Acetazolamid - Használati Utasítás, ár, Gyógyszer Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Acetazolamid

Acetazolamid: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: acetazolamid

ATX kód: S01EC01

Hatóanyag: acetazolamid (acetazolamid)

Gyártó: LLC "OZON" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2020.11.06

Az árak a gyógyszertárakban: 185 rubeltől.

megvesz

Az acetazolamid egy vizelethajtó, amelyet ödémás szindróma, megnövekedett intraokuláris nyomás (IOP) és túlzott cerebrospinalis folyadék termelése esetén alkalmaznak.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert tabletták formájában állítják elő: fehér vagy csaknem fehér, kerek, lapos hengeres, vonallal és letöréssel (10, 12, 24 vagy 30 darab buborékfóliában, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 10 kartondobozban). csomagok; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 vagy 100 darab polipropilén vagy polietilén-tereftalát dobozban, 1 kartondobozos dobozban és az acetazolamid használati utasítása).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: acetazolamid - 250 mg;
• további komponensek: kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, povidon-K25, kolloid szilícium-dioxid.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az acetazolamid hatóanyaga a szénsav-anhidráz (CA) szisztémás inhibitoraihoz tartozik, amely enzim részt vesz a szén-dioxid hidratálásában és a szénsav dehidratálásában. A gyógyszer gyenge vizelethajtó aktivitást mutat, és a CA gátlásával csökkenti a hidrogén-karbonát-ionok képződését, ami tovább csökkenti a nátrium mozgását a sejtekbe. Az acetazolamid hatékonysága a molekula alkalmazási pontjától függ: vörösvértestek, a szem ciliáris teste, a proximális nefron, az agy choroid plexusa.

A gyógyszert intracranialis hipertónia és cerebrospinalis folyadék rendellenességek kezelésére használják, mivel segít csökkenteni a cerebrospinalis folyadék felesleges termelését az agy vaszkuláris plexusainak szintjén. A CA gátlása a choroid plexus ependymocytáiban csökkenti a túlzott negatív töltést az ependymális réteg sejtjeiben, és csökkenti a plazma gradiens szűrését az agykamrákba.

Az acetazolamid gyenge vizelethajtó hatását az ödémás szindróma kezelésében alkalmazzák. A CA aktivitás elnyomása miatt a proximális nefronban a szénsav termelésének csökkenése és a hidrogén-karbonát és nátriumion tubulusok hámjának visszaszívódásának gyengülése figyelhető meg, ami végül a víz felszabadulásának jelentős növekedéséhez vezet.

A diuretikum metabolikus acidózist okozhat a szénhidrogének fokozott kiválasztódása miatt. Az acetazolamid biztosítja a magnézium, a kalcium és a foszfátok vese általi eltávolítását, ami szintén fokozza az anyagcsere-rendellenességek kockázatát. 3 napos, megszakítás nélküli kezelés során a nátriumionok újrafelszívódása kompenzációs módon aktiválódik a nephron disztális tubulusaiban, gyengítve a gyógyszer vizelethajtó hatását. Ezért a bevitel megkezdése után 3 nappal elveszíti vizelethajtó tulajdonságait. A kezelés néhány napos megszakítása után a proximális nefron CA aktivitása normalizálódik, és ennek eredményeként, amikor az acetazolamid újraindul, helyreáll a vizelethajtó hatása.

Az acetazolamidot glaukóma kezelésére is használják. A szem vizes humorának szekréciója során a hidrogén-karbonát-ionok (HCO ₃ ^-) intenzíven mozognak a pigmentált sejtek citoplazmájából a hátsó kamrába annak érdekében, hogy feltöltsék a nátrium-ionok aktív mozgása által okozott pozitív ionok gradiensét. A szénsavtermelés blokkolásával a CA inhibitorok csökkentik a HCO ₃ képződését ^-… Elegendő mennyiségű ezen anion hiányában a pozitív iongradiens nő, ami a vizes humor termelésének csökkenéséhez vezet. A ciliáris test CA gátlása csökkenti a vizes humor képződését a szem elülső kamrájában, és ennek következtében csökkenti az IOP-t. Az efféle tolerancia kialakulását nem rögzítik. Az acetazolamid bevétele után az oftalmózis 40-60 perc múlva csökken, a maximális hatást 3-5 óra múlva jegyzik fel, a kiindulási szint alatti (kb. 40-60%) IOP-értékeket 6-12 órán keresztül határozzák meg.

