Lamivudin
Lamivudine: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Lamivudine
ATX kód: J05AF05
Hatóanyag: lamivudin (lamivudin)
Gyártó: CJSC Obolenskoe (Oroszország) gyógyszergyár, LLC Ozon gyógyszeripari vállalat (Oroszország), Aurobindo Pharma Ltd. (India) stb.
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.22
Árak a gyógyszertárakban: 357 rubeltől.
megvesz
A lamivudin vírusellenes gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A lamivudin adagolási formája - filmtabletta: I gyártó - fehértől csaknem fehérig, mindkét oldalán domború, kerek, elválasztó vonallal, keresztmetszetében fehér vagy csaknem fehér maggal; 2. gyártó - fehértől csaknem fehérig, hosszúkás alakú, egyik oldalán - C metszet, a másikon - "63" metszet doboz 1-10 csomag; alumínium buborékfóliában 10 db., kartondobozban 6 vagy 10 buborékfólia; polietilén-tereftalát palackban 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 vagy 100 db., kartondobozban doboz 1 palack).
Egy tabletta összetétele:
- hatóanyag: lamivudin - 150 mg;
- segédkomponensek (mag): mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát, ezen felül az I gyártó számára - povidon, laktóz-monohidrát;
- héj: fehér opád (hipromellóz, titán-dioxid, poliszorbát-80, makrogol-4000) vagy Opadry II (makrogol, talkum, polivinil-alkohol, titán-dioxid).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A lamivudin vírusellenes gyógyszer a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI) osztályába tartozik. Hatásmechanizmusa az 5-trifoszfáttal történő intracelluláris metabolizmusban és a reverz transzkriptáz, az emberi immunhiányos vírus (HIV) enzimének kompetitív szuppressziójában áll, amely hozzájárul a vírus replikációjának elnyomásához. A lamivudin aktív a zidovudinnal szemben rezisztens törzsekkel szemben, és vele együtt alkalmazva lelassítja a vírusos kórokozók zidovudinnal szembeni rezisztenciájának kialakulását (korábban nem kezelt betegeknél). A lamivudin in vitro terápiás indexe magasabb, mint a zidovudiné - gyengén gátolja a csontvelő progenitor sejteket, kevésbé kifejezett citotoxikus hatása van a perifériás vér limfocitáira, valamint a monocita-makrofág és a limfocita sejtvonalakra,és más csontvelő őssejtek. A gyógyszer gyakorlatilag nem befolyásolja a dezoxinukleotidok metabolizmusát a sejtekben és az egészséges sejtek mitokondriumában található DNS (dezoxiribonukleinsav) tartalmát.
A lamivudin minden tesztelt sejtvonalban és minden kísérletileg fertőzött állatban rendkívül aktív a hepatitis B vírus (HBV) ellen.
A gyógyszert széles körben használják a kombinált antiretrovirális kezelés összetevőjeként más NRTI-kkel vagy más csoportokból származó gyógyszerekkel kombinálva (nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok, proteáz inhibitorok). Megállapítást nyert, hogy a lamivudint tartalmazó kombinált antiretrovirális terápia hatékony az M184V kodon mutációival rendelkező HIV-törzsek ellen, valamint azoknál a betegeknél, akik korábban még nem részesültek antiretrovirális kezelésben.
Farmakokinetika
A lamivudin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 80-88%. A maximális koncentráció (C max) a vérplazmában 1 órával az orális beadás után következik be. A plazmafehérjék 36% -ot kötnek meg.
A lamivudin képes átjutni a vér-agy és a placenta gátakon.
Az anyag foszforilezéssel biotranszformálódik, 5-trifoszfátot képezve. A felezési idő (T 1/2) 5-7 óra. A hatóanyag 68-71% -a változatlan formában ürül a vizelettel.
Felhasználási javallatok
- HIV-fertőzés felnőtteknél és gyermekeknél (kombinált antiretrovirális terápia részeként);
- vírusos krónikus hepatitis B a HBV replikáció hátterében 16 évesnél idősebb betegeknél.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos veseelégtelenség (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc);
- 3 évesnél fiatalabb gyermekek, testsúlyuk kevesebb, mint 14 kg;
- terhesség és szoptatás;
- egyéni túlérzékenység a lamivudinnal vagy a gyógyszer bármely segédkomponensével szemben.
Az utasítások szerint a lamivudint körültekintően írják fel perifériás neuropathiában szenvedő betegek (beleértve a kórtörténetet is), veseelégtelenségben szenvedő betegek, akiknek kreatinin-clearance-e 30-50 ml / perc, valamint hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegek (beleértve a kórtörténetet is).
