Lovastatin
Lovastatin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Lovastatin
ATX kód: C10AA02
Hatóanyag: lovasztatin (lovasztatin)
Gyártó: Replekpharm AD (Macedón Köztársaság), Lekpharm (Fehérorosz Köztársaság), MAKIZ-PHARMA (Oroszország), Kievmedpreparat (Ukrajna)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.25
A lovasztatin hipokoleszterinémiás, hipolipidémiás hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A Lovastatin - tabletta adagolási formája: lapos hengeres kerek, fehér, sárgás árnyalatú, ferde (kartondobozban 1-3 db 10, 15 vagy 20 tablettát tartalmazó buborékfólia).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: lovasztatin - 20 vagy 40 mg (100% szárazanyagra vonatkoztatva);
- segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, butil-hidroxi-anizol, mikrokristályos cellulóz, tejcukor.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A lovasztatin az endogén koleszterinszintézis gátlója a májban. A testben lévő anyag inaktív lakton formájában közvetlenül hidrolizálódik a megfelelő terápiásán aktív formává, amely a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A reduktáz (HMG-CoA reduktáz) kompetitív inhibitoraként működik. Ez egy olyan enzim, amely katalizálja a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakulását, ami a koleszterin bioszintézis kezdeti lépése.
A lovasztatin fő hatásai:
- az összes vér koleszterinszintjének és koleszterinszintjének csökkenése az LDL és a VLDL (alacsony sűrűségű lipoproteinek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) összetételében;
- az apolipoprotein B tartalom csökkenésének, a trigliceridek koncentrációjának a vérplazmában és a HDL (nagy sűrűségű lipoprotein) koncentrációjának mérsékelt növekedésének gyengítése;
- a plakkok stabilizálása, az endothel működésének javítása, antitrombogén és gyulladáscsökkentő hatások (hozzájárulnak az érelmeszesedés elleni hatáshoz).
A lovastatin kifejezett terápiás hatása 14 napon belül nyilvánul meg, és a maximális - 1-1,5 hónapos szisztematikus alkalmazás után. A kezelés abbahagyása után ugyanebben az időszakban a hatás továbbra is fennáll. Hosszan tartó (legfeljebb 5 év) használat esetén a lovasztatin hatékonysága nem csökken.
Farmakokinetika
A lovasztatin lassan és nem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban (a gyomor-bél traktusban) - az adag körülbelül 30% -a. Ha éhgyomorra kerül, az abszorpció 1/3-kal csökken, összehasonlítva az étellel történő alkalmazással.
A Tmax (a maximális koncentráció elérésének ideje) 2 és 4 óra között mozog, a Cmax (maximális koncentráció) 7,8 és 11,9 ng / ml (lovasztatin és béta-hidroxisav esetében), majd a plazmakoncentráció gyorsan csökken. 24 óra elteltével ez a maximum 10% -a. Kommunikáció a vérplazma fehérjéivel - 95%. Éjszakai egyetlen dózis esetén a lovasztatin és aktív metabolitjainak clearance-e 48–72 óra elteltével valósul meg.
Áthatol a vér-agy és a placenta gáton.
Az első májba jutás során a lovastatin intenzív anyagcserén megy keresztül, béta-hidroxisavvá, 6-hidroxi-származékává és más metabolitokká oxidálódik, amelyek közül néhány farmakológiai aktivitást mutat (blokkolja a HMG-CoA reduktázt). A CYP3A4, CYP3A7 és CYP3A5 izoenzimek részt vesznek a lovasztatin metabolizmusában.
A T 1/2 (felezési idő) 3 óra. A dózis 83% -a a beleken keresztül, 10% -a a vesén keresztül ürül.
Felhasználási javallatok
- az összes koleszterin, az LDL-koleszterin és a trigliceridek szérumszintje a vérszérumban primer hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél (Fredrickson IIa és IIb típusok), beleértve a családi vegyes hiperlipidémiát, poligénes hiperkoleszterinémiát és heterozigóta hiperkoleszterinémiát: Lovastatint diétás terápia esetén írják fel ezek csökkentésére. egyéb nem drogtevékenység;
- szívkoszorúér-érelmeszesedés iszkémiás szívbetegségben (ischaemiás szívbetegség) szenvedő betegeknél: a terápiát annak progressziójának lassítására végzik.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- májbetegség az aktív fázisban vagy az ismeretlen eredetű májtranszaminázok aktivitásának tartós növekedése;
- laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy laktázhiány;
- terhesség és szoptatás;
- életkor 18 évig;
- a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni egyéni intolerancia.
