Sildenafil-SZ - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Szildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: használati utasítások és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Sildenafil-SZ

ATX kód: G04BE03

Hatóanyag: szildenafil (szildenafil)

Gyártó: Severnaya Zvezda, JSC (Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30

Árak a gyógyszertárakban: 122 rubeltől.

megvesz

A Sildenafil-SZ a merevedési zavarok tüneti kezelésére szolgáló gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: kerek, mindkét oldalán domború, kék, szünetben - majdnem fehér vagy fehér (1, 2, 4 vagy 8 db. Sejtkontúr-csomagolásban, kartondobozban 1 csomag; 7 vagy 10 db. Sejtkontúr-csomagolásban, kartondobozban 1 vagy 2 csomag; 20 db. Polimer dobozokban / palackokban, kartondobozban 1 doboz / palack; minden csomag tartalmaz utasításokat a Sildenafil-SZ használatára is.)

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: szildenafil (citrát formájában) - 25, 50 vagy 100 mg;
• segédkomponensek: povidon (közepes molekulatömegű polivinil-pirrolidon), laktóz-monohidrát (tejcukor), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium (primellóz);
• film burkolat: Opadray II, beleértve a talkumot, makrogolt (polietilénglikol 3350), részben hidrolizált polivinil-alkoholt, titán-dioxidot (E171), vas-oxidot (II) fekete (E172), sárga vas-oxidot (II) (E172), ragyogó kék alapú alumínium lakk.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Sildenafil-SZ hatóanyaga a szildenafil, amely a cGMP-specifikus PDE5 (cikloguanozin-monofoszfát-specifikus 5. típusú foszfodiészteráz) hatékony szelektív inhibitora.

Az erekció fiziológiai mechanizmusa a szildenafil hatására a nemi stimuláció során a corpus cavernosumban lévő nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásának köszönhető, ami viszont a cGMP szint növekedését, a corpus cavernosum simaizomszövetének relaxációját és a véráramlás növekedését okozza.

A gyógyszer nem gyakorol közvetlen lazító hatást az izolált corpus cavernosumra, de fokozza a nitrogén-oxid (NO) hatását a PDE5 gátlásával, amely felelős a cGMP lebontásáért.

A szildenafil in vitro aktivitása a PDE5-vel szemben szignifikánsan magasabb, mint más ismert foszfodiészteráz izoenzimekkel szemben: PDE6 - 10-szer, PDE1 - több mint 80-szor, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - több mint 700-szor, PDE3 - 4000 idő. Ez utóbbi különös jelentőséggel bír, mivel a PDE3 az egyik legfontosabb enzim, amely részt vesz a szívizom kontraktilitásának szabályozásában.

A szildenafil hatásának kialakulásának előfeltétele a szexuális stimuláció.

Hatékonyság

21 randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos, legfeljebb 6 hónapig tartó vizsgálat vett részt, amelyben 3000, 19 és 87 év közötti, különböző etiológiájú (pszichogén, organikus és vegyes) merevedési zavarban szenvedő beteg vett részt. A gyógyszer hatékonyságát a kielégítő közösüléshez elegendő erekció elérésének és fenntartásának képessége határozta meg. A gyógyszer hatását globálisan értékelték: a betegfelmérések eredményei szerint az erekciós naplók adatai, az erekciós funkciók nemzetközi indexének (a szexuális funkció állapotának validált kérdőíve) felhasználásával.

A terápia hatékonyságát minden vizsgálati csoportban rögzítették és 1 évig tartó hosszú távú vizsgálatok igazolták. A placebo csoporttal (25%) összehasonlítva az erekció javulása azoknál a betegeknél, akik 25 mg-os dózisban szildenafilot kaptak, 62%, 50 mg - 74%, 100 mg - 82% dózisban.

A merevedési funkció nemzetközi indexének elemzése szerint az erekció javítása mellett a szildenafilot szedő betegek az orgazmus minőségének növekedését, a közösülésből fakadó örömöt és az általános elégedettséget figyelték meg.

Azok a résztvevők, akik az erekció működésének javulásáról számoltak be a gyógyszerrel, az összesített adatok szerint a gerincvelő sérültjeinek 83% -a, a diabetes mellitusban szenvedő betegek 59% -a és a radikális prosztatektómián átesett betegek 43% -a volt (a placebo csoportban ezek a mutatók 12, 16, ill. tizenöt%).

Kardiológiai vizsgálatok

A szildenafil 100 mg-os dózisban történő alkalmazásakor egészséges önkénteseknél nem figyeltek meg klinikailag jelentős változásokat az elektrokardiogramban. A gyógyszer bevétele után a szisztolés nyomás maximális csökkenése fekvő helyzetben 8,3 Hgmm volt. Art., Diasztolés nyomás - 5,3 Hgmm. Művészet. Kifejezettebb, de átmeneti vérnyomáscsökkenést (BP) figyeltek meg azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg nitrátot szedtek.

A gyógyszer hemodinamikai hatását egyszeri 100 mg-os dózisban 14 súlyos ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegnél értékelték (a betegek több mint 70% -ánál legalább egy koszorúér szűkülete volt). A vizsgálat során a nyugalmi állapotban a vérnyomás csökkenését figyelték meg: szisztolés - 7%, diasztolés - 6%. A pulmonalis szisztolés nyomás 9% -kal csökkent. A stenotikus koszorúerekben a szívteljesítmény, a véráramlás zavarai nem változtak. A stenotikus és intakt koszorúerekben az adenozin által kiváltott koszorúér-áramlás növekedése (kb. 13% -kal) növekedett.

Férfiak (n = 144), akik merevedési zavarban és stabil angina pectorisban antianginális gyógyszereket kaptak (kivéve a nitrátokat), akik kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban vettek részt, addig gyakoroltak fizikai gyakorlatokat, amíg az angina tüneteinek súlyossága alábbhagyott. 100 mg szildenafilot szedő betegeknél a gyakorlat időtartama lényegesen hosszabb volt (0,9 és 38,9 másodperc között, átlagosan 19,9 másodperc), mint a placebót kapó résztvevőknél.

A szildenafil (legfeljebb 100 mg) dózisának megváltoztatását randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban tanulmányozták erekciós diszfunkcióval és magas vérnyomásban szenvedő férfiaknál (n = 568), akik kettőnél több vérnyomáscsökkentő gyógyszert kaptak. Az erekció javulása a szildenafil csoportban 71% volt, a placebo csoportban - 18%. A mellékhatások előfordulása összehasonlítható volt más csoportok képviselőivel és a háromnál több antihipertenzív gyógyszert szedő betegekével.

A látásromlás kutatása

Egy órával a 100 mg szildenafil bevétele után néhány férfi, aki a Farnsworth-Munsell 100 tesztet használta, enyhe és átmeneti rendellenességeket tárt fel a színárnyalatok (zöld / kék) megkülönböztetésében, és további 1 óra elteltével a vizuális funkció helyreállt. Úgy gondolják, hogy a színlátás romlását a retina fényátadásában szerepet játszó PDE6 gátlása okozza.

A szildenafil nem volt hatással a látásélességre, a kontrasztérzékelésre, a pupilla átmérőjére, az intraokuláris nyomásra és az elektroretinogrammra.

Placebokontrollált keresztezett vizsgálatot végeztek korai korú makula degenerációban szenvedő (n = 9) betegeknél, akik 100 mg szildenafilot kaptak. A gyógyszert jól tolerálták. A látást speciális vizuális tesztek segítségével értékelték: színérzékelés, látásélesség, a színátmenet modellezése, Amsler-rács, fotostressz, Humphrey kerülete. Klinikailag jelentős változásokat nem azonosítottak.

Farmakokinetika

Az ajánlott dózistartományban a szildenafil farmakokinetikája lineáris.

A gyógyszer orális alkalmazás után gyorsan felszívódik. A szabad szildenafil átlagos maximális plazmakoncentrációja (_Cmax) 100 mg egyszeri dózis után körülbelül 18 ng / ml (38 nM). Ha éhgyomorra veszi a tablettát, a C _max körülbelül 60 percen belül (30–180 perc) eléri. Zsíros ételek fogyasztása esetén csökken az abszorpciós ráta, amelynek eredményeként a C _max átlagosan 29% -kal csökken, a C _max eléréséig eltelt idő 60 perccel nő, de a felszívódás mértéke nem változik jelentősen [AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) 11% -kal csökken].

Az abszolút biohasznosulás 25–63% (átlagosan 40%). In vitro a szildenafil ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) koncentrációban 50% -kal gátolja a PDE5 aktivitását.

A szildenafil megoszlási térfogata egyensúlyi állapotban átlagosan 105 liter. A szildenafil és fő keringő N-demetil-metabolitja 96% -kal kötődik a plazmafehérjékhez, ez a mutató nem függ a gyógyszer teljes koncentrációjától. 90 perccel a tabletta bevétele után a kapott dózis kevesebb mint 0,000 2% -át találták a spermában (átlagosan 188 ng).

A szildenafil főként a májban metabolizálódik, a citokróm izoenzimek CYP3A4 (fő út) és CYP2C9 (kisebb út) részvételével. Az N-demetil-metabolit, a fő keringő aktív metabolit, további biotranszformáción megy keresztül. A PDE-vel szembeni szelektivitása összehasonlítható magával a szildenafiléval, és in vitro aktivitása a PDE5-re körülbelül a szildenafil aktivitásának 50% -a.

A fő metabolit plazmakoncentrációja egészséges önkéntesekben a szildenafil szintjének ~ 40% -a volt. Felezési idő (T _½) ~ 4 óra.

A szildenafil teljes clearance-e 41 l / h, a végső T _½ 3-5 óra. A gyógyszer elsősorban metabolitok formájában ürül: 80% - a beleken keresztül, 13% - a vesén keresztül.

Farmakokinetika különleges esetekben:

• előrehaladott kor (65 év felett): a gyógyszer clearance-e csökken, a szabad szildenafil koncentrációja a plazmában körülbelül 40% -kal nő. A mellékhatások előfordulása nem függ az életkortól;
• veseelégtelenség: enyhe [kreatinin-clearance (CC) 50-80 ml / perc] és mérsékelt (CC 30-49 ml / min) vesefunkció-károsodás esetén a gyógyszer farmakokinetikai paraméterei 50 mg-os dózis bevétele után nem változnak. Súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) a szildenafil clearance-e csökken, aminek következtében a C _max (88%) és az AUC (100%) kétszerese emelkedik az azonos korosztályú, normál vesefunkciójú betegeknél;
• májcirrhosis (Child-Pugh osztályozás szerint A és B osztály): a szildenafil clearance-e csökken, ami a normális májfunkciójú betegekhez képest megnöveli a C _max (47%) és az AUC (84%) értéket. A gyógyszer farmakokinetikáját súlyos májfunkciós rendellenességek esetén (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály) nem vizsgálták.

Felhasználási javallatok

A Sildenafil-SZ-t merevedési zavarok esetén alkalmazzák, amelyek képtelenek a kielégítő közösüléshez elegendő erekció elérésére és / vagy fenntartására. A gyógyszer csak szexuális stimulációra hatásos.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• életkor 18 évig;
• női;
• laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• nitrogén-monoxid-donorok, szerves nitrátok vagy nitritek folyamatos vagy szakaszos használata bármilyen formában;
• ritonavir egyidejű alkalmazása;
• egyéb gyógyszerek együttes alkalmazása merevedési zavarok kezelésére;
• túlérzékenység a Sildenafil-SZ bármely komponensével szemben.

Relatív (a Sildenafil-SZ tablettákat óvatosan alkalmazzák, az előnyök és kockázatok összehasonlítása után):

• a pénisz anatómiai deformitása (Peyronie-kór, kavernosus fibrózis, szögellés);
• a priapizmus kialakulásának kockázatával járó betegségek, például trombocitémia, sarlósejtes vérszegénység, leukémia vagy mielóma multiplex;
• instabil angina;
• szív elégtelenség;
• artériás hipertónia (BP> 170/100 Hgmm) vagy hipotenzió (BP <90/50 Hgmm);
• súlyos ritmuszavarok;
• stroke vagy miokardiális infarktus az elmúlt 6 hónapban;
• anamnézisben a látóideg elülső nem arteritis ischaemiás neuropathiája;
• örökletes retinitis pigmentosa;
• a gyomor és a nyombél peptikus fekélye az akut fázisban;
• aktív vérzés.

Szildenafil-SZ, használati utasítás: módszer és adagolás

A Sildenafil-SZ tablettákat orálisan kell bevenni, körülbelül 1 órával a szexuális tevékenység előtt.

