Polymyxin B
Latin neve: Polymyxin B
ATX kód: J01XB02
Hatóanyag: polimixin B (polimixin B)
Gyártó: ABOLmed LLC (Oroszország), Jodas Expoim Pvt. (India)
Leírás és fotó frissítve: 2018.07.16
A Polymyxin B egy policiklusos antibiotikum, amelynek baktericid hatása van.
Kiadási forma és összetétel
A Polymyxin B liofilizátum formájában kapható injekcióhoz való oldat készítéséhez: porózus tömeg por vagy tabletta formájában, majdnem fehér vagy fehér [25 mg vagy 50 mg 5 ml-es üvegcsékben, kartondobozban 1 üveg, oldószerrel együtt 5 ml vagy 10 ml ampulla - 1 vagy 2 db) vagy anélkül; kartondobozban 5 üveg oldószerrel (5 ml vagy 10 ml - 5 db) vagy anélkül.
1 liofilizátummal ellátott palack a hatóanyagot tartalmazza: polimixin B-szulfát (a B1, B1-I, B2, B3 polimixin mennyiségét tekintve) - 25 mg vagy 50 mg.
Oldószer: injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Polymyxin B baktericid hatású antibakteriális gyógyszer. A hatóanyagot a Bacillus polymyxa spóraképző baktériumok állítják elő. A bázis 1 mg tisztított polimixin B-je 10 000 U (hatásegység) polimixin B tartalmának felel meg. A gyógyszer hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy a mikrobiális sejt membránjának foszfolipidjeire képes adszorbeálódni, ami a membrán permeabilitásának növekedéséhez és a membrán megzavarásához vezet. baktériumok lízisét okozza.
A legtöbb gram-negatív baktérium fogékony a Polymyxin B-re, beleértve az Escherichia coli, a Pseudomonas aeruginosa, a Shigella speciales (spp.), Az Enterobacter spp., A Salmonella spp., A Haemophilus influenzae, a Klebsiella spp., A Bordetella pertussis baktériumokat.
Mérsékelt aktivitást mutat a Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis és más Bacteroides spp.
A Polymyxin B nem aktív anaerob mikroorganizmusokkal, gombákkal, coccalis aerob mikroorganizmusokkal (Streptococcus spp., Beleértve Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), gram-pozitív baktériumokkal Corynebacterium spp. és Mycobacterium tuberculosis.
A gyógyszerrel szembeni érzéketlenség lassú. A teljes keresztrezisztencia a polimixin E és a kolisztin esetében fordul elő.
Farmakokinetika
Intramuszkuláris (i / m) beadás után a polimixin B-szulfát maximális koncentrációja (Cmax) a vérplazmában 1-2 óra alatt elérhető, és 2-7 mg / ml. Az intravénás (IV) adagolás hátterében 2–4 mg / 1 betegtömeg-kg dózisban a C max a vérplazmában 2–8 mg / ml.
Plazmafehérje-kötés - a beadott dózis 50% -a.
Rosszul hatol be a szöveti gátakon, ezen belül a placentán, nem lép át a vér-agy gáton, és kis mennyiségben jut be az anyatejbe.
A hatóanyag nem metabolizálódik, ismételt alkalmazás esetén hajlamos felhalmozódni.
A felezési idő (T 1/2) 3-4 óra.
Változatlanul ürül: a vesén keresztül 72–96 órán belül - 60%, a többi a belekben.
Súlyos veseelégtelenségben a T 1/2 48-72 óra lehet.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Polymyxin B-t a következő súlyos fertőző betegségek és állapotok kezelésére használják, amelyeket érzékeny gram-negatív mikroorganizmusok okoznak, több rezisztenciával rendelkeznek más antibiotikumok hatásaival szemben: tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, szepszis, bakterémia, generalizált sebfertőzés.
Ellenjavallatok
- myasthenia gravis;
- terhesség időszaka;
- szoptatás;
- a polimixinek iránti túlérzékenység.
Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Polymyxin B-t óvatosan kell alkalmazni.
Utasítások a Polymyxin B alkalmazásához: módszer és adagolás
A liofilizátum kész oldatát intramuszkulárisan, intravénásan és intratekálisan adják be.
Intravénás csepegtetés esetén a Polymyxin B-t a következő arányokban oldják fel: felnőttek számára - 50 mg liofilizátum / 300-500 ml 5% -os szőlőcukoroldat, gyermekek esetében - az egyéni dózist 30-100 ml 5-10% -os dextrózoldatban oldják fel. Az infúzió sebessége 60-80 csepp percenként.
Intramuszkuláris beadáshoz a liofilizátumot 50 mg hatóanyag sebességével 2 ml injekcióhoz való vízben, 1% prokain oldatban vagy 0,9% nátrium-klorid oldatban oldjuk.
Az intratekális beadáshoz 10 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot adunk 50 mg gyógyszerhez, a kapott oldat koncentrációja 5 mg / ml.
