Thiopental - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Tiopental

Thiopental: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Thiopental Sodium

ATX kód: N01AF03

Hatóanyag: tiopental-nátrium (tiopental-nátrium)

Gyártó: MedPro Inc. (Lettország)

Leírás és fotó frissítve: 2019.08.13

A tiopental a nem inhalációs általános érzéstelenítésre szánt gyógyszer, kifejezett hipnotikus, gyenge fájdalomcsillapító és bizonyos izomlazító hatású.

Kiadási forma és összetétel

A Thiopental adagolási formája por (liofilizátum) intravénás beadásra alkalmas oldat előállításához: sárgásfehér, higroszkópos, kristályos (500 vagy 1000 mg-os palackokban, 1, 25 vagy 50 palackos kartondobozban).

A hatóanyag 1 üveg liofilizált porban: nátrium-tiopental - 500 vagy 1000 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A tiopental egy tiobarbitursav-származék, az ultrarövid hatású, nem inhalációs általános érzéstelenítésre szánt gyógyszer, gyenge fájdalomcsillapító, kifejezett hipnotikus és némi izomlazító hatású.

A tiopental a következőképpen hat a testre:

• elnyomja az aminosavak (glutamát, aszpartát) gerjesztő hatását;
• közvetlenül aktiválja a GABA receptorokat, és GABA stimuláló hatású (nagy adagokban);
• lelassítja a GABA-függő csatornák nyitási idejét az agy neuronjainak posztszinaptikus membránján;
• meghosszabbítja a klórionok idegsejtbe jutásának idejét;
• membrán hiperpolarizációt okoz;
• görcsoldó aktivitással rendelkezik (növeli az idegsejtek ingerlékenységének küszöbét, és blokkolja az agyon keresztüli görcsös impulzus vezetési és terjedési folyamatait);
• csökkenti az agy anyagcseréjét, az agy oxigén és glükóz felhasználását;
• elősegíti az izomlazulást (a poliszinaptikus reflexek elnyomásával és a gerincvelő interkaláris neuronjain keresztüli impulzus vezetésének lelassításával);
• csökkenti a koponyaűri nyomást.

A Thiopental intravénás beadása után 30–40 másodperc alatt alvásállapot lép fel, amelynek mélysége a következő 40 másodperc alatt megnőhet. Az általános érzéstelenítés időtartama 5-10 perc. Ezt a gyógyszer utáni alvás követi, amely 10-30 percig tart. Az általános érzéstelenítés (a manipuláció időszaka) hasznos időtartama 5–8 perc, rövid időtartam (egyetlen dózis bevezetésével az általános érzéstelenítés 10–30 percig tarthat), valamint retrográd amnéziával és némi álmossággal való ébredés.

Az általános érzéstelenítés műtéti szakaszában a szaruhártya és az ínreflexek eltűnése vagy csökkenése, a pupillák normál méretének vagy enyhe összehúzódásának fenntartása, a szemgolyók mozdulatlan vagy "lebegő" helyzete, a garat izmainak relaxációja a nyelv visszahúzódásával, a vérnyomás csökkenése és a légzés mélységének csökkenése figyelhető meg. Az általános érzéstelenítésből való kilépéskor a fájdalomcsillapító hatás megszűnik, amikor a beteg felébred. Ismételt alkalmazás esetén a gyógyszer hatása meghosszabbodik (kumuláció megy végbe).

Farmakokinetika

Intravénás alkalmazás után a Thiopental gyorsan behatol a vázizomba, a zsírszövetbe, a májba, a vesébe és az agyba. Az agy szöveteiben a maximális koncentráció 30 másodpercen belül, az izmokban - 15-30 másodperc. A gyógyszer koncentrációja a zsírraktárakban 6–12-szer haladja meg a plazmakoncentrációt. Az eloszlás térfogata 1,7 és 2,5 l / kg között van, elhízott betegeknél - 7,9 l / kg, terhes nőknél - 4,1 l / kg. A kapcsolat a plazmafehérjékkel 76–86%.

