Etoricoxib
Etoricoxib: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Etoricoxib
ATX kód: M01AH05
Hatóanyag: Etoricoxib (Etoricoxib)
Gyártó: JSC "Biochemist" (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2020.04.29
Árak a gyógyszertárakban: 245 rubeltől.
megvesz
Az etorikoxib egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID).
Kiadási forma és összetétel
Az etorikoxib filmtabletta formájában kapható: 60 mg-os adag - kerek, mindkét oldalán domború, zöld; adag 90 mg - kerek, mindkét oldalán domború, fehér; dózis 120 mg - ovális, mindkét oldalán domború, világoszöld, egyik oldalán vonallal. A keresztmetszet a film színét mutatja, amely megfelel a tabletta színének dózisának, és a magja majdnem fehér vagy fehér.
A tablettákat 2, 4, 7, 10 vagy 14 darabokban csomagolják. buborékcsomagolásban, 20 vagy 30 db. fényvédő üvegedényekben. A kartondoboz tartalmaz utasításokat az Etoricoxib és 1 doboz vagy 1-2 buborékfólia használatához.
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: etorikoxib - 60, 90 vagy 120 mg;
- tabletta mag: povidon K30, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát (vízmentes diszubsztituált kalcium-foszfát);
- filmhéj: adag 60 mg - Opadray II zöld 32K210011 (triacetin, laktóz-monohidrát, hipromellóz 2910, titán-dioxid, sárga vas-oxid festék, alumínium lakk indigókarmin festék alapján), adag 90 mg - Opadray II fehér 32K280000 (triacetin, laktóz-monohidrát, hipromellóz 2910, titán-dioxid), dózis 120 mg - Opadray II zöld 32K210012 (triacetin, laktóz-monohidrát, hipromellóz 2910, titán-dioxid, sárga vas-oxid, indigókarmin-festék alapú alumínium lakk).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az etorikoxib egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, a ciklooxigenáz-2 (COX-2) szelektív inhibitora. Terápiás dózisokban alkalmazva lázcsillapító, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású, blokkolja a gyulladásos mediátorok - prosztaglandinok - képződését.
A COX-2 szelektív gátlása a gyulladásos folyamat által okozott tünetek súlyosságának csökkenéséhez vezet. Az etorikoxib nem befolyásolja hátrányosan a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának és a vérlemezkék működését.
A COX-2 gátlási folyamat dózistól függ. 150 mg-os napi dózis bevételekor nincs hatással a COX-1-re.
Az etorikoxib nem befolyásolja a vérzés idejét vagy a prosztaglandin termelést a gyomor nyálkahártyájában. A folyamatban lévő vizsgálatok során nem figyeltek meg kollagén indukálta vérlemezke aggregációt és arachidonsav csökkenést.
Farmakokinetika
Az etorikoxib fő farmakokinetikai jellemzői a következők:
- felszívódás: a gyógyszer belsejében történő bevétele után az etorikoxib gyorsan felszívódik. Biohasznosulása csaknem 100%. Miután egy felnőtt beteg éhgyomorra bevette a 120 mg-os adagot, a maximális plazmakoncentráció (Cmax) 1 órán belül eléri és 3,6 μg / ml. A koncentráció-idő görbe alatti átlagos terület (AUC 0-24 h) 37,8 μg × h / ml. Ha a gyógyszert a terápiás dózisok tartományában alkalmazzák, a farmakokinetika lineáris. Az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja jelentősen a felszívódás sebességét és mértékét, ugyanakkor 36% -kal csökkenti a C max értéket, és 2 órával megnöveli az elérésének idejét. Az antacidok nem befolyásolják a farmakokinetikát;
- eloszlás: egyensúlyi helyzetben az etorikoxib eloszlási térfogata (V dss) körülbelül 120 liter; a gyógyszer több mint 92% -os szinten kötődik a plazmafehérjékhez, behatol a vér-agy és a placenta gátjaiba;
- anyagcsere: Az etorikoxib a májban aktív biotranszformáción megy keresztül a citokróm P450 izoenzim (CYP) hatására. Ennek eredményeként öt metabolit képződik; a legfontosabbak a 6-hidroxi-metil-tórikoxib és a 6-karboxi-acetil-tórikoxib - csekély hatással vannak a COX-2-re és egyáltalán nincsenek hatással a COX-1-re;
- Elimináció: A vizsgálatok során egészséges önkénteseket intravénásán injektáltak 25 mg jelzett radioaktív etorikoxibal. Megállapították, hogy 70% -át a vesék választják ki, 20% -át a belek. A gyógyszer főleg metabolitok formájában ürül. Kevesebb mint 2% -ot találtak változatlanul. A gyógyszer napi 120 mg-os dózisával az egyensúlyi koncentráció 7 nap múlva érhető el, a kumulációs együttható körülbelül 2, ami 22 órás felezési időt jelez. Az etorikoxib plazma-clearance-e körülbelül 50 ml / perc.