Mivel a CA elnyomása az agy idegsejtjeiben lelassítja a kóros ingerlékenységet, az acetazolamidot adjuvánsként alkalmazzák az epilepszia kezelésében.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után az acetazolamid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT), a maximális 12-27 mcg / ml koncentrációt 1-3 óra elteltével figyelik meg. A beadás pillanatától kezdve a vér minimális koncentrációját 24 órán keresztül meghatározzák.

A vizelethajtó gyógyszer főleg a vérplazmában, az eritrocitákban, a vesékben és kisebb mértékben a központi idegrendszerben (CNS), az izmokban, a májban, a szemgolyóban oszlik el. A gyógyszer áthalad a placentán, kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.

Az acetazolamid nem halmozódik fel a szövetekben, és nem megy át metabolikus átalakuláson a szervezetben. A vizelettel változatlan formában eliminálódik. Szájon át történő alkalmazás után az adag kb. 90% -a 24 órán belül kiválasztódik a vesén keresztül.

Felhasználási javallatok

• a glaukóma akut rohama (megkönnyebbülés céljából), preoperatív felkészülés; glaukóma, amelyet súlyos tartós lefolyás jellemez (komplex terápiában);
• enyhe / mérsékelt ödémás szindróma (alkalózissal kombinálva);
• intrakraniális hipertónia kamrai bypass műtét után, jóindulatú koponyaűri magas vérnyomás, CSF dinamika (kombinált kezelés részeként);
• epilepszia (az epilepszia elleni gyógyszerek kiegészítő terápiájának eszközeként);
• a magassági betegség akut formája (az akklimatizációs periódus csökkentése érdekében).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• krónikus veseelégtelenség (CRF) késői stádium, kreatinin-clearance (CC) 10 ml / perc alatt;
• urémia;
• akut veseelégtelenség;
• májelégtelenség;
• metabolikus acidózis;
• refrakter hypokalemia / hyponatremia;
• Addison-kór;
• hipokortikizmus;
• a diabetes mellitus dekompenzált formája;
• krónikus sarokzáró glaukóma hosszú kúra esetén (a csökkent IOP elfedheti a súlyosbodó glaukómát és a szög szerves lezárásához vezethet);
• életkor 3 évig;
• I. terhességi trimeszter, laktációs időszak;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével, valamint más szulfonamidokkal szemben.

Relatív (az acetazolamidot fokozott óvatossággal alkalmazza):

• tüdő emfizéma és tüdőembólia (a károsodott alveoláris ventilációval bekövetkező állapotok hátterében súlyosbodik az acidózis veszélye);
• vese- és / vagy máj eredetű ödéma;
• károsodott májfunkció;
• a víz és az elektrolit egyensúlyának megsértése;
• diabetes mellitus (a hiperglikémia kockázata nő);
• fennáll a húgyúti elzáródás veszélye;
• idős kor;
• A terhesség II - III trimesztere;
• együttes alkalmazás acetilszalicilsavval napi 300 mg-nál nagyobb adagokban (mivel tachypnea, anorexia, letargia, kóma és halálesetről számoltak be ennek a kombinációnak a végrehajtásakor).

Acetazolamid, használati utasítás: módszer és adagolás

Az acetazolamid tablettákat szájon át kell bevenni, szigorúan a kezelőorvos utasítása szerint.