A tiopental intenzív véráramlással jut be a szervekbe (agyba, tüdőbe, szívbe, májba), majd gyorsan újra eloszlik az izomszövetbe. Az egyensúlyi plazma-izom koncentráció az injekció beadása után 15-30 perccel jelentkezik. A zsírszövet gyenge vérellátása miatt 1,5-2,5 óra elteltével egyensúly figyelhető meg a plazma-zsírszövet koncentrációk között.

A tiopental átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe. Intravénás beadás után a gyógyszer maximális koncentrációja a köldökzsinórban 2-3 perc alatt eléri. Még a nagy dózisok mellett is alacsony a tiopental koncentrációja az anyatejben.

A gyógyszer metabolizmusa főleg a májban történik inaktív metabolitok képződésével. A kapott dózis 3-5% -át kéntelenítik pentobarbitalra, amely szintén érzéstelenítő. A gyógyszer kis része inaktiválódik az agyban és a vesékben. A tiopentális elimináció sebességét a zsírszövetből történő kilúgozás korlátozza.

Egy egyszeri intravénás dózis felezési ideje 3-8 óra. A felezési idő az eloszlási fázisban 5–9 perc, eliminációs szakaszban - 3–8 óra (elhízható betegeknél 10–12 óráig meghosszabbítható) 85 óra, terhes nőknél - legfeljebb 26,1 óra), gyermekeknél - 6,1 óra. Tisztaság - 1,6 - 4,3 ml / kg / perc, terhes nőknél - 286 ml / perc. A gyógyszert főleg a vesék választják ki glomeruláris szűréssel. Az újbóli bevezetés kumulációhoz vezet (a zsírszövetben történő felhalmozódással jár).

Felhasználási javallatok

• általános érzéstelenítés rövid műtéti beavatkozásokhoz;
• alapvető általános és indukciós érzéstelenítés (izomrelaxánsok és fájdalomcsillapítók alkalmazása előtt);
• gyógyszerszintézis / gyógyszerelemzés a pszichiátriában;
• nagy epilepsziás rohamok (megkönnyebbülés céljából), status epilepticus;
• az inhalációs anesztézia alatt / után megfigyelt görcsös állapotok (megkönnyebbülés céljából);
• agyi hipoxia a mesterséges keringés, a carotis endarterectomia és az agyi erek idegsebészeti műveleteinek hátterében (megelőző céllal).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• általános érzéstelenítésre szánt gyógyszerek, alkohol, kábító fájdalomcsillapítók és altatók által okozott akut mérgezés;
• porfíria, beleértve az akut időszakos (beleértve a terhelt személyes vagy családi kórtörténetet is);
• asztmás állapot;
• az általános érzéstelenítés ellenjavallt betegségek;
• rosszindulatú magas vérnyomás;
• sokk;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Viszonylagos (a Thiopental alkalmazása óvatosságot igényel a következő betegségek / állapotok jelenlétében):

• cukorbetegség;
• vese- / májkárosodás;
• elhízottság;
• cachexia;
• mellékvese-elégtelenség;
• krónikus obstruktív légúti betegség;
• bronchiális asztma;
• myxedema;
• súlyos kardiovaszkuláris elégtelenség;
• hipovolémia;
• a szívizom összehúzódó funkciójának súlyos megsértése;
• artériás hipotenzió;
• a szív- és érrendszer betegségei;
• összeomlás;
• myasthenia gravis;
• túlzott premedikáció;
• izomsorvadás;
• myotonia;
• a nasopharynx gyulladásos betegségei;
• vérmérgezés;
• anémia;
• lázas állapotok;
• gyermekkor;
• terhesség és szoptatás ideje (a Thiopental alkalmazása lehetséges olyan esetekben, amikor a tervezett előny magasabb, mint a lehetséges kár; a nőknek a szoptatás alatt a gyógyszer alkalmazása után ajánlott 24 órán át tartózkodniuk a szoptatástól).

A Thiopental használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Thiopental kizárólag intravénás beadásra szolgál.

