GIZAAR Forte - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: HYZAAR Forte

ATX kód: C09DA01

Hatóanyag: lozartán (lozartán) + hidroklorotiazid (hidroklorotiazid)

Gyártó: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp és Dohme, B. V.) (Hollandia)

Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09

Az árak a gyógyszertárakban: 666 rubeltől.

megvesz

A GIZAAR Forte kombinált vérnyomáscsökkentő szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - filmtabletta: ovális, fehér, egyik oldalán "745" véséssel (10 vagy 14 db buborékfóliában, kartondobozban 5 db 10 db buborékfóliában. Vagy 2 db 14 db buborékfóliában.) a GIZAAR Forte használatáról).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyagok: lozartán-kálium - 100 mg, hidroklorotiazid - 12,5 mg;
• segédkomponensek: előzselatinizált kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz (Avicel PH102), magnézium-sztearát;
• filmbevonat: karnaubaviasz, hipromellóz, hipoprolóz, titán-dioxid (E171).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A GIZAAR Forte egy olyan kombinált gyógyszer, amelynek hatóanyagai kombinációban additív hipotenzív hatással bírnak, és nagyobb mértékben csökkentik a vérnyomást (BP), mint az egyes komponensek külön-külön, ami egy kiegészítő hatásnak köszönhető.

A hidroklorotiazidnak (HCT) vízhajtó hatása van, amelynek következtében a vérplazma renin (ARP) aktivitása fokozódik, az aldoszteron szekréciója stimulálódik, az angiotenzin II (AT II) koncentrációja nő, a vérszérum káliumszintje csökken. A HCT elősegíti a húgysav koncentrációjának némi növekedését a vérben.

A lozartán blokkolja az AT II összes fiziológiai hatását, mérsékelt és átmeneti uricosurikus hatást fejt ki. Az aldoszteron hatásainak elnyomásával csökkenti a vizelethajtó bevétele által okozott káliumveszteséget.

Kombinációban a lozartán csökkenti a HCT által okozott hiperurikémia súlyosságát.

Hidroklorotiazid

A hidroklorotiazid vérnyomáscsökkentő hatású tiazid diuretikum.

A tiazidok vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa nem ismert. Ezek a gyógyszerek általában nem befolyásolják a vérnyomás normális szintjét.

A HCT befolyásolja az elektrolitok felszívódását a disztális vese tubulusokban. A nátrium- és klórionok kiválasztásának növekedése a gyógyszer hatása alatt megközelítőleg azonos. A natriuresis kálium- és hidrogén-karbonát-ionok kis veszteségét okozhatja.

A gyógyszer orális beadása után a vizelethajtó hatás körülbelül 2 órán belül kialakul, átlagosan 4 órán belül eléri a maximumot, és 6-12 órán át tart.

Losartan

Az angiotenzin II egy erős érszűkítő, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) fő aktív hormonja, valamint döntő patofiziológiai kapcsolat az artériás hipertónia (AH) kialakulásában. A sok szövetben (beleértve a szívet, a vesét, a mellékveséket és a vaszkuláris simaizomszövetet) elhelyezkedő AT ₁ receptorokhoz kötődve az AT II számos fontos biológiai funkciót lát el, beleértve az aldoszteron felszabadulását és az érszűkületet. Az AT II szintén elősegíti a simaizomsejtek szaporodását. A második típusú receptorok, amelyekhez az AT II kötődik, az AT ₁ receptorok, de a kardiovaszkuláris rendszer működésének szabályozásában való részvételét nem sikerült megállapítani.

A lozartán az angiotenzin II AT ₁ -receptorainak szelektív antagonistája, amely orálisan alkalmazva nagy hatékonyságot mutat. Az in vitro és in vivo losartan és az E-3174 (farmakológiailag aktív karboxilezett metabolitja) gátolja az AT II összes fiziológiai hatását, tekintet nélkül a forrásra és a szintézis útjára.

A losartan, ellentétben néhány peptid AT II antagonistával, nem rendelkezik agonista tulajdonságokkal.

A gyógyszer szelektíven kötődik az AT ₁ -receptorokhoz. A lozartán nem kötődik más hormonok és ioncsatornák receptoraihoz, amelyek fontos szerepet játszanak a kardiovaszkuláris rendszer működésében, és nem is rendelkezik blokkoló hatással rájuk.

Ezenkívül a gyógyszer nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (ACE, kinináz II), amely felelős a bradikinin elpusztításáért. Következésképpen a lozartán nem képes olyan hatásokat kifejteni, amelyek nem kapcsolódnak közvetlenül az AT ₁ receptorok blokkolásához, mint például az ödéma kialakulása és a bradikinin által közvetített hatások növekedése.

Artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél a gyógyszer (beleértve a HCT-vel kombinálva) csökkenti a kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatát. Ezt a tényt a szívizominfarktus és a stroke együttes előfordulásának, valamint a szív- és érrendszeri szövődmények miatti halálozási arányának értékelésével bizonyították ebben a betegcsoportban.