A legtöbb esetben az 50 mg az optimális. A hatás súlyosságától és a terápia tolerálhatóságától függően az adag 25 mg-ra csökkenthető vagy 100 mg-ra emelhető. A maximális adag 100 mg, a megengedett maximális gyakoriság napi 1 alkalommal.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben (CC 30–80 ml / perc) szenvedő betegeknek nem kell módosítaniuk a gyógyszer adagját. Súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) az ajánlott adag 25 mg.

A májcirrhosisban szenvedő betegek a Sildenafil-SZ 25 mg-ot szedhetik.

Idős betegeknek nem kell módosítaniuk az adagolási rendet.

A citokróm CYP3A4 izoenzim inhibitorainak együttes alkalmazásával (itrakonazol, eritromicin, ketokonazol, szakvinavir) a kezdő adag 25 mg.

A gyógyszer ritonavirral történő egyidejű beadása esetén a szildenafil egyetlen adagját 25 mg-ra kell csökkenteni, és a Sildenafil-SZ adagok közötti intervallumot 48 órára kell növelni.

Az alfa-blokkolókat kapó betegek csak a hemodinamikai stabilizációt követően szedhetik a szildenafilot. Javasolt a Sildenafil-SZ kezdő adagjának csökkentése is.

Mellékhatások

A klinikai és a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során regisztrált mellékhatások (az előfordulás gyakorisága szerint a következőképpen vannak besorolva: nagyon gyakran - ≥ 10%, gyakran - ≥ 1% és <10% között, ritkán - ≥ 0,1% és <1% között, ritkán - ≥ 0,01% - <0,1%, nagyon ritka - <0,01%, gyakorisága ismeretlen - a rendelkezésre álló adatok alapján a gyakoriság nem határozható meg):

• nemi szervek és emlőmirigy: ritkán - a nemi szervek ödémája, károsodott magömlés, hematospermia, anorgasmia, a pénisz szöveteinek károsodása, az emlőmirigyek megnagyobbodása; ritkán - vérzés a péniszből, hosszan tartó erekció, priapizmus;
• szív- és érrendszer: gyakran - hőhullámok; ritkán - szívdobogás, megnövekedett pulzusszám, kardiomiopátia, csökkent vagy megnövekedett vérnyomás, tachycardia, instabil angina pectoris, atrioventrikuláris blokk, az elektrokardiogram változásai, agyi trombózis, szívelégtelenség, miokardiális infarktus, szívmegállás; ritkán - pitvarfibrilláció, kamrai aritmia *, hirtelen szívhalál *;
• immunrendszer: ritkán - allergiás reakciók, túlérzékenységi reakciók (beleértve a bőrkiütést is);
• anyagcsere és táplálkozás: ritkán - ödéma, szomjúság, perifériás ödéma, köszvény, hipernatrémia, hipoglikémia, hiperurikémia, kompenzálatlan diabetes mellitus, hiperglikémia;
• légzőrendszer: gyakran - orrdugulás; ritkán - nátha, megnövekedett köpetmennyiség, arcüreggyulladás, gégegyulladás, garatgyulladás, fokozott köhögés, hörghurut, légszomj, orrvérzés, asztma; ritkán - az orrnyálkahártya duzzanata vagy szárazsága, a torok szorító érzése;
• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - migrén, álmosság, álmatlanság, szokatlan álmok, szédülés, hipesztézia, paresztézia, ataxia, neuralgia, remegés, hypertonicitás, fokozott reflexek, depresszió tünetei, neuropathia; ritkán - ájulás, átmeneti iszkémiás roham, cerebrovaszkuláris baleset, görcsök *, ismételt görcsök *;
• húgyúti rendszer: ritkán - vizeletinkontinencia, nocturia, hematuria, cystitis;
• izom-csontrendszer: gyakran - hátfájás; ritkán - csont- / végtagfájdalom, synovitis, arthrosis, ízületi gyulladás, myalgia, tenosynovitis, ínrepedés, myasthenia gravis;
• emésztőrendszer: gyakran - diszpeptikus rendellenességek, hányinger; ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, hasi fájdalom, hányás, szájgyulladás, ínygyulladás, glossitis, gastritis, colitis, gastroenteritis, dysphagia, nyelőcsőgyulladás, gastrooesophagealis reflux betegség, rektális vérzés, abnormális májfunkciós tesztek; ritkán - a szájnyálkahártya hipoesztéziája;
• vérképző rendszer: ritkán - a leukociták számának és a hemoglobin koncentrációjának csökkenése;
• hallószerv: ritkán - fájdalom / zaj / fülcsengés, hirtelen halláskárosodás vagy -vesztés;
• látásszerv: gyakran - cyanopsia, homályos látás, homályos látás; ritkán - szempír / sclera injekciók, szemfájdalom, a fényérzékelés fényességének változása, a könnyészi készülék megzavarása, fotopszia, fotofóbia, kromatopszia, kötőhártya-gyulladás, mydriasis, vérzés a szemszövetben, szürkehályog; ritkán - a szem szárazságának érzése, fokozott szemfáradtság, kellemetlen érzés a szemben, a szem nyálkahártyájának irritációja, a kötőhártya hiperémia, a szemhéjak és a szomszédos szövetek ödémája, sárga (xanthopia) vagy vörös (erythropsia) színű tárgyak látása, szivárványkörök jelenléte a látómezőben a fényforrás körül; gyakorisága ismeretlen - csökkent látásélesség vagy ideiglenes látásvesztés, retina ödéma, látómezőhiba, retina vénás elzáródása, retina érrendszeri betegség, megnövekedett intraokuláris nyomás,a látóideg nem arteritis elülső iszkémiás neuropátiája, az üveges humor leválása, az üvegtest vonása, a diplopia *;
• bőr és bőr alatti szövetek: ritkán - viszketés, bőrkiütések, bőrfekély, exfoliatív dermatitis, fokozott izzadás, csalánkiütés, kontakt dermatitis, herpes simplex; gyakorisága ismeretlen - toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma;
• mások: ritkán - hidegrázás, hőérzet, fájdalom a mellkas területén, véletlen esések, véletlen sérülések, fényérzékenységi reakciók, arcödéma, fáradtság, aszténia, különböző lokalizációs fájdalom, sokk; ritkán - ingerlékenység.

