Ultibro Breezhaler - Használati Utasítás, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Ultibro Breezhaler

ATX kód: R03AL04

Hatóanyag: indakaterol (Indakaterol) + glikopirronium-bromid (Glikopirronium-bromid)

Gyártó: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Svájc)

Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09

Árak a gyógyszertárakban: 1890 rubeltől.

megvesz

Az Ultibro Breezhaler kombinált inhalációs hörgőtágító gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - kapszulák porral inhalálásra: átlátszó, szilárd, színtelen, 3-as méret, a fedélen fekete jelölés van, céglogó formájában, a testén dupla kék csík alatt kék színű tintával készült "IGP110.50" felirat; a kapszulák fehér vagy csaknem fehér port tartalmaznak (kartondobozban 1, 2, 5, 8, 15 vagy 25 buborékfólia 6 kapszulával, inhalátorral együtt - inhalációs eszköz, valamint az Ultibro Breezhaler használatára vonatkozó utasítások).

Hatóanyagok 1 kapszulában:

• glikopirronium-bázis - 0,05 mg (glikopirronium-bromid - 0,063 mg);
• indakaterol-bázis 0,11 mg (indakaterol-maleát 0,143 mg).

Kiegészítő alkatrészek (1 kapszula):

• por: magnézium-sztearát - 0,037 mg; laktóz-monohidrát - 24,757 mg;
• kapszulahéj: kálium-klorid - 0,18 mg; hipromellóz - 45,7 mg; karragén - 0,42 mg; víz - 2,7 mg;
• fekete tinta: sellak, festék fekete vas-oxid (E 172), propilén-glikol, kálium-hidroxid, víz;
• kék tinta: indigokarmin (E 132), sellak, titán-dioxid, propilén-glikol.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Ultibro Breezhaler a hosszú hatású inhalációs kombinációs gyógyszerek egyike. A hatóanyagok - a glikopirronium-bromid és az indakaterol - hozzájárulnak a hörgők simaizmainak ellazulásához, míg egy másik hatásmechanizmus miatt a hörgőtágító hatás kölcsönös megerősítése figyelhető meg.

A glikopirronium-bromid egy hosszú hatású inhalációs m-antikolinerg blokkoló, amelyet COPD-ben (krónikus obstruktív tüdőbetegségben) szenvedő betegek bronchiális vezetési rendellenességeinek fenntartó kezelésére szánnak. Hatásmechanizmusa az acetilkolin hörgőkonstriktoros hatásának blokkolásának köszönhető a légzőszervek simaizomsejtjein, aminek következtében hörgőtágító hatás érhető el.

Az emberi testben a muszkarin receptorok öt altípusát (M _1-5) azonosították. Megállapítást nyert, hogy a légzőrendszer fiziológiai működésében csak M _1–3 altípus vesz részt. A glikopirronium-bromid 4-5-ször nagyobb szelektivitással rendelkezik az M ₁ és az M ₃ receptor altípusokkal szemben, mint az M ₂ altípus. A gyógyszer belélegzése után ez a tényező hozzájárul a terápiás hatás gyors fejlődéséhez, amelyet klinikai vizsgálatok is megerősítenek.

A glikopirronium-bromid hörgőtágító hatása az inhaláció után 24 órán át fennáll. A gyógyszerrel való expozíció időtartama az anyag terápiás koncentrációjának hosszú távú fenntartásán alapszik a tüdőben, amit az intravénás beadáshoz képest az inhaláció után hosszabb T _1/2 (felezési idő) igazol.

Indakaterol egy ultra-nagy-ható szelektív β ₂ -adrenomimetic (egyetlen dózis - 24 órán belül). Az indakaterol farmakológiai hatása, mint más β ₂ -adrenomimetikumok, az intracelluláris adenilát-cikláz stimulációján alapul. Ez egy olyan enzim, amely katalizálja az ATP átalakulását ciklikus 3 ', 5'-AMP-vé (ciklikus AMP). Tartalmának növekedésével a hörgők simaizmainak relaxációja tapasztalható. Indakaterol majdnem teljes β ₂ -adrenoreceptor -agonista; a gyógyszer stimuláló hatása a β ₂ -adrenerg receptorokra 24-szer nagyobb, mint a β ₁ -adrenerg receptoroké, és 20- szor nagyobb, mint a β ₃ -adrenerg receptoroké-adrenerg receptorok. Belégzés után az anyagnak hosszú távú és gyors hörgőtágító hatása van.

Az M ₃ -cholinerg receptorok és a β ₂ -adrenerg receptorok sűrűsége a perifériás és a központi légutakban különbözik, ezért a β ₂ -adrenomimetikumok jobban ellazítják a perifériás légutakat, míg az M-antikolinergek a központi légutakhoz képest jelentősebb hatást fejtenek ki. Így az Ultibro Breezhaler két aktív komponensének kombinációjának köszönhetően a hörgők optimális kiterjedése figyelhető meg az egész alsó légúti rendszerben.

