Carvedilol
Karvedilol: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Carvedilol
ATX kód: C07AG02
Hatóanyag: karvedilol (karvedilol)
Gyártó: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Oroszország), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Spanyolország), Polpharma (Lengyelország)
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.13
Árak a gyógyszertárakban: 30 rubeltől.
megvesz
A karvedilol egy alfa- és béta-blokkoló, amelynek nincs belső szimpatomimetikus aktivitása, antianginális, értágító és antiaritmiás hatású.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - tabletta: lapos hengeres, fehér, letöréssel és elválasztó vonallal (buborékfólia csíkban: 10 db., Kartondobozban 3 csomag, 30 db., Kartondobozban 1 csomag).
A készítmény hatóanyaga a karvedilol 1 tablettában - 12,5 vagy 25 mg.
Kiegészítő komponensek: szacharóz, metil-cellulóz, polividon K25, laktóz, kroszpovidon, kroszkarmellóz-nátrium.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A karvedilol az alfa 1-, a béta 1- és a béta- 2- adrenerg receptorok blokkolója, amely R (+) és S (-) sztereoizomerek racém keveréke. Mindegyiküket azonos antioxidáns és α-adrenerg blokkoló tulajdonságok jellemzik. A karvedilol béta-adrenerg blokkoló hatása szelektivitásában nem különbözik egymástól, és az összetételében egy levorotáló S (-) sztereoizomer jelenléte magyarázza.
A karvedilolnak nincs saját szimpatomimetikus aktivitása, és membránstabilizáló tulajdonságokkal rendelkezik.
Az értágító hatás elsősorban az alfa- 1- adrenerg receptorok blokkolásának köszönhető. Neki köszönhetően csökken a teljes perifériás érellenállás (OPSS). A vazodilatáció a béta-adrenerg receptorok blokkolásával kombinálva oda vezet, hogy az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a vérnyomás a szisztémás vaszkuláris rezisztencia növekedése nélkül csökken, és a perifériás véráramlás nem lassul (ellentétben a béta-blokkolókkal). A pulzus enyhén csökken. Ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a karvedilol antianginális hatást fejt ki, emellett csökkenti a szív- és érrendszer elő- és utóterhelését, és nincs kifejezett hatása a vérplazma magnézium-, nátrium- és káliumion-koncentrációjára és a lipid-anyagcserére.
Szívelégtelenségben és / vagy bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél a karvedilol normalizálja a bal kamra méretét, javítja az ejekciós frakciót, és jótékony hatással van a hemodinamikai paraméterekre. Ezenkívül a gyógyszer antioxidáns hatású, amely a szabad oxigéngyökök kiküszöböléséből áll.
A karvedilol csökkenti a halálozások és kórházi kezelések számát, kiküszöböli a kellemetlen tüneteket és javítja a bal kamra működését krónikus szívelégtelenségben szenvedő, nem iszkémiás és ischaemiás etiológiájú betegeknél. A karvedilol terápiás hatása dózisfüggő.
Farmakokinetika
A karvedilol szájon át gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Ez a vegyület erősen lipofil. A maximális vérszintet körülbelül 1 órával a bevétel után rögzítik. A felezési idő átlagosan 6-10 óra. A karvedilol 95–99% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer biohasznosulása 24–28%. A karvedilol abszolút biohasznosulása eléri a körülbelül 25% -ot: az S-forma esetében 15%, az R-formában pedig a 30%. Ha a gyógyszert étellel együtt veszi be, ebben a mutatóban nincs jelentős változás.