Javasolt adag normál vesefunkciójú betegek számára:
- IV. Adagolás: felnőttek, 1 évesnél idősebb gyermekek - 1,5–2,5 mg / 1 kg beteg súlyával a maximális napi adag legfeljebb 2,5 mg / 1 kg. 1 évesnél fiatalabb gyermekek esetében megengedett a napi dózis emelése, figyelembe véve a klinikai indikációkat, legfeljebb 4 mg / 1 kg testtömeg. A kapott dózist 2 adagolásra osztjuk 12 óra intervallummal;
- i / m bevezetés (csak az i / v injekció lehetetlensége esetén): felnőttek, 1 évesnél idősebb gyermekek - 2,5-3 mg / 1 kg testtömeg / nap sebességgel. A kapott dózist 3-4 injekcióra kell osztani 6-8 órás intervallummal. 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél megengedett a napi adag emelése, figyelembe véve a klinikai indikációkat, legfeljebb 4 mg / 1 kg testtömeg. A bevezetés gyakorisága - naponta négyszer, 6 órás intervallummal;
- intratekális beadás, a Pseudomonas aeruginosa által okozott agyhártyagyulladás választott terápiájára: felnőttek, 2 évesnél idősebb gyermekek - napi 5 mg-os dózisban. 3-4 injekció után az eljárást 2 naponta egyszer hajtják végre. A kezelést 14 napig kell folytatni, miután negatív tenyészválasz érkezett és elérte a cerebrospinális folyadék normális glükózkoncentrációját. 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára a Polymyxin B-t napi 2 mg-os adagban írják fel 3-4 napig, vagy 2,5 mg-ot 2 naponta egyszer. A negatív bakteriológiai tenyésztési eredmény beérkezése és a cerebrospinális folyadék normális glükózszintjének helyreállítása után a páciensnek 2,5 napos adagot írnak fel 1 alkalommal, 2 nap alatt, 14 napig.
Károsodott vesefunkciójú betegek kezelésénél módosítani kell az adagolási rendet. Ezt úgy állítják elő, hogy csökkentik a szokásos veseműködésű betegek szokásos adagját a Polymyxin B-t, a kreatinin-clearance (CC) figyelembevételével a következő módon:
- CC 20-50 ml / perc: 75-100%;
- CC 5–20 ml / perc: 50%;
- CC kevesebb, mint 5 ml / perc: 15%.
A napi adagot 2 adagra kell osztani 12 óra intervallummal.
Mellékhatások
- az idegrendszerből: álmosság, szédülés, paresztézia, ataxia, meningealis tünetek (fejfájás, arcpír, merev nyaki izmok, láz, a fehérje és a sejtek mennyiségének növekedése a cerebrospinalis folyadékban), tudatzavar, neuromuszkuláris blokád;
- az emésztőrendszerből: csökkent étvágy, hányinger, fájdalom az epigasztrikus régióban, pseudomembranosus colitis;
- a légzőrendszerből: apnoe, a légzőizmok bénulása;
- a vizeletrendszerből: cylindruria, azotemia, proteinuria, albuminuria, vese tubuláris nekrózis;
- érzékekből: látásromlás;
- allergiás reakciók: viszketés, kiütés, eozinofília;
- helyi reakciók: fájdalomérzet az i / m injekció helyén, phlebitis, thrombophlebitis, periflebitis;
- mások: candidiasis, szuperfertőzés.
Túladagolás
Tünetek: nephrotoxicitás, ototoxicitás, légzőizom bénulás.
Kezelés: támogató és tüneti terápia kijelölése.
Különleges utasítások
A gyógyszer parenterális használatát csak kórházi körülmények között jelzik.
Az Enterobacter spp., A Pseudomonas aeruginosa és a gram-negatív mikroorganizmusok által okozott egyéb fertőzések esetében a Polymyxin B-t kell előírni azokban az esetekben, amikor a kórokozó rezisztens az alacsonyabb toxicitású antimikrobiális gyógyszerekkel szemben.
A hosszú távú kezelést a veseműködés rendszeres ellenőrzésével kell kísérni, amelyet 2 nap alatt egyszer hajtanak végre.
A fájdalomérzet csökkentése az i / m beadása során a liofilizátum feloldásához ajánlott 1% -os prokain oldatot használni.
A Clostridium difficile által okozott pseudomembranosus colitis kialakulásának veszélye áll fenn. Előfordulhat a gyógyszer hosszú távú alkalmazásának hátterében, valamint a terápia abbahagyása után 14-21 nappal. Megnyilvánulásainak tünetei a következők: hasmenés, leukocitózis, láz, hasi fájdalom, vér- és nyálkaváladék ürülékkel. Amikor ezek a jelenségek megjelennek, abba kell hagyni a Polymyxin B alkalmazását. Ha a diagnózis beigazolódik, a betegnek ioncserélő gyantákat (kolesztipolt, kolesztiramint) írnak fel, intézkedéseket hoznak a víz-elektrolit egyensúly helyreállítására. A vankomicin vagy a metronