Lerkamen 10
Lerkamen 10: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Lerkamen 10
ATX kód: C08CA13
Hatóanyag: lerkanidipin (lercanidipinum)
Gyártó: Berlin-Chemie, AG (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.25
Árak a gyógyszertárakban: 303 rubeltől.
megvesz
A Lerkamen 10 szelektív lassú kalciumcsatorna-blokkoló.
Kiadási forma és összetétel
A Lerkamen 10 filmtabletta formájában készül: mindkét oldalán domború, kerek, halványsárgától halványsárgáig, egyik oldalán kockázattal (7, 14 vagy 15 db buborékfóliában, kartondobozban 1 db 7 buborékfólia). vagy 14 db, 2 db 14 db-os buborékfólia, 4 db vagy 6 db 15 db-os buborékfólia).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: lerkanidipin-hidroklorid - 0,01 g;
- segédkomponensek: magnézium-sztearát - 0,001 g; povidon K-30 - 0,004 5 g; nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 0,015 5 g; mikrokristályos cellulóz - 0,039 g; laktóz-monohidrát - 0,03 g;
- héj: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (vasfesték sárga oxid - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; titán-dioxid - 0,000 6 g; talkum - 0,000 15 g; hipromellóz - 0,001 913 g).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Lerkamena 10 - lerkanidipin hatóanyag a dihidropiridin származéka, amely gátolja a kalciumionok transzmembrán áramlását a vaszkuláris simaizmok sejtjeibe. Vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa a vaszkuláris simaizom sejtekre gyakorolt közvetlen lazító hatásnak köszönhető, amelynek következtében a teljes perifériás ellenállás csökken.
A magas membráneloszlási együttható miatt a lerkanidipin a vérplazma viszonylag rövid felezési ideje ellenére elhúzódó vérnyomáscsökkentő hatású.
Magas vaszkuláris szelektivitása miatt a lerkanidipinnek nincs negatív inotrop hatása. Szedésekor az értágulat fokozatosan alakul ki, ennek köszönhetően csak ritka esetekben fordul elő akut artériás hipotenzió reflexes tachycardiával.
A lerkanidipin a (+) R- és (-) S-enantiomerek racém keveréke. Vérnyomáscsökkentő hatása elsősorban az S-enantiomernek köszönhető.
Farmakokinetika
A lerkanidipin fő farmakokinetikai jellemzői:
- felszívódás: orális beadás után teljesen felszívódik; A max (maximális koncentráció a vérplazmában) 1,5-3 óra elteltével érhető el, és 3,3 ± 2,09 vagy 7,66 ± 5,90 ng / 1 ml 10 vagy 20 mg lerkanidipin bevétele után; A lerkanidipin (+) - R- és (-) S-enantiomerjeinek hasonló farmakokinetikai profilja van - ugyanaz a TC max (a maximális koncentráció elérésének ideje), T½ (felezési ideje); értékek C maxés az AUC (a görbe alatti terület - koncentráció-idő) 1,2-szer nagyobb a (-) - S enantiomer esetében; az in vivo kísérletek során nem figyeltek meg enantiomerek átalakulását; a lerkanidipin abszolút biohasznosulása étkezés után orálisan, a májban történő kezdeti áthaladás során megközelítőleg 10%, éhgyomorra történő bevitel esetén a biohasznosulás értéke 1/3-kal csökken; ha a zsíros étkezés után legkésőbb 2 órán belül beveszik, ez négyszeresére nő (ezzel összefüggésben nem szabad étkezés után bevenni); orálisan szedve a vérplazmában való koncentrációja nem egyenesen arányos az alkalmazott dózissal (nemlineáris kinetika); biohasznosulása a dózis növelésével növekszik, az első menet metabolizmusának fokozatos telítettsége miatt; az átlagos T½ érték 8-10 óra között változik; a terápiás hatás időtartama 24 óra;ismételt alkalmazás esetén kumulációja nem figyelhető meg; koncentrációja a vérplazmában veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 30 ml / perc) és hemodialízisben szenvedő betegeknél magasabb (kb. 70%); mivel a lerkanidipin főként a májban metabolizálódik, közepes vagy súlyos májelégtelenségben, szisztémás biohasznosulása valószínűleg növekedni fog;
- eloszlás: a vérplazmától annak eloszlása a szervekhez és szövetekhez kiterjedten és gyorsan történik; a vérplazma fehérjékkel való kapcsolat> 98%; súlyos máj- és / vagy veseelégtelenségben a fehérje koncentrációjának csökkenése miatt a vérplazmában szabad frakciója növekedhet;
- anyagcsere: a CYP3A4 izoenzim részvételével metabolizálódik inaktív metabolitok képződésével;
- kiválasztás: a bevett dózis körülbelül fele a vesén keresztül, a többi a beleken keresztül ürül; elimináció főként biotranszformációval történik.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Lerkamen 10-et I. és II. Súlyos esszenciális hipertóniában szenvedő betegek számára írják fel.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos veseelégtelenség;
- súlyos májelégtelenség;
- a szív bal kamrájából eredő erek elzáródása;
- szívinfarktus utáni időszak (1 hónap);
- instabil angina;
- kezeletlen szívelégtelenség;
- glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktázhiány, laktóz intolerancia;
- alkalmazás fogamzóképes korú nőknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket;
- egyidejű fogadás grapefruitlével;
- kombinált terápia ciklosporinnal, CYP3A4 inhibitorokkal (troleandomycin, ritonavir, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol);
- 18 év alatti életkor;
- terhesség;
- laktációs időszak;
- egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel, a dihidropiridin-sorozat egyéb származékaival szemben.