A karvedilol nagy része elsősorban a májban metabolizálódik konjugáció és oxidáció útján, bizonyos metabolitokat képezve. Az anyag részt vesz az anyagcsere folyamataiban a májon keresztül történő "elsődleges áthaladás" során. A karvedilol oxidáció által közvetített metabolizmusa sztereoszelektív. Az R (+) - izomert elsősorban a CYP1A2 és a CYP2D6 izoenzimek metabolizálják. Az S (-) - izomer esetében az anyagcsere-folyamatok főleg a CYP2D9 izoenzimet és kisebb mértékben a CYP2D6 izoenzimet foglalják magukban. Ezenkívül a karvedilol metabolizmusát a citokróm P 450 egyéb izoenzimjei segítségével hajtják végre: CYP2C19, CYP2E1 és CYP3A4. A fenolgyűrű hidroxilezésének és demetilezésének köszönhetően 3 metabolit képződik, amelyek értágító tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek kisebb mértékben nyilvánulnak meg, mint maga a karvedilol. A metabolitoknak kifejezett adrenerg blokkoló és antioxidáns hatása van. A karvedilol kiválasztása főként a bélen keresztüli epével, részben metabolitok formájában vizelettel történik.
Veseelégtelenség esetén a gyógyszer farmakokinetikai paraméterei nem változnak jelentősen. A karvedilol farmakokinetikája a beteg életkorától függetlenül gyakorlatilag ugyanaz (ennek a paraméternek statisztikailag szignifikáns hatását nem találták).
Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a karvedilol biohasznosulása 80% -kal növekszik, mivel a májban az "elsődleges áthaladás" során csökken az anyagcsere sebessége. Súlyos májműködési zavarok esetén a karvedilol alkalmazása nem ajánlott.
A karvedilol átjut a placenta gáton, és meghatározza az anyatejben, és gyakorlatilag nem választódik ki a vérplazmából egy dialízis során.
Felhasználási javallatok
- Stabil angina;
- Krónikus szívelégtelenség (kombinált terápia);
- Artériás magas vérnyomás.
Ellenjavallatok
- Súlyos bradycardia (a pulzus kevesebb, mint 50 ütés / perc);
- Beteg sinus szindróma (SSS);
- Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
- II. És III. Fokú atrioventrikuláris blokk (AV blokk) (a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegek kivételével);
- Akut szívelégtelenség
- Artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás (BP) 85 Hgmm alatt);
- Kardiogén sokk;
- Súlyos májelégtelenség;
- 18 év alatti életkor;
- A terhesség és a szoptatás időszaka;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Az utasítások szerint a Carvedilolt óvatossággal kell alkalmazni 1. fokú AV blokád, Prinzmetal angina pectoris, okkluzív perifériás érbetegségek, tirotoxikózis, feokromocitóma, veseelégtelenség, pikkelysömör, bronchospasztikus szindróma, tüdő emphysema, krónikus bronchitis, általános érzéstelenítés esetén kiterjedt myasthenia esetén., hipoglikémia, cukorbetegség, depresszió.
A Carvedilol alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A tablettákat szájon át, étkezés után, kevés vízzel kell bevenni.
Az orvos egyénileg írja elő a gyógyszer adagját, figyelembe véve a klinikai indikációkat.
Ajánlott adagolás:
- Stabil angina pectoris: a kezdeti adag 12,5 mg naponta kétszer. Jó tolerancia és elégtelen hatékonyság mellett az első dózisnövelés 7-14 napos terápia után 12,5 mg-mal, a második 14 nap múlva növelhető az adagolás gyakoriságának megváltoztatása nélkül. A gyógyszer napi adagja legfeljebb 50 mg lehet, és naponta 2-szer kell bevenni;
- Krónikus szívelégtelenség: a kezdeti adag (első 2 hét) - 3,125 mg naponta kétszer. A dózist szigorúan egyénileg kell kiválasztani, a kezelőorvos felügyelete mellett. Azoknál a betegeknél, akik jól tolerálják a karvedilolt, az adagot kéthetente 1-szeresére emelik, és 6 héten belül napi kétszer 25 mg-ra módosítják. Javasoljuk, hogy a beteg maximálisan tolerálható dózisig növelje, a 85 kg-ig terjedő testsúlyú betegeknél a napi céldózis 50 mg, több mint 85 kg - 75-100 mg;
- Artériás hipertónia: az első 7-14 nap - 12,5 mg naponta. A felvétel gyakorisága lehet 1-szer (reggel reggeli után) vagy naponta 2-szer, a napi adag felére osztva. Ezután a napi adagot 25 mg-ra emelik, a már kialakított séma szerint kell bevenni. Az utolsó dózis emelés 14 nap után történik.
