Strofantin K
Latin neve: Strophanthin K
ATX kód: C01AC
Hatóanyag: strofantin-K (sztrofantin-K)
Gyártó: JSC "Galichpharm" (Ukrajna)
Leírás és fotófrissítés: 2020.01.15
A Strofantin K különféle etiológiájú szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógynövényes gyógyszer, amelynek kardiotonikus és antiaritmiás hatása van.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - oldat intravénás (i / v) és intramuszkuláris (i / m) beadáshoz: tiszta folyadék színtelen vagy enyhén sárgás színű (egyenként 1 ml színtelen átlátszó üvegből készült ampullákban, hullámos bélésű kartondobozban, 10 ampulla ampullával) skarifikátor; 1 ml színtelen átlátszó üvegből készült ampullákban, 10 ampullát tartalmazó buborékcsomagolásban, kartondobozban 1 csomag ampulla és ampulla hegesztőszer. A hegesztőszer nem kapható, ha pont / gyűrűs törésű ampullákat használnak. Minden csomag tartalmaz a Strofantin K használatára vonatkozó utasítások).
Összetétel 1 ml oldathoz:
- hatóanyag: strofantin K - 0,25 mg;
- segédkomponensek: etil-alkohol 96% - 0,02 ml; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Strophanthin K a Strophanthus Kombe Oliver trópusi liana magjaiból kivont szívglikozidok keveréke, mint például a K-strophanthoside, K-strophanthin-β stb. Ez a poláris (hidrofil) szívglikozidok csoportjába tartozik, lipidek és rosszul szívódnak fel az emésztőrendszerből.
A Strophanth Combe magjai tartalmazzák a strophantidin származékait - a kardiotonikus hatású glikozidokat (például a kardenolidokat). A legfontosabbak a következők: K-sztrofantozid ~ 2%, K-sztrofantin-P ~ 0,6%, cimarin ~ 0,3%, cimarol ~ 0,28%. Ezenkívül a magok tartalmaznak helvetikozidot, glükogelveticozoidot, glikocimarolt, emikmarint, periplocimarint és zsíros olajat.
A Strofantin K rövid hatású szívglikozid. Gátolja a nátrium-kálium-adenozin-trifoszfatáz (Na + / K + -ATP-ase) transzportját, aminek következtében a kardiomiocitákban nő a nátriumionok tartalma, elősegítve a kalciumcsatornák megnyílását és a kalciumionok kardiomiocitákba jutását. A nátriumionok feleslege felgyorsítja a kalciumionok felszabadulását a szarkoplazmatikus retikulumból, ami megnöveli az utóbbi intracelluláris szintjét, blokkolja a troponin komplexet, amely gátolja az aktin és a miozin kölcsönös hatását.
A Strofantin K a Frank-Starling mechanizmustól eltérő módon erősíti a szívizom erejét és összehúzódási sebességét, függetlenül a szívizom előzetes nyújtásának mértékétől. A szisztolé lerövidül és energetikailag gazdaságossá válik, a szívinfarktus és a percnyi vérmennyiség nő a szívizom kontraktilitásának növekedése miatt. A vég-szisztolés és a vég-diasztolés térfogat csökken, emelve a szívizom tónusát, ami méretének csökkenéséhez, következésképpen a szív oxigénigényének csökkenéséhez vezet.
A negatív dromotrop hatás az atrioventrikuláris (AV) csomó refrakteritásának kialakulásában fejeződik ki, lehetővé téve ennek a szívglikozidnak az alkalmazását supraventrikuláris paroxysmalis tachycardia és tachyarrhythmia esetén. Pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a gyógyszer lelassítja a pulzusszámot (pulzusszám), meghosszabbítja a diasztolét, javítva a szisztémás és intracardialis hemodinamikát. A pulzus csökkenése a pulzus szabályozására gyakorolt közvetlen és közvetett hatás eredményeként következik be. A strofantin K közvetlen érszűkítő gyógyszer normál kontraktilitású vagy túlzott szívizom-nyújtó betegek számára, ha a szívglikozidok pozitív inotrop hatása nem nyilvánul meg. CHF-ben (krónikus szívelégtelenségben) szenvedő betegeknél a gyógyszer értágító hatása közvetett módon valósul meg,a vénás nyomás csökkentésével és a vizeletmennyiség növelésével, ami csökkenti a duzzanatot és a nehézlégzést. A strofanthin-K toxikus és szubtoxikus dózisban történő befogadása pozitív batmotrop hatást fejt ki. A negatív kronotróp hatás jelentéktelen mértékben nyilvánul meg.
