Amfotericin B
Latin neve: Amfotericin B
ATX kód: J02AA01
Hatóanyag: amfotericin B (amfotericin B)
Producer: Sintez, JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.23
Árak a gyógyszertárakban: 30 rubeltől.
megvesz
Az amfotericin B széles spektrumú gombaellenes antibiotikum.
Kiadási forma és összetétel
Az amfotericin B a következő formákban fordul elő:
- liofilizátum infúziós és inhalációs oldat készítéséhez: gyakorlatilag szagtalan, sárga, higroszkópos porózus tömeg, amely 50 000 NE azonos nevű hatóanyagot tartalmaz 1 üvegben (10 vagy 20 ml-es injekciós üvegekben, 1, 5 vagy 10 üveg);
- kenőcs külső használatra: homogén, sárga, 30 000 egység azonos nevű hatóanyag tartalommal 1 g-ban (15 és 30 g-os alumínium csövekben, 1 cső dobozos csomagolásban).
A liofilizátum segédanyagai: nátrium-deoxikolát (dezoxikolsav, nátrium-hidroxid), nátrium-foszfát, szubsztituált 12-vizes (nátrium-hidrogén-foszfát-dodekahidrát).
Segédanyagok a kenőcs összetételében: folyékony paraffin, poliszorbát 80, orvosi vazelin.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az amfotericin B egy gombaellenes hatású, makrociklusos polién antibiotikum. Streptomyces nodosus termelődik.
A kórokozó érzékenységétől és az anyag biológiai folyadékokban lévő koncentrációjától függően fungicid vagy fungisztatikus hatása van. Ergoszterinekhez (szterinekhez) kötődik, amelyek a gomba hatására érzékeny gomba sejtmembránjában helyezkednek el. Ennek eredményeként megsértik a membrán permeabilitását, az intracelluláris komponensek felszabadulását az extracelluláris térbe, majd a gomba lízise következik be.
Infúzióval beadva a Histoplasma capsulatum, a Candida spp., A Paracoccidioides brasiliensis, az Aspergillus fumigatus, a Coccidioides immitis, a Blastomyces dermatitidis, a Sporothrix schenckii, az Absidia Ranopus spp., A Rhizoppos törzsek többségével szemben aktív. Mucor mucedo.
Mérsékelt aktivitás figyelhető meg a legegyszerűbbek közül: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
A Fusarium spp. Általában rezisztensek az amfotericin B-vel szemben. és a Pseudallescheria boydii.
Külsőleg alkalmazva aktív a Candida spp. Ellen, beleértve azokat is, amelyek ellenállnak más gombaellenes szerek hatásának.
Az amfotericin B bármilyen dózisformában hatástalan a rikettia, a baktériumok és a vírusok ellen.
Farmakokinetika
Infúziós oldat
A vérben egy anyag egyszeri intravénás injekciója után hatékony koncentráció jön létre (dózisfüggő), amely 24 órán át megmarad.
A C max (az anyag maximális koncentrációja) a plazmában napi 1–5 mg intravénás beadás után 0,000 5–0,002 mg / ml. Több mint 90% -kal kötődik a plazmafehérjékhez.
Az amfotericin B a vesékben, a májban, a mellékvesékben, a tüdőben, a lépben, az izmokban és más szövetekben oszlik el. Koncentrációk vizes humorban, pleurális folyadékgyülemben, szinoviális és peritoneális folyadékokban - a plazmakoncentráció körülbelül 2/3-a; a cerebrospinalis folyadékban az anyag általában nem mutatható ki.
Látszólagos megoszlási térfogat: felnőttek - 4 l / kg, gyermekek - 0,4–8,3 l / kg, újszülöttek - 1,5–9,4 l / kg.
Az anyagcsere útjai nem ismertek. A vizeletben és az epében körülbelül 98% van jelen metabolitok formájában. A vesék lassan választják ki.
Kezdeti felezési idő: felnőttek - 24 óra, gyermekek - 5,5-40,3 óra, újszülöttek - 18,8-62,5 óra. A terminális felezési idő 15 nap. A késleltetett elimináció ellenére rosszul halmozódik fel.
A hemodialízis során gyakorlatilag nem ürül ki. Az alkalmazás befejezése után még több hétig megtalálható a testben.
Kenőcs külső használatra
Az amfotericin B nem szívódik fel, és nincs szisztémás hatása.
Felhasználási javallatok
Az amfotericin B inhalációja és parenterális beadása javallt:
- a belső szervek candidiasis;
- a gyomor-bél traktus candidiasis, a bél candidiasis;
- kokcidioidózis és parakokcidioidózis;
- krónikus granulomatózus és disszeminált candidiasis;
- hisztoplazmózis;
- disszeminált kriptokokózis, kriptokokkus agyhártyagyulladás (vagy más gombák okozta);
- kromomikózis;
- zygomycosis (phycomycosis);
- Észak-amerikai blastomycosis;
- aspergillosis (terjesztett és invazív);
- penészgomba;
- endokarditisz;
- a húgyutak gombás fertőzései;
- disszeminált sporotrichosis.
Kenőcs Az amfotericin B-t a bőr és a nyálkahártya kandidózisának kezelésére írják fel.
Ellenjavallatok
Liofilizátum infúziós oldat elkészítéséhez
Abszolút:
- krónikus veseelégtelenség;
- laktációs időszak;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Rokon (az amfotericin B-t orvosi felügyelet mellett írják fel):
- vesebetegség (beleértve a glomerulonephritiset);
- anémia;
- amiloidózis;
- májzsugorodás;
- májgyulladás;
- cukorbetegség;
- agranulocitózis;
- terhesség.
Kenőcs külső használatra
- súlyos májműködési zavar;
- újszülött periódus (28 nap);
- terhesség és szoptatás;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Útmutatások az Amfotericin B alkalmazásához: módszer és adagolás
Liofilizátum infúzió és inhaláció előállítására
Az Amphotericin B intravénás beadása előtt megállapítják a beteg pontos súlyát, és kiszámítják a szükséges dózist 250 U / kg sebességgel. Az egyéni tolerancia meghatározásához először 100 U / kg-ot adnak be, és mellékhatások hiányában az adagot fokozatosan 1000 U / kg-ra emelik.
A kumuláció elkerülése érdekében a gyógyszert hetente 1-2 alkalommal vagy minden más nap adják be.
A kezelés időtartamát a betegség súlyossága és lokalizációja határozza meg, és általában nem kevesebb, mint 1-2 hónap. A gyógyszer teljes kúradózisa 1,5-2 millió egység, a kezelést egy hónap után megismételjük.
Az inhalációt naponta 1-2 alkalommal, 15–20 percig, 10 ml-enként végzik, ami a beteg testtömegének 1000–2000 U / kg napi dózisának felel meg. A kezelés időtartama 10-14 nap, egy hét után a tanfolyam megismételhető.
Az oldatot közvetlenül felhasználás előtt készítjük úgy, hogy az injekciós üveg tartalmát 50 000 NE mennyiségben feloldjuk 10 ml injekcióhoz való vízben.
Kenőcs
Kenőcs Az amfotericin B vékony rétegben kerül az érintett bőrre naponta 2–4 alkalommal. A kezelési folyamat a javallattól függ:
- a bőrredők kandidózisa - 1-3 hét;
- pelenkakiütés gyermekeknél - 1-2 hét;
- paronychia és interdigitalis elváltozások - 2-4 hétig.
Mellékhatások
A gyógyszer inhalációs és parenterális alkalmazásával a következők fordulhatnak elő: hányinger, epigasztrikus fájdalom, étvágy- és látásromlás, hányás, leukopenia, vérszegénység, fejfájás, diplopia, polyneuropathia, aritmia, magas vérnyomás, azotemia, hypokalemia, proteinuria, acidózis, ödéma, kiütés Quincke, hörgőgörcs, kontakt allergiás dermatitis, orrfolyás, torokfájás, köhögés, hidegrázás, láz.
Az amfotericin B kenőcs helyi alkalmazása bizsergést, szárazságot, égést és bőrpírt okozhat.
Túladagolás
Az infúziós oldat alkalmazásának fő tünetei: légzési és szívmegállás.
Terápia: tüneti. A vese- és májműködés, a légző- és szívműködés, a perifériás vérkép és az elektrolittartalom monitorozása szükséges; támogató kezelés. A hemodialízis során nem távolítják el. Az Amfhotericin B alkalmazásának folytatása előtt a beteg állapotát stabilizálni kell.
Nincs információ a gyógyszer külső használatának túladagolásáról.
Különleges utasítások
A vérszegénység kialakulása esetén a terápiát abba kell hagyni.
Az okklúziós kötések alatti kenőcs nem használható.
A kezelés során szisztematikusan ellenőriznie kell a perifériás vér, a vese és a máj működésének képét.
Ha 1-2 hét elteltével az Amphotericin B alkalmazásának hatása nem elégséges, konzultáljon kezelőorvosával a kezelési rend tisztázása érdekében.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- infúziós oldat: terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása orvosi felügyeletet igényel; a terápia ellenjavallt szoptatás alatt;
- kenőcs: terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.
Gyermekkori használat
Gyermekek számára az Amfotericin B-t infúziós oldat formájában adják a legalacsonyabb hatásos dózisban.
Az amfotericin B kenőcs ellenjavallt újszülötteknél (28 nap).
Károsodott vesefunkcióval
Infúziós megoldás:
- krónikus veseelégtelenség: a terápia ellenjavallt;
- vesebetegség (beleértve a glomerulonephritist is): Az amfotericin B-t orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
- infúziós oldat: hepatitis és májcirrhosis esetén a gyógyszert óvatosan írják fel;
- kenőcs: a súlyos májműködési zavarok hátterében végzett terápia ellenjavallt.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az utasítások szerint az amfotericin B gyógyszerészetileg nem kompatibilis a 0,9% -os nátrium-oldattal és más elektrolitokat tartalmazó oldatokkal, valamint a heparinnal.
Egyidejűleg szedve a szulfonilkarbamid és a teofillin készítmények, antikoagulánsok, flucitozin (felezési ideje meghosszabbodik) hatása és toxicitása megnő, ha etinilösztradiollal együtt szedjük, csökken a hatása, és nő az áttörő vérzés kockázata.
A nem narkotikus fájdalomcsillapítók, a cimetidin, az antidepresszánsok és a mikroszómális májenzimek egyéb inhibitorai csökkentik az anyagcsere sebességét, fokozzák a toxikus hatást, növelve a vérszérum koncentrációját.
A rifampicin, karbamazepin, fenitoin, barbiturátok és a mikroszómális májenzimek egyéb induktorai felgyorsítják az anyagcserét, ezáltal csökkentve a gyógyszer hatékonyságát.
A curariform izomlazítók és a szívglikozidok fokozzák a toxikus hatást, a karboanhidráz inhibitorok, a glükokortikoszteroidok és az adrenokortikotrop hormonok pedig a hypokalemia kockázatát. Ha a gyógyszer glükokortikoszteroidokkal és kortikotropinnal történő együttes felírására van szükség, ellenőrizni kell a vér és az EKG elektrolit-összetételét (a hypokalaemia és aritmiák kialakulásának elkerülése érdekében).
A károsodott vesefunkció kialakulásának kockázata nő az aminoglikozidok, a pentamidin, a ciklosporin és más nefrotoxikus gyógyszerek amfotericin B-vel történő egyidejű alkalmazásával, ezért azok együttes alkalmazása tilos.
Sugárterápia, rákellenes gyógyszerek és a csontvelő vérképződését elnyomó gyógyszerek előírásakor megnő a hematológiai rendellenességek, köztük az anaemia kialakulásának kockázata. Ezenkívül a rákellenes gyógyszerek fokozzák a hörgőgörcsöt és a vérnyomás (vérnyomás) csökkenését okozzák.
Az amfotericin B-rezisztencia kialakulásának elkerülése érdekében óvatosan kell kombinálni a kezelést olyan imidazolokkal, mint az itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol.
Analógok
Az amfotericin B analógjai a hatásmechanizmus szerint olyan gyógyszerek, mint az Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
A tárolás feltételei
A liofilizátum eltarthatósága 4 év, kenőcsök - 2 év (feltéve, hogy tárolják őket, figyelembe véve a gyártó ajánlásait: liofilizátum - 2-10 ° C hőmérsékleten, kenőcs - 4 ° C-ig).
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Az amfotericin B minden dózisformában elérhető, az orvos utasítása szerint.
Vélemények az Amfotericin B-ről
Az Amphotericin B véleménye kevés. Az infúziós oldat formájában lévő gyógyszert álló körülmények között használják. Hatékonyságát magasnak értékelik.
Amfotericin B ára a gyógyszertárakban
Az Amphotericin B (liofilizátum, 1 üveg 10 ml) hozzávetőleges ára 31-37 rubel.
Amfotericin B: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Amfotericin B 50 ezer egység liofilizátum oldatos infúzió készítéséhez 10 ml 1 db. 30 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