A lozartán elnyomja a szisztolés és a diasztolés vérnyomás emelkedését az AT II infúzió során. Miután a maximális plazmakoncentráció (_Cmax) elérésekor 100 mg-os adagot vett be, a vérnyomás emelkedésének elnyomása körülbelül 85%, 24 óra elteltével (egyszeri és többszöri adagolás után) - 26–39%.

A losartan-terápia hátterében a renin-szekréció angiotenzin II általi szuppressziójával megnyilvánuló negatív visszacsatolás kiküszöbölése miatt a plazma renin-aktivitása (ARP) nő. Ez az AT II plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet. A gyógyszer hosszantartó (6 héten belüli) használatával 100 mg-os napi dózisban artériás hipertónia esetén a C _max elérésekorA lozartán az AT II plazmaszintjének 2-3-szoros növekedését mutatta, és egyes betegeknél még nagyobb növekedést mutatott, különösen rövid kezelés (2 hét) alatt. Mindazonáltal a terápia során a hipotenzív hatás és az aldoszteron plazmakoncentrációjának csökkenése 2 és 6 hetes kezelés után jelentkezett, ami az AT II receptorok hatékony blokkolására utal. A lozartán 3 napos abbahagyása után az ARP és az AT II koncentrációja a beadás megkezdése előtt megfigyelt értékekre csökkent. A GIZAAR Forte hatása az ARP és az AT II koncentrációjára hasonló, mint a lozartáné 50 mg dózisban.

A lozartán az AT ₁ specifikus antagonistája- az angiotenzin II receptorai, így nem nyomja el az ACE-t, egy enzimet, amely inaktiválja a bradikinint. Egy tanulmányban, amelynek célja a lozartán 20 és 100 mg-os dózisainak és az ACE-gátló hatásainak összehasonlítása az angiotenzin I-re (AT I), az AT II-re és a bradikininre gyakorolt hatás szempontjából, azt találták, hogy a lozartán blokkolja az AT I és az AT II hatásait anélkül, hogy befolyásolná a tulajdonságait. bradikinin. Ennek oka a cselekvés sajátos mechanizmusa. Az ACE-gátló elnyomta az AT I-re adott reakciót, és növelte a bradikinin hatásainak súlyosságát anélkül, hogy befolyásolta volna az AT II-re adott válasz súlyosságát. Ez farmakodinamikai különbséget jelez a lozartán és az ACE-gátlók között. A lozartán és aktív metabolitjának plazmakoncentrációja, valamint a vérnyomáscsökkentő hatás közvetlenül függ az alkalmazott dózistól. A lozartán aktív metabolitja az angiotenzin II receptorok (ARA II) antagonistája is, ezért hozzájárul a vérnyomáscsökkentő hatás kialakulásához is.

Egészséges önkénteseken (férfiak) végzett vizsgálatok, akik a lozartánt egyszer 100 mg-os dózisban szedték magas és alacsony sótartalmú étrend hátterében, nem tárták fel a gyógyszer hatását a glomeruláris filtrációs sebességre (GFR), a filtrációs frakcióra és a hatékony vese plazma áramlásra. A lozartán olyan natriuretikus hatást mutatott, amely az alacsony sótartalmú étrendben szenvedőknél kifejezettebb volt, és úgy tűnik, hogy nem kapcsolódik a korai nátrium-újrafelszívódás gátlásához a proximális vese tubulusokban. A lozartán szintén hozzájárult a húgysav vesén keresztüli kiválasztásának átmeneti növekedéséhez. A magas vérnyomásban és proteinuriaban (≥ 2 g / 24 óra), diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akik 8 hétig kapták a gyógyszert, kezdve a napi 50 mg-os dózistól, fokozatosan 100 mg-ra emelve, a proteinuria jelentősen csökkent (42% -kal).az immunglobulinok (IgG) és az albumin frakcionális kiválasztása. Ezekben a betegeknél a gyógyszer csökkentette a szűrési frakciót és stabilizálta a GFR-t.

Egy 12 hetes párhuzamos vizsgálat bal kamrai elégtelenségben szenvedő (NYHA II - IV funkcionális osztály) betegeket követett, akik többsége diuretikumot és / vagy szívglikozidot kapott. A lozartánt napi 2,5 dózisban alkalmazták; 10, 25 és 50 mg. Hatásait összehasonlították a placebóval. A napi 25 és 50 mg-os dózisú gyógyszer pozitív neurohormonális és hemodinamikai hatásokat mutatott, amelyek a vizsgálati időszak alatt fennmaradtak. A neurohormonális hatások közé tartozott a noradrenalin és az aldoszteron csökkent vérszintje. A hemodinamikai hatások közé tartozott az átlagos szisztémás vérnyomás, a pulzus (HR), a teljes perifériás érellenállás (OPSR) és a pulmonalis kapilláris éknyomás csökkenése, valamint a szívindex növekedése. Az artériás hipotenzió előfordulása ezeknél a betegeknél a lozartán dózisától függ.