Rokon (a lovastatint orvosi felügyelet mellett írják fel):
- a májbetegség kórtörténete;
- krónikus alkoholizmus;
- egyidejű immunszuppresszív terápia;
- szervátültetés;
- CRF (krónikus veseelégtelenség);
- kombinált terápia gemfibrozillal, fenofibráttal és más fibrátokkal, nikotinsavval (napi 1000 mg-tól), ciklosporinnal, nefazodonnal, makrolidokkal (eritromicin, klaritromicin), HIV-proteáz-gátlókkal (ritonavir), az azolcsoport gombaellenes szereivel (itrakokonazol);
- sürgős sebészeti beavatkozások, beleértve a fogászati eljárásokat is.
Utasítás a Lovastatin alkalmazásához: módszer és adagolás
A lovasztatint orálisan, lehetőleg étkezés közben kell bevenni.
A terápia kijelölése előtt, valamint a gyógyszer alkalmazása során a betegnek szokásos koleszterinszint-csökkentő étrendet kell követnie.
Hyperlipidemia
A lovastatin ajánlott napi adagja napi 10–80 mg.
Mérsékelt hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a kezdő dózis általában naponta egyszer 20 mg, este, a betegség kifejezett lefolyásával (a vér plazma teljes koleszterinszintje - 7,8 mmol / l-től) - 40 mg. A cél koleszterinszint elérése érdekében az adag 80 mg-ig (maximum) emelhető egy vagy több adagban (reggel és este).
Legalább 4 hetes időközönként módosítania kell az adagot. Ha az összkoleszterin koncentrációja a vérplazmában 140 mg / 100 ml-re vagy az LDL-koleszterin 75 mg / 100 ml-re csökkent, akkor a Lovastatin adagja csökkenthető. Ciklosporinnal, fibrátokkal vagy nikotinsavval kombinálva (napi 1000 mg-tól) a gyógyszer dózisa nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek kreatinin-clearance-e kevesebb, mint 30 ml / perc, a gyógyszert orvosi felügyelet mellett írják fel (maximális dózis - napi 20 mg).
A koszorúér-érelmeszesedés
A lovasztatint napi 20-80 mg-ban írják fel 1-2 adagban. A terápia időtartamát az orvos egyénileg határozza meg.
Mellékhatások
Általános szabály, hogy a betegek a lovastatint jól tolerálják.
Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1%, valamint 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01%, az egyes üzeneteket is beleértve - nagyon ritka):
- izom-csontrendszer: gyakran - izomgörcsök, myalgia; ritkán - myopathia, dermatomyositis, myositis; nagyon ritkán - rhabdomyolysis (ciklosporinnal, gemfibrozillal vagy nikotinsavval kombinálva alkalmazva);
- idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés; nagyon ritkán - alvászavarok, köztük álmatlanság, perifériás neuropathia, paresztézia, általános gyengeség, mentális rendellenességek (beleértve a szorongást is);
- emésztőrendszer: gyakran - gyomorégés, hányinger, hasi fájdalom, székrekedés / hasmenés, dyspeptikus rendellenességek, puffadás; nagyon ritkán - hepatitis, xerostomia, íz perverzió, kolesztatikus sárgaság, epeúti kolesztázis, gastralgia, hepatitis, májműködési zavar, pancreatitis akut lefolyásban;
- érzékszervek: nagyon ritkán - a látóideg atrófiája, köd a szem előtt, szürkehályog, a lencse elhomályosodása;
- vérképző szervek: leukopenia, hemolitikus anaemia, thrombocytopenia;
- allergiás reakciók: nagyon ritkán - túlérzékenységi szindróma (csalánkiütés, angioödéma, anafilaxia, arthralgia, lupus-szerű szindróma, erythema multiforme, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát), toxikus bőrkiütés, epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), viszketés;
- laboratóriumi paraméterek: az ALT (alanin-aminotranszferáz) és az AST (aszparagin-aminotranszferáz) aktivitásának mérsékelt növekedése; ritkán - a CPK (kreatin-foszfokináz) aktivitásának növekedése; nagyon ritkán - az alkalikus bilirubin és a foszfatáz növekedése;
- egyéb reakciók: nagyon ritkán - csökkent potencia, akut veseelégtelenség, mellkasi fájdalom, palpitáció, alopecia.
Túladagolás
A Lovastatin túladagolásának nincsenek specifikus tünetei.
Terápia: gyógyszer megvonása, az életfunkciók, a májműködés és a CPK-aktivitás fenntartására és ellenőrzésére irányuló általános intézkedések, amelyek megakadályozzák a gyógyszer további felszívódását (hashajtók / aktív szén bevétele, gyomormosás).
