Lerkamen 20 - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: használati utasítások és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Lerkamen 20

ATX kód: C08CA13

Hatóanyag: lerkanidipin (lerkanidipin)

Gyártó: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Németország)

Leírás és fotó frissítve: 2019.07.29

Az árak a gyógyszertárakban: 545 rubeltől.

megvesz

A Lerkamen 20 vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amely szelektíven blokkolja a lassú kalciumcsatornákat, elsősorban az ereket érinti.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - filmtabletta: vöröses-rózsaszín, mindkét oldalán domború, kerek, egyik oldalán elválasztó vonal van, a törésnél világossárga (a kartondoboz tartalmazhat: 1 buborékfóliát 7 vagy 14 tablettával; 2, 3, 4 vagy 7 buborékcsomagolás, 14 tabletta; 5 buborékcsomagolás, 7 vagy 10 tabletta; 6, 9 vagy 10 buborékfólia, 10 tabletta; minden csomag tartalmaz utasításokat a Lerkamen 20 alkalmazásához

Összetétel 1 filmtablettára:

• hatóanyag: lerkanidipin-hidroklorid - 20 mg;
• segédkomponensek: magnézium-sztearát - 2 mg; povidon (átlagos molekulatömeg - 30) - 9 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 31 mg; mikrokristályos cellulóz - 78 mg; laktóz-monohidrát - 60 mg;
• héj: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hipromellóz - 3,825 mg; vas-oxid (III) - 0,075 mg; titán-dioxid - 1,2 mg; talkum - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A lerkanidipin a lassú kalciumcsatornák szelektív blokkolóinak csoportjába tartozik, a dihidropiridin származéka. A gyógyszer gátolja a kalciumionok transzmembrán áramlását az erek simaizomsejtjeibe. A lerkanidipin vérnyomáscsökkentő hatása a vaszkuláris simaizomsejtekre gyakorolt közvetlen lazító hatásnak köszönhető, amely hozzájárul a teljes perifériás rezisztencia csökkenéséhez.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy a lerkanidipin membráneloszlási együtthatója magas, még a vérplazmától való viszonylag rövid felezési ideje esetén is, vérnyomáscsökkentő hatása meghosszabbodik. Magas vaszkuláris szelektivitása miatt az anyagnak nincsenek negatív inotrop tulajdonságai. Bevitelének hátterében az értágulat fokozatos kialakulása miatt csak ritka esetekben figyelhető meg reflex tachycardiával járó akut artériás hipotenzió megjelenése.

A gyógyszer a (+) R- és (-) S- enantiomerek racém keveréke, de vérnyomáscsökkentő hatását elsősorban az S-enantiomer okozza.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a lerkanidipin teljes mértékben felszívódik. Maximális koncentrációja a vérplazmában (C _max) 1,5-3 óra elteltével érhető el, és 10 és 20 mg gyógyszer bevétele után 3,3 ± 2,09 ng / ml és 7,66 ± 5,90 ng 1 ml-re, ill.

A lerkanidipin (+) R- és (-) S- enantiomerjei hasonló farmakokinetikai profilt mutatnak. A maximális koncentráció (T _Cmax) és a felezési idő (T _1/2) elérésének ideje megegyezik, a (-) S-enantiomer _{Cmax értéke} és a koncentráció-időgörbe alatti terület (AUC) 1,2-szerese.

Az in vivo végzett vizsgálatokban az enantiomerek interkonverzióját nem figyelték meg. A lerkanidipin étkezés utáni orális beadása esetén abszolút biohasznosulása a májban történő kezdeti áthaladás során körülbelül 10%, éhgyomorra 1/3-mal csökken, ha zsíros étkezés után legkésőbb két órával veszik be, akkor négyszeresére nő. Ebben a tekintetben nem ajánlott a gyógyszert étkezés után bevenni.

Az orális adagolásra szánt gyógyszer koncentrációja a vérplazmában nem egyenesen arányos az alkalmazott dózissal (nemlineáris kinetika). A rendszer előtti anyagcsere fokozatosan telítődik. Így a dózis növelésével a biohasznosulás növekszik. A vérplazmától a szerveken és szöveteken át a lerkanidipin széles körben és gyorsan oszlik el. Kapcsolata a plazmafehérjékkel meghaladja a 98% -ot. Máj- és / vagy veseelégtelenségben a vérplazmában a fehérje koncentrációjának csökkenése miatt az anyag szabad frakciója növekedhet. Metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim részvételével, inaktív metabolitok képződésével. A bevett dózis majdnem fele a vesén keresztül ürül, a többi a belekben. Eliminációja főként biotranszformáció útján történik.

