Cefoperazon
Cefoperazone: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Cefoperazone
ATX kód: J01DD12
Hatóanyag: cefoperazon (cefoperazon)
Gyártó: JSC "Biosintez" (Oroszország), LEKKO gyógyszeripari vállalat (Oroszország), KRASFARMA (Oroszország), Company DEKO, LLC (Oroszország), RUE "Boriszov Gyógyászati Gyár" (Fehéroroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.09.09
A cefoperazon széles spektrumú antibakteriális gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A Cefoperazone dózisformája por intravénás (i / v) és intramuszkuláris (i / m) adagolásra szolgáló oldat készítéséhez: fehértől fehérig, sárgás árnyalatú, higroszkópos (500, 1000 vagy 2000 mg-os üvegcsében, kartondobozban 1, 10, 25, 50 injekciós üveg).
1 mg por összetétele: hatóanyag - cefoperazon (nátrium-cefoperazon formájában), 1 mg mennyiségben.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A cefoperazon egy harmadik generációs félszintetikus cefalosporin antibiotikum, széles hatásspektrummal. A baktericid hatás mechanizmusa abban áll, hogy a membránhoz kötött transzpeptidázok acetilezésével gátolja a mikroorganizmusok sejtfalak szintézisét, és ezáltal megszakítja a peptidoglikánok keresztkötését, ami a sejtfal szilárdságához és merevségéhez szükséges. A cefoperazon-nátrium in vitro aktivitással rendelkezik számos klinikailag jelentős mikroorganizmus ellen, de ellenáll a legtöbb béta-laktamáznak.
A cefoperazon a következő gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben aktív: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (penicillinázt termelő és nem termelő törzsek), Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus streptococcus A csoport), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
A cefoperazon hatására fogékony gram-negatív mikroorganizmusok: Klebsiella spp. (beleértve a Klebsiella pneumoniae-t), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (beleértve a Providencia rettgeri-t), a Morganella morganii, a Shigella spp., a Salmonella spp., a Serratia spp. (beleértve a Serratia marcescens-t), a Pseudomonas spp. (beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t), Neisseria gonorrhoeae (béta-laktamázt termelő és nem termelő törzsek), néhány Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis törzs.
A cefoperazonra fogékony anaerob mikroorganizmusok: gram-pozitív kokkok (beleértve a Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Gram-pozitív spórák és nem spóraképző anaerobok (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. És más Bacteroides spp. Törzsek).
Farmakokinetika
250/500 mg cefoperazon i / m beadása után a C max (maximális koncentráció) a szérumban 22, illetve 33 μg / ml. A C max elérésének ideje az i / m injekció után 1-2 óra, az i / v injekció után - az infúzió végén. A hatóanyag 82–93% -a kötődik a vérplazma fehérjéihez.
A cefoperazon eléri a terápiás koncentrációt a szövetekben és a testnedvekben: szinoviális, peritoneális, aszcitikus folyadékok, epe, vizelet, epehólyag falak, köpet, tüdő, sinus nyálkahártya, nádor mandulák, vesék, pitvarok, ureterek, herék, prosztata, petevezetékek, méh, köldökzsinórvér, magzatvíz, csontok, valamint cerebrospinalis folyadékban (agyhártyagyulladással). Kis mennyiségű cefoperazon található az anyatejben.
Az anyag eloszlási térfogata (V d) 0,14 és 2 l / kg között van.
A T 1/2 (felezési idő) átlagosan 2 óra (1,6–2,4 óra), függetlenül a beadás módjától, újszülötteknél és 2 hónapos és 11 éves kor közötti gyermekeknél - 2,2 óra. T 1/2 hemodialízissel - 2,8 és 4,2 óra között. A cefoperazon gyakorlatilag nem metabolizálódik (kevesebb mint 1%). Aktív formában ürül: 70–80% - epével, 20–30% - változatlan vizelettel. Károsodott májműködés és az epeutak elzáródása esetén a T 1/2 3-7 óra között változik, az adag több mint 90% -át a vesék választják ki.
