Januvia - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Januvia

Januvia: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. A Januvia alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Januvia véleményei
19. 19. A Januvia ára a gyógyszertárakban

Latin név: Januvia

ATX kód: A10BH01

Hatóanyag: szitagliptin (szitagliptin)

Gyártó: Merck Sharp & Dohme BV (Hollandia), Merck Sharp & Dohme SpA (Olaszország), Akrikhin, JSC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.10.24

A Januvia hipoglikémiás gyógyszer; dipeptidil-peptidáz-4 inhibitor.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma Januvia - filmtabletta: mindkét oldalán domború, kerek; 25 mg-os dózisban - halvány rózsaszín, enyhén bézs árnyalattal és "221" metszettel; 50 mg-os dózisban - világos bézs, "112" vésettel; 100 mg-os adagban - bézs színű, "277" jelzéssel (14 db buborékfóliában, 1, 2, 4, 6 vagy 7 buborékfóliában).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: szitagliptin-foszfát-hidrát - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (ami egyenértékű a szitagliptintartalommal - 25/50/100 mg);
• segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz, maratlan kalcium-hidrogén-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, nátrium-sztearil-fumarát;
• filmbevonat: 25 mg dózisban - Opadray II Pink 85 F 97191; 50 mg-os dózisban - Opadray II világos bézs színű 85 F 17498; 100 mg-os dózisban - Opadray II Beige 85 F 17438 (polivinil-alkohol, titán-dioxid, 3350-es polietilén-glikol, talkum, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Januvia aktív komponense a szitagliptin, a DPP-4 (dipeptidilpeptidáz-4) enzim erősen szelektív inhibitora, amelyet 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szánnak. Kémiai szerkezetét és farmakológiai hatását tekintve a szitagliptin különbözik a GLP-1 (glukagon-szerű peptid-1) analógjaitól, a szulfonil-karbamid-származékoktól, az inzulintól, a biguanidoktól, a y-receptor agonistáktól (peroxiszóma-proliferátorral aktiválva - PPAR-γ), a-glikozidáz inhibitoroktól, analógoktól amilin. A szitagliptin, gátolva a DPP-4-et, ezáltal megnöveli a GLP-1 és a GIP (glükózfüggő inzulinotróp peptid), az inkretin családba tartozó két ismert hormon koncentrációját, amelyek 24 órán át szekretálódnak a belekben, és amelyek szintje az élelmiszer-bevitelre reagálva növekszik. Az inkretinek a glükóz homeosztázis szabályozás belső fiziológiai bioszisztémájának részei,elősegítik az inzulin szintézisét és szekrécióját a hasnyálmirigy β-sejtjei révén a ciklikus AMP-vel (adenozin-monofoszfát) társuló intracelluláris mechanizmusok miatt, normális vagy megnövekedett vércukorszinttel.

A GLP-1 gátolja a glükagon fokozott szekrécióját a hasnyálmirigy α-sejtjei által. A glükagonszint csökkenése az inzulin koncentráció növekedésének hátterében segít gátolni a máj glükóztermelését, ami ennek eredményeként a glikémia csökkenéséhez vezet.

Alacsony vércukorszint esetén az inkretinek hatása az inzulinszintézisre és a glükagon szekréciójára nem figyelhető meg, ezek nem befolyásolják a glükagon felszabadulását a hipoglikémia hatására. Természetes körülmények között a DPP-4 enzim korlátozza az inkretinek aktivitását, gyorsan hidrolízisnek és inaktív komponensekre bomlásnak teszi ki őket.

A szitagliptin, gátolva a DPP-4 hatékonyságát, így megakadályozza az inkretinek hidrolízisét, növelve a GLP-1 és GIP aktív formáinak plazmakoncentrációinak növekedését, ami növeli az inzulin glükózfüggő felszabadulását és segít csökkenteni a glükagon szekrécióját. Hiperglikémiás 2-es típusú diabetes mellitusban az inzulin és a glükagon szekréciójának ilyen korrekciója a HbA1c (glikozilezett hemoglobin) koncentrációjának csökkenéséhez és a glükózszint csökkenéséhez vezet, éhgyomorra és testgyakorlati teszt után is.

A Januvia egy adagjának bevétele 2-es típusú diabetes mellitusban a DPP-4 enzim 24 órás gátlásához vezet, amelynek eredményeként a keringő GLP-1 és GIP inkretinek szintje 2-3-szorosára nő, az inzulin és a C-peptid plazmakoncentrációja nő és csökken a plazma glükagonkoncentrációja, az éhgyomri glükózszint csökken, és az ételt vagy glükózterhelést követően

Farmakokinetika

A szitagliptinnel az egészséges egyének és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek testében bekövetkező kémiai és biológiai folyamatok kinetikai mintáit átfogóan tanulmányozták. Az egészséges önkéntesek jellemzői 100 mg szitagliptin orális beadása után: felszívódás - gyors, TC _max érték (a maximális koncentráció elérésének ideje) - az alkalmazás pillanatától számított 1-4 óra; AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) - 8,52 μmol / h, ez a mutató arányos a vett dózissal; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (átlagos felezési idő) - 12,4 óra A szitagliptin AUC-értéke a következő 100 mg gyógyszeradagot követően, miután az első adag után egyensúlyi állapotba került, ~ 14% -kal nőtt. Az anyag AUC intra- és interszubjektív változékonysága elhanyagolható.