Utasítások a lamivudin alkalmazásához: módszer és adagolás
A gyógyszer felírását csak a HIV-fertőzések kezelésében jártas szakember engedélyezi.
A lamivudin tablettákat szájon át kell bevenni, függetlenül az ételtől. Kerülni kell a tabletták részekre osztását a gyógyszeradagolás pontosságának romlásának elkerülése érdekében.
Adagolási rend a beteg korától és súlyától függően:
- felnőttek és 25 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők: napi teljes adag - 300 mg. Szedhet 1 tablettát (150 mg) naponta kétszer, vagy 2 tablettát (300 mg) naponta egyszer;
- testtömegű gyermekek 20-25 kg: teljes napi adag - 225 mg - take 1 /2 tabletta (75 mg), reggel és egy tabletta (150 mg) este vagy 1 1 /2 tabletta (225 mg) naponta egyszer;
- 14 és 20 kg közötti gyermekek: napi teljes adag - 150 mg. Lehet hogy 1 /2 tabletta (75 mg) naponta kétszer, reggel és este, vagy 1 tabletta (150 mg) naponta egyszer.
Mellékhatások
A rendszerek és szervek mellékhatásainak előfordulása speciális skála szerint (> 0,1% - nagyon gyakran; 0,01-0,1% - gyakran; 0,001-0,01% - ritkán; 0,0001-0,001% - ritkán; <0,0001% - rendkívül ritka):
- központi idegrendszer: gyakran - álmatlanság, fejfájás, fokozott fáradtság; rendkívül ritka - paresztézia. Voltak perifériás neuropathia kialakulásának esetei, de ennek a szövődménynek a kapcsolatát a lamivudin alkalmazásával nem bizonyították;
- vérképző szervek: ritkán - vérszegénység, neutropenia, thrombocytopenia; rendkívül ritka - a csontvelő erythroid vonalának apláziája;
- anyagcsere: gyakran - a tejsav tartalmának növekedése a vérszérumban; ritkán - tejsavas acidózis, a szubkután zsír felhalmozódása / újraelosztása (az előfordulás gyakorisága számos tényezőtől függ, beleértve az alkalmazott antiretrovirális gyógyszerek kombinációját is);
- gyomor-bél traktus: gyakran - csökkent étvágy, hányinger, hasmenés, hányás, fájdalom és kényelmetlenség az epigasztrikus régióban; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás (a lamivudin alkalmazásával való kapcsolat nem bizonyított), fokozott szérum amiláz aktivitás;
- hepatobiliaris rendszer: ritkán - a máj transzaminázok enzimatikus aktivitásának átmeneti növekedése; ritkán - hepatitis;
- a bőr és származékai: gyakran - bőrkiütés, alopecia;
- izom-csontrendszer és kötőszövet: gyakran - izomzavarok, arthralgia; ritkán - rhabdomyolysis;
- légzőrendszer és mediastinalis szervek: gyakran - orr tünetek, köhögés;
- a test egésze: fáradtságérzés, általános rossz közérzet, láz.
Osteonecrosis előfordult olyan betegeknél, akiknek olyan kockázati tényezői voltak, mint a hosszú távú kombinált antiretrovirális kezelés vagy a HIV-fertőzés előrehaladott stádiuma (előfordulási gyakorisága ismeretlen).
Túladagolás
Jelenleg nincs elegendő információ a lamivudin túladagolásának emberre gyakorolt következményeiről. Az akut gyógyszer túladagolásának specifikus tüneteit vagy jeleit nem azonosították. Megjegyezték, hogy az összes beteg állapota normalizálódott, halálesetet nem regisztráltak.
Nagy adag lamivudin alkalmazása esetén a beteg állapotának szisztematikus ellenőrzése és a szokásos fenntartó terápia javasolt. A gyógyszer eltávolítása a testből folyamatos hemodialízist végezhet, ennek a módszernek a hatékonyságáról azonban nincsenek speciális kísérleti adatok.
Különleges utasítások
A lamivudin monoterápiaként történő alkalmazása nem ajánlott.
A betegeket figyelmeztetni kell a megfelelő óvintézkedések betartásának szükségességére, mivel az antiretrovirális gyógyszerekkel, köztük a lamivudinnal történő kezelés ideje alatt továbbra is fennáll annak a kockázata, hogy vérátömlesztés vagy szexuális kapcsolat útján másoknak átterjedjenek a HIV-fertőzésre.
A gyógyszeres terápia során a beteget szorosan figyelemmel kell kísérni a HIV-vel összefüggő betegségek kezelésében jártas szakembernek, mivel az antiretrovirális gyógyszerek (beleértve a lamivudint is) opportunista fertőzések vagy a HIV-fertőzés egyéb szövődményeinek kialakulásához vezethetnek.
