Bupraxon
Bupraxon: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Bupraxon
ATX kód: N02AE01
Hatóanyag: naloxon (naloxon) + buprenorfin (buprenorfin)
Gyártó: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.11.11
A Bupraxone egy kombinált szublingvális fájdalomcsillapító gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - nyelv alatti tabletta: fehér, mindkét oldalán domború, kerek (kartondobozban 1 vagy 2 buborékfólia csomagolásban 10 tabletta és a Bupraxone használati utasítása).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyagok: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfin-hidroklorid - 0,216 mg); 0,2 mg naloxon (0,222 mg naloxon-hidroklorid);
- segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid - 0,6 mg; laktóz-monohidrát - 27,729 mg; burgonyakeményítő - 9 mg; mannit (mannit) - 18 mg; kroszpovidon - 1,8 mg; kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon orvosi povidon - 1,233 mg; magnézium-sztearát - 0,6 mg; citromsav-monohidrát (vagy citromsav citromsav-monohidrátban kifejezve) - 0,6 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Bupraxone egy kombinált gyógyszer, amely buprenorfint és naloxont tartalmaz. A szublingvális alkalmazás farmakológiai hatását a buprenorfin tulajdonságai határozzák meg.
A Bupraxone nyelv alatti használata után a buprenorfin hatása körülbelül 30 percet vesz igénybe. A maximális hatás 3 óra múlva alakul ki. A fájdalomcsillapító hatás időtartama legfeljebb öt óra.
Buprenorfin
A buprenorfin az opioid fájdalomcsillapítók csoportjába tartozik - a tebain félszintetikus származékai, a κ-opioid receptorok részleges antagonistái és a β-opioid receptor altípus részleges agonistái.
A buprenorfin ekvivalens dózisokban alkalmazva a fájdalomcsillapító hatás súlyosságát tekintve hasonló a morfinéhoz. Az opioid receptorok részleges agonistájaként légzési depressziót okoz, és hatással van a simaizmokra, bár kisebb mértékben, mint a morfin és más opiátok. Velük összehasonlítva kisebb a fizikai függőség lehetősége. Ugyanakkor egy anyag bizonyos addiktív potenciálja összefügg a µ-opioid receptorok aktiválódásával.
Naloxon
A naloxon egy opioid receptor antagonista, amely hatékonyan csillapítja / megszünteti az opioidok és az opiátok hatásait. Célja a légzés helyreállítása, a nyugtató és euforizáló hatások csökkentése. Opiát-megvonási szindróma kialakulásához vezethet, ha korábban fájdalomcsillapításra vagy gyógyszerfüggő betegeknél adták őket, és opioid fájdalomcsillapítókat használtak.
Farmakológiai hatások csak parenterális (intravénás, intramuszkuláris, szubkután) alkalmazás esetén jelentkeznek. Ha a naloxont szublingválisan alkalmazzák, akkor alig jut be a szisztémás keringésbe, és nincs farmakodinamikai hatása.
Az anyag szájon át gyakorlatilag nem mutat farmakológiai aktivitást, orális és parenterális alkalmazás esetén a naloxon hatékonyságának aránya 1 ÷ 50.
Farmakokinetika
Buprenorfin
A buprenorfin jól felszívódik a nyelv alatti alkalmazás után. A szisztémás biohasznosulás körülbelül 50–55%. 0,4 mg-os dózis bevétele után az anyag C max (maximális koncentrációja) a vérplazmában átlagosan 1,13 ng / ml, és 2 óra alatt eléri.
Az anyag jól behatol a vér-agy gáton. A vérplazma fehérjéihez 96% -ban kötődik, főleg α- és β-globulinokkal. A V d (megoszlási térfogat) 2,5 liter, ez megerősíti a szövetek és szervek általi aktív befogását.
A buprenorfin metabolizmus a májban N-dealkilezéssel történik, norbuprenorfin képződésével (a CYP3A4 izoenzim részvételével), majd glükuronidációval és konjugátumok képződésével glükuronsavval. A fő metabolit a norbuprenorfin, amely szintén glükuronidálódik. Nem rendelkezik jelentős fájdalomcsillapító aktivitással.
A vérplazmából származó anyag T 1/2 (felezési ideje) 24 és 42 óra közötti. A metabolitokat a vese és az epe választja ki (30, illetve 69%). A buprenorfin csak körülbelül 1% -a ürül változatlan formában.
Naloxon
A szublingvális beadási módú naloxon gyakorlatilag nem szívódik fel. A szisztémás biohasznosulás kevesebb, mint 5%. A vér plazmakoncentrációja nem jelentős. Az anyag 45% -ban kötődik a vérplazma fehérjéihez, a kötődés főleg az albuminnal történik.
Megállapították, hogy a naloxon szublingvális beadása esetén alacsony biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik (9 ± 6% -on belül). Az abszorbeált kis mennyiségű naloxon nem eredményez terápiás koncentrációt a vérplazmában, és nem befolyásolja a buprenorfin hatásait és metabolizmusát.
Az anyag gyors metabolizmuson megy keresztül a májban, és közvetlenül glükuronizálódik naloxon-3-glükuroniddá, valamint redukciót (6-oxocsoport) és N-dealkilezést eredményez.
