Lamivudine - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Lamivudin

Lamivudine: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lamivudine

ATX kód: J05AF05

Hatóanyag: lamivudin (lamivudin)

Gyártó: CJSC Obolenskoe (Oroszország) gyógyszergyár, LLC Ozon gyógyszeripari vállalat (Oroszország), Aurobindo Pharma Ltd. (India) stb.

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.22

Árak a gyógyszertárakban: 357 rubeltől.

megvesz

A lamivudin vírusellenes gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A lamivudin adagolási formája - filmtabletta: I gyártó - fehértől csaknem fehérig, mindkét oldalán domború, kerek, elválasztó vonallal, keresztmetszetében fehér vagy csaknem fehér maggal; 2. gyártó - fehértől csaknem fehérig, hosszúkás alakú, egyik oldalán - C metszet, a másikon - "63" metszet doboz 1-10 csomag; alumínium buborékfóliában 10 db., kartondobozban 6 vagy 10 buborékfólia; polietilén-tereftalát palackban 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 vagy 100 db., kartondobozban doboz 1 palack).

Egy tabletta összetétele:

• hatóanyag: lamivudin - 150 mg;
• segédkomponensek (mag): mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát, ezen felül az I gyártó számára - povidon, laktóz-monohidrát;
• héj: fehér opád (hipromellóz, titán-dioxid, poliszorbát-80, makrogol-4000) vagy Opadry II (makrogol, talkum, polivinil-alkohol, titán-dioxid).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A lamivudin vírusellenes gyógyszer a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI) osztályába tartozik. Hatásmechanizmusa az 5-trifoszfáttal történő intracelluláris metabolizmusban és a reverz transzkriptáz, az emberi immunhiányos vírus (HIV) enzimének kompetitív szuppressziójában áll, amely hozzájárul a vírus replikációjának elnyomásához. A lamivudin aktív a zidovudinnal szemben rezisztens törzsekkel szemben, és vele együtt alkalmazva lelassítja a vírusos kórokozók zidovudinnal szembeni rezisztenciájának kialakulását (korábban nem kezelt betegeknél). A lamivudin in vitro terápiás indexe magasabb, mint a zidovudiné - gyengén gátolja a csontvelő progenitor sejteket, kevésbé kifejezett citotoxikus hatása van a perifériás vér limfocitáira, valamint a monocita-makrofág és a limfocita sejtvonalakra,és más csontvelő őssejtek. A gyógyszer gyakorlatilag nem befolyásolja a dezoxinukleotidok metabolizmusát a sejtekben és az egészséges sejtek mitokondriumában található DNS (dezoxiribonukleinsav) tartalmát.

A lamivudin minden tesztelt sejtvonalban és minden kísérletileg fertőzött állatban rendkívül aktív a hepatitis B vírus (HBV) ellen.

A gyógyszert széles körben használják a kombinált antiretrovirális kezelés összetevőjeként más NRTI-kkel vagy más csoportokból származó gyógyszerekkel kombinálva (nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok, proteáz inhibitorok). Megállapítást nyert, hogy a lamivudint tartalmazó kombinált antiretrovirális terápia hatékony az M184V kodon mutációival rendelkező HIV-törzsek ellen, valamint azoknál a betegeknél, akik korábban még nem részesültek antiretrovirális kezelésben.

Farmakokinetika

A lamivudin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 80-88%. A maximális koncentráció (C _max) a vérplazmában 1 órával az orális beadás után következik be. A plazmafehérjék 36% -ot kötnek meg.

A lamivudin képes átjutni a vér-agy és a placenta gátakon.

Az anyag foszforilezéssel biotranszformálódik, 5-trifoszfátot képezve. A felezési idő (T _1/2) 5-7 óra. A hatóanyag 68-71% -a változatlan formában ürül a vizelettel.

Felhasználási javallatok

• HIV-fertőzés felnőtteknél és gyermekeknél (kombinált antiretrovirális terápia részeként);
• vírusos krónikus hepatitis B a HBV replikáció hátterében 16 évesnél idősebb betegeknél.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• súlyos veseelégtelenség (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc);
• 3 évesnél fiatalabb gyermekek, testsúlyuk kevesebb, mint 14 kg;
• terhesség és szoptatás;
• egyéni túlérzékenység a lamivudinnal vagy a gyógyszer bármely segédkomponensével szemben.

Az utasítások szerint a lamivudint körültekintően írják fel perifériás neuropathiában szenvedő betegek (beleértve a kórtörténetet is), veseelégtelenségben szenvedő betegek, akiknek kreatinin-clearance-e 30-50 ml / perc, valamint hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegek (beleértve a kórtörténetet is).

Utasítások a lamivudin alkalmazásához: módszer és adagolás

A gyógyszer felírását csak a HIV-fertőzések kezelésében jártas szakember engedélyezi.

A lamivudin tablettákat szájon át kell bevenni, függetlenül az ételtől. Kerülni kell a tabletták részekre osztását a gyógyszeradagolás pontosságának romlásának elkerülése érdekében.

Adagolási rend a beteg korától és súlyától függően:

• felnőttek és 25 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők: napi teljes adag - 300 mg. Szedhet 1 tablettát (150 mg) naponta kétszer, vagy 2 tablettát (300 mg) naponta egyszer;
• testtömegű gyermekek 20-25 kg: teljes napi adag - 225 mg - take ¹ _/2 tabletta (75 mg), reggel és egy tabletta (150 mg) este vagy 1 ¹ _/2 tabletta (225 mg) naponta egyszer;
• 14 és 20 kg közötti gyermekek: napi teljes adag - 150 mg. Lehet hogy ¹ _/2 tabletta (75 mg) naponta kétszer, reggel és este, vagy 1 tabletta (150 mg) naponta egyszer.

Mellékhatások

A rendszerek és szervek mellékhatásainak előfordulása speciális skála szerint (> 0,1% - nagyon gyakran; 0,01-0,1% - gyakran; 0,001-0,01% - ritkán; 0,0001-0,001% - ritkán; <0,0001% - rendkívül ritka):

• központi idegrendszer: gyakran - álmatlanság, fejfájás, fokozott fáradtság; rendkívül ritka - paresztézia. Voltak perifériás neuropathia kialakulásának esetei, de ennek a szövődménynek a kapcsolatát a lamivudin alkalmazásával nem bizonyították;
• vérképző szervek: ritkán - vérszegénység, neutropenia, thrombocytopenia; rendkívül ritka - a csontvelő erythroid vonalának apláziája;
• anyagcsere: gyakran - a tejsav tartalmának növekedése a vérszérumban; ritkán - tejsavas acidózis, a szubkután zsír felhalmozódása / újraelosztása (az előfordulás gyakorisága számos tényezőtől függ, beleértve az alkalmazott antiretrovirális gyógyszerek kombinációját is);
• gyomor-bél traktus: gyakran - csökkent étvágy, hányinger, hasmenés, hányás, fájdalom és kényelmetlenség az epigasztrikus régióban; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás (a lamivudin alkalmazásával való kapcsolat nem bizonyított), fokozott szérum amiláz aktivitás;
• hepatobiliaris rendszer: ritkán - a máj transzaminázok enzimatikus aktivitásának átmeneti növekedése; ritkán - hepatitis;
• a bőr és származékai: gyakran - bőrkiütés, alopecia;
• izom-csontrendszer és kötőszövet: gyakran - izomzavarok, arthralgia; ritkán - rhabdomyolysis;
• légzőrendszer és mediastinalis szervek: gyakran - orr tünetek, köhögés;
• a test egésze: fáradtságérzés, általános rossz közérzet, láz.

Osteonecrosis előfordult olyan betegeknél, akiknek olyan kockázati tényezői voltak, mint a hosszú távú kombinált antiretrovirális kezelés vagy a HIV-fertőzés előrehaladott stádiuma (előfordulási gyakorisága ismeretlen).

Túladagolás

Jelenleg nincs elegendő információ a lamivudin túladagolásának emberre gyakorolt következményeiről. Az akut gyógyszer túladagolásának specifikus tüneteit vagy jeleit nem azonosították. Megjegyezték, hogy az összes beteg állapota normalizálódott, halálesetet nem regisztráltak.

Nagy adag lamivudin alkalmazása esetén a beteg állapotának szisztematikus ellenőrzése és a szokásos fenntartó terápia javasolt. A gyógyszer eltávolítása a testből folyamatos hemodialízist végezhet, ennek a módszernek a hatékonyságáról azonban nincsenek speciális kísérleti adatok.

Különleges utasítások

A lamivudin monoterápiaként történő alkalmazása nem ajánlott.

A betegeket figyelmeztetni kell a megfelelő óvintézkedések betartásának szükségességére, mivel az antiretrovirális gyógyszerekkel, köztük a lamivudinnal történő kezelés ideje alatt továbbra is fennáll annak a kockázata, hogy vérátömlesztés vagy szexuális kapcsolat útján másoknak átterjedjenek a HIV-fertőzésre.

A gyógyszeres terápia során a beteget szorosan figyelemmel kell kísérni a HIV-vel összefüggő betegségek kezelésében jártas szakembernek, mivel az antiretrovirális gyógyszerek (beleértve a lamivudint is) opportunista fertőzések vagy a HIV-fertőzés egyéb szövődményeinek kialakulásához vezethetnek.

