Spironolakton
Spironolakton: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Spironolakton
ATX kód: C03DA01
Hatóanyag: spironolakton (spironolakton)
Gyártó: Ozone LLC (Oroszország); Synthesis JSC (Oroszország); CJSC Darnitsa gyógyszeripari cég (Ukrajna)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.26
Árak a gyógyszertárakban: 43 rubeltől.
megvesz
A spironolakton kálium-megtakarító vizelethajtó gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - tabletta: lapos hengeres, fehértől fehérig, krém árnyalatú, ferde, gyenge specifikus szagú vagy szinte szagtalan (10 db. Hólyagokban, 1 vagy 2 kartondobozban; 20 db. In polimer kannák, 1 doboz kartondobozban).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: spironolakton - 25 mg;
- további komponensek: kroszpovidon (Kollidon CL-M), kopovidon (Kollidon VA-64), talkum, burgonyakeményítő, kalcium-sztearát (kalcium-sztearinsav), mikrokristályos cellulóz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A spironolakton kálium-megtakarító vízhajtó. Hatásmechanizmusa az aldoszteron, a mellékvese kéreg mineralokortikoszteroid hormonjának antagonizmusának köszönhető, amely elősegíti a nátriumionok visszaszívódását a vesetubulusokban és fokozza a káliumionok kiválasztódását.
A spironolakton az aldoszteron kompetitív antagonistája a disztális nefronra gyakorolt hatás vonatkozásában (versenyben áll a citoplazmatikus fehérjereceptorok kötődési helyeiért; a gyűjtőcsatornák és a disztális tubulusok aldoszterontól függő területén csökkenti a permeazok szintézisét). Csökkenti a karbamid- és káliumionok kiválasztását, csökkenti a vizelet savasságát, növeli a víz-, klór- és nátriumionok kiválasztását. A diurézis erősítése hozzájárul a vérnyomáscsökkentő hatás kialakulásához, amely nem állandó.
A spironolakton vizelethajtó hatása 2–5 napos kezelés után alakul ki.
Farmakokinetika
A gyomor-bél traktusba jutás után a spironolakton gyorsan és teljesen felszívódik. A gyógyszer biohasznosulása 100%.
15 napos 100 mg-os napi dózissal az anyag maximális koncentrációja (Cmax) 80 ng / mg. A C max a következő reggeli bevitel után 2,6 órán belül eléri.
A májban metabolizálódik. A biotranszformáció eredményeként több aktív kéntartalmú metabolit (80%) keletkezik, köztük kanrenon (20%) - C max -ját a Spironolactone bevétele után 2–4 órával határozzák meg.
A plazmafehérjék 98% -ban kötődnek (kanrenon - 90%). Rosszul hatol be a szövetekbe és szervekbe. Az eloszlási térfogat 0,05 l / kg. A spironolakton áthalad a placenta gáton, a kanrenon - az anyatejbe.
A szervezetből főként a vese ürül (metabolitok formájában - 50%, változatlan - 10%), részben a beleken keresztül. A felezési idő (T 1/2) 13-24 óra. A Canrenon két fázisban választódik ki, T 1/2 az első - 2-3 órában, a másodikban - 12-96 órában.
A T 1/2 krónikus szívelégtelenség és májcirrhosis esetén növekszik. A gyógyszer felhalmozódásának nincs jele, azonban a kockázat krónikus veseelégtelenség és hiperkalémia esetén nő.
Felhasználási javallatok
- ödémás szindróma krónikus szívelégtelenségben;
- esszenciális magas vérnyomás (a kombinált terápia részeként);
- hypokalemia / hypomagnesemia (a diuretikumok szedése mellett kiegészítő profilaxisként, ha a káliumszint korrekciójának más módszereit lehetetlen alkalmazni);
- primer hiperaldoszteronizmus (Connes-szindróma) - diagnosztizálásra, valamint rövid preoperatív kezelésre;
- nefrotikus szindróma, májcirrózis, ödéma és / vagy ascites kíséretében, valamint egyéb ödéma kísérő állapotok, amelyekben másodlagos hiperaldoszteronizmus mutatható ki.