Az Ultibro Breezhaler terápiás hatása 5 perccel az inhaláció után alakul ki, 24 órán át állandó szinten marad, ami tartósan jelentős javulást tesz lehetővé a tüdő működésében.

A kezelés 26. hetében a FEV1 (kényszerített kilégzési térfogat az első másodpercben) növekedése átlagosan 320 ml-rel nőtt a placebót kapó betegeknél, és 110 ml-rel azoknál a betegeknél, akik külön-külön kaptak glikopirronium-bromidot, indakaterolt vagy tiotropium-bromidot … Csökken a funkcionális maradék tüdő kapacitás és a maradék tüdő térfogata is.

Az Ultibro Breezhaler alkalmazásának hátterében csökken a légszomj, a fizikai aktivitás jobban tolerálható. Jelentősen csökkent a COPD súlyosbodásának kockázata is (a következő súlyosbodásig eltelt idő nő), csökkent az inhalációs rövid hatású β ₂ -adrenomimetikumok iránti igény és javult a betegek életminősége (a Szent György Kórház hiteles kérdőívje alapján értékelték).

A klinikai vizsgálatok eredményei alapján az Ultibro Breezhaler terápiás és szupraterápiás dózisokban alkalmazva nincs klinikailag jelentős hatással a pulzusra, a QT-intervallum hosszára, a szérum glükózkoncentrációjára és a káliumtartalomra.

Farmakokinetika

Az indakaterol és a glikopirronium-bromid C _max-jának (az anyag maximális koncentrációja) elérésének átlagos ideje a vérplazmában inhaláció után 5, illetve 15 perc volt.

Az Ultibro Breezhaler alkalmazásakor a glikopirronium-bromid egyensúlyi egyensúlyának AUC-értéke (a koncentráció-idő görbe alatti terület) megegyezik azzal, amikor az anyagot önmagában inhalálják.

Egy olyan tanulmány szerint, amely az Ultibro Breezhaler alkalmazásakor a tüdőbe juttatott inhaláció hatékonyságát vizsgálta, az indakaterol dózisa megegyezik 0,15 mg indakaterol önmagában történő alkalmazásával. Az egyensúlyi állapotban lévő anyag AUC-értéke az Ultibro Breezhaler alkalmazásakor megfelel vagy kissé alacsonyabb lehet, mint önmagában 0,15 mg indakaterol belélegzése. Az abszolút biohasznosulás: indakaterol - 47-66%, glikopirronium-bromid - körülbelül 40%.

Nincsenek információk az Ultibro Breezhaler alkalmazásáról súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Súlyos vesefunkció-károsodásban vagy végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél hemodialízis szükséges, az Ultibro Breezhaler csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

Glikopirronium-bromid

Belégzés után az anyag gyorsan felszívódik, és 5 perc alatt eléri a C _{max értéket} a vérplazmában. A glikopirronium-bromid szisztémás expozíciójának körülbelül 90% -a a tüdőben történő felszívódásnak és 10% a gyomor-bél traktusnak köszönhető. Az anyag abszolút biohasznosulása belégzés után a kapott dózis 40% -ára becsülhető. A háttérben a napi inhaláció (1 alkalommal naponta), a C _ss (egyensúlyi koncentráció) glikopirronium bromid elérik, 7 nap. Az egyensúlyi állapotban lévő anyag AUC-értéke 1,4-1,7-szer nagyobb, mint az első belégzés után. Ha _az anyag egyensúlya egyensúlyban van, és plazma koncentrációja a vérben az adagolási időszak végén 166, illetve 8 pg / ml.

V _ss (eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban) intravénás beadása után glikopirrónium-bromid 83 L és V _z (megoszlási térfogat a végső fázisban) volt 376 L. A V _z / F (látszólagos eloszlási térfogat a terminális fázisban inhaláció után) 7310 liter, ami az anyag belégzés utáni lassabb eliminációjának tükröződése. A glikopirronium-bromid kapcsolata az emberi vérplazma fehérjéivel 1–10 ng / ml koncentrációban 38–41%.

Megjegyezzük, hogy a glikopirronium-bromid hidroxilezésének eredményeként különféle mono- és bisz-hidroxilezett metabolitok képződnek, és a közvetlen hidrolízis eredményeként - a karbonsav származékai (M ₉). A vizsgálat eredményei szerint a CYP izoenzimek hozzájárulnak a glikopirronium-bromid oxidatív biotranszformációjához. Valószínűleg, hidrolízis M ₉ katalizálják enzimek a kolinészteráz család. A vizsgálatok során a hatóanyag metabolizmusa a tüdőben nem derült ki, de kiderült, hogy az M ₉ jelentéktelen mértékben járul hozzá a keringéshez. Ennek alapján feltételezzük, hogy az M ₉a hatóanyagnak a gyomor-bél traktusból (belélegzés után) felszívódó frakciójából képződik az első lépés hidrolízise és / vagy a máj elsődleges áthaladása révén.