Általában a lozartán a húgysav koncentrációjának csökkenését okozta a vérszérumban (a legtöbb esetben <0,4 mg / dl), ami tartós terápia mellett is fennmaradt. Kontrollált klinikai vizsgálatokban, amelyekben magas vérnyomásban szenvedő betegek vettek részt, a gyógyszer abbahagyásának szükségességét egyetlen esetben sem regisztrálták a kreatinin-koncentráció vagy a szérum káliumszint emelkedése miatt.

Hipertóniában szenvedő betegeknél a lozartán 150 mg-os napi dózisban nem okozott klinikailag jelentős változásokat a vér glükózkoncentrációjában és az éhomi trigliceridek, az összkoleszterin és a nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin koncentrációjában.

A losartan nincs hatással az autonóm reflexekre. Nem mutat hosszú távú hatást a noradrenalin plazmakoncentrációjára.

Hipertóniás posztmenopauzás nőknél, akik 4 héten keresztül kapták a gyógyszert napi 50 mg-os dózisban, a prosztaglandinok szisztémás és vese szintjére nincs hatással.

Farmakokinetika

A hidroklorotiazid fő farmakokinetikai jellemzői:

• eloszlás: behatol a placenta gátba, kiválasztódik az anyatejbe, nem hatol be a vér-agy gátba;
• Kiválasztás: A HCT nem metabolizálódik az emberi testben, és gyorsan a vesén keresztül ürül. A T _½ körülbelül 5,6–14,8 óra között változik, a szájon át bevitt dózis legalább 61% -a változatlan formában ürül 24 órán belül.

A lozartán fő farmakokinetikai jellemzői:

• felszívódás: orális beadás után jól felszívódik, majd a májon áthaladva primer anyagcserén megy keresztül, amelynek eredményeként aktív karboxilezett metabolit (E-3174) és farmakológiailag inaktív metabolitok képződnek. A lozartán szisztémás biohasznosulása ebben a dózisformában körülbelül 33%. A _maximális lozartán és az E-3174 átlagosan 1, illetve 3-4 órán belül eléri őket. Az egyidejű táplálékfogyasztás nincs jelentős hatással a gyógyszer profiljára;
• eloszlás: A lozartánt és aktív metabolitját magas kötődés jellemzi a plazmafehérjékkel (főleg az albuminnal) - legalább 99%. A lozartán eloszlási térfogata (V _d) 34 liter. Patkányokon végzett vizsgálatok során a gyógyszer gyakorlatilag nem hatolt be a vér-agy gáton;
• metabolizmus: a lozartán dózisának körülbelül 14% -a biotranszformálódik aktív metabolittá. Intravénás beadás és radioaktív szénnel jelölt lozartán (¹⁴ C lozartán) lenyelése után a keringő vérplazma radioaktivitása elsősorban a lozartán és az E-3174 jelenlétének köszönhető. A vizsgálatokban részt vevő betegek körülbelül 1% -a mutatta a lozartán E-3174-vé történő átalakulásának alacsony aktivitását. Az aktív mellett inaktív metabolitok is képződnek, köztük 2 fő, amelyek a butil oldallánc hidroxilezésével jönnek létre, és 1 kisebb - N-2-tetrazol-glükuronid;
• kiválasztás: a lozartán plazma clearance-e 600 és 50 ml / perc, az renális clearance pedig 74, illetve 26 ml / perc. A vesék az adag körülbelül 4% -át változatlan formában, az adag 6% -át aktív metabolitként választották ki. A lozartánt és az E-3174-et lineáris farmakokinetika jellemzi legfeljebb 200 mg orális dózisban. Plazmakoncentrációjuk polieksponenciálisan csökken, a terminális felezési idő (_T½) körülbelül 2, illetve 6-9 óra. A napi egyszeri, 100 mg-os gyógyszert kapó betegeknél a lozartán vagy az E-3174 nem halmozódik fel jelentős mértékben a plazmában. A lozartánt és metabolitjait a vese és a belekben epével választják ki. Intravénás alkalmazás után ¹⁴A férfiaknál a lozartánnál a radioaktivitás körülbelül 43% -a található a vizeletben, a radioaktivitás 50% -a pedig a székletben, ¹⁴ C lozartán bevétele után, 35, illetve 58%.

