Tiotropium-natív - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Tiotropium natív

Tiotropium-bennszülött: használati utasítások és áttekintések

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Tiotropium-nativ

ATX kód: R03BB04

Hatóanyag: tiotropium-bromid (tiotropium-bromid)

Gyártó: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Oroszország); Nativa LLC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08

Árak a gyógyszertárakban: 1861 rubeltől.

megvesz

A natív tiotropium egy hörgőtágító, hosszú hatású m-kolinerg receptor blokkoló.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer kapható inhalációs port tartalmazó kapszulák formájában: 3. sz., Kemény átlátszó héjjal, színtelen vagy sárga árnyalattal, a kapszulák tartalma majdnem fehér vagy fehér por (10 db. Hólyagokban, kartondobozban 1, 3 vagy 6 csomag inhalációs eszközzel vagy anélkül, valamint a Tiotropium-native használatára vonatkozó utasítások).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: tiotropium-bromid-monohidrát - 22,5 mcg (egyenértékű a tiotropium-tartalommal - 18 mcg);
• segédkomponensek: laktóz-monohidrát, nátrium-benzoát;
• kapszulahéj: hipromellóz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A natív tiotropium hörgőtágító. Hatóanyaga, a tiotropium-bromid, egy hosszú hatású m-antikolinerg blokkoló, azonos affinitással az M _1- től M _5- ig terjedő muszkarin receptorok különböző altípusaihoz. A légúti simaizmok ellazulása az M ₃ receptorok gátlásának eredménye. A hörgőtágító (hörgőtágító) hatás a tiotropium-bromid adagjától függ, és 24 órán át tart. Ez a hosszan tartó hatás a hatóanyag nagyon lassú disszociációjával jár együtt az M ₃ -tól-receptorok az ipratropium-bromidhoz képest. A tiotropium-bromid egy N-kvaterner antikolinerg szer, ezért belélegezve szelektív helyi hatást fejt ki, és az ajánlott terápiás dózisokban nem okoz szisztémás nemkívánatos m-antikolinerg reakciókat. A tiotropium-bromid disszociációja az M ₃ receptoroktól lassabban megy végbe, mint az M ₂ -től. Krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) a gyógyszer kifejezett hosszú távú hörgőtágító hatása a receptorok iránti nagy affinitásának és a lassú disszociációnak köszönhető. A tiotropium-bromid inhalációja után a bronchodilatáció nem szisztémás, hanem helyi hatás következménye.

A tiotropium-bromid egyetlen dózisa 0,5 óra elteltével jelentősen javítja a tüdő működését, 1 másodperc alatt megnöveli az erőltetett kilégzési térfogatot (FEV ₁) és 24 órán keresztül a kényszerű vitális kapacitást (FVC). Kifejezett hörgőtágító hatás érhető el 72 óra elteltével, a farmakodinamikai egyensúly 168 órán belül bekövetkezik a kezelés megkezdése után. Jelentős növekedés tapasztalható a reggeli és esti csúcs kilégzési áramlási sebességben (PEF).

Hosszan tartó (egy éven belüli) használat esetén a Tiotropium-native hatékonysága a hörgőtágítással kapcsolatban nem csökken.

A tiotropium-bromiddal végzett kezelés teljes időtartama alatt jelentősen csökken a légszomj, javul a testtűrés, jelentősen csökken a COPD súlyosbodásának gyakorisága és nő az első súlyosbodásig eltelt időszak, jelentősen csökken a COPD súlyosbodásával járó betegek kórházi kezelésének száma, és nő az első kórházi kezelésig tartó időszak. A tiotropium-bromid négy éven át történő alkalmazása a FEV ₁ tartós javulásához vezet, míg a FEV ₁ éves csökkenésének üteme nem változik.

A szalmeterol szedésével összehasonlítva a tiotropium-bromiddal történő kezelés során a halálozás kockázata 16% -kal csökken, az első súlyosbodás előtti időszak és az exacerbációk kockázatának csökkenése 17% -kal nő.

Farmakokinetika

A tiotropium-bromid inhalációja után abszolút biohasznosulása körülbelül 19%, ami a tüdőbe jutó frakció magas biohasznosulását jelzi. Az anyag maximális koncentrációját a vérplazmában (C _max) 5–7 perc alatt érik el. COPD-ben szenvedő betegeknél a tiotropium-bromid C _max -ja egyensúlyi állapotban körülbelül 12 pg / ml, és gyorsan csökken, ez jelzi a benne rejlő többkomponensű eloszlástípust. A tiotropium-bromid alapkoncentrációja a vérplazmában egyensúlyi állapotban körülbelül 1,71 pg / ml.

