéséhez. A valzartán hirtelen visszavonása nem okoz éles vérnyomás-emelkedést és egyéb nemkívánatos reakciók kialakulását.
A Valsartan Zentiva hatásmechanizmusát krónikus szívelégtelenségben (CHF) a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) és fő effektor angiotenzin II krónikus hiperaktiválásának negatív következményeinek kiküszöbölésével magyarázzák, például:
- folyadékretenció a testben;
- érszűkület;
- sejtproliferáció, amely a célszervek (vese, erek, szív) átalakulásához vezet;
- a RAAS-szal szinergikusan ható hormonok túlzott szintézisének stimulálása: vazopresszin, aldoszteron, endotelin, katekolaminok.
CHF-ben a valzartán csökkenti az előterhelést, csökkenti a pulmonalis artéria diasztolés nyomását és a pulmonalis kapillárisokban az ékelődés nyomását, és növeli a szívteljesítményt. A hemodinamikai hatások mellett a Valsartan Zentiva csökkenti a víz és a nátrium visszatartását a szervezetben (az aldoszteron szintézis közvetett blokkolása miatt).
Megbízhatóan ismert, hogy a Valsartan Zentiva éhgyomorra vizsgálva nincs jelentős hatással a teljes koleszterinszintre, a húgysav koncentrációjára, valamint a vérszérum glükóz- és trigliceridtartalmára.
Farmakokinetika
Az orális alkalmazás után a valzartán gyorsan felszívódik, de a felszívódás mértéke széles tartományban változik. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 23%. Az anyagot lineáris kinetika jellemzi, ismételt alkalmazás esetén a mutatókban nem észlelhető változás.
Az egyidejű táplálékfelvétel körülbelül 40% -kal csökkenti a valzartán és az egyensúlyi koncentráció (Css) hatását körülbelül 50% -kal. Ezekkel a változásokkal azonban nem jár a terápiás hatás jelentős csökkenése. 8 óra elteltével a gyógyszer bevétele után a plazmakoncentráció megközelítőleg összehasonlítható volt a Valsartan Zentiva-t éhgyomorra kapó csoportban és a tablettákat étellel együtt fogyasztó csoportban. Ebben a tekintetben nincs szigorú szükség a gyógyszer és az étel szedésének idejének elkülönítésére.
A valzartán intravénás beadása után megoszlási térfogata (Vd) egyensúlyi állapotban ~ 17 L, ami a gyógyszer gyenge eloszlását mutatja a szövetekben. A plazmafehérjék (főleg az albumin) a dózis 94–97% -át kötik meg.
A valzartán kisebb anyagcserén megy keresztül. Metabolitok formájában a kapott dózis körülbelül 20% -át rögzítik. A vérplazmában egy hidroximetabolit található, amely nem rendelkezik farmakológiai aktivitással.
A máj véráramlásához (~ 30 L / h) képest a gyógyszer plazma clearance-e viszonylag kicsi (~ 2 L / h). A felezési idő (T 1/2) 9 óra. A gyógyszer főleg a beleken keresztül választódik ki - 70%. A dózis körülbelül 30% -át a vesék választják ki, főleg változatlan formában.
Farmakokinetika különleges esetekben:
- öregség: a gyógyszer szisztémás hatása kifejezettebb, mint a fiatal betegeknél, de ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége;
- vesefunkció: nincs összefüggés a vesefunkció és a valzartán szisztémás hatása között, ezért vesekárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására [kreatinin-clearance (CC)> 10 ml / perc]. Hiányzik a Valsartan Zentiva alkalmazásának tapasztalata CC <10 ml / perc CC-ben és hemodialízisben szenvedő betegeknél. A gyógyszer nagyrészt kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a hemodialízis során való eliminálása nem valószínű;
- májfunkció: a valzartán jelentéktelen anyagcserén megy keresztül, a dózis nagy része a bélen keresztül főként változatlan formában ürül, ezért nincs összefüggés a májfunkció és a valzartán szisztémás hatása között. Ebben a tekintetben nem szükséges a Valsartan Zentiv adagjának módosítása olyan betegeknél, akiknek epebetegségből eredő májelégtelensége nincs kolesztázis. Nincs tapasztalat a gyógyszer súlyos májfunkciós rendellenességek esetén történő alkalmazásáról;
- CHF: a maximális plazmakoncentráció (Cmax) és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) lineárisan és szinte arányosan növekszik a napi kétszer 40 és 160 mg közötti dózis növelésével. A Cmax és a T 1/2 átlagos elérési ideje hasonló az egészséges önkéntesekéhez.