Az epe terápiás koncentrációja súlyos májkárosodás esetén is elérhető, és a T 1/2 ilyen esetekben csak 2-4-szer hosszabb.
A cefoperazon károsodott vese- és / vagy májfunkcióban szenvedő betegeknél felhalmozódhat.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a cefoperazon fertőző és gyulladásos betegségek esetén alkalmazható, amelyeket a cefoperazonra érzékeny mikroorganizmusok okoznak:
- a felső és az alsó légutak bakteriális fertőzései;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései;
- hasi fertőzések (beleértve a kolecisztitist, a peritonitist, a kolangitist és mások);
- az urogenitális rendszer fertőző betegségei (beleértve a gonorrhoea is);
- vérmérgezés;
- ízületi és csontfertőzések;
- agyhártyagyulladás;
- a kismedencei szervek fertőző és gyulladásos betegségei (endometritis).
Ezenkívül a cefoperazont fertőző szövődmények megelőzésére használják traumatológiai, nőgyógyászati és hasi műtéti eljárásokban, valamint kardiovaszkuláris műtétekben.
Ellenjavallatok
A cefoperazon alkalmazásának ellenjavallata a cefalosporin és más β-laktám antibiotikumok iránti fokozott egyéni érzékenység, laktációs időszak.
A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni károsodott vese- és / vagy májfunkció esetén, kórelőzményben előforduló vastagbélgyulladás esetén, valamint terhesség alatt és 1 év alatti gyermekeknél.
Utasítások a cefoperazon használatára: módszer és adagolás
A cefoperazon oldatot intramuszkulárisan vagy intravénásan (csepegtető vagy lassú sugár) adják be. Az intramuszkuláris injekciót mélyen egy nagy izomba (gluteus maximus vagy elülső comb) végezzük. Az intravénás csepegtető injekció időtartama - 10-30 perc vagy több, az oldat térfogatától függően, intravénás sugárinjekció - legalább 3-5 perc.
Az intramuszkuláris beadásra szánt oldat elkészítéséhez steril vizet használhat injekcióhoz vagy izotóniás nátrium-klorid-oldatot. Ha 250 mg / ml koncentrációjú oldatot kell készíteni, 500 mg gyógyszer hígításához használjon 2 ml oldószert, 1000 mg - 4 ml oldószert. Az intramuszkuláris injekciók során a fájdalom csökkentése érdekében 250 mg / ml vagy annál nagyobb koncentrációjú oldat beadása esetén ajánlott a lidokain-hidroklorid oldatát használni oldószerként (ha a betegnek nincs túlérzékenységi reakciója a lidokainra). Ehhez a lidokain 2% -os oldatát steril injekcióhoz való vízzel hígítjuk. Kétlépcsős hígítási módszer ajánlott: először az injekciós üveghez adja a szükséges mennyiségű steril injekcióhoz való vizet, és rázza addig, amíg a tartalom teljesen fel nem oldódik,majd adjuk hozzá a szükséges mennyiségű 2% lidokain-oldatot és keverjük össze. A lidokain-hidroklorid hozzávetőleges koncentrációja ilyen oldatban 0,5%.
A szükséges koncentrációjú intramuszkuláris injekcióhoz való oldat előkészítési sorrendje egy injekciós üvegben, 1000 mg cefoperazonnal:
- koncentráció 250 mg / ml: az első lépés 2,6 ml steril injekcióhoz való víz hozzáadása, a második lépés 0,9 ml 2% lidokain hozzáadása;
- koncentráció 333 mg / ml: az első lépés 1,8 ml steril víz hozzáadása, a második lépés 0,6 ml 2% lidokain hozzáadása.
Az intravénás beadásra szánt oldatot extremporálisan készítjük. A cefoperazon 5% glükózoldattal, 0,9% izotóniás nátrium-klorid oldattal vagy steril injekcióhoz való vízzel hígítható.
