Vesikar - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Vesicar

Vesikar: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Vesicare

ATX kód: G04BD08

Hatóanyag: szolifenacin (szolifenacin)

Gyártó: Astellas Pharma Europe (Hollandia)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19

Árak a gyógyszertárakban: 530 rubeltől.

megvesz

A Vesicar a húgyúti simaizmok tónusát csökkentő gyógyszer, amelyet urológiai betegségek kezelésére használnak.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, halványsárga (5 mg tabletta) vagy halvány rózsaszín (10 mg tabletta) színű, a cég logójával és „150” (5 mg tabletta) vagy „ 151 (10 mg tabletta) egyik oldalán (10 db. Hólyag buborékban, kartondobozban 1 vagy 3 buborékfólia).

A Vesikar hatóanyaga: szolifenacin-szukcinát, 1 tablettában - 5 vagy 10 mg.

Segédanyagok: hipromellóz 3 mPa × s, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát.

5 mg tabletta filmbevonatának összetétele: opadrissárga 03F12967 (makrogol 8000, talkum, hipromellóz 6 mPa × s, titán-dioxid és sárga vas-oxid).

10 mg tabletta filmbevonatának összetétele: rózsaszínű opadry 03F14895 (makrogol 8000, talkum, hipromellóz 6 mPa × s, titán-dioxid és vörös vas-oxid).

Farmakológiai tulajdonságok

A szolifenacin a muszkarin receptorok specifikus kompetitív antagonistája. A hólyagot parasimpatikus kolinerg idegek innerválják. Az acetilkolin muszkarin receptorokra (főleg M ₃) gyakorolt hatása miatt detrusor összehúzódás lép fel.

Vizsgálatok kimutatták, hogy a szolifenacin az M ₃ altípus muszkarinreceptorainak specifikus kompetitív inhibitora. Ezen túlmenően azt találták, hogy a szolifenacinból hiányzik vagy alacsony affinitása van más receptorokhoz és ioncsatornákhoz.

Farmakodinamika

A lefolytatott kontrollált klinikai vizsgálatok eredményeként kiderült, hogy a hiperaktív hólyag-szindrómában szenvedő mindkét nembeli betegeknél a javulás már a kezelés első hét napján megfigyelhető, a stabilizáció - a Vesikar alkalmazásának 12 hete után.

A hiperaktív hólyagtünetek kezelése az életminőség jelentős javulását eredményezi. A maximális hatást általában a Vesikar 4 hetes szedése után észlelik.

Farmakokinetika

A _maximális (az anyag maximális koncentrációja) plazmában a dózistól függetlenül 3-8 óra alatt érhető el. C _max és az AUC (terület a koncentráció-idő görbe) dózisfüggők és növeli arányosan a dózis növekedésével 5-40 mg. Az abszolút biohasznosulás 90%. A táplálékbevitelnek nincs hatása a C _max -ra és az AUC-ra.

Intravénás alkalmazás után a szolifenacin eloszlási térfogata körülbelül 600 liter. A szolifenacin a plazmafehérjékhez (kb. 98%) társul, főleg az α _1- sav glikoproteinhez.

Az anyagot a máj aktívan metabolizálja, főleg a CYP3A4 izoenzim révén, míg vannak alternatív metabolikus utak. A szolifenacin szisztémás clearance-e körülbelül 9,5 l / h, a terminális felezési idő 45-68 óra. A Vesicar plazmában történő orális beadása után a szolifenacin mellett a következő metabolitokat azonosítják: 4R-hidroxi-szolifenacin, N-glükuronid, N-oxid és a szolifenacin 4R-hidroxi-N-oxidja (közülük az első farmakológiai aktivitást mutat, a másik három inaktív).

Az elimináció útját ¹⁴ C-jelölt szolifenacinnal vizsgáltuk. Egyetlen 10 mg-os injekció után 26 nap után a radioaktivitás körülbelül 23% -a található a székletben, 70% a vizeletben. A vizeletben a radioaktivitás mintegy 11% -a változatlan hatóanyagként található meg, 18%, 9% és 8% az N-oxid, 4R-hidroxi-N-oxid és 4R-hidroxi-szolifenacin metabolitjai.

A szolifenacin farmakokinetikája a terápiás dózistartományban lineáris.

Enyhe és közepesen súlyos veseelégtelenségben _a szolifenacin AUC és _{Cmax értéke} nem tér el szignifikánsan az egészséges önkéntesek megfelelő értékeitől. Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance <30 ml / perc) a szolifenacin expozíciója jelentősen megnő (C _max - 30%, AUC - több mint 100%, felezési idő - több mint 60%). Statisztikailag szignifikáns összefüggés van a szolifenacin és a kreatinin clearance között. A hemodialízis alatt álló betegek farmakokinetikai paramétereit nem vizsgálták.

