Rosuvastatin-SZ - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Rosuvastatin-SZ

Rosuvastatin-SZ: használati utasítások és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Rosuvastatin-SZ

ATX kód: C10AA07

Hatóanyag: rozuvasztatin (rozuvasztatin)

Gyártó: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30

Árak a gyógyszertárakban: 166 rubeltől.

megvesz

A rozuvasztatin-SZ lipidcsökkentő gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, kerek, rózsaszínű héj, a mag keresztmetszete majdnem fehér vagy fehér (10 db. Hólyagcsíkban, kartondobozban 3 vagy 6 csomag; 14 db. buborékcsomagolás, 2 vagy 4 csomagolásban; 30 db. buborékcsomagolásban, 2, 3 vagy 4 csomagolásban; 20 vagy 90 db. polimer palackban / polimer dobozban, kartondobozban 1 üveg / bank; minden csomag tartalmaz utasításokat a Rosuvastatin-SZ használatára is).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: rozuvasztatin (rozuvasztatin-kalcium formájában) - 5, 10, 20 vagy 40 mg;
• további komponensek: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, laktóz-monohidrát (tejcukor), povidon (kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon), nátrium-sztearil-fumarát, kroszkarmellóz-nátrium (primellóz), mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid (aeroszil);
• film burkolat: Opadray II [makrogol (polietilénglikol) 3350, részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol, titán-dioxid (E171), talkum, szójalecitin (E322), azorubin festék alapú alumínium lakk, indigókarmin festék alapú alumínium lakk, alumínium lakk festék bíbor (Ponso 4R)].

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A rozuvasztatin a HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktáz szelektív kompetitív inhibitorai közé tartozik, egy enzim, amely a 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA-t mevalonsavvá alakítja, amely a koleszterin (CS) előfutára. A hatóanyag hatása elsősorban a májra irányul, amelyben a koleszterin termelését és az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) katabolizmusát végzik. A gyógyszer segít növelni az LDL-receptorok számát a máj parenchyma sejtjeinek felületén, növelve az LDL felvételét és katabolizmusát, ennek eredményeként gátolja a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek (VLDL) termelését, ezáltal csökkentve az LDL és a VLDL teljes számát.

A lipidcsökkentő szer csökkenti az összkoleszterin, az LDL-C, a trigliceridek (TG) szintjét és megnöveli a HDL-C szintjét, valamint segít csökkenteni az apolipoprotein B (ApoV), VLDL koleszterin, nem HDL koleszterin, TG-VLDL szintjét. A gyógyszer elősegíti az apolipoprotein A-I (ApoA-I) koncentrációjának növekedését, az összes koleszterin / HDL-C, LDL-C / HDL-C és a nem HDL-C / HDL-C és az ApoV / ApoA-I arány csökkenését.

A kezelés megkezdése után klinikailag jelentős hatás figyelhető meg 7 napon belül, 14 nap elteltével pedig a maximálisan lehetséges 90% -a, ez utóbbi általában 28 napos terápiával érhető el, és a gyógyszer rendszeres alkalmazásával fennmarad.

A Rosuvastatin-SZ alkalmazása hatékony, hiperkoleszterinémiában szenvedő vagy anélkül szenvedő felnőtt betegeknél, nemtől, kortól és fajtól függetlenül, beleértve a diabetes mellitusban és a családi hiperkoleszterinémiában szenvedőket is.

A Fredrickson IIa és IIb típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek 80% -ában (az LDL-C átlagos kezdeti szintje körülbelül 4,8 mmol / l) a gyógyszer 10 mg-os dózisban történő alkalmazásának ideje alatt az LDL-C szintje eléri a 3 mmol / l alatti értékeket.

A 20–80 mg-os dózisú Rosuvastatin-SZ kezelés hátterében heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a lipidprofil paramétereinek pozitív dinamikája figyelhető meg. Az LDL-C koncentrációjának 53% -os csökkenését regisztrálják, miután a gyógyszert napi 40 mg-os dózisra titrálták (a tanfolyam 12 hete), 3 mmol / l alatti LDL-C szintet a betegek 33% -ában értek el. Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, akik 20 és 40 mg dózisban használták a gyógyszert, az LDL-C koncentrációjának csökkenése átlagosan 22% volt.

