Tranexámsav
Tranexaminsav: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Gyógyszerkölcsönhatások
- 13. Analógok
- 14. A tárolás feltételei
- 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 16. Vélemények
- 17. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Tranexaminsav
ATX kód: B02AA02
Hatóanyag: tranexámsav (tranexaminsav)
Gyártó: Armavir biofactory, FKP (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.27
Árak a gyógyszertárakban: 554 rubeltől.
megvesz
A tranexaminsav antifibrinolitikus hatású gyógyszer, amelyet vérzésre használnak.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - oldat intravénás (intravénás) beadásra: átlátszó vagy majdnem átlátszó, színtelentől zöldessárgáig (egyenként 5 ml üveg ampullákban; 1, 2, 10, 20, 50 vagy 100 műanyag tálcában vagy kontúrozott kartondobozban) 5 ampullát tartalmazó sejtcsomagolás és a Tranexaminsav használatára vonatkozó utasítások
1 ml oldat összetétele:
- hatóanyag: tranexámsav - 50 mg;
- segédkomponens: injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A tranexaminsav antifibrinolitikus szer, a plazminogén aktivációjának és annak későbbi plazmin-proteázzá alakulásának kompetitív gátlója (nagy koncentrációban alkalmazva versenyképtelen).
Helyi és szisztémás vérzéscsillapító hatása van, amely a fibrinolízis fokozódásával jár együtt (vérlemezke patológiákkal, menorrhagiával). Az anyagnak antiallergiás és gyulladáscsökkentő hatása van, amelyet a gyulladásos és allergiás reakciókban részt vevő kininek és más aktív peptidek képződésének elnyomása biztosít.
Kísérleti vizsgálatok során megerősítést nyert, hogy a tranexaminsavnak saját fájdalomcsillapító hatása van, emellett az opioid fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító aktivitásával szembeni erősítő hatását is megjegyzik.
1 mg / ml vérkoncentráció esetén a tranexaminsav nem aggregálja a vérlemezkéket; legfeljebb 10 mg / ml vérkoncentráció esetén nem befolyásolja egészséges betegek vérlemezkéinek számát, véralvadási idejét vagy különféle alvadási tényezőket az egész / citrált vérben. Másrészt az 1 mg / ml és a 10 mg / ml vér koncentrációban lévő anyag meghosszabbítja a trombin időt.
Farmakokinetika
A szövetekben lévő anyag viszonylag egyenletesen oszlik el (kivéve a cerebrospinalis folyadékot, amelyben a koncentráció a plazma 10% -a).
Tranexámsav:
- behatol a placenta gátjába; a terhes nőnek 10 mg / kg dózisban történő beadása után annak koncentrációja a köldökzsinórvérben meglehetősen magas lehet, körülbelül 0,03 mg / ml magzati szérum;
- áthalad a vér-agy gáton;
- kiválasztódik az anyatejbe szoptatás alatt (eléri az anya vérének plazmakoncentrációjának körülbelül 1% -át);
- spermában található meg, míg a fibrinolitikus aktivitás csökken, azonban a gyógyszer nem befolyásolja a spermiumok migrációs mobilitását;
- gyorsan diffundál a szinoviális membránokon és az ízületi folyadékba (az ízületi folyadékban a koncentráció megfelel a szérumnak); biológiai T 1/2 (felezési idő) az ízületi folyadékból körülbelül 3 óra.
Kezdeti V d (megoszlási térfogat) - 9-12 liter.
3% -ig kötődik a plazmafehérjékhez (profibrinolizin).
A vérben körülbelül 3% kapcsolódik fehérjéhez (plazminogén).
A tranexaminsav antifibrinolitikus koncentrációját a különböző szövetekben 17 órán át, a plazmában - 7-8 órán át tartják fenn.
Az anyag enyhén metabolizálódik. Az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) háromfázisú, T 1/2 a terminális fázisban 2 óra. A teljes vese clearance megfelel a plazmának (7 l / h).
A kiválasztást a vesék végzik (a fő út a glomeruláris szűrés), több mint 95% - 12 órán keresztül változatlan. 10 mg / kg tranexaminsav intravénás beadása után az anyag körülbelül 90% -a 24 órán belül kiválasztódik (glomeruláris szűréssel). Két metabolitot azonosítottak: dezaminált és N-acetilezett származékokat.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél fennáll a gyógyszer felhalmozódásának veszélye.
