Nevotenz
Nevotenz: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Nevotens
ATX kód: C07AB12
Hatóanyag: Nebivolol (Nebivolol)
Gyártó: ACTAVIS, Ltd. (Izland)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.25
A Nevotenz egy szelektív béta 1- blokkoló.
Kiadási forma és összetétel
Nevotenza adagolási forma - tabletta: kerek, egyik oldalán domború, fehér, domború oldalán "N 5" jelölés van, a hátoldalán kereszt alakú kockázat áll, emelkedő éllel a felosztott szektorok mindegyikén (7 és 10 db. Hólyagokban, kartondobozban 1, 2, 4 vagy 8 buborékfóliában 7 tabletta, vagy 1, 3, 5 vagy 10 buborékfóliában 10 tabletta).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: nebivolol (hidroklorid formájában) - 5 mg;
- segédkomponensek: makrogol 6000, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, kroszkarmellóz-nátrium, laktóz-monohidrát.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Nebivolol - a Nevotenza hatóanyaga - a harmadik generáció lipofil, kardioszelektív béta 1- adrenerg blokkolója, értágító tulajdonságokkal. Antiaritmiás, hipotenzív és antianginális hatása van. A magas vérnyomás (BP) nyugalmi állapotban, stressz és fizikai megterhelés alatt csökken. Modulálja az endotheliális értágító faktor nitrogén-oxid (NO) felszabadulását. Szelektíven és versenyképesen blokkolja a szinaptikus és posztszinaptikus béta 1 -adrenerg receptorokat, és hozzáférhetetlenné teszi őket a katekolaminok számára.
A nebivolol egy racemát, amely két enantiomerből áll: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) és SRRR-nebivolol (D-nebivolol). Az L-nebivolol, a lazító faktor felszabadulásának modulálásával a vaszkuláris endotheliumból, enyhe értágító hatású. D-nebivolol egy rendkívül szelektív és kompetitív blokkoló béta 1 adrenerg receptorok (az affinitása a béta 1 adrenerg receptorok 293-szor magasabb, mint a béta- 2 -adrenerg receptorok).
A vérnyomáscsökkentő hatás 2–5 napos rendszeres Nevotenza-kezelés után figyelhető meg, stabil hatás 1 hónap után alakul ki, és hosszan tartó kezeléssel fennmarad. A gyógyszer vérnyomáscsökkentő tulajdonsága azzal is összefügg, hogy képes csökkenteni a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitását.
A Nebivolol javítja az intracardialis és a szisztémás dinamika paramétereit, lelassítja a pulzusszámot (HR), javítja a szív diasztolés működését (csökkenti a töltőnyomást), csökkenti a bal kamra végdiasztolés nyomását, csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállást és növeli az ejekciós frakciót.
Csökkenti a szívizom oxigénigényét (a pulzus csökkenése, az elő- és utóterhelés csökkenése miatt), ezáltal javítva a testtűrést, csökkentve az anginás rohamok számát és súlyosságát.
A nebivolol antiaritmiás hatása azzal a képességgel társul, hogy képes elnyomni a szív automatizmusát (kóros fókuszban is) és lelassítani az AV (atrioventrikuláris) vezetést.
Farmakokinetika
A nebivolol orális adagolást követően gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az étel nem befolyásolja felszívódását és hatékonyságát.
A lassú anyagcserével rendelkező betegek biohasznosulása szinte teljes, a gyors anyagcserével rendelkező betegeknél körülbelül 12%. Az anyagcsere sebessége nem befolyásolja a nebivolol hatékonyságát.
A nebivolol nagymértékben metabolizálódik, részben aktív hidroxi-metabolitokat képezve. Az aromás hidroxilezéssel történő metabolikus sebesség a CYP2D6 izoenzimtől függ, és genetikailag az oxidatív polimorfizmus határozza meg.
A plazma clearance az esetek többségében (gyors metabolizmusú betegeknél) a nebivolol esetében 24 órán belül, néhány nap múlva - a hidroxi-metabolitoknál. Az 1–30 μg / l plazmakoncentráció arányos a kapott dózissal.
A gyógyszert a plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz) való magas kötődés jellemzi: D-nebivolol esetében 98,1%, L-nebivololnál 97,9%.
A dózis körülbelül 48% -a ürül a beleken keresztül, a dózis 38% -a a vesén keresztül.
A nebivolol-enantiomerek felezési ideje (T ½) gyors anyagcserével rendelkező betegeknél átlagosan 10 óra, lassú anyagcserével rendelkező betegeknél ez az érték 3-5-szer magasabb. T ½ a hydroxymetabolites mindkét enantiomer betegeknél gyors metabolizmus átlagok 24 órán, olyan betegeknél, lassú anyagcsere - körülbelül 48 órán át.