Mérsékelt májkárosodás esetén (a Child - Pugh osztályozás szerint - B stádium) a C _max érték nem változik, az AUC 60% -kal nő, és a felezési idő megduplázódik. Farmakokinetikai paramétereket súlyos májelégtelenség esetén nem vizsgáltak.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Vesicart az imperatív (sürgős) vizeletinkontinencia, az imperatív (sürgős) vizelési inger és a vizelési gyakoriság kezelésére használják - a hiperaktív hólyag-szindrómára jellemző jelek.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• Súlyos májelégtelenség;
• Szükség esetén mérsékelt májkárosodás, CYP3A4 gátlók (pl. Ketokonazol) egyidejű alkalmazása;
• Súlyos gyomor-bélrendszeri betegségek (beleértve a mérgező megakolont);
• Késés a vizelettel;
• Zárt szögű glaukóma;
• Hemodialízis;
• Myasthenia gravis;
• Ritka, örökletes rendellenességek: galaktóz-tolerancia, Lapps laktázhiány (Sami), glükóz-galaktóz malabszorpció;
• 18 év alatti életkor;
• Szoptatás;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Viszonylagos (a Vesikar alkalmazása lehetséges, de fokozott óvatossággal, mivel fennáll a szövődmények veszélye):

• A hólyag kimenetének klinikailag jelentős elzáródása, tele a vizeletretenció kialakulásával;
• Gasztrointesztinális obstruktív betegségek (beleértve az ételek stagnálását a gyomorban);
• A gyomor-bél traktus csökkent mozgékonyságának kockázata;
• Súlyos vese (kreatinin-clearance <30 ml / perc) és mérsékelt májelégtelenség (7-9 pont a Child-Pugh skálán) (ilyen betegeknél a Vesicar adagja nem haladhatja meg az 5 mg-ot);
• A CYP3A4 izoenzim erős inhibitorának (például ketokonazol) egyidejű alkalmazása;
• A rekeszizom nyelőcsőnyílásának sérvje, gastrooesophagealis reflux;
• Olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek nyelőcsőgyulladást okozhatnak vagy fokozhatnak (például biszfoszfonátok);
• Autonóm neuropathia;
• Kockázati tényezők, például hypokalemia vagy hosszú QT szindróma jelenléte;
• Terhesség.

Utasítások a Vesikar alkalmazásához: módszer és adagolás

A Vesicar-t szájon át kell bevenni, a tablettákat egészben lenyelni és sok folyadékot inni, étkezéstől függetlenül.

A kezelés kezdetén a felnőtt betegek naponta egyszer 5 mg-ot írnak fel. Ha szükséges, az adagot napi egyszer 10 mg-ra emelik.

Mellékhatások

• Emésztőrendszer: gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprosztázis, bélelzáródás; nagyon ritkán (<1/10 000, az egyedi eseteket is beleértve) - étvágycsökkenés *, hányás *, fokozott májenzimszint *, hiperkalémia *;
• Húgyúti rendszer: ritkán - vizelési nehézség, húgyúti fertőzések; ritkán - akut vizeletretenció; nagyon ritkán - veseelégtelenség *;
• Központi idegrendszer: ritkán - ízzavar (dysgeusia), álmosság, nagyon ritkán - fejfájás * és szédülés *;
• Mentális rendellenességek: nagyon ritkán - álmosság *, zavartság *, téveszme *, hallucinációk *;
• Látásszerv: gyakran - a szállás megsértése (homályos vizuális érzékelés); ritkán - száraz szemek;
• Légzőrendszer: ritkán - az orrnyálkahártya szárazsága;
• Szív- és érrendszer: a QT-intervallum meghosszabbodása *, pirouette típusú tachycardia *;
• Bőr és bőr alatti szövet: ritkán - száraz bőr; nagyon ritkán - kiütés *, viszketés *, urticaria *, exfoliatív dermatitis *, multiforme erythema *, angioödéma *;
• Allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók *;
• Mások: ritkán - az alsó végtagok ödémája, fáradtság.

* - ezeket a mellékhatásokat a Vesikar alkalmazásának regisztráció utáni időszakában figyelték meg. Az adatokat spontán üzenetek módszerével nyertük, ezért nehéz meghatározni ezeknek a reakcióknak a gyakoriságát, ok-okozati viszonyát a Vesikar vételével.

Túladagolás

Egy túladagolásos vizsgálatban a maximális alkalmazott adag 100 mg szolifenacin volt egyszer. A legjellemzőbb tünetek: közepes súlyosság - szájszárazság, szédülés, homályos látás; enyhe súlyosság - fejfájás, álmosság.

Akut túladagolásról nem számoltak be.

Terápia: aktív szén, gyomormosás; hányás nem ajánlott.

A terápiás intézkedéseket az indikációk határozzák meg:

• görcsök vagy súlyos ingerlékenység: benzodiazepinek;
• súlyos központi antikolinerg hatások (súlyos ingerlékenység, hallucinációk): karbachol vagy fizosztigmin;
• tachycardia: béta-blokkolók;
• vizelet visszatartás: katéterezés;
• légzési elégtelenség: mesterséges légzés;
• mydriasis: pilocarpine (a szembe csepegtetés) és / vagy a szoba sötétedése, ahol a beteg van.

