Ectalust

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Ectalust: használati utasítás és áttekintés

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Alkalmazása időseknél
14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. Analógok
16. A tárolás feltételei
17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. Vélemények
19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Ektalust

ATX kód: R03DC03

Hatóanyag: montelukaszt (Montelukast)

Gyártó: CJSC "Kanonfarma production" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08

Az ectalust egy leukotrién receptor blokkoló, gyulladáscsökkentő hörgőszűkítő szer.

Kiadási forma és összetétel

Ectalust adagolási formák:

filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, majdnem fehér vagy fehér; keresztmetszetben - majdnem fehértől világossárgáig;
rágótabletta: kerek, mindkét oldalán domború, majdnem fehér vagy fehér.

1, 2, 3 vagy 4 buborékfólia kontúr csomagolású, 7 tablettát tartalmazó karton csomagolásban; 2-3 buborékfólia kontúr csomag 10 tablettát tartalmaz; 1–2 sejtkontúr csomag, amely 14 tablettát tartalmaz, valamint az Ectalust használatára vonatkozó utasításokat.

1 filmtabletta összetétele:

hatóanyag: montelukaszt - 10 mg (montelukaszt-nátrium formájában - 10,4 mg);
segédkomponensek: mannit, kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, povidon, kalcium-hidrogén-foszfát, magnézium-sztearát, hidrogénezett ricinusolaj;
filmhéj: fehér opadray, beleértve a titán-dioxidot, a hipprolózt (hidroxi-propil-cellulóz), a hipromellózt (hidroxi-propil-metil-cellulóz), talkumot.

1 rágótabletta összetétele:

hatóanyag: montelukaszt - 4 vagy 5 mg (montelukaszt-nátrium formájában, 4,16 vagy 5,2 mg);
segédkomponensek: sózás (98% mikrokristályos cellulóz, 2% kolloid szilícium-dioxid), mannit, aszpartám, dextrátok, magnézium-sztearát, eper aroma.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az ectalust hörgőkonstriktorellenes szer. Hatóanyagként montelukasztot tartalmaz, egy olyan gyógyszert, amely képes elnyomni az LTD4 inhalációja által okozott hörgőgörcsöt nagyon alacsony dózisokban. A bronchodilatáció a gyógyszer bevétele után 2 órán át fennáll. A montelukaszt hatása kiegészíti a béta-agonisták által okozott hörgőtágító hatást.

Az ectalust elnyomja a hörgőgörcs korai és késői fázisát, amely az antigén beadására válaszul alakult ki. Csökkenti az eozinofilek számát a légúti traktusban található perifériás vérben és köpetben. Javítja a bronchiális asztma kontrollját. Jelentősen növeli a reggeli kényszerített kilégzési térfogatot 1 másodperc alatt (FEV1) és a maximális kilégzési térfogatsebességet (MOBV). Jelentősen csökkenti a béta-adrenerg agonisták iránti igényt.

A gyógyszer jól gyengíti a fizikai aktivitás eredményeként kialakuló hörgőgörcsöt. Az acetilszalicilsavra érzékeny és inhalációs glükokortikoszteroidokat (GCS) kapó bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a montelukaszt fokozza hatásukat és jelentősen javítja a betegség tüneteinek kontrollját.

Vannak információk az Ectalust néhány gyulladáscsökkentő hatásáról.

Farmakokinetika

A montelukaszt fő farmakokinetikai jellemzői:

felszívódás és biohasznosulás: a gyomor-bél traktusból a montelukaszt gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Az 5 mg rágótabletta bevétele után a biohasznosulás 73% (étkezés közben 63% -ra csökken), 10 mg filmtabletta bevétele után - 64%. A bevont tabletták biohasznosulását és maximális plazmakoncentrációját (Cmax) az étel nem befolyásolja. A Cmax éhgyomorra 4 és 5 mg dózisban történő bevétele után 2 óra múlva, 10 mg - 3 óra dózisban érhető el. Gyermekeknél, összehasonlítva a 10 mg-os dózist szedő felnőttekkel, a montelukaszt Cmax-értéke magasabb, és az átlagos minimális koncentráció (Cmin) lent;
eloszlás: a kapcsolat a plazmafehérjékkel több mint 99%. Az eloszlási térfogat átlagosan 8-11 liter. A preklinikai vizsgálatokban a vér-agy gáton keresztül minimális gyógyszer behatolást állapítottak meg. 24 órával az Ectalust bevétele után koncentrációja az összes testszövetben minimális volt;
anyagcsere: a montelukaszt aktívan metabolizálódik a májban. A terápiás dózisokban alkalmazott gyógyszer egyensúlyi állapotának elérése után a plazma metabolitokat felnőttekben és gyermekekben nem határozzák meg. A citokróm P ₄₅₀ CYP (3A4 és 2C9) izoenzimjei feltehetően részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában. Terápiás dózisokban az Ectalust nem gátolja az olyan citokróm P ₄₅₀ CYP izozimeket, mint az 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 és ZA4;
Kiválasztás: egészséges felnőtt önkéntesekben a montelukaszt clearance-e átlagosan 45 ml / perc. A szájon át kapott dózis körülbelül 86% -a ürül 5 napon belül, kevesebb mint 0,2% a vizelettel. Ez megerősíti a montelukaszt és metabolitjainak az epében való kiválasztásának domináns útját. A felezési idő (T _1/2) egészséges felnőtteknél 2,7–5,5 óra.

