Pravastatin
Pravastatin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Pravastatin
ATX kód: C10AA03
Hatóanyag: pravasztatin (pravasztatin)
Gyártó: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.11.28
A pravasztatin hipolipidémiás szer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert tabletták formájában állítják elő: lapos hengeresek, majdnem fehérek vagy fehérek (10 darab buborékfóliában, 2, 3, 5 vagy 10 csomagolású kartondobozban és a Pravastatin alkalmazására vonatkozó utasítások).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: pravasztatin-nátrium - 10 vagy 20 mg;
- további komponensek: tejcukor, burgonyakeményítő, kalcium-sztearát, magnézium-oxid, aeroszil, Kollidon CL-M vagy Kollidon CL.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A pravasztatin a sztatinok osztályába tartozik - a 3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A-reduktáz (HMG-CoA reduktáz) inhibitorai, amely az endogén koleszterin bioszintézis (Chs) fő enzime, amelynek aktivitásának reverzibilis szuppressziója a Chev-termelés gátlását eredményezi a mevalonsav szakaszában és intracelluláris szintjének mérsékelt csökkenése.
A pravasztatin kompenzációs módon megnöveli a sejtfelszínen az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) receptorok számát, növeli a receptorokon keresztül termelődő LDL-C katabolizmust, és támogatja a véráramban található LDL kiválasztódásának növekedését. Megakadályozza a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL) szintézisét, amelyek az LDL prekurzorai, a májból. Kicsit növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL) plazmaszintjét, amelyek antiaterogén tulajdonságokkal rendelkeznek, csökkentik az összkoleszterin és a trigliceridek (TG) szintjét.
A gátló aktivitás azokban a szövetekben a legjelentősebb, ahol az Xc a legnagyobb arányban termelődik, például a májban és az ileumban, mivel a szöveti szelektivitás a pravasztatinban rejlik. Emiatt, ellentétben a HMG-CoA reduktáz más inhibitoraival, ez a hipolipidémiás szer kevésbé befolyásolja az Xc más szövetekben történő termelését.
Farmakokinetika
A gyors felszívódás jellemző a pravasztatinra (a bevett dózis 30–54% -a). Biohasznosulása 15–20% (a májon keresztül történő első áthaladás hatására). Az orális adagolás 1 órával étkezés előtt, vagy étkezéssel egyidejűleg csökkenti a gyógyszer specifikus aktivitását és szisztémás biohasznosulását. A vérplazma szintje közvetlenül arányos a beadott dózissal. A maximális koncentrációt (C max) a plazmában az alkalmazás után 1–1,5 órával figyeljük meg. Az anyag 50% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez, az anyatejben mutatható ki.
A pravasztatin többféleképpen metabolizálódik: izomerizáció 6-epipravasztatin és 3-hidroxi izomerré; a gyűrű enzimatikus hidroxilezése és további oxidáció ketonná; a lánc éter- vagy karboxil-végeinek oxidációja; konjugáció. A fő metabolikus termékek a 3-hidroxi-izomerek, amelyek specifikus aktivitásukban különböznek egymástól, amelyek a kezdeti aktivitás 1/14-től 1/10-ig terjedhetnek. A felezési idő (T 1/2) 1,3 és 2,7 óra között változik, a gyógyszer a bélen keresztül - 70% és a vesén keresztül - 20% választódik ki.
A teljes clearance legfeljebb 47% -át a vesén keresztüli kiválasztás, a fennmaradó 53% -ot pedig az egyéb extrarenalis húgyutakon keresztül történő kiválasztás, az epével történő kiválasztás és a biotranszformáció okozza. A elimináció két módjának jelenléte következtében az egyik mentén kompenzációs növekedés lehetséges, ha a másik zavart okoz. Ugyanakkor a vese- és / vagy májelégtelenség hátterében fennáll az alapanyag és metabolitjainak felhalmozódásának veszélye.