Súlyos és mérsékelt vesekárosodás esetén a vérplazmában a lamivudin tartalma nő a gyógyszer clearance csökkenése miatt, ezért az adag módosítására van szükség.
Ritkán beszámoltak hasnyálmirigy-gyulladásról lamivudin alkalmazásakor. Azt azonban nem sikerült megállapítani, hogy ezt a szövődményt egy mögöttes betegség (HIV-fertőzés) vagy egy gyógyszer okozza-e. Ha olyan klinikai tünetek vagy laboratóriumi vizsgálati adatok jelennek meg, amelyek a hasnyálmirigy-gyulladás (hányinger, hasi fájdalom, hányás vagy megnövekedett biokémiai paraméterek) kialakulására utalnak, a lamivudin alkalmazását azonnal le kell állítani. A gyógyszert addig nem szabad bevenni, amíg a pancreatitis diagnózisát kizárták.
Ritka esetekben megfigyelhető a tejsavas acidózis és a steatosisos súlyos hepatomegalia (beleértve a végzetes kimeneteleket is) kialakulása a nukleozidok (köztük a lamivudin és kombinációi) analógjaként alkalmazott antiretrovirális gyógyszerekkel végzett kezelés eredményeként. A tejsavas acidózis kialakulásának tünetei: anorexia, általános gyengeség, a gyomor-bél traktus megzavarása, megmagyarázhatatlan gyors fogyás, károsodott légzési funkció (légszomj, tachypnea).
Óvatosan kell eljárni hepatitiszben, hepatomegaliaban vagy a májbetegség és a máj steatosisának egyéb ismert kockázati tényezőiben, beleértve az alkoholt és bizonyos gyógyszereket is, lamivudinnal kezelt betegeknél (különösen elhízott nőknél). A hepatitis C társfertőzésben szenvedő betegek, akik ribavirinnel és alfa-interferonnal kezelik a betegeket, különösen veszélyeztetettek lehetnek. A hepatotoxicitás vagy a tejsavas acidózis klinikai és / vagy laboratóriumi tünetei esetén a gyógyszert törölni kell.
A klinikai vizsgálat ideje alatt fontos figyelni a szubkután zsír újraeloszlásának jeleire. A szérum lipidek és a vércukorszint gondos ellenőrzése szükséges. Lipid anyagcsere rendellenességek esetén megfelelő kezelés szükséges.
Krónikus hepatitis B vagy C-ben szenvedő betegeknél a kombinált antiretrovirális kezelés jelentősen megnöveli a súlyos (akár végzetes) máj mellékhatások kockázatát. Ha a Lamivudine-t más vírusellenes szerekkel együtt használja a hepatitis B és C kezelésére, szigorúan be kell tartania a megfelelő orvosi utasításokat e gyógyszerek alkalmazásához.
Klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő megfigyelések alapján bizonyítékok állnak rendelkezésre arról, hogy egyes esetekben a lamivudint szedő egyidejű hepatitis B vírussal (HBV) szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés befejezése után a hepatitis kiújulásának klinikai és / vagy laboratóriumi jelei tapasztalhatók, súlyosabb következményekkel járnak a betegeknél kompenzálatlan májkárosodással. Ezért a lamivudin-kezelés abbahagyása után a társfertőzésben (HIV és hepatitis B vírus) szenvedő betegeknél gondosan ellenőrizni kell a májfunkció biokémiai paramétereit és a hepatitis B vírus replikációjának markereit.
Meglévő májműködési zavarban, beleértve az aktív krónikus hepatitist is, a kombinált antiretrovirális terápia ideje alatt megnő a májműködési zavarok előfordulása. Az ilyen betegeknek orvosi felügyelet alatt kell állniuk, a máj működésének romlása esetén a kezelés felfüggesztésével vagy abbahagyásával.
Nemzetközi ajánlások szerint a HIV-fertőzött beteg vérével történő fertőzés esetén (például injekciós tűn keresztül) sürgősen, a fertőzés pillanatától számított 1-2 órán belül meg kell kezdeni a kombinált terápiát zidovudinnal és lamivudinnal. Ha a fertőzés kockázata magas, az antiretrovirális terápiás rendnek tartalmaznia kell egy proteáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszert. A megelőző kezelés ajánlott tanfolyama 4 hét.