Ellenjavallatok
- súlyos krónikus veseelégtelenség (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc);
- hyponatremia;
- hiperkalémia;
- anuria;
- Addison-kór;
- laktáz intolerancia, laktózhiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
- terhesség;
- 3 évesnél fiatalabb gyermekek;
- laktációs időszak;
- túlérzékenység a Spironolactone összetevőivel szemben.
Gondosan:
- metabolikus acidózis;
- hiperkalcémia;
- májelégtelenség;
- igazolt vagy feltételezett krónikus veseelégtelenséggel járó diabetes mellitus;
- diabéteszes nephropathia;
- atrioventrikuláris blokk;
- gynecomastia vagy gynecomastia-t okozó gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
- dysmenorrhoea;
- helyi és általános érzéstelenítés;
- sebészeti beavatkozások;
- idős kor.
A spironolakton használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A spironolakton tablettákat szájon át kell bevenni.
Ajánlott adagolási rend felnőtteknek:
- krónikus szívelégtelenség miatt kialakuló ödémás szindróma: napi 100-200 mg 2-3 adagban, 5 napig tiazid vagy hurok diuretikummal kombinálva. A fenntartó napi adagot egyedileg választják ki: minimum - 25 mg, maximum - 200 mg;
- Esszenciális magas vérnyomás: 50-100 mg naponta egyszer, ha szükséges, az adagot fokozatosan (kéthetente egyszer) 200 mg-ra emelik. A terápiára adott megfelelő reakciót általában 2 hét után észlelik;
- a diuretikumok alkalmazása által okozott hypokalemia és hypomagnesemia: napi 25-100 mg egy vagy több adagban. Ha az orális káliumkészítmények vagy a hiány pótlásának egyéb módszerei hatástalanok, a napi dózist meg lehet növelni a megengedett legnagyobb értékig - 400 mg;
- nephrotikus szindróma miatti ödéma (más típusú terápiák hatástalansága esetén): 100-200 mg;
- májcirrhosis miatti ödéma: ha a vizeletben a nátrium- és káliumionok aránya meghaladja az 1 - 100 mg / nap értéket, ha kevesebb, mint 1 - 200-400 mg. A fenntartó dózist egyedileg választják meg;
- idiopátiás hiperaldoszteronizmus: 100-400 mg naponta;
- súlyos hiperaldoszteronizmus és hipokalémia: 300-400 mg naponta 2-3 adagra. Az állapot javulása után a napi dózist fokozatosan csökkentik 25 mg fenntartó dózisra.
Az ödémában szenvedő gyermekeknek napi 1-3,3 mg / testtömeg-kg (30–90 mg / m 2) adagot írnak fel 1–4 adagra. 5 nap elteltével az adagot módosítják. Szükség esetén a kezdeti értékhez képest háromszorosára növelhető.
A spironolakton alkalmazása a hiperaldoszteronizmus diagnosztizálásához:
- rövid diagnosztikai teszt: 400 mg naponta (több adagban) 4 napig. Ha a kálium koncentrációja nőtt a gyógyszer szedése alatt, majd visszavonása után csökkent, feltételezhetjük az elsődleges hiperaldoszteronizmus jelenlétét;
- hosszú távú diagnosztikai teszt: 400 mg naponta (több adagban) 3-4 hétig. Ha ebben az időszakban lehetséges a hipokalémia és az artériás hipertónia kijavítása, akkor feltételezhető a primer hiperaldoszteronizmus jelenléte.
Miután az "elsődleges hiperaldoszteronizmus" diagnózist pontosabb diagnosztikai módszerek segítségével megállapította, a Spironolactont egy rövid preoperatív terápia során - 100-400 mg naponta (1-4 adagra) írják fel a teljes előkészítési időszak alatt. Ha a műtét nem javallt, akkor a gyógyszert hosszú távú fenntartó terápiára alkalmazzák a legalacsonyabb hatékony dózisban, amelyet az orvos minden beteg számára külön választ.
