Exforge
Exforge: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Exforge
ATX kód: C09DB01
Hatóanyag: amlodipin (amlodipinum), valzartán (valsartanum)
Gyártó: Novartis (Svájc)
Leírás és fotófrissítés: 2018.07.27
Az árak a gyógyszertárakban: 1615 rubeltől.
megvesz
Az Exforge kombinált vérnyomáscsökkentő gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Az Exforge filmtabletta formájában kapható: ferde élekkel, egyik oldalán az "NVR" felirat, három adagban: 5 mg / 80 mg - sötét sárga, kerek, a másik oldalon "NV" felirat; 5 mg / 160 mg - sötétsárga, ovális, a másik oldalon „ECE”; 10 mg / 160 mg - halványsárga, ovális, a másik oldalon "UIC" felirattal (buborékfóliában: 7 db., 1, 2, 4, 8, 14 vagy 40 buborékfóliában; 10 db., kartondobozban 3, 9 vagy 28 buborékfóliában; 14 db, kartondobozban 1, 2, 4, 7 vagy 20 buborékfóliában).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyagok (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipin-besilát - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipinnek felel meg) valzartán - 80 mg, 160 mg, 160 mg;
- segédanyagok: kroszpovidon, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát;
- a filmhéj összetétele: premix fehér (titán-dioxid, hipromellóz, talkum, polietilén-glikol 4000), sárga premix (sárga vas-oxid, hipromellóz, talkum, polietilén-glikol 4000), tisztított víz.
Ezenkívül a premix vöröset (vörös vas-oxid, hipromellóz, talkum, polietilénglikol) 10 mg / 160 mg dózisú tablettákkal is bevonják.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az Exforge kombinált készítmény, amely két hatóanyagból áll - amlodipinből és valzartánból, amelyek vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatásuk kiegészíti egymást a vérnyomás (BP) szabályozásában, és hozzájárul annak kifejezettebb csökkenéséhez, mint külön-külön monoterápiával.
Amlodipin - a lassú kalciumcsatornák blokkolója, a dihidropiridin származéka, gátolja a kalciumionokat a vaszkuláris simaizomsejtekbe és a kardiomiocitákba történő transzmembrán bejutás során. Az amlodipin hatásmechanizmusa a vaszkuláris simaizmok közvetlen ellazulására irányul, ami a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenését és a vérnyomás csökkenését okozza.
Az artériás magas vérnyomás terápiás dózisainak befogadása értágulatot és vérnyomáscsökkenést okoz fekvő vagy álló páciensnél. Az elhúzódó használat hátterében a szívfrekvencia (HR) és a katekolaminok szintjének jelentős változása nem következik be a vérnyomás csökkenésével.
A plazmakoncentráció szintje a beteg életkorától függetlenül korrelál a terápiás hatással.
Normális veseműködés esetén az amlodipin terápiás dózisai a vaszkuláris rezisztencia csökkenését okozzák. Elősegíteni a hatékony vese véráramlás és a glomeruláris szűrés sebességének növekedését a proteinuria szintjének és a filtrációs frakció megváltoztatása nélkül.
Az amlodipin alkalmazása olyan betegeknél, akiknek a bal kamra normál funkciója van, a térfogatának enyhe növekedését, a szívindexet nem befolyásolja jelentősen a bal kamra nyomásnövekedésének maximális sebességére, a diasztolés vérnyomás végére.
Az amlodipin terápiás dózisa nem jár negatív inotrop hatással, ideértve a béta-blokkolókkal kombinálva sem.
Artériás hipertónia vagy angina pectoris esetén az amlodipin és a béta-blokkolók egyidejű alkalmazása nem kíséri az elektrokardiográfia (EKG) paramétereinek kóros változását.
Az amlodipin hatékonysága krónikus stabil angina pectoris, vazospasztikus angina pectoris és angiográfiailag igazolt koszorúér-betegség kezelésében bizonyított.
