Dynastat
Dinastat: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Dynastat
ATX kód: M01AH
Hatóanyag: parekoxib (parekoxib)
Gyártó: PHARMACIA Ltd. (Egyesült Királyság)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.18
A Dinastat egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A Dynastat adagolási formája liofilizátum injekciós oldat előállításához: tabletta vagy fehér vagy majdnem fehér színű porózus tömeg formájában állítják elő; oldószer - tiszta, színtelen folyadék (1 palack liofilizátummal és 1 ampulla oldószerrel kartondobozban; 5 palack liofilizátummal kontúrcellás csomagolásban, 5 ampulla oldószerrel kontúrcellás csomagolásban, 1 csomag liofilizátummal és 1 csomag oldószerrel egy csomagban karton; 5 liofilizátumot tartalmazó injekciós üveg buborékfólia csomagolásban, 2 csomag dobozban.
1 palack (20/40 mg) összetétele a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: nátrium-parekoxib - 21,18 / 42,36 mg (20/40 mg parekoxibnak felel meg). A parekoxib végső koncentrációja 1 ml (20 mg) és 2 ml (40 mg) oldószerben történő oldás után 20 mg / ml;
- segédanyagok: foszforsav és / vagy nátrium-hidroxid (a pH beállításához), nátrium-hidrogén-foszfát-heptahidrát.
Oldószer összetétele: injekcióhoz való víz, nátrium-klorid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A parekoxib - a Dinastat gyógyszer hatóanyaga - a gyógyszer beadása után gyorsan hidrolizálódik, és így valdekoxib képződik. A valdekoxib hatásának elvét a prosztaglandin szintézis gátlásával magyarázzák a ciklooxigenáz-2 (COX-2) részvételével. A valdekoxib a COX-2 szelektív inhibitoraként hat mind a perifériás, mind a központi hatású prosztaglandinokkal szemben, miközben nem gátolja a COX-1-et, és gyakorlatilag nem befolyásolja a COX-1-től függő szövetek élettani folyamatait, különösen a bél és a gyomor nyálkahártyájában, és nem befolyásolja a vérlemezkék aggregációját és a vérzés időtartamát sem. A COX-1-re gyakorolt hatás és a COX-2-re gyakorolt szelektív hatás hiánya miatt az endoszkóposan igazolt eróziók, a gyomor- és nyombélfekély kialakulásának gyakorisága a Dynastat alkalmazása során alacsonyabb,mint nem szelektív NSAID-ok alkalmazásával.
Farmakokinetika
Intramuszkuláris vagy intravénás alkalmazás után a parekoxib a májban történő enzimatikus hidrolízis eredményeként gyorsan metabolizálódik valdekoxibá, amely farmakológiailag aktív komponens.
Felszívódás: A gyógyszer intravénás beadása után a napi 20, 50 és 80 mg dózistartományban a valdekoxib farmakokinetikai paramétereinek változásai, például a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a maximális koncentráció (C max), lineárisak. A valdekoxib egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában a gyógyszer napi 2-szeres bevezetésével 4 napon belül elérhető.
20 mg egyszeri Dynastat injekció után a valdekoxib Cmax körülbelül 1 órán belül eléri - intramuszkuláris injekcióhoz, 30 percig - intravénás injekcióhoz. A valdekoxib intramuszkuláris és intravénás beadása után az AUC és C max értékek hasonlóak.
Eloszlás: Intravénás alkalmazás után a valdekoxib eloszlási térfogata körülbelül 55 liter. A maximális ajánlott adag (80 mg / nap) alkalmazásával elért koncentrációknál a plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 98%. A parekoxibal ellentétben a valdekoxib túlnyomórészt az eritrocitákban halmozódik fel.
Metabolizmus: A valdekoxib plazma felezési ideje (T 1/2) körülbelül 22 perc. A parekoxib gyorsan és szinte teljesen átalakul valdekoxibá és propionsavvá. A valdekoxib kiválasztása a máj intenzív anyagcseréjével sokféleképpen történik, beleértve a citokróm P450 CYP3A4 és CYP2C9 izoenzimek részvételével zajló metabolizmust, valamint a szulfonamid rész CYP-független glükuronidációját (kb. 20%). A valdekoxib plazmában található hidroxilezett metabolitja COX-2 inhibitorként aktív. A valdekoxib koncentrációjának körülbelül 10% -át teszi ki; a parekoxib-nátrium terápiás dózisainak beadása után gyakorlatilag nincs jelentős klinikai hatása, mivel e metabolit koncentrációja alacsony.
Kiválasztás: A valdekoxib metabolikus átalakulás révén ürül a májban, és csak kevesebb, mint 5% ürül változatlan formában a vizelettel. A gyógyszer dózisának körülbelül 70% -a ürül a vizelettel inaktív metabolitok formájában, változatlan parekoxib nem található a vizeletben, és a székletben csak nyomokban jelenik meg.