A beteg kora és neme nem befolyásolja a nebivolol farmakokinetikáját.
Felhasználási javallatok
- artériás magas vérnyomás;
- a stabil angina pectoris rohamainak megelőzése iszkémiás szívbetegségben (IHD) szenvedő betegeknél;
- krónikus szívelégtelenség (CHF) - a komplex terápia részeként.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- Kardiogén sokk;
- beteg sinus szindróma, beleértve a sinoatrialis blokkot;
- krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában (inotrop terápiát igényel);
- akut szívelégtelenség;
- súlyos artériás hipotenzió;
- II. És III. Fokú AV blokk (mesterséges pacemaker nélkül);
- súlyos bradycardia (a pulzus kevesebb, mint 50 ütés / perc);
- metabolikus acidózis;
- súlyos májműködési zavar;
- feokromocitoma (alfa-blokkolók egyidejű alkalmazása nélkül);
- súlyos súlyos perifériás keringési rendellenességek (például intermittáló claudication és Raynaud-szindróma);
- depresszió;
- hörgőgörcs és bronchiális asztma;
- laktóz-intolerancia, laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- floktafenin vagy szultoprid egyidejű alkalmazása;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a gyógyszer egyik összetevőjével szemben.
Relatív (a Nevotens-t óvatosan kell alkalmazni a szövődmények lehetséges kockázata miatt):
- Prinzmetal anginája;
- AV blokk I. fokú;
- májműködési zavar;
- súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc);
- pajzsmirigy-túlműködés;
- cukorbetegség;
- krónikus obstruktív légúti betegség;
- pikkelysömör;
- deszenzitizáló terápia;
- magas életkor (65 év felett).
A Nevotenza alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Nevotenz-t naponta egyszer, a nap körülbelül ugyanabban az időpontjában szájon át kell bevenni. A tablettákat egészben kell lenyelni, és megfelelő mennyiségű folyadékkal le kell mosni. Az étkezés ideje nem számít.
Ischaemiás szívbetegség és artériás magas vérnyomás
A Nevotenz monopreparátumként vagy kombinált terápia részeként alkalmazható.
Az átlagos napi adag 5 mg. Maximum 10 mg-ra növelik, ha a gyógyszer az előző dózisban nem biztosította a szükséges lépéseket.
Az optimális hatás 1-2 héten belül, néha 4 hét után jelentkezik.
A Nevotenza kezdeti napi adagja veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és időseknél 2,5 mg (½ tabletta). Ha a hatás elégtelen, legfeljebb 5 mg-ra emelik. Súlyos vesekárosodás és egyidejű májbetegségek esetén a maximális napi adag 10 mg. Az ilyen betegeknél az adag növelését óvatosan, szigorú orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani.
Krónikus szívelégtelenség
A CHF dózisát titrálással választják ki két hetes időközönként, amíg az optimális fenntartó dózist el nem érik. A kezdeti napi adag 1,25 mg (¼ tabletta), majd ha szükséges, először 2,5–5 mg-ra, majd 10 mg-ra növelik.
A Nevotenza maximális napi adagja 10 mg.
Az első adag bevétele után és minden egyes emelés után két órán belül a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani.
Az adag kiválasztása során ajánlott ellenőrizni a pulzusszámot, a vérnyomást és a betegség tüneteinek súlyosságát.
Gyógyszer-intolerancia vagy a CHF lefolyásának romlása esetén a titrálási szakaszban a Nevotenza adagját csökkenteni kell. Ha kifejezett artériás hipotenzió van, bradycardia vagy AV blokád tünetei, tüdőödéma vagy kardiogén sokk alakul ki, a gyógyszer haladéktalanul abbahagyandó.
Mellékhatások
- a szív- és érrendszerből: kifejezett vérnyomáscsökkenés, szívritmuszavarok, perifériás keringési rendellenességek (cianózis, végtagok hidegségének érzése), ortosztatikus hipotenzió, bradycardia, AV blokád, perifériás ödéma, cardialgia, Raynaud-szindróma, légszomj, szívelégtelenség és a CHF lefolyásának súlyosbodása (főleg a gyógyszer dózisának titrálása során);
- a központi idegrendszerből: rémálmok, álmosság / álmatlanság, csökkent koncentrálóképesség, fokozott fáradtság, fejfájás, depresszió, szédülés, hallucinációk, paresztézia, eszméletvesztés;
- a légzőrendszerből: nátha, hörgőgörcs (beleértve azokat a betegeket is, akiknek kórelőzménye nem volt obstruktív tüdőbetegség);
- az emésztőrendszerből: a szájnyálkahártya szárazsága, székrekedés / hasmenés, puffadás, hányinger;
- allergiás reakciók: alopecia, a bőr hiperémiája, erythemás kiütés, viszketés, angioödéma;
- mások: a pikkelysömör súlyosbodása, hiperhidrózis, látásromlás (száraz szem), fotodermatózis, károsodott potencia.