Plazmafehérje-kötés - 72%. Az eloszlás térfogata 32 l / kg. A tiotropium-bromid nem képes legyőzni a vér-agy gátat.

A biotranszformáció mértéke elhanyagolható. Az éterkötésekkel végzett nem enzimatikus hasítás eredményeként etanol-N-metil-szkopin és ditienil-glikolsav képződik, amelyek nem kötődnek a muszkarin receptorokhoz. A hatóanyag metabolizmusa károsodhat a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimeket gátló gestodén, kinidin, ketokonazol egyidejű alkalmazásával, ami jelzi részvételüket a tiotropium-bromid metabolizmusában. A szuperterápiás koncentrációban is alkalmazott gyógyszer nem gátolja az 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 vagy 2E1 CYP izoenzimeket a máj mikroszómáiban.

Belégzés után a tiotropium-bromid T _1/2 (felezési ideje) 27–45 óra lehet. A vese clearance meghaladja a kreatinin clearance-t, ami a tiotropium-bromid tubuláris szekrécióját jelzi. Farmakokinetikai egyensúly a COPD-ben szenvedő betegeknél a Tiotropium-bennszülött napi egyszeri alkalmazásának hátterében a 7. napon érhető el, miközben kumuláció nem figyelhető meg.

A terápiás dózistartományon belül a tiotropium-bromid lineáris farmakokinetikát mutat.

24 órán belül a vesén keresztül választódik ki a dózis 7% -áig, a belekben - a fennmaradó rész.

COPD-s idős betegeknél a vese clearance csökkenésének hátterében (legfeljebb 365 ml / perc 65 év alatti COPD-ben szenvedő betegeknél és 271 ml / percig 65 évesnél idősebb COPD-ben szenvedő betegeknél), a tiotropium-bromid C _max és AUC _{0-6 óra} (a farmakokinetikai görbe alatti terület "koncentráció - idő" 0 és 6 óra közötti időszakban) a vérben nem fordul elő.

Károsodott vesefunkciójú betegek farmakokinetikájának jellemzői:

• enyhe veseelégtelenség kreatinin-clearance-sel (CC) 50-80 ml / perc: a tiotropium-bromid napi egyszeri inhalálása egyensúlyi állapotban _{0-6 órás} AUC-érték 30% -ra emelkedését eredményezi, míg a C _max nem változik;
• mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 50 ml / perc): az anyag koncentrációja a vérplazmában kétszeresen nő a normál vesefunkciójú betegeknél.

Károsodott májműködés esetén a tiotropium-bromid farmakokinetikájában nem valószínű, hogy jelentős változás következne be, ami annak köszönhető, hogy előnyösen vesén keresztül választódik ki, és az éterkötések nem enzimes hasításával metabolitok képződnek.

Felhasználási javallatok

A Tiotropium-native fenntartó terápiát jelent COPD-ben szenvedő betegeknél, beleértve a krónikus bronchitisben és emphysemában szenvedőket is (az exacerbációk megelőzésére és tartós légszomjjal).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
• I. terhességi trimeszter;
• életkor 18 évig;
• túlérzékenység az atropinnal (beleértve az ipratropiumot, az oxitropiumot és más származékait) és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Óvatosan kell eljárni, ha a Tiotropium-native-ot szögzáró glaukómában, hólyagnyak-elzáródásban, prosztata-hiperpláziában, közepes és súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 50 ml / perc) írják fel.

A tiotropium-bromid alkalmazása terhesség vagy szoptatás ideje alatt nem ajánlott, kivéve, ha az anya várható terápiás hatása felülmúlja a magzatot vagy a gyermeket fenyegető lehetséges veszélyt.

Tiotropium-natív, használati utasítás: módszer és adagolás

A kapszulák nem szájon át történő alkalmazásra szolgálnak. Nem nyelheti le őket!

A natív tiotropiumot inhalációk formájában használják az Inhaler CDM inhalátor segítségével.

Az Inhaler CDM inhalátor egy dózisú eszköz a gyógyszer belélegzésére - körülbelül 6 cm magas műanyag eszköz. Nagyon könnyen használható, mozgatható felső részével és visszahúzható kapszularekeszével van ellátva, amely lehetővé teszi a gyógyszer nagyon kis adagjának adagolását és belégzését. aktív belégzés a szájrészen keresztül.