A valdekoxib plazma clearance-e (CLp) körülbelül 6 l / h. A parekoxib-nátrium intramuszkuláris és intravénás beadása után a valdekoxib T 1/2 értéke kb. 8 óra. Idős betegeknél a valdekoxib plazmakoncentrációja körülbelül 40% -kal magasabb, mint a fiatalabb betegeknél, annak a ténynek a következménye, hogy a valdekoxib clearance-e csökkent. A valdekoxib egyensúlyi plazmakoncentrációja 16% -kal alacsonyabb az idősebb férfiaknál, mint az idősebb nőknél.
Felhasználási javallatok
A Dinastat-t akut fájdalom esetén alkalmazzák az opioid fájdalomcsillapítók szükségességének csökkentésére és a posztoperatív fájdalom csökkentésére vagy megelőzésére.
Ellenjavallatok
- angioödéma, hörgőgörcs, akut nátha, csalánkiütés vagy más allergiás reakciók az acetilszalicilsav és más NSAID-ok, köztük más szelektív COX-2 inhibitorok bevétele után;
- allergiás reakciók szulfonamidokra;
- A terhesség III. Trimesztere, laktációs időszak;
- a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai súlyosbodás során (beleértve az akut peptikus fekélyt is);
- súlyos pangásos szívelégtelenség;
- súlyos májkárosodás (nincs tapasztalat a használatról);
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
- életkor 18 évig (nincs tapasztalat a használatról).
Utasítások a Dynastat alkalmazásához: módszer és adagolás
A Dynastat intramuszkulárisan vagy intravénásan adható be, rendszeres ismételt injekciók formájában, vagy egyszerre, vagy szükség szerint. Attól függően, hogy a beteg a kezelés megkezdése után reagál-e a gyógyszerre, az adagot módosítják. Van tapasztalat a Dynastat 7 napos használatáról.
Akut fájdalom esetén az ajánlott kezdeti egyszeri adag 40 mg intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazás esetén, szükség esetén ismételt adagolás lehetséges 6-12 óránként 20-40 mg dózisban; a napi adag nem haladhatja meg a 80 mg-ot. Az intravénás bolus injekció gyorsan beadható, közvetlenül a vénába vagy egy előre telepített IV infúziós csőbe. Az intramuszkuláris injekciót az izom mélyén, lassan kell elvégezni.
Műtét utáni fájdalom esetén (megelőzésére vagy csökkentésére) 40 mg dózis ajánlott intramuszkulárisan vagy előnyösen intravénásan. A gyógyszert a műtét előtt 30–45 perccel adják be. A hatás fenntartása érdekében a Dynastatot ismételten adják be, az akut fájdalom enyhítésére bemutatott séma szerint.
Az opioid fájdalomcsillapítók iránti igény csökkentése érdekében a Dynastat-ot adásuk előtt, velük együtt alkalmazzák. Ebben az esetben az opioid fájdalomcsillapítók napi szükséglete 20–40% -kal csökken.
Idős betegeknél általában nem szükséges a Dynastat dózisának módosítása. Ha egy idős beteg testtömege kevesebb, mint 50 kg, akkor a gyógyszeradagolást 0,5 dózissal kell kezdeni; a maximális napi adag ebben az esetben 40 mg.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél, súlyos veseelégtelenségben (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc), vagy olyan állapotban vannak, amelyek hajlamosak a folyadékretencióra a szervezetben, ajánlott a parekoxibot a legalacsonyabb ajánlott dózisban előírni, valamint gondosan ellenőrizni kell a vesefunkciót.
Károsodott májműködésű betegeknél az adag módosítása általában nem szükséges. Mérsékelt súlyosságú megsértések esetén a gyógyszer bevezetése 0,5 adaggal kezdődik, és a napi adag 40 mg-ra csökken. Súlyos májkárosodás esetén a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott, mivel nincs tapasztalat a Dynastat alkalmazásával kapcsolatban ebben a betegcsoportban.
A gyógyszer előkészítése beadásra
Az injekciós oldat elkészítéséhez használja:
- 20 mg-os injekciós üvegek esetében - 1 ml nátrium-klorid oldatos injekció (0,9%);
- 40 mg - 2 ml nátrium-klorid oldatos injekcióhoz való injekciós üveghez (0,9%).
A következő oldószerek is alkalmazhatók: 5% dextróz (glükóz) oldatos injekció, 0,9% steril nátrium-klorid oldat, 5% dextróz (glükóz) oldat 0,45% nátrium-klorid injekcióval (a fenti oldószerek alkalmazásakor a kész oldat izotóniás)).