Átlagosan a T _1/2 értéke 8 és 10 óra között változik. A terápiás hatás időtartama 24 óra. Ismételt orális alkalmazás esetén a lerkanidipin kumulációja nem figyelhető meg. Kimutatták, hogy idős betegeknél, valamint enyhe / közepesen súlyos máj- és veseelégtelenség esetén [kreatinin-clearance (CC)> 30 ml / perc] a gyógyszer farmakokinetikája hasonló a betegek általános populációjához.

A gyógyszer koncentrációja a vérplazmában súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml 1 perc alatt) és a hemodialízisben szenvedő betegeknél magasabb volt (kb. 70%). Mérsékelt / súlyos májelégtelenség esetén szisztémás biohasznosulása valószínűleg növekszik, mivel a lerkanidipin főleg a májban metabolizálódik.

Felhasználási javallatok

A Lerkamen 20-at I és II súlyosságú esszenciális magas vérnyomás kezelésére írják fel.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• súlyos vese (CC <30 ml / perc) / májkárosodás;
• kezeletlen szívelégtelenség;
• instabil angina;
• a szív bal kamrájából eredő erek elzáródása;
• egy hónapos időszak a szívinfarktus átesése után;
• laktáz hiánya, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma, laktóz intolerancia;
• fogamzóképes kor olyan betegeknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket;
• kombinált bevitel grapefruitlével, ciklosporinnal, CYP3A4 inhibitorokkal (troleandomicin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, eritromicin);
• terhesség és szoptatás;
• 18 év alatti életkor;
• a gyógyszer komponenseinek és a dihidropiridin-sorozat egyéb származékainak egyéni intoleranciája.

Relatív (a Lerkamen 20 tablettát orvosi felügyelet mellett használják):

• idős kor;
• a szív bal kamrájának diszfunkciója;
• enyhe és közepesen súlyos máj- / veseelégtelenség (CC> 30 ml / perc);
• szív iszkémia;
• beteg sinus szindróma (pacemaker nélkül).

Lerkamen 20, használati utasítás: módszer és adagolás

A Lerkamen 20 tablettát szájon át, lehetőleg reggel, naponta egyszer, legalább 15 perccel étkezés előtt, rágás és ivóvíz nélkül (elegendő mennyiségben). Naponta fél tabletta (10 mg) bevétele javasolt. A gyógyszer egyéni toleranciájától függően az adag megduplázható (legfeljebb napi 1 tabletta).

Mivel a gyógyszer maximális vérnyomáscsökkentő hatása a felhasználás kezdetétől számított 14 nap elteltével alakul ki, a terápiás dózist fokozatosan választják ki. Nem valószínű, hogy a Lerkamen 20 hatékonysága növekszik a napi 1 tabletta (20 mg) feletti dózis növekedésével, miközben a nemkívánatos események kialakulásának valószínűsége nő.

A klinikai vizsgálatok és a farmakokinetikai profil szerint idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Azonban ebben a korcsoportban a kezelés kezdetén körültekintően kell eljárni.

A Lerkamen 20 enyhe vagy közepesen súlyos máj- / veseelégtelenség hátterében történő felírásakor fontos, hogy legyen óvatos. A kezdeti adag ilyen esetekben fél tabletta naponta, további óvatos emelésével napi 1 tablettára. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat, ami dózisának korrekcióját (csökkentését) igényelheti.

Vese (CC <30 ml / 1 perc) és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a Lerkamen 20 kinevezése ellenjavallt.

Mellékhatások

Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; <0,01%, beleértve az elszigetelt üzeneteket is - nagyon ritka]:

• CNS (központi idegrendszer): ritkán - szédülés és / vagy fejfájás; ritkán - álmosság;
• szív- és érrendszer: ritkán - tachycardia, vérroham az arc bőrére, csapkodás / pulzálás érzése a szív régiójában; ritkán - angina pectoris, mellkasi fájdalom; nagyon ritkán - ájulás, az angina pectoris hátterében a támadások gyakorisága, időtartama és súlyossága növekedhet;
• gyomor-bél traktus: ritkán - hányinger / hányás, fájdalom az epigasztrikus régióban, dyspepsia, hasmenés;
• bőr és bőr alatti zsír: ritkán - bőrkiütés;
• mozgásszervi és kötőszövet: ritkán - myalgia;
• húgyúti rendszer: ritkán - polyuria;
• általános rendellenességek: ritkán - perifériás ödéma; ritkán - fokozott fáradtság, aszténikus szindróma;
• immunrendszer: nagyon ritkán - túlérzékenységi reakciók.

