Bupraxon - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Bupraxon

Bupraxon: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Bupraxon

ATX kód: N02AE01

Hatóanyag: naloxon (naloxon) + buprenorfin (buprenorfin)

Gyártó: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.11.11

A Bupraxone egy kombinált szublingvális fájdalomcsillapító gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - nyelv alatti tabletta: fehér, mindkét oldalán domború, kerek (kartondobozban 1 vagy 2 buborékfólia csomagolásban 10 tabletta és a Bupraxone használati utasítása).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyagok: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfin-hidroklorid - 0,216 mg); 0,2 mg naloxon (0,222 mg naloxon-hidroklorid);
• segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid - 0,6 mg; laktóz-monohidrát - 27,729 mg; burgonyakeményítő - 9 mg; mannit (mannit) - 18 mg; kroszpovidon - 1,8 mg; kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon orvosi povidon - 1,233 mg; magnézium-sztearát - 0,6 mg; citromsav-monohidrát (vagy citromsav citromsav-monohidrátban kifejezve) - 0,6 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Bupraxone egy kombinált gyógyszer, amely buprenorfint és naloxont tartalmaz. A szublingvális alkalmazás farmakológiai hatását a buprenorfin tulajdonságai határozzák meg.

A Bupraxone nyelv alatti használata után a buprenorfin hatása körülbelül 30 percet vesz igénybe. A maximális hatás 3 óra múlva alakul ki. A fájdalomcsillapító hatás időtartama legfeljebb öt óra.

Buprenorfin

A buprenorfin az opioid fájdalomcsillapítók csoportjába tartozik - a tebain félszintetikus származékai, a κ-opioid receptorok részleges antagonistái és a β-opioid receptor altípus részleges agonistái.

A buprenorfin ekvivalens dózisokban alkalmazva a fájdalomcsillapító hatás súlyosságát tekintve hasonló a morfinéhoz. Az opioid receptorok részleges agonistájaként légzési depressziót okoz, és hatással van a simaizmokra, bár kisebb mértékben, mint a morfin és más opiátok. Velük összehasonlítva kisebb a fizikai függőség lehetősége. Ugyanakkor egy anyag bizonyos addiktív potenciálja összefügg a µ-opioid receptorok aktiválódásával.

Naloxon

A naloxon egy opioid receptor antagonista, amely hatékonyan csillapítja / megszünteti az opioidok és az opiátok hatásait. Célja a légzés helyreállítása, a nyugtató és euforizáló hatások csökkentése. Opiát-megvonási szindróma kialakulásához vezethet, ha korábban fájdalomcsillapításra vagy gyógyszerfüggő betegeknél adták őket, és opioid fájdalomcsillapítókat használtak.

Farmakológiai hatások csak parenterális (intravénás, intramuszkuláris, szubkután) alkalmazás esetén jelentkeznek. Ha a naloxont szublingválisan alkalmazzák, akkor alig jut be a szisztémás keringésbe, és nincs farmakodinamikai hatása.

Az anyag szájon át gyakorlatilag nem mutat farmakológiai aktivitást, orális és parenterális alkalmazás esetén a naloxon hatékonyságának aránya 1 ÷ 50.

Farmakokinetika

Buprenorfin

A buprenorfin jól felszívódik a nyelv alatti alkalmazás után. A szisztémás biohasznosulás körülbelül 50–55%. 0,4 mg-os dózis bevétele után az anyag C _max (maximális koncentrációja) a vérplazmában átlagosan 1,13 ng / ml, és 2 óra alatt eléri.

Az anyag jól behatol a vér-agy gáton. A vérplazma fehérjéihez 96% -ban kötődik, főleg α- és β-globulinokkal. A V _d (megoszlási térfogat) 2,5 liter, ez megerősíti a szövetek és szervek általi aktív befogását.

A buprenorfin metabolizmus a májban N-dealkilezéssel történik, norbuprenorfin képződésével (a CYP3A4 izoenzim részvételével), majd glükuronidációval és konjugátumok képződésével glükuronsavval. A fő metabolit a norbuprenorfin, amely szintén glükuronidálódik. Nem rendelkezik jelentős fájdalomcsillapító aktivitással.

A vérplazmából származó anyag T _1/2 (felezési ideje) 24 és 42 óra közötti. A metabolitokat a vese és az epe választja ki (30, illetve 69%). A buprenorfin csak körülbelül 1% -a ürül változatlan formában.

Naloxon

A szublingvális beadási módú naloxon gyakorlatilag nem szívódik fel. A szisztémás biohasznosulás kevesebb, mint 5%. A vér plazmakoncentrációja nem jelentős. Az anyag 45% -ban kötődik a vérplazma fehérjéihez, a kötődés főleg az albuminnal történik.

Megállapították, hogy a naloxon szublingvális beadása esetén alacsony biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik (9 ± 6% -on belül). Az abszorbeált kis mennyiségű naloxon nem eredményez terápiás koncentrációt a vérplazmában, és nem befolyásolja a buprenorfin hatásait és metabolizmusát.