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban:

• előrehaladott életkor: a losartan és az E-3174 plazmakoncentrációja, valamint a HCT felszívódásának sebessége nem különbözik jelentősen a fiatalabb betegekétől;
• nem: a magas vérnyomásban szenvedő nőkön végzett vizsgálatokban a lozartán plazmakoncentrációja kétszer magasabb volt, mint a magas vérnyomásban szenvedő férfiaknál. Az E-3174 koncentrációértékei nem különböztek egymástól. Ennek a különbségnek nincs klinikai jelentősége, ezért a gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges;
• májfunkció: enyhe és mérsékelt alkoholos májcirrhosisban a losartan és az E-3174 plazmakoncentrációja 5, illetve 1,7-szer magasabb volt, mint egészséges önkénteseknél;
• vesefunkció: a losartan plazmaszintje azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance (CC)> 10 ml / perc, nem különbözött a normál vesefunkciójú betegekétől. A hemodializált betegek AUC-je (a koncentráció-idő görbe alatti terület) azonban körülbelül kétszer nagyobb volt. Az E-3174 plazmakoncentrációja nem változott a vesefunkció károsodásában szenvedő betegeknél és a hemodializált betegeknél. A hemodialízis nem segíti elő sem a lozartán, sem annak aktív metabolitjának a szervezetből történő eliminációját.

Felhasználási javallatok

• artériás hipertónia kezelése olyan betegeknél, akik számára kombinációs terápia javallt;
• a társult kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatának csökkentése hipertrófiában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél (a miokardiális infarktus, a stroke és a kardiovaszkuláris szövődmények miatti halálozás kumulatív csökkentése érdekében).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 30 ml / perc);
• anuria;
• súlyos májműködési zavar;
• glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktázhiány, örökletes laktóz intolerancia;
• életkor 18 évig;
• terhesség;
• laktációs időszak;
• aliszkiren egyidejű alkalmazása cukorbetegségben szenvedő betegeknél;
• túlérzékenység a GIZAAR Forte bármely összetevőjével vagy más szulfonamid-származékokkal szemben.

Relatív (a GIZAAR Forte tablettákat óvatosan kell alkalmazni):

• angioödéma története;
• primer hiperaldoszteronizmus;
• agyi érrendszeri betegségek;
• rövidlátás és szögzáró glaukóma akut rohama;
• bilaterális veseartér szűkület / magányos vese artériájának szűkülete;
• vesetranszplantáció utáni állapot;
• hiperkalémia;
• szív iszkémia;
• hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
• aorta / mitrális szűkület;
• súlyos ritmuszavarokkal járó szívelégtelenség (életveszélyes);
• szívelégtelenség egyidejűleg súlyos veseelégtelenséggel;
• csökkent keringő vér térfogata (BCC).

GIZAAR Forte, használati utasítás: módszer és adagolás

A GIZAAR Forte tablettákat étkezésektől függetlenül kell szájon át bevenni.

A gyógyszer alkalmazható monoterápiaként vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva.

Általában olyan betegek számára ajánlott, akik a GIZAAR (50 mg lozartán + 12,5 mg hidroklorotiazid) gyógyszer napi 1 tabletta 2–4 héten át történő alkalmazásakor nem tudják elérni a betegség megfelelő terápiás kontrollját.

A GIZAAR Forte napi 1 tablettát ír elő.

A vérnyomáscsökkentő hatás általában a gyógyszer rendszeres beadásától számított 3 héten belül jelentkezik.

A GIZAAR Forte nem alkalmazható kezdeti terápiaként mérsékelt veseműködési zavarban (CC 30-50 ml / perc) szenvedő betegeknél, csökkent keringési vérmennyiségű betegeknél, valamint időseknél.

A gyógyszer ellenjavallt súlyos vesekárosodásban (CC <30 ml / perc) és súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelésében. Nem ajánlott hemodialízisben részesülő betegek számára.

Mellékhatások

A lozartánnal és hidroklorotiaziddal végzett terápiát vizsgáló klinikai vizsgálatok során a kombinált gyógyszerre nem voltak specifikus mellékhatások. A nemkívánatos események azokra korlátozódtak, amelyek a lozartán és a hidroklorotiazid monoterápiával már beszámoltak. A mellékhatások általános előfordulása ennek a kombinációnak az alkalmazásakor összehasonlítható a placebó szedésével. A kezelés abbahagyását igénylő esetek előfordulása szintén összehasonlítható volt a placebo csoporttal.

Általában a kombinált terápiát jól tolerálták. A kapott negatív reakciók általában enyheek és átmenetiek voltak, és nem igényelték a kezelés leállítását.

Arteriális hipertóniában szenvedő betegeknél, akik kontrollált klinikai vizsgálatokban vettek részt, az egyetlen mellékhatás, amelynek gyakorisága 1% -kal magasabb volt, mint a placebo csoportban, a szédülés volt.

A hipertrófiás és a bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások a szédülés (szisztémás és nem szisztémás), gyengeség és fokozott fáradtság voltak.