Az intravénás sugárinjekcióhoz való oldat elkészítéséhez 1000 mg cefoperazont kell hígítani 10 ml kompatibilis oldószerben. Az intravénás sugárinjekció maximális dózisa: felnőtteknek - 2000 mg, gyermekek számára - 50 mg / testtömeg-kg.
Az intravénás csepp injekcióhoz való oldat elkészítéséhez 1000 mg gyógyszert hígítunk 5 ml steril injekcióhoz való vízben, és a kapott oldatot az infúziós oldathoz (izotóniás nátrium-klorid-oldat, 5% -os glükóz-oldat, Ringer-laktát-oldat) adjuk 20–100 mg / ml koncentrációig. ml.
A cefoperazon frissen elkészített oldatait 5-25 ° C hőmérsékleten kell tárolni legfeljebb 24 órán át.
Felnőtt betegeknél történő alkalmazás
A gyógyszeres kezelés dózisait és időtartamát egyedileg határozzák meg, figyelembe véve a fertőzés jellegét és súlyosságát.
A cefoperazon ajánlott átlagos napi adagja felnőtteknél 2000 és 4000 mg között van, a gyógyszert 12 óránként, egyenlő részekben kell beadni.
Súlyos fertőző elváltozások esetén a napi adag 8000 mg-ra emelhető, amelyet szintén 12 óránként kell beadni egyenlő részekben.
A cefoperazon terápia megkezdhető a mikroorganizmusok érzékenységének eredményéig. A gyógyszer 12 000 (sőt 16 000) mg napi adagban, 8 óránként egyenlő dózisban történő bevezetésével végzett kísérletek során nem találtak szövődményeket.
Komplikálatlan gonococcusos urethritis esetén a cefoperazon egyszeri intramuszkuláris beadása 500 mg-os dózisban javasolt.
A posztoperatív fertőző szövődmények megelőzésére - a műtét előtt 0,5-1,5 órával 1000 vagy 2000 mg bevitele / bevezetése során. Az adag 12 óránként megismételhető, de a legtöbb esetben legfeljebb 24 órán át.
Magas fertőzésveszéllyel járó műtéti beavatkozások esetén (például vastagbél-műtét esetén) vagy speciális fertőzésveszély esetén (például ízületi protézis vagy nyílt szívműtét esetén) a cefoperazon profilaktikus célú felhasználása a műtét befejezése után három napig folytatódhat.
Károsodott vesefunkciójú betegeknek a szokásos napi adag 2000–4000 mg. 18 ml / perc alatti glomeruláris szűrési sebességnél vagy 3,5 mg / dl-nél nagyobb szérum kreatininszintnél a napi dózis nem haladhatja meg a 4000 mg-ot.
Súlyosan károsodott májműködésben, az epevezeték súlyos elzáródásában szenvedő betegeknél a cefoperazon nem alkalmazható napi 2000 mg-nál nagyobb adagban.
Vese-májelégtelenség esetén ellenőrizni kell a cefoperazon tartalmát a vérben, és ha szükséges, módosítani kell annak adagját.
Alkalmazás gyermekeknél
A gyermekek adagjait és kezelésének időtartamát egyedileg határozzák meg, figyelembe véve a fertőző betegség jellegét és súlyosságát.
A gyermekeknél a cefoperazon ajánlott napi adagja 50-200 mg / testtömeg-kg; a gyógyszert két dózisban kell beadni, egyenlő részekben, 12 óránként vagy annál több óránként, ha szükséges. A maximális napi adag 12 000 mg.
Az intravénás alkalmazás maximális egyszeri adagja 50 mg / kg, az alkalmazás időtartama nem lehet kevesebb, mint 3-5 perc. Újszülöttek (8 napnál fiatalabbak) számára ajánlott napi 50–200 mg / testtömeg-kg injekciót beadni 12 óránként, egyenlő részekben.