A Tiotropium-native megfelelő adagolásához az Inhaler CDM inhalátor használatakor a következő műveletsorrendet kell betartani:

1. Távolítsa el az átlátszó kupakot a készülékről.
2. Az egyik kezével határozottan fogja meg az inhalátort, a másik kéz mutatóujjával nyomja meg a készülék "mozgó részén lévő" sajtó feliratot, és mozgassa a kapszulát az ellenkező irányba.
3. A rekesz kinyitása után helyezze a kapszulát a gyógyszerrel egy speciális résbe (mélyedés).
4. Miközben az Inhaler CDM készüléket függőleges helyzetben tartja, ellenőrizze, hogy a kapszula a nyílásban van-e a megfelelő helyzetben, és zárja be a rekeszt. Ehhez nyomja meg hüvelykujjával az ellenkező irányba, amíg meg nem áll. Egy kattanás jelzi, hogy a készülék készen áll a belégzésre.
5. A kapszula átszúrásához a készülék belsejében erővel meg kell nyomnia a szájfeltétet (a testen lévő nyílnak el kell tűnnie a készülék alsó részének határain túlról a felső vonalig), és el kell engednie. Ebben a pillanatban a kapszula tartalmához való hozzáférés megnyílik a szájrész üregében.
6. Belégzés előtt ki kell lélegezni. Nem lehet lélegezni a szájrészen keresztül.
7. Ha a fogával megszorítja a készülék szájrészét, és szorosan összekulcsolja az ajkával, vegyen egy mély és erős levegőt a száján keresztül. Ebben a pillanatban egy forgó kapszula rezgő hangja hallatszik az inhalátor belsejében, ami a gyógyszer diszperzióját jelzi. Miután mély lélegzetet vett, tartsa vissza a lélegzetét legalább 10 másodpercig (vagy amennyire csak lehetséges).
8. Ezután a készüléket eltávolítják a szájból, és lassan kilégzik, majd továbbra is normálisan lélegeznek.
9. Annak biztosítása érdekében, hogy a gyógyszer teljes adagját belélegezzük, a készülékbe már behelyezett kapszulával történő belégzés megismételhető.

Az eljárás során a készüléket szigorúan függőleges helyzetben kell tartani, anélkül, hogy ujjaival lezárná a szájrész oldalán található lyukakat.

Belégzés közben ne nyomja a szájrészre, hogy ne akadályozza a kapszula mozgását.

Belégzés után kinyitják a kapszulát, az üres kapszulát kiveszik és az eszközt bezárják. A szájüreget kupakkal kell lezárni. Száraz ruhával tisztítsa meg a szájrész külsejét.

Ajánlott adagolás: 1 kapszula naponta, lehetőleg mindig ugyanabban az időben.

Idős betegeknél és károsodott vese- és / vagy májfunkcióval az adag módosítása nem szükséges.

Mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeket, akik Tiotropium-native-t kapnak más gyógyszerekkel kombinálva, amelyeket főleg a vesék választanak ki, szorosan ellenőrizni kell.

Mellékhatások

• a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: ritkán - köhögés, diszfónia, garatgyulladás; ritkán - gégegyulladás, arcüreggyulladás, paradox hörgőgörcs, orrvérzés;
• a gyomor-bél traktusból: gyakran - szájszárazság (általában enyhe); ritkán - oropharyngealis candidiasis, székrekedés, gastrooesophagealis reflux; ritkán - ínygyulladás, glossitis, émelygés, szájgyulladás, dysphagia, bélelzáródás (beleértve a paralitikus ileust is); gyakoriság nincs megállapítva - fogszuvasodás;
• az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: a gyakoriság nincs megállapítva - kiszáradás;
• az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók (beleértve az azonnali reakciókat, Quincke ödémáját), csalánkiütés; gyakorisága nincs megállapítva - anafilaxiás reakciók;
• az idegrendszerből: ritkán - ízlés, szédülés, fejfájás megsértése; ritkán - álmatlanság;
• a látásszerv részéről: ritkán - homályos látás; ritkán - fokozott intraokuláris nyomás, glaukóma;
• szívből: ritkán - pitvarfibrilláció; ritkán - szívdobogásérzés, tachycardia (beleértve a supraventrikuláris vagy supraventrikuláris tachycardia);
• a mozgásszervi rendszerből: gyakorisága nincs megállapítva - ízületi duzzanat;
• a vizeletrendszerből: ritkán - dysuria, vizelési nehézség, vizeletretenció (hajlamosító tényezők jelenlétében férfiaknál); ritkán - húgyúti fertőzések;
• dermatológiai reakciók: ritkán - kiütés; ritkán - viszketés; gyakorisága nincs megállapítva - száraz bőr, bőrfertőzések, bőrfekélyek.

Túladagolás

A tiotropium-bromid túladagolásának tünete a szisztémás antikolinerg hatás enyhe megnyilvánulása lehet. Véletlen kapszula lenyelése esetén nem valószínű az akut mérgezés.