Intravénás alkalmazás esetén a Strofantin K hatása 10 perc múlva kezdődik, és maximális hatását 15-30 perc múlva éri el.
Farmakokinetika
A strophanthin K. gyakorlatilag nincs kumulatív hatása.
Az anyag viszonylag egyenletesen oszlik el a szövetekben és a szervekben; kissé magasabb fokú koncentráció figyelhető meg a hasnyálmirigyben, a mellékvese parenchymában, a májban, a vesékben; A beadott dózis ~ 1% -a található a szívizomban.
A strofantin K 5% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Az anyag nem metabolizálódik, a vesék változatlan formában ürülnek. A gyógyszer 85-90% -a 1 napon belül ürül. A vér plazmakoncentrációja 8 óra elteltével 50% -kal csökken, a teljes elimináció a szervezetből 1-3 nap múlva következik be.
Felhasználási javallatok
A Strofantin K javallatai:
- a II. funkcionális osztály krónikus és akut szívelégtelensége a New York Heart Association (NYHA) osztályozása szerint, klinikai megnyilvánulások jelenlétében, és III - IV funkcionális osztály - komplex terápia részeként;
- a pitvarfibrilláció paroxizmális és krónikus lefolyása és a pitvari lebegés tachysystolikus formában, különösen CHF-sel kombinálva.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- WPW szindróma (Wolff - Parkinson - White szindróma);
- glikozidos mérgezés;
- 2. fokú AV blokk;
- szakaszos AV blokk vagy teljes szinatrialis blokk;
- terhesség és a szoptatás ideje;
- túlérzékenység a Strofantin K komponenseivel szemben.
Óvatosan, a glikozidot szívbetegségek esetén kell alkalmazni: 1. fokú AV blokk, SSS (beteg szinusz szindróma) mesterséges pacemaker nélkül, az instabil vezetés valószínűsége az AV csomópont mentén, Morgagni-Adams-Stokes szindróma, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, izolált mitrális stenosis a pulzusszám csökkenésével, szív asztma mitralis stenosisban szenvedő betegeknél (ha a pitvarfibrillációnak nincs tachysystolikus formája), akut miokardiális infarktus, instabil angina pectoris, arteriovenózus bypass oltás, hipoxia, konstriktív amycarditis, szívelégtelenség korlátozó diasztolés szívbetegséggel, összehúzódó szívburokgyulladás, szívtamponád), kamrai idő előtti ütemek, a szívüregek súlyos dilatációja, cor pulmonale,pitvari extrasystole (átmenet a pitvarfibrillációra lehetséges); a következő elektrolit-zavarokban szenvedő betegeknél: hypomagnesemia, hypokalemia, hypercalcaemia, hypernatremia; hypothyreosis, alkalózis, szívizomgyulladás, vese- és / vagy májfunkció elégtelensége, tirotoxikózis esetén, valamint idős korban.
Strofantin K, használati utasítás: módszer és adagolás
A Strofantin K oldatot intravénás vagy intramuszkuláris beadásra szánják. A gyógyszert kizárólag vészhelyzetekben alkalmazzák, amikor a belső glikozidok használata lehetetlen.