Túladagolás
Tünetek: cianózis, hányinger, hányás, hörgőgörcs, eszméletvesztés, a vérnyomás jelentős csökkenése, AV blokád, súlyos bradycardia, akut szívelégtelenség, kardiogén sokk, kóma, szívmegállás.
Elsősegélynyújtás túladagolás esetén - gyomormosás és aktív szén bevitele.
A vérnyomás kifejezett csökkenésével a beteget vízszintes helyzetbe kell hozni felemelt lábakkal. Szükség lehet intravénás folyadékokra, vazopresszorokra, glükagonra.
Súlyos bradycardia esetén az atropin (0,5–2 mg) intravénás beadása javasolt. Ha nincs javulás, transzvenos mesterséges pacemakert helyeznek el.
Atrioventrikuláris blokád kialakulása esetén (II - III. Század) a béta-adrenomimetikumokat intravénásan adják be. Ha hatástalannak bizonyulnak, fontolja meg egy mesterséges pacemaker felállítását.
Kamrai idő előtti ütemekkel a lidokaint írják fel. Az IA osztályú antiaritmiás szerek ellenjavallt.
A felmerült rohamok kiküszöbölése érdekében a diazepámot intravénásán adják be.
A szívelégtelenség kezelése diuretikumokkal és szívglikozidokkal kezdődik. Ha nincs hatás, akkor értágítókat, dobutamint vagy dopamint kell beadni.
Lehetséges a hörgőgörcs megállítása béta 2 -adrenomimetikumok intravénás beadásával.
Különleges utasítások
A terápia kezdetén a vérnyomás és a pulzus napi ellenőrzése szükséges. Idős betegeknél a vesefunkciót 4-5 havonta ellenőrizni kell.
A Nevotens nem befolyásolja a glükózkoncentrációt. A diabéteszes betegek kezelésére azonban körültekintően kell eljárni, mivel a nebivolol elfedheti a hipoglikémia néhány tünetét (pl. Tachycardia). A glükózszintet legalább 4-5 havonta ellenőrizni kell.
A dohányzás csökkenti a gyógyszer hatékonyságát.
A többi béta-blokkolóhoz hasonlóan a nebivolol is bradycardiát okozhat. Ha a pulzusszáma kevesebb, mint 50–55 ütés / perc, csökkentenie kell a Nevotenza adagját.
A gyógyszer krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél hörgőgörcsöt, valamint a pikkelysömör súlyosbodását okozhatja. Ezekben a betegekben a Nevotenz-et az előny-kockázat arány alapos felmérése után írják fel.
Pajzsmirigy túlműködés esetén a nebivolol tachycardia szintet mutat.
Angina pectoris esetén a Nevotenza adagját úgy kell megválasztani, hogy 55–60 ütés / perc nyugalmi pulzusszámot biztosítson terhelés mellett - legfeljebb 110 ütés / perc.
A béta-blokkolók csökkenthetik a könnyfolyadék termelését, amelyet figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akik kontaktlencsét használnak.
A terápia során az allergének iránti érzékenység növekedése és az anafilaxiás reakciók súlyosságának növekedése lehetséges.
A műtéten áteső betegeknek figyelmeztetniük kell az aneszteziológust a Nevotenz szedésére.
A kezelés törlését fokozatosan kell végrehajtani, csökkentve a gyógyszer adagját 10-14 napig.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Kutatási tanulmányok szerint a nebivolol nem befolyásolja hátrányosan a pszichofizikai reakciók sebességét. Az I. fokú artériás hipertóniában szenvedő pilótáknak, akiket repülési műveletekre engedélyeztek, a Nevotens-t 2,5 mg kezdeti adagban írják fel. A gyógyszer jó tolerálhatóságával, de a vérnyomás elégtelen kontrolljával, legkorábban 2 hét múlva, az adagot 5 mg-ra emelik.