Nagyon ritka (<1/10000) eseteket észleltek olyan mellékhatások kialakulásában, mint mellkasi fájdalom, szívizominfarktus, pollakiuria, íny hiperplázia, a vérnyomás jelentős csökkenése, a máj transzaminázainak visszafordítható növekedése.

Túladagolás

A fő tünetek: feltehetően a Lerkamen 20 túladagolásával ugyanazok a megnyilvánulások alakulnak ki, mint más dihidropiridin-származékok túladagolásakor - a perifériás értágulat reflexes tachycardiával és a vérnyomás kifejezett csökkenésével.

Terápia: tüneti kezelés; eszméletvesztés vagy a vérnyomás kifejezett csökkenése esetén kardiovaszkuláris terápia javallt, bradycardia esetén - atropin intravénás bevezetése.

Három esetről számoltak be lerkanidipin túladagolással, ha öngyilkosságra alkalmazták őket 0,15 / 0,28 / 0,8 g dózisban. A betegek ezekben az esetekben életben maradtak.

Ha 0,15 g gyógyszert szednek alkohollal együtt (ismeretlen mennyiségben), álmosságot észleltek; gyomormosást végeztek, aktív szenet használtak.

0,28 g gyógyszer 0,0056 g moxonidinnel kombinált bevétele esetén olyan megnyilvánulásokat figyeltek meg, mint enyhe súlyosságú veseelégtelenség, súlyos szívizom ischaemia és kardiogén sokk; szívglikozidokat, furoszemidet (diuretikumokat), katekolaminokat nagy dózisban, plazmahelyettesítőket írtak fel.

0,8 g lerkanidipin alkalmazásával jelentősen csökkent a vérnyomás és az émelygés; hashajtót és aktív szenet használtak, és intravénásan dopamint adtak be.

Nincsenek adatok a dialízis hatékonyságáról a lerkanidipin eliminációjában. Feltételezzük, hogy az anyag és a vérplazma fehérjék közötti magas kötődés miatt a dialízis hatástalan lehet.

Különleges utasítások

A Lerkamen 20 alkalmazása előtt konzultáljon orvosával.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Lerkamen 20 alkalmazása fáradtságot, aszténiát, szédülést és álmosságot okozhat (ritka esetekben). Ebben a tekintetben a terápia időszakában fontos, hogy körültekintően járjon el a járművek vezetése és potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során, amelyek végrehajtása fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényel.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Lerkamen 20 terhesség / szoptatás alatt, valamint a reproduktív korú betegek, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket, nem írják fel.

A preklinikai vizsgálatok során a gyógyszer teratogén hatását nyulakban és patkányokban nem tárták fel, a patkányok reproduktív funkciója változatlan maradt. Mivel nincs klinikai tapasztalat a lerkanidipin terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásáról, de ismert, hogy más dihidropiridin-származékok teratogén hatást gyakorolnak állatokra, a gyógyszer szedése nem ajánlott terhesség alatt, valamint olyan fogamzóképes korú nőknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszert.

Feltételezzük, hogy magas lipofilitása miatt a lerkanidipin átjuthat az anyatejbe. Ebben a tekintetben, ha szükséges a Lerkamen 20 szedése szoptatás alatt, a szoptatás leáll.

Gyermekkori használat

A Lerkamen 20-at nem írják fel 18 év alatti betegek számára, mivel nincsenek adatok az alkalmazás biztonságosságáról és hatékonyságáról ebben a korcsoportban.

Károsodott vesefunkcióval

• a Lerkamen 20 alkalmazása ellenjavallt: súlyos veseelégtelenség (CC <30 ml / perc);
• használata óvatosságot igényel: enyhe és közepesen súlyos veseelégtelenség (CC> 30 ml 1 perc alatt).

A májműködés megsértése esetén

• A Lerkamen 20 alkalmazása ellenjavallt: súlyos májkárosodás;
• használata óvatosságot igényel: enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás.

Alkalmazása időseknél

A Lerkamen 20 idős betegnek történő felírása óvatosságot igényel.

Gyógyszerkölcsönhatások

A lerkanidipin lehetséges kölcsönhatásai más gyógyszerekkel / szerekkel:

• metoprolol: a gyógyszer biohasznosulása 50% -kal csökken. Ez a jelenség valószínűleg a lerkanidipin és más β-blokkolók együttes alkalmazásakor is előfordulhat, amelyhez szükség lehet az előbbiek dózisának módosítására a terápiás hatás elérése érdekében ilyen kombináció alkalmazása esetén;
• inhibitorok és CYP3A4 induktorok: mivel a gyógyszer részvételükkel metabolizálódik, hatással lehet annak metabolizmusára és kiválasztására. A troleandomicinnel, eritromicinnel, ritonavirral, itrakonazollal vagy ketokonazollal kombinált alkalmazás ellenjavallt;
• ciklosporin: növeli mindkét gyógyszer koncentrációját a vérplazmában. Az anyagok egyidejű beadása nem ajánlott;
• egyéb szubsztrátok CYP3A4 [kinidin, amiodaron (III. osztályú antiaritmiás szerek), asztemizol, terfenadin]: a kombinált alkalmazás óvatosságot igényel;
• midazolám: 20 mg lerkanidipin együttes alkalmazása idős betegeknél csaknem 40% -kal növelheti annak biohasznosulását;
• CYP3A4 induktorok [görcsgátlók (karbamazepin, fenitoin) és rifampicin]: a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása csökkenhet. Kombinált alkalmazás esetén körültekintően kell eljárni, és a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell;
• cimetidin (legfeljebb 0,8 g-os dózisban): a vérplazmában nem figyelhető meg jelentős változás a lerkanidipin koncentrációjában; a cimetidin nagyobb dózisa növelheti a Lerkamen 20 biohasznosulását és vérnyomáscsökkentő hatását;
• szimvasztatin (0,04 g dózisban): 0,02 g lerkanidipin egyidejű beadása 56% -kal, aktív metabolitja (β-hidroxisav) 28% -kal növeli a szimvasztatin AUC-értékét. Ezt a nemkívánatos jelenséget úgy lehet elkerülni, hogy reggel lerkanidipint, este pedig szimvasztatint szedünk;
• grapefruit juice: fokozhatja a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását;
• etanol: erősítheti a Lerkamen 20 vérnyomáscsökkentő hatását.

A lerkanidipin felírható angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal, diuretikumokkal vagy β-blokkolókkal kombinálva.

A folyamatosan β-metildigoxint kapó betegek 0,02 g gyógyszerének együttes bevitele nem okoz farmakokinetikai kölcsönhatást. Ugyanakkor a digoxint szedő egészséges önkéntesek C _max- értéke átlagosan 33% -kal növekszik 0,02 g lerkanidipin éhgyomorra történő bevétele után, az AUC és a vese clearance pedig kissé megváltozik. Ezt a kombinációt szedő betegeknél ellenőrizni kell a digoxin-mérgezés tüneteinek jelenlétét.

Egészséges önkénteseknél, akik 0,02 g lercanidipint kaptak warfarinnal, az utóbbi farmakokinetikájában nem volt változás. Fluoxetinnel (a CYP2D6 és CYP3A4 gátlója) kombinálva idős betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikájában klinikailag jelentős változásokat nem észleltek.

Analógok

A Lerkamen 20 analógjai a Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ stb.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lerkamen 20-ról

A vélemények szerint a Lerkamen 20 biztonságos, megfizethető és hatékony gyógyszer, amelyet az I. és II. Fokú esszenciális magas vérnyomás kezelésében alkalmaznak.

A hiányosságok közül a betegek leggyakrabban a gyomor-bél traktus és a központi idegrendszer mellékhatásainak kialakulását, valamint súlyos ödéma, ritmuszavarok, gyengeség, súlyos álmosság és fokozott tachycardia formájában jelentkeznek.

A Lerkamen 20 ára a gyógyszertárakban

A Lerkamen 20 hozzávetőleges ára: 28 filmtablettát tartalmazó csomagban 535 és 571 rubel között van.

Lerkamen 20: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Lerkamen 20 tabletta pp. 28 db 545 RUB megvesz

Lerkamen 20 20 mg filmtabletta 28 db. 545 RUB megvesz

Lerkamen 20 20 mg filmtabletta 60 db. 900 rubel megvesz

Lerkamen 20 tabletta pp. 60 db 957 r megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!