Lovastatin - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Lovastatin

Lovastatin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lovastatin

ATX kód: C10AA02

Hatóanyag: lovasztatin (lovasztatin)

Gyártó: Replekpharm AD (Macedón Köztársaság), Lekpharm (Fehérorosz Köztársaság), MAKIZ-PHARMA (Oroszország), Kievmedpreparat (Ukrajna)

Leírás és fotófrissítés: 2018.10.25

A lovasztatin hipokoleszterinémiás, hipolipidémiás hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Lovastatin - tabletta adagolási formája: lapos hengeres kerek, fehér, sárgás árnyalatú, ferde (kartondobozban 1-3 db 10, 15 vagy 20 tablettát tartalmazó buborékfólia).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: lovasztatin - 20 vagy 40 mg (100% szárazanyagra vonatkoztatva);
• segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, butil-hidroxi-anizol, mikrokristályos cellulóz, tejcukor.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A lovasztatin az endogén koleszterinszintézis gátlója a májban. A testben lévő anyag inaktív lakton formájában közvetlenül hidrolizálódik a megfelelő terápiásán aktív formává, amely a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A reduktáz (HMG-CoA reduktáz) kompetitív inhibitoraként működik. Ez egy olyan enzim, amely katalizálja a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakulását, ami a koleszterin bioszintézis kezdeti lépése.

A lovasztatin fő hatásai:

• az összes vér koleszterinszintjének és koleszterinszintjének csökkenése az LDL és a VLDL (alacsony sűrűségű lipoproteinek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) összetételében;
• az apolipoprotein B tartalom csökkenésének, a trigliceridek koncentrációjának a vérplazmában és a HDL (nagy sűrűségű lipoprotein) koncentrációjának mérsékelt növekedésének gyengítése;
• a plakkok stabilizálása, az endothel működésének javítása, antitrombogén és gyulladáscsökkentő hatások (hozzájárulnak az érelmeszesedés elleni hatáshoz).

A lovastatin kifejezett terápiás hatása 14 napon belül nyilvánul meg, és a maximális - 1-1,5 hónapos szisztematikus alkalmazás után. A kezelés abbahagyása után ugyanebben az időszakban a hatás továbbra is fennáll. Hosszan tartó (legfeljebb 5 év) használat esetén a lovasztatin hatékonysága nem csökken.

Farmakokinetika

A lovasztatin lassan és nem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban (a gyomor-bél traktusban) - az adag körülbelül 30% -a. Ha éhgyomorra kerül, az abszorpció 1/3-kal csökken, összehasonlítva az étellel történő alkalmazással.

A Tmax (a maximális koncentráció elérésének ideje) 2 és 4 óra között mozog, a Cmax (maximális koncentráció) 7,8 és 11,9 ng / ml (lovasztatin és béta-hidroxisav esetében), majd a plazmakoncentráció gyorsan csökken. 24 óra elteltével ez a maximum 10% -a. Kommunikáció a vérplazma fehérjéivel - 95%. Éjszakai egyetlen dózis esetén a lovasztatin és aktív metabolitjainak clearance-e 48–72 óra elteltével valósul meg.

Áthatol a vér-agy és a placenta gáton.

Az első májba jutás során a lovastatin intenzív anyagcserén megy keresztül, béta-hidroxisavvá, 6-hidroxi-származékává és más metabolitokká oxidálódik, amelyek közül néhány farmakológiai aktivitást mutat (blokkolja a HMG-CoA reduktázt). A CYP3A4, CYP3A7 és CYP3A5 izoenzimek részt vesznek a lovasztatin metabolizmusában.

A T _1/2 (felezési idő) 3 óra. A dózis 83% -a a beleken keresztül, 10% -a a vesén keresztül ürül.

Felhasználási javallatok

• az összes koleszterin, az LDL-koleszterin és a trigliceridek szérumszintje a vérszérumban primer hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél (Fredrickson IIa és IIb típusok), beleértve a családi vegyes hiperlipidémiát, poligénes hiperkoleszterinémiát és heterozigóta hiperkoleszterinémiát: Lovastatint diétás terápia esetén írják fel ezek csökkentésére. egyéb nem drogtevékenység;
• szívkoszorúér-érelmeszesedés iszkémiás szívbetegségben (ischaemiás szívbetegség) szenvedő betegeknél: a terápiát annak progressziójának lassítására végzik.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• májbetegség az aktív fázisban vagy az ismeretlen eredetű májtranszaminázok aktivitásának tartós növekedése;
• laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy laktázhiány;
• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 évig;
• a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni egyéni intolerancia.