Felhasználási javallatok
- hiperkoleszterinémia - a IIa és IIb típusú primer hiperlipidémia, kivéve a családi homozigóta (a koszorúér-érelmeszesedés kialakulásának fokozott kockázatának hátterében hatástalan étrend-terápia esetén);
- primer hiperkoleszterinémia hipertrigliceridémiával kombinálva.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- akut betegségek vagy a krónikus májkárosodás súlyosbodása;
- ismeretlen eredetű májfunkciós tesztek tartós változása;
- májelégtelenség;
- életkor 18 évig;
- terhesség és szoptatás;
- túlérzékenység a Pravastatin bármely összetevőjével szemben.
Rokon (óvatosan használja a gyógyszert):
- a májbetegség kórtörténete;
- a szervátültetés utáni időszak;
- immunszuppresszív terápia és veseelégtelenség;
- alkoholizmus.
Pravastatin, használati utasítás: módszer és adagolás
A Pravastatin Teva tabletta szájon át történő alkalmazásra szolgál. A gyógyszert naponta egyszer szedik lefekvés előtt, az étrendtől függetlenül.
Ajánlott adagolás: A kezdő adag 10–20 mg. A vér Xc plazmatartalmának jelentős növekedésével (több mint 300 mg / dl) a kezdő adag 40 mg-ra emelkedik.
A maximális terápiás hatás kialakulását a tanfolyam kezdetétől számított 4 héten belül rögzítik. Ebben az időszakban, figyelembe véve a plazma lipidek dinamikáját, lehetséges az adag módosítása.
Azoknál a betegeknél, akik ciklosporint kapnak más immunszuppresszánsokkal egyidejűleg, a kezelést 10 mg-os dózissal kell kezdeni, majd fokozatos emeléssel. A Pravastatin maximális napi adagja 20 mg.
A terápia előtt és alatt a szokásos étrendet kell betartani a plazma koleszterinszintjének csökkentése érdekében.
Mellékhatások
- immunrendszer: viszketés, bőrkiütés, lupusszerű szindróma, vasculitis, purpura, dermatomyositis, angioödéma, anafilaxiás sokk, exudatív multiforme erythema (Stevens-Johnson szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma);
- idegrendszer: fejfájás, szédülés; akaratlan szemmozgások, az arcideg ízének romlása és parézise az agyidegek diszfunkciója miatt szorongás, remegés, álmatlanság (ritkán), paresztézia, perifériás polineuropátia, amnézia, depresszió;
- vérképző szervek: eozinofília, trombocitopénia, hemolitikus vérszegénység, leukopénia;
- érzékszervek: szürkehályog progresszió, oftalmoplegia;
- a bőr és a bőr alatti szövetek: száraz bőr és nyálkahártya, bőr depigmentáció, alopecia, fényérzékenység;
- emésztőrendszer: csökkent étvágy, émelygés, gasztralgia, puffadás, hasmenés vagy székrekedés, hiperbilirubinémia, a máj transzaminázok aktivitásának fokozódása (a normához képest 2-3-szorosa) és az alkalikus foszfatáz (ALP) aktivitása, a hiperkreatininémia háromszor magasabb, mint a norma felső határa (UHN)); elszigetelt esetek - hepatitis (beleértve a krónikus kolesztatikus és aktív), zsírmáj, hepatoma, cirrhosis vagy májnekrózis, akut pancreatitis;
- laboratóriumi mutatók: a kreatin-foszfokináz (CPK) aktivitásának növekedése, mioglobinuria;
- Urogenitális rendszer: ritkán - csökkent libidó és potencia;
- izom-csontrendszer: myositis, myalgia, myopathia, rhabdomyolysis;
- egyéb reakciók: szívdobogás, gynecomastia, légzési elégtelenség, veseelégtelenség (rabdomiolysis miatt).
Túladagolás
A pravasztatin túladagolásának tünetei változhatnak a biokémiai vérvizsgálatban. Ebben az esetben palliatív terápia javasolt.
