Roliten
Roliten: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin neve: Roliten
ATX kód: G04BD07
Hatóanyag: tolterodin (tolterodin)
Gyártó: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.26
Árak a gyógyszertárakban: 459 rubeltől.
megvesz
A Roliten egy m-antikolinerg blokkoló, amelynek görcsoldó és antikolinerg hatása van.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszer adagolási formája Roliten - filmtabletta: mindkét oldalán domború, kerek, színe szinte fehértől fehérig (10 db. Hólyagokban, 3 vagy 6 buborékcsomagolású dobozban).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: tolterodin-tartarát - 2 mg;
- segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, kalcium-hidrogén-foszfát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát;
- film burkolat: fehér opadrikus festék OY-S-58910 (titán-dioxid, hipromellóz, talkum, makrogol 400), tisztított víz (a gyártási folyamat során elpárolog).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Roliten aktív komponense, a tolterodin, az m-kolinerg receptorok antagonistája, koncentrálódik a nyálmirigyekben és a hólyagban. Csökkenti a hólyag összehúzódó aktivitását és csökkenti a nyálképződést. A Rolliten lehetővé teszi a hólyag részleges ürítését, növelve a maradék vizelet mennyiségét és csökkentve a hólyag izomhártyájának (detrusor) nyomását. A gyógyszer stabil terápiás hatása 4 héttel a kezelés megkezdése után érhető el. A tolterodin, valamint az 5-hidroxi-metil, aktív metabolitja, nagy specifitást mutat a muszkarin receptorokra, és szelektívek a hólyagreceptorokra (összehasonlítva a nyálmirigy receptorokkal).
Farmakokinetika
A tolterodin fő farmakokinetikai jellemzői:
- felszívódás: orális alkalmazás után a tolterodin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (gyomor-bél traktusból), a beadás után 1-3 óra elteltével éri el a C max-ot (maximális szérumkoncentráció). A C max a dózis arányában nő az 1–4 mg tartományban. Az abszolút biohasznosulás mutatója csökkenő anyagcserével (a CYP2D6-tól megfosztott személyeknél) akár 65% és fokozott anyagcserével akár 17%, ami a legtöbb betegre jellemző. A táplálékbevitel nem befolyásolja a megkötött tolterodin és aktív metabolitjának expozícióját fokozott anyagcserével rendelkező betegeknél, azonban ha a tolterodint étellel együtt veszik be, annak szintje növekszik;
- eloszlás: az anyag egyensúlyi koncentrációjának elérése akár 2 napig is eltarthat; V d (eloszlási térfogat) - 113 liter;
- anyagcsere: az anyagcsere folyamatok főleg a májban játszódnak le, a CYP2D6 polimorf enzim részvételével, amelynek eredményeként farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil-metabolit képződik. További anyagcserével 5-karbonsav és N-dealkilezett metabolitjai képződnek. A CYP2D6 enzim hiánya miatt csökkent metabolizmusú betegeknél a tolterodin CYP2D6 izoenzimek révén dealkileződik, farmakológiailag inaktív N-dealkilezett tolterodin képződik. A tolterodin és aktív metabolitja főleg az alfa-1-sav-glikoproteinnel (orosomucoid) kötődik, a megkötetlen frakciók 3,7%, illetve 36%;
- kiválasztás: fokozott anyagcserével a szisztémás clearance sebessége eléri a 30 litert óránként, a T 1/2 (felezési idő) 2-3 óra. Az 5-hidroxi-metil-metabolit esetében a T 1/2 3-4 órára nő. Radioaktív jelzés megszüntetése 14 C-tolterodin bevétele után: vizelettel ~ 77%, ürülékkel ~ 17%, beleértve változatlanul <1%, aktív metabolit formájában ~ 4%. A karboxilezett metabolit a vizelettel kiválasztott tolterodin teljes mennyiségének 51% -a, a megfelelő dealkilezett metabolit ~ 29%.
Csökkent anyagcserével a tolterodin clearance csökkenése és a T 1/2 - 10 óra növekedése a koncentráció szintjének körülbelül 7-szeres növekedéséhez vezet az észlelhetetlen 5-hidroxi-metil-metabolit koncentrációk hátterében. Ennek eredményeként, ugyanazon adagolási rend mellett, a tolterodin AUC-értéke (a koncentráció-idő görbe alatti terület) csökkent metabolizmusú betegeknél megközelíti a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának AUC összegét azoknál az egyéneknél, akiknél fokozott az anyagcsere. Így a Roliten biztonságossága, tolerálhatósága és klinikai hatékonysága azonos a különböző fenotípusok esetében.
Májcirrózisban szenvedő betegeknél a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának AUC-értéke hozzávetőlegesen megduplázódik.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Roliten a húgyhólyag hyperreflexia (hiperaktivitás, instabilitás) kezelésére ajánlott, amely vizeletinkontinenciában és / vagy gyakori vizelési ingerben nyilvánul meg.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- késleltetett vizelés;
- szögzáró glaukóma, amely nem alkalmazható gyógyszeres kezelésre;
- myasthenia gravis (myasthenia gravis);
- fekélyes vastagbélgyulladás, beleértve a vastagbél mérgező megnagyobbodását (megakolon);
- a terhesség és a szoptatás időszaka;
- gyermekkor;
- egyéni túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Relatív ellenjavallatok, amelyeknél a Roliten-t körültekintően kell alkalmazni: obstruktív emésztőrendszeri elváltozások, a húgyutak elzáródása, irreducibilis sérv, neuropathia.