Belélegzés vagy intravénás beadás után a vizeletben minimális mennyiségű M _{9 található} (a dózis <0,5% -a). A glikopirronium-bromid szulfát- és / vagy glükuron-konjugátumait a beadott dózis körülbelül 3% -ának megfelelő térfogatban ismételt inhaláció után detektáltuk a vizeletben. Az anyag gátlásának tanulmányai szerint a glikopirronium-bromid kifejezetten képes elnyomni a CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 vagy CYP3A4 / 5 izoenzimek, az MRP1, MDR1 vagy MXR transzportfehérjék aktivitását, amelyek szintén közvetítik a sejtekből történő gyógyszerkiválasztást. az OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 vagy OST2 transzporterek nem rendelkeznek. Enzimindukciós vizsgálatok glikopirronium-bromiddal, klinikailag jelentős képesség citokróm P ₄₅₀ izoenzimek indukálására, Az MDR1 és MRP2 transzporterfehérjéket és az UGT1A1 enzimet nem sikerült kimutatni.

A dózis nagy részét (a teljes plazma-clearance 60–70% -a) a vesék választják ki, 30–40% -át pedig más úton - anyagcserével vagy epével. A glikopirronium átlagos vese-clearance-e egészséges önkénteseknél és COPD-ben szenvedő betegeknél, akik naponta egyszer, egyszer vagy ismételten 0,05–0,2 mg dózisban kapják a glikopirroniumot, 17,4–24,4 l / h tartományban van.

Az anyag vesén keresztüli kiválasztása aktív tubuláris szekrécióval jár. A vizeletben változatlanul az adag 23% -áig kimutatható. A vérben a glikopirronium-bromid plazmakoncentrációja többfázisú módon csökken. Az átlagos végső T _1/2 hosszabb inhaláció után, és 33-57 óra (intravénás és orális beadás után - 6,2, illetve 2,8 óra). Az elimináció jellege alapján feltételezhető, hogy az anyag hosszú távú felszívódással rendelkezik a tüdőben és / vagy belélegzi a szisztémás keringést a belégzés pillanatától számított 24 órán belül és azt követően.

A COPD-ben szenvedő betegek egyensúlyi állapotban a vesén keresztüli teljes kiválasztása és a glikopirronium-bromid AUC-értéke arányosan növekszik, ha 0,05–0,2 mg-os dózist alkalmaznak.

Klinikai vizsgálatokat májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végeztek. A glikopirronium-bromid kiválasztása főként a vesén keresztül történő kiválasztás miatt következik be. Feltételezzük, hogy a glikopirronium-bromid metabolizmusának romlása a májban nem vezet az AUC klinikailag jelentős növekedéséhez.

A veseelégtelenség befolyásolja a glikopirronium-bromid AUC-ját. Enyhe / mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az AUC mérsékelt, akár 1,4-szeres növekedése figyelhető meg, és a végstádiumú betegeknél ez az érték akár 2,2-szeresére is nő. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.

Indacaterol

C _max indakaterol a szérumban egyszeri / ismételt inhaláció után, átlagosan 15 perc alatt. Az indakaterol szérumkoncentrációja a vérben megnő az Ultibro Breezhaler ismételt alkalmazásával. A vérben a C _s érték a terápiát követő 12-15 napon belül elérhető. 0,06-0,48 mg dózistartományban (a tüdőbe juttatott adag) napi egyszeri gyakorisággal, 14 napig történő belégzéskor az indakaterol kumulációs együtthatója, amelyet a gyógyszer AUC-jával becsülnek meg az 1. és a 14.-15. nap 2,9-3,8.

Intravénás beadás után az indakaterol V _z értéke 2557 L, ami azt jelzi, hogy az anyag jelentős eloszlású. A kapcsolat az emberi plazma és szérum fehérjékkel körülbelül 95%.

Radioaktívan jelölt indakaterol orális beadása esetén a szérum fő összetevője változatlan anyag, ez a gyógyszer napi AUC körülbelül 1/3-a. Az indakaterol metabolitjainak legnagyobb mértékben a vérszérumban meghatározzák annak hidroxilezett származékát. Kisebb mennyiségben hidroxilezett indakaterolt és az indakaterol fenolos O-glükuronidját detektálják. Meghatározták továbbá: indakaterol N-glükuronidja, a hidroxilezett származék diasztereomerjei, valamint N- és C-dealkilezési termékek.

Az egyetlen izoenzim, amely az indakaterolt fenolos O-glükuroniddá metabolizálja, az UGT1A1 izoenzim. Az anyag hidroxilezése főként a CYP3A4 izoenzim segítségével történik. Azt is meghatározták, hogy az indakaterol alacsony affinitású szubsztrátja a P-gp (P-glikoprotein) molekulák membrán transzporterének.

A változatlan indakaterol mennyisége, amelyet a vesék választanak ki, a beadott adag 2,5% -áig terjedhet. Az anyag átlagos vese-clearance-e 0,46–1,2 l / h. Az indakaterol szérum clearance-e 18,8–23,3 l / h, ezért nyilvánvaló, hogy az anyag a vesén keresztül jelentéktelenül választódik ki (a szisztémás clearance kb. 2–5% -a). Szájon át történő beadás után az indakaterol főleg a bélen keresztül, változatlan anyagként és hidroxilezett metabolitokként választódik ki (a dózis 54, illetve 23% -a).

Az indakaterol szérumkoncentrációja a vérben többfázisú módon csökken, az átlagos T _1/2 végpont 45,5-126 óra. Az effektív T1 _{/ 2}, amelyet az indakaterol ismételt alkalmazásakor felhalmozódása alapján számolnak, 40–52 óra közötti tartományban van, ami összhangban áll az egyensúly elérésének megállapított idejével (12–15 nap).

Az egyensúlyi állapotban lévő anyag AUC-értéke a leadott dózissal arányosan nő, 0,12–0,48 mg tartományban.

Az indakaterol szisztémás expozíciója a dózis növekedésével arányosan növekszik, ha 0,15–0,6 mg tartományban alkalmazzák. Az anyag szisztémás expozíciója összefügg a felszívódással a gyomor-bél traktusban és a tüdőben.

Enyhe / mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegeknél a farmakokinetikai paraméterek nem változnak jelentősen. Az indakaterol alkalmazását súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Az indakaterol feketékben történő alkalmazásának tapasztalata korlátozott.

Felhasználási javallatok

Az Ultibro Breezhaler-t COPD-ben szenvedő betegek bronchiális obstrukciós rendellenességeinek hosszú távú fenntartó kezelésére írják fel a tünetek enyhítése és az exacerbációk számának csökkentése érdekében.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• kombinált felhasználás tartalmazó gyógyszerek más, hosszú hatású M-antikolinerg szerek vagy hosszú hatástartamú β ₂ -adrenomimetics;
• életkor 18 évig;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Rokon (Ultibro Breezhalert orvosi felügyelet mellett írják fel):

• vizelet-visszatartással járó betegségek;
• súlyos veseelégtelenség (30 ml / perc / 1,73 m ² alatti glomeruláris filtrációs sebességű betegeknél), beleértve a végstádiumú veseelégtelenséget is, amelyhez hemodialízis szükséges;
• súlyos májműködési zavar;
• szív- és érrendszeri betegségek, beleértve az iszkémiás szívbetegségeket (beleértve az instabil angina pectorist is), akut miokardiális infarktus (beleértve a terhelt kórtörténetet is), szívritmuszavarok, artériás hipertónia, a QTc-intervallum meghosszabbodása (korrigált QT> 0,44 s), a QT-intervallum veleszületett meghosszabbítása;
• roham rendellenességek;
• cukorbetegség;
• tirotoxikózis;
• sarokzáró glaukóma;
• a β ₂ -adrenomimetikumok működésére adott elégtelen válasz előzményei;
• kombinált alkalmazás a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel (IA és III osztályú antiaritmiás szerek, triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok, antipszichotikumok, makrolidok, gombaellenes szerek, imidazolszármazékok, néhány antihisztamin, köztük terfenadin, asztemizol, ebastin gyógyszerek), barbiturátok;
• terhesség és szoptatás.

Ultibro Breezhaler, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Ultibro Breezhaler szájon át történő inhalációra szolgál a készletben található inhalátorral (egy speciális inhalációs eszköz). A gyógyszert nem lehet szájon át bevenni. A kapszulákat buborékfóliában kell tárolni, és közvetlenül használat előtt el kell távolítani.

Az Ultibro Breezhaler ajánlott adagja 1 kapszula naponta egyszer. A belégzést naponta, egyidejűleg kell végrehajtani. Ha kihagy egy adagot, azt a lehető leghamarabb be kell venni. Ne használjon naponta több mint 1 adagot.

Ha az Ultibro Breezhaler terápia hátterében a légzési funkció nem javul, akkor meg kell győződnie arról, hogy helyesen használják-e. A gyógyszert belélegezni kell, nem szabad lenyelni.