Ajánlott adagolási rend a javallatok alapján:

• glaukóma (a komplex kezelés részeként): felnőttek - a nyitott szögű glaukóma hátterében napi 1–4 alkalommal, 250 mg (1 tabletta), 1000 mg (4 tabletta) feletti adagok bevétele nem fokozza a terápiás hatást; másodlagos glaukómával, a nap folyamán 4 óránként, 250 mg, néha terápiás hatást lehet elérni napi 2-szer 250 mg bevétele után; akut rohamokban naponta négyszer, 250 mg; gyermekek - glaukóma rohamok kezelésére 10-15 mg / kg napi adagban 3-4 adagban; 5 napos kúra után 2 napos szünetet kell tartania, hosszú távú terápia esetén káliumkészítményeket kell használni, a kálium-megtakarító étrend betartása; a műtét előkészítése a műtét előtti napon és reggel - 250-500 mg;
• ödémás szindróma: a kúra kezdetén - 250 mg reggel, a maximális vizelethajtó hatást akkor érik el, ha az acetazolamidot 1 alkalommal / nap minden második nap vagy 2 egymást követő napon, egynapos intervallummal alkalmazzák; a korábban rögzített terápiás hatás csökkenésével a gyógyszert 1 napra abba kell hagyni a vesefájdalom helyreállítása érdekében; a gyógyszer szedése nem mentesíti a nátrium-klorid-fogyasztás korlátozásának szükségességét, az ágynyugalom betartását és más felírt gyógyszerek alkalmazását;
• koponyaűri magas vérnyomás, liquorodinamikai rendellenességek: 250 mg / nap dózisban vagy 8–12 óránként 125–250 mg dózisban, a maximális hatás elérése érdekében - 750 mg / nap dózisban; az optimális terápiás hatás elérése érdekében a napi bevitel megszakítás nélkül felírható;
• epilepszia: felnőttek - 1 alkalom / nap, 250-500 mg 3 napig, majd 1 nap szünet, abban az esetben, ha acetazolamidot alkalmaznak más görcsoldókkal, kezdeti adagjának 250 mg / napnak kell lennie, szükség esetén az adag további fokozatos emelése lehetséges; gyermekek - 8-30 mg / kg / nap 1-4 adagban; felnőtteknél a maximális napi adag nem haladhatja meg az 1000 mg-ot, gyermekek esetében - 750 mg;
• akut magassági betegség: 24–48 órával az emelkedés előtt, 500–1000 mg / nap, a magassági zónák gyors változásával - 1000 mg / nap; ha a betegség tünetei ismét jelentkeznek, a kezelést a következő 48 órán vagy tovább kell folytatni.

Ha kihagyja az acetazolamid következő adagját, akkor a következő adagnál nem szabad a szokásos módon növelnie az adagot.