* A forgalomba hozatal utáni kutatás során azonosított mellékhatások.

Túladagolás

Jelentett egyszeri Sildenafil-SZ adagok 800 mg-os dózisokban. A túladagolás tünetei összehasonlíthatók voltak a mellékhatásokkal, de gyakrabban alakultak ki.

A kezelés tüneti. A hemodialízis hatástalan.

Különleges utasítások

A Sildenafil-SZ szedése előtt a férfiaknak javasoljuk, hogy végezzenek vizsgálatot, hogy az orvos megállapítsa a merevedési zavar okait és megfelelő kezelést rendelhessen el.

Egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása erekciós rendellenességek kezelésére nem ajánlott, mivel az ilyen kombinációk hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

A Sildenafil-SZ-t nem szabad olyan férfiaknak szedni, akik számára a szexuális tevékenység nem kívánatos.

A szexuális aktivitás bizonyos kockázatot jelent a szívbetegségekben, ezért a Sildenafil-SZ szedése előtt ajánlott kardiovaszkuláris vizsgálatot végezni.

A szexuális aktivitás nem kívánatos artériás hipertóniában, artériás hipotenzióban, instabil angina pectorisban, szívelégtelenségben, életveszélyes aritmiában, valamint myocardialis infarktusban vagy stroke-ban szenvedő betegeknél az elmúlt 6 hónapban. A klinikai vizsgálatok során nem volt szignifikáns különbség a miokardiális infarktus előfordulási gyakoriságában (1,1 / 100 fő / év) és a szív- és érrendszeri betegségek miatti halálozás gyakoriságában (0,3 / 100 fő / év) a placebót kapó betegeknél és a betegeknél szildenafil-SZ.

Artériás hipotenzió

A szildenafil szisztémás értágító hatású, amely átmeneti vérnyomáscsökkenést okoz. Azonban a legtöbb esetben klinikailag nem jelentős, és nem okoz komplikációkat. Mindazonáltal, egyidejű betegségben szenvedő betegeknél ajánlott gondosan felmérni a Sildenafil-SZ értágító hatása lehetséges nemkívánatos megnyilvánulásainak kockázatát, különösen szexuális tevékenység során.