Klinikai vizsgálatok során a lozartán és a hidroklorotiazid külön-külön történő forgalomba hozatala utáni, valamint a GIZAAR Forte forgalomba hozatalt követő alkalmazása során a következő mellékhatásokat jelentették:

• szív és erek: szívdobogás, tachycardia, dózisfüggő ortosztatikus hatások, bőr vasculitis, nekrotizáló angiitis (vasculitis);
• psziché és idegrendszer: fejfájás, migrén, álmatlanság, paresztézia, dysgeusia, szorongás;
• légzőrendszer: orrdugulás, sinus rendellenességek (sinusitis), garatgyulladás, köhögés, felső légúti fertőzések, légzési distressz szindróma (beleértve a tüdőgyulladást és a tüdőödémát);
• vese és húgyutak: károsodott vesefunkció, glükózuria, interstitialis nephritis, veseelégtelenség;
• vérképző rendszer és nyirokrendszer: vérszegénység (beleértve az aplastikus és hemolitikus), leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis;
• gyomor-bél traktus: sialadenitis (nyálmirigyek gyulladása), hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés, dyspepsia, émelygés, hányás, gyomor-bélrendszeri kólika, reflux oesophagitis, pancreatitis;
• anyagcsere és táplálkozás: a vér elektrolitjainak egyensúlyzavarai (beleértve a hiponatrémiát, hipokalémiát), hiperurikémia, hiperglikémia, étvágytalanság;
• máj és epeutak: sárgaság (intrahepatikus kolesztatikus sárgaság), hepatitis;
• kötő- és mozgásszervi szövetek: izomgörcsök és görcsök, hátfájás, arthralgia, myalgia;
• reproduktív rendszer: merevedési zavar, impotencia;
• látásszerv: a látás fókuszálásának átmeneti megsértése, xantopszia;
• a bőr és a bőr alatti szövetek: purpura (beleértve a Shenlein-Genoch purpurát), viszketés, kiütés, csalánkiütés, fényérzékenység, erythroderma, lupusszerű szindróma, toxikus epidermális nekrolízis;
• immunrendszer: ritkán - anafilaxiás reakciók, angioödéma, beleértve az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a garat ödémáját, vagy a hangráncok és a gége ödémája a légutak elzáródásának kialakulásával;
• laboratóriumi és instrumentális adatok: májműködési zavar (ritkán - az alanin-aminotranszferáz fokozott aktivitása); ritkán - hiperkalémia (szérum kálium> 5,5 meq / l);
• mások: láz, rossz közérzet, gyengeség, duzzanat, mellkasi fájdalom.

Túladagolás

A losartan túladagolására vonatkozó információk korlátozottak. A legvalószínűbb tünetek a vérnyomás kifejezett csökkenése, a tachycardia és a bradycardia kialakulása lehetnek. Támogató és tüneti terápia szükséges. A hemodialízis hatástalan.

A hidroklorotiazid túladagolása leggyakrabban elektrolithiányban (hypokalemia, hypochloremia, hyponatremia) és a magas vizeletmennyiség miatti dehidrációban nyilvánul meg. Szívglikozidokat kapó betegeknél a hypokalemia súlyosbíthatja az aritmia lefolyását.

A GIZAAR Forte túladagolása esetén nincs specifikus kezelés. A gyógyszer abbahagyják, tüneti és támogató terápiát végeznek. A beteget szorosan figyelik. Ha egy kis idő eltelt a gyógyszer szedése óta, akkor ajánlott hányást kiváltani. A terápiás intézkedések közé tartozik a kiszáradás, a víz- és elektrolit-zavarok, valamint a májkóma megszüntetése.

Különleges utasítások

A tiazid diuretikumok szedése során túlérzékenységi reakciók léphetnek fel, még olyan betegeknél is, akiknek nincs bronchiális asztma és anamnézisében allergiás reakciók vannak. A szisztémás lupus erythematosus súlyosbodásáról és visszaeséseiről számoltak be. A betegek megfigyelést igényelnek, különösen anamnesztikus adatok jelenlétében az angioödéma kialakulásáról.

Csökkent BCC- vagy nátriumtartalom a vérben, amely intenzív vizelethajtó terápia, hasmenés, hányás vagy a korlátozott étkezési sót fogyasztó étrend betartása miatt következik be, fennáll a tüneti artériás hipotenzió kialakulásának veszélye, különösen a GIZAAR Forte első bevétele után. Javasoljuk a meglévő rendellenességek kijavítását a kezelés megkezdése előtt, valamint a kezelés során a betegek megfigyelésére annak érdekében, hogy időben azonosítsák a víz-elektrolit egyensúly megsértésének lehetséges tüneteit (dehidráció, hypokalemia, hyponatremia, hypomagnesemia, hypochloremic alkalosis). Rendszeresen ellenőrizni kell a vér elektrolit tartalmát. Forró időben ödémában szenvedő betegek dilúciós hyponatremiát tapasztalhatnak.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (ideértve az egyidejű cukorbetegséget is) gyakran megfigyelhető a víz-elektrolit egyensúly megsértése. A kezelés során gondosan figyelemmel kell kísérni a vér káliumszintjét és a kreatinin-clearance-t, különösen a 30-50 ml / perc CC-vel és a szívelégtelenségben szenvedő egyéneknél.

A GIZAAR Forte-szal egyidejűleg nem ajánlott káliumtartalmú helyettesítőket szedni az étkezési sóhoz, káliumkészítményekhez és kálium-megtakarító vízhajtókhoz.

Ischaemiás szívbetegség és agyi érrendszeri betegségek esetén a túlzott vérnyomáscsökkenés agyvérzés vagy szívinfarktus kialakulásához vezethet.

Krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél fennáll a súlyos artériás hipotenzió kockázata, és egyidejű veseelégtelenség, akut veseelégtelenség esetén.

Az elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegeknél a RAAS-t befolyásoló gyógyszerek alkalmazása során általában nem figyelhető meg pozitív válasz a terápiára, ezért a GIZAAR Forte nem a választott gyógyszer a betegek e kategóriájában.

Szulfonamid-származékként a hidroklorotiazid hozzájárulhat az idioszinkratikus reakciók kialakulásához akut átmeneti myopia és akut szögzáró glaukóma formájában. E rendellenességek lehetséges tünetei a szemfájdalom és a látásélesség hirtelen elvesztése. Általában a kezelés megkezdése után óráktól-hetekig jelentkeznek. Ha nem írják elő a megfelelő terápiát, az akut, zárt zugú glaukóma látásvesztéshez vezethet. Alapvetően elegendő a GIZAAR Forte sürgős lemondása. Ha az intraokuláris nyomás nem szabályozható, sürgősségi konzervatív terápiára, sőt műtéti kezelésre is szükség lehet. Az akut zárt zugú glaukóma kialakulásának egyik kockázati tényezője a penicillin vagy a szulfonamidok allergiás reakcióinak kórtörténete.

A tiazidok képesek csökkenteni a glükóz toleranciát, ami megkövetelheti az inzulin vagy az orális hipoglikémiás szer dózisának módosítását. Csökkenthetik a kalcium vesén keresztüli kiválasztását, rövid ideig tartó enyhe növekedést okozhatnak a vérszérum kalciumszintjében. Súlyos hiperkalcémia észlelése esetén a látens hyperparathyreosis jelenlétét kell gyanítani.

A kalcium-anyagcserére gyakorolt hatása miatt a hidroklorotiazid torzíthatja a mellékpajzsmirigyek működésének vizsgálatának eredményeit, ezért a vizelethajtót előzetesen törölni kell.

A trigliceridek és a koleszterin koncentrációjának növekedése a vérben összefüggésbe hozható a tiazid diuretikumok terápiájával.

A tiazidok hatása alatt egyes betegeknél hiperurikémia és / vagy köszvény alakul ki. A lozartán csökkenti a húgysav koncentrációját, ezért hidroklorotiaziddal kombinálva történő alkalmazása csökkenti a hiperurikémia súlyosságát.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Nem végeztek speciális vizsgálatokat a GIZAAR Forte mechanizmusokkal való munkavégzésre és járművek meghajtására való képességére gyakorolt hatásáról. Tekintettel azonban bizonyos káros hatások (például szédülés és gyengeség) kialakulásának valószínűségére, javasoljuk, hogy a potenciálisan veszélyes tevékenységekben részt vevők körültekintően járjanak el.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincs klinikai tapasztalat a GIZAAR Forte terhes nőknél történő alkalmazásáról. Az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok során azonban kiderült, hogy a lozartán súlyos embrionális és újszülöttkori rendellenességek kialakulását okozza, és a magzat (utód) halálához vezet. Úgy gondolják, hogy ezek a hatások a gyógyszer RAAS-ra gyakorolt hatásának köszönhetők.

A GIZAAR Forte terhesség alatt nem ajánlott, mivel súlyos méhen belüli károsodást és magzati halált okozhat. Ha a terápia ideje alatt diagnosztizálják a terhességet, a gyógyszert azonnal meg kell szüntetni.

A terhesség második trimeszterében a magzat vese perfúziót alakít ki, a RAAS kialakulásától függően, ezért amikor ebben az időszakban a GIZAAR Forte-t szedi, nő a magzatot fenyegető veszély. A II. És III. Trimeszterben a RAAS-t befolyásoló gyógyszerek csökkentik a magzati vese működését, növelik a magzat / újszülött morbiditását és mortalitását. Az oligohidramnionok kialakulásának oka lehet a csontváz deformitása és a magzati tüdő hypoplasia. Azon újszülötteknél, akiknek anyja később szedte a gyógyszert, a következő rendellenességek lehetségesek: a koponyacsontok hipopláziája, artériás hipotenzió, anuria, veseelégtelenség és halál. A legtöbb epidemiológiai vizsgálat adatai szerint, amelyek a magzati rendellenességek kialakulását vizsgálták az antihipertenzív gyógyszerek első trimeszterben történő alkalmazása után, nem találtak különbséget a RAAS-ra ható gyógyszerek között,és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek. A terhes nők vérnyomáscsökkentő kezelésének előírása során fontos optimalizálni a magzat és az anya esetleges kimenetelét.