Az inhalátor használata:

1. Távolítsa el a fedelet, és tartsa az inhalátort az aljánál fogva, és a szájrészet a nyíl irányába billentve nyissa ki a készüléket.
2. Tiszta, száraz kézzel távolítsa el a kapszulát a buborékfóliából, engedje ki a védőfóliából (ne nyomja össze a kapszulát a filmen keresztül), és helyezze a Breezhaler készülékbe, egy erre kijelölt helyre téve (ne tegye a szájrészbe).
3. Zárja be a Breezhalert (kattanást kell hallania).
4. A kapszula átlyukasztása: szigorúan függőlegesen tartva a készüléket, egyszerre nyomja meg a piercing gombjait mindkét oldalon (a kapszula átlyukasztásának pillanatában kattanásra van szükség), és engedje el őket. Nem nyomja meg újra a gombokat.
5. Teljesen lélegezzen ki (ne fújjon a szájrészbe).
6. Helyezze a szájrészet a szájába, és szorosan tekerje körül ajkait. Vegyen egy gyors, egyenletes és legmélyebb lélegzetet. Az inhaláció során a termék édeskés íze érezhető a szájban, és jellegzetes zörgő hang hallható, amint a kapszula forog a kamrában, és a port permetezik. A jellegzetes hang hiánya azt jelentheti, hogy a kapszula elakadt az inhalációs kamrában. Ha ez megtörténik, gondosan el kell távolítania, kissé koppintva a készülék aljára. A kapszula kiadásához ne nyomja meg többször az oldalsó gombokat.
7. Ha jellegzetes hang hallható, amely jelzi az eljárás helyes végrehajtását, tartsa vissza a lélegzetét, ameddig csak lehetséges (anélkül, hogy kellemetlen érzéseket okozna), ekkor a szájrész eltávolítható.
8. Lehel.
9. Nyissa ki az inhalátort, és ellenőrizze, hogy a kapszulában nincs-e pormaradvány. Ha még mindig por van a kapszulában, zárja le a Breezhalert, és ismételje meg az inhalációs eljárást. A kapszula teljes felszabadulásához a legtöbb betegnek általában 1-2 inhalációra van szüksége. A por hiánya a kapszulában a teljes adagot jelzi. Bizonyos esetekben, belégzés után, köhögés jelentkezik rövid ideig, ami nem ok az aggodalomra.
10. Belégzés után nyissa ki a Breezhalert a szájrész megdöntésével, vegye ki az üres kapszulát és dobja el, majd csukja be a szájrészet és az inhalátort.

Az inhalátor használatakor a betegeknek emlékezniük kell néhány alapvető szabályra:

• kerülje a kapszulák lenyelését;
• ne fújjon a szájrészbe;
• tárolja a kapszulákat buborékfóliában, és ne a Breezhaler-ben, vegye ki közvetlenül az eljárás előtt;
• csak azt az eszközt használja, amely a csomagban található;
• tárolja a kapszulákat és a Breezhalert száraz helyen;
• ne mossa és ne szerelje szét a Breezhalert;
• ne tegye a kapszulát a szájrészbe, ne felejtse el átszúrni belégzés előtt;
• legfeljebb egyszer nyomja meg a lándzsát;
• új csomag kezdésekor használjon új Breezhalert;
• hetente egyszer tisztítsa meg az inhalátort tiszta, száraz ruhával.

Mellékhatások

Az Ultibro Breezhaler alkalmazásakor jelentkező mellékhatásokat az M-anticholinerg szerekre és a monoterápiaként alkalmazott β ₂ -adrenomimetikumokra jellemző tünetek jellemzik. Leggyakrabban (az esetek több mint 3% -ában) a köhögés és a fájdalom kialakulását észlelik az oropharynxben (beleértve a torokfájást is).

COPD-ben szenvedő betegek ajánlott adagokban történő inhalálásakor az Ultibro Breezhaler-nek nincs klinikailag jelentős szisztémás β ₂ -adrenomimetikus hatása. Átlagosan a pulzusszám percenként legfeljebb 1 ütéssel változott, a tachycardia ritkán és alacsonyabb gyakorisággal fordult elő, mint a placebo csoportban. A hypokalemia előfordulása és a QTc-intervallum szignifikáns meghosszabbodása (> 450 ms) hasonló, mint a placebo csoportban.

A 6 és 12 hónapig tartó regisztrációs klinikai vizsgálatok során COPD-ben szenvedő betegeknél az Ultibro Breezhaler napi egyszeri alkalmazásakor jelentkező lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakran;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka):