Használati utasítás a Roliten-re: módszer és adagolás
A Roliten tablettákat szájon át kell bevenni.
Az ajánlott adagolási rend felnőtt betegek számára: 2 mg (1 tabletta) naponta kétszer.
Betegek máj- / veseelégtelenség, valamint a mellékhatások kialakulásához kell csökkenteni egy adag 1 mg (1 / 2 tabletta) 2-szer naponta.
Hat hónap elteltével fel kell mérni a kezelés hatékonyságát, és el kell dönteni annak folytatásának szükségességéről.
Mellékhatások
A Roliten-terápia során a következő mellékhatások lehetségesek (fokozatosság: gyakran - több mint 10%; ritkán - 1-10%; ritkán - kevesebb, mint 1%):
- reakciók a gyógyszer antikolinerg hatására: gyakran - szájszárazság; ritkán - xeroftalmia (csökkent könnyezés), szállászavarok, száraz bőr; ritkán - vizeletretenció;
- emésztőrendszer: ritkán - hasi fájdalom, dyspepsia, székrekedés, puffadás, hányás; ritkán - gastrooesophagealis reflux;
- központi és perifériás idegrendszer: ritkán - szédülés, fejfájás, álmosság, paresztézia, idegesség; ritkán - tudatzavar;
- egyéb reakciók: ritkán - fáradtság, gyengeség, súlygyarapodás; ritkán - allergiás reakciók, mellkasi fájdalmak, az arc kipirulása.
Túladagolás
Az önkéntesek által kapott tolterodin-tartarát maximális egyszeri dózisa 12,8 mg volt. Ebben az esetben a következő mellékhatásokat figyelték meg: a legfontosabb - fájdalmas vizelési inger és a szállás zavarai; lehetséges - hallucinációk, hiperexitáció, tachycardia, légzési elégtelenség, görcsök, vizeletretenció, kitágult pupillák.
A kezelés első szakasza a Rolten maximális lehetséges eltávolítása a gyomor-bél traktusból: gyomormosás, aktív szén bevitele.
Ezenkívül a tüneti terápiát az indikációk szerint hajtják végre:
- kifejezett centrális antikolinerg hatások (beleértve a hallucinációkat is) - fizosztigmin;
- görcsök vagy súlyos izgatottság - benzodiazepinek;
- tachycardia - béta-blokkolók;
- légzési elégtelenség - mesterséges légzés;
- vizelet visszatartás - katéterezés;
- kitágult pupillák - pilokarpin szemcseppek formájában és / vagy a beteget világítás nélküli helyiségbe mozgatja.
Különleges utasítások
A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a gyakori / sürgős vizelési inger szerves okait.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A szállás rendellenességei és a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése, amelyet a Roliten alkalmazása okoz, befolyásolhatják a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésének képességét. Ezt a lehetőséget minden esetben külön kell megvizsgálni, a beteg gyógyszerre adott reakciójának értékelése után.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Roliten terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. A reproduktív korú nőknek megbízható módszereket kell alkalmazniuk a terhesség megelőzésére tolterodin terápia alatt.
Gyermekkori használat
A Rolitenet nem használják gyermekgyógyászatban, mivel gyermekeknél történő alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták.
Gyógyszerkölcsönhatások
- egyéb antikolinerg szerek / gyógyszerek: fokozható a Roliten terápiás hatása és fokozódhatnak a nemkívánatos hatások;
- m-kolinomimetikumok: a tolterodin terápiás hatása csökkenhet;
- metoklopramid és ciszaprid: hatékonyságuk lehetséges gyengülése;
- egyéb gyógyszerek, amelyeket a citokróm P 450 rendszer CYP2D6 vagy CYP3A4 izoenzimjei metabolizálnak, vagy amelyek ezen izoenzimek inhibitorai vagy induktorai: farmakokinetikai kölcsönhatásuk valószínű a tolterodinnal;
- fluoxetin (a CYP2D6 erős gátlója, metabolizálva norfluoxetin, CYP3A4 gátló): kissé megnöveli a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának teljes AUC-ját, anélkül, hogy klinikailag jelentős kölcsönhatásokat okozna;
- a CYP3A4 [makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin) vagy gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol és mikonazol)] erős gátlói: kerülni kell azok egyidejű alkalmazását a Rolitennel;
- warfarin, etinilösztradiolt / levonorgesztrelt tartalmazó kombinált orális fogamzásgátló: a klinikai vizsgálatok szerint nem léptek kölcsönhatásba Roltennel;
- citokróm P 450 izoenzimek (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 vagy CYP1A2): A metabolikus szondákat alkalmazó klinikai vizsgálatok nem nyújtottak semmilyen jelet arra, hogy a tolterodin képes lenne gátolni aktivitásukat.
Analógok
A Roliten analógjai: Urotol, Uroflex, Detrusitol stb.
A tárolás feltételei
25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől elzárva tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Rolitenről
A vélemények szerint a Roliten meglehetősen hatékony gyógyszer az ellenőrizetlen vizeléssel kapcsolatos problémákra. A betegek megjegyzik, hogy a tabletták terápiás hatása idővel csökken, feltehetően a függőség miatt.
Sokan úgy gondolják, hogy ez a gyógyszer a hatékonyság / költség arány szempontjából optimális, de emiatt elérhetetlen és hihetetlenül nehéz megtalálni a gyógyszertárakban.
A Roliten ára a gyógyszertárakban
A Roliten hozzávetőleges ára (30 db / csomag) - 455-507 rubel.
Roliten: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Roliten 2 mg filmtabletta 30 db. 459 r megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