A hipertrigliceridémia hátterében a TG-koncentráció kezdeti szintje 273–817 mg / dl volt a gyógyszer 5–40 mg-os dózisban történő bevétele alatt, napi 1 alkalommal 6 héten át, a vérplazma TG-tartalma jelentősen csökkent.

A Rosuvastatin-SZ és nikotinsav együttes alkalmazásával lipidcsökkentő adagokban additív hatást regisztráltak a HDL-C szintjén, fenofibráttal pedig a TG szintjén.

A klinikai vizsgálatok eredményei szerint azoknál a betegeknél, akiknél nagy a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának kockázata és súlyos hiperkoleszterinémia, a Rosuvastatin-SZ-t 40 mg-os dózisban kell alkalmazni.

Farmakokinetika

A rosuvastatin maximális koncentrációja (C _max) a vérplazmában körülbelül 5 órával az orális beadás után figyelhető meg. Az abszolút biológiai hozzáférhetősége a hatóanyag körülbelül 20%, a megoszlási térfogat (V _d) körülbelül 134 liter. A rozuvasztatin körülbelül 90% -kal kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz. A hatóanyag szisztémás expozíciója (AUC) a dózis arányában növekszik. Napi bevitel esetén a farmakokinetikai jellemzők nem változnak.

A rozuvasztatint főleg a máj metabolizálja - ez a koleszterintermelés és az LDL-C metabolikus átalakulásának fő helyszíne. Kismértékben (kb. 10%) metabolizálódik, a hatóanyag a citokróm P450 rendszer enzimjeinek biotranszformációjának nem magszubsztrátja. Az anyag metabolizmusáért felelős fő izoenzim a CYP2C9 izoenzim, a CYP2C19, CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimek kevésbé vesznek részt az anyagcserében. A rozuvasztatin fő azonosított metabolitjai a lakton-metabolitok és az N-dezmetil-roszuvasztatin. Ez utóbbi körülbelül 50% -kal kevésbé aktív, mint a rozuvasztatin. A lakton-metabolitokat farmakológiailag inaktívnak tekintik. A keringő HMG-CoA reduktáz elnyomására szolgáló farmakológiai aktivitás több mint 90% -át a rozuvasztatin és 10% -át metabolitjai biztosítják.

A rozuvasztatin dózisának körülbelül 90% -a változatlan formában ürül a bélen keresztül (beleértve az abszorbeált és felszívatlan anyagokat is), a fennmaradó részt a vesék választják ki. A plazma felezési ideje (T _1/2) körülbelül 19 óra, és az adag növelésével nem változik. A plazma clearance geometriai átlaga megközelítőleg 50 l / h (variációs együttható 21,7%). A rozuvasztatin májfelvételében a koleszterin membrántranszporterje vesz részt, amely fontos szerepet játszik ennek az anyagnak a májban történő eliminációjának folyamatában.

A rozuvasztatin farmakokinetikai paraméterei nem függenek a beteg nemétől és életkorától.

A rozuvasztatin, hasonlóan más HMG-CoA reduktáz inhibitorokhoz, kötődik a transzportfehérjékhez, mint például a BCRP (efflux transzporter) és az OATP1B1 (szerves anion transzport polipeptid, amely szerepet játszik a statinok májsejtek felvételében). Az ABCG2 (BCRP) c.421AA és az SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC genotípusok hordozóinál a rozuvasztatin AUC növekedését 2,4, illetve 1,6-szorosan regisztrálták, összehasonlítva az ABCG2 c.421CC és SLCO1B1 c.521TT genotípus hordozóival.

Felhasználási javallatok

• elsődleges hiperkoleszterinémia a Fredrickson-besorolás szerint (IIa típus, beleértve a családi heterozigóta hiperkoleszterinémiát) vagy vegyes hiperkoleszterinémia (IIb típusú): diéta kiegészítéseként abban az esetben, ha a speciális étrend, testmozgás, fogyás és egyéb, nem gyógyszeres terápiás módszerek elégtelen hatást mutatnak;
• családi homozigóta hiperkoleszterinémia: az étrend és más lipidcsökkentő kezelések (pl. LDL-aferézis) kiegészítéseként, vagy olyan esetekben, amikor az ilyen kezelés nem elég hatékony;
• hipertrigliceridémia (Fredrickson szerint IV. típus): az étrend kiegészítéseként;
• érelmeszesedés: a betegség előrehaladásának lassítása az étrend kiegészítéseként olyan esetekben, amikor a kezelés az összkoleszterin és az LDL-koleszterin szintjének csökkentésére utal;
• szélütés, szívroham, artériás revaszkularizáció és egyéb főbb kardiovaszkuláris szövődmények: elsődleges megelőzésre felnőtt betegeknél, akiknél a szívkoszorúér-betegség (CHD) klinikai tünetei nincsenek, de kialakulásának nagy valószínűséggel (nőknél 60 év után, férfiaknál 50 év után), a C-reaktív fehérje szintje meghaladja a 2 mg / l-t, a további kockázati tényezők legalább egyikének jelenlétében, például alacsony HDL-C-szint, artériás magas vérnyomás, a szívkoszorúér-betegség korai kialakulásának családi története, dohányzás).