A naloxon T 1/2-a 2-12 órán belül van. A metabolitok kiválasztását főként a vesék végzik.
Felhasználási javallatok
- posztoperatív fájdalom szindróma (közepes vagy súlyos intenzitás);
- égési sérülések és sérülések által okozott fájdalom szindróma;
- diagnosztikai eljárások előkészítése és végrehajtása.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- olyan állapotok, amelyek a központi idegrendszer kifejezett depressziójával vagy a légzőközpont depressziójával járnak, vagy amelyekben a légzési rendellenességek kialakulása lehetséges;
- monoamin-oxidáz-gátlókkal kombinált alkalmazás, mind e gyógyszerek teljes felhasználási ideje alatt, mind további 14 napig a megvonásuk után;
- mucositis, stomatitis, fekélyes-nekrotikus és gyulladásos jellegű szájnyálkahártya elváltozásai;
- kábítószer-függőség, ideértve az opioidokat is;
- dekompenzált cor pulmonale;
- traumás agysérülés;
- paralitikus ileus;
- status asthmaticus, bronchiális asztma;
- görcsös állapotok;
- akut alkoholos mérgezés;
- szívritmuszavarok, beleértve a szupraventrikuláris és kamrai paroxysmalis tachycardia, pitvarfibrilláció, extrasystole;
- laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- a hasi szervek akut műtéti betegségei (a diagnózis megállapításáig ellenjavallt);
- terhesség és szoptatás;
- életkor 18 évig;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Relatív (a Bupraxon tablettákat orvosi felügyelet mellett írják fel):
- vese- / májkárosodás;
- myxedema;
- a központi idegrendszer depressziója;
- pajzsmirigy alulműködés;
- a prosztata hiperpláziája;
- toxikus pszichózis;
- alkoholizmus;
- légzési és mellékvese-elégtelenség;
- a húgycső szűkületei;
- idős és szenilis korúak.
Bupraxon, használati utasítás: módszer és adagolás
A Bupraxone szublingvális beadásra szolgál. A tablettákat a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen felszívódnak.
A gyógyszer adagját és a terápia időtartamát az orvos egyedileg választja meg.
Egyszeri adag - 1 vagy 2 tabletta (maximum). A nap folyamán lehetséges a Bupraxone ugyanazon adagolással 6–8 óránként (maximum 8 tabletta naponta) felvenni.
A Bupraxone dózisának csökkentésére van szükség idős betegeknél, hipovolémiás állapotban szenvedő betegeknél, a műtéti patológia kockázatában, valamint nyugtatókkal és más kábító fájdalomcsillapítókkal kombinálva.
A légzőközpont aktivitásának túlzott elnyomásának és a központi idegrendszer depressziójának elkerülése érdekében a Bupraxont csökkentett dózisokban kell alkalmazni a hipnotikumok, általános érzéstelenítők, szorongásoldók, antipszichotikumok és antidepresszánsok hatásának hátterében.
Mellékhatások
A Bupraxone alkalmazása során jelentkező nemkívánatos események a buprenorfin aktív komponensének farmakológiai hatásának köszönhetők.
Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; <0,01% - nagyon ritka)]:
- érzékszervek: gyakran - homályos látás, miózis, diplopia; nagyon ritkán - kötőhártya-gyulladás;
- emésztőrendszer: gyakran - hányinger; ritkán - székrekedés, hányás, xerostomia;
- idegrendszer: nagyon gyakran - nyugtatás; gyakran - gyengeség, fejfájás, szédülés; ritkán - fülzúgás, fáradtság / gyengeség, letargia, zavartság, álmosság, idegesség, pszichózis, depresszió, elmosódott beszéd, a motoros és mentális reakciók sebességének lelassulása, eufória, paresztézia; hosszan tartó használat esetén - az opioid-függőség és -függőség előfordulása;
- húgyúti rendszer: ritkán - vizelet visszatartás;
- bőr: ritkán - viszketés, cianózis;
- anyagcsere: ritkán - izzadás;
- szív- és érrendszer: gyakran - megnövekedett vérnyomás; ritkán - hőhullámok, bradycardia, tachycardia, hidegség / hidegrázás;
- légzőrendszer: ritkán - légszomj, a légzőközpont depressziója, hipoventiláció;
- allergiás reakciók: ritkán - csalánkiütés, kiütés.
Túladagolás
A Bupraxone túladagolásának fő tünetei a benne lévő buprenorfinhoz kapcsolódnak. Nyugtatásként, hányingerként, hányásként, álmosságként, légzési depresszióként és miózisként jelentkeznek.
Terápia: a páciens verbális és fizikai stimulálása, tüneti kezelés, beleértve az infúziós terápiát, oxigén használata, parenterális naloxon adása (egyszeri intramuszkuláris vagy intravénás adagolás 0,4–2 mg dózisban, ismételt adagolás 2-3 perc elteltével, összesen 10 mg dózisig, több). A buprenorfin nagy affinitása miatt az opioid receptorokhoz nagyobb naloxon dózist kell alkalmazni, mint morfin és egyéb teljes opioid agonista mérgezés esetén. Néha asszisztált és mesterséges szellőzést írnak elő.