Felhasználási javallatok
- artériás magas vérnyomás;
- krónikus szívelégtelenség (NYHA osztályozás szerint II - IV funkcionális osztály) e betegségben szokásos terápiában részesülő betegeknél, beleértve a következő gyógyszerek egyikét: szívglikozid, diuretikum, ACE-gátló, béta-blokkoló;
- akut miokardiális infarktus és akut miokardiális infarktus, amelyet a bal kamra szisztolés diszfunkciója és / vagy a bal kamra elégtelensége bonyolít, stabil hemodinamikai paraméterek jelenlétében - a túlélés növelése érdekében.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- kolesztázis;
- súlyos májműködési zavar;
- epeúti cirrhosis;
- laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- terhesség és szoptatás ideje;
- életkor 18 évig;
- fokozott érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
A Valsartan Zentiva tablettákat körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akik bilaterális veseartéria-szűkületben vagy magányos vese artéria szűkületében, primer hiperaldoszteronizmusban, mitralis / aorta szűkületben, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában, a keringő vér térfogatának csökkenésével járó állapotokban (beleértve a hasmenést is)), nem epeúti eredetű májfunkció enyhe és mérsékelt károsodása kolesztázis nélkül, súlyos veseelégtelenség (CC <10 ml / perc, beleértve a hemodialízist vagy a veseátültetést követően), valamint korlátozott fogyasztású étrendben lévő betegeknél só.
Valsartan Zentiva, használati utasítás: módszer és adagolás
A Valsartan Zentiva tablettákat szájon át kell bevenni. Az étkezés időzítése nem számít.
Artériás hipertónia esetén a kezelés napi egyszeri 80 mg Valsartan Zentiva dózissal kezdődik, ha szükséges, az adagot fokozatosan emelik. A maximálisan megengedett napi dózis 320 mg. Szükség esetén vizelethajtókat is előírnak.
Krónikus szívelégtelenség esetén az ajánlott kezdő adag 40 mg (½ tabletta 80 mg Valsartan Zentiva tabletta) naponta kétszer. Az adagot fokozatosan, napi kétszer 80 mg-ra emelik. Ha a hatás nem kielégítő, és a gyógyszer jól tolerálható, akkor az adag naponta kétszer legfeljebb 160 mg-ra emelhető.
Miokardiális infarktus után optimális a kezelést dél előtt 12 órakor kezdeni, a kezdő adag naponta kétszer 20 mg. Fokozatosan, több hét alatt az adagot növelik. Az egyszeri adagok ajánlott emelése: az első hét végéig - 40 mg, a második hét végéig - 80 mg, a harmadik hónap végéig - a céldózis 160 mg. A felvétel gyakorisága naponta 2-szer. A céldózis elérése a Valsartan Zentiv toleranciájától függ a titrálási időszak alatt.
Kolesztázis nélküli enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén a napi 80 mg-os adagot nem szabad túllépni.
Mellékhatások
Az alábbiakban ismertetett mellékhatások a fejlődés gyakorisága szerint az alábbiak szerint vannak osztályozva: nagyon gyakran -> 10%, gyakran -> 1% - 0,1% - 0,01% - <0,1%, nagyon ritkán - <0,01% (beleértve az egyedi üzeneteket is), meghatározatlan gyakoriság - nem lehet pontosan meghatározni a fejlődés gyakoriságát.
A Valsartan Zentiva lehetséges negatív reakciói artériás hipertóniában szenvedő betegeknél:
- allergiás reakciók: nem meghatározott gyakoriság - szérumbetegség, túlérzékenységi reakció;
- laboratóriumi paraméterek: nem meghatározott gyakoriság - megnövekedett szérum káliumszint;
- a szív- és érrendszer részéről: meghatározatlan gyakoriság - vasculitis;
- a vérképző rendszerből: nem meghatározott gyakoriság - thrombocytopenia, neutropenia, csökkent hemoglobin és hematokrit;
- a légzőrendszerből: ritkán - köhögés;
- a vizeletrendszer részéről: nem meghatározott gyakoriság - megnövekedett szérum kreatinin-koncentráció, a vesék funkcionális károsodása;
- az emésztőrendszerből: ritkán - hasi fájdalom; meghatározatlan gyakoriság - a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia, rendellenes májműködés;
- a mozgásszervi rendszerből: nem meghatározott gyakoriság - myalgia;
- a bőr részéről: nagyon ritkán - bőrkiütés, viszketés, angioödéma;
- érzékekből: ritkán - szédülés;
- mások: ritkán - fokozott fáradtság.