Ha a gyógyszer szüneteltetése hosszabb, mint 2 hét, akkor a kezelést az ajánlott séma szerint kell folytatni a kezdeti adagtól.
Idős betegeknél (70 év felett) a gyógyszert legfeljebb 25 mg-os napi dózisban írják fel, napi kétszeri adagolás gyakoriságával.
A gyógyszer törlését a bevitt dózis fokozatos (1-2 hét) csökkentésével hajtják végre.
Ha elmarad a következő adag, a tablettát azonnal be kell venni, amint eszébe jut, de a következő adagnál nem duplázhatja meg az adagot.
Mellékhatások
A Carvedilol alkalmazása nemkívánatos hatásokat okozhat:
- A szív- és érrendszer oldaláról: angina pectoris, bradycardia, AV blokk, ortosztatikus hipotenzió; ritkán - a szívelégtelenség progressziója, intermittáló claudication, perifériás keringési rendellenességek;
- Az idegrendszerből: izomgyengeség (gyakrabban a kezelés kezdetén), fejfájás, szédülés, alvászavarok, syncope, paresthesia, depresszió;
- Az emésztőrendszerből: hányinger, szájszárazság, hányás, hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, a májenzimek fokozott aktivitása;
- A vizeletrendszerből: ödéma, súlyos veseelégtelenség;
- A vérképző rendszerből: leukopenia, thrombocytopenia;
- Allergiás reakciók: tüsszögés, bőrreakciók (viszketés, exanthema, kiütés, csalánkiütés), a pikkelysömör súlyosbodása, hörgőgörcs, orrdugulás, légszomj (hajlamos betegeknél);
- Egyéb: végtagfájdalom, influenzaszerű szindróma, súlygyarapodás, csökkent könnytermelés.
Túladagolás
A Carvedilol túladagolásának tünetei: szívelégtelenség, bradycardia, a vérnyomás jelentős csökkenése, kardiogén sokk és szívmegállás. Időnként hányást, hörgőgörcsöt, légzési zavart, homályos tudatot és generalizált rohamokat észlelnek. Ebben az esetben ajánlott elvégezni a létfontosságú jelek korrekcióját és folyamatos ellenőrzését. Szükség esetén kórházi kezelésre van szükség az intenzív osztályon.
Megengedett olyan intézkedések végrehajtása is, mint a szimpatomimetikumok [epinefrin (adrenalin), dobutamin] bevezetése különböző dózisokban, a test támogató terápiára adott reakciójától és testtömegétől függően, intravénás atropin (egyenként 0,5-2 mg) kijelölése súlyos bradycardia és glükagon tünetekkel (1-10 mg intravénásan áramban, majd 2-5 mg óránként hosszú távú infúziós terápia formájában) a kardiovaszkuláris aktivitás fenntartása érdekében. A beteget a hátára is fektetheti, és felemelheti a lábát.
Ha a túladagolás fő klinikai jele artériás hipotenzió, noradrenalint (noradrenalin) kell alkalmazni. A kezelés során azonban nagyon fontos a vérkeringés jellemzőinek folyamatos ellenőrzése.
Ha a bradycardia ellenáll az orvosi eljárásokkal szemben, mesterséges pacemaker alkalmazását jelzik. Hörgőgörcs esetén a béta-adrenomimetikumokat aeroszol formájában mutatják be (bizonyított hatástalanság esetén a gyógyszert intravénásán adják be) vagy az aminofillint intravénásan. Görcsök esetén a diazepámot lassan kell intravénásan beadni.
Mivel súlyos túladagolás, sokk kíséretében, néha meghosszabbodik a karvedilol felezési ideje és eltávolítják ezt az anyagot a raktárból, ezért a fenntartó terápiát kellően hosszú ideig folytatni.
Különleges utasítások
A gyógyszert nem szabad alacsony vérnyomásban szenvedő betegek kezelésére használni.