A gyógyszer intravénás alkalmazásának módszerei:
- injekció (a Strofantin K-t előzetesen 10–20 ml 0,9% -os NaCl-oldattal vagy 5% -os szőlőcukor / glükóz-oldattal hígítják): intravénásán lassan, 5–6 perc alatt injektálják, mivel a gyorsabb bevezetés sokkot okozhat;
- infúzió (előzetesen a Strofantin K-t 100 ml 0,9% NaCl-oldattal vagy 5% dextróz / glükóz-oldattal hígítják.): intravénásan injektálva, ezzel az adagolási formával a toxikus hatás ritkábban alakul ki.
Felnőtt betegek esetében a strophanthin K maximális dózisa intravénás alkalmazásra: egyszeri - 2 ampulla (2 ml), napi - 4 ampulla (4 ml).
Ha számos okból az oldat nem adható vénába, ajánlott az izomba beadni. Ehhez előzetesen, az éles fájdalom intramuszkuláris injekcióval történő csökkentése érdekében 5 ml 2% -os prokain oldatot (novokain) injektálunk, majd a szükséges adag Strofantin K oldatot, amelyet előzőleg 1 ml 2% -os prokain (novokain) oldatban hígítunk, ugyanazon a tűn keresztül. … Az i / m injekciók dózisai 1,5-szer magasabbak, mint az i / v dózisok.
Napi adagok (telítettségi dózisok, amikor 0,025% Strofantin K oldatot használnak) gyermekkorú betegek számára, kortól függően:
- újszülöttek (legfeljebb 30 napig): 0,06–0,07 ml / kg;
- csecsemők és gyermekek 1 hónaptól 3 éves korig: 0,04–0,05 ml / kg;
- 4-6 éves gyermekek: 0,4-0,5 ml;
- gyermekek és serdülők 7-14 éves korig: 0,5-1 ml.
A fenntartó dózis a gyermekek számára strophanthin K 1 / 2 - 1 / 3 a telítő adag.
Mellékhatások
- CVS (kardiovaszkuláris rendszer): bradycardia, AV blokk, extrasystole, kamrai fibrilláció, kamrai paroxysmalis tachycardia;
- Emésztőrendszer (gyomor-bél traktus): csökkent étvágy, hasmenés, hányinger, hányás;
- CNS (központi idegrendszer): szédülés, fejfájás, fáradtság, alvászavarok, a színészlelés változásai, álmosság, pszichózis, depresszió, zavartság;
- egyéb reakciók: túlérzékenység, csalánkiütés, gynecomastia, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura, petechia, orrvérzés; i / m injekcióval - fájdalom az injekció beadásának helyén.
Túladagolás
A Strophanthin K túladagolásának tünetei:
- a CVS-ből: aritmiák, beleértve a bradycardia-t, az AV-blokkot, a kamrai paroxysmalis tachycardia, a kamrai fibrilláció, a kamrai extrasystole (bigeminia, a politopikus extrasystole), a nodalis tachycardia, a szinoatrialis blokk, a pitvarfibrilláció és a flutter;
- az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés;
- a központi idegrendszer és az érzékszervek oldaláról: fokozott fáradtság, fejfájás, szédülés; ritkán - csökkent látásélesség, a környező tárgyak zöld és sárga színű festése, scotoma, a legyek villogása a szem előtt, makro- és mikropszia; rendkívül ritkán - syncope, zavartság.
A mérgezés bármely jeleinek megnyilvánulásával a Strofantin K törli vagy csökkenti a következő adagokat, és növeli az oldat injekciói közötti időintervallumokat.
Szükség esetén ellenszerek, például Unithiol (nátrium-dimerkaptopropán-szulfonát) és tüneti kezelés (antiaritmiás szerek, káliumkészítmények, m-antikolinerg szerek) alkalmazása javasolt.