Ne keverje a Dynastat-ot más gyógyszerekkel.
A Dynastat oldat elkészítéséhez nem ajánlott a Lactate Ringer (Hartman's) injekcióhoz való oldatát vagy a Ringer's Lactate injekciót 5% dextróz (glükóz) oldattal elkészíteni, mivel ez csapadékhoz vezet.
Mivel a kapott oldat nem lesz izotóniás, nem ajánlott steril injekcióhoz való vizet használni oldószerként a Dynastat számára.
Az elkészített oldatot ne fagyassza le vagy tegye hűtőbe.
Feloldás után a gyógyszer befecskendezhető az intravénás infúziós rendszer tubusaiba, amelyek oldószereket tartalmaznak: 5% dextróz (glükóz) injekciós oldat, Ringer laktát oldatos injekció, nátrium-klorid oldatos injekció, 5% dextróz (glükóz) oldat 0,45% kloriddal nátrium.
Mellékhatások
Gyakran (≥1 / 100, <1/10), ritkán (≥1 / 1000, <1/100):
- szív- és érrendszer: gyakran - a vérnyomás emelkedése vagy csökkenése; ritkán - cerebrovaszkuláris rendellenességek, bradycardia;
- vérképző rendszer: ritkán - thrombocytopenia;
- légzőrendszer: gyakran - légzési elégtelenség;
- felső légutak: ritkán - garatgyulladás;
- idegrendszer: gyakran - hipesztézia, szédülés;
- autonóm idegrendszer: ritkán - szájszárazság;
- anyagcsere: gyakran - hypokalemia, emelkedett kreatininszint; ritkán - a karbamid-nitrogén szintjének növekedése a vérben, hiperglikémia;
- emésztőrendszer: gyakran - diszpepszia, puffadás, székrekedés, postextrakciós alveolitis; ritkán - erózió, gyomor- és nyombélfekély;
- psziché: gyakran - álmatlanság, szorongás;
- vizeletrendszer: ritkán - oliguria;
- hepatobiliaris rendszer: ritkán - az ALT és az AST transzaminázok fokozott aktivitása;
- érzékszervek: ritkán - fülfájás;
- bőr: gyakran - viszketés, fokozott izzadás; ritkán - késleltetett posztoperatív sebek gyógyulása, kiütés;
- izom-csontrendszer: ritkán - arthralgia;
- helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén, sebfertőzés (beleértve a szívkoszorúér bypass oltási műveleteit is), a műtét után kialakult patológiás váladék a csatornából, a szegycsont disszekciójával együtt;
- mások: gyakran - ecchymosis, posztoperatív vérszegénység, perifériás ödéma, hátfájás; ritkán - aszténia.
A Dynastat szedésekor nem zárható ki teljesen az NSAID-ok szedésekor megfigyelt ritka súlyos mellékhatás: hörgőgörcs, hepatitis, anafilaxiás sokk, akut veseelégtelenség, pangásos szívelégtelenség.
A valdekoxib és parekoxib szedése során a következő reakciókat figyelték meg: exfoliatív dermatitis, toxikus epidermális nekrolízis, Stephen-Johnson szindróma, multiforme erythema, angioödéma, anafilaxiás reakciók.
Túladagolás
Nincsenek adatok a Dinastat túladagolásának klinikai tüneteiről.
A Dynastat túladagolásának gyanúja esetén tüneti kezelés javasolt. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a parekoxib magas fokú kötődést mutat a plazmafehérjékhez, a dialízis hatékonysága a gyógyszer eltávolítására a testből jelentéktelen.
Különleges utasítások
A parekoxib kinevezését követő első napokban gondosan ellenőrizni kell az antikoaguláns aktivitást warfarint vagy hasonló gyógyszereket szedő betegeknél, a magas vérzési kockázat miatt.
A Dynastat-t körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek állapota a folyadékretenció miatt merült fel vagy súlyosbodott, mivel számos parekoxibot szedő betegnél ödéma és folyadékretenció léphet fel a prosztaglandin szintézis gátlása miatt. Szorosan figyelemmel kell kísérni az artériás hipertóniában és szívelégtelenségben szenvedő betegek állapotát.
Súlyos dehidráció esetén a páciensnél ajánlatos rehidrálni, mielőtt a Dynastat-terápiát felírnák.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy a Dynastat-kezelés során a felső gyomor-bél traktusból származó vérzések, valamint fekélyek, köztük perforáltak is, a gyógyszert rendkívül óvatosan írják fel a gyomor-bél traktusból származó vérzés, az aktív formában fellépő gyulladásos folyamatok és a gyomor-bél traktus fekélyei miatt, és az aszpirint szedők, a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők és az idősek is.
A parekoxib gyulladáscsökkentő tulajdonságai miatt csökkentheti a diagnózis jellemzőinek jelentőségét egy fertőzés, például láz kimutatásában.
A Dynastat egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek hatásmechanizmusa a P450 CYP3A4 és CYP2C9 enzimek gátlásával társul, megnövelheti a parekoxib AUC-ját.
A parekoxib ACE-gátlókkal történő együttes felírásakor figyelembe kell venni a vérnyomáscsökkentő hatás csökkentését a prosztaglandinszintézis gátlásával.
Lítiumterápiában részesülő betegeknél a parekoxib-kezelés megkezdése után a szérum lítiumkoncentrációjának gondos monitorozása szükséges.
A parecoxib a vérlemezkék működésére gyakorolt elégtelen hatása miatt nem tekinthető az acetilszalicilsav alternatívájának a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében.
A Dynastat és a CYP2C19 szubsztrátok egyidejű alkalmazásakor óvatosság szükséges.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kezelés alatti álmosság, szorongás és szédülés veszélye miatt tartózkodni kell azoktól a tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet, koncentrációt és a reakciók gyorsaságát igénylik.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Nincs tapasztalat a Dynastat terhes nőknél történő alkalmazásáról.
Az utasítások szerint a Dynastat csak akkor írható fel, ha a nő várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot. Az utolsó trimeszterben a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt, mivel ez a Botallov-csatorna idő előtti lezárását és a méh kontraktilis aktivitásának csökkenését okozhatja.
Nincs adat arról, hogy a parekoxib kiválasztódik-e az anyatejbe. A Dynastat-kezelés megkezdésének eldöntésekor a szoptatást meg kell szakítani a kezelés ideje alatt.
Gyermekkori használat
A gyógyszer ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.
Károsodott vesefunkcióval
A parekoxibot az ajánlott dózisok közül az alacsonyabb mennyiségben írják fel a test folyadékretenciójára hajlamos állapotokra, valamint súlyos veseelégtelenségben, olyan esetekben, amikor a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc. Ehhez a páciens vesefunkciójának gondos monitorozása szükséges.
A májműködés megsértése esetén
A parekoxib alkalmazása nem ajánlott súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, mivel nincs tapasztalat annak alkalmazásáról ebben a betegcsoportban.
Óvatosan és a legalacsonyabb ajánlott dózisban a gyógyszert mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegek számára írják fel.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél általában nem szükséges a Dynastat dózisának módosítása. Ha azonban egy idős beteg testtömege kevesebb, mint 50 kg, akkor ajánlott a gyógyszer beadását 0,5 dózissal kezdeni; a maximális napi adag ebben az esetben 40 mg.
Gyógyszerkölcsönhatások
- ACE-gátlók: a vérnyomáscsökkentő hatás csökkentése;
- warfarin: befolyásolja a protrombin időt és a warfarin AUC-t, enyhén megnő;
- flukonazol, ketokonazol: a parekoxib plazma AUC-jának 62% -kal, ketokonazollal 38% -kal emelkedik;
- lítium: a lítium vese (30%) és szérum (25%) clearance-ének csökkenése, ami a szérum lítium AUC 34% -os növekedését eredményezi;
- dexametazon, karbamazepin, rifampicin, fenitoin: megengedett a valdekoxib metabolizmusának növekedése;
- diuretikumok: a furoszemid és tiazidok hatékonyságának csökkenése a vese prosztaglandin szintézisének csökkenése miatt;
- inhalációs anesztetikumok: nincsenek megerősített kölcsönhatások;
- acetilszalicilsav: a parekoxib nincs hatással antitrombotikus hatására;
- naloxon: feltehetően nem okoz további légzési depressziót és fokozott szedációt;
- ciklosporin vagy takrolimusz: fokozza a nephrotoxikus hatást;
- egyéb gyógyszerek: nem figyeltek meg szignifikáns farmakokinetikai kölcsönhatást a parekoxib és az intravénásan beadott heparin, midazolám, propofol, alfentanil és fentanil között. A valdekoxib és a metotrexát, a glibenklamid (gliburid), az orális fogamzásgátlók, különösen a noretindron és az etinilösztradiol között nem észleltek jelentős kölcsönhatásokat.
A valdekoxib és a máj mikroszóma enzimek induktorainak egyidejű kinevezésével metabolizmusa fokozódhat.
Analógok
Az Arcoxia a Dynastat analógja.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tárolandó, ahol a levegő hőmérséklete nem haladja meg a 30 ° C-ot.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Dynastatról
Kevés olyan áttekintés található a Dynastatról, amelyben a betegek megjegyzik a fájdalom gyors enyhülését a gyógyszer bevétele után, ugyanakkor jelzik annak magas költségeit.
Dynastat ára a gyógyszertárakban
A Dynastat ára a gyógyszertárakban 2550 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
