Pyoglar
Pioglar: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. A májműködés megsértése esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Pyoglar
ATX kód: A10BG03
Hatóanyag: pioglitazone (pioglitazone)
Gyártó: Ranbaxy Laboratories Limited (India)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.10
A Pioglar orális hipoglikémiás szer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert tabletták formájában állítják elő: majdnem fehértől fehérig, kerek; 15 mg - mindkét oldalán domború, az egyik oldalán vésett "15"; 30 mg - lapos, letörött, az egyik oldalán vésett "30" (10 db. Hólyagban; 1, 3 vagy 5 buborékcsomagolás és a Pioglar használati utasításai kartondobozban).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: pioglitazon-hidroklorid - 16,53 vagy 33,07 mg, amely egyenértékű a pioglitazonnal 15, illetve 30 mg mennyiségben;
- további komponensek: kalcium-karboxi-metil-cellulóz, magnézium-sztearát, hidroxi-propil-cellulóz (alacsony viszkozitású), laktóz, tisztított víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A pioglitazon egy orális hipoglikémiás szer, amely a tiazolidindion-sorozatból származik, és szelektíven stimulálja a peroxiszóma-proliferátor-aktivált receptorokat (PPARγ). A PPARγ receptorok olyan szövetekben helyezkednek el, amelyek nagyobb jelentőséggel bírnak az inzulin hatásmechanizmusában (vázizom, zsírszövet és máj). A nukleáris receptorok gerjesztése A PPARγ számos olyan gén transzkripciójának modulációjához vezet, amelyek érzékenyek az inzulinra, részt vesznek a vércukorszint szabályozásában és a lipid anyagcsere folyamatokban. A pioglitazon csökkenti az inzulinrezisztenciát, ennek következtében nő az inzulinfüggő glükóz fogyasztása, csökken a glükózfelesleg és a májból történő felszabadulás. A hatóanyag segít csökkenteni a triglicerid szintet, növelni a nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL) és a koleszterin koncentrációját. A pyoglar nem stimulálja az inzulintermelést, ellentétben a szulfonilkarbamid származékokkal.
Farmakokinetika
Szájon át történő beadás után a pioglitazon magas felszívódása figyelhető meg, a hatóanyagot 30 perc múlva detektálják a vérplazmában, a maximális koncentrációt (C max) 2 óra múlva, étkezés után - 3-4 óra múlva érik el. Az ügynök szinte teljesen kötődik a plazmafehérjékhez - 99% -kal, a megoszlási térfogat (V d) van 0,22-1,04 l / kg. A pioglitazont nagymértékben metabolizálja hidroxilezés és oxidáció; a hatóanyag biotranszformációjából származó metabolitok szintén részben szulfát / glükuronid konjugátumokká alakulnak.
A pioglitazon-hidroxid-származékok (M-II és M-IV metabolitok) és a pioglitazon keto-származékai (M-III metabolit) farmakológiai aktivitást mutatnak. A gyógyszer máj metabolizmusának folyamatában a fő szerepet a citokróm P450 izoenzimek - CYP3A4 és CYP2C8 - kapják. Kisebb mértékben sok más izoenzim is szerepet játszik a gyógyszer metabolizmusában, főként az extrahepatikus CYP1A1 izoenzim.
A Pioglar plazmában történő napi egyszeri alkalmazása esetén az összes pioglitazon (pioglitazon aktív metabolitokkal) koncentrációja 24 óra múlva eléri. Mind a teljes pioglitazon, mind a pioglitazone stacionárius koncentrációja (C s) a plazmában 7 nap elteltével figyelhető meg.
A gyógyszer főként epével választódik ki változatlan formában és metabolitok formájában, ürülékkel eliminálódik. A vese 15-30% -ban ürül metabolitok és konjugátumaik formájában. A pioglitazon és az összes pioglitazon felezési ideje (T ½) 3-7 óra, illetve 16-24 óra.
Felhasználási javallatok
A Pioglar a 2-es típusú diabetes mellitusban javasolt (monoterápiás gyógyszerként vagy metforminnal, inzulinnal vagy szulfonil-karbamid-származékokkal kombinálva, olyan esetekben, amikor a testmozgás, az étrend és a fenti antidiabetikus gyógyszerek egyikével végzett monoterápia nem teszi lehetővé a megfelelő glikémiás kontroll elérését).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- szívelégtelenség III - IV osztály, a New York Heart Association (NYHA) osztályozása szerint;
- diabéteszes ketoacidózis, 1-es típusú diabetes mellitus;
- súlyos májelégtelenség, a májenzimek aktivitásának növekedése, amely meghaladja a norma felső határának (UHN) 2,5-szeresét;
- ismeretlen eredetű makrohematuria;
- hólyagrák (beleértve a kórelőzményeket is);
- életkor 18 évig;
- terhesség és szoptatás;
- glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, galaktóz intolerancia;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Viszonylagos (a Pioglar tablettákat rendkívül körültekintően használja):
- szív elégtelenség;
- anémia;
- ödémás szindróma;
- a máj funkcionális rendellenességei.