50 mg-nál nagyobb dózisok alkalmazása esetén a montelukaszt farmakokinetikai paraméterei szinte lineárisak maradnak.

Az Ectalust farmakokinetikája különleges esetekben:

etnikai hovatartozás: nem találtak klinikailag szignifikáns különbséget a különböző fajú betegeknél;
nem: nőknél és férfiaknál a montelukaszt farmakokinetikai jellemzői hasonlóak;
életkor: naponta egyszer 10 mg-os dózis bevételekor a montelukaszt biohasznosulása és farmakokinetikai profilja idős betegeknél hasonló a fiatalabb korosztályéhoz;
vesefunkció: a montelukaszt és metabolitjai nem választódnak ki a vesén keresztül, ezért az Ectalust farmakokinetikáját veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták. Az adag módosítása nem szükséges;
májműködés: enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén, a cirrhosis klinikai megnyilvánulásával a montelukaszt metabolizmusa lelassul, ami a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) körülbelül 41% -os növekedésével jár együtt 10 mg egyszeri adag után. Ezekben a betegeknél enyhe növekedés volt tapasztalható a gyógyszer eltávolításában a testből (átlagosan legfeljebb 7,4 óra) az egészséges önkéntesekhez képest. Az Ectalust dózisának módosítása azonban nem szükséges. Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájáról súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (a Child-Pugh skála meghaladja a 9 pontot).

Felhasználási javallatok

a bronchiális asztma hosszú távú kezelése és megelőzése, ideértve a betegség éjszakai és nappali tüneteinek megelőzését is;
a testmozgás okozta hörgőgörcs megelőzése;
aszpirin asztma kezelése;
a szezonális / tartós allergiás rhinitis nappali és éjszakai tüneteinek enyhítése.

Ellenjavallatok

Minden dózisformában az Ectalust ellenjavallt, ha ismert összetevőivel szemben túlérzékeny.

A filmtablettát 15 év alatti gyermekek számára nem írják fel.

A rágótabletta ellenjavallt a fenilketonuria, valamint a 2 évesnél fiatalabb gyermekek esetében - 4 mg-os dózisban, 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél - 5 mg-os dózisban.

Terhesség és szoptatás alatt az Ectalust csak az előnyök és kockázatok alapos felmérése után alkalmazható.

Ectalusta, használati utasítás: módszer és adagolás

Filmtabletta

Az Ectalust filmtablettákat naponta egyszer kell szájon át fogyasztani, az étkezés idejétől függetlenül.

A bronchiális asztma kezelésénél a tablettákat este kell bevenni, allergiás náthával - a nap bármely szakában.

Felnőtteknek és 15 éves kortól serdülőknek napi 1 tablettát írnak fel.

Rágótabletta

Rágótabletta formájában az Ectalust-ot naponta egyszer, rágva, étkezés előtt 2 órával vagy étkezés után 2 órával kell bevenni.

Ajánlott adagok életkoruktól függően:

2–5 éves gyermekek: 1 tabletta 4 mg-os dózisban;
6-14 éves gyermekek és serdülők: 1 tabletta 5 mg-os adagban;
serdülők és 15 év feletti felnőttek: ajánlott az Ectalust filmtabletta formájában alkalmazni.

A bronchiális asztma kezelésénél a gyógyszert lefekvés előtt, allergiás náthával kell bevenni - a nap bármely szakában.

Általános ajánlások

A montelukaszt terápiás hatása a bronchiális asztma tüneteivel kapcsolatban az első napon jelentkezik. Az Ectalust-kezelést nemcsak a betegség súlyosbodásával kell folytatni, hanem az ellenőrzött lefolyás ideje alatt is.

Hörgő asztmában az Ectalust más típusú kezelések mellett felírható, beleértve a hörgőtágítókat és az inhalációs glükokortikoszteroidokat.

A májfunkció enyhe és közepes károsodása, veseelégtelenség és idős korban nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.

Mellékhatások

Általában az Ectalust jól tolerálható. A kapott mellékhatások általában enyheek, és nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. A montelukaszt alkalmazása során a nemkívánatos események teljes előfordulása összehasonlítható a placebóéval.

Lehetséges mellékhatások:

a légzőrendszerből: orrvérzés, orrfolyás, arcüreggyulladás, garatgyulladás, felső légúti fertőzések, köhögés;
a szív oldaláról: szívdobogás;
az immunrendszerből: túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát is, nagyon ritka esetekben - eozinofil máj beszivárgás;
a keringési és nyirokrendszer részéről: fokozott vérzésre való hajlam;
a gyomor-bél traktusból: hasi fájdalom, hányinger, szájszárazság, dyspepsia, hasmenés, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás;
a központi és a perifériás idegrendszerből: álmosság, fejfájás, szédülés, hiperkinézia, paresztézia / hipesztézia; nagyon ritkán - görcsök;
a psziché részéről: izgatottság, beleértve agresszív viselkedést vagy ellenségeskedést, dezorientáció, szorongás, hallucinációk, kóros álmok, álmatlanság, somnambulizmus, szorongás, ingerlékenység, remegés, depresszió, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság);
a mozgásszervi rendszerből: arthralgia, myalgia, beleértve az izomgörcsöket is;
a máj- és epebetegségből: a máj transzaminázainak fokozott aktivitása a vérben (alanin-aminotranszferáz és aszpartát-aminotranszferáz); nagyon ritkán - hepatitis (beleértve a kolesztatikus, hepatocelluláris és vegyes májkárosodást);
a hallás szervének részéről: középfülgyulladás (beleértve a közeget is);
a bőr és a bőr alatti szövetek részéről: kiütés, viszketés, csalánkiütés, nodosum erythema, hajlam a hematoma kialakulására, angioödéma, multiform erythema;
mások: szomjúság, fáradtság, ödéma, pyrexia; ritkán bronchiális asztmában szenvedő betegeknél - Churg (Churg) - Strauss-szindróma.

Túladagolás

Túladagolási vizsgálatokban, amikor bronchiális asztmában szenvedő betegeket szedtek montelukasztot napi 200 mg-ot meghaladó dózisban 22 hétig, és 900 mg-os napi dózisban 1 hétig, nem észleltek nemkívánatos tüneteket. Akut túladagolásról ismertek olyan gyermekek, akik legalább 150 mg / nap dózissal szedték a gyógyszert. Leggyakrabban a következő reakciókat figyelték meg: szomjúság, hasi fájdalom, álmosság, hiperkinézis, mydriasis.

Nincsenek adatok a túladagolás specifikus kezeléséről. A terápia tüneti. Nincs információ a peritoneális dialízis és a hemodialízis hatékonyságáról a montelukaszt eliminációjában.

Különleges utasítások

Az orálisan szedett montelukaszt hatékonyságát a bronchiális asztma akut támadásai ellen nem igazolták, ezért az Ectalust nem ajánlott rohamok enyhítésére. A súlyosbodás során azonban nem szabad abbahagynia a szedését.

A gyógyszeres kezelés nem helyettesítheti az orális vagy inhalációs glükokortikoszteroidokat. Az ectalust fokozza hatásukat, azonban a szájon át alkalmazott GCS dózisának csökkentésének lehetőségéről nincs adat.

Ritkán fordulnak elő szisztémás eozinofília bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, néha a Churge-Strauss-szindróma és a vasculitis klinikai megnyilvánulásai kísérik. Ebben az esetben a GCS célja látható. Nem állnak rendelkezésre módok a leukotrién receptor antagonisták esetleges összefüggésének az eozinofil granulomatózis és az angiopathia előfordulásával való esetleges összefüggésének megerősítésére és tagadására. Az orvosoknak mérlegelniük kell az eozinofília, az érrendszeri kiütések, a neuropátia, a szív szövődményei és / vagy a tüdő tüneteinek növekedésének valószínűségét a montelukaszt-terápia során. A felsorolt mellékhatások bármelyike esetén a terápiás rend felülvizsgálata és felülvizsgálata szükséges.

Az acetilszalicilsavra és / vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentőkre (NSAID-ok) kialakult allergiában szenvedő betegek nem alkalmazhatják ezeket a gyógyszereket az Ectalust-kezelés alatt. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy bár a montelukaszt javítja a légzésfunkciókat, nem képes teljesen megakadályozni az NSAID-ok okozta hörgőszűkületet.