Az etorikoxib farmakokinetikája speciális betegcsoportokban:
- faj: nem találtak különbséget a farmakokinetikában a különböző fajú betegeknél;
- nem: nincs különbség a farmakokinetikai paraméterekben nőknél és férfiaknál;
- öregség: 65 év feletti betegeknél a farmakokinetikai paraméterek összehasonlíthatók a fiatalabbakéval, ezért nincs szükség az időskorúak adagjának módosítására;
- gyermekkor: 12 év alatti gyermekeknél az etorikoxib hatását nem vizsgálták. A vizsgálatok azt találták, hogy a gyógyszer farmakokinetikai adatai összehasonlíthatók 12–17 éves, 40–60 kg testtömegű serdülőknél, akik napi 60 mg-os dózist kaptak, és 12–17 éves, 60 kg-nál nagyobb testtömegű serdülőknél, akik napi 90 mg-os dózist kaptak, és felnőttek napi 90 mg-ot szednek;
- károsodott vesefunkciójú betegek: közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő és hemodialízis alatt álló végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő felnőtt betegek egyszeri 120 mg-os adagja után a farmakokinetikai jellemzők nem különböztek szignifikánsan az egészséges önkéntesekétől. A hemodialízis csekély hatással volt a gyógyszer kiválasztására (dialízis-clearance - kb. 50 ml / perc);
- májkárosodásban szenvedő betegek: kisebb májfunkciós károsodásokkal (5-6 pont a Child-Pugh skálán) egyetlen 60 mg-os adag 16% -kal növelte az AUC-t. Mérsékelt rendellenességeknél (7–9 pont) a minden második napon beadott 60 mg-os dózis nem okozott változásokat a gyógyszer farmakokinetikájában, összehasonlítva az egészséges egyénekkel, akik napi 60 mg-os dózist szedtek. Súlyos funkcionális károsodásban szenvedő betegeknél (> 9 pont) nem végeztek vizsgálatokat az etorikoxib hatásáról.
Felhasználási javallatok
- mérsékelt és súlyos fájdalom enyhítése fogászati műtét után;
- spondylitis ankylopoetica, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, valamint akut köszvényes arthritis által okozott fájdalom és gyulladás tüneteinek tüneti kezelése.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- véralvadási rendellenességek, beleértve a hemofíliát is;
- bármilyen vérzés, beleértve az agyi érrendszert is;
- megerősített hiperkalémia, progresszív vesebetegség, súlyos veseelégtelenség [kreatinin-clearance (CC) <30 ml / perc];
- aktív májbetegség, súlyos májelégtelenség (> 9 pont a Child - Pugh skálán);
- a gyulladásos bélbetegségek súlyosbodása (pl. fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-betegség);
- aktív gyomor-bélvérzés, eróziós és fekélyes változások a gyomor vagy a nyombél nyálkahártyájában;
- az artériás hipertónia nem megfelelő kontroll [tartós artériás nyomás (BP)> 140/90 Hgmm. Művészet.];
- koszorúér bypass ojtás műtét utáni időszak; cerebrovaszkuláris betegség, perifériás artériás betegség, klinikailag kifejezett ischaemiás szívbetegség;
- II - IV funkcionális osztály (NYHA osztályozás) szívelégtelenség;
- kombinált (beleértve a hiányos) bronchiális asztmát vagy visszatérő orr / paranazális sinus polipozist acetilszalicilsav vagy más NSAID intoleranciával;
- 16 év alatti életkor;
- terhesség és szoptatás ideje;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív (az etorikoxibot rendkívül óvatosan alkalmazzák):
- enyhe és mérsékelt májkárosodás (5-9 pont a Child-Pugh skálán);
- gyakori alkoholfogyasztás;
- veseelégtelenség (CC <60 ml / perc);
- ödéma és bármely genezis folyadékretenciója;
- súlyos szomatikus betegségek;
- artériás magas vérnyomás;
- Helicobacter pylori fertőzés jelenléte;
- a gyomor-bél traktus fekélyes elváltozásainak kórtörténete;
- cukorbetegség;
- diszlipidémia vagy hiperlipidémia;
- dohányzó;
- idős kor;
- az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása;
- antikoagulánsok, vérlemezke-gátlók, orális glükokortikoszteroidok, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók egyidejű alkalmazása.