A valzartán az angiotenzin II receptorok specifikus és aktív antagonistája. Szájon át történő alkalmazásra szelektív hatást gyakorol az AT 1 altípus receptoraira. A szabad angiotenzin II koncentrációjának növekedése a vérplazmában az AT 1 receptorok valzartán általi blokkolásának eredményeként stimulálhatja a blokkolatlan AT 2 receptorokat és ellensúlyozhatja az AT 1 receptorok blokkolásának hatásait. A valzartánnak nincs kifejezett agonista aktivitása az AT 1 receptorokkal szemben. A valzartán affinitása az AT 1 altípus receptorokhoz körülbelül 20 000-szer nagyobb, mint az AT 2 altípusú receptorokhoz.
A valzartán nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (ACE), amely az angiotenzin I-t angiotenzin II-vé alakítja és elősegíti a bradykinin pusztulását.
A valzartán alkalmazása gyakorlatilag nem okozza a száraz köhögés kialakulását.
Nem lép kölcsönhatásba és nem blokkolja az ioncsatornákat vagy a hormonreceptorokat, amelyek fontos szerepet játszanak a szív- és érrendszer működésének szabályozásában.
A vérnyomás csökkentésével a valzartán nincs hatással a pulzusra.
A gyógyszer egyszeri adagjának bevétele után a terápiás hatás 2 órán belül megnyilvánul, a maximális vérnyomáscsökkenés 4-6 óra alatt alakul ki. A vérnyomáscsökkentő hatás több mint 24 órán át tart. A vérnyomás tartós maximális csökkenése általában 14–28 napos használat után érhető el, a dózistól függetlenül, és hosszú távú terápia támogatja.
A valzartán hirtelen visszavonása nem okoz éles vérnyomás-emelkedést vagy egyéb nemkívánatos klinikai következményeket. A II-IV osztályú krónikus szívelégtelenségben alkalmazott gyógyszer NYHA besorolása (New York Heart Association) szerinti szedése jelentősen csökkenti a betegek kórházi ápolásának számát. Ez gyakoribb azoknál a betegeknél, akik nem kapnak béta-blokkolókat vagy ACE-gátlókat. A valzartán szedése csökkenti a szív- és érrendszeri mortalitást azoknál a betegeknél, akiknek a bal kamrai elégtelensége stabil klinikai lefolyású vagy szívizominfarktus után károsodott a bal kamrai funkció.
Az Exforge napi egyszeri szedése esetén a vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át tart.
153-157 Hgmm kezdeti szisztolés vérnyomással és 95-110 Hgmm alatti diasztolés vérnyomással az 5 mg / 80 mg és 5 mg / 160 mg dózisú tabletták 20-28 / 14-19 Hgmm-rel csökkentik a vérnyomást (összehasonlítva placebo aránya 7-13 / 7-9 Hgmm).
10 mg / 160 mg és 5 mg / 160 mg tabletta normalizálja a vérnyomást (az ülő helyzetben a diasztolés vérnyomás 90 Hgmm alá csökken) a nem megfelelő vérnyomásszabályozásban részesülő betegek 75 és 62% -ában, miközben a valzartánt napi 160 mg dózisban szedik. mint monopreparátum.
Azoknál a betegeknél, akiknél az amlodipinnel vagy valzartánnal végzett monoterápia hatástalan volt, a gyógyszer normalizálhatja és szabályozhatja a vérnyomást.
A gyógyszer terápiás hatása nem függ a beteg nemétől, életkorától, fajától és 1 évig tart. Az Exforge hirtelen lemondása nem jár a vérnyomás hirtelen emelkedésével.
A gyógyszer alkalmazása csökkenti az ödéma kialakulásának valószínűségét.
Farmakokinetika
Az amlodipin és a valzartán farmakokinetikája lineáris.
Az amlodipin terápiás dózisának orális beadása után a maximális koncentráció (C max) a vérplazmában 6-12 óra múlva érhető el. Az amlodipin abszolút biohasznosulása 64–80%. Az ételbevitel nem befolyásolja annak biohasznosulását.
Plazmafehérje-kötődés - 97,5%.
Az amlodipin körülbelül 90% -a metabolizálódik a májban, és aktív metabolitokat képez.
T 1/2 (felezési ideje) amlodipin - 30-50 óra.