A bal kamrai kiáramló traktus elzáródásában szenvedő betegek (aorta szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia) és a ritka multiplex szisztémás szindrómában szenvedő betegek, amelyek az autonóm idegrendszer által okozott vérnyomás súlyos szabályozásában nyilvánulnak meg, hajlamosak fokozni az érzékenységet az értágítókra.

Különösen érzékeny betegeknél az alfa-blokkolókkal végzett terápia során a szildenafil szedése tüneti hipotenzió kialakulásával jár. Ezért különös gondosságra van szükség. A poszturális hipotenzió kockázatának elkerülése érdekében a Sildenafil-SZ szedését csak a hemodinamikai paraméterek stabilizálása után szabad elkezdeni. Érdemes megfontolni a kezdő adag csökkentését is. Az orvosnak tájékoztatnia kell a betegeket a szükséges intézkedésekről a posturalis hypotonia kialakulásának jelei esetén.

Kardiovaszkuláris szövődmények

A forgalomba hozatalt követő tanulmányok súlyos kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásáról számoltak be, ideértve a kamrai aritmiát, az instabil angina pectorist, az artériás magas vérnyomást és a hipotenziót, a hemorrhagiás stroke-ot, a miokardiális infarktust, a hirtelen szívhalált. Ezek a szövődmények átmenetileg a szildenafil alkalmazásával társultak. A betegek többségének társult kockázati tényezői voltak.

Sok ilyen rendellenességet röviddel a szexuális tevékenység után észleltek, néhányukat a gyógyszer későbbi közösülés nélküli szedése után.

Nem lehet közvetlen kapcsolatot létesíteni a kardiovaszkuláris szövődmények és ezek vagy más tényezők között.

Vérzés

In vitro vizsgálatok során azt tapasztalták, hogy a szildenafil fokozza az egyidejűleg alkalmazott nátrium-nitroprusszid vagy nitrogén-monoxid-donor vérlemezkékre kifejtett hatását.

Nincsenek olyan adatok, amelyek megerősítenék a gyógyszer használatának biztonságosságát olyan körülmények fennállása esetén, amelyeket vérzési kockázat kísér, valamint a gyomorfekély és a nyombélfekély súlyosbodása esetén. Emiatt a Sildenafil-SZ-t rendkívül körültekintően kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.

A diffúz kötőszöveti megbetegedések miatt pulmonalis hypertoniában szenvedő betegeknél az orrvérzés gyakorisága magasabb (szildenafil csoport - 12,9%, placebo - 0%), mint az elsődleges pulmonalis magas vérnyomásban szenvedőknél (sildenafil csoport - 3%, placebo - 2,4%). %). Az orrvérzés gyakorisága magasabb a K-vitamin antagonisták egyidejű alkalmazásakor (8,8%, szemben az 1,7% -kal azoknál a betegeknél, akik nem szednek K-vitamin-antagonistákat).

Látás károsodás

Ismertek olyan ritka betegség kialakulásának esetei, mint a látóideg non-arteritis anterior ischaemiás neuropathiája (NPINZN), amely a látás csökkenését, sőt elvesztését okozza.

A legtöbb betegnek kockázati tényezői voltak: a feltárás és a látóideg fejének átmérőjének csökkenése, hiperlipidémia, artériás magas vérnyomás, ischaemiás szívbetegség, diabetes mellitus, dohányzás, 50 év feletti életkor.

Az NPINZN akut megjelenésének és a PDE5 inhibitorok alkalmazásának összefüggését egy megfigyelési tanulmányban értékelték. A kapott eredmények szerint a betegség kialakulásának kockázata a PDE5 gátló bevétele után körülbelül kétszer növekszik, és a gyógyszer 5 felezési idejéig tart. Egyes irodalmi kiadványok a következő éves NPINZN előfordulási gyakoriságot mutatják: 2,5-11,8 eset / 100 000 50 éves és idősebb férfi.

Hirtelen látásvesztés esetén a betegeknek javasoljuk, hogy hagyják abba a gyógyszer szedését, és azonnal forduljanak orvoshoz.

Azoknak a férfiaknak, akiknek már szerepel az NPINZN kórelőzménye, a Sildenafil-SZ szedése előtt gondosan meg kell beszélniük minden lehetséges kockázatot orvosukkal. A gyógyszer szedése csak akkor engedélyezett, ha a várható előny meghaladja a kockázatokat.