• immunrendszer: ritkán - túlérzékenység;
• légzőrendszer: gyakran - fájdalom az oropharynxben, köhögés, torokfájás; ritkán - orrvérzés;
• fertőző és parazita betegségek: nagyon gyakran - felső légúti fertőzés; gyakran - rhinitis, sinusitis, húgyúti fertőzés, nasopharyngitis;
• anyagcsere és táplálkozás: ritkán - hiperglikémia, diabetes mellitus;
• psziché: ritkán - álmatlanság;
• vese és húgyutak: ritkán - vizelet visszatartás, a hólyag elzáródása;
• idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés; ritkán - paresztézia;
• látószerv: ritkán - glaukóma ¹;
• bőr és bőr alatti szövet: ritkán - viszketés / kiütés;
• izom-csontrendszer és kötőszövet: gyakran - fájdalom a csontokban és az izmokban; ritkán - myalgia, izomgörcsök;
• szív: ritkán - tachycardia, ischaemiás szívbetegség, szívdobogás, pitvarfibrilláció;
• emésztőrendszer: gyakran - fogszuvasodás, dyspepsia; ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága;
• általános rendellenességek: gyakran - mellkasi fájdalom, láz ¹; ritkán - fáradtság, perifériás ödéma.

¹ Új mellékhatások, amelyek az Ultibro Breezhaler alkalmazása során kialakultak, és amelyeket nem figyeltek meg az egyes hatóanyagok külön-külön történő alkalmazásakor.

Glikopirronium-bromid vagy indakaterol monoterápiás alkalmazásakor a következő szabálysértéseket észlelték:

• légzőrendszer: ritkán - paradox bronchospasmus;
• mozgásszervi és kötőszövet: ritkán - fájdalom a végtagokban;
• emésztőrendszer: gyakran - gastroenteritis.

Az Ultibro Breezhaler alkalmazásakor a legtöbb esetben a szájszárazság enyhe volt. A köhögés kialakulását gyakran észlelték, de ez a rendellenesség általában enyhe volt.

Az iszkémiás szívbetegséget és a túlérzékenységi reakciókat 0,4, illetve 0,1% gyakorisággal figyelték meg (0,3, illetve 0% a placebo csoportba tartozó betegeknél).

Túladagolás

14 nap után az Ultibro Breezhaler-t a terápiásnál többszörös dózisban alkalmazva COPD-ben szenvedő betegeknél a kamrai extrasystole előfordulásának növekedését figyelték meg. Az instabil kamrai tachycardiát általában négy betegnél figyelték meg, a leghosszabb epizód 9 ütés (4 másodperc) volt.

Felvetődött, hogy az Ultibro Breezhaler túladagolása olyan tüneteket mutat, amelyek a β ₂ -adrenomimetikumok túladagolására jellemzőek (beleértve a remegést, tachycardia, palpitáció, fejfájás, álmosság, émelygés, hányás, kamrai aritmia, metabolikus acidózis, hypokalemia) és - kolinblokkolók (beleértve a megnövekedett intraokuláris nyomást, amelyet szemfájdalom, szempír vagy homályos látás, vizelési nehézség, székrekedés kísér

Glikopirronium-bromid

COPD-ben szenvedő betegeknél a glikopirronium rendszeres inhalációs adagolása naponta egyszer, 0,1 és 0,2 mg összdózisban, 4 héten át jó tolerancia volt.

Ha véletlenül lenyeli a kapszulát, az anyag akut mérgezése valószínűtlen, ami orális beadás utáni alacsony biohasznosulásával jár (kb. 5%).

Egészséges önkéntesekben 0,15 mg glikopirronium-bromid intravénás beadása után a C _max és az AUC körülbelül 50 és 6-szor magasabb volt ezeknél az értékeknél az egyensúlyi állapotban, amelyet a glikopirronium ajánlott adagokban történő inhalálásával értünk el. Ugyanakkor nem észlelték a túladagolás jeleit.

Indacaterol

COPD-ben szenvedő betegeknél a maximális terápiás dózis tízszeresének megfelelő indakaterol egyszeri alkalmazása után a pulzus mérsékelt növekedése, a QTc-intervallum meghosszabbodása és a vérnyomás emelkedése következett be.

Terápia

A túladagolás jeleinek megjelenésekor támogató és tüneti kezelést végeznek. Súlyos esetekben a betegek kórházba kerülnek. Szükség esetén szelektív β-blokkolók alkalmazhatók, de csak óvatosan és szigorú orvosi felügyelet mellett, mivel ez hörgőgörcs kialakulását okozhatja.

Különleges utasítások

Az Ultibro Breezhaler a hörgőgörcs akut epizódjainak enyhítésére ajánlott.

A gyógyszert COPD-ben szenvedő betegek fenntartó kezelésére szánják. Tekintettel arra, hogy a COPD általános populációjában a 40 évnél idősebb betegek vannak túlsúlyban, az Ultibro Breezhaler kinevezése esetén az ilyen korú betegeknél spirometrikusan meg kell erősíteni a diagnózist.

Aktív komponensek monoterápiás alkalmazásakor azonnali túlérzékenységi reakciókról számoltak be. Ha olyan tünetek jelennek meg, amelyek allergiás reakció kialakulására utalnak (légzési vagy nyelési nehézség, a nyelv, az arc és az ajkak duzzanata, csalánkiütés, bőrkiütés), törölni kell az Ultibro Breezhaler-t, és alternatív kezelést kell választania.