Etoricoxib, használati utasítás: módszer és adagolás
Az Etoricoxib Teva tablettát kevés vízzel kell szájon át bevenni. Az étkezések időzítésének nincs alapvető jelentősége.
Ajánlott adagolási rendek:
- köszvényes ízületi gyulladás az akut időszakban: 120 mg naponta egyszer, legfeljebb 8 napig. Az átlagos terápiás dózis 60 mg naponta egyszer;
- spondylitis ankylopoetica, rheumatoid arthritis: 90 mg etorikoxib naponta egyszer;
- osteoarthritis: 60 mg naponta egyszer;
- akut fájdalom a fogászati beavatkozások után: 90 mg etorikoxib naponta egyszer, legfeljebb 8 napig.
Az etorikoxibot a legalacsonyabb effektív dózisban kell alkalmazni, a lehető legrövidebb idő alatt.
Mellékhatások
- a bőrből és a bőr alatti szövetekből: gyakran (1-10%) - ecchymosis; ritkán (0,1-1%;) - kiütés, viszketés, az arc duzzanata; ritkán (0,01-0,1%) - erythema; nagyon ritkán (<1%) - csalánkiütés, Lyell-szindróma, Stevens-Johnson-szindróma; ismeretlen gyakoriság (a rendelkezésre álló adatok alapján nem lehet meghatározni a gyakoriságot): fix gyógyszer eritéma;
- a vesékből és a húgyutakból: ritkán - proteinuria; nagyon ritkán - veseelégtelenség;
- a májból és az epeutakból: gyakran - a máj transzaminázainak fokozott aktivitása; nagyon ritkán - sárgaság, hepatitis; ismeretlen gyakoriság - májelégtelenség;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - hányinger, puffadás, hasmenés, gyomorégés, dyspepsia, epigastricus fájdalom; ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, fokozott perisztaltika, böfögés, gyomorhurut, puffadás, a szájnyálkahártya fekélyei, nyelőcsőgyulladás, hányás, székrekedés, irritábilis bél szindróma, gyomor- vagy nyombélfekély; nagyon ritkán - a gyomor-bél traktus fekélyei (perforációval vagy vérzéssel);
- az anyagcsere és a táplálkozás részéről: gyakran - folyadékretenció, ödéma; ritkán - fokozott étvágy, megnövekedett testtömeg;
- az immunrendszerből: nagyon ritkán - anafilaxiás és anafilaxiás reakciók (beleértve a sokkot is), túlérzékenységi reakciók;
- a légzőrendszerből: ritkán - orrvérzés, légszomj, köhögés; nagyon ritkán - hörgőgörcs;
- a szív és az erek oldaláról: gyakran - megnövekedett vérnyomás, szívdobogás; ritkán - hőhullámok, angina pectoris, cerebrovascularis baleset, pitvarfibrilláció, az elektrokardiogram nem specifikus változásai, pangásos szívelégtelenség, miokardiális infarktus; nagyon ritkán - aritmia, tachycardia, hipertóniás krízis;
- az idegrendszerből és a pszichéből: gyakran - gyengeség, szédülés, fejfájás; ritkán - károsodott érzékenység (beleértve a paresztéziát és hiperesztéziát), álmatlanság vagy álmosság, csökkent koncentráció, szorongás, ízzavar, depresszió; nagyon ritkán - szorongás, zavartság, hallucinációk érzése;
- a mozgásszervi és a kötőszövetből: ritkán - arthralgia, izomgörcsök, myalgia;
- a hallás és a látás szerveiből: ritkán - vertigo, fülzúgás, homályos látás, kötőhártya-gyulladás;
- a vérrendszerből: ritkán - thrombocytopenia, leukopenia;
- fertőző és parazita betegségek: ritkán - felső légúti vagy húgyúti fertőzések, gasztroenteritis;
- mások: gyakran - influenzaszerű szindróma; ritkán - mellkasi fájdalom;
- laboratóriumi adatok: ritkán - hiperkalémia, a hematokrit és a hemoglobin csökkenése, a nitrogén növekedése a vérben és a vizeletben, húgysav, szérum kreatinin, kreatin-foszfokináz aktivitás.
Túladagolás
A klinikai vizsgálatok során az egészséges önkéntesek legfeljebb 500 mg etorikoxib-adagot kaptak egyszer vagy naponta 21 napig, legfeljebb 150 mg-os dózist. A gyógyszer jelentős toxikus hatásait nem azonosították. Felvetődött, hogy egy gyulladáscsökkentő gyógyszer túladagolása káros reakciókat okozhat az emésztőrendszerben.