Relatív (betegségek / állapotok, amelyek jelenlétében a Lerkamen 10 kinevezése óvatosságot igényel):
- a szív bal kamrájának diszfunkciója;
- szív iszkémia;
- beteg sinus szindróma (pacemaker nélkül);
- enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség;
- veseelégtelenség (kreatinin-clearance> 30 ml 1 percig);
- egyidejű kezelés más CYP3A4 szubsztrátokkal (asztemizol, terfenadin, III. osztályú antiaritmiás szerek, például kinidin, amiodaron), CYP3A4 induktorokkal (rifampicin, görcsoldók, például fenitoin, karbamazepin);
- idős kor.
A Lerkamen 10 használati utasítása: módszer és adagolás
A Lerkamen 10 tablettát szájon át, rágás, ivóvíz (elegendő mennyiség) nélkül, 1 db. naponta, lehetőleg reggel, legalább 15 perccel étkezés előtt.
A terápiás dózist fokozatosan választják ki, mivel a gyógyszer maximális vérnyomáscsökkentő hatása a kezelés kezdetétől számított 14 nap elteltével alakul ki. Nem valószínű, hogy az adag napi 2 tablettára való növelése növeli a gyógyszer hatékonyságát, de növelheti a mellékhatások kockázatát. De a gyógyszer jó toleranciájával a napi adag kétszeresére növelhető.
Enyhe vagy közepesen súlyos vese- vagy májelégtelenség esetén a Lerkamen 10 kezdeti adagja 1 pc. naponta, akkor óvatosan 2 db-ra növelik. egy napon belül. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél fennáll a vérnyomáscsökkentő hatás fokozásának lehetősége, és dózis módosítására (csökkentésére) lehet szükség.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka):
- idegrendszer: ritkán - szédülés, fejfájás; ritkán - álmosság;
- szív- és érrendszer: ritkán - vérroham az arc bőrére, tachycardia, szívdobogás; ritkán - mellkasi fájdalom, angina pectoris; nagyon ritkán - ájulás, angina pectoris esetén a rohamok gyakorisága, időtartama és súlyossága növekedhet;
- gyomor-bél traktus: ritkán - hányás, fájdalom az epigasztrikus régióban, hasmenés, dyspepsia, hányinger;
- bőr és bőr alatti szövet: ritkán - bőrkiütés;
- mozgásszervi és kötőszövet: ritkán - myalgia;
- vese és húgyutak: ritkán - polyuria;
- általános rendellenességek: ritkán - perifériás ödéma; ritkán - fokozott fáradtság, aszténia;
- immunrendszer: nagyon ritkán - túlérzékenységi reakciók;
- nagyon ritka esetekben megfigyelt mellékhatások: mellkasi fájdalom, pollakiuria (fokozott vizelés gyakorisága), a vérnyomás jelentős csökkenése, a máj transzaminázok aktivitásának reverzibilis növekedése, íny hiperplázia, miokardiális infarktus.
Túladagolás
A fő tünetek: feltehetően - perifériás értágulat reflexes tachycardiával és a vérnyomás kifejezett csökkenésével (mint más dihidropiridin-származékok túladagolásakor).
Terápia: tüneti kezelés. Eszméletvesztéssel, a vérnyomás kifejezett csökkenésével kardiovaszkuláris terápiát végeznek, bradycardiával az atropint intravénásan adják be.
Az állapot és a gyógyszerek kezelésére használt tünetek és intézkedések különleges esetekben (az orvosi megfigyelések rendelkezésre álló adatai szerint körülbelül 3 túladagolási eset, amikor a lerkanidipint öngyilkosságként 0,15; 0,28 és 0,8 g dózisban szedik):
- lerkanidipin - 0,15 g alkoholfogyasztással kombinálva (ismeretlen mennyiségben): álmosságot figyeltek meg; a terápia céljából gyomormosást végeztek és aktivált szén bevitelét;
- lerkanidipin - 0,28 g moxonidinnel kombinálva - 0,005 6 g: enyhe veseelégtelenség volt, súlyos miokardiális ischaemia, kardiogén sokk; terápia céljából diuretikumokat (furoszemid), szívglikozidokat, nagy dózisú katekolaminokat, plazmahelyettesítőket szedtek;
- lerkanidipin - 0,8 g: hányinger volt, a vérnyomás jelentősen csökkent; terápia céljából hashajtókat és aktív szenet vettek be, és intravénásan dopamint adtak be.
Különleges utasítások
A Lerkamen 10 alkalmazása előtt konzultáljon orvosával.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Mivel a Lerkamen 10 szedése fokozott fáradtság, aszténia, szédülés és ritka esetekben álmosság kialakulásával járhat, a terápia ideje alatt a betegeknek rendkívül körültekintően kell közlekedniük és potenciálisan veszélyes tevékenységeket kell folytatniuk.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Lerkamen 10 terhesség alatt és szoptatás alatt ellenjavallt, mivel ilyen esetekben nincs klinikai tapasztalat a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban.
Gyermekkori használat
A gyógyszer 18 év alatti gyermekek biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták, ezért a Lerkamen 10 tabletta ellenjavallt ebben a korcsoportban.
Károsodott vesefunkcióval
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A májműködés megsértése esetén
A Lerkamen 10-et óvatosan alkalmazzák enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén.
Alkalmazása időseknél
A terápia kezdetén alkalmazott gyógyszert óvatosan alkalmazzák idős betegeknél.
Gyógyszerkölcsönhatások
A gyógyszerek / anyagok hatása a Lerkamen 10-re kombinált kezeléssel:
- metoprolol, egyéb β-blokkolók: csökkenti annak biológiai hozzáférhetőségét 50% -kal;
- a CYP3A4 izoenzim inhibitorai és induktorai: befolyásolhatják az anyagcsere folyamatokat és a lerkanidipin kiválasztódását, mivel ezt az izoenzim metabolizálja;
- ciklosporin: növeli koncentrációját a vérplazmában;
- midazolám: idős betegeknél csaknem 40% -kal csökkenti a lerkanidipin biohasznosulását (ha a gyógyszert 0,02 g dózisban szedik);
- cimetidin (nagy dózisban): növelheti a Lerkamen 10 biohasznosulását és vérnyomáscsökkentő hatását;
- etanol, grapefruit juice: erősítheti vérnyomáscsökkentő hatását.
A Lerkamen 10 hatása gyógyszerekre / anyagokra kombinációban:
- ciklosporin: koncentrációja a vérplazmában növekszik;
- digoxin: Cmax-értéke átlagosan 33% -kal növekszik (0,02 g lerkanidipin éhgyomorra történő bevétele esetén);
- szimvasztatin (0,04 g dózisban): AUC értéke 56% -kal nő (ha 0,02 g lerkanidipint éhgyomorra veszünk).
A Lerkamen 10 egyszerre alkalmazható angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal, diuretikumokkal, β-blokkolókkal.
Analógok
A Lerkamen 10 analógjai: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati stb.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Lerkamen 10-ről
A vélemények szerint az I. fokú artériás hipertóniában szenvedő betegeknél rendszeresen alkalmazott Lerkamen 10 hatékony a nyomás stabilizálására és jól tolerálható.
A Lerkamen 10 ára a gyógyszertárakban
A Lerkamena 10 hozzávetőleges ára 28 tablettát tartalmazó csomagoláshoz. - 303 rubel; 60 db-ért. a csomagban - 484 rubel.
Lerkamen 10: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Lerkamen 10 tabletta p.o. 28 db 303 RUB megvesz |
Lerkamen 10 10 mg filmtabletta 28 db. 303 RUB megvesz |
Lerkamen 10 10 mg filmtabletta 60 db. 550 rubel megvesz |
Lerkamen 10 tabletta p.o. 60 db 659 r megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!