A vérplazma koncentrációjának egyensúlyi szintje 168-192 órás terápia után következik be. Vese útján ürül: 10% - változatlan, 60% - amlodipin metabolitok formájában.
A valzartán terápiás dózisának szájon át történő beadása után a C max a vérplazmában 2-3 óra alatt érhető el. Abszolút biohasznosulása 23%. A táplálékbevitel mellett biohasznosulása csaknem 40% -kal csökken, de mivel ennek nincs klinikai jelentősége, a tablettákat bevehetjük az ételtől függetlenül.
Plazmafehérje-kötődés - 94–97%, többnyire albuminnal.
A valzartán elfogadott dózisának csak körülbelül 20% -át határozzák meg metabolitként. A teljes plazmakoncentráció kevesebb, mint 10% -át farmakológiailag aktív hidroxil-metabolitként határozzuk meg.
A valzartán T 1/2 - 6 óra.
A dózis körülbelül 83% -a változatlan formában ürül a belekben, az adag körülbelül 13% -a pedig a vesén keresztül.
Az amlodipin C max értéke a vérplazmában fiatal és idős betegeknél ugyanazon idő után következik be.
Az amlodipin clearance-e idős betegeknél kissé csökken, ami a T 1/2 növekedését okozza.
Idős és fiatalabb betegek esetében ajánlott a valzartán szokásos adagolási rendjét alkalmazni.
Károsodott vesefunkció esetén, ha a kreatinin-clearance (CC) 30-50 ml / perc, a gyógyszer kezdeti adagjának módosítása nem szükséges.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél az amlodipin clearance-e csökken, ami az amlodipin összkoncentrációjának a vérplazmában mintegy 40-60% -os növekedéséhez vezet. Enyhe vagy közepesen súlyos krónikus májbetegség esetén a valzartán biohasznosulása megnő.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint az Exforge az artériás hipertónia kezelésére javallt kombinált terápiát alkalmazó betegeknél.
Ellenjavallatok
- a vese artériák egy- vagy kétoldali szűkületét, egyetlen vese artériájának szűkületét;
- terhesség időszaka;
- szoptatás;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Óvatosan kell eljárni, ha az Exforge-t mitrális stenosisban, aorta-stenosisban, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában, májpatológiában (különösen obstruktív epeúti betegségek esetén), súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 10 ml / perc), hiperkalémiában, nátriumhiányban szenvedőknél, csökkent térfogattal kell kezelni. keringő vér.
Utasítások az Exforge használatához: módszer és adagolás
Az Exforge tablettákat szájon át, étkezésektől függetlenül, elegendő mennyiségű vízzel, naponta egyszer.
Ajánlott adagolás: 1 db. 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg vagy 10 mg / 160 mg dózisban.
A maximális napi adag 10 mg / 160 mg.
Az Exforge felírása során az adagolási rend megváltoztatása enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (CC nagyobb, mint 30 ml / perc), májbetegségben, májkárosodásban, kolesztázis tüneteiben szenvedő betegeknél vagy idős betegeknél nem szükséges.
Mellékhatások
- a szív- és érrendszer részéről: néha - ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, palpitáció; ritkán - a vérnyomás kifejezett csökkenése, syncope;
- a légzőrendszerből: gyakran - influenza, nasopharyngitis; néha - köhögés, fájdalom a garatban és / vagy a gégében;
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás; néha - álmosság, paresztézia, szédülés, ortosztatikus szédülés;
- az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenység;
- mentális rendellenességek: ritkán - szorongás;
- érzékekből: ritkán - fülzúgás, látásromlás; néha - a vestibularis készülék diszfunkciója, szédülést okozva;
- az emésztőrendszerből: néha - szájszárazság, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés;
- dermatológiai reakciók: néha - bőrpír, bőrkiütés; ritkán - viszketés, hyperhidrosis, exanthema;
- az urogenitális rendszerből: ritkán - polyuria, pollakiuria, merevedési zavar;
- a mozgásszervi rendszerből: néha - ízületi duzzanat, arthralgia, hátfájás; ritkán - izomgörcsök, az egész test nehézségének érzése;
- laboratóriumi paraméterek: megnövekedett vér karbamid-nitrogén;
- mások: gyakran - fokozott fáradtság, az arc duzzanata, pépesség, perifériás ödéma, arc kipirulása, hőérzet, aszténia.