Rokon (a lovastatint orvosi felügyelet mellett írják fel):

• a májbetegség kórtörténete;
• krónikus alkoholizmus;
• egyidejű immunszuppresszív terápia;
• szervátültetés;
• CRF (krónikus veseelégtelenség);
• kombinált terápia gemfibrozillal, fenofibráttal és más fibrátokkal, nikotinsavval (napi 1000 mg-tól), ciklosporinnal, nefazodonnal, makrolidokkal (eritromicin, klaritromicin), HIV-proteáz-gátlókkal (ritonavir), az azolcsoport gombaellenes szereivel (itrakokonazol);
• sürgős sebészeti beavatkozások, beleértve a fogászati eljárásokat is.

Utasítás a Lovastatin alkalmazásához: módszer és adagolás

A lovasztatint orálisan, lehetőleg étkezés közben kell bevenni.

A terápia kijelölése előtt, valamint a gyógyszer alkalmazása során a betegnek szokásos koleszterinszint-csökkentő étrendet kell követnie.

Hyperlipidemia

A lovastatin ajánlott napi adagja napi 10–80 mg.

Mérsékelt hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a kezdő dózis általában naponta egyszer 20 mg, este, a betegség kifejezett lefolyásával (a vér plazma teljes koleszterinszintje - 7,8 mmol / l-től) - 40 mg. A cél koleszterinszint elérése érdekében az adag 80 mg-ig (maximum) emelhető egy vagy több adagban (reggel és este).

Legalább 4 hetes időközönként módosítania kell az adagot. Ha az összkoleszterin koncentrációja a vérplazmában 140 mg / 100 ml-re vagy az LDL-koleszterin 75 mg / 100 ml-re csökkent, akkor a Lovastatin adagja csökkenthető. Ciklosporinnal, fibrátokkal vagy nikotinsavval kombinálva (napi 1000 mg-tól) a gyógyszer dózisa nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek kreatinin-clearance-e kevesebb, mint 30 ml / perc, a gyógyszert orvosi felügyelet mellett írják fel (maximális dózis - napi 20 mg).

A koszorúér-érelmeszesedés

A lovasztatint napi 20-80 mg-ban írják fel 1-2 adagban. A terápia időtartamát az orvos egyénileg határozza meg.

Mellékhatások

Általános szabály, hogy a betegek a lovastatint jól tolerálják.

Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1%, valamint 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01%, az egyes üzeneteket is beleértve - nagyon ritka):

• izom-csontrendszer: gyakran - izomgörcsök, myalgia; ritkán - myopathia, dermatomyositis, myositis; nagyon ritkán - rhabdomyolysis (ciklosporinnal, gemfibrozillal vagy nikotinsavval kombinálva alkalmazva);
• idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés; nagyon ritkán - alvászavarok, köztük álmatlanság, perifériás neuropathia, paresztézia, általános gyengeség, mentális rendellenességek (beleértve a szorongást is);
• emésztőrendszer: gyakran - gyomorégés, hányinger, hasi fájdalom, székrekedés / hasmenés, dyspeptikus rendellenességek, puffadás; nagyon ritkán - hepatitis, xerostomia, íz perverzió, kolesztatikus sárgaság, epeúti kolesztázis, gastralgia, hepatitis, májműködési zavar, pancreatitis akut lefolyásban;
• érzékszervek: nagyon ritkán - a látóideg atrófiája, köd a szem előtt, szürkehályog, a lencse elhomályosodása;
• vérképző szervek: leukopenia, hemolitikus anaemia, thrombocytopenia;
• allergiás reakciók: nagyon ritkán - túlérzékenységi szindróma (csalánkiütés, angioödéma, anafilaxia, arthralgia, lupus-szerű szindróma, erythema multiforme, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát), toxikus bőrkiütés, epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), viszketés;
• laboratóriumi paraméterek: az ALT (alanin-aminotranszferáz) és az AST (aszparagin-aminotranszferáz) aktivitásának mérsékelt növekedése; ritkán - a CPK (kreatin-foszfokináz) aktivitásának növekedése; nagyon ritkán - az alkalikus bilirubin és a foszfatáz növekedése;
• egyéb reakciók: nagyon ritkán - csökkent potencia, akut veseelégtelenség, mellkasi fájdalom, palpitáció, alopecia.

Túladagolás

A Lovastatin túladagolásának nincsenek specifikus tünetei.

Terápia: gyógyszer megvonása, az életfunkciók, a májműködés és a CPK-aktivitás fenntartására és ellenőrzésére irányuló általános intézkedések, amelyek megakadályozzák a gyógyszer további felszívódását (hashajtók / aktív szén bevétele, gyomormosás).