Azoknak a betegeknek, akiknél fennáll a QT-intervallum meghosszabbításának megállapított kockázata (azaz bradycardia, hypokalemia, a QT-intervallum meghosszabbodását okozó gyógyszerekkel kombinált terápia hátterében) és szívbetegségekben (pangásos szívelégtelenség, aritmia, myocardialis ischaemia), különös figyelmet kell fordítani.

Különleges utasítások

A Vesicar kinevezése előtt a betegnek teljes orvosi vizsgálaton kell átesnie annak megállapítására, hogy vannak-e egyéb okai a vizelési rendellenességeknek, például vesebetegségnek vagy szívelégtelenségnek. Ha húgyúti fertőzést diagnosztizálnak, megfelelő antimikrobiális terápiát írnak elő.

A szolifenacin, mint más m-antikolinerg szerek, homályos látást, fáradtságot és álmosságot okozhat. Ezért a kezelés ideje alatt különös figyelmet kell fordítani a járművek vezetésére és a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésére, amelyekhez a pszichofizikai reakciók gyorsasága és a figyelem nagy koncentrációja szükséges.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A terápia ideje alatt figyelembe kell venni az elmosódott vizuális érzékelés, az álmosság és a fáradtság érzésének kialakulásának valószínűségét, ami negatívan befolyásolhatja a járművezetés képességét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

• terhesség: a gyógyszer orvosi felügyelet mellett alkalmazható, miután felmérte a várható haszon és a lehetséges kockázat arányát; állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen negatív hatást a termékenységre, az embrió / magzat fejlődésére vagy a szülésre;
• laktációs időszak: a Vesikar terápia ellenjavallt.

Gyermekkori használat

A Vesicar terápia ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

• súlyos veseelégtelenség a CYP3A4 izoenzim erős gátlóival, különösen ketokonazollal kombinálva: a terápia ellenjavallt;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance <30 ml / perc): A Vesicar-ot orvosi felügyelet mellett, legfeljebb 5 mg-os napi adagban kell alkalmazni.

A májműködés megsértése esetén

• súlyos májkárosodás: a terápia ellenjavallt;
• mérsékelt májkárosodás, ha a CYP3A4 izoenzim erős gátlóival, különösen ketokonazollal kombinálják: a terápia ellenjavallt;
• közepesen súlyos májkárosodás (a Child-Pugh besorolás szerint - B stádium): A Vesicar-ot orvosi felügyelet mellett, legfeljebb 5 mg napi dózissal kell alkalmazni.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Vesicar csökkenti a gyomor-bélrendszeri motilitást serkentő gyógyszerek (például ciszaprid és metoklopramid) hatékonyságát.

A ketokonazol 200 mg-os napi dózisban történő egyidejű alkalmazása esetén a szolifenacin teljes koncentrációja a vérplazmában 2-szeresére nő, ha ketokonazolt 400 mg-os napi dózisban - háromszor. Ha szükséges a Vesikar egyidejű alkalmazása ketokonazollal vagy más CYP3A4 gátlókkal (például nelfinavir, ritonavir, itrakonazol), annak dózisa nem haladhatja meg az 5 mg / nap értéket. Ez a kombináció ellenjavallt közepesen súlyos májkárosodásban és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Tekintettel arra, hogy a szolifenacint a CYP3A4 metabolizálja, a farmakokinetikai kölcsönhatások a magasabb affinitású CYP3A4 egyéb szubsztrátjaival (diltiazem, verapamil), valamint a CYP3A4 induktoraival (fenitoin, rifampicin, karbamazepin) nem zárhatók ki.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a Vesicar, mint minden m-antikolinerg tulajdonságú gyógyszer, befolyásolhatja bármely egyszerre alkalmazott gyógyszer hatását, beleértve mellékhatásaik súlyosságát is. Mielőtt egy másik m-antikolinerg antagonistával kezdené a kezelést, a szolifenacin bevétele után egy hét szünetet kell tartania.

A Vesikar terápiás hatását az m-kolinomimetikumok csökkenthetik.

Analógok

A Vesikar analógjai: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ºС hőmérsékleten tárolandó, gyermekektől elzárva.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények Vesikarról

A vélemények szerint a Vesicar nem minden esetben rendelkezik állítólagos terápiás hatással. Ezenkívül sokan súlyos mellékhatások kialakulásáról számolnak be. A gyógyszer költségeit általában becslések szerint túlárazzák.

A Vesicar ára a gyógyszertárakban

A Vesicar hozzávetőleges ára 759-820 rubel (30 db-os, 5 mg-os csomagban) vagy 1177-1235 rubel (30 db-os, 10 mg-os csomagolásban).

Vesikar: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Vesicar 5 mg filmtabletta 30 db. 530 RUB megvesz

Vesicar 10 mg filmtabletta 30 db. 790 RUB megvesz

Vesicar tabletta p.o. 5mg 30 db. 799 rubel megvesz

Vesicar tabletta p.o. 10mg 30 db. 1220 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!