Néhány betegnél mellékhatások jelentkezhetnek a központi idegrendszerből (szédülés leggyakrabban az alacsony vérnyomás miatt jelentkezik). Ilyen esetekben tartózkodnia kell a járművek és a bonyolult mechanizmusok vezetésétől. Ezek a hatások általában a kezelés kezdetén és az adag növelése után jelentkeznek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A terhes nők Nevotens-t csak kivételes esetekben írhatnak fel, ha a nő számára nyújtott előnyök magasabbak, mint a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatok. A terhesség késői szakaszában történő alkalmazásakor a gyógyszert a szülés várható időpontja előtt 48–72 órával fel kell függeszteni, mivel az újszülöttnél artériás hipotenzió, bradycardia, hypoglykaemia és légzési bénulás alakulhat ki. Ha a nebivolol megvonása nem lehetséges, az újszülöttet az első 2-3 napban szorosan figyelemmel kell kísérni.
Állatkísérletek során azt találták, hogy a nebivolol átjut az anyatejbe. Ebben a tekintetben a nőknek javasoljuk, hogy hagyják abba a szoptatást, ha gyógyszeres kezelésre van szükség a szoptatás alatt.
Gyermekkori használat
18 évesnél fiatalabb betegek esetében a Nevotens-t nem írják fel, mivel nincsenek klinikai adatok a használat biztonságosságáról ebben a korcsoportban.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkció esetén a Nevotenza dózisának módosítása nem szükséges.
Óvatosan kell eljárni súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc). Az ajánlott kezdő adag 2,5 mg, a maximális napi adag 5 mg.
A májműködés megsértése esetén
A májműködés mérsékelt károsodása esetén elővigyázatosság szükséges a terápia során. Az adag módosítása nem szükséges.
A májfunkció súlyos megsértésével a Nevotenz alkalmazása ellenjavallt.
Alkalmazása időseknél
Az utasítások szerint a Nevotens felírható idős betegek (65 év feletti) kezelésére, de a terápiát óvatosan kell végrehajtani.
Gyógyszerkölcsönhatások
A farmakokinetikai paraméterekben nem történt klinikailag jelentős változás a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazásával: ranitidin, szívglikozidok, digoxin, warfarin, furoszemid, hidroklorotiazid, etanol, nem szteroid gyulladáscsökkentők, acetilszalicilsav antiagregánsként.
A nicardipin nebivolollal történő egyidejű alkalmazásával mindkét anyag plazmakoncentrációja kissé megnő, de ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége.
A többi béta-blokkolóhoz hasonlóan a nebivolol is gyengíti a szív- és érrendszer kompenzációs mechanizmusait sokkban vagy artériás hipotenzióban, amelyet a floktaphenin szedése okoz.
A szultoprid növeli a kamrai aritmiák kockázatát, különösen a "pirouette" típusú.
Az I. osztályú antiaritmiás szerek és az amiodaron fokozhatják a negatív inotrop hatást és meghosszabbíthatják a pitvarokon keresztüli gerjesztés idejét.
A fenotiazin-származékok, barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok fokozzák a nebivolol hipotenzív hatását.
A szerotonin újrafelvételét gátló gyógyszerek és más gyógyszerek, amelyek biotranszformálódnak a CYP2D6 izoenzim részvételével, lelassítják a nebivolol metabolizmusát.
A szimpatomimetikus gyógyszerek, ha egyidejűleg használják, gátolják a nebivolol aktivitását.
Az általános érzéstelenítésben alkalmazott gyógyszerek a nebivolol-terápia során elnyomhatják a reflex tachycardiát és növelhetik az artériás hipotenzió kockázatát.
A cimetidin növeli a nebivolol koncentrációját a vérplazmában. Nincs információ a gyógyszer farmakológiai hatásaira gyakorolt hatásáról.
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, nitroglicerin súlyos artériás hipotenziót okozhatnak. Különösen ügyelni kell a prazosin egyidejű alkalmazására.
A lassú kalciumcsatorna-blokkolók (diltiazem, verapamil) növelik az AV vezetésére és a szívizom kontraktilitására gyakorolt negatív hatást. A verapamil intravénás beadása ellenjavallt a nebivolol-kezelés alatt.
Analógok
A Nevotenz analógjai: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Tayilaphar -Nem.
A tárolás feltételei
Az eltarthatóság 3 év.
Tárolási körülmények: 25 ° C-ig terjedő hőmérséklet, száraz helyen, gyermekek elől elzárva.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Nevotense vélemények
A Nevotense-ről szóló vélemények többnyire pozitívak. A betegek megjegyzik magas hatékonyságát, ha javallatoknak megfelelően használják.
A mellékhatásokat, az ellenjavallatok nagy listáját és a viszonylag magas költségeket a gyógyszer hátrányaként írják le.
A Nevotenz ára a gyógyszertárakban
A Nevotens hozzávetőleges ára: 10 tabletta - 180-190 rubel, 30 tabletta - 430-455 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