Olyan helyzetekben, amikor nem lehet alternatív terápiás rendszert választani, amely felváltaná a RAAS-t befolyásoló gyógyszerek bevitelét, figyelmeztetni kell a betegeket a lehetséges kockázatokra. Időszakos ultrahangvizsgálatokra van szükség az intra-amniotikus tér értékeléséhez. Ha oligohidramniót észlelnek, a GIZAAR Forte alkalmazását fel kell függeszteni, feltéve, hogy a gyógyszerrel való kezelés nem létfontosságú az anya számára. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az oligohidramnion csak a magzat visszafordíthatatlan károsodásának kialakulásáig mutatható ki. A terhességi kortól függően megfelelő magzati vizsgálatokat kell végezni. Azon újszülöttek esetében, akiknek anyja terhesség alatt kapta a GIZAAR Forte-t, gondos felügyeletet kell biztosítani, ideértve az artériás hipotenzió, a hiperkalémia és az oliguria ellenőrzését.

A tiazidok (beleértve a hidroklorotiazidot is) behatolnak a placenta gátjába, és a köldökzsinór vérében detektálhatók. Egészséges terhes nőknél a diuretikumok gyakori alkalmazása nem ajánlott, mivel ez növeli a trombocitopénia, a magzati sárgaság és az újszülöttkori sárgaság, valamint a felnőtteknél előforduló egyéb nemkívánatos események kockázatát. A diuretikumok nem akadályozzák meg a toxikózis kialakulását terhes nőknél. Ezenkívül nincsenek megbízható adatok, amelyek megerősítenék hatékonyságukat a terhes nők toxikózisának kezelésében.

A tiazidok kiválasztódnak az anyatejbe; a lozartán felszabadulása nem ismert. Tekintettel az ápoló csecsemőnél jelentkező káros hatások lehetséges kockázatára, ajánlatos mérlegelni az etetés leállítását, ha kezelésre van szükség laktáció alatt.

Gyermekkori használat

Gyermekgyógyászati betegeknél a kombinált gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták, ezért a GIZAAR Forte-t 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők számára nem írják fel.

Azokat az újszülötteket, akiknek anyja terhesség alatt szedte a GIZAAR Forte-t, gondosan ellenőrizni kell. Artériás hipotenzió vagy oliguria esetén tüneti terápiát írnak elő, amelynek célja a vérnyomás és a vese perfúziójának fenntartása. Dialízisre vagy vérátömlesztésre lehet szükség a veseműködés fenntartásához és / vagy a hipotenzió megelőzéséhez.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos veseelégtelenségben (CC ≤ 30 ml / perc) a GIZAAR Forte ellenjavallt.

Mérsékelt vesekárosodásban (CC 30-50 ml / perc) szenvedő betegeknél a GIZAAR Forte-t körültekintően kell alkalmazni, és nem szabad kezdeti kezelésként felírni (a lozartán nagy adagja miatt). Néhány hajlamos betegnél a RAAS gátlása miatt a vesefunkció változását figyelték meg, egészen a veseelégtelenség kialakulásáig (a terápia abbahagyása után normalizálódhatnak).

Óvatosan kell eljárni a bilaterális veseartéria-szűkületben vagy a magányos veseartér szűkületében szenvedő betegek gyógyszerrel történő kezelésében, mivel egyes RAAS-t befolyásoló gyógyszerek növelhetik a vér szérum kreatinin- és karbamidkoncentrációját. Beszámoltak a lozartán-terápia hátterében jelentkező mellékhatások kialakulásáról ilyen betegeknél. A vesében a funkcionális változások visszafordíthatók a kezelés abbahagyása után.

Nincs tapasztalat a GIZAAR Forte vesetranszplantációt követő betegeknél történő alkalmazásáról, ezért óvintézkedésekre van szükség.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májműködési zavarok esetén (> 9 pont a Child-Pugh skálán) nincs tapasztalat a lozartán + hidroklorotiazid kombinációjáról, ezért a GIZAAR Forte ellenjavallt.

Enyhe és mérsékelt májműködési rendellenességek és progresszív májbetegségek esetén a GIZAAR Forte-t körültekintően kell alkalmazni, mivel fennáll az intrahepatikus kolesztázis kialakulásának veszélye, és a víz és az elektrolit egyensúlyának változásai (még kisebbek is) a máj kómájának kialakulását okozhatják. Májcirrózisban szenvedő betegeknél a farmakokinetikai vizsgálatok szerint a lozartán koncentrációja a vérplazmában jelentősen megnő.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a GIZAAR Forte nem alkalmazható kezdeti terápiaként. Az adagolási rend további módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Hidroklorotiazid

A hidroklorotiazid hatása más egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekre:

• fokozza a nem depolarizáló izomlazítók (például tubokurarin) hatását;
• csökkenti a lítiumkészítmények vese-clearance-ét és növeli azok toxikus hatásainak kialakulásának kockázatát (nem ajánlott kombináció);
• károsítja a glükóz toleranciát, ami megkövetelheti az inzulin vagy az orális hipoglikémiás szer dózisának módosítását;
• csökkenti a nyomásaminok bevezetésére adott válasz súlyosságát.