Ellenjavallatok

Minden dózis abszolút ellenjavallata:

• myopathia;
• terhesség és szoptatás ideje;
• megbízható fogamzásgátló módszerek hiánya;
• életkor 18 évig;
• glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, laktóz-intolerancia (a gyógyszer laktózt tartalmaz);
• a kreatin-foszfokináz (CPK) koncentrációjának növekedése a vérben, több mint ötszöröse a norma felső határának (UHN);
• kombinált adagolás ciklosporinnal vagy HIV proteáz inhibitorokkal;
• túlérzékenység a Rosuvastatin-SZ tabletta bármely összetevőjével szemben.

További abszolút ellenjavallatok az 5, 10 és 20 mg dózisokhoz:

• súlyos veseelégtelenség, kreatinin-clearance (Cl) 30 ml / perc alatt;
• májbetegség az aktív fázisban, ideértve a transzaminázok szérumaktivitásának tartós növekedését és aktivitásuk bármely, VGN-t meghaladó, háromszoros növekedését;
• hajlam a myotoxikus szövődmények előfordulására.

További abszolút ellenjavallatok a 40 mg-os adaghoz:

• közepes / súlyos fokú veseelégtelenség 60 ml / perc alatti Cl kreatinin mellett;
• személyes / családi kórtörténetében izomkárosodás;
• májbetegség az aktív stádiumban, ideértve a transzaminázok szérum aktivitásának tartós növekedését és a VGN-t meghaladó aktivitásnak a több mint háromszoros növekedését azoknál a betegeknél, akiknél a myopathia / rhabdomyolysis kialakulásának kockázati tényezői vannak, beleértve: a myotoxicitás kórtörténete más HMG-CoA reduktáz inhibitorok vagy fibrátok alkalmazásakor; kombinált vétel fibrátokkal; olyan állapotok, amelyek a rozuvasztatin plazmaszintjének növekedését okozhatják; alkohollal való visszaélés;
• a mongoloid fajhoz tartozó.

Relatív ellenjavallatok az összes adaghoz (a Rosuvastatin-SZ tablettákat óvatosan kell alkalmazni):

• vérmérgezés;
• májkárosodás története;
• artériás hipotenzió;
• trauma, nagyobb sebészeti beavatkozások;
• súlyos anyagcsere-, endokrin- vagy elektrolit-rendellenességek;
• ellenőrizetlen rohamok;
• ezetimib és kolchicin együttes alkalmazása;
• 65 év feletti életkor.

További relatív ellenjavallatok a Rosuvastatin-SZ 5, 10 és 20 mg dózisokban:

• pajzsmirigy alulműködés;
• személyes / családi kórelőzmény örökletes izomelváltozásokról és korábbi HMG-CoA reduktáz inhibitorok vagy fibrátok alkalmazásával az izom toxicitásáról;
• a myopathia / rhabdomyolysis kialakulásának veszélye - veseelégtelenség;
• olyan körülmények, amelyekben a rozuvasztatin plazmakoncentrációjának növekedését rögzítik;
• fibrátokkal való egyidejű alkalmazás;
• a mongoloid fajhoz tartozó;
• túlzott alkoholfogyasztás.

További relatív ellenjavallat a Rosuvastatin-SZ 40 mg dózisban enyhe veseelégtelenség jelenléte 60 ml / perc feletti kreatinin Cl mellett.

Rosuvastatin-SZ, használati utasítás: módszer és adagolás

A rozuvasztatin-SZ-t szájon át alkalmazzák. A tablettákat zúzás vagy rágás nélkül, egészben, vízzel kell lenyelni.