Mellékhatások
- emésztőrendszer: hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, bél kólika, gyomorhurut, hányinger, hányás, májműködési zavar, fekély és vérzés a gyomor-bél traktusban;
- endokrin rendszer: hosszan tartó alkalmazás férfiaknál - merevedési zavar, csökkent potencia, gynecomastia; nőknél - a hang durvulása, hirsutizmus, hipertrichózis, emlő érzékenység, amenorrhoea, dysmenorrhoea, metrorrhagia a klimaxos periódusban, mellrák;
- húgyúti rendszer: hiperurikémia, hiperkreatininémia, megnövekedett karbamid-koncentráció, akut veseelégtelenség;
- idegrendszer: fejfájás, ataxia, álmosság, letargia, szédülés, zavartság, izomgörcsök, letargia;
- vérképző szervek: agranulocytosis, megaloblastosis, thrombocytopenia;
- anyagcsere: a sav-bázis állapot és a víz-elektrolit anyagcsere megsértése (metabolikus hipoklorémiás acidózis vagy alkalózis);
- bőrgyógyászati és allergiás reakciók: alopecia, urticaria, viszketés, gyógyszerláz, erythematosus és maculopapuláris kiütés;
- mások: izomgörcsök, a borjúizmok görcsjei.
Túladagolás
Tünetek: hasmenés, émelygés, hányás, dehidráció, hiperkalcémia, hyponatremia (szomjúság, szájszárazság, álmosság), hiperkalémia (gyengeség, myasthenia gravis, paresztézia, aritmiák), megnövekedett karbamid-koncentráció, csökkent vérnyomás, szédülés, bőrkiütés.
Gyomormosás ajánlott. Az artériás hipotenzió és dehidráció terápiája tüneti. Hiperkalémia esetén a víz-elektrolit anyagcsere normalizálása kálium-kiválasztó vizelethajtókkal, 5-20% -os dextrózoldat (glükóz) és inzulin gyors parenterális beadása 0,25–0,5 U / 1 g szőlőcukor (glükóz) sebességgel. Szükség esetén dextrózt (glükózt) adnak be újra. Súlyos mérgezés esetén hemodialízist végeznek.
Különleges utasítások
Bár a spironolaktonnak nincs közvetlen hatása a szénhidrát-anyagcserére, a hiperkalémia kockázata miatt körültekintően kell alkalmazni cukorbetegség esetén, különösen akkor, ha diabéteszes nephropathia kíséri.
Idős emberek, máj- és vesebetegek, valamint olyan betegek, akik egyidejűleg nem szteroid gyulladáscsökkentőket kapnak, rendszeresen ellenőrzik a vesefunkciót és a szérum elektrolitokat.
A kezelés során ajánlott kizárni az étrendből a káliumban gazdag ételeket, az alkohol tilos.
A spironolakton megnehezíti az adrenalin, a digoxin és a kortizol kimutatását a vérben.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kezelés kezdetén tartózkodni kell a vezetéstől és a potenciálisan veszélyes munkák elvégzésétől, amelyek nagy figyelmet és reakciósebességet igényelnek. Ezenkívül a korlátozások mértékét egyedileg határozzák meg.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Nincsenek adatok, amelyek megerősítenék a Spironolactone negatív hatását a magzat fejlődésére. Ennek ellenére a terhesség első trimeszterében a gyógyszer ellenjavallt, a második és a harmadik trimeszterben az orvos utasítása szerint, szoros felügyelete mellett alkalmazható.
A spironolakton metabolitja (kanrenon) kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatást abba kell hagyni, ha a szoptatás alatt a kezelés klinikailag indokolt.
Gyermekkori használat
Az utasítások szerint a spironolakton 3 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésében tilos (a szilárd adagolási forma miatt).