Különleges utasítások
A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a másodlagos hiperkoleszterinémiát, különösen a kompenzált diabetes mellitus, dysproteinemia, hypothyreosis és nephroticus szindróma hátterében.
A kezelés során ellenőrizni kell a vérszérum transzaminázszintjét. Ha a májenzimek aktivitása stabilan megnő, háromszor nagyobb, mint a VGN, a Pravastatint abba kell hagyni.
Ha myalgia, izomgyengeség és / vagy a CPK kifejezett növekedése alakul ki a kezelés során, mérlegelni kell a myopathia lehetőségét. A diagnózis megerősítése után meg kell szakítani a terápiát.
Az immunszuppresszív gyógyszerekkel (ciklosporinnal) kezelt személyeknek kötelezően ellenőrizniük kell a CPK plazmakoncentrációját és a rhabdomyolysis tüneteit.
Ha véletlenül kihagyja a jelenlegi Pravastatin adagot, a lehető leghamarabb be kell vennie. Ha itt az ideje a következő adag bevételének, nem szabad megdupláznia az adagot a kihagyott adag pótlására.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt a Pravastatin tabletta szedése ellenjavallt.
Ha gyógyszeres kezelésre van szükség a szoptatás alatt, akkor meg kell oldani a gyermek mesterséges táplálékba történő átültetésének kérdését.
Gyermekkori használat
Annak a ténynek köszönhetően, hogy gyermekeknél és serdülőknél a gyógyszeres kezelés biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták, alkalmazása 18 év alatti betegeknél ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Pravastatin kezdeti adagja nem haladhatja meg a 10 mg-ot.
A májműködés megsértése esetén
Májbetegség akut fázisában vagy a krónikus májkárosodás súlyosbodása esetén az ismeretlen eredetű májtranszaminázok aktivitásának tartós növekedése, májelégtelenség, a Pravastatin-kezelés ellenjavallt.
A májbetegségben szenvedő betegeknek körültekintően kell használniuk a gyógyszert.
Alkalmazása időseknél
Az idős betegeknek azt javasoljuk, hogy kezdjék meg a lipidcsökkentő szerrel történő kezelést napi 10 mg-os dózisban, fokozatosan emelve azt a leghatékonyabb 20 mg-os dózisra.
Gyógyszerkölcsönhatások
- közvetett antikoagulánsok: ezeknek az alapoknak a hatása fokozódik, és a vérzés veszélye súlyosbodik;
- vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok, digitalis gyógyszerek, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók), β-blokkolók, nitrátok: megengedett ezeknek a gyógyszereknek a pravasztatinnal történő együttes alkalmazása;
- acetilszalicilsav, probukol, savkötők, gemfibrozil, cimetidin, nikotinsav: ezen szerek biohasznosulása nem változik;
- anioncserélő gyanták (kolesztipol, kolesztiramin): csökken ezen szerek koncentráció-idő görbe alatti területe (AUC); ajánlott a pravasztatint 1 órával ezen gyógyszerek alkalmazása előtt vagy 4 órával azután szedni;
- gemfibrozil: a CPK plazmakoncentrációjának növekedését rögzítik, és a mozgásszervi rendszer nemkívánatos reakcióinak veszélye fokozódik;
- eritromicin, ciklosporin, fibrátok, nikotinsav: növekszik a myopathia veszélye.
Analógok
A Pravastatin analógjai: Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, fénytől és nedvességtől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Pravastatinról
A speciális fórumokon jelenleg nincsenek a betegek és a szakemberek által hagyott vélemények a Pravastatinról, amelyekkel objektíven lehetne értékelni ennek a lipidszint-csökkentő szernek a hatékonyságát és hátrányait.
A Pravastatin ára a gyógyszertárakban
Nincsenek pontos adatok a Pravastatin áráról, mivel a gyógyszer jelenleg nem elérhető a gyógyszertári hálózatban.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