A használat kezdetén és az adag növelésekor ortosztatikus reakciók és a vérnyomás hirtelen csökkenése lehetséges. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen időseknél, kombinált kezelés vagy diuretikumok szedése esetén súlyos szédülés jelentkezik ájulásig.
A gyógyszer hirtelen visszavonása nem ajánlott, különösen angina pectoris esetén, az állapot hirtelen romlásának megakadályozása érdekében az adag csökkentését 1-2 hétig folytatni kell.
Ischaemiás szívbetegségben, veseelégtelenségben, artériás hipotenzióban, perifériás érrendszeri megbetegedésekben, szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelésének a veseműködés rendszeres ellenőrzése mellett kell történnie; ha a laboratóriumi paraméterek romlanak, a Carvedilol alkalmazását törölni kell.
A pikkelysömörben, perifériás érrendszeri betegségben, anafilaxiás reakciókban a kórelőzményekben a gyógyszer hatása az állapot súlyosbodásához vezethet, Prinzmetal anginájával - kiváltva a mellkasi fájdalmat. A gyógyszer alkalmazása csökkenti az allergiás vizsgálatok érzékenységét.
A gyógyszer szedése közben körültekintően ajánlott negatív inotrop hatású gyógyszerekkel, például ciklopropánnal, éterrel, triklór-etilénnel általános érzéstelenítést végezni. A betegnek tájékoztatnia kell az orvost a Carvedilol szedéséről. A tervezett nagyobb műtéti beavatkozások előtt fokozatosan el kell hagyni a gyógyszert.
A gyógyszer általában elfedi a hiperglikémia és a tirotoxikózis tüneteit. Cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésének ajánlott a vércukorszint rendszeres ellenőrzése, szükség esetén a hipoglikémiás terápia beállítása.
Különös gonddal kell eljárni, amikor a gyógyszert súlyos metabolikus acidózisban szenvedő betegeknek írják fel.
A feokromocitómában szenvedő betegek kezelése az alfa-blokkolók kinevezésével kezdődik, majd áttérnek a gyógyszer használatára.
Kontaktlencse viselése a terápia során nem ajánlott, mivel a gyógyszer csökkenti a könnyezést.
A kezelés ideje alatt az alkoholfogyasztás ellenjavallt.
Amikor a karvedilol és a klonidin kombinált terápiáját megszakítják, az első fokozatosan törli a karvedilolt, és csak néhány nappal később kezdi el csökkenteni a klonidin adagját.
A kezelés kezdetén és a dózis növelésével a gyógyszer szédülést és a vérnyomás túlzott csökkenését okozhatja, ezért a használat ideje alatt ajánlott tartózkodni minden potenciálisan veszélyes tevékenységtől, amelynek végrehajtása a pszichomotoros reakciók nagy sebességétől és a fokozott figyelemtől függ.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A karvedilol terhesség alatti alkalmazására vonatkozó információk jelenleg nem elegendők. A béta-blokkolók csökkentik a placenta véráramlását, hátrányosan befolyásolják az embrió fejlődését, és hipoglikémiát, bradycardiát és artériás hipotenziót válthatnak ki. Nincs elegendő tapasztalat a Carvedilol terhes nőknél történő felírásáról a klinikai gyakorlatban. Ezért a gyógyszer ebben a betegcsoportban ellenjavallt, kivéve a rendkívüli szükségességet, amikor az anya kezelésének várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Állatkísérletek kimutatták, hogy a karvedilol és metabolitjai átjutnak az anyatejbe. Nincsenek adatok ezeknek az anyagoknak az anyatejbe való behatolásáról embernél, ezért ha szoptatás alatt gyógyszert írnak fel, abba kell hagyni a szoptatást.
Gyógyszerkölcsönhatások
A gyógyszer szedése alatt az intravénás diltiazem és a verapamil nem írható fel a vérnyomás erős csökkenésének és a pulzus csökkenésének kockázata miatt.