A halláskárosodás

Néhány klinikai és forgalomba hozatalt követő tanulmány hirtelen romlást és halláskárosodást jelentett a PDE5 inhibitorok bevétele után. A legtöbb betegnek vannak kockázati tényezői. Ugyanakkor nem alakult ki közvetlen kapcsolat a gyógyszer szedésével.

Halláskárosodás esetén hagyja abba a Sildenafil-SZ szedését és forduljon orvoshoz.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A szildenafil-SZ nem befolyásolja hátrányosan az emberi kognitív, mentális és motoros funkciókat. A gyógyszer azonban csökkentheti a vérnyomást, homályos látást, kromatopszia kialakulását és egyéb mellékhatásokat okozhat, amelyeket a járművezetőknek és a potenciálisan veszélyes iparágakban alkalmazott személyeknek figyelembe kell venniük. A korlátozások mértékét egyénileg határozzák meg, a gyógyszer toleranciájától függően.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A szildenafil-SZ a bejegyzett javallat szerint nem nők számára készült.

Gyermekkori használat

A bejegyzett javallat szerint a Sildenafil-SZ nem gyermekek és 18 év alatti serdülők számára készült.

Károsodott vesefunkcióval

Enyhe és mérsékelt veseelégtelenségben (CC 30–80 ml / perc) szenvedő betegeknek nincs szükségük a Sildenafil-SZ adagjának módosítására.

Súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) az ajánlott adag 25 mg.

A májműködés megsértése esetén

Májcirrózisban szenvedő betegeknek a Sildenafil-SZ 25 mg-ot kell bevenniük.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

Gyógyszerkölcsönhatások

A szildenafil hatása más gyógyszerekre

A szildenafil fokozza a nitrátok, a nitrogén-monoxid-donorok vérnyomáscsökkentő hatását, mind hosszú távú alkalmazásukkal, mind akut javallatok esetén. Ezeknek a kombinációknak a használata ellenjavallt.

Stabil hemodinamikájú jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő betegeknél az alfa-blokkoló doxazosin (4 vagy 8 mg dózisban) terápia hátterében a szildenafil szedése további szisztolés / diasztolés vérnyomás csökkenést okozott fekvő helyzetben: 25 mg - 7/7 mm dózis esetén rt. Art. Dózis 50 mg - 9/5 Hgmm. Art. Dózis 100 mg - 8/4 Hgmm. Művészet.; álló helyzetben - 6/6, 11/4 és 4/5 Hgmm. Művészet. Ritkán számolnak be a szédüléssel megnyilvánuló tüneti poszturális hipotenzió kialakulásáról. Néhány betegnél a szildenafil és az alfa-blokkolók kombinációja tüneti hipotenzió kialakulását okozhatja.

Amlodipint kapó artériás hipertóniában szenvedő betegeknél nem voltak jelei a gyógyszerkölcsönhatásoknak. A szisztolés / diasztolés vérnyomás átlagos további csökkenése fekvő helyzetben 8/7 Hgmm. Művészet.

A szildenafil és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazásával nem volt szignifikáns gyógyszerkölcsönhatás és változás a farmakokinetikai paraméterekben: tolbutamid (250 mg), warfarin (40 mg), HIV proteázgátlók (saquinavir, ritonavir), acetilszalicilsav (150 mg).

Egészséges önkéntesekben a szildenafil (50 mg-os dózisban) nem fokozta az etanol hatását ~ 0,08% (80 mg / dl) maximális vérkoncentráció mellett.

A szildenafil gyenge inhibitora a citokróm P ₄₅₀ izoenzimeknek a 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 és 1A2 (50% -os gátló koncentráció> 150 μmol). Ha a gyógyszert ajánlott adagokban szedik, maximális koncentrációja körülbelül 1 μmol, ezért nem valószínű, hogy ezek az izoenzimek szubsztrátjainak clearance-ére gyakorolnak hatást.

Más gyógyszerek hatása a szildenafil farmakokinetikájára

A szildenafil főként a citokróm CYP3A4 és CYP2C9 hatására metabolizálódik, ezért ezen izoenzimek gátlói (ketokonazol, eritromicin, cimetidin) csökkenthetik annak clearance-ét, az induktorok pedig növelhetik azt.