A Valsartan Zentiva lehetséges negatív reakciói krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél és / vagy szívroham után:
- allergiás reakciók: nagyon ritkán - angioödéma; meghatározatlan gyakoriság - szérumbetegség, túlérzékenységi reakciók;
- a szív- és érrendszer részéről: gyakran - a vérnyomás kifejezett csökkenése, ortosztatikus hipotenzió; ritkán - a CHF fokozott tünetei; meghatározatlan gyakoriság - vasculitis;
- a vizeletrendszerből: gyakran - a vesék funkcionális károsodása; ritkán - akut veseelégtelenség; meghatározatlan gyakoriság - megnövekedett szérum karbamid-nitrogén, hypercreatininemia;
- a légzőrendszerből: ritkán - köhögés;
- az anyagcsere oldaláról: ritkán - hiperkalémia;
- az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, hasmenés; meghatározatlan gyakoriság - májműködési zavar;
- a mozgásszervi rendszerből: ritkán - rhabdomyolysis; meghatározatlan gyakoriság - myalgia;
- az idegrendszerből: gyakran - szédülés (beleértve a testtartást is); ritkán - fejfájás, ájulás;
- a vérképző szervek részéről: nem meghatározott gyakoriság - thrombocytopenia;
- a bőr részéről: nem meghatározott gyakoriság - viszketés, bőrkiütés;
- érzékekből: ritkán - szédülés;
- mások: ritkán - aszténia, fokozott fáradtság.
Túladagolás
A túlzott Valsartan Zentiva adag bevétele a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezet, amely eszméletvesztéssel, összeomlás és / vagy sokk kialakulásával jár.
Elsősegélyként a gyomormosást és az aktív szén bevitelét jelzik. A további kezelés tüneti. 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot injektálunk intravénásán. A dialízis hatástalan.
Különleges utasítások
Kifejezett nátriumhiány és / vagy a keringő vér csökkent térfogata (például diuretikumok szedése miatt) artériás hipotenzió alakulhat ki a Valsartan Zentiva szedésének kezdetén. Ebben a tekintetben a terápia előtt ajánlott ezeket a körülményeket kijavítani, például a diuretikum dózisának csökkentésével.
A valzartán 12 olyan vizsgálatában, amelyet renovaskuláris magas vérnyomásban, egyoldalú veseartéria-szűkület következtében végeztek, a vese hemodinamikájában, a karbamid-nitrogénben és a szérum kreatinin-koncentrációban nem észleltek jelentős változásokat. Vannak azonban olyan esetek, amikor megnövekedett a szérum karbamid- és kreatininszint azoknál a betegeknél, akik két- vagy egyoldalú veseartéria-szűkületben szenvedtek, és más gyógyszereket kaptak, amelyek befolyásolják a RAAS-t. Ebben a tekintetben a terápia időszakában ajánlott ezeket a mutatókat figyelemmel kísérni.
CHF-ben szenvedő betegeknél vagy a kezelés kezdetén myocardialis infarktus után a vérnyomás gyakran kissé csökken, ezért a kezelés kezdeti szakaszában gondosan ellenőrizni kell. Azoknak a betegeknek, akik szigorúan betartják az adagolási javaslatokat, az artériás hipotenzió kialakulása miatt általában nem kell abbahagyniuk a kúrát.
Érzékeny betegeknél a vesefunkció megváltozhat a RAAS gátlása miatt. Súlyos CHF esetén az ACE-gátlók és az angiotenzin-receptor antagonisták oliguriát és / vagy az azotemia növekedését okozhatják, egyes esetekben - akut veseelégtelenséget és halált. Ezért a Valsartan Zentiva kinevezése előtt az akut miokardiális infarktusban szenvedő és a szívelégtelenségben szenvedő betegeknek szükségszerűen fel kell mérniük a vesefunkció állapotát.
Az artériás hipertónia kezelésére a Valsartan Zentiva monopreparátumként vagy diuretikumokkal kombinálva alkalmazható.
CHF-ben a Valsartan Zentiva monopreparátumként vagy más gyógyszerekkel, például szívglikozidokkal, diuretikumokkal, ACE-gátlókkal vagy béta-blokkolókkal kombinálva alkalmazható. Különös óvatosság szükséges a béta-blokkoló vagy az ACE-gátló egyidejű alkalmazásakor.
Talán a Valsartan Zentiva kinevezése más, miokardiális infarktus után alkalmazott gyógyszerekkel együtt, mint például az acetilszalicilsav antiagregáns szerként, trombolitikumok, béta-blokkolók, a HMG-CoA reduktáz inhibitorai (sztatinok).
