Roliten - A Tabletták Használatára Vonatkozó Utasítások, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Roliten

Roliten: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Gyógyszerkölcsönhatások
12. 12. Analógok
13. 13. A tárolás feltételei
14. 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
15. 15. Vélemények
16. 16. Ár gyógyszertárakban

Latin neve: Roliten

ATX kód: G04BD07

Hatóanyag: tolterodin (tolterodin)

Gyártó: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Leírás és fotófrissítés: 2018.10.26

Árak a gyógyszertárakban: 459 rubeltől.

megvesz

A Roliten egy m-antikolinerg blokkoló, amelynek görcsoldó és antikolinerg hatása van.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer adagolási formája Roliten - filmtabletta: mindkét oldalán domború, kerek, színe szinte fehértől fehérig (10 db. Hólyagokban, 3 vagy 6 buborékcsomagolású dobozban).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: tolterodin-tartarát - 2 mg;
• segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, kalcium-hidrogén-foszfát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát;
• film burkolat: fehér opadrikus festék OY-S-58910 (titán-dioxid, hipromellóz, talkum, makrogol 400), tisztított víz (a gyártási folyamat során elpárolog).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Roliten aktív komponense, a tolterodin, az m-kolinerg receptorok antagonistája, koncentrálódik a nyálmirigyekben és a hólyagban. Csökkenti a hólyag összehúzódó aktivitását és csökkenti a nyálképződést. A Rolliten lehetővé teszi a hólyag részleges ürítését, növelve a maradék vizelet mennyiségét és csökkentve a hólyag izomhártyájának (detrusor) nyomását. A gyógyszer stabil terápiás hatása 4 héttel a kezelés megkezdése után érhető el. A tolterodin, valamint az 5-hidroxi-metil, aktív metabolitja, nagy specifitást mutat a muszkarin receptorokra, és szelektívek a hólyagreceptorokra (összehasonlítva a nyálmirigy receptorokkal).

Farmakokinetika

A tolterodin fő farmakokinetikai jellemzői:

• felszívódás: orális alkalmazás után a tolterodin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (gyomor-bél traktusból), a beadás után 1-3 óra elteltével éri el a C _max-ot (maximális szérumkoncentráció). A C _max a dózis arányában nő az 1–4 mg tartományban. Az abszolút biohasznosulás mutatója csökkenő anyagcserével (a CYP2D6-tól megfosztott személyeknél) akár 65% és fokozott anyagcserével akár 17%, ami a legtöbb betegre jellemző. A táplálékbevitel nem befolyásolja a megkötött tolterodin és aktív metabolitjának expozícióját fokozott anyagcserével rendelkező betegeknél, azonban ha a tolterodint étellel együtt veszik be, annak szintje növekszik;
• eloszlás: az anyag egyensúlyi koncentrációjának elérése akár 2 napig is eltarthat; V _d (eloszlási térfogat) - 113 liter;
• anyagcsere: az anyagcsere folyamatok főleg a májban játszódnak le, a CYP2D6 polimorf enzim részvételével, amelynek eredményeként farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil-metabolit képződik. További anyagcserével 5-karbonsav és N-dealkilezett metabolitjai képződnek. A CYP2D6 enzim hiánya miatt csökkent metabolizmusú betegeknél a tolterodin CYP2D6 izoenzimek révén dealkileződik, farmakológiailag inaktív N-dealkilezett tolterodin képződik. A tolterodin és aktív metabolitja főleg az alfa-1-sav-glikoproteinnel (orosomucoid) kötődik, a megkötetlen frakciók 3,7%, illetve 36%;
• kiválasztás: fokozott anyagcserével a szisztémás clearance sebessége eléri a 30 litert óránként, a T _1/2 (felezési idő) 2-3 óra. Az 5-hidroxi-metil-metabolit esetében a T _1/2 3-4 órára nő. Radioaktív jelzés megszüntetése ¹⁴ C-tolterodin bevétele után: vizelettel ~ 77%, ürülékkel ~ 17%, beleértve változatlanul <1%, aktív metabolit formájában ~ 4%. A karboxilezett metabolit a vizelettel kiválasztott tolterodin teljes mennyiségének 51% -a, a megfelelő dealkilezett metabolit ~ 29%.

Csökkent anyagcserével a tolterodin clearance csökkenése és a T _1/2 - 10 óra növekedése a koncentráció szintjének körülbelül 7-szeres növekedéséhez vezet az észlelhetetlen 5-hidroxi-metil-metabolit koncentrációk hátterében. Ennek eredményeként, ugyanazon adagolási rend mellett, a tolterodin AUC-értéke (a koncentráció-idő görbe alatti terület) csökkent metabolizmusú betegeknél megközelíti a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának AUC összegét azoknál az egyéneknél, akiknél fokozott az anyagcsere. Így a Roliten biztonságossága, tolerálhatósága és klinikai hatékonysága azonos a különböző fenotípusok esetében.

Májcirrózisban szenvedő betegeknél a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának AUC-értéke hozzávetőlegesen megduplázódik.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Roliten a húgyhólyag hyperreflexia (hiperaktivitás, instabilitás) kezelésére ajánlott, amely vizeletinkontinenciában és / vagy gyakori vizelési ingerben nyilvánul meg.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• késleltetett vizelés;
• szögzáró glaukóma, amely nem alkalmazható gyógyszeres kezelésre;
• myasthenia gravis (myasthenia gravis);
• fekélyes vastagbélgyulladás, beleértve a vastagbél mérgező megnagyobbodását (megakolon);
• a terhesség és a szoptatás időszaka;
• gyermekkor;
• egyéni túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Relatív ellenjavallatok, amelyeknél a Roliten-t körültekintően kell alkalmazni: obstruktív emésztőrendszeri elváltozások, a húgyutak elzáródása, irreducibilis sérv, neuropathia.