Az 1200 mg / nap dózisban kapott szakinavir (a HIV proteáz és a citokróm CYP3A4 izoenzimjének inhibitora), ha a szildenafilt 100 mg-os dózisban egyidejűleg alkalmazzák _{, az} utóbbi C _max- ját 140% -kal, AUC-ját - 210% -kal - növeli.

A citokróm CYP3A4 izoenzim erősebb inhibitorai (ketokonazol, itrakonazol) erősebb változásokat okozhatnak a szildenafil farmakokinetikájában.

A ritonavir (a citokróm P ₄₅₀ erős gátlója és a HIV-proteáz gátlója), naponta kétszer 500 mg-ot szedve, a szildenafil 100 mg-os dózisával egyidejűleg történő alkalmazásakor _az utóbbi C _max- ját 300% -kal, az AUC-t 1000% -kal növeli.

A szildenafil ajánlott adagokban történő alkalmazásakor a citokróm CYP3A4 izoenzim erős inhibitorait szedő betegeknél _a szildenafil _Cmax nem haladja meg a 200 nM-ot, és a gyógyszer jól tolerálható.

Az azitromicin, alkalmazva 500 mg / nap 3 napig, nincs jelentős hatása a C _max, az idő, hogy elérje a C _max, AUC, a kiválasztás sebességét és a T _½ mind szildenafil és fő metabolitja.

Az antacid (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid) egyetlen dózisa nem változtatja meg a szildenafil biohasznosulását.

A következő gyógyszerek nincsenek hatással a szildenafil farmakokinetikájára: kalcium antagonisták, ACE (angiotenzin konvertáló enzim) inhibitorok, tiazid és tiazid-szerű diuretikumok, citokróm CYP2D6 inhibitorok (triciklusos antidepresszánsok, szelektív citokróm CYP9 szérum inhibitorok) és citokróm CYP9 újrafelvétel gátlók.

Analógok

A Sildenafil-SZ analógjai: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zydena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil és mások.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, gyermekektől elzárva, fénytől védve tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Sildenafil-SZ-ről

A Sildenafil-SZ véleményei ellentmondásosak. Sok férfi megjegyzi annak hatékonyságát a merevedési zavarokban, a jó toleranciát és a megfizethető költségeket.

Számos vélemény szól azonban a hatás hiányáról, amikor a Sildenafil-SZ-t az indikáció szerint szedik, valamint a mellékhatások kialakulásáról, beleértve a megnövekedett vérnyomást, a hőérzetet, a megnövekedett pulzusszámot, a szájszárazságot, a gyomorégést, az orrdugulást, a fejfájást, a szédülést, a szemek.

A Sildenafil-SZ ára a gyógyszertárakban

A Sildenafil-SZ hozzávetőleges ára egy 4 filmtabletta kiszereléséhez: 25 mg - 85–115 rubel, 50 mg - 166–289 rubel, 100 mg - 267–395 rubel.

Sildenafil-SZ: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Sildenafil-SZ 25 mg filmtabletta 4 db. 122 RUB megvesz

Sildenafil-SZ 50 mg filmtabletta 4 db. 156 r megvesz

Sildenafil-SZ 100 mg filmtabletta 4 db. 247 r megvesz

Sildenafil-sz grand orális adagolásra 50mg csomag. 0,6 g # 4 265 RUB megvesz

Sildenafil-sz grand orális beadásra 100mg csomag. 1,2 g # 4 299 r megvesz

Sildenafil-SZ 50 mg filmtabletta 10 db. 304 RUB megvesz

Sildenafil-SZ 25 mg filmtabletta 20 db. 310 RUB megvesz

Szildenafil-SZ tabletta p.o. 50mg 14 db. 314 RUB megvesz

Sildenafil-SZ 50 mg filmtabletta 14 db. 314 RUB megvesz

Sildenafil-SZ 100 mg filmtabletta 10 db. 355 RUB megvesz

Szildenafil-SZ tabletta p.o. 100mg 14 db. 391 r megvesz

Sildenafil-SZ 100 mg filmtabletta 14 db. 391 r megvesz

Sildenafil-SZ 50 mg filmtabletta 20 db. 512 RUB megvesz

Sildenafil-SZ 100 mg filmtabletta 20 db. 621 RUB megvesz

Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!