A vérnyomás hirtelen csökkenésének és az összeomlás elkerülése érdekében az oldatot lassan kell beadni.

Az adagolási rendet egyedileg választják ki, figyelembe véve a beteg súlyát és az egyidejűleg előforduló betegségek jelenlétét. A Thiopental bevezetése előtt metacinnal vagy atropinnal végzett premedikációt végeznek.

Az átlagos érzéstelenítés átlagos felnőtt dózisa 200–400 mg (50–100 mg 30–40 másodperces időközönként, vagy egyszeri adagolás 3-5 mg / testtömeg-kg). Az egyéni érzékenység felmérése érdekében a Thiopental fő adagjának beadása előtt 25–75 mg próbadózist kell beadni, majd 1 percig ellenőrizni kell a beteg állapotát. Az érzéstelenítés fenntartásához 50–100 mg oldatot injektálnak. Rövid idejű műveletek esetén az átlagos dózis 400-800 mg.

A kumuláció kockázata miatt az 1000 mg maximális adagot nem szabad túllépni.

A Thiopental alkalmazása egyéb javallatokra:

• rohamok enyhítése: 75–125 mg 10 percig;
• Szekunder görcsök helyi érzéstelenítők beadása során: 125–250 mg;
• narkózis / gyógyszerelemzés: 100 mg 1 percig. A páciensnek lassan vissza kell számolnia, 100-tól kezdve, a bevezetést abbahagyják, amikor elalszik. A betegeknek aludniuk kell és tudniuk kell válaszolni a kérdésekre.

Gyermekeknél az általános érzéstelenítéshez az oldatot egyszer, 3-5 mg / testtömeg-kg (3-5 percig), 30-50 kg - 4-5 mg / kg testtömeggel injektálják. A fenntartó adag 25-50 mg.

Az inhalációs anesztézia előzetes premedikáció nélküli elvégzése előtt a Thiopentalt a következő adagokban használják:

• újszülöttek: 3-4 mg / kg;
• 1–12 hónap: 5–8 mg / kg;
• 1–12 év: 5–6 mg / kg.

Károsodott vesefunkció esetén a kreatinin-clearance legfeljebb 10 ml / perc, az adag 25% -kal csökken.

A tiopentált 2,5–5% -os injekcióhoz való víz oldat formájában használják, amelyet közvetlenül az alkalmazás előtt készítenek. Az elkészített megoldásoknak teljesen átlátszóaknak kell lenniük. Ha legfeljebb 2% -os koncentrációjú oldatokat alkalmaznak, hemolízis alakulhat ki (gyors adagolással).

Mellékhatások

• szív- és érrendszer: vérnyomáscsökkentés, aritmia, tachycardia, összeomlás (az oldat gyors beadásával);
• idegrendszer: izomrángás, fejfájás, epilepsziás rohamok, szédülés, letargia, anterográd amnézia, ataxia, álmosság a posztoperatív időszakban, szorongás (különösen fájdalommal a posztoperatív időszakban), megnövekedett vagus ideg tónus; ritkán - radiális idegbénulás, posztoperatív delíriás pszichózis (szorongás, hátfájás, szorongás, hallucinációk, zavartság, izgatottság, nyugtalan láb szindróma formájában);
• emésztőrendszer: csuklás, hipersaliváció, hányinger, hasi fájdalom (posztoperatív időszakban); ritkán - hányás;
• légzőrendszer: köhögés, a hörgő nyálka túlzott szekréciója, tüsszögés, gégegörcs, hörgőgörcs, a tüdő hipoventilációja, apnoe és a légzőközpont elnyomása (ha túl gyorsan adják be);
• helyi reakciók: intravénás alkalmazással - fájdalom az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis (nagy koncentrációk bevezetésével), érgörcs és trombózis az injekció beadásának helyén, nekrózis, szöveti irritáció az injekció beadásának helyén (hiperémia és bőrhámlás formájában);
• allergiás reakciók: bőrkiütések, bőrpír, viszketés; ritkán - anafilaxiás sokk, hemolitikus anaemia károsodott vesefunkcióval (gyomor-, láb-, ágyéki fájdalom, émelygés, hányás, étvágytalanság, szokatlan gyengeség, láz, a bőr sápadtsága formájában).

Túladagolás

A Thiopental túladagolása esetén a következő tünetek figyelhetők meg:

hiperreaktivitás, görcsök, a központi idegrendszer depressziója, laryngospasmus, légzési depresszió apnoéig, tachycardia, markáns vérnyomáscsökkenés, víz-elektrolit zavarok, érzéstelenítés utáni delírium. Nagyon nagy dózisok alkalmazása esetén tüdőödéma, keringési összeomlás, szívmegállás alakulhat ki.

Az ellenszer bemegrid. Ajánlott kezelés:

• légzésmegállás - 100% oxigén, mesterséges szellőzés;
• gégegörcs - 100% oxigén nyomás alatt, izomlazítók;
• összeomlás a vérnyomás kifejezett csökkenésével - pozitív inotrop hatású gyógyszerek és / vagy vazopresszor gyógyszerek, plazma-helyettesítő oldatok bevezetése;
• görcsök - a fenitoin vagy a diazepám intravénás beadása, ha hatástalanok - izomlazítók és mesterséges szellőzés.

Az erőltetett diurézis, a peritonealis vagy a hemodialízis növeli a tiopental kiválasztódását.

Különleges utasítások

A Thiopentalt csak aneszteziológusok-újraélesztők használhatják egy szakosodott osztályon, ha a szív aktivitásának fenntartására, a légutak átjárhatóságának biztosítására és a mechanikus szellőzésre van szükség. Figyelembe kell venni, hogy a szükséges időtartamú és mélységű általános érzéstelenítés elérése és fenntartása érdekében figyelembe kell venni a beteg egyéni érzékenységét a gyógyszer hatására.

A premedikálás bármely szokásos módon elvégezhető, kivéve a fenotiazin-származékokat.

A felső légúti gyulladásos megbetegedéseknél a felső légutak átjárhatóságát a légcső intubációjáig kell biztosítani.

A Thiopental adagját a következő esetekben csökkentik:

• digoxinnal, vízhajtókkal kombinált alkalmazás;
• premedikáció morfiummal;
• a diazepam, atropin korábbi beadása.

Elhízott betegeknél, valamint azoknál a betegeknél, akik az elmúlt 36 órában már általános érzéstelenítésen estek át, alacsonyabb dózisok alkalmazása elegendő lehet az érzéstelenítés kívánt mélységének eléréséhez.

Hosszan tartó érzéstelenítés esetén, amikor a Thiopental által kiváltott hipnotikus hatást az inhalációs érzéstelenítők / hosszú hatású érzéstelenítők intravénás alkalmazása támasztja alá, az 1000 mg-os dózis túllépése nem ajánlott (a kumulatív hatás fennálló valószínűsége miatt).

A légzésdepresszió, a hemolízis, a vérnyomáscsökkentés 18 év alatti gyermekek intravénás sugárinjekcióval történő időben történő észleléséhez az állapot gondos figyelemmel kísérése szükséges.

Feltéve, hogy a tüdő mesterséges szellőztetését végzik, lehetséges izomlazítókkal való együttes alkalmazás.

Súlyos alkohol- és kábítószer-függőség esetén a Thiopental elszigetelt alkalmazásával nehéz általános érzéstelenítést elérni, ezért szükség lehet további szerek alkalmazására az általános érzéstelenítéshez.

A gyógyszer akaratlan intraarteriális injekciója azonnali érgörcshöz vezethet, amelyet az injekció helyétől távolabb eső károsodott keringés kísérhet (kialakulhat a fő ér trombózisa, majd gangréna és nekrózis lép fel). A rendellenesség első jelei: az artéria mentén terjedő égő érzés panaszai (tudatos betegeknél), átmeneti blansírozás, sötét bőrszín / foltos cianózis (általános érzéstelenítésben szenvedő betegeknél). Terápiás intézkedések: a heparin oldat tiopentális, intraarteriális injekciójának az elváltozás helyére történő beadásának leállítása, majd antikoaguláns terápia; glükokortikoszteroid oldat bevezetése, amelyet szisztémás terápia követ;a brachialis plexus szimpatikus blokádjának vagy blokádjának végrehajtása (prokain intraarteriális injekció).