Súlyos és mérsékelt vesekárosodás esetén a vérplazmában a lamivudin tartalma nő a gyógyszer clearance csökkenése miatt, ezért az adag módosítására van szükség.

Ritkán beszámoltak hasnyálmirigy-gyulladásról lamivudin alkalmazásakor. Azt azonban nem sikerült megállapítani, hogy ezt a szövődményt egy mögöttes betegség (HIV-fertőzés) vagy egy gyógyszer okozza-e. Ha olyan klinikai tünetek vagy laboratóriumi vizsgálati adatok jelennek meg, amelyek a hasnyálmirigy-gyulladás (hányinger, hasi fájdalom, hányás vagy megnövekedett biokémiai paraméterek) kialakulására utalnak, a lamivudin alkalmazását azonnal le kell állítani. A gyógyszert addig nem szabad bevenni, amíg a pancreatitis diagnózisát kizárták.

Ritka esetekben megfigyelhető a tejsavas acidózis és a steatosisos súlyos hepatomegalia (beleértve a végzetes kimeneteleket is) kialakulása a nukleozidok (köztük a lamivudin és kombinációi) analógjaként alkalmazott antiretrovirális gyógyszerekkel végzett kezelés eredményeként. A tejsavas acidózis kialakulásának tünetei: anorexia, általános gyengeség, a gyomor-bél traktus megzavarása, megmagyarázhatatlan gyors fogyás, károsodott légzési funkció (légszomj, tachypnea).

Óvatosan kell eljárni hepatitiszben, hepatomegaliaban vagy a májbetegség és a máj steatosisának egyéb ismert kockázati tényezőiben, beleértve az alkoholt és bizonyos gyógyszereket is, lamivudinnal kezelt betegeknél (különösen elhízott nőknél). A hepatitis C társfertőzésben szenvedő betegek, akik ribavirinnel és alfa-interferonnal kezelik a betegeket, különösen veszélyeztetettek lehetnek. A hepatotoxicitás vagy a tejsavas acidózis klinikai és / vagy laboratóriumi tünetei esetén a gyógyszert törölni kell.

A klinikai vizsgálat ideje alatt fontos figyelni a szubkután zsír újraeloszlásának jeleire. A szérum lipidek és a vércukorszint gondos ellenőrzése szükséges. Lipid anyagcsere rendellenességek esetén megfelelő kezelés szükséges.

Krónikus hepatitis B vagy C-ben szenvedő betegeknél a kombinált antiretrovirális kezelés jelentősen megnöveli a súlyos (akár végzetes) máj mellékhatások kockázatát. Ha a Lamivudine-t más vírusellenes szerekkel együtt használja a hepatitis B és C kezelésére, szigorúan be kell tartania a megfelelő orvosi utasításokat e gyógyszerek alkalmazásához.

Klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő megfigyelések alapján bizonyítékok állnak rendelkezésre arról, hogy egyes esetekben a lamivudint szedő egyidejű hepatitis B vírussal (HBV) szenvedő betegeknél a gyógyszeres kezelés befejezése után a hepatitis kiújulásának klinikai és / vagy laboratóriumi jelei tapasztalhatók, súlyosabb következményekkel járnak a betegeknél kompenzálatlan májkárosodással. Ezért a lamivudin-kezelés abbahagyása után a társfertőzésben (HIV és hepatitis B vírus) szenvedő betegeknél gondosan ellenőrizni kell a májfunkció biokémiai paramétereit és a hepatitis B vírus replikációjának markereit.

Meglévő májműködési zavarban, beleértve az aktív krónikus hepatitist is, a kombinált antiretrovirális terápia ideje alatt megnő a májműködési zavarok előfordulása. Az ilyen betegeknek orvosi felügyelet alatt kell állniuk, a máj működésének romlása esetén a kezelés felfüggesztésével vagy abbahagyásával.

Nemzetközi ajánlások szerint a HIV-fertőzött beteg vérével történő fertőzés esetén (például injekciós tűn keresztül) sürgősen, a fertőzés pillanatától számított 1-2 órán belül meg kell kezdeni a kombinált terápiát zidovudinnal és lamivudinnal. Ha a fertőzés kockázata magas, az antiretrovirális terápiás rendnek tartalmaznia kell egy proteáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszert. A megelőző kezelés ajánlott tanfolyama 4 hét.

Mivel nem végeztek releváns ellenőrzött vizsgálatokat, nincs elég bizonyíték a megelőző terápia hatékonyságára véletlen HIV-expozíciót követően.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A lamivudin-terápia során a páciens gépjárművezetési képességének vagy olyan tevékenységek végrehajtásának felmérésekor, amelyek nagy figyelmet igényelnek és gyors fizikai / mentális reakciót igényelnek, figyelembe kell venni általános állapotát, valamint a gyógyszer mellékhatásainak jellegét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincs elegendő adat a lamivudin terhes nőkön történő alkalmazásának biztonságosságáról. Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a hatóanyag behatol a placenta gátjába. A gyógyszert terhes nőknek csak a terápia várható előnyeinek és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázat arányának alapos felmérése után szabad felírni.