Mellékhatások

• immunrendszer: ismeretlen gyakorisággal - anafilaxiás reakciók;
• vér és nyirokrendszer: ritkán - leukopenia, aplastikus vérszegénység, thrombocytopeniás purpura, thrombocytopenia, agranulocytosis, mieloszuppresszió, pancytopenia;
• idegrendszer: gyakran - szédülés, paresztézia, különösen bizsergő érzés a végtagokban; ritkán - fejfájás, hőhullámok; rendkívül ritkán - álmosság, görcsök, perifériás parézis; ismeretlen gyakorisággal - ataxia;
• mentális rendellenességek: ritkán - ingerlékenység, depresszió; ismeretlen gyakorisággal - izgatottság, dezorientáció, zavartság;
• anyagcsere és táplálkozás: gyakran - ízzavar, étvágytalanság, metabolikus acidózis, beleértve az egyidejű elektrolit-zavarokat is (általában megszűnik, ha nátrium-hidrogén-karbonátot írnak fel); ritkán - szomjúság; ritkán - glükózuria; ismeretlen gyakorisággal - hyponatremia, hypokalemia;
• labirintus rendellenességek és a hallás szerve: ritkán - fülcsengés és halláskárosodás;
• látószerv: ritkán - átmeneti myopia (az acetazolamid dózisának csökkentésével vagy abbahagyásával áll le);
• hepatobiliaris rendszer: ritkán - kolesztatikus sárgaság, májműködési zavar, fulmináns májelhalás, hepatitis; ismeretlen gyakorisággal - májkólika, májelégtelenség;
• emésztőrendszer: ritkán - hányinger, hasmenés, hányás, melena; ismeretlen gyakorisággal - szájszárazság, dysgeusia;
• nemi szervek és emlőmirigy: ritkán - csökkent libidó;
• vese és húgyutak: ismeretlen gyakorisággal - kristályuria, a vesékben található kalkulumok előfordulása, poliuria, vese- és ureteriklikus, hematuria, vesekárosodás, veseelégtelenség;
• bőr és bőr alatti szövet: ritkán - fényérzékenység; ismeretlen gyakorisággal - csalánkiütés, bőrkiütés, viszketés, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis;
• megsértések az injekció beadásának helyén és általános rendellenességek: gyakran - fáradtság; ritkán - gyengeség, láz;
• mozgásszervi és kötőszövet: ismeretlen gyakorisággal - arthralgia.

Túladagolás

Az acetazolamid túladagolásának lehetséges tünetei lehetnek a metabolikus acidózis, a víz és az elektrolit egyensúlyának zavarai, valamint a központi idegrendszer rendellenességei.

Nincs specifikus ellenszer, tüneti és támogató kezelés javasolt. A vér elektrolitszintjének, különösen a nátriumnak és a káliumnak, valamint a vér pH-jának monitorozására van szükség. Metabolikus acidózis észlelésekor nátrium-hidrogén-karbonátot írnak elő. Az acetazolamid a hemodialízis során eliminálódik.

Különleges utasítások

Ha hosszú ideig szükséges használni az acetazolamidot, a teljes vérképet el kell végezni a szedés előtt, hogy meghatározzuk a leukociták, eritrociták és vérlemezkék számát. A kezelés során szintén ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérképet és a vér szérum elektrolitszintjét.

Ha a terápia hátterében toxikus bőrreakciók kialakulása és / vagy a vérsejtek számának csökkenése figyelhető meg, azonnal le kell állítania a gyógyszer szedését. Ha bármilyen bőrkiütése van, orvoshoz kell fordulnia.

Az acetazolamid dózisának növelése nem növeli a diuretikus hatást, de kiválthatja a nem kívánt mellékhatások (szédülés és / vagy paresztézia) növekedését. A gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása sok esetben a vizeletmennyiség csökkenését okozza.

Az acetazolamiddal végzett, több mint 5 napos kezelés hátterében a metabolikus acidózis veszélye súlyosbodik.

Az átmeneti halláskárosodás kialakulása esetén be kell fejezni az acetazolamid vételét.

Mivel a gyógyszer lúgosítja a vizeletet, felhasználása előtt az urolithiasisban szenvedő betegeknek fel kell mérniük a terápia előnyei és a vizeletkő képződés kockázata közötti kapcsolatot.

Epilepszia elleni gyógyszereket szedő betegeknél enyhe növekedést tapasztaltak az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági tevékenység megnyilvánulásainak kockázatában. Ennek a jelenségnek a mechanizmusát nem sikerült megállapítani, azonban a meglévő adatok alapján nem zárható ki az ilyen hatások kialakulásának valószínűsége a gyógyszeres kezelés során. Ezért az acetazolamid szedésekor gondos figyelemmel kell kísérni a betegeket az öngyilkossági gondolkodás / magatartás esetleges jeleinek időben történő felismerése és a szükséges orvosi ellátás biztosítása érdekében.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Annak a ténynek köszönhetően, hogy az acetazolamid szedése, különösen nagy adagokban, álmossághoz, fáradtsághoz, ataxiához, szédüléshez és dezorientációhoz vezethet, a kezelés során nem szabad járműveket és más összetett mozgó mechanizmusokat vezetnie.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőknél nem végeztek szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a gyógyszer használatáról. Ennek eredményeként a terhesség első trimeszterében az acetazolamid szedése ellenjavallt, a második és a harmadik trimeszterben - csak olyan esetekben lehetséges, amikor az anya kezelésének várható hatása meghaladja a magzat lehetséges veszélyét.