Felhasználási javallatok
- generalizált / lokális fibrinolízis által kiváltott vérzés, beleértve a metrorrhagia és a menorrhagia, a hólyag és a prosztata mirigy műtét utáni vérzése, emésztőrendszeri vérzés (kezelés);
- az orrüregben, a garatban és a szájban (mandulaműtét, adenoidektómia, foghúzás), hasi, mellkasi és egyéb jelentős műtéti beavatkozások (beleértve a szívműtétet is), nőgyógyászati műtét (kezelés és megelőzés));
- szülészeti és nőgyógyászati vérzés (kezelés);
- fibrinolitikus gyógyszerek alkalmazása által kiváltott vérzés (kezelés).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos krónikus veseelégtelenség (olyan betegeknél, akiknek glomeruláris filtrációs sebessége <30 mg / ml / 1,73 m 2), ami összefügg az anyag felhalmozódásának kockázatával;
- artériás / vénás trombózis, beleértve a terhelt kórtörténetet (a láb mélyvénás trombózisában, tüdőembóliában, a koponyaűri erek trombózisában szenvedő betegeknél stb.) azokban az esetekben, amikor lehetetlen kombinálni az antikoagulánsokkal történő alkalmazást;
- fogyasztási koagulopathiával járó fibrinolízis (a disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma hipokoagulálható stádiumában lévő betegeknél);
- a színlátás megsértése (megszerzett);
- a rohamok kórtörténete;
- subarachnoidális vérzés, amely az agyödéma, a szívroham és az agyi ischaemia kialakulásának kockázatával jár együtt;
- életkor 16 évig - a menorrhagia kezelésében, legfeljebb 1 év - minden más esetben;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Relatív (a tranexaminsavat orvosi felügyelet mellett írják fel):
- a trombózis magas kockázatának jelenléte (olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében tromboembóliás események szerepelnek, terhelt családi kórtörténetükben tromboembóliás betegségek vannak, a trombofília igazolt diagnózisa);
- a vese parenchyma betegségeihez kapcsolódó hematuria, a felső húgyutak vérzése, amely összefüggésben áll a húgyutak vérrög által okozott másodlagos mechanikus elzáródásának kockázatával, az anuria későbbi kialakulásával;
- orális fogamzásgátlókkal kombinált alkalmazás, amely az artériás trombózis és a vénás tromboembóliás szövődmények magas kockázatával jár együtt;
- a véralvadási faktorok II, VII, IX és X kombinációjával (protrombin komplex) vagy gátló koaguláns komplex kombinált alkalmazása;
- antikoagulánsokkal kombinált alkalmazás;
- terhesség és szoptatás.
Tranexaminsav, használati utasítás: módszer és adagolás
A tranexámsavat intravénásán cseppenként vagy sugárban injektálják 50 mg / perc sebességgel. Kerülni kell a gyógyszer gyors beadását.
Adagolási rend felnőtt betegeknél (a gyógyszert a vérzés megjelenésétől a leállításáig) alkalmazzák:
- vérzés a hólyag és a prosztata műtétje után: 1000 mg naponta háromszor;
- menorrhagia és metrorrhagia, emésztőrendszeri vérzés, helyi fibrinolízissel járó vérzés: 500 mg naponta 2-3 alkalommal;
- fibrinolitikus gyógyszerek alkalmazásával járó vérzés: 10 mg / kg 6-8 óránként;
- generalizált fibrinolízissel, szülészeti és nőgyógyászati vérzéssel járó vérzés: 15 mg / kg 6-8 óránként.
A műtéttel járó vérzés kezelése és megelőzése felnőtteknél (a tranexaminsavat addig használják, amíg a vérzés 6-8 óránként le nem áll):
- orrüreg, garat és száj műtétek, nőgyógyászati sebészeti beavatkozások: 10-15 mg / kg;
- mellkasi, hasi és egyéb jelentős műtéti beavatkozások: 15 mg / kg.
A műtét megkezdése előtt végzett szívműtétek elvégzése után, az anesztézia kiváltása után 15 mg / kg telítő dózist adnak be, majd a teljes műtét alatt - intravénás infúziót 4,5 mg / kg / h sebességgel; 0,6 mg / kg tranexámsavat kell beadni a szív-tüdő gépbe.