A szívglikozid-mérgezés okozta patológiák terápiája:
- szívritmuszavarok: I. osztályú antiaritmiás szerek (például lidokain, fenitoin) alkalmazása;
- hipokalémia: intravénás csepegtetés 3 órán át kálium-klorid oldat bevezetése - 6-8 g / nap (1-1,5 g kálium-klorid / 0,5 liter 5% -os dextróz / glükóz oldat sebességével) és inzulin - 6 –8 EGYSÉG;
- súlyos bradycardia, AV blokk: m-antikolinerg szerek (például atropin-szulfát). A béta-adrenerg agonisták bevezetése veszélyes, mivel fokozhatják a szívglikozidok aritmogén hatását;
- teljes keresztirányú blokád Morgagni-Adams-Stokes szindrómával: átmeneti pacemaker (elektrokardiostimuláció).
Különleges utasítások
Rendkívül körültekintően alkalmazzák a Strofantin K-t a tirotoxicosis és a pitvari extrasystole indikációi szerint.
Mivel egy anyag terápiás indexe nagyon alacsony, használata során fontos biztosítani a páciens egyéni dózis-kiválasztását és a kezelés során történő gondos orvosi ellenőrzését.
A glikozidmérgezés megelőzésére károsodott vesekiválasztási funkciójú betegeknél a strophanthin K dózisát lefelé módosítják.
A túladagolás valószínűsége fokozódik hipokalémiában, hiperkalcémiában, hipernatrémiában, hipomagnémiában, cor pulmonale-ban, a szívkamrák kifejezett dilatációjában, alkalózisban és idős korban. Az AV-vezetés megsértése esetén különös gondosságra van szükség, és a beteg állapotának elektrokardiográfiás monitorozására van szükség.
A súlyos mitrális stenosis, a normo- vagy a bradycardia hozzájárul a CHF kialakulásához a bal kamra diasztolés töltésének csökkenése miatt. A Strofantin K növeli a jobb kamra kontraktilitását, további nyomásnövekedést okozva a pulmonalis artéria rendszerében, ami tüdőödémát vagy a bal kamrai elégtelenség súlyosbodását eredményezheti. A mitrális stenosisban szenvedő betegek számára szívglikozidokat írnak fel, ha jobb kamrai elégtelenség vagy pitvarfibrilláció van jelen. Wolff-Parkinson-White-szindrómában szenvedő betegeknél az AV-vezetés csökkentésével a Strofantin K elősegíti az impulzusok vezetését a kiegészítő utak mentén, megkerülve az AV-csomót, ezáltal paroxizmális tachycardia rohamait kiváltva. A digitalizáció ellenőrzésének egyik módszere a szívglikozidok plazmatartalmának monitorozása.
Az oldat gyors intravénás beadása kiválthatja a kamrai tachycardia, bradyarrhythmia, AV blokkolást és szívmegállást. A Strofantin K hatásának csúcspontján extrasystole kialakulása lehetséges, néha bigeminy formájában. Ennek a reakciónak a megakadályozása érdekében ajánlott az adagot 2-3 intravénás beadásra vagy az intramuszkulárisan beadandó adagok közül az elsőre osztani.
Ha a betegnek korábban más szívglikozidokat írtak fel, akkor a Strofantin K intravénás beadása előtt 5–24 napos szünetre van szükség, az előző szer kumulatív jellemzőinek súlyosságától függően.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Strofantin K alkalmazásának ideje alatt tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók gyorsabb koncentrációját igénylik, ideértve a járművek vezetését is.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Strofantin K alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás ideje alatt, mivel a betegek e betegcsoportokban történő alkalmazásának hatékonyságáról és biztonságosságáról nem állnak rendelkezésre adatok.
Gyermekkori használat
A gyermekgyógyászati gyakorlatban a gyógyszert az indikációk szerint használják, olyan adagban, amely a gyermek életkorától és testtömegétől függ.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére a Strofantin K-t óvatosan kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Májkárosodásban szenvedő betegek kezelésére a Strofantin K-t óvatosan kell alkalmazni.
Alkalmazása időseknél
Időseknél a Strofantin K-t óvatosan írják fel.
Gyógyszerkölcsönhatások
- barbiturátok (fenobarbitál stb.): csökkentik a szívglikozidok kardiotonikus hatását;
- szimpatomimetikumok, metilxantinek, rezerpin és triciklusos antidepresszánsok: a Strofantin K-val együtt alkalmazva növelik az aritmiák kockázatát;
- kinidin, metildopa, amiodaron, kaptopril, kalcium antagonisták, eritromicin és tetraciklin: növeli a vér strofantin K plazmaszintjét;
- magnézium-szulfát: növeli az impulzusvezetés lassulásának és a szív AV-blokádjának előfordulásának valószínűségét;
- diuretikumok (főleg tiazid és karboanhidráz inhibitorok), GCS (glükokortikoszteroidok), kortikotropin készítmények (adrenokortikotrop hormon), inzulin, karbenoxolon, kalcium készítmények, hashajtók, benzilpenicillin, amfotericin B, szalicilátok: növelik a szívglikozid mérgezés valószínűségét;
- antiaritmiás szerek, béta-blokkolók, verapamil: ezek nemcsak növelhetik az AV-vezetés csökkenésének súlyosságát (negatív dromotrop hatás), hanem növelhetik a Strofantin K negatív kronotrop aktivitását (a pulzus csökkenése);
- rifampicin, fenitoin, fenobarbitál, fenilbutazon, egyéb mikroszómális májenzimek induktorai, valamint citosztatikumok és neomicin: csökkentik a strofantin K tartalmát a vérplazmában;
- mineralokortikoidok, karboanhidráz inhibitorok: a hipokalémia kialakulása miatt glikozidos mérgezést okozhatnak. Szívglikozidokkal egyidejű alkalmazás esetén a kálium koncentrációjának rendszeres ellenőrzése szükséges a vérplazmában;
- káliumsókészítmények: szívglikozidokkal kombinálva nem alkalmazhatók, ha ezek hatására vezetési rendellenességek alakulnak ki, amelyeket EKG (elektrokardiogram) igazol. Digitális készítményekkel kombinálva gyakran kálium-sókat írnak fel a szívritmuszavarok megelőzésére;
- antikolinészteráz gyógyszerek: a szívglikozidokkal egyidejűleg alkalmazva növelik a bradycardiát;
- etetsav: csökkenti mind a szívglikozidok hatékonyságát, mind azok toxicitását;
- trifosadenin (nátrium-adenozin-trifoszfát): javítja az anyagcserét, növeli a mellékhatások (beleértve az aritmogén hatásokat) kockázatát. A szívglikozidokkal együtt történő használata ellenjavallt;
- D-vitamin hipervitaminózis: fokozza a szívglikozidok hatását a hiperkalcémia kialakulása miatt;
- paracetamol: gátolhatja a szívglikozidok renális eliminációját;
- diuretikumok és kortikoszteroidok: növelik a hypomagnesemia és a hypokalemia kialakulásának valószínűségét;
- ATP (angiotenzin-konvertáló enzim) inhibitorok, angiotenzin II receptor blokkolók: csökkentik a hypomagnesemia és a hypokalemia valószínűségét.
Analógok
A Strofantin K analógjai: Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, gyöngyvirág tinktúra, Strofantin-G, Celanid stb.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Strofantine K-ról
A Strofantin K-ról a mai napig gyakorlatilag nincsenek áttekintések.
A szívglikozidokat vizsgáló szakértők figyelmeztetnek a szív összes alapvető funkciójára gyakorolt hatásukra, ezért rendkívül óvatosan javasolják a gyógyszer alkalmazását. A glikozidok jellegzetes tulajdonsága a szívizomra gyakorolt specifikus hatás: kis adagokban növelik a szívizom összehúzódását, nagy dózisokban gátolják a szív munkáját és szívmegállást okozhatnak.
A Strofantin K ára a gyógyszertárakban
A gyógyszer nem kapható, ezért a Strofantin K ára ismeretlen.
A csoport analógjának ára - Strofantin-G, oldatos injekció, 0,025%, 10 darab 1 ml-es ampulla csomagolásakor körülbelül 66 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