Használati utasítás a Roliten-re: módszer és adagolás

A Roliten tablettákat szájon át kell bevenni.

Az ajánlott adagolási rend felnőtt betegek számára: 2 mg (1 tabletta) naponta kétszer.

Betegek máj- / veseelégtelenség, valamint a mellékhatások kialakulásához kell csökkenteni egy adag 1 mg (¹ / ₂ tabletta) 2-szer naponta.

Hat hónap elteltével fel kell mérni a kezelés hatékonyságát, és el kell dönteni annak folytatásának szükségességéről.

Mellékhatások

A Roliten-terápia során a következő mellékhatások lehetségesek (fokozatosság: gyakran - több mint 10%; ritkán - 1-10%; ritkán - kevesebb, mint 1%):

• reakciók a gyógyszer antikolinerg hatására: gyakran - szájszárazság; ritkán - xeroftalmia (csökkent könnyezés), szállászavarok, száraz bőr; ritkán - vizeletretenció;
• emésztőrendszer: ritkán - hasi fájdalom, dyspepsia, székrekedés, puffadás, hányás; ritkán - gastrooesophagealis reflux;
• központi és perifériás idegrendszer: ritkán - szédülés, fejfájás, álmosság, paresztézia, idegesség; ritkán - tudatzavar;
• egyéb reakciók: ritkán - fáradtság, gyengeség, súlygyarapodás; ritkán - allergiás reakciók, mellkasi fájdalmak, az arc kipirulása.

Túladagolás

Az önkéntesek által kapott tolterodin-tartarát maximális egyszeri dózisa 12,8 mg volt. Ebben az esetben a következő mellékhatásokat figyelték meg: a legfontosabb - fájdalmas vizelési inger és a szállás zavarai; lehetséges - hallucinációk, hiperexitáció, tachycardia, légzési elégtelenség, görcsök, vizeletretenció, kitágult pupillák.

A kezelés első szakasza a Rolten maximális lehetséges eltávolítása a gyomor-bél traktusból: gyomormosás, aktív szén bevitele.

Ezenkívül a tüneti terápiát az indikációk szerint hajtják végre:

• kifejezett centrális antikolinerg hatások (beleértve a hallucinációkat is) - fizosztigmin;
• görcsök vagy súlyos izgatottság - benzodiazepinek;
• tachycardia - béta-blokkolók;
• légzési elégtelenség - mesterséges légzés;
• vizelet visszatartás - katéterezés;
• kitágult pupillák - pilokarpin szemcseppek formájában és / vagy a beteget világítás nélküli helyiségbe mozgatja.

Különleges utasítások

A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a gyakori / sürgős vizelési inger szerves okait.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A szállás rendellenességei és a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése, amelyet a Roliten alkalmazása okoz, befolyásolhatják a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésének képességét. Ezt a lehetőséget minden esetben külön kell megvizsgálni, a beteg gyógyszerre adott reakciójának értékelése után.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Roliten terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. A reproduktív korú nőknek megbízható módszereket kell alkalmazniuk a terhesség megelőzésére tolterodin terápia alatt.

Gyermekkori használat

A Rolitenet nem használják gyermekgyógyászatban, mivel gyermekeknél történő alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták.

Gyógyszerkölcsönhatások

• egyéb antikolinerg szerek / gyógyszerek: fokozható a Roliten terápiás hatása és fokozódhatnak a nemkívánatos hatások;
• m-kolinomimetikumok: a tolterodin terápiás hatása csökkenhet;
• metoklopramid és ciszaprid: hatékonyságuk lehetséges gyengülése;
• egyéb gyógyszerek, amelyeket a citokróm P _{450 rendszer} CYP2D6 vagy CYP3A4 izoenzimjei metabolizálnak, vagy amelyek ezen izoenzimek inhibitorai vagy induktorai: farmakokinetikai kölcsönhatásuk valószínű a tolterodinnal;
• fluoxetin (a CYP2D6 erős gátlója, metabolizálva norfluoxetin, CYP3A4 gátló): kissé megnöveli a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának teljes AUC-ját, anélkül, hogy klinikailag jelentős kölcsönhatásokat okozna;
• a CYP3A4 [makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin) vagy gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol és mikonazol)] erős gátlói: kerülni kell azok egyidejű alkalmazását a Rolitennel;
• warfarin, etinilösztradiolt / levonorgesztrelt tartalmazó kombinált orális fogamzásgátló: a klinikai vizsgálatok szerint nem léptek kölcsönhatásba Roltennel;
• citokróm P ₄₅₀ izoenzimek (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 vagy CYP1A2): A metabolikus szondákat alkalmazó klinikai vizsgálatok nem nyújtottak semmilyen jelet arra, hogy a tolterodin képes lenne gátolni aktivitásukat.

Analógok

A Roliten analógjai: Urotol, Uroflex, Detrusitol stb.

A tárolás feltételei

25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől elzárva tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Rolitenről

A vélemények szerint a Roliten meglehetősen hatékony gyógyszer az ellenőrizetlen vizeléssel kapcsolatos problémákra. A betegek megjegyzik, hogy a tabletták terápiás hatása idővel csökken, feltehetően a függőség miatt.

Sokan úgy gondolják, hogy ez a gyógyszer a hatékonyság / költség arány szempontjából optimális, de emiatt elérhetetlen és hihetetlenül nehéz megtalálni a gyógyszertárakban.

A Roliten ára a gyógyszertárakban

A Roliten hozzávetőleges ára (30 db / csomag) - 455-507 rubel.

Roliten: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Roliten 2 mg filmtabletta 30 db. 459 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!