Naloxon
Naloxone: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Farmakokinetika
- 4. Felhasználási javallatok
- 5. Ellenjavallatok
- 6. Az alkalmazás módja és adagolása
- 7. Mellékhatások
- 8. Túladagolás
- 9. Különleges utasítások
- 10. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 11. Használat gyermekkorban
- 12. Károsodott vesefunkció esetén
- 13. A májműködés megsértése esetén
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Árak a gyógyszertárakban
Latin neve: naloxon
ATX kód: V03AB15
Hatóanyag: naloxon (naloxon)
Gyártó: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spanyolország); Moszkvai endokrin üzem FSUE (Oroszország); Varsói Gyógyszerészeti Munka Polfa, SA (Lengyelország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.26
Árak a gyógyszertárakban: 183 rubeltől.
megvesz
A naloxon egy kompetitív opioid receptor antagonista.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - injekciós oldat: színtelen átlátszó folyadék (egyenként 1 ml: színtelen üveg ampullákban, 5 db. Polivinil-klorid raklapokban, 2 karton dobozban; ampullákban 5 db. Műanyag tartókban, kartondobozban 2 tartó vagy 10 db. Kartondobozban; minden doboz tartalmaz utasításokat a Naloxone használatához is.)
A naloxon hatóanyaga a naloxon-hidroklorid (naloxon-hidroklorid-dihidrát formájában) 1 ml - 0,4 mg-ban.
Kiegészítő komponensek: sósav (pH 3-5-ig), nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A naloxon egy specifikus opioid receptor antagonista. Hatásmechanizmusa annak a képességnek köszönhető, hogy versenyképesen kötődik az opioid receptorok fő típusaihoz, valamint kiküszöböli vagy megakadályozza az endogén opioid peptidek és az exogén opioidok (kábító fájdalomcsillapítók és ezek helyettesítői) perifériás és központi (beleértve a légzési depressziót is) hatását.
A naloxon hatással van az agy dopaminerg és GABAerg rendszerére is. A kábítószer-függőséggel elvonási tünetek kialakulását idézi elő. Nem okoz függőséget és kábítószer-függőséget.
A naloxon klinikailag jelentős hatásai: a hipotenzív hatás gyengülése, a nyugtató és euforizáló hatások csökkentése, a légzés helyreállítása.
A gyógyszer nincs kifejezett hatással az agonista-antagonista csoport narkotikus fájdalomcsillapítói (például pentazocin vagy butofanol) által okozott dystrophiára és pszichomimetikus hatásokra. Nem képes teljesen visszafordítani a buprenorfin hatásait, és tramadol antagonistaként hatástalan.
Opioidfüggő betegeknél a naloxon kivonást okoz.
Farmakokinetika
A gyógyszer intravénás beadása után a hatás az első 2 percben alakul ki, intramuszkuláris és szubkután alkalmazás után - 2–5 percen belül. A maximális hatást 5-15 perc múlva észlelik, időtartama 20-45 perc - intravénás beadással és 2,5-3 óra - intramuszkuláris / szubkután alkalmazással.
A naloxon átjut a vér-agy és a placenta gátakon.
A májban metabolizálódik, a glükuronidok domináns képződésével. Vese ürül, míg a beadott dózis 70% -a 72 órán belül kiválasztódik a szervezetből.
A vérplazma felezési ideje (T 1/2) átlagosan 1 óra (30-80 perc). T 1/2 felnőtteknél - 64 ± 12 perc, újszülötteknél (a köldökvénába történő injekció után) - 3,1 ± 0,5 óra, koraszülötteknél - 51,8 ± 9,2 perc.
Felhasználási javallatok
- Akut mérgezés, beleértve az opioid fájdalomcsillapítók (fentanil, trimeperidin, morfin) és más gyógyszerek túladagolásának hátterét is, amelynek toxikus hatása egy opioid komponens (metadon, opioid-helyettesítők, pentazocin, butorfanol, buprenorfin, nalbufin) részeként jelentkezik;
- Műtét utáni alkalmazás (csak akkor, ha a műtét során kábító fájdalomcsillapítókat alkalmaznak) - az általános érzéstelenítésből való felépülés felgyorsítása érdekében, még a kontrollált légzés befejezése előtt;
- Újszülöttek légzésének helyreállítása, opioid fájdalomcsillapítók anyának történő beadása esetén szülés közben;
- Diagnosztikai szer az opioidfüggőségre (naloxon teszt).
Ellenjavallatok
A naloxon ellenjavallt a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- és / vagy veseműködésű betegeknél, gyermekeknél és újszülötteknél.
Kinevezés terhesség és szoptatás alatt csak sürgős esetben lehetséges.
Naloxon, használati utasítás: módszer és adagolás
A Naloxon gyógyszer intravénás (i / v), intramuszkuláris (i / m) és szubkután (s / c) beadásra szolgál.
Az adagolás sebességét egyedileg választják meg, figyelembe véve a beteg reakcióját a gyógyszerre és a korábbi egyszeri dózisokra.
Infúziós alkalmazáshoz a naloxon oldatot 5% dextróz oldattal vagy 0,9% nátrium-klorid oldattal kell hígítani, figyelemmel a gyógyszer 1 ampulla és 100 ml infúziós közeg arányát. Készítsen oldatot közvetlen használat előtt.
Az adagot és az alkalmazás módját az orvos írja fel, figyelembe véve a beteg állapotát, az általa bevett opioid típusát és mennyiségét.
Ajánlott adagolás akut mérgezéshez (túladagolás) opioid fájdalomcsillapítókkal:
- Felnőttek: kezdeti egyszeri adag - 0,4-2 mg. Életveszélyes körülmények között a gyógyszert intravénásan, lassan, 2-3 perc alatt kell beadni. A klinikai hatás elérése érdekében 2-3 perc elteltével ismételt alkalmazást mutatnak be, az eljárást addig ismételik, amíg az egységes légzés és tudatosság helyre nem áll. Ha az eszmélet és a légzés nem következett be 10 mg teljes adag után, mérlegelni kell a nem opioid mérgezés okát. Használható / m vagy s / c értékekben;
- Gyermekek: a kezdeti egyszeri adag 0,01 mg / 1 kg testsúly, előnyösen intravénásan, 2-3 percig. Szükség esetén 2-3 perc elteltével 0,1 mg / testtömeg-kg ismételt adagolása szükséges. Az intravénás beadás lehetetlensége esetén a gyógyszert frakcionált dózisokban intramuszkulárisan vagy szubkután adják be, 2-3 perces időközzel, ebben az esetben a hatás lassabban jelenik meg. Hosszabb hatás elérése érdekében egyszeri intramuszkuláris vagy szubkután adagolás javasolt, körülbelül 0,2 mg vagy 0,06 mg dózisban a gyermek 1 kg-jára számítva.
A naloxon műtét utáni alkalmazása:
- Felnőttek: iv., 0,1-0,2 mg 2-3 perces időközönként, amíg a normális tüdőventiláció meg nem jelenik és a beteg felébred, de a kellemetlen érzés és a fájdalom érzésének hiányában. A minimális szükséges dózis túllépésének tünetei lehetnek a vérnyomás emelkedése, a fájdalomcsillapítás megszüntetése, izzadás, hányinger, hányás, dyscirculációs válság. Néha, különösen hosszú hatású opioid fájdalomcsillapítók esetén, a naloxon további intramuszkuláris beadása szükséges 1-2 órán át. A gyógyszer beadható intravénás infúzió formájában is;
- Gyermekek: 0,01 mg / kg 1 kg-ban / be, a kívánt hatás hiányában további adagot adhat meg, amely 0,1 mg / 1 kg gyermek súlyának felel meg. Az intravénás beadás lehetőségének hiányában a frakcionált intramuszkuláris vagy szubkután beadást 2-3 percenként jelzik. Egyetlen adag nem haladhatja meg a gyógyszer 0,2 mg-ját. Ezenkívül az infúzió beadása javallt.
Abban az esetben, ha opioid fájdalomcsillapítókat szülés közben alkalmaznak az újszülöttek légzésének helyreállítására, a naloxon intravénás, intramuszkuláris vagy szubkután alkalmazása javasolt. A beadás előtt győződjön meg arról, hogy a csecsemő légútja tiszta. Az ajánlott adag 0,01 mg / 1 kg testtömeg, 2-3 perc alatt megismételhető az adag. A profilaxis céljából egy újszülött 0,2 mg-ot adhat be egyszer / m vagy 0,06 mg / 1 kg testtömeg.
A gyógyszer (opioid) függőség diagnosztikai eszközeként a gyógyszert 0,0005 mg dózis intravénás beadásával alkalmazzák a beteg súlyának 1 kg-jára. Ez az adag lehetővé teszi annak megállapítását, hogy a vizelés nehézségét és a légzési depressziót okozzák-e az opioidok. Ezt követően az adag kissé növelhető, de nem nagy dózisokig, mivel a nagy dózisok teljesen megszüntetik az opioid hatását, beleértve a fájdalomcsillapító hatást, gerjesztik a keringési rendszert és a szimpatikus rendszert.
Mellékhatások
A naloxon posztoperatív időszakban történő alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja: fulladás, vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, kamrai tachycardia és kamrai fibrilláció, tüdőödéma, szívmegállás (ezek a hatások ritkán kómához és enkefalopathiához vezethetnek, akár halálig is). Az ajánlottakat meghaladó dózisok használata pszichomotoros izgatottságot és a fájdalomcsillapítás eltűnését okozhatja.
A gyógyszer hirtelen visszavonása izzadáshoz, hányingerhez, hányáshoz, tüdőödémához, megnövekedett vérnyomáshoz, tachycardiahoz, kamrai tachycardiahoz, kamrai fibrillációhoz vezethet, remegéshez és testgörcsökhöz, szívmegálláshoz, beleértve a halált is.
Az opioidfüggőség megvonási tünetei: gyengeség, hányinger, hányás, láz, izzadás, epigasztrikus görcsök, hasmenés, megnövekedett vérnyomás, tachycardia, rhinitis, tüsszögés, piloerekció, idegesség, ingerlékenység, ásítás, szorongás, remegés, ismeretlen helyen fellépő fájdalom; újszülötteknél - ellenőrizhetetlen sírás, görcsök, hyperreflexia.
Túladagolás
Akut túladagolásról nem számoltak be.
A naloxon nagy dózisban történő bevezetésével (4 mg / kg-tól) a következő tünetek lehetségesek: hidegrázás, hányinger, hányás, a vérnyomás jelentős csökkenése vagy emelkedése, bradycardia, hiperventiláció, görcsök. Konzervatív kezelést mutatunk be az intenzív terápiában.
2 mg / kg dózisban a gyógyszer kognitív és viselkedési zavarokat okozhat, beleértve az étvágyhiányt, feszültséget, szorongást, depressziót, gyanakvást, ingerlékenységet, koncentrációs nehézségeket. A viselkedési tünetek 2-3 napig tarthatnak.
Szomatikus jelek is kialakulhatnak, például gyomorfájdalom, nehézségérzet, hányinger, izzadás, szédülés.
A kezelés tüneti.
Különleges utasítások
A Naloxone gyógyszert kórházi körülmények között alkalmazzák, biztosítva az újraélesztési (beleértve a kardiopulmonális intézkedéseket) és az oxigénterápia lehetőségét.
Az újszülötteket körültekintően kell kezelni, ha az anyának korábban opioidfüggősége van, mivel a gyógyszer teljes hirtelen megvonása fokozhatja az akut megvonás kialakulását.
A tüdő-, szív-, károsodott vese- és / vagy májműködésben szenvedők, az opioidoktól való feltételezett vagy megállapított fizikai függőség, terhesség, szoptatás, gyermekkorban a betegek szoros orvosi felügyelet mellett ajánlottak.
Mivel a buprenorfin szedése alatt a naloxon légzésdepresszió kezelésében történő alkalmazására adott válasz hiányos lehet, és fennáll a csökkent légzési aktivitás veszélye, a betegnek mechanikus lélegeztetésre lehet szüksége.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A naloxon használatának ideje alatt a páciensnek tilos a járművek és mechanizmusok kezelésével kapcsolatos bármilyen tevékenység.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség és szoptatás alatt sürgős szükség esetén fel lehet írni a naloxont.
Gyermekkori használat
A gyermekgyógyászatban a naloxon használata megengedett, ha erre utal. Ügyelni kell a gyógyszer adagolására a gyermek életkorának figyelembevételével.
Óvatosan kell eljárni azoknál az újszülötteknél, akiknek anyja kórtörténetében opioidfüggőség van, mivel a gyógyszer teljes és hirtelen megvonása akut elvonást okozhat.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a naloxont óvatosan kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májműködésű betegeknél a naloxont óvatosan kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
Intravénás beadás esetén a naloxont nem szabad keverni más szerekkel, és a gyógyszer nem kompatibilis a biszulfitokat tartalmazó oldatokkal sem.
A gyógyszer csökkenti a klonidin hipotenzív hatását, az opioid fájdalomcsillapítók (nalbufin, butorfanol, pentazocin, remifentanil, fentanil) hatását, ami elősegíti a megvonási szindróma kialakulását.
A metohexital egyidejű alkalmazása blokkolja az akut absztinencia periódust, amely a naloxon alkalmazása során jelentkezett kábítószer-függőségben szenvedő betegeknél.
Kompatibilis 5% dextróz oldattal, 0,9% nátrium-klorid oldattal és steril injekcióhoz való vízzel.
Analógok
A naloxon analógok: Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Naloxone-ról
A naloxonról kevés értékelés szól, de többnyire pozitív. Néhány beteg attól tart, hogy a gyógyszer késleltetett egészségügyi problémákat okozhat. A jelentések szerint azonban ez nem történik meg.
Az orvosok pozitívan beszélnek a naloxonról. Állításuk szerint a gyógyszer sok beteg életét segíti elő fájdalomcsillapítók és / vagy opioidok véletlen és szándékos túladagolása esetén. Ezenkívül ez a gyógyszer lehetővé teszi a rejtett kábítószer-függőség azonosítását.
A Naloxone ára a gyógyszertárakban
Átlagosan a Naloxone ára 200 rubel. 10 ampulla oldatos injekcióhoz 0,4 mg / ml.
Naloxon: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Naloxon oldat. 0,4mg / ml 1ml 10 db. 183 r megvesz |
|
Naloxone 0,4 mg / ml oldatos injekció 1 ml 10 db. 183 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