Károsodott vesefunkcióval
A spironolakton ellenjavallt súlyos krónikus veseelégtelenségben (kreatinin-clearance <10 ml / perc).
Veseelégtelenségben, diabéteszes nephropathiában és anuriában szenvedő betegeknek óvatosan kell szedniük a Spironolactone-t.
A májműködés megsértése esetén
Májelégtelenség és májcirrózis esetén a Spironolactont körültekintően kell alkalmazni.
Alkalmazása időseknél
Az idős betegeket óvatosan kell kezelni. A terápia kezdetén ajánlott a legkisebb adagot további titrálásával bevenni, amíg el nem éri a kívánt adagot. A terápia során ellenőrizni kell a vese és a máj működését.
Gyógyszerkölcsönhatások
A spironolakton hatása az egyidejűleg szedett anyagokra / gyógyszerekre:
- fokozza a fenazol (antipirin) anyagcseréjét;
- csökkenti a közvetett antikoagulánsok (kumarin-származékok, heparin, indandion) és antikoagulánsok hatékonyságát;
- csökkenti a szívglikozidok toxicitását (a vér káliumszintjének normalizálása miatt);
- fokozza a buserelin, a triptorelin, a gonadorelin hatását;
- csökkenti az erek norepinefrin iránti érzékenységét (az érzéstelenítés során körültekintően kell eljárni);
- felgyorsítja a karbenoxolon metabolizmusát és kiválasztását;
- növeli a digoxin felezési idejét, amelynek következtében mérgezés lehetséges;
- csökkenti a mitotán hatását;
- csökkenti a clearance-t és fokozza a lítium toxikus hatását;
- fokozza a vízhajtók és a vérnyomáscsökkentők hatását.
Más anyagok / gyógyszerek hatása a spironolakton hatására:
- kolesztiramin és ammónium-klorid: elősegítik a hiperkalémiás metabolikus acidózis kialakulását;
- glükokortikoszteroidok: fokozzák a diuretikus és natriuretikus hatást hyponatremia és / vagy hypoalbuminemia esetén;
- indometacin és szalicilátok: csökkentik a vizelethajtó hatást;
- fludrokortizon: a tubuláris kálium szekréciójának paradox növekedését okozza;
- karbenoxolon: elősegíti a nátrium-visszatartást;
- nem szteroid gyulladáscsökkentők: csökkentik a diuretikus és natriuretikus hatásokat, növelve a hiperkalémia kialakulásának kockázatát;
- diuretikumok (etakrinsav, furoszemid, benzotiazin-származékok): fokozzák és felgyorsítják a Spironolactone diuretikus és natriuretikus hatását;
- ciklosporin, indometacin, aldoszteron blokkolók, angiotenzin II antagonisták, káliumkészítmények, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, kálium-kiegészítők és kálium-megtakarító diuretikumok: növelik a hiperkalémia kockázatát.
Analógok
A spironolakton analógok a Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor stb.
A tárolás feltételei
Tárolás 25 ° C-ig, száraz, sötét helyen, gyermekek számára elzárva.
Az eltarthatósági idő 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a spironolaktonról
A vélemények szerint a Spironolactone hatékony és olcsó vizelethajtó gyógyszer. Számos ellenjavallata van, és mellékhatásokat okozhat, ezért csak orvos utasítása szerint és szoros felügyelete mellett alkalmazható.
A spironolakton ára a gyógyszertárakban
A gyógyszertári lánctól függően a Spironolactone ára 37-76 rubel között változik. 20 db 25 mg-os tablettánként.
Spironolakton: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Spironolactone 25 mg tabletta 20 db. 43 rbl. megvesz |
Spironolactone 25 mg tabletta 20 db. 43 rbl. megvesz |
Spironolactone 25 mg tabletta 20 db. 70 RUB megvesz |
Spironolactone 50 mg kapszula 30 db. 144 RUB megvesz |
Spironolactone 100 mg kapszula 30 db. 204 RUB megvesz |
Spironolakton kapszula 100mg 30 db. 236 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!