A lipidcsökkentő szer a táplálékfelvételtől függetlenül, a nap bármely szakában alkalmazható.

A kúra megkezdése előtt a betegnek át kell váltania az alacsony koleszterintartalmú szokásos étrendre, majd a terápia teljes időtartama alatt be kell tartania. Az adagot egyedileg választják ki, figyelembe véve a gyógyszerbevitelre adott terápiás választ és a kezelés célját, valamint a cél lipidszintekre vonatkozó jelenlegi ajánlásokkal összhangban.

Azoknál a betegeknél, akik korábban nem részesültek sztatin-terápiában, vagy akik más HMG-CoA reduktáz-gátlókat szedtek a kúra megkezdése előtt, a Rosuvastatin-SZ ajánlott kezdő adagja napi egyszer 5/10 mg. A kezdeti dózist a koleszterin egyéni koncentrációja és a kardiovaszkuláris szövődmények valószínűségének, valamint a mellékhatások lehetséges fenyegetésének figyelembevételével határozzák meg. Az adag 4 hét múlva szükség esetén növelhető.

A 40 mg / nap szedése során előforduló mellékhatások előfordulása miatt az alacsonyabb napi dózisokkal összehasonlítva lehetséges az adag 40 mg / napra történő emelése (miután az adag kezdő adagját meghaladó további adagot vett igénybe a kezelés 4 hetében). a hiperkoleszterinémia mértéke és a kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának magas kockázata. Naponta legfeljebb 40 mg-ot írnak fel azoknak a családos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknek, akik nem tudták elérni a kívánt kezelési eredményt a 20 mg / nap bevétele során, és akiket szigorú orvosi felügyelet alatt fognak tartani. Azoknál a betegeknél, akik Rosuvastatin-SZ-t kapnak napi 40 mg-os adagban, különösen gondos orvosi felügyeletre van szükség.

Azoknak a betegeknek, akik korábban nem konzultáltak szakemberrel, nem ajánlott Rosuvastatin-SZ 40 mg tablettát szedni.

A terápia megkezdése után 2-4 hét elteltével és / vagy az adag emelésével ellenőrizni kell a lipid metabolizmus paramétereit, és ha szükséges, az adagot módosítani kell.

A c.421AA vagy c.521CC genotípusú hordozóknak nem ajánlott a Rosuvastatin-C3 20 mg-ot meghaladó dózisban alkalmazni naponta egyszer.

A rozuvasztatin farmakokinetikájának tanulmányozása során különböző etnikai csoportokba tartozó betegeknél, amikor a gyógyszert a japánok és a kínaiak vették be, a rozuvasztatin szisztémás koncentrációjának növekedése mutatkozott meg. Ezt a jelenséget figyelembe kell venni, amikor hipolipidémiás szert írnak fel a mongoloid faj képviselőinek. Ennek a betegcsoportnak a 10 és 20 mg-os dózisú kezelés esetén 5 mg / nap bevételt kell kezdeni, a 40 mg-os tabletták ellenjavallt.

A myopathia kialakulására hajlamos betegeknek ajánlott a Rosuvastatin-SZ 5 mg kezdő dózisban szedni.

Mellékhatások

A rosuvastatin alkalmazásakor észlelt mellékhatások általában enyhék és önmagukban is elmúlnak. A mellékhatások megjelenése a legtöbb esetben dózisfüggő.

A jelentett mellékhatások előfordulása a Rosuvastatin-SZ kezelés alatt:

• endokrin rendszer: gyakran - 2-es típusú diabetes mellitus;
• immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók, beleértve az angioödémát is;
• emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, hányinger, székrekedés; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás; kis számú betegnél dózisfüggő növekedés tapasztalható a máj transzaminázok aktivitásában, amely főként jelentéktelen, tünetmentes és átmeneti;
• központi és perifériás idegrendszer: gyakran - szédülés, fejfájás;
• bőr: ritkán - kiütés, bőrviszketés, csalánkiütés;
• vizeletrendszer: proteinuria (a Rosuvastatin-SZ főként 40 mg-os adagjának szedésekor tubuláris proteinuriát figyeltek meg, amely általában átmeneti jellegű volt, és nem mutatott akut károsodást vagy súlyosbodott vesebetegséget);
• izom-csontrendszer: gyakran - myalgia; ritkán - myopathia (beleértve a myositist is), rhabdomyolysis (akut veseelégtelenséggel vagy anélkül); ritka esetekben a CPK aktivitásának dózisfüggő növekedése lehetséges, általában jelentéktelen, átmeneti és tünetmentes; a CPK megnövekedett aktivitása esetén, amely meghaladja a VGN ötszörösét, a terápiát fel kell függeszteni;
• laboratóriumi paraméterek: a bilirubin, a glükóz koncentrációjának növekedése, a gamma-glutamil-transzpeptidáz (GGTP), az alkalikus foszfatáz (ALP) aktivitása, a pajzsmirigy megsértése;
• egyéb reakciók: gyakran - aszténikus szindróma.