A rágótabletták aszpartámot tartalmaznak (0,8 mg - 4 mg-os tablettában, 1 mg - 5 mg-os tablettában), amelyet fenilketonuriában szenvedő betegeknél figyelembe kell venni.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Nincsenek adatok a montelukaszt negatív hatásáról az autóvezetésre, az összetett mechanizmusokkal végzett munkára és a potenciálisan veszélyes következményekkel járó funkciók végrehajtására. Néhány betegnél azonban az Ectalust alkalmazása álmosságot és szédülést okoz, ezért ajánlatos körültekintően eljárni olyan tevékenységek során, amelyek nagy sebességű reakciókat és / vagy fokozott koncentrációt igényelnek.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhes és szoptató nők számára az Ectalust csak akkor írják fel, ha az orvos úgy véli, hogy a gyógyszer szedésének előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Gyermekkori használat

A rágótabletta 4 mg dózisban ellenjavallt 2 év alatti gyermekeknél, 5 mg dózisban - legfeljebb 6 éves korig.

A filmtablettát gyermekek és 15 év alatti serdülők nem alkalmazhatják.

Károsodott vesefunkcióval

A vesék nem vesznek részt a montelukaszt eliminálásában a szervezetből, ezért károsodott vesefunkció esetén az adagolási rend módosítása nem szükséges.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az Ectalust adagjának csökkentése nem szükséges.

A gyógyszer farmakokinetikáját súlyos májelégtelenségben (a 9 pontot meghaladó Child-Pugh skálán) nem vizsgálták.

Alkalmazása időseknél

A montelukaszt biohasznosulása és farmakokinetikai profilja időseknél hasonló a fiatal betegekénél, ezért nincs szükség az Ectalust-kezelés módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Ectalust más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható, amelyeket hagyományosan a bronchiális asztma hosszú távú kezelésére és megelőzésére használnak.

A Montelukast kiegészíti az inhalációs GCS terápiás hatását. Az állapot stabilizálása után adagjuk fokozatosan, orvos szoros felügyelete mellett csökkenthető. Néhány betegnél az Ectalust lehetővé teszi a GCS teljes törlését. Az inhalációs GCS hirtelen cseréje montelukaszttal nem ajánlott.

A Montelukast kiegészíti az inhalációs hörgőtágítók terápiás hatását. Az állapot stabilizálása után adagjuk fokozatosan csökkenthető.

Az ajánlott klinikai dózisokban az ektalustnak nincs jelentős hatása a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: prednizon, prednizon, teofillin, warfarin, digoxin, terfenadin, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol és noretindron arányával - 35 ÷ 1).

Fokozott óvatosságra van szükség, különösen a gyermekek kezelésénél, a CYP3A4 izoenzimet indukáló gyógyszerek, például rifampicin, fenobarbitál, fenitoin egyidejű alkalmazása esetén. A fenobarbitál körülbelül 40% -kal csökkenti a montelukaszt AUC-értékét, de nem igényli az adag módosítását.

A felnőtteknek ajánlottnál 20 és 60-szor nagyobb dózisban alkalmazott montelukaszt csökkenti a teofillin egyidejű plazmakoncentrációját. Ha azonban az Ectalust terápiás dózisokban (10 mg) szedik, ez a hatás hiányzik.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP2C8 potenciális inhibitora. Azonban a rosiglitazonnal (elsősorban a CYP2C8 izoenzim által metabolizált gyógyszerek képviselőjének előzetes szubsztrátja) való kölcsönhatás tanulmányozása során kiderült, hogy a montelukaszt in vivo nem szuppresszálja a CYP2C8 izoenzimet. Ezért nem gyakorolhat jelentős hatást az ezen enzim részvételével metabolizálódó gyógyszerek (például roziglitazon, repaglinid és paklitaxel) biotranszformációjára.

Analógok

Az Ectalust analógjai: Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, nedvességtől és fénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Ectalust-ról

A speciális webhelyeken és fórumokon kevés vélemény található az Ectalust-ról, de a legtöbb pozitív: a gyógyszer hatékonyan kiküszöböli a hörgőtágulást és megakadályozza a hörgőgörcs kialakulását, nem okoz mellékhatásokat, nagyságrenddel olcsóbb, mint egy ugyanazt a hatóanyagot tartalmazó népszerű analóg.

Az Ectalust rágótablettákat külön említik. Kellemes ízük van, ezért a gyerekek örömmel veszik őket.

Az Ectalusta ára a gyógyszertárakban

Az Ectalust hozzávetőleges ára (14 tabletta / csomag):

rágótabletta, 4 mg - 441-475 rubel;
rágótabletta, 5 mg - 473-560 rubel;
filmtabletta, 10 mg - 575 rubel.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!