Szükség esetén hosszú távú (48 óránál hosszabb) hemosztatikus terápia, gyógyszerek tabletta formájában történő alkalmazása javasolt.
1 éves kortól a Tranexaminsav alkalmazásának tapasztalata korlátozott. A helyi / generalizált fibrinolízissel járó vérzés kezelésére az ajánlott napi adag 20 mg / kg.
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekiválasztási funkcióval járó betegeknél az adag módosítása és a gyógyszer beadásának gyakorisága szükséges. A szérum kreatinin-koncentrációja 120–249 μmol / l és a glomeruláris szűrési sebesség 60–89 ml / perc / 1,73 m 2, a tranexaminsavat naponta kétszer 15 mg / kg dózisban adják be. 250-500 μmol / l szérum kreatinin-koncentráció mellett és 30-59 ml / perc / 1,73 m2 glomeruláris szűrési sebesség mellett a gyógyszert naponta egyszer ugyanabban az adagban adják be.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; <0,01% - nagyon ritka]:
- emésztőrendszer: gyakran - hányás, hányinger, hasmenés (amikor az adagot csökkentik, a tünetek eltűnnek);
- idegrendszer: ritkán - görcsök, szédülés;
- immunrendszer: nagyon ritkán - túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiás sokkot;
- bőr: ritkán - allergiás bőrreakciók, beleértve az allergiás dermatitist;
- erek: ritkán - a vérnyomás kifejezett csökkenése (általában ez túlzottan gyors beadással jár), tromboembóliás szövődmények; nagyon ritkán - különböző lokalizációjú vénás / artériás trombózis; ismeretlen gyakorisággal - stroke, akut miokardiális infarktus, agyi és carotis artériák trombózisa, a lábak mélyvénás trombózisa, tüdőembólia, veseartériás trombózis kortikális nekrózis és akut veseelégtelenség kialakulásával, a központi artéria és a retina vénájának trombózisa, az aorta koszorúér elzáródása;
- látásszerv: ritkán - látászavarok, beleértve a retina érrendszeri trombózisát, színérzékelési rendellenességeket.
Túladagolás
Injektálható tranexaminsav túladagolási eseteit nem írták le. A tabletták túladagolásáról korlátozott információ áll rendelkezésre.
A fő tünetek: ortosztatikus összeomlás (beleértve a szédülést, amikor a vízszintesről a függőlegesre mozog), fejfájás, szédülés, hányinger, hasmenés, hányás, ortosztatikus artériás hipotenzió. Ha van hajlam, akkor a trombózis kockázata megnő.
Terápia: kórházi kezelés javasolt. A vesekiválasztás fokozása érdekében nagy mennyiségű folyadék orális vagy parenterális adagolása ajánlott. A kiválasztott vizelet mennyiségének monitorozása, kényszerített diurézis. Bizonyos esetekben antikoaguláns terápia indokolt. Az ellenszer nem ismert.
Különleges utasítások
A Tranexaminsav alkalmazásának megkezdése előtt és a kezelés során szemész konzultációra van szükség a látásélesség, a színlátás, a fundus állapotának meghatározása érdekében. Látásromlás esetén a gyógyszert törlik.
A vese parenchima betegségei által okozott hematuriában szenvedő betegeknél a Tranexaminsavat óvatossággal írják fel. Ilyen körülmények között gyakran megjegyzik a fibrin intravaszkuláris lerakódását, ami a vesekárosodás súlyosbodásához vezethet. Bármilyen etiológiájú felső húgyúti traktusból származó masszív vérzés elleni antifibrinolitikus terápia növeli az ureter / vesemedence vérrögképződésének valószínűségét, és ennek következtében az anuria kialakulásának és a húgyutak másodlagos mechanikus elzáródásának kockázatát.
A trombózisos szövődmények kockázata nem zárható ki teljesen, annak ellenére, hogy a klinikai vizsgálatok során nem igazolták a trombózis előfordulásának jelentős növekedését. A Tranexaminsav alkalmazása előtt vizsgálatot kell végezni a tromboembóliás szövődmények kockázati tényezőinek azonosítására.