Nincs specifikus ellenszer, a hemodialízis nem hatékony.
Különleges utasítások
Az enzimszintet ellenőrizni kell a kezelés megkezdése előtt, és a kezelés folyamán rendszeres időközönként (12 hónapig, majd legalább 6 havonta).
A lovasztatin-kezelést abba kell hagyni, ha a szérumban az ACT és / vagy az ALT aktivitása a VGN-hez (a normál felső határához képest) háromszorosára nő. Ezenkívül a terápiát a CPK-aktivitás tartós növekedésével szüntetik meg (ezt figyelembe kell venni a mellkasi fájdalom differenciáldiagnózisának elvégzésekor).
A Lovastatin szedése myopathia megjelenéséhez vezethet, ami viszont rabdomiolysis és veseelégtelenség kialakulását okozhatja. Ennek a patológiának a kockázata nagyobb, ha a következő gyógyszerek közül egyet vagy többet együtt alkalmaznak: nefazodon, ciklosporin, fibrátok (gemfibrozil, fenofibrát), makrolidok (eritromicin, klaritromicin), gombaellenes azolok (ketokonazol, itrakonazol) és proteázgátlók HIV (ritonavir). A myopathia kialakulásának valószínűsége súlyos veseelégtelenség esetén is növekszik.
Ha megmagyarázhatatlan izomfájdalom alakul ki, tájékoztatni kell az orvost, különösen, ha láz vagy rossz közérzet kíséri.
Ritka homozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a Lovastatin kevésbé hatékony, ennek oka lehet, hogy ebben a betegcsoportban nincsenek működő LDL receptorok. Feltételezzük azt is, hogy a máj transzaminázok aktivitása gyorsabban növekszik.
A lovasztatin nem javallt olyan esetekben, amikor a fő patológia a hipertrigliceridémia (azaz Fredrickson szerint az I., IV. És V. típusú hiperlipidémia), mivel a gyógyszer csak mérsékelten hat a trigliceridszint csökkentésére.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a Lovastatin-t terhesség / szoptatás alatt nem írják fel nőknek.
A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a gyógyszer szedése alatt.
Gyermekkori használat
18 év alatti betegeknél a terápia ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Krónikus veseelégtelenség esetén a Lovastatint óvatosan írják fel.
A májműködés megsértése esetén
- májbetegség az aktív fázisban vagy az ismeretlen eredetű májtranszaminázok aktivitásának tartós növekedése: a terápia ellenjavallt;
- májbetegség kórelőzményében: A lovastatint óvatosan írják fel.
Gyógyszerkölcsönhatások
- kolesztipol, kolesztiramin: csökkent biohasznosulás (ezeknek a gyógyszereknek a bevétele után 2–4 órával beveheti a lovastatint, miközben additív hatás alakul ki)
- varfarin: a véralvadási paraméterekre gyakorolt hatásának növekedése, amely növelheti a vérzés kockázatát (amíg a stabil mutatók nem érhetők el, a protrombin idő ellenőrzésére van szükség);
- nikotinsav (napi 1000 mg-os dózisban), ciklosporin, makrolid antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin), gombaellenes azol-szerek (ketokonazol, itrakonazol), HIV-proteáz-gátlók (ritonavir), nefazodon: a lovasztatin plazmakoncentrációjának növekedése a vérben mi okozhatja a myopathia kialakulását rabdomiolízissel és veseelégtelenséggel;
- rostsavszármazékok (fibrátok): myopathiák kialakulása (a mechanizmus nem világos);
- grapefruit juice (napi 1000 ml-től): a lovastatin Cmax és AUC (a koncentráció-idő görbe alatti területe) növekedése és a myopathiák kialakulása.
Analógok
A lovasztatin-analógok: Holetar, Medostatin, Cardiostatin stb.
A tárolás feltételei
Tárolja nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Lovastatinról
A vélemények szerint a Lovastatin biztonságos és hatékony gyógyszer, amelyet komplex kezelésben, valamint az érelmeszesedés és szövődményeinek megelőzésében alkalmaznak. Hosszú kúra mellett is általában jól tolerálható. Mellékhatásokról (puffadás, hasmenés / székrekedés, hasi fájdalom, álmatlanság, izomfájdalom) ritkán számolnak be.
A Lovastatin ára a gyógyszertárakban
A Lovastatin ára nem ismert, mivel a gyógyszertárakban nem kapható. Az analógok hozzávetőleges ára: Kardiosztatin (30 db 20 mg-os tabletta) - 121-280 rubel, Holetar (20 db 20 mg-os tabletta) - 258-342 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