Az anyag gyors metabolizmuson megy keresztül a májban, és közvetlenül glükuronizálódik naloxon-3-glükuroniddá, valamint redukciót (6-oxocsoport) és N-dealkilezést eredményez.

A naloxon T _1/2-a 2-12 órán belül van. A metabolitok kiválasztását főként a vesék végzik.

Felhasználási javallatok

• posztoperatív fájdalom szindróma (közepes vagy súlyos intenzitás);
• égési sérülések és sérülések által okozott fájdalom szindróma;
• diagnosztikai eljárások előkészítése és végrehajtása.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• olyan állapotok, amelyek a központi idegrendszer kifejezett depressziójával vagy a légzőközpont depressziójával járnak, vagy amelyekben a légzési rendellenességek kialakulása lehetséges;
• monoamin-oxidáz-gátlókkal kombinált alkalmazás, mind e gyógyszerek teljes felhasználási ideje alatt, mind további 14 napig a megvonásuk után;
• mucositis, stomatitis, fekélyes-nekrotikus és gyulladásos jellegű szájnyálkahártya elváltozásai;
• kábítószer-függőség, ideértve az opioidokat is;
• dekompenzált cor pulmonale;
• traumás agysérülés;
• paralitikus ileus;
• status asthmaticus, bronchiális asztma;
• görcsös állapotok;
• akut alkoholos mérgezés;
• szívritmuszavarok, beleértve a szupraventrikuláris és kamrai paroxysmalis tachycardia, pitvarfibrilláció, extrasystole;
• laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• a hasi szervek akut műtéti betegségei (a diagnózis megállapításáig ellenjavallt);
• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 évig;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Relatív (a Bupraxon tablettákat orvosi felügyelet mellett írják fel):

• vese- / májkárosodás;
• myxedema;
• a központi idegrendszer depressziója;
• pajzsmirigy alulműködés;
• a prosztata hiperpláziája;
• toxikus pszichózis;
• alkoholizmus;
• légzési és mellékvese-elégtelenség;
• a húgycső szűkületei;
• idős és szenilis korúak.

Bupraxon, használati utasítás: módszer és adagolás

A Bupraxone szublingvális beadásra szolgál. A tablettákat a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen felszívódnak.

A gyógyszer adagját és a terápia időtartamát az orvos egyedileg választja meg.

Egyszeri adag - 1 vagy 2 tabletta (maximum). A nap folyamán lehetséges a Bupraxone ugyanazon adagolással 6–8 óránként (maximum 8 tabletta naponta) felvenni.

A Bupraxone dózisának csökkentésére van szükség idős betegeknél, hipovolémiás állapotban szenvedő betegeknél, a műtéti patológia kockázatában, valamint nyugtatókkal és más kábító fájdalomcsillapítókkal kombinálva.

A légzőközpont aktivitásának túlzott elnyomásának és a központi idegrendszer depressziójának elkerülése érdekében a Bupraxont csökkentett dózisokban kell alkalmazni a hipnotikumok, általános érzéstelenítők, szorongásoldók, antipszichotikumok és antidepresszánsok hatásának hátterében.

Mellékhatások

A Bupraxone alkalmazása során jelentkező nemkívánatos események a buprenorfin aktív komponensének farmakológiai hatásának köszönhetők.

Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; <0,01% - nagyon ritka)]:

• érzékszervek: gyakran - homályos látás, miózis, diplopia; nagyon ritkán - kötőhártya-gyulladás;
• emésztőrendszer: gyakran - hányinger; ritkán - székrekedés, hányás, xerostomia;
• idegrendszer: nagyon gyakran - nyugtatás; gyakran - gyengeség, fejfájás, szédülés; ritkán - fülzúgás, fáradtság / gyengeség, letargia, zavartság, álmosság, idegesség, pszichózis, depresszió, elmosódott beszéd, a motoros és mentális reakciók sebességének lelassulása, eufória, paresztézia; hosszan tartó használat esetén - az opioid-függőség és -függőség előfordulása;
• húgyúti rendszer: ritkán - vizelet visszatartás;
• bőr: ritkán - viszketés, cianózis;
• anyagcsere: ritkán - izzadás;
• szív- és érrendszer: gyakran - megnövekedett vérnyomás; ritkán - hőhullámok, bradycardia, tachycardia, hidegség / hidegrázás;
• légzőrendszer: ritkán - légszomj, a légzőközpont depressziója, hipoventiláció;
• allergiás reakciók: ritkán - csalánkiütés, kiütés.

Túladagolás

A Bupraxone túladagolásának fő tünetei a benne lévő buprenorfinhoz kapcsolódnak. Nyugtatásként, hányingerként, hányásként, álmosságként, légzési depresszióként és miózisként jelentkeznek.

Terápia: a páciens verbális és fizikai stimulálása, tüneti kezelés, beleértve az infúziós terápiát, oxigén használata, parenterális naloxon adása (egyszeri intramuszkuláris vagy intravénás adagolás 0,4–2 mg dózisban, ismételt adagolás 2-3 perc elteltével, összesen 10 mg dózisig, több). A buprenorfin nagy affinitása miatt az opioid receptorokhoz nagyobb naloxon dózist kell alkalmazni, mint morfin és egyéb teljes opioid agonista mérgezés esetén. Néha asszisztált és mesterséges szellőzést írnak elő.