Az etorikoxib nem választ ki hemodialízis során. A peritonealis dialízis során történő kiválasztást nem vizsgálták. Túlzott gyógyszeradag bevétele esetén tüneti kezelést kell végezni.
Különleges utasítások
Az etorikoxib szedésének ideje alatt gondosan ellenőrizni kell a vérnyomás mutatóit. A gyógyszer elkezdése előtt, rendszeresen a terápia első két hetében és időszakosan a további kezelés során, vérnyomásmérésre van szükség.
Fontos a vesék és a máj funkcionális állapotának rendszeres ellenőrzése is. Ha a májenzimek aktivitása a normál felső határához képest háromszor vagy annál nagyobb mértékben növekszik, az etorikoxib törlésre kerül. Hosszú távú kezeléssel a mellékhatások kockázata nő, ezért az orvosnak rendszeresen értékelnie kell a gyógyszer adagjának csökkentésének lehetőségét és a terápia folytatásának szükségességét.
Az etorikoxibot nem szabad más NSAID-kal együtt alkalmazni.
A tabletták filmhéja kis mennyiségű laktózt tartalmaz, amelyet figyelembe kell venni, amikor gyulladáscsökkentő gyógyszert írnak fel laktázhiányos betegek számára.
Az etorikoxib negatívan befolyásolhatja a női termékenységet, ezért nem ajánlott terhességet tervező nőknek.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A gyógyszeres kezelés során ügyelni kell a járművezetőkre és a potenciálisan veszélyes tevékenységeket végző személyekre. Ha az Etoricoxib Sandoz szedése alatt gyengeség, szédülés vagy álmosság jelentkezik, a terápia végéig tartózkodnia kell a figyelem koncentrációját és a reakciók gyorsaságát igénylő munkától.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az etoricoxib terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Ha a terápia kötelező a szoptató nőknél, abba kell hagyniuk a szoptatást.
Gyermekkori használat
Az etorikoxibot nem alkalmazzák 16 év alatti gyermekek kezelésére.
Károsodott vesefunkcióval
Megerősített hiperkalémia, progresszív vesebetegség és súlyos veseelégtelenség (CC <30 ml / perc) esetén az etorikoxib ellenjavallt.
A gyógyszert óvatossággal alkalmazzák veseelégtelenség esetén, amelynek CC <60 ml / perc, oedema és folyadékretenció a testben.
A májműködés megsértése esetén
Aktív májbetegség és súlyos májelégtelenség esetén (> 9 pont a Child-Pugh skálán) az etorikoxib ellenjavallt.
Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén (5-9 pont a Child-Pugh skálán) a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, nem haladva meg a napi 60 mg-os adagot. Az alkohollal visszaélők esetében a kezelés során be kell tartani az óvintézkedéseket.
Alkalmazása időseknél
Az etorikoxibot óvatosan kell alkalmazni idős betegek kezelésében.
Gyógyszerkölcsönhatások
Farmakodinámiás kölcsönhatás:
- acetilszalicilsav (ASA): Azok a betegek, akik alacsony dózisú ASA-t szednek a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére, megengedhetik az Etoricoxib alkalmazását. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kombináció alkalmazásakor a gyomor-bél traktus fekélyes elváltozásainak eseteinek száma és más mellékhatások kialakulása nő a monoterápiával összehasonlítva. Az etorikoxib nem csökkenti az ASA megelőző hatását szív- és érrendszeri betegségek esetén. Napi 120 mg-os dózisban a gyógyszer alacsony dózisokban (napi 81 mg) nem befolyásolja az ASA antiagregáns tulajdonságait;
- orális antikoagulánsok (például warfarin): az etorikoxib egyidejű alkalmazásával, napi 120 mg-os dózisban, megfigyelték az INR (International Normalized Ratio) és a protrombin idő növekedését. Ha warfarinnal vagy hasonló gyógyszerekkel való együttes alkalmazásra van szükség, ezeket a mutatókat figyelemmel kell kísérni, különösen az etoricoxib szedésének első napjaiban;
- diuretikumok, ACE (angiotenzin-konvertáló enzim) inhibitorok: Az etorikoxib csökkentheti hipotenzív hatásukat. Károsodott vesefunkció esetén (beleértve a kiszáradást vagy az életkorral kapcsolatos változásokat) fennáll a funkcionális veseelégtelenség súlyosbodásának kockázata;
- takrolimusz, ciklosporin: etorikoxibdal kombinálva a nephrotoxicitás kockázata megnő.