Mivel a lamivudin átjut az anyatejbe, ha szoptatás alatt szükséges használni, a szoptatást abba kell hagyni.

Gyermekkori használat

Ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása 3 év alatti gyermekeknél, testtömegük legfeljebb 14 kg.

Károsodott vesefunkcióval

A súlyos veseelégtelenség (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) abszolút ellenjavallat a lamivudin alkalmazásához.

Károsodott vesefunkció esetén, ha a kreatinin-clearance 30-50 ml / perc, a gyógyszer beadása óvatosságot és dózismódosítást igényel.

A májműködés megsértése esetén

Károsodott májfunkció esetén általában nem szükséges módosítani a lamivudin adagolási rendjét. A hepatitis B vírus által okozott súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél azonban a gyógyszert körültekintően kell alkalmazni, tekintettel a betegség súlyosbodásának valószínűségére a terápia befejezése után.

Alkalmazása időseknél

Jelenleg nincs elegendő információ a gyógyszer farmakokinetikájáról idős betegeknél. Az ebbe a kategóriába tartozó betegek különös figyelmet igényelnek az életkorral összefüggő vérkép változások és a vesekiválasztási funkció csökkenése miatt.

Gyógyszerkölcsönhatások

Annak a ténynek köszönhetően, hogy a lamivudin kismértékben metabolizálódik, gyengén kötődik a vérplazma fehérjéihez, és főleg a vesék választják ki változatlan formában, metabolikus kölcsönhatásának valószínűsége más gyógyszerekkel rendkívül alacsony.

A lamivudin és a zidovudin együttes alkalmazásával a vérplazmában mérsékelten (28% -kal) nő _a zidovudin C _{max értéke}, az AUC (a farmakokinetikai görbe alatti terület "koncentráció - idő") nem változik jelentősen. A zidovudin nincs hatással a lamivudin farmakokinetikájára.

A szulfametoxazol / trimetoprim (ko-trimoxazol) egyidejű alkalmazása 800/160 mg dózisban a lamivudin koncentrációjának növekedését a vérplazmában körülbelül 40% -kal növeli (a trimetoprimmal való kölcsönhatás miatt). Normális vesefunkció esetén azonban a lamivudin dózisának csökkentése nem szükséges. A lamivudin nincs hatással a szulfametoxazol és a trimetoprim farmakokinetikájára. A lamivudin és nagy dózisú ko-trimoxazol együttes alkalmazása (toxoplazmózis és Pneumocystis tüdőgyulladás kezelésére) nem ajánlott.

A lamivudin zalcitabinnal vagy kladribinnal egyidejűleg alkalmazva elnyomhatja intracelluláris foszforilációjukat, ezért nem szabad ezeket a gyógyszereket kombinálni.

Nincsenek adatok a ribavirin és a lamivudin lehetséges farmakodinamikai és farmakokinetikai interakciójáról, ugyanakkor végzetes májműködési rendellenességeket regisztráltak együttfertőzésben (HIV és hepatitis C) szenvedő betegeknél, akik antiretrovirális terápiát kaptak ribavirinnel és alfa-interferonnal kombinálva.

Együtt alkalmazva a lamivudin képes lassítani az emtricitabin intracelluláris foszforilációját. Ezenkívül az emtricitabinnal és a lamivudinnal szembeni rezisztencia kialakulásának útja a reverz transzkriptáz gén (M184V) ugyanazon kodonjában mutációval társul. Mivel mindkét gyógyszer terápiás hatékonysága korlátozott lehet, a lamivudin emtricitabinnal vagy emtricitabint tartalmazó fix dózisú kombinációkkal történő kombinációja nem ajánlott.

Analógok

A Lamivudin analógjai: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir és mások.

A tárolás feltételei

Sötét, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lamivudine-ről

A lamivudin áttekintése alapján nehéz felmérni a gyógyszer hatékonyságának mértékét. Általános szabály, hogy a kezelőorvos képesítésétől és személyes tapasztalatától függ, akinek egyedileg kell kiválasztania az antivirális gyógyszerek kombinációját minden beteg számára, és fel kell írnia az optimális adagolási rendet.

A lamivudin ára a gyógyszertárakban

A lamivudin (filmtabletta, 150 mg) ára palackonként 60 db. körülbelül 288 p.

Lamivudin: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Lamivudine Canon 150 mg filmtabletta 60 db. 357 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!