Pioglar, használati utasítás: módszer és adagolás
A Pioglar tablettákat szájon át, naponta egyszer, az étkezés idejétől függetlenül.
A monoterápia során 15-30 mg dózisban ajánlott bevenni a gyógyszert, a maximális napi dózis 45 mg.
Metforminnal vagy szulfonilkarbamid-származékokkal kombinált terápia esetén a pioglitazont 15 vagy 30 mg kezdő adagban kell alkalmazni; ha hipoglikémia lép fel, csökkenteni kell a metformin vagy a szulfonilureák adagját.
Ha a Pioglar-t inzulinnal kombinálva alkalmazzák, a pioglitazon kezdeti napi adagjának 15-30 mg-nak kell lennie, az inzulin dózisa változatlan vagy 10-25% -kal csökken, ha a beteg hipoglikémiát jelent vagy a plazma glükózkoncentrációja nem haladja meg a 100 mg-ot / dl.
Mellékhatások
- légzőrendszer: arcüreggyulladás, garatgyulladás;
- idegrendszer és érzékszervek: fejfájás, szédülés, álmatlanság, hipoesztézia; látászavarok (általában a terápia elején fordulnak elő, és a plazma glükózszintjének változásához kapcsolódnak, mint más antidiabetikus szerek alkalmazásakor);
- vérképző rendszer: vérszegénység;
- anyagcsere: hipoglikémia, súlygyarapodás;
- gyomor-bél traktus: puffadás;
- jóindulatú vagy rosszindulatú daganatok: hólyagrák, amelynek kialakulásának jelei lehetnek gyakori vizelési inger, durva hematuria, vizelés alatti fájdalom, fájdalom a hasüregben vagy az ágyéki régióban (ezen rendellenességek megjelenését sürgősen be kell jelenteni a kezelőorvosnak);
- izom-csontrendszer: myalgia, arthralgia;
- laboratóriumi paraméterek: az alanin-aminotranszferáz (ALT) és a kreatin-foszfokináz fokozott aktivitása; a hemoglobinszint csökkenése és a hematokrit csökkenése (általában klinikailag jelentéktelen; oka lehet a plazma térfogatának növekedése, és nem utalhat más súlyos hematológiai klinikai hatások kialakulására).
Ha a kezelés időtartama meghaladja az 1 évet, az esetek 6-9% -ában a betegek enyhe / mérsékelt ödéma jelentkezhetnek, ami általában nem igényli a Pioglar visszavonását.
A terápia ideje alatt bizonyos esetekben szívelégtelenség léphet fel.
Túladagolás
A Pioglar túladagolásának gyanúja esetén megfelelő intézkedéseket írnak elő, a klinikai tünetek és a laboratóriumi vizsgálatok eredményeitől függően.
Különleges utasítások
Azoknál a betegeknél, akiknél a premenopauzális periódusban anovulációs ciklus van és az inzulinrezisztencia a pioglitazon-kezelés eredményeként helyreállhat az ovuláció. Ezen betegek fokozott érzékenysége az inzulinra megfelelő fogamzásgátlás hiányában növeli a terhesség kockázatát. Ha a terápia során terhesség következik be, vagy a beteg terhességet tervez, a pioglitazon alkalmazását fel kell függeszteni.
A preklinikai vizsgálatok eredményei szerint a tiazolidindionok, beleértve a pioglitazont is, az előterhelés miatt a plazma térfogatának növekedéséhez és a szívizom hipertrófiájának kialakulásához vezettek. Klinikai vizsgálatokban, amelyekben III. És IV. Osztályú szívelégtelenségben (NYHA) szenvedő betegek nem vettek részt, a kardiovaszkuláris rendszer súlyos mellékhatásainak előfordulása nem nőtt, a plazma térfogatának növekedésétől függően (krónikus szívelégtelenség).
Az ellenőrzött klinikai vizsgálatok eredményei, valamint a rendelkezésre álló epidemiológiai adatok a hólyagrák veszélyének növekedését jelzik cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik hosszú ideig nagy napi adagban szedik a pioglitazont. Ezen adatok megléte azonban nem zárja ki a hólyagrák lehetőségét a rövid távú gyógyszeres kezelés hátterében. A hólyagrák kockázata a következő tényezőket foglalhatja magában: öregség, dohányzás (beleértve a múltat is), kemoterápia (beleértve a ciklofoszfamid alkalmazását), a medencei szervek sugárterápiája és néhány foglalkozási veszély. A terápia megkezdése előtt makroszkopikus vizsgálatokat kell végezni, amelyek célja bármilyen durva hematuria megállapítása. A dysuria minden jelét és a húgyúti és / vagy hólyagtünetek bármely akut kialakulását azonnal jelenteni kell az orvosnak.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kezelés során a szédülés és a látásromlás lehetséges kialakulása miatt a járműveket és más összetett mechanizmusokat vezető betegeknek óvatosnak kell lenniük.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség és szoptatás alatt a gyógyszeres terápia ellenjavallt.
Gyermekkori használat
18 évesnél fiatalabb betegeknél a Pyoglar alkalmazása ellenjavallt, mivel nincsenek klinikai vizsgálatok annak alkalmazásának hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekeknél és serdülőknél.
A májműködés megsértése esetén
A terápia ideje alatt ajánlatos rendszeresen ellenőrizni a májenzimek koncentrációját a vérben. Valamennyi betegnél a pioglitazon-kezelés megkezdése előtt, a Pyoglar szedésének első évében kéthavonta, a következő terápia során pedig időszakosan meg kell határozni az ALT-szintet. Meg kell vizsgálni a máj aktivitását is, ha olyan tünetek jelentkeznek, amelyek májelégtelenség jelei lehetnek, például hasi fájdalom, hányinger, hányás, étvágytalanság, gyengeség, sötét vizelet. Sárgaság esetén abba kell hagynia a Pyoglar szedését.
A hipoglikémiás szer alkalmazása ellenjavallt aktív májbetegségben szenvedő betegeknél vagy az ALT-érték növekedésének hátterében, amely meghaladja az ULN 2,5-szeresét.
Az ALT szintjének enyhe növekedésével (a normálistól 1-2,5-szer magasabb) a kúra megkezdése előtt vagy a terápia ideje alatt vizsgálatra van szükség a rendellenesség okainak megállapításához. A májenzimek aktivitásának mérsékelt növekedése esetén a Pyoglar-kezelést el kell kezdeni vagy folytatni kell, rendkívül körültekintően, aktivitásuk gyakoribb monitorozásával.
Abban az esetben, ha a máj transzaminázok aktivitásának növekedését a VGN-hez képest több mint 2,5-szeres mértékben észlelik, rendszeresen ellenőrizni kell az enzimek szintjét, amíg a mutatók normálisra vagy a kezdeti szintre nem csökkennek. Ha az ALT szint tartósan több mint háromszorosan meghaladja a normál értéket, vagy sárgaság jelentkezik, akkor hagyja abba a pioglitazone alkalmazását.
Alkalmazása időseknél
Időseknél a terápia előtt és alatt a törések, a szív- és érrendszeri betegségek, valamint a hólyagrák súlyosbodó veszélye miatt ebben a korcsoportban különösen körültekintően kell értékelni a Pyoglar-kezelés haszon és kockázat arányát.
Gyógyszerkölcsönhatások
- orális fogamzásgátlók - farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek ezen gyógyszerek és a pioglitazon együttes alkalmazásáról, azonban más tiazolidindionok alkalmazása etinilösztradiolt / noretindronot tartalmazó orális fogamzásgátlókkal kombinálva mindkét hormon plazmaszintjének 30% -os csökkenéséhez vezetett, ami a fogamzásgátlás jelentős gyengülését okozhatja; óvatosan kell eljárni ezzel a kombinációval;
- warfarin, digoxin, metformin, glipizid - a pioglitazon farmakokinetikájában nem észleltek változást;
- ketokonazol - a pioglitazon metabolizmusát nagymértékben gátolták in vitro vizsgálatok szerint; ezzel a kombinációval gondosan figyelemmel kell kísérni a vércukor koncentrációját;
- egyéb orális antidiabetikus gyógyszerek: nincsenek adatok a pioglitazon hármas kombinációban történő alkalmazásáról ezekkel a gyógyszerekkel.
Analógok
A Pioglara analógjai: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
A tárolás feltételei
A nedvesség behatolása ellen védett helyen, gyermekek elől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Pioglar-ról
A vélemények szerint a Pioglar hatékony hipoglikémiás szer, amelyet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használnak, monoterápiában és más hipoglikémiás szerekkel, beleértve az inzulint is, kombinálva. A betegek megjegyzik, hogy a gyógyszer javítja a glükózkontrollt és növeli a sejtek inzulinrezisztenciáját, de mindenki javasolja a Pioglar alkalmazását csak az orvos utasítása szerint.
A Pioglar hátrányai közé tartozik az ellenjavallatok jelenléte és a mellékhatások kialakulása, különösen a testtömeg növekedése, fejfájás, puffadás.
A Pioglar ára a gyógyszertárakban
Nincs megbízható információ a Pioglar áráról, mivel a gyógyszert jelenleg nem forgalmazzák a gyógyszertárakban.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