Farmakokinetikai interakció:
- glükokortikoszteroidok: nem azonosítottak jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat az etorikoxibdal;
- ketokonazol (a CYP3A4 erős gátlója), antacidok: nem találtak jelentős változást az etorikoxib farmakokinetikájában;
- digoxin: az AUC és az elimináció változását nem figyelték meg, azonban a C max körülbelül 33% -kal nő, ami digoxin túladagolása esetén fontos lehet;
- rifampicin (a máj metabolizmusának erős induktora): az etorikoxib AUC-értéke jelentősen (65% -kal) csökken;
- Metotrexát: Az etorikoxib napi 60, 90 és 120 mg-os dózisainak hatásait két vizsgálatban tanulmányozták reumás ízületi gyulladásban szenvedő betegeknél, akik 7 napig kapták a gyógyszert a metotrexáttal 7,5–20 mg napi dózistartományban. A 60 és 90 mg etorikoxib dózisok nem befolyásolták a metotrexát plazmakoncentrációját és renális clearance-ét. Az egyik vizsgálatban a 120 mg-os dózis sem volt hatással a metotrexát ezen paramétereire, de egy másik vizsgálatban a metotrexát koncentrációjának 28% -os növekedését és a vese clearance 13% -os csökkenését figyelték meg. Ezen adatok alapján ajánlott gondosan figyelemmel kísérni azokat a betegeket, akik etorikoxibot kaptak ≥ 90 mg dózisban, egyidejűleg a metotrexáttal, a metotrexát toxikus hatásainak kialakulásának fennálló kockázata miatt;
- lítium: Az etorikoxib növelheti plazmakoncentrációját;
- kombinált orális fogamzásgátlók (COC-k): a vizsgálatok során a beteg 120 mg etorikoxibot szedett 21 napig, egyidejűleg 0,035 mg etinilösztradiolt és 0,5-1 mg noretindront tartalmazó COC-val. Az etinilösztradiol AUC-értéke 50-60% -kal nőtt, de a noretisteron koncentrációjában nem tapasztaltak jelentős növekedést. Ezeket az adatokat figyelembe kell venni, amikor etorikoxibot kapó nőknek írnak fel COC-kat, mivel ez a kombináció növeli a tromboembólia előfordulását.
Analógok
Az Etoricoxib analógjai: Arkoksia, Atorica tabs, Bixitor, Costarox, Rixia, Strega tabs, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etoricoxib-Teva, Etorikoksib Sanofi stb.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten tárolandó gyermekektől elzárva.
Az eltarthatóság 1,5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Etorikoxibról
Az Etorikoxib-ról nincsenek vélemények, de sok hasonló hatóanyagot tartalmazó gyógyszerről számoltak be. A legtöbb beteg szerint ezek a gyógyszerek hatékonyan és gyorsan enyhítik a fájdalmat, és jól tolerálhatók.
Ennek ellenére az egyes betegek számos mellékhatás kialakulását jelzik, amelyek miatt meg kellett szakítaniuk a kezelést. Megemlítik a végtagok zsibbadását, a borda alatti fájdalmat, gyomorégést, gyomorfájást, ideiglenes érzékenységvesztést, megnövekedett vérnyomást. Megállapítják továbbá a gyulladáscsökkentők viszonylag magas költségeit, amelyek hatóanyaga az etorikoxib.
Az Etoricoxib ára a gyógyszertárakban
Az etorikoxib ára jelenleg ismeretlen a gyógyszer gyógyszertárakban való hiánya miatt. Néhány analóg hozzávetőleges költsége:
- Arcoxia (7 tabletta csomagonként): 90 mg - 365 rubelből, 120 mg - 540 rubelből;
- Etoria (14 tabletta csomagonként): 60 mg - 258 rubeltől;
- Costarox (7 tabletta csomagonként): 90 mg - 220 rubeltől, 120 mg - 302 rubeltól.
Etoricoxib: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Etoricoxib tabletta p.p. 90mg 7db 245 RUB megvesz |
Etoricoxib 90 mg filmtabletta 7 db. 245 RUB megvesz |
Etoricoxib tabletta p.p. 120mg 7db 315 RUB megvesz |
Etoricoxib 120 mg filmtabletta 7 db. 315 RUB megvesz |
Etoricoxib 60 mg filmtabletta 28 db. 488 rubel megvesz |
Etoricoxib tabletta p.p. 60mg 28db 491 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!