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Figyelembe véve a szédülés és az ájulás valószínűségét a Valsartan Zentiva alkalmazása során, különös gondosság ajánlott autóvezetésnél és egyéb olyan tevékenységeknél, amelyek gyors pszichofizikai reakciókat és koncentrációt igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Retrospektív adatok szerint az ACE-gátlók terhesség első trimeszterében történő alkalmazásával együtt jár a születési rendellenességekkel küzdő gyermekek megnövekedett kockázata. A terhesség II. És III. Trimeszterében az ACE-gátlók a RAAS-ra gyakorolt hatás következtében a magzat károsodásához és halálához vezethetnek. Ismertek spontán abortuszok, oligohidramnionok és veseműködési zavarok olyan újszülötteknél, akiknek anyja akaratlanul is bevette a valzartánt terhesség alatt. Ebben a tekintetben a terhes nők ellenjavallták a Valsartan Zentiva szedését. Terhesség esetén a gyógyszer szedésének ideje alatt a kezelést a lehető leghamarabb le kell állítani.
Nincsenek adatok a valzartán anyatejjel történő felszabadulásáról, ezért a gyógyszer szoptatás alatt nem ajánlott.
Gyermekkori használat
A Valsartan Zentiva nem alkalmazható gyermekeknél és serdülőknél (18 év alatti).
Károsodott vesefunkcióval
Ha a CC> 10 ml / perc, a vesefunkció károsodása esetén nincs szükség az adag módosítására.
Ha a CC <10 ml / perc, beleértve a hemodialízist és a veseátültetést is, a Valsartan Zentiva-t óvatosan kell alkalmazni. A vesefunkció és a plazma káliumszintjének gondos monitorozása szükséges.
A májműködés megsértése esetén
A Valsartan Zentiva kinevezése ellenjavallt súlyos májfunkciós rendellenességekben, epe-cirrhosisban és kolesztázisban szenvedő betegeknél.
Enyhe és mérsékelt májműködési zavarok esetén kolesztázis kialakulása nélkül a 80 mg-os napi adagot nem szabad túllépni.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknek szokásos adagokban írják fel a Valsartan Zentiva-t.
Gyógyszerkölcsönhatások
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és diuretikumok fokozzák a Valsartan Zentiva hipotenzív hatását.
Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél nem voltak klinikailag jelentős kölcsönhatások, amikor valzartánnal más gyógyszereket, például hidroklorotiazidot, cimetidint, furoszemidet, amlodipint, atenololt, digoxint, warfarint, indometacint, glibenklamidot alkalmaztak.
A nem szteroid gyulladáscsökkentők, beleértve a ciklooxigenáz (COX) -2 szelektív inhibitorait, gyengíthetik a Valsartan Zentiva vérnyomáscsökkentő hatását.
A hiperkalémia kialakulásának kockázata nő a káliumkészítmények, kálium-megtakarító vizelethajtók, káliumtartalmú sók, valamint olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, amelyek növelik a vérplazma káliumszintjét (például heparin). Ha ezeknek a szereknek a felírására van szükség, gondosan ellenőrizni kell a kálium plazmakoncentrációját.
Beszámoltak a lítium szintjének reverzibilis emelkedéséről a plazmában és a toxikus hatások kialakulásáról a valzartán lítiumkészítményekkel történő alkalmazása során. Kombinált alkalmazásukkal kapcsolatban nincs klinikai tapasztalat, ezért ilyen kombináció kijelölése nem ajánlott. Ha a gyógyszerek együttes alkalmazásának szükségessége klinikailag indokolt, rendszeresen ellenőrizni kell a lítium plazmakoncentrációját.
Analógok
A Valsartan Zentiva analógjai Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardkard Tanidol, Telmisartan, Edarbi és még sokan mások.
A tárolás feltételei
30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, gyermekektől elzárva tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Valsartan Zentiva vélemények
A Valsartan Zentiva véleménye kevés, de többnyire pozitív: a gyógyszer hatékonyan csökkenti a magas vérnyomást, hosszú távú alkalmazásra alkalmas, jól tolerálható, nem okoz száraz hackelő köhögést.
A Valsartan Zentiva ára a gyógyszertárakban
Tájékoztató árak a valzartán Zentiva, filmtabletta:
- 80 mg adag: 28 tabletta csomag - 202-236 rubel, 84 tabletta csomag - 497-563 rubel;
- adag 160 mg: 28 tabletta csomag - 320–339 rubel, csomag 84 tabletta - 786–792 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