Mivel a gyógyszer kis mennyiségben behatol az anyatejbe, ha szoptatás alatt acetazolamidot kell bevenni, abba kell hagyni a szoptatást.

Gyermekkori használat

3 évesnél fiatalabb gyermekek esetében az acetazolamid-kezelés ellenjavallt.

3 éves vagy annál idősebb gyermekeknél a gyógyszer az adagolási rend szerint alkalmazható.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos krónikus veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 10 ml / perc), urémia vagy akut veseelégtelenség esetén az acetazolamid ellenjavallt.

Veseödémában szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni.

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség esetén az enkefalopátia fenyegetése miatti gyógyszeres kezelés ellenjavallt.

A máj funkcionális rendellenességeivel, beleértve a máj ödémáját is, az acetazolamidot körültekintően kell alkalmazni.

Alkalmazása időseknél

Az idős betegeket fokozott óvatossággal kell kezelni acetazolamiddal.

Gyógyszerkölcsönhatások

• atropin, kinidin, amfetamin: ezen anyagok fokozott mellékhatásainak veszélye fokozódik;
• szívglikozidok; vérnyomást növelő gyógyszerek: az acetazolamid adagjának módosítása szükséges;
• metilxantinok (aminofillin): az acetazolamid vizelethajtó hatása fokozódik;
• acetilszalicilsav: súlyosbodik a központi idegrendszerre gyakorolt fokozott toxikus hatások és a metabolikus acidózis megjelenésének kockázata;
• fenitoin: ennek az anyagnak a szérumszintje emelkedik a vérben;
• hipoglikémiás gyógyszerek, folsav antagonisták, orális antikoagulánsok: ezeknek a gyógyszereknek a hatása erősödik;
• ciklosporin: koncentrációja növekszik;
• efedrin: fokozza ennek az anyagnak a hatását;
• epilepszia elleni gyógyszerek: ezeknek a gyógyszereknek a bevitele által okozott osteomalacia megnyilvánulásai fokozódnak;
• savképző vízhajtók, beleértve ammónium-kloridot: gyengítik az acetazolamid vizelethajtó hatását;
• lítium: kiválasztása növekszik;
• β-blokkolók, kolinerg gyógyszerek: fokozott hipotenzív hatás az IOP-ra;
• nem depolarizáló izomlazítók, karbamazepin: ezeknek a gyógyszereknek a tartalma a vérplazmában növekszik;
• metenamin: ennek a szernek a vizeletrendszerre gyakorolt antiszeptikus hatása gyengül;
• nátrium-hidrogén-karbonát: növekszik a vesekő veszélye;
• primidon: csökken a felszívódása a gyomor-bél traktusban, ami csökkentheti ennek az anyagnak és metabolitjainak plazmakoncentrációját, és csökkentheti görcsoldó hatását; különös gondot kell fordítani erre a kombinációra.

Analógok

Az acetazolamid analógjai a Diacarb, az Acetazolamid-Acri.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az acetazolamidról

Jelenleg nincs speciális felülvizsgálat az Acetazolamid-ról, amely alapján objektíven értékelni lehetne annak hatékonyságát és hátrányait.

Az acetazolamid ára a gyógyszertárakban

Az acetazolamid ára tabletta formájában 180-210 rubel lehet. 30 db-ért. csomagolva.

Acetazolamid: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Acetazolamid 250 mg tabletta 30 db. 185 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!