A Rosuvastatin-SZ forgalomba hozatala utáni használata során regisztrált jogsértések:

• vérképző rendszer: ismeretlen gyakorisággal - thrombocytopenia;
• központi és perifériás idegrendszer: rendkívül ritkán - polineuropátia, memóriavesztés;
• mozgásszervi rendszer: rendkívül ritka - arthralgia; ismeretlen gyakorisággal - immun-közvetített nekrotizáló myopathia (a klinikai megnyilvánulások a proximális izmok tartós gyengesége és a szérum CPK növekedése a terápia ideje alatt vagy annak befejezése után; szükség lehet immunszuppresszív gyógyszerek alkalmazására);
• emésztőrendszer: rendkívül ritka - sárgaság, hepatitis; ritkán - a máj transzaminázok aktivitásának növekedése; ismeretlen gyakorisággal - hasmenés;
• húgyúti rendszer: rendkívül ritka - hematuria;
• légzőrendszer: ismeretlen gyakorisággal - légszomj, köhögés;
• reproduktív rendszer és emlőmirigy: ismeretlen gyakorisággal - gynecomastia;
• bőr és bőr alatti szövet: ismeretlen gyakorisággal - Stevens-Johnson szindróma;
• mások: ismeretlen gyakorisággal - perifériás ödéma.

Egyes sztatinok kezelésében rögzítették az ilyen mellékhatások megjelenését: szexuális diszfunkció, alvászavarok (beleértve az álmatlanságot és a rémálmokat), depresszió; elszigetelt esetekben - interstitialis tüdőbetegség (különösen hosszan tartó terápiával).

Túladagolás

A Rosuvastatin-SZ több napi dózisának egyidejű alkalmazása esetén a rosuvastatin farmakokinetikai paramétereiben nem történt változás.

Túladagolás esetén tüneti kezelést és intézkedéseket írnak elő a létfontosságú rendszerek és szervek funkcióinak fenntartása érdekében. A májaktivitás és a CPK-szint monitorozása szükséges. Feltételezzük, hogy a hemodialízis nem praktikus.

Különleges utasítások

Nem ajánlott meghatározni a CPK aktivitását jelentős fizikai megterhelés után vagy aktivitásának növekedésének egyéb lehetséges okai mellett, mivel ez az elvégzett tesztek eredményeinek téves értelmezését okozhatja. Abban az esetben, ha a CPK kezdeti aktivitása ötször nagyobb, mint a VGN aktivitása, 5-7 nap múlva ismételt vizsgálatra van szükség. Ne kezdje el a terápiát, ha ismételt mérési adatok megerősítik az előzetes eredményt (a CPK aktivitása több mint ötször meghaladja a GV-t).

A Rosuvastatin-SZ alkalmazásának időtartama alatt a betegeknek haladéktalanul tájékoztatniuk kell orvosukat az izomgyengeség, izomfájdalom vagy görcsök váratlan előfordulásáról, különösen rosszullét és láz egyidejű előfordulásával. Ilyen betegeknél meg kell határozni a CPK aktivitását. Kifejezett izomtünetek jelenlétében, amelyek napi kényelmetlenséget okoznak, még az ULN-nál ötször alacsonyabb CPK-szint mellett is, a terápiát abba kell hagyni. A tünetek visszavonása és a CPK aktivitásának normalizálása után meg lehet fontolni a Rosuvastatin-SZ alkalmazásának újbóli alkalmazásának kérdését, vagy a HMG-CoA reduktáz másik inhibitorának alacsonyabb dózisban történő alkalmazását és a beteg állapotának figyelemmel kísérését. Ilyen tünetek hiányában a CPK aktivitásának folyamatos monitorozása nem szükséges.