A karvedilol hatását fokozza az antianginális, vérnyomáscsökkentő, néhány antiaritmiás gyógyszer, anesztetikum, egyéb béta-blokkoló (beleértve a szemcseppek formájában), a szívglikozidok, a monoamin-oxidáz inhibitorok, a szimpatolitikumok (a reserpin) kombinációja.
A Carvedilol egyidejű alkalmazásával:
- A fenobarbitál, a rifampicin és más májenzim-induktorok csökkenthetik a karvedilol koncentrációját a vérplazmában;
- Az ergot alkaloidok károsítják a perifériás keringést;
- A cimetidin és más májenzim inhibitorok növelhetik a karvedilol koncentrációját a vérplazmában;
- A digoxin növeli plazmakoncentrációját.
A gyógyszer fokozhatja a hipoglikémiás szerek hatását és elfedheti a hipoglikémia kialakulását.
Analógok
A karvedilol analógjai: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilololent Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
A tárolás feltételei
Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Carvedilolról
A Carvedilolról szóló vélemények meglehetősen ellentmondásosak, de a legtöbb beteg pozitívan értékeli a gyógyszer hatékonyságát. A kezelési rend helyes megválasztásával a miokardiális infarktusban szenvedő betegek egészségi állapota jelentősen javul, és a szívrohamok gyakorlatilag leállnak. Hosszan tartó remisszió esetén javasolt a Carvedilol adagjának fokozatos csökkentése.
A Carvedilol ára a gyógyszertárakban
A gyógyszertárakban a Carvedilol 12,5 mg-os adagjának hozzávetőleges ára széles skálán mozog - 75 és 235 rubel között - a gyártótól függően (a költségeket egy 30 tablettát tartalmazó csomagra feltüntetik). Megvásárolhatja a gyógyszert 25 mg-os dózisban 129-280 rubelért (a csomag 30 tablettát tartalmaz).
Carvedilol: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Carvedilol 25 mg tabletta 30 db. 30 RUB megvesz |
|
Carvedilol 6,25 mg tabletta 30 db. 60 RUB megvesz |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletta 30 db. 62 RUB megvesz |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletta 30 db. 64 RUB megvesz |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletta 30 db. 64 RUB megvesz |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletta 30 db. 71. RUB megvesz |
|
Carvedilol 25 mg tabletta 30 db. 74 RUB megvesz |
|
Carvedilol Stada 12,5 mg tabletta 30 db. 76 rubel megvesz |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletta 30 db. 77 RUB megvesz |
|
Carvedilol 25 mg tabletta 30 db. 78 rubel megvesz |
|
Karvedilol tabletta 12,5mg 30 db. 84. RUB megvesz |
|
Carvedilol tabletta 25mg 30 db. 84. RUB megvesz |
|
Carvedilol 25 mg tabletta 30 db. 84. RUB megvesz |
|
Carvedilol Canon 25 mg tabletta 30 db. 86 rubel megvesz |
|
Carvedilol Canon 6,25mg tabletta 30 db. 91 rbl. megvesz |
|
Carvedilol Canon tabletta 12,5mg 30 db. 109 RUB megvesz |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletta 30 db. 109 RUB megvesz |
|
Carvedilol Canon 25mg tabletta 30 db. 114 RUB megvesz |
|
Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletta 30 db. 121 RUB megvesz |
|
Karvedilol tabletta 12,5mg 30 db. 135 RUB megvesz |
|
Carvedilol tabletta 25mg 30 db. 137. RUB megvesz |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletta 30 db. 157 r megvesz |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletta 30 db. 170 RUB megvesz |
|
Carvedilol Zentiva tabletta 25mg 30 db. 190 RUB megvesz |
|
Carvedilol Zentiva tabletta 12,5mg 30 db. 194 r megvesz |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletta 30 db. 194 r megvesz |
|
Carvedilol Sandoz tabletta 6,25mg 30 db. 203 RUB megvesz |
|
Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletta 30 db. 203 RUB megvesz |
|
Carvedilol Sandoz 25 mg tabletta 30 db. 206 RUB megvesz |
|
Carvedilol Sandoz tabletta 12,5mg 30 db. 227 r megvesz |
| Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