A Januvia farmakokinetikai jellemzői:

• felszívódás: a szitagliptin abszolút biohasznosulása ~ 87%; a gyógyszer zsíros ételekkel való együttes alkalmazása nem befolyásolja annak farmakokinetikáját;
• eloszlás: a gyógyszer egyszeri adagjának 100 mg-os dózisa után a szitagliptin átlagos megoszlási térfogata egyensúlyi állapotban egészséges egyéneknél ~ 198 L. A plazmafehérje-kötő frakció viszonylag alacsony (~ 38%);
• anyagcsere: a szitagliptin akár 79% -át a vesék változatlan formában ürítik, a szervezetbe bejutó anyagnak csak egy kis része metabolizálódik; ¹⁴ C-jelölt szitagliptin orális beadása után a radioaktív készítmény ~ 16% -a ürül metabolitok formájában; 6 szitagliptin metabolitot találtak nyomokban, valószínűleg nem voltak DPP-4 gátló hatásúak;
• Kiválasztás: ¹⁴ C-jelölt szitagliptin egészséges egyéneknél történő orális beadása után a gyógyszer 100% -a ürült ki a beadás pillanatától számított egy héten belül a következőképpen: a beleken keresztül - 13%, a vesén keresztül - 87%. T _1/2 orálisan 100 mg ~ 12,4 óra dózisban, vese clearance ~ 350 ml / perc.

Felhasználási javallatok

• monoterápia: a speciális diétát és testedzést végző betegeket olyan gyógyszerként írják fel, amely javítja a glikémiás kontrollt a 2-es típusú cukorbetegségben;
• kombinált terápia: metforminnal vagy PPARγ receptor agonistákkal (tiazolidinedionokkal) kombinálva írják fel a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeket a glikémiás kontroll javítására hatástalan étrend és testmozgás esetén monoterápiával kombinálva.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• 1-es típusú diabetes mellitus;
• cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben;
• a terhesség és a szoptatás ideje (laktáció);
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív ellenjavallatok: A Januvia-t óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenség esetén. Közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben és hemodialízist igénylő végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a szitagliptin dózisának módosítása szükséges.

A Januvia alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Januvia tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül.

Az ajánlott adag monoterápiában, valamint metforminnal vagy PPARγ agonistával (tiazolidindionok) kombinálva 100 mg naponta egyszer.

Ha a beteg elfelejtett bevenni egy másik tablettát, azt a lehető leghamarabb be kell venni, azonnal azt követően, hogy eszébe jut kihagyni a találkozót, de nem engedélyezi a dupla adag beadását.

Mellékhatások

A Januvia monoterápiaként és más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva általában jól tolerálható. A nemkívánatos mellékhatások általános előfordulása, valamint a szitagliptin nemkívánatos hatások miatt történő abbahagyásának gyakorisága a klinikai vizsgálatok szerint hasonló volt a placebó bevétele után regisztráltakhoz.

Mellékhatások, amelyeknek nincs összefüggése a szitagliptin bevitelével 100 és 200 mg napi dózisban, de gyakrabban fordulnak elő, mint placebót kapó betegeknél (az esetek ≥ 3% -a): felső légúti fertőzés, nasopharyngitis, fejfájás, hasmenés, arthralgia.

A Januvia egyéb mellékhatásai:

• Emésztőrendszer (gyomor-bél traktus): hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés;
• laboratóriumi adatok (nem tekinthetők klinikailag jelentősnek): a húgysav enyhe növekedése (köszvényes eseteket nem regisztráltak); az összes alkalikus foszfatáz koncentrációjának enyhe csökkenése, részben az alkáli foszfatáz csontfrakciójának kismértékű csökkenésével jár együtt; a leukociták tartalmának gyenge növekedése a neutrofilek számának növekedése miatt (a jelenséget a legtöbb tanulmány megjegyezte, de nem minden esetben);
• szív- és érrendszer: nem voltak klinikailag jelentős változások az életjelekben és az elektrokardiogramban (EKG), beleértve a QTc-intervallumot sem.

Túladagolás

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a szitagliptin 800 mg egyszeri dózisban általában jól tolerálható. Egyetlen esetben klinikailag jelentéktelen változás történt minimálisan a QTc intervallumban. A 800 mg-ot meghaladó napi dózisok bevitelét embernél nem vizsgálták.

Túladagolás esetén javasolt a szokásos támogató intézkedések végrehajtása: a felszívatlan gyógyszermaradványok eltávolítása a gyomor-bél traktusból, a létfontosságú jelek folyamatos figyelemmel kísérése, beleértve az EKG-t, valamint szükség esetén tüneti kezelés előírása.