Nephrotikus szindrómából vagy hypothyreosisból eredő hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél az alapbetegség kezelését a Rosuvastatin-SZ szedésének megkezdése előtt kell elvégezni.

Ha a betegek glükózkoncentrációja 5,6–6,9 mmol / l volt, akkor a gyógyszer alkalmazása a 2-es típusú cukorbetegség kialakulásának fokozott kockázatával járt.

Egyes sztatinokkal történő kezelés során, különösen hosszú távon, interstitialis tüdőbetegség egyedi eseteiről számoltak be. Ennek a szövődménynek a jelei lehetnek a terméketlen köhögés, légszomj, fogyás, gyengeség és láz. Ebben az esetben le kell állítani a terápiát.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Nem végeztek vizsgálatokat a Rosuvastatin-SZ lehetséges hatásának tanulmányozására a közlekedés vezetésére és a komplex mechanizmusok munkában való felhasználására. A betegeknek körültekintőnek kell lenniük a potenciálisan veszélyes tevékenységek elvégzése során, mivel a kezelés során szédülés alakulhat ki.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Rosuvastatin-SZ alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt. A fogamzóképes nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

Mivel a koleszterin és a koleszterin bioszintézis termékei rendkívül fontosak a magzat fejlődésében, a HMG-CoA reduktáz szuppressziójának lehetséges kockázata felülmúlja a Rosuvastatin-C3 terhes nőknél történő alkalmazásának előnyeit. Terhesség esetén a gyógyszerrel történő kezelés során a bevitelt azonnal le kell állítani.

Nincsenek adatok a rozuvasztatin anyatejbe történő felszabadulásáról, ezért laktáció alatt le kell állítani a Rosuvastatin-SZ szedését.

Gyermekkori használat

A gyógyszerrel történő kezelés ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a rosuvastatin vagy az N-dezmetil-roszuvasztatin plazmaszintje nem változott jelentősen. Súlyos veseelégtelenség esetén a rosuvastatin szintje a vérplazmában háromszoros volt, az N-dezmetil-rozuvasztatin pedig 9-szer magasabb, mint az egészséges önkénteseknél. A hemodialízis alatt álló betegeknél a rosuvastatin plazmakoncentrációja körülbelül 50% -kal magasabb volt, mint egészséges önkénteseknél.

A Rosuvastatin-SZ szedése ellenjavallt súlyos vesekárosodás (Cl kreatinin 30 ml / perc alatt) jelenlétében.

Mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 30-60 ml / perc) a Rosuvastatin-SZ 40 mg dózisban ellenjavallt, és 5, 10 és 20 mg dózisban óvatosan kell alkalmazni.

Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeket (Cl-kreatinin 60 ml / perc felett) óvatosan kell kezelni 40 mg-os adaggal, figyelemmel a vesefunkció paramétereire. Ha a gyógyszert mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazzák, a kezdő adagnak 5 mg-nak kell lennie.

A májműködés megsértése esetén

A Child-Pugh skálán mért 7 vagy annál alacsonyabb májelégtelenség jelenlétében a rozuvasztatin T _1/2 növekedését nem sikerült kimutatni, két 8 és 9 ponttal rendelkező betegnél legalább kétszer regisztrálták a T _1/2 növekedését. Nincs tapasztalat a Rosuvastatin-SZ alkalmazásáról olyan betegeknél, akiknek állapotát a Child-Pugh skálán 9 pontnál magasabbra értékelik.

A gyógyszerrel történő kezelés ellenjavallt májbetegségben szenvedő betegeknél akut fázisban, ideértve a szérum transzamináz aktivitásának tartós növekedését és a transzamináz aktivitás bármilyen növekedését, amely több mint háromszorosa a VGN-nek. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a Rosuvastatin-SZ alkalmazása körültekintéssel javasolt. Meg kell határozni a máj aktivitásának mutatóit a kezelés előtt és 3 hónappal a tanfolyam megkezdése után.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség egyéni dózis kiválasztásra.