Az anyag belélegzésének hátterében egészséges önkénteseknél legfeljebb 340 mcg-os dózisban vagy 170 mcg-os dózisban 7 napig, a szájszárazság mellett más mellékhatás nem volt megfigyelhető.

Kezelés: ha szükséges, tüneti terápiát végeznek.

Különleges utasítások

A tiotropium-native nem célja a hörgőgörcs akut rohamainak kezdeti kezelése mentőként, mivel ez egy hosszú hatású hörgőtágító a fenntartó terápiában.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a tiotropium-bromid belélegzése után azonnali túlérzékenységi reakciók alakulhatnak ki, valamint paradox hörgőgörcs, mint más inhalációs gyógyszerek alkalmazása esetén.

A kapszulák felírásakor az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a beteg ismeri az inhalátor használatának szabályait, és az eljárás során pontosan követi az összes lépés sorrendjét.

Ne engedje, hogy a kapszula tartalma a szemébe kerüljön, a szögzáródású glaukóma támadásának veszélye miatt. A tiotropium-bennszülött kinevezése során a beteget tájékoztatni kell arról, hogy ha olyan tünetek jelentkeznek, mint homályos látás, kellemetlen érzés vagy szemfájdalom, a vizuális halák megjelenése a szem vörösségével, szaruhártyaödémával és kötőhártya-torlódással kombinálva, azonnal forduljon orvoshoz. A miózist okozó gyógyszerek alkalmazása ebben az esetben nem hatékony.

A tiotropium-bromid nem befolyásolja a doppingvizsgálatok eredményeit a sportolóknál.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Tiotropium-native alkalmazásának időszaka alatt, ha potenciálisan veszélyes tevékenységek elvégzésére van szükség, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek, a betegeknek óvatosnak kell lenniük. Szédülés, fejfájás vagy homályos látás esetén javasoljuk, hogy tartózkodjanak a járművek vezetésétől és a komplex mechanizmusoktól.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A tiotropium-natív alkalmazása a terhesség első trimeszterében ellenjavallt.

Mivel a tiotropium-bromid emberre gyakorolt hatásáról a terhesség, a magzati fejlődés, a szülés és a gyermek posztnatális fejlődésére korlátozott információ áll rendelkezésre, óvintézkedésként javasolt a Tiotropium-native használatának mellőzése a terhesség teljes időtartama alatt.

A preklinikai vizsgálatok eredményei megerősítik, hogy kis mennyiségű tiotropium-bromid kiválasztódik az anyatejbe.

A tiotropiumot őshonos terhes nőknél vagy szoptatás alatt csak olyan esetekben lehet felírni, amelyekben az orvos véleménye szerint az anya terápiájának várható haszna meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.

Gyermekkori használat

A Tiotropium-native alkalmazása 18 évesnél fiatalabb betegek kezelésében ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Óvatosan, a Tiotropium-native-ot fel kell írni a közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 50 ml / perc).

Károsodott vesefunkció esetén a szokásos adagolási rendet kell alkalmazni.

A májműködés megsértése esetén

Károsodott májműködésű betegek kezelésében a Tiotropium-native dózisának módosítása nem szükséges.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a tiotropium-natív adagolási rend korrekciója nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A natív Tiotropium alkalmazását kombinált terápia részeként mutatták be olyan gyógyszerekkel, mint szimpatomimetikumok, metilxantinek, orális és inhalációs glükokortikoszteroidok, amelyeket általában a COPD-ben alkalmaznak. A tiotropium-bromid terápiás hatása inhalációs glükokortikoszteroidokkal, hosszú hatású béta2-adrenerg agonistákkal vagy ezek kombinációjával egyidejűleg nem alkalmazható.

A Tiotropium-native állandó alkalmazása más antikolinerg szerekkel együtt nem ajánlott, mivel nincs információ a kombináció biztonságosságáról és hatékonyságáról.

Analógok

A Tiotropium-bennszülött analógjai: Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Tiotropium-bennszülöttről

A Tiotropium-bennszülöttről szóló vélemények ritkák és kétértelműek. Néhány beteg jelzi a gyógyszer hatékonyságát, a rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkenését, valamint a nem kívánt mellékhatások hiányát. Néhány betegnél azonban a kapszulák használata súlyosbította az állapotot.

A Tiotropium-bennszülött gyógyszertárak ára

A 10 kapszulát tartalmazó csomag ára a Tiotropium-bennszülöttnek 569 rubel, 30 kapszula - 1708 rubel, 60 kapszula - 3416 rubel lehet.

Tiotropium-bennszülött: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Tiotropium-natív 18 mcg kapszula porral inhalációs célra 30 db. 1861 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!