A vér jelenléte az üregekben, például a mellhártya üregében, a húgyutakban és az ízületi üregekben oldhatatlan vérrög képződését okozhatja bennük. Extravaszkuláris véralvadással társul. Egy ilyen alvadék ellenálló lehet a fiziológiás fibrinolízissel szemben. Amíg a dysmenorrhoea oka nem derül ki, a szabálytalan menstruációs vérzésben szenvedő nőknek nem szabad Tranexaminsavat felírni. Ha a terápia során nem megfelelő mértékben csökken a menstruációs vérzés, mérlegelni kell az alternatív kezelést.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A tranexaminsav látássérülést és szédülést okozhat, amelyet figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akik járművezetést terveznek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A tranexaminsavat óvatosan írják fel terhesség / szoptatás alatt.
A preklinikai vizsgálatok során a tranexaminsavnak nem volt teratogén hatása az állatokra. A terhes nők biztonságossági profilját nem vizsgálták. Az anyag átjut a placentán, és az anya koncentrációjához közeli koncentrációban tartalmazhatja a köldökzsinór vérét.
Nem valószínű az antifibrinolitikus hatás kialakulása csecsemőben olyan esetekben, amikor a tranexaminsavat az anya laktáció alatt használja.
Gyermekkori használat
Ellenjavallt a Tranexaminsav alkalmazása menorrhagia kezelésében 16 év alatti betegeknél. Minden egyéb javallat esetén a gyógyszert nem használják 1 év alatti gyermekeknél.
Károsodott vesefunkcióval
A tranexaminsav ellenjavallt súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési sebesség <30 mg / ml / 1,73 m 2).
Gyógyszerkölcsönhatások
A tranexámsav alkalmazása megakadályozza a trombolitikus (fibrinolitikus) szerek farmakológiai hatásának kialakulását.
A kombinált orális fogamzásgátlók növelik az artériás trombózis és a vénás tromboembóliás szövődmények (köztük az ischaemiás stroke és a miokardiális infarktus) valószínűségét. A kombinált orális fogamzásgátlót szedő nőknek nincs tapasztalata a tranexaminsavval kapcsolatban. A tranexaminsav antifibrinolitikus hatása miatt a kombinált orális fogamzásgátlókkal történő együttes alkalmazás tovább növelheti a trombotikus szövődmények kockázatát.
Ha a véralvadási faktorokat II, VII, IX és X kombináltan vagy anti-gátló koaguláns komplexszel együtt alkalmazzák, a trombózis valószínűsége megnő.
A trombotikus szövődmények (különösen a szívinfarktus) megnövekedett kockázata lehetséges, ha desmopresszinnel, hidroklorotiaziddal, ampicillin-szulbaktámmal, nitroglicerinnel és ranitidinnel kombinálják.
Ha kombinált terápia hemosztatikus szerekkel lehetséges a trombusképződés aktiválása.
A tranexámsav-oldat kompatibilis a nem frakcionált heparinnal, valamint a legtöbb infúziós oldattal, beleértve a 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot, a Ringer-oldatot, az 5% -os dextróz-oldatot, a dextránokat, az aminosav-oldatokat.
Gyógyszerészeti összeférhetetlenséget észlelnek a noradrenalin, az urokináz, a diazepam, a dipiridamol.
Lehetetlen összekeverni a tranexámsavat antibiotikus oldatokkal (penicillinek, tetraciklinek) és vérkészítményekkel.
Analógok
A tranexámsav analógjai: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron stb.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Tranexamic savról
A tranexaminsavról kevés vélemény készül, mivel a legtöbb esetben a gyógyszert kórházi körülmények között alkalmazzák.
Tranexaminsav ára a gyógyszertárakban
Az állami nyilvántartásban ajánlott ár a Tranexaminsav, oldat intravénás beadáshoz 50 mg / ml, 5 ml ampullában, 10 ampulla kartondobozban - 1060 rubel.
Tranexaminsav: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Tranexaminsav - Solofarm oldat intravénás injekcióhoz. 50mg / ml amp. 5ml 10 db 554 r megvesz |
|
Tranexaminsav 50 mg / ml oldat intravénás beadásra 5 ml 10 db. 926 RUB megvesz |
|
Tranexaminsav oldat intravénás beadásra 50mg / ml 5ml 10db 1036 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