Nincs információ a gyógyszer bronchiális asztmában szenvedő betegek általi alkalmazásáról, ezért az Ultibro Breezhaler terápiát nem írják elő e csoportba tartozó betegek számára. Hosszú hatású β ₂ -adrenomimetikumok alkalmazásával a bronchiális asztma kezelésében megnő a bronchiális asztmával járó súlyos mellékhatások (köztük a halál) valószínűsége.

A gyógyszer klinikai vizsgálata során paradox bronchospasmus eseteit nem figyelték meg. Más inhalációs szerekkel végzett terápia hátterében azonban megfigyelhető volt ennek a rendellenességnek a kialakulása, amely potenciálisan életveszélyt jelent. Előfordulása esetén az Ultibro Breezhalert azonnal fel kell függeszteni, alternatív kezelést kell előírni.

Nincsenek adatok a gyógyszer zárt záródású glaukómában történő alkalmazásáról, ezért a terápiát óvatosan kell végrehajtani. Tudnia kell a szögzáró glaukóma akut rohamának tüneteiről és jeleiről, rendellenesség esetén le kell mondania az Ultibro Breezhaler alkalmazását és orvoshoz kell fordulnia.

Az emberi szív főleg β ₁ -adrenerg receptorokat tartalmaz, a β ₂ -adrenerg receptorok főleg a hörgők simaizmaiban vannak jelen, míg az emberi szívben való részesedésük az összes adrenerg receptor 10-50% -a. A pontos funkciója β ₂ adrenerg receptorok a szív már nem sikerült pontosan megállapítani, de jelenlétük arra utal, hogy még a nagyon szelektív β ₂ -adrenerg agonisták hatással lehet a szív.

A β ₂ -adrenomimetikumok alkalmazása klinikailag jelentős hatással lehet a szív- és érrendszerre (megnyilvánulhat a pulzusszám növekedésében, a vérnyomás emelkedésében stb.). A szív- és érrendszeri mellékhatások kialakulásával az Ultibro Breezhaler törölhető.

A β ₂ -adrenomimetikumokkal végzett terápia során a következő elektrokardiográfiai változások is megfigyelhetők: a QT-intervallum meghosszabbodása, a T-hullám ellapulása és az ST-szegmens depressziója (nem sikerült megállapítani, hogy ezeknek a változásoknak milyen klinikai jelentőségük van). Klinikai vizsgálatokban az Ultibro Breezhaler ajánlott terápiás dózisokban történő alkalmazása a placebóhoz képest nem vezetett a QT-intervallum jelentős meghosszabbodásához.

Néhány betegnél a β ₂ -adrenomimetikumok alkalmazása jelentős hypokalemiát okozhat, ami a szív- és érrendszeri mellékhatások kialakulásához vezethet. Általában a vér szérum káliumkoncentrációjának csökkenése átmeneti jellegű, és nem igényel korrekciót. COPD-ben szenvedő betegeknél súlyos hypokalemia társulhat hypoxiával és egyidejű kezeléssel, ami viszont növelheti az aritmiák kockázatát. Az Ultibro Breezhaler ajánlott terápiás dózisban történő alkalmazásának klinikai vizsgálata során a hipokalémia klinikailag jelentős hatásait nem figyelték meg.

Nagy dózisú β ₂ -adrenomimetikumok belélegzése esetén a vér glükózszintjének emelkedése lehetséges. Az Ultibro Breezhaler-kezelés ideje alatt cukorbetegségben szenvedő betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell a vér glükózkoncentrációját a plazmában. Klinikai vizsgálatok lefolytatásakor olyan betegeknél, akik az ajánlott dózisban kapták a gyógyszert, a klinikailag jelentős hiperglikémia előfordulásának növekedését figyelték meg, összehasonlítva a placebo csoporttal. Az Ultibro Breezhaler biztonságosságát és hatásosságát kompenzálatlan diabetes mellitusban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Ultibro Breezhaler alig vagy egyáltalán nem befolyásolja a vezetési képességet.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Ultibro Breezhaler terhesség / szoptatás alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát terhes nőknél nem vizsgálták, nincs információ a glikopirronium-bromid vagy az indakaterol e betegcsoportban történő alkalmazásáról sem.

Patkányok korai és késői embriogenezisének vizsgálatakor nem észlelték a különböző dózisokban alkalmazott Ultibro Breezhaler hatását az embrióra vagy magzatra. Nyulaknál és patkányoknál, akik glikopirronium-bromidot inhaláltak, szintén nem találtak teratogén hatást. A császármetszésen átesett nőknél a glikopirronium-bromid jelentéktelen plazmakoncentrációját 86 perccel regisztrálták egyetlen intramuszkuláris injekció után 0,006 mg / kg dózisban 0,006 mg / kg dózisban.

Nyulak és patkányok szubkután beadása esetén az indakaterol teratogén hatása nem mutatkozott meg. Az anyag azonban toxikus hatást gyakorolt a reproduktív rendszerre, ami a nyulak csontváltozásának gyakoriságának növekedésében nyilvánult meg.

Nem bizonyított, hogy az Ultibro Breezhaler hatóanyagai átjutnak-e az anyatejbe. Azonban mind az indakaterolt, mind a glikopirronium-bromidot (beleértve annak metabolitjait is) találták a szoptató patkányok tejében.

Az indakaterol a méh simaizmaira gyakorolt pihentető hatása miatt lelassíthatja a szülés folyamatát.

Gyermekkori használat

18 évesnél fiatalabb betegeknél az Ultibro Breezhaler-t nem írják fel.

Károsodott vesefunkcióval

Az Ultibro Breezhaler alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges vizeletretencióval járó betegségben szenvedő betegeknél, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési sebességük 30 ml / perc / 1,73 m ^{2 alatt van}), beleértve a végstádiumú veseelégtelenséget is, amelyhez hemodialízis szükséges.

A májműködés megsértése esetén

A súlyos májműködési zavarban szenvedő Ultibro Breezhalert óvatossággal írják fel.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Ultibro Breezhaler inhalációs egyensúlyi körülmények között történő alkalmazásakor mindkét aktív komponens farmakokinetikai tulajdonságai nem változtak.

Különleges vizsgálatokat az Ultibro Breezhaler és más gyógyszerek kölcsönhatásáról nem végeztek. A potenciális kölcsönhatásokra vonatkozó információk az egyes hatóanyagok lehetséges kölcsönhatásaira vonatkozó információkon alapulnak.

A vizsgálatok szerint a glikopirronium-bromidnak valószínűleg nincs hatása más gyógyszerek metabolizmusára.

Az Ultibro Breezhaler és más, hosszú hatású M-antikolinerg szereket tartalmazó gyógyszerekkel való kölcsönhatását nem vizsgálták, ezért együttes alkalmazása nem ajánlott.

Tekintettel arra, hogy a β-blokkolók gyengíthetik vagy befolyásolhatják a β ₂ -adrenomimetikumok hatásait, a β-blokkolókkal (beleértve a szemcseppeket is) együttes alkalmazása nem ajánlott (kivéve kényszerítő okokat egyidejű alkalmazásukra).

Ha mindkét gyógyszercsoport használatára van szükség, előnyben kell részesíteni a szelektív β-blokkolókat, azonban a terápia óvatosságot igényel.

Egyéb lehetséges interakciók:

• triciklikus antidepresszánsok, monoamin-oxidáz-gátlók vagy egyéb gyógyszerek, amelyek a QT-intervallum meghosszabbodásához vezethetnek: a kombinált alkalmazás óvatosságot igényel, mivel a QT-intervallum hosszára gyakorolt hatás fokozódhat, ami a kamrai aritmia valószínűségének növekedéséhez vezet;
• szimpatomimetikumok: a kombinált alkalmazás hátterében a nemkívánatos események kockázata nőhet; egyéb hosszú hatású β ₂ -adrenomimetikumokat tartalmazó gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás nem ajánlott;
• hipokalémiát okozó metilxantin, glükokortikoszteroidok vagy diuretikumok származékai: növekedhet a β ₂ -adrenomimetikumok által okozott lehetséges hypokalemia;
• a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein specifikus inhibitorai (eritromicin, ketokonazol, ritonavir, verapamil): tanulmány készült az indakaterol és ezen gyógyszerek közötti kölcsönhatásról; kombinált terápiával az AUC és a C _max szignifikáns növekedését figyelték meg, miközben ez nem vezetett a biztonsági profil változásához.

Analógok

Az Ultibro Breezhaler analógjai: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax stb.

A tárolás feltételei

Tárolja nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, eredeti csomagolásában. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Ultibro Breezhalerről

Az Ultibro Breezhalerről szóló vélemények többnyire pozitívak. A terápiás hatás gyorsan kialakul, különösen a légszomj kifejezett csökkenésében nyilvánul meg. Egyes válaszok a mellékhatások kialakulását jelzik. A költségeket magasnak értékelik.

Az Ultibro Breezhaler ára a gyógyszertárakban

Az Ultibro Breezhaler (30 kapszula) hozzávetőleges ára 3197-3437 rubel.

Ultibro Breezhaler: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg kapszula porral inhalálásra, komplett Breezhaler inhalátorral 30 db. 1890 RUB megvesz

Ultibro inhalátor kapszulák inhalációhoz. 50μg + 110μg 30 db. 2976 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!