A gyógyszer rosszul dializált (3-4 órás hemodialízis alkalomra a klinikai megfigyelések szerint a dózisnak csak 13,5% -a ürül a szervezetből). Bizonyított klinikai szükség esetén elhúzódó dialízist lehet előírni. Jelenleg nincsenek adatok a szitagliptin kiválasztásának hatékonyságáról a peritonealis dialízis során.

Különleges utasítások

Klinikai vizsgálatok szerint a Januvia monoterápiás gyógyszerként vagy a metforminnal / pioglitazonnal történő komplex kezelés részeként történő szedése után hipoglikémia alakult ki olyan betegeknél, amelyek gyakorisága hasonló volt a placebó alkalmazásához.

A gyógyszer együttes alkalmazását olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek hipoglikémiát okozhatnak, például inzulinnal vagy szulfonil-karbamid-származékokkal, nem vizsgálták.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Januvia hatása a pszichomotoros reakciók sebességére és a koncentrálóképességre gyakorolt hatásának vizsgálatára nem került sor, azonban a gyógyszer negatív hatása ezekre a mutatókra nem várható.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A gyógyszer terhes nőkön történő biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó ellenőrzött vizsgálatokból származó adatok hiánya miatt a Januvia, mint más orális adagolású hipoglikémiás szerek, nem ajánlott terhesség alatt.

Nincsenek adatok a szitagliptin felszabadulásáról laktáció alatt, ezért a szoptatás alatt nem írják fel a gyógyszert.

Gyermekkori használat

Az utasítások szerint a Januvia-t nem használják gyermekgyógyászati gyakorlatban.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szükség van a Januvia dózisának módosítására, ezért ajánlott a vesefunkciót felmérni a kúra megkezdése előtt, majd a terápia során rendszeresen megismételni.

Az adag módosítása a veseelégtelenség mértékétől és a kreatinin-clearance-től (CC) függően:

• enyhe veseelégtelenség, CC> 50 ml / perc (szérum kreatinin koncentráció: férfiaknál - kevesebb, mint 1,7 mg / dl; nőknél - kevesebb, mint 1,5 mg / dl): az adag módosítása nem szükséges;
• mérsékelt veseelégtelenség, CC 30-50 ml / perc (szérum kreatinin koncentráció: férfiaknál - 1,7-3 mg / dl; nőknél - 1,5-2,5 mg / dl): napi adag - 50 mg / adag;
• súlyos veseelégtelenség, CC <30 ml / perc (a szérum kreatinin koncentráció: férfiaknál - több mint 3 mg / dl; nőknél - több mint 2,5 mg / dL); krónikus veseelégtelenség terminális szakasza hemodialízis vagy peritonealis dialízis szükségességével: napi adag - 25 mg / adag; a tablettákat a dialízis ütemezésétől függetlenül is be lehet venni.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél nincs szükség a Januvia adagjának módosítására. Súlyos májkárosodás esetén a gyógyszer hatását nem vizsgálták.

Alkalmazása időseknél

A betegek életkora nincs klinikailag jelentős hatással a szitagliptin farmakokinetikájára, az anyag koncentrációja 65–80 éves idős embereknél ~ 19% -kal magasabb, mint a fiatal betegeknél. Az ilyen változások nem igénylik a Januvia adagolási rendjének korrekcióját.

Gyógyszerkölcsönhatások

• metformin, roziglitazon, glibenklamid, szimvasztatin, warfarin, orális fogamzásgátlók: a szitagliptin nincs klinikailag jelentős hatással farmakokinetikájukra;
• digoxin: a szitagliptin az AUC-értékét 11% -kal, az átlagos C _{max-értékét} pedig 18% -kal növeli; ez a növekedés nem tekinthető klinikailag jelentősnek, a digoxin és a Januvia dózisainak módosítása nem szükséges;
• ciklosporin - a P-glikoprotein erős gátlója (600 mg-os orális adagban, a Januvia 100 mg-os egyszeri adagjának orális beadásával egyidejűleg): _a Januvia AUC- _ja és _{Cmax értéke} 29% -kal, illetve 68% -kal növekedett; ez a növekedés nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak; a Januvia és a ciklosporin dózisainak megváltoztatása, csakúgy, mint a P-glikoprotein egyéb inhibitorai (például ketokonazol), nem szükségesek.

Ha populációfarmakokinetikai elemzést végeznek beteg és egészséges önkéntesek részvételével egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek széles skálájának alkalmazásakor, amelyeknek körülbelül a felét a vesék választják ki, ezeknek a gyógyszereknek a szitagliptin farmakokinetikájára gyakorolt klinikailag jelentős reakcióját nem észlelték.

Analógok

A Januvia analógjai: Galvus, Nesin, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta stb.

A tárolás feltételei

30 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Januvia-ról

Általános szabályként újonnan diagnosztizált diabetes mellitusban használják, a vélemények szerint a Januvia hatékonyan alkalmazható nem inzulinfüggő cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésében, monoterápiában és kombinációban egyaránt.

A Januvia áttekintésében hiányosságai között elsősorban a gyógyszer magas költségeit jelzik.

Januvia ár a gyógyszertárakban

A Januvia (tabletták 100 mg-os adagban, 28 db csomagban) becsült ára 1450 rubel.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!