A 65 évesnél idősebb személyeket körültekintően kell kezelni a Rosuvastatin-SZ alkalmazásával.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek / szerek lehetséges hatása a rozuvasztatinra:

• ciklosporin (naponta kétszer 75-200 mg-os dózisban): a rosuvastatin AUC-értéke nőtt, napi 10 mg-os dózisban, körülbelül hétszer magasabb, mint az egészséges önkénteseknél regisztrált AUC-érték, míg a ciklosporin plazmakoncentrációja nem változott; ez a kombináció ellenjavallt;
• HIV proteázgátlók (beleértve a ritonavir és az atazanavir, tipranavir és / vagy lopinavir kombinációját): ennek a kölcsönhatásnak a pontos mechanizmusát nem sikerült megállapítani, azonban ezen gyógyszerek együttes alkalmazása jelentősen megnövelte a rosuvastatin expozíciót, és súlyosbította a myopathia (beleértve a rabdomyolysis) kockázatát; amikor a rozuvasztatint 20 mg-os dózisban 400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir tartalmú gyógyszerrel kombinálva alkalmazták, _a rosuvastatin _Cmax és AUC -értéke hozzávetőlegesen ötször, kétszer pedig AUC _(0-24) növekedett; a rozuvasztatin és a HIV proteáz inhibitorok kombinációja ellenjavallt;
• lipidcsökkentő szerek (fenofibrát, gemfibrozil és egyéb fibrátok; nikotinsav lipidcsökkentő adagokban): a rozuvasztatin és a gemfibrozil együttes alkalmazása a plazma C _max növekedéséhez vezetetta vérben és a rozuvasztatin AUC kétszerese, ezért ezen anyagok egyidejű alkalmazása nem ajánlott; a rendelkezésre álló kutatási adatok szerint nem várható farmakokinetikailag szignifikáns kölcsönhatás a fenofibráttal, azonban farmakodinamikai kölcsönhatás lehetséges; a fibrátok (beleértve a gemfibrozilt és a fenofibrátot) és a nikotinsav (napi 1000 mg feletti adagokban) HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal kombinálva súlyosbítják a myopathia kockázatát, feltehetően annak köszönhető, hogy myopathia megjelenéséhez vezethetnek a kezelés során monoterápia; ha szükséges, ezeknek a kombinációknak ajánlott a rosuvastatin 5 mg kezdő dózisban történő bevétele, miután alaposan felértékelték a lehetséges kockázat arányát és az ezen anyagok együttes alkalmazásának várható hasznát;fibrátokkal kombinált terápiában a gyógyszer 40 mg-os dózisban történő bevétele ellenjavallt;
• itrakonazol (napi 200 mg-os adagban 5 napig): a rozuvasztatin AUC-jának 1,4-szeres növekedését regisztrálták egyszeri 10 vagy 80 mg-os dózisban;
• eritromicin: a rozuvasztatin _Cmax és AUC értéke 30, illetve 20% -kal csökkenhet, ezek a hatások valószínűleg az eritromicin bevitele miatti bélmozgás növekedésével járnak;
• ezetimibe: hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a rozuvasztatin AUC-értéke 1,2-szeresére növekedett, amikor utóbbit 10 mg-os dózisban ugyanezzel az ezetimibtel kombinálták; az ezen anyagok közötti farmakodinamikai kölcsönhatás következtében a nemkívánatos események kialakulásának kockázatának lehetséges súlyosbodása;
• antacidok: a rozuvasztatin plazma _Cmax körülbelül 50% -os csökkenését regisztrálták antacid szuszpenzióval, beleértve alumíniumot és magnézium-hidroxidot tartalmazó egyidejű alkalmazásának hátterében; ennek a hatásnak a súlyossága csökkent a savlekötők alkalmazásával 2 órával a rozuvasztatin bevétele után; ennek az interakciónak a klinikai jelentőségét nem vizsgálták;
• citokróm P450 izozimek: az in vivo és in vitro vizsgálatok eredményei szerint a rozuvasztatin nem tartozik a citokróm P450 izoenzimek inhibitoraihoz / induktoraihoz, azt is megállapították, hogy gyenge szubsztrátja ezeknek az enzimeknek, e tekintetben metabolikus szinten a rosuvastatin kölcsönhatása más gyógyszerekkel / nem várható citokróm P450 izoenzimek részvételével;
• eltrombopag (napi 75 mg-os dózisban): a rozuvasztatin AUC-értéke 1,6-szorosára nőtt, ez utóbbinak egyetlen dózisával 10 mg-os dózisban;
• ketokonazol (CYP3A4 és CYP2A6 izoenzimek gátlója), flukonazol (CYP3A4 és CYP2C9 izoenzimek gátlója): a rosuvastatin és ezek az anyagok klinikailag szignifikáns kölcsönhatását nem figyelték meg;
• dronedaron (napi kétszer 400 mg-os adagban): a rozuvasztatin AUC-értéke 1,4-szeresére nőtt;
• digoxin: Klinikailag nem jelentős interakció várható.