Nincs specifikus ellenszer, a hemodialízis nem hatékony.

Különleges utasítások

Az enzimszintet ellenőrizni kell a kezelés megkezdése előtt, és a kezelés folyamán rendszeres időközönként (12 hónapig, majd legalább 6 havonta).

A lovasztatin-kezelést abba kell hagyni, ha a szérumban az ACT és / vagy az ALT aktivitása a VGN-hez (a normál felső határához képest) háromszorosára nő. Ezenkívül a terápiát a CPK-aktivitás tartós növekedésével szüntetik meg (ezt figyelembe kell venni a mellkasi fájdalom differenciáldiagnózisának elvégzésekor).

A Lovastatin szedése myopathia megjelenéséhez vezethet, ami viszont rabdomiolysis és veseelégtelenség kialakulását okozhatja. Ennek a patológiának a kockázata nagyobb, ha a következő gyógyszerek közül egyet vagy többet együtt alkalmaznak: nefazodon, ciklosporin, fibrátok (gemfibrozil, fenofibrát), makrolidok (eritromicin, klaritromicin), gombaellenes azolok (ketokonazol, itrakonazol) és proteázgátlók HIV (ritonavir). A myopathia kialakulásának valószínűsége súlyos veseelégtelenség esetén is növekszik.

Ha megmagyarázhatatlan izomfájdalom alakul ki, tájékoztatni kell az orvost, különösen, ha láz vagy rossz közérzet kíséri.

Ritka homozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a Lovastatin kevésbé hatékony, ennek oka lehet, hogy ebben a betegcsoportban nincsenek működő LDL receptorok. Feltételezzük azt is, hogy a máj transzaminázok aktivitása gyorsabban növekszik.

A lovasztatin nem javallt olyan esetekben, amikor a fő patológia a hipertrigliceridémia (azaz Fredrickson szerint az I., IV. És V. típusú hiperlipidémia), mivel a gyógyszer csak mérsékelten hat a trigliceridszint csökkentésére.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az utasítások szerint a Lovastatin-t terhesség / szoptatás alatt nem írják fel nőknek.

A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a gyógyszer szedése alatt.

Gyermekkori használat

18 év alatti betegeknél a terápia ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Krónikus veseelégtelenség esetén a Lovastatint óvatosan írják fel.

A májműködés megsértése esetén

• májbetegség az aktív fázisban vagy az ismeretlen eredetű májtranszaminázok aktivitásának tartós növekedése: a terápia ellenjavallt;
• májbetegség kórelőzményében: A lovastatint óvatosan írják fel.

Gyógyszerkölcsönhatások

• kolesztipol, kolesztiramin: csökkent biohasznosulás (ezeknek a gyógyszereknek a bevétele után 2–4 órával beveheti a lovastatint, miközben additív hatás alakul ki)
• varfarin: a véralvadási paraméterekre gyakorolt hatásának növekedése, amely növelheti a vérzés kockázatát (amíg a stabil mutatók nem érhetők el, a protrombin idő ellenőrzésére van szükség);
• nikotinsav (napi 1000 mg-os dózisban), ciklosporin, makrolid antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin), gombaellenes azol-szerek (ketokonazol, itrakonazol), HIV-proteáz-gátlók (ritonavir), nefazodon: a lovasztatin plazmakoncentrációjának növekedése a vérben mi okozhatja a myopathia kialakulását rabdomiolízissel és veseelégtelenséggel;
• rostsavszármazékok (fibrátok): myopathiák kialakulása (a mechanizmus nem világos);
• grapefruit juice (napi 1000 ml-től): a lovastatin Cmax és AUC (a koncentráció-idő görbe alatti területe) növekedése és a myopathiák kialakulása.

Analógok

A lovasztatin-analógok: Holetar, Medostatin, Cardiostatin stb.

A tárolás feltételei

Tárolja nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lovastatinról

A vélemények szerint a Lovastatin biztonságos és hatékony gyógyszer, amelyet komplex kezelésben, valamint az érelmeszesedés és szövődményeinek megelőzésében alkalmaznak. Hosszú kúra mellett is általában jól tolerálható. Mellékhatásokról (puffadás, hasmenés / székrekedés, hasi fájdalom, álmatlanság, izomfájdalom) ritkán számolnak be.

A Lovastatin ára a gyógyszertárakban

A Lovastatin ára nem ismert, mivel a gyógyszertárakban nem kapható. Az analógok hozzávetőleges ára: Kardiosztatin (30 db 20 mg-os tabletta) - 121-280 rubel, Holetar (20 db 20 mg-os tabletta) - 258-342 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!