Más gyógyszerek hatása a hidroklorotiazidra:

• a kábító fájdalomcsillapítók, az etanol és a barbiturátok növelik az ortosztatikus hipotenzió kockázatát;
• más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozzák a hatást;
• a kolesztiramin és a kolesztipol rontja a felszívódást (85, illetve 43% -kal);
• a kortikotropin, a kortikoszteroidok és a glicirrizinsav növelik az elektrolitok csökkenését, különösen növelik a hypokalemia kockázatát;
• a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-k) csökkentik a vizelethajtó, natriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatásokat.

A hidroklorotiazid befolyásolja a kalcium anyagcserét, ezért torzíthatja a mellékpajzsmirigyek működésének vizsgálatának eredményeit.

Losartan

A klinikai vizsgálatok során nem találtak szignifikáns kölcsönhatást a lozartán és a hidroklorotiazid, a cimetidin, a fenobarbitál, a warfarin és a digoxin között.

A rifampicin csökkenti a lozartán aktív metabolitjának plazmakoncentrációját.

Kálium-megtakarító diuretikumok (például triamterén, amilorid, spironolakton), kálium-sók vagy káliumtartalmú kiegészítők együttes alkalmazásával a losartan az angiotenzin II blokkolásával növelheti a szérum káliumtartalmát.

A lozartán képes csökkenteni a lítium kiválasztását. Egyidejű alkalmazásukkal a vérszérum lítiumszintjét gondosan ellenőrizni kell.

Klinikai vizsgálatok során a P450 3A4 izoenzim két inhibitorának, a ketokonazolnak és az eritromicinnek a használatát tanulmányozták. Az első nem befolyásolta a lozartán metabolizmusát intravénás alkalmazás után. A másodiknak orális beadás után nem volt szignifikáns hatása a lozartánra.

A flukonazol, a P450 2C9 izoenzim gátlója, csökkenti a lozartán aktív metabolitjának koncentrációját, de ennek a jelenségnek a jelentőségét nem vizsgálták. Megállapították, hogy azoknál az embereknél, akik nem metabolizálják a lozartánt az E-3174-ben, a P450 2C9 izoenzim nagyon ritka és specifikus hibával rendelkezik. Ezek az információk arra utalnak, hogy ezt a metabolikus folyamatot a P450 2C9 izoenzim hajtja végre, és nem a P450 ZA4 izoenzim.

Az NSAID-k csökkenthetik a lozartán vérnyomáscsökkentő hatását.

A RAAS kettős blokkolása az ARA II, az ACE-gátlók vagy a renin-gátló (aliszkiren) alkalmazása miatt az artériás hipotenzió és az ájulás, a hiperkalémia és a veseműködési zavarok fokozott kockázatával jár együtt, akár akut veseelégtelenségig, a monoterápiával összehasonlítva. A GIZAAR Forte és más, a RAAS-t befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásával folyamatosan figyelemmel kell kísérnie a vérnyomást, az elektrolit szintet a vérben és a vesében. Aliszkirennel kombinálva a GIZAAR Forte nem írható fel diabetes mellitusban szenvedő betegek számára, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (GFR <60 ml / perc) nem ajánlott.

Hidroklorotiazid és lozartán

Az NSAID-k (beleértve a ciklooxigenáz-2 szelektív inhibitorait) ARA II vagy ACE-gátlókkal károsodott vesefunkciójú betegeknél (például idős embereknél vagy dehidratált embereknél, beleértve a vizelethajtó szedését is) a vesefunkció további romlását okozhatja, legfeljebb akut veseelégtelenség kialakulása előtt. Ez a hatás általában visszafordítható. Szükség esetén az ilyen kombinációnak a vesék funkcionális károsodása esetén történő kinevezésének körültekintőnek kell lennie.

Analógok

A GIZAAR Forte analógjai: Atakand Plus, Blocktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N stb.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten tárolandó gyermekektől elzárva.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a GIZAAR Forte-ról

A speciális webhelyeken és fórumokon nagyon kevés értékelés található a GIZAAR Forte-ról, de ezek pozitívak. Az orvosok és a betegek szerint is ez a gyógyszer hatékony az artériás hipertónia és a kapcsolódó betegségek kezelésében.

Nincsenek jelentések a mellékhatások kialakulásáról.

A GIZAAR Forte ára a gyógyszertárakban

Az értékesítési régiótól és a gyógyszertári hálózattól függően a GIZAAR Forte ára 28 filmtablettát tartalmazó csomagért 855-1300 rubel lehet.

GIZAAR Forte: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmtabletta 28 db. 666 RUB megvesz

Gizaar Forte tabletta p.o. 100mg + 12,5mg 28 db. 958 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!