Mivel nem végeztek releváns ellenőrzött vizsgálatokat, nincs elég bizonyíték a megelőző terápia hatékonyságára véletlen HIV-expozíciót követően.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A lamivudin-terápia során a páciens gépjárművezetési képességének vagy olyan tevékenységek végrehajtásának felmérésekor, amelyek nagy figyelmet igényelnek és gyors fizikai / mentális reakciót igényelnek, figyelembe kell venni általános állapotát, valamint a gyógyszer mellékhatásainak jellegét.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Nincs elegendő adat a lamivudin terhes nőkön történő alkalmazásának biztonságosságáról. Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a hatóanyag behatol a placenta gátjába. A gyógyszert terhes nőknek csak a terápia várható előnyeinek és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázat arányának alapos felmérése után szabad felírni.
Mivel a lamivudin átjut az anyatejbe, ha szoptatás alatt szükséges használni, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
Ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása 3 év alatti gyermekeknél, testtömegük legfeljebb 14 kg.
Károsodott vesefunkcióval
A súlyos veseelégtelenség (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) abszolút ellenjavallat a lamivudin alkalmazásához.
Károsodott vesefunkció esetén, ha a kreatinin-clearance 30-50 ml / perc, a gyógyszer beadása óvatosságot és dózismódosítást igényel.
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májfunkció esetén általában nem szükséges módosítani a lamivudin adagolási rendjét. A hepatitis B vírus által okozott súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél azonban a gyógyszert körültekintően kell alkalmazni, tekintettel a betegség súlyosbodásának valószínűségére a terápia befejezése után.
Alkalmazása időseknél
Jelenleg nincs elegendő információ a gyógyszer farmakokinetikájáról idős betegeknél. Az ebbe a kategóriába tartozó betegek különös figyelmet igényelnek az életkorral összefüggő vérkép változások és a vesekiválasztási funkció csökkenése miatt.
Gyógyszerkölcsönhatások
Annak a ténynek köszönhetően, hogy a lamivudin kismértékben metabolizálódik, gyengén kötődik a vérplazma fehérjéihez, és főleg a vesék választják ki változatlan formában, metabolikus kölcsönhatásának valószínűsége más gyógyszerekkel rendkívül alacsony.
A lamivudin és a zidovudin együttes alkalmazásával a vérplazmában mérsékelten (28% -kal) nő a zidovudin C max értéke, az AUC (a farmakokinetikai görbe alatti terület "koncentráció - idő") nem változik jelentősen. A zidovudin nincs hatással a lamivudin farmakokinetikájára.
A szulfametoxazol / trimetoprim (ko-trimoxazol) egyidejű alkalmazása 800/160 mg dózisban a lamivudin koncentrációjának növekedését a vérplazmában körülbelül 40% -kal növeli (a trimetoprimmal való kölcsönhatás miatt). Normális vesefunkció esetén azonban a lamivudin dózisának csökkentése nem szükséges. A lamivudin nincs hatással a szulfametoxazol és a trimetoprim farmakokinetikájára. A lamivudin és nagy dózisú ko-trimoxazol együttes alkalmazása (toxoplazmózis és Pneumocystis tüdőgyulladás kezelésére) nem ajánlott.
A lamivudin zalcitabinnal vagy kladribinnal egyidejűleg alkalmazva elnyomhatja intracelluláris foszforilációjukat, ezért nem szabad ezeket a gyógyszereket kombinálni.
Nincsenek adatok a ribavirin és a lamivudin lehetséges farmakodinamikai és farmakokinetikai interakciójáról, ugyanakkor végzetes májműködési rendellenességeket regisztráltak együttfertőzésben (HIV és hepatitis C) szenvedő betegeknél, akik antiretrovirális terápiát kaptak ribavirinnel és alfa-interferonnal kombinálva.
Együtt alkalmazva a lamivudin képes lassítani az emtricitabin intracelluláris foszforilációját. Ezenkívül az emtricitabinnal és a lamivudinnal szembeni rezisztencia kialakulásának útja a reverz transzkriptáz gén (M184V) ugyanazon kodonjában mutációval társul. Mivel mindkét gyógyszer terápiás hatékonysága korlátozott lehet, a lamivudin emtricitabinnal vagy emtricitabint tartalmazó fix dózisú kombinációkkal történő kombinációja nem ajánlott.
Analógok
A Lamivudin analógjai: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir és mások.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Lamivudine-ről
A lamivudin áttekintése alapján nehéz felmérni a gyógyszer hatékonyságának mértékét. Általános szabály, hogy a kezelőorvos képesítésétől és személyes tapasztalatától függ, akinek egyedileg kell kiválasztania az antivirális gyógyszerek kombinációját minden beteg számára, és fel kell írnia az optimális adagolási rendet.
A lamivudin ára a gyógyszertárakban
A lamivudin (filmtabletta, 150 mg) ára palackonként 60 db. körülbelül 288 p.
Lamivudin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Lamivudine Canon 150 mg filmtabletta 60 db. 357 r megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