A cefoperazon napi 300 mg / kg-os dózisának alkalmazása csecsemőknél és súlyos fertőző betegségekben (beleértve a bakteriális agyhártyagyulladást is) szenvedő gyermekeknél nem okozott szövődményeket.
Mellékhatások
A rendszerek és szervek lehetséges mellékhatásai:
- emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, pseudomembranosus colitis, az aminotranszferáz és az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése;
- vérképző szervek: vérzés, reverzibilis neutropenia (hosszan tartó használat esetén), vérszegénység;
- allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, gyógyszerláz, makulopapuláris kiütés, eozinofília, Stevens-Johnson szindróma (rosszindulatú exudatív erythema), anafilaxiás reakciók (beleértve a sokkot is). Az allergiás reakciók valószínűsége megnő azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében allergiák vannak (különösen a penicillinnel szemben);
- laboratóriumi mutatók: a protrombin idő növekedése, hipoprotrombinaemia, a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz enzimatikus aktivitásának növekedése, közvetlen hamis pozitív Coombs-teszt, a hemoglobin vagy a hematokrit csökkenése, átmeneti eozinofília, átmeneti hiperkreatinémia;
- helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén (i / m injekció után), phlebitis (i / v injekció után);
- mások: candidiasis.
Túladagolás
A cefoperazon túladagolása esetén neurológiai rendellenességek lehetségesek, beleértve a rohamokat és az epilepsziás rohamokat.
Ilyen esetekben nyugtató terápia javasolt a diazepammal, tüneti kezelést végeznek. A hemodialízis alkalmazása hatékony.
Különleges utasítások
A cefoperazon kombinációs terápiában alkalmazható más antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva.
A gyógyszer alkalmazása előtt meg kell deríteni a beteg allergiás kórtörténetét, hogy meghatározzuk a cefalosporin antibiotikumokkal, penicillinekkel és más gyógyszerekkel szembeni túlérzékenységet.
A cefoperazon-kezelés ideje alatt allergiás reakció esetén a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, és megfelelő terápiát kell végrehajtani.
Hosszú távú gyógyszeres terápia esetén javasolt a vérképző szervek, a vesék és a máj működésének időszakos ellenőrzése. Ez különösen fontos az újszülöttek, ideértve a koraszülötteket is.
Ha cefalosporin antibiotikumot kell alkalmazni újszülötteknél, ideértve a koraszülötteket is, figyelembe kell venni a terápia várható pozitív hatásainak arányát a kezeléssel járó valószínű kockázattal. Nukleáris sárgaságú újszülötteknél a cefoperazon nem szorítja ki a bilirubint a plazmafehérje-kötő helyekről.
A cefoperazon néhány betegnél K-vitamin-hiányt okozhat, ami a bélflóra szuppressziójával jár, ami elősegíti a vitamin szintézisét. Azok a betegek, akik nem megfelelő étrendet követnek, vagy akik hosszabb ideig parenterálisan táplálkoznak, valamint a malabszorpciós szindrómában (például cisztás fibrózisban) szenvedő betegek nagyobb kockázatot jelentenek. Ilyen esetekben a kezelés során a protrombin idő ellenőrzése és szükség esetén a K-vitamin kijelölése szükséges.
A gyógyszeres kezelés időtartama alatt és annak befejezését követő öt napon belül ajánlott tartózkodni az etil-alkohol szedésétől a diszulfiram-szerű reakciók lehetséges kialakulása miatt.
Az antibakteriális gyógyszerekkel, köztük a cefoperazonnal történő kezelés a vastagbél normál mikroflórájának zavaraihoz vezet, amelynek következtében fokozódik a Clostridium difficile baktériumok szaporodása, az A és B toxinok képződése, valamint Clostridium difficile-hez társuló hasmenés kialakulása, amely a hasmenés enyhe formáitól a vastagbélgyulladás súlyos formáivá válhat. halálos. A Hypertoxint termelő Clostridium difficile törzsek ellenállóak lehetnek az antibiotikum-terápiával szemben, ezért hozzájárulnak a morbiditás és a mortalitás növekedéséhez. Mindegyik esetben a hasmenés kialakulását egy betegnél antibakteriális gyógyszerekkel történő kezelés során gyanúsnak kell tekinteni a Clostridium difficile-hoz társuló hasmenés előfordulása szempontjából.