Különleges utasítások

A naloxont a Bupraxone tartalmazza a kábítószerrel való visszaélés biztonságának növelése érdekében. A gyógyszer nem orvosi felhasználása esetén a naloxon blokkolja a buprenorfin hatásait, ami megzavarja a kábítószerrel való visszaélés által kiváltott cselekvést. Az opioidoktól való fizikai függőség esetén ez elvonási tünetekhez vezethet.

Károsodott májműködés esetén a Bupraxone hatásának időtartama és intenzitása változhat, ezért a gyógyszer alkalmazását ilyen betegeknél szakember felügyelete mellett kell végrehajtani.

A nikotin segít csökkenteni a Bupraxone farmakológiai aktivitását.

Gyermekek véletlen / szándékos alkalmazása esetén légzési depresszió alakulhat ki, amely halálhoz vezethet.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Bupraxone-kezelés alatt el kell hagyni a vezetést.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Bupraxont terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.

A gyógyszer emberre gyakorolt lehetséges kockázata nem ismert. Terhes nőkön nem végeztek kontrollált vizsgálatokat.

A buprenorfin, még akkor is, ha a terhesség végén rövid ideig alkalmazzák, légzési depressziót okozhat az újszülöttnél. A terhesség utolsó három hónapjában nyújtott hosszú távú terápia elvonási tüneteket okozhat újszülötteknél (beleértve a magas vérnyomást, remegést, újszülöttek izgatottságát, görcsrohamait vagy myoclonusát). Leggyakrabban a szülés utáni szindróma több órától több napig tart.

Nincs bizonyíték arra, hogy alátámasztaná vagy cáfolná, hogy a naloxon kiválasztódik az anyatejbe. A buprenorfin és metabolitjai az anyatejjel választódnak ki a szervezetből.

Patkányokon végzett vizsgálatok során kiderült, hogy a buprenorfin gátolja a laktációt. A vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a női termékenység gátlása olyan dózisokban történik, amelyek sokszorosan meghaladják az emberek átlagos napi adagját.

Gyermekkori használat

A Bupraxone nem írható fel 18 évesnél fiatalabb betegek számára.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenség esetén a bupraxont orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség esetén a bupraxont orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.

Alkalmazása időseknél

Idős / szenilis betegeknél a Bupraxone tablettákat óvatossággal írják fel.

Gyógyszerkölcsönhatások

• etanol, szorongásoldók, általános érzéstelenítők, nyugtatók, altatók, antihisztaminok, antipszichotikumok, benzodiazepinek, fenotiazinok és egyéb nyugtatók: A bupraxon fokozza hatásukat;
• monoamin-oxidáz inhibitorok: kombinált alkalmazás hátterében artériás hipertónia, görcsök, rosszindulatú hipertermia, kóma fordulhat elő;
• teljes opioid agonisták: opiát megvonási szindróma lehetséges kialakulása;
• valproinsav / nátrium-valproát: fokozódik a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás;
• egyéb fájdalomcsillapítók: a cerebrospinalis folyadék nyomásának növekedése valószínű, ezért a Bupraxone alkalmazása óvatosságot igényel azokban az esetekben, amikor a cerebrospinalis folyadék nyomása növelhető, mivel a buprenorfin a tudat és a miosis szintjének változásához vezethet;
• olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzim aktivitását (makrolidok, ketokonazol, eritromicin és mások), HIV proteáz inhibitorok (ritonavir): egyidejű alkalmazással fokozható a buprenorfin hatása és növelhető azok időtartama, miközben az egyik vagy mindkét gyógyszer dózisának módosítása szükséges;
• a CYP3A4 izoenzim induktorai (beleértve a rifampicint, fenobarbitált, fenitoint, karbamazepint): a buprenorfin plazmakoncentrációja csökkenhet a vérben; a buprenorfin és a CYP3A4 izoenzim összes induktorának kölcsönhatását nem vizsgálták, ezért ajánlott figyelemmel kísérni a betegek állapotát a megvonás tünetei és jelei szempontjából;
• növényi gyógyszerek: befolyásolhatják a buprenorfin farmakológiai aktivitását; orbáncfűvel (a CYP3A4 izoenzim induktora) kombinálva valószínű a buprenorfin plazmakoncentrációjának csökkenése a vérben;
• etanol: az egyidejű alkalmazás hátterében a buprenorfin fokozza a központi idegrendszer gátlását, a terápia ideje alatt az alkoholt el kell hagyni.

Analógok

A Bupraxone analógjai a Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Bupraxone-ról

A Bupraxone-ról gyakorlatilag nincsenek vélemények, a gyógyszer szerepel a kábítószerek és a pszichotrop gyógyszerek listájában, amelyek forgalma az Orosz Föderációban korlátozott.

A Bupraxone ára a gyógyszertárakban

Mivel a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban, a Bupraxone ára ismeretlen.

Az analógok hozzávetőleges költsége: Nurofen Plus (12 tabletta) - 359 rubel, Sedal-M (20 tabletta) - 250 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!