A rozuvasztatin lehetséges hatása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekre / szerekre:

• etinilösztradiol, norgestrel (orális fogamzásgátlók / hormonpótló terápia): a norgestrel és az etinilösztradiol AUC-értéke 34, illetve 26% -kal növekedett; ezt a tényt figyelembe kell venni az orális fogamzásgátlók dózisának meghatározásakor; nincsenek farmakokinetikai adatok a Rozuvastatin-SZ és a hormonpótló terápia együttes használatáról, ezért ezzel a kombinációval nem zárható ki hasonló hatás, azonban egy ilyen kombinációt széles körben alkalmaztak és jól toleráltak a klinikai vizsgálatokban;
• K-vitamin antagonisták (beleértve a warfarint is): az ilyen gyógyszereket szedő betegeknél a nemzetközi normalizált arány (INR) növekedését figyelték meg a rozuvasztatin-kezelés megkezdése vagy annak adagjának növekedése során, valamint a dózis csökkentésével vagy a rosuvastatin megvonásával az INR csökkenésével; ilyen esetekben ajánlott az INR monitorozása.

Analógok

A Rosuvastatin-SZ analógok: Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rosistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, nedvességtől és fénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Rosuvastatin-SZ-ről

A vélemények szerint a Rosuvastatin-C3 hatékony hipolipidémiás szer, amelyet hiperkoleszterinémia kezelésére használnak, lassítják az érelmeszesedés progresszióját és megakadályozzák a kardiovaszkuláris szövődményeket. Sok beteg a kezelés kezdeti hatását a felvételtől számított egy héten belül figyeli meg, és a maximális hatás a kúra kezdete után 1 hónappal figyelhető meg. A vélemények szerint a gyógyszer hatása miatt a vér koleszterinszintje csökken, a vérnyomás stabilizálódik, az általános állapot javul, és a gyalogos légszomj csökken. A kezelés hátterében bizonyos esetekben a megnövekedett testtömeg csökken a gyógyszer alacsony koleszterinszintű diétával történő együttes alkalmazása miatt.

A Rosuvastatin-SZ hátrányai közé tartozik az ellenjavallatok és a mellékhatások nagy száma. Egyes véleményekben a betegek elégedetlenségüket fejezik ki a gyógyszer árával kapcsolatban, mivel gyakran meglehetősen hosszú ideig szedik, véleményük szerint a teljes kezeléshez szükséges gyógyszer költsége meglehetősen magas.

A Rosuvastatin-SZ ára a gyógyszertárakban

A Rosuvastatin-SZ filmtabletta ára a csomagolás adagjától és mennyiségétől függ, és átlagosan:

• adag 5 mg: 30 db. - 180 rubel;
• adag 10 mg: 30 db. - 350 rubel, 90 db. - 800 rubel;
• adag 20 mg: 30 db. - 400 rubel, 90 db. - 950 rubel;
• adag 40 mg: 30 db. - 750 rubel.

Rosuvastatin-SZ: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Rosuvastatin-SZ 5 mg filmtabletta 30 db. 166 r megvesz

Rosuvastatin-SZ tabletta p.o. 5mg 30 db. 262 r megvesz

Rosuvastatin-SZ tabletta p.o. 10mg 30 db. 307 r megvesz

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmtabletta 30 db. 307 r megvesz

Rosuvastatin-SZ tabletta p.o. 20mg 30 db. 360 RUB megvesz

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmtabletta 30 db. 360 RUB megvesz

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmtabletta 60 db. 525 RUB megvesz

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmtabletta 60 db. 569 r megvesz

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmtabletta 90 db. 640 RUB megvesz

Rosuvastatin-SZ 40 mg filmtabletta 30 db. 640 RUB megvesz

Rosuvastatin-SZ tabletta p.o. 10mg 90 db. 662 RUB megvesz

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmtabletta 90 db. 815 RUB megvesz

Rosuvastatin-SZ tabletta p.o. 20mg 90 db. 821 RUB megvesz

Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!