Ezen túlmenően, az Exforge alkalmazásának hátterében lehetséges olyan nemkívánatos jelenségek kialakulása, amelyek jellemzőek a gyógyszer egyes hatóanyagainak monoterápiájára.
Az amlodipin leggyakoribb mellékhatása az émelygés. Ritkábban fordul elő általános rossz közérzet, szájszárazság, dyspepsia, a bélmozgások gyakoriságának változása, alopecia, gingivalis hyperplasia, légszomj, rhinitis, gastritis, hyperglykaemia, gynecomastia, fokozott vizelés, merevedési zavar, leukopenia, hangulati labilitás, perifériás neuropathia, myaltopenia, myaltopenia erythema multiforme, angioödéma, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, fokozott izzadás. Ha az amlodipint nem iszkémiás etiológiájú szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (az NYHA osztályozás szerint III - IV fokozatúak) nőtt a tüdőödéma előfordulása. Ritka esetekben lassú kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazásával, különösen súlyos szívkoszorúér-betegség esetén,akut miokardiális infarktus kialakulása vagy az angina pectoris gyakoriságának, időtartamának és súlyosságának növekedése, aritmiák (beleértve a pitvarfibrillációt és a kamrai tachycardia) kialakulása lehetséges.
A valzartán monoterápiaként történő alkalmazásakor olyan nemkívánatos hatásokat észleltek, mint az arcüreggyulladás, vírusfertőzések és felső légúti fertőzések, rhinitis, álmatlanság, neutropenia, a kreatinin és a karbamid-nitrogén szintjének jelentős növekedése a vérben. A vérszérum káliumkoncentrációjának növekedése lehetséges.
Túladagolás
Tünetek: a valzartán túladagolására jellemző - kifejezett vérnyomáscsökkenés, szédülés, amlodipin kialakulása - túlzott perifériás értágulat, reflex tachycardia. Hosszan tartó és súlyos szisztémás artériás hipotenzió előfordulása halálos kimenetelű sokk kialakulásával lehetséges.
Kezelés: ha véletlenül nagy adag Exforge-t vett be, azonnal hánytatni kell, vagy gyomormosást kell végezni. Az aktív szén jelentősen csökkenti az amlodipin felszívódását a következő két órában.
Súlyos artériás hipotenzió esetén a beteget emelt lábakkal kell lefektetni. A klinika célja a szív- és érrendszer aktivitásának fenntartása; rendszeres monitorozást igényel a szív, a légzőrendszer, a keringő vér térfogatának és a kiválasztott vizelet mennyiségének. A vérnyomás és az érrendszeri tónus helyreállításához érszűkítő alkalmazható. A kalciumcsatornák blokádjának kiküszöbölése érdekében kalcium-glükonát intravénás beadását jelzik.
A valzartán és az amlodipin eliminációjára szolgáló hemodialízis hatástalan.
Különleges utasítások
Az Exforge-kezelés megkezdése előtt az előzőleg szedett béta-blokkolókat szükség esetén meg kell szüntetni az adag fokozatos csökkentésével az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében.
A gyógyszer kinevezését a test nátriumtartalmának laboratóriumi mutatói és a keringő vér térfogata (BCC) alapján javasoljuk, mivel hiányuk súlyos artériás hipotenziót okozhat. BCC- és / vagy nátriumhiány esetén ezeket orvosolni kell, és az orvos szoros felügyelete mellett el kell kezdeni a kezelést. Az artériás hipotenzió kialakulásával a betegnek vízszintes helyzetbe kell kerülnie emelt lábakkal. A sóoldat bevezetése látható. Amikor a vérnyomás stabilizálódik, folytathatja az Exforge szedését.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Mivel szédülés, fokozott fáradtság, álmosság jelentkezhet az Exforge szedése alatt, a betegeknek azt javasoljuk, hogy legyenek óvatosak vezetés közben, vagy összetett mechanizmusokkal dolgozva.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az Exforge alkalmazása ellenjavallt a terhesség és a szoptatás ideje alatt.