Különleges utasítások
A naloxont a Bupraxone tartalmazza a kábítószerrel való visszaélés biztonságának növelése érdekében. A gyógyszer nem orvosi felhasználása esetén a naloxon blokkolja a buprenorfin hatásait, ami megzavarja a kábítószerrel való visszaélés által kiváltott cselekvést. Az opioidoktól való fizikai függőség esetén ez elvonási tünetekhez vezethet.
Károsodott májműködés esetén a Bupraxone hatásának időtartama és intenzitása változhat, ezért a gyógyszer alkalmazását ilyen betegeknél szakember felügyelete mellett kell végrehajtani.
A nikotin segít csökkenteni a Bupraxone farmakológiai aktivitását.
Gyermekek véletlen / szándékos alkalmazása esetén légzési depresszió alakulhat ki, amely halálhoz vezethet.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Bupraxone-kezelés alatt el kell hagyni a vezetést.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Bupraxont terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.
A gyógyszer emberre gyakorolt lehetséges kockázata nem ismert. Terhes nőkön nem végeztek kontrollált vizsgálatokat.
A buprenorfin, még akkor is, ha a terhesség végén rövid ideig alkalmazzák, légzési depressziót okozhat az újszülöttnél. A terhesség utolsó három hónapjában nyújtott hosszú távú terápia elvonási tüneteket okozhat újszülötteknél (beleértve a magas vérnyomást, remegést, újszülöttek izgatottságát, görcsrohamait vagy myoclonusát). Leggyakrabban a szülés utáni szindróma több órától több napig tart.
Nincs bizonyíték arra, hogy alátámasztaná vagy cáfolná, hogy a naloxon kiválasztódik az anyatejbe. A buprenorfin és metabolitjai az anyatejjel választódnak ki a szervezetből.
Patkányokon végzett vizsgálatok során kiderült, hogy a buprenorfin gátolja a laktációt. A vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a női termékenység gátlása olyan dózisokban történik, amelyek sokszorosan meghaladják az emberek átlagos napi adagját.
Gyermekkori használat
A Bupraxone nem írható fel 18 évesnél fiatalabb betegek számára.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenség esetén a bupraxont orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Májelégtelenség esetén a bupraxont orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.
Alkalmazása időseknél
Idős / szenilis betegeknél a Bupraxone tablettákat óvatossággal írják fel.
Gyógyszerkölcsönhatások
- etanol, szorongásoldók, általános érzéstelenítők, nyugtatók, altatók, antihisztaminok, antipszichotikumok, benzodiazepinek, fenotiazinok és egyéb nyugtatók: A bupraxon fokozza hatásukat;
- monoamin-oxidáz inhibitorok: kombinált alkalmazás hátterében artériás hipertónia, görcsök, rosszindulatú hipertermia, kóma fordulhat elő;
- teljes opioid agonisták: opiát megvonási szindróma lehetséges kialakulása;
- valproinsav / nátrium-valproát: fokozódik a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás;
- egyéb fájdalomcsillapítók: a cerebrospinalis folyadék nyomásának növekedése valószínű, ezért a Bupraxone alkalmazása óvatosságot igényel azokban az esetekben, amikor a cerebrospinalis folyadék nyomása növelhető, mivel a buprenorfin a tudat és a miosis szintjének változásához vezethet;
- olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzim aktivitását (makrolidok, ketokonazol, eritromicin és mások), HIV proteáz inhibitorok (ritonavir): egyidejű alkalmazással fokozható a buprenorfin hatása és növelhető azok időtartama, miközben az egyik vagy mindkét gyógyszer dózisának módosítása szükséges;
- a CYP3A4 izoenzim induktorai (beleértve a rifampicint, fenobarbitált, fenitoint, karbamazepint): a buprenorfin plazmakoncentrációja csökkenhet a vérben; a buprenorfin és a CYP3A4 izoenzim összes induktorának kölcsönhatását nem vizsgálták, ezért ajánlott figyelemmel kísérni a betegek állapotát a megvonás tünetei és jelei szempontjából;
- növényi gyógyszerek: befolyásolhatják a buprenorfin farmakológiai aktivitását; orbáncfűvel (a CYP3A4 izoenzim induktora) kombinálva valószínű a buprenorfin plazmakoncentrációjának csökkenése a vérben;
- etanol: az egyidejű alkalmazás hátterében a buprenorfin fokozza a központi idegrendszer gátlását, a terápia ideje alatt az alkoholt el kell hagyni.
Analógok
A Bupraxone analógjai a Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Bupraxone-ról
A Bupraxone-ról gyakorlatilag nincsenek vélemények, a gyógyszer szerepel a kábítószerek és a pszichotrop gyógyszerek listájában, amelyek forgalma az Orosz Föderációban korlátozott.
A Bupraxone ára a gyógyszertárakban
Mivel a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban, a Bupraxone ára ismeretlen.
Az analógok hozzávetőleges költsége: Nurofen Plus (12 tabletta) - 359 rubel, Sedal-M (20 tabletta) - 250 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