Szubkután beadással a szövetek kémiai irritációja alakul ki, amely az oldat magas pH-értékével jár (10–11), az infiltrátum gyors reszorpciója érdekében helyi érzéstelenítőt injektálnak és melegítést hajtanak végre (a helyi keringés aktiválása érdekében). A szubkután duzzanat az extravazáció jele.

A Thiopental járóbeteg-kezelése után a beteg csak kísérővel mehet ki a szabadba; 24 órán keresztül vigyázni kell vezetésre és egyéb potenciálisan veszélyes munkák elvégzésére.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Thiopental terhesség alatt történő kinevezése csak az anya lehetséges előnyeinek és a magzat lehetséges károsításának alapos felmérése után lehetséges. Ha a gyógyszert laktáció alatt alkalmazza egy adag után, 24 órán keresztül le kell állítani a szoptatást.

Gyermekkori használat

Gyermekkorban a tiopentált az alapvető érzéstelenítés eszközeként használják, főleg fokozott idegi ingerlékenység mellett.

Károsodott vesefunkcióval

Tilos a gyógyszert szerves vesebetegség esetén használni.

A májműködés megsértése esetén

Az utasítások szerint a Thiopental használata tilos szerves májbetegségek esetén.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Thiopental egyes gyógyszerekkel / anyagokkal történő együttes alkalmazásával a következő hatások alakulhatnak ki:

• glükokortikoszteroidok, hormonális fogamzásgátlók, közvetett antikoagulánsok, griseofulvin, fenilbutazon, fenazon, fenitoin: aktivitásuk csökkenése;
• metotrexát: fokozza toxicitását;
• bemegrid: antagonizmus kialakulása;
• a hipotermia megjelenéséhez hozzájáruló gyógyszerek: hatásuk fokozása;
• etanol, nyugtatók, neuroleptikumok, antihisztaminok és egyéb, a központi idegrendszer működését gátló gyógyszerek: a hatás kölcsönös fokozása;
• valproesav, monoamin-oxidáz inhibitorok: a hatás fokozása és meghosszabbítása;
• diuretikumok, vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerek: fokozott vérnyomáscsökkentő hatás;
• a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: a Thiopental hatásának fokozása;
• diazoxid: növeli a vérnyomás csökkentésének valószínűségét;
• ketamin: a vérnyomás csökkentésének és a légzés elnyomásának valószínűségének növekedése;
• magnézium-szulfát (parenterális alkalmazás): fokozott gátló hatás a központi idegrendszerre;
• opioid fájdalomcsillapítók: a Thiopental fájdalomcsillapító hatásának súlyosságának csökkenése;
• alacsony pH-értékű oldatok, oxidálószerek: kémiai összeférhetetlenség;
• antibiotikumok (benzilpenicillin, amikacin, cefalosporinok), narkotikus fájdalomcsillapítók (kodein, morfin), atropin, fenotiazin, epinefrin, efedrin, izomlazítók (szuxametonium, tubokurarin), nyugtatók, dipiridamol, klór-promocinsav, nem korróziós (nem keverheti össze a gyógyszereket egy fecskendőben);
• analeptikumok, aminofillin, néhány antidepresszáns: a Tiopental hatásának gyengülése;
• diazoxid: esetleg csökkenti a vérnyomást.

Analógok

A Thiopental analógja a tiopental-nátrium.

A tárolás feltételei

Sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Kiadva a kórházak számára.

Vélemények a Thiopental-ról

A Thiopental áttekintései azt mutatják, hogy a helyes adagolással és az utasítások betartásával a gyógyszer alkalmazása nem okoz posztoperatív szövődmények kialakulását.

A Thiopental ára a gyógyszertárakban

A Thiopental hozzávetőleges ára 250 rubel / 10 ml-es üveg.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!