A cefoperazon-kezelés ideje alatt, amikor Fehling vagy Benedict oldataival teszteket hajtanak végre, valószínûleg hamis pozitív reakció léphet fel a vizelet glükózjára.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Cefoperazone-kezelés alatt körültekintően kell eljárni a járművek vezetése és minden olyan tevékenység végrehajtása során, amelyek gyors motoros / mentális reakciót és nagy figyelemkoncentrációt igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A cefoperazon terhes nőknél alkalmazható, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.
Szükség esetén a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása nőknél ajánlott a szoptatás leállításához.
Gyermekkori használat
A cefoperazon kinevezése 1 év alatti gyermekek számára óvatosságot igényel.
Károsodott vesefunkcióval
A gyógyszer alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél megköveteli a cefoperazon koncentrációjának monitorozását a vérben, és szükség esetén annak adagjának módosítását.
Ha a szérum kreatinin koncentrációja meghaladja a 3,5 mg / dl-t, vagy a glomeruláris szűrési sebesség 18 ml / perc alatt van, akkor a gyógyszer adagja nem haladhatja meg a napi 4000 mg-ot.
Hemodialízis esetén a cefoperazont a dialízis befejezése után kell beadni.
A májműködés megsértése esetén
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni májműködési zavarok esetén.
Súlyos májelégtelenségben, az epevezeték súlyos elzáródásában szenvedő betegeknél nem ajánlott a cefoperazont napi 2000 mg-nál nagyobb adagban alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
A cefoperazon bizonyos gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása a következő hatások kialakulásához vezethet:
- aminoglikozidok: gyógyszerészeti összeférhetetlenség a cefoperazonnal. Szükség esetén kombinált terápiát alkalmaznak egy aminoglikozid és cefoperazon frakcionált, szekvenciális intravénás injekciójaként, két külön katéter alkalmazásával;
- nem szteroid gyulladáscsökkentők (ibuprofen, diclofenac, ketorolac, indometacin és mások), trombolitikumok, heparin, közvetett antikoagulánsok és thrombocyta-gátlók (alprostadil, courantil és mások): fokozott vérzési kockázat, hypoprothrombinemia;
- aminoglikozidok, hurok diuretikumok: növeli a nephrotoxicitás kialakulásának valószínűségét, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
- etanol: inkompatibilitás a diszulfirám-szerű reakciók valószínűsége miatt (hiperémia, hányinger, hányás, fejfájás, légszomj, tachycardia, csökkent vérnyomás, hasi görcsök);
- a tubuláris szekréciót csökkentő gyógyszerek: a cefoperazon koncentrációjának növekedése a vérben és a kiválasztódás lassulása.
Analógok
A cefoperazon analógjai: Dardum, Movoperiz, Medocef, Operaz és mások.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, legfeljebb 15 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Cefoperazone-ról
A cefoperazon áttekintésében a betegek, valamint az orvosi szakemberek megjegyzik, hogy a gyógyszer i / m injekciói gyakran kellemetlenséget és kellemetlen fájdalmat okoznak. Úgy tűnik, hogy ilyen esetekben az optimális választás a cefalosporin antibiotikumok oldására a lidokain, amely a szükséges koncentrációban biztosítja a gyógyszer hatékony oldódását és erőteljes fájdalomcsillapító hatást, ha intramuszkulárisan alkalmazzák.
A cefoperazon ára a gyógyszertárakban
A Cefoperazone ára 1 db 1000 mg-os üveghez hozzávetőlegesen 107 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