A gyógyszer befolyásolja a RAAS-t (renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer), ezért terhesség alatt történő alkalmazása spontán abortuszt, a magzati patológia kialakulását, a vesefunkció károsodását és az újszülöttek oligohidramniját okozhatja.
A fogamzóképes korú betegeket tájékoztatni kell a gyógyszer RAAS-ra gyakorolt hatásáról és a magzat normális fejlődésének lehetséges veszélyéről, ha a jövőben teherbe kívánnak esni.
Ha az Exforge szedése alatt terhesség következik be, a terápiát azonnal le kell állítani.
Gyermekkori használat
Az Exforge alkalmazása 18 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére nem javasolt a biztonsági adatok hiánya miatt.
Károsodott vesefunkcióval
Az Exforge-t óvatosan kell alkalmazni súlyos vesekárosodás esetén (CC kevesebb, mint 10 ml / perc).
Enyhe vagy mérsékelt veseműködési zavarban (a CC nagyobb, mint 30 ml / perc) az adagolási rend módosítása nem szükséges.
A májműködés megsértése esetén
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni károsodott májműködésű betegeknél, különösen az epeutak obstruktív betegségei esetén.
Az adagolási rend megváltoztatása az Exforge felírásakor májbetegségben szenvedő, károsodott májműködésű, kolesztázisos tünetekkel küzdő betegeknél nem szükséges.
Alkalmazása időseknél
Az idős betegek adagolási rendjének módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az Exforge egyes hatóanyagaival történő monoterápia során nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás a következő gyógyszerekkel:
- amlodipin: béta-blokkolók, tiazid diuretikumok, ACE-gátlók, nitroglicerin sublingualis alkalmazásra, hosszú hatású nitrátok, atorvasztatin, digoxin, warfarin, szildenafil, cimetidin, maalox (alumínium-hidroxid gél, magnézium-hidroxid, szimetidoglikémiás gyógyszerek), nem peroxid gyógyszerek gyulladáscsökkentő gyógyszerek;
- valzartán: amlodipin, cimetidin, furoszemid, warfarin, digoxin, atenolol, indometacin, glibenklamid, hidroklorotiazid.
Javasoljuk, hogy legyen körültekintő, és gyakorta ellenőrizze a kálium koncentrációját a vérben, miközben a gyógyszert heparinnal, kálium-megtakarító vizelethajtókkal, káliumot tartalmazó étrend-kiegészítőkkel, káliumtartalmú sópótlókkal és más olyan szerekkel együtt alkalmazzák, amelyek a vér káliumszintjének növekedését okozhatják.
Analógok
Az Exforge analógjai: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől védve tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Exforge-ról
Az Exforge-ról szóló vélemények vegyesek. A pozitív kritikával rendelkező betegek jelzik a gyógyszer hatékonyságát és jó toleranciáját több éves használat során. Néhány beteg megjegyzi, hogy ez indokolatlanul magas, és javasolja annak helyettesítését a hazai termelés megfizethető és hatékony analógjával.
Jelentések vannak nemkívánatos jelenségek kialakulásáról az Exforge szedése alatt.
Az Exforge ára a gyógyszertárakban
Az Exforge ára 28 tablettát tartalmazó csomagnak 5 mg / 80 mg dózisban 1756 rubel, 5 mg / 160 mg dózissal - 1969 rubeltől, 10 mg / 160 mg dózisnál - 1989 rubeltől.
Exforge: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Az Exforge tabletta pp. 5mg + 80mg 28 db. 1615 RUB megvesz |
|
Exforge 5 mg + 80 mg filmtabletta 28 db. 1615 RUB megvesz |
|
Az Exforge tabletta pp. 5mg + 160mg 28 db. 1821 RUB megvesz |
|
Exforge 5 mg + 160 mg filmtabletta 28 db. 1821 RUB megvesz |
|
Exforge 10 mg + 160 mg filmtabletta 28 db. 1824 RUB megvesz |
|
Az Exforge tabletta pp. 10mg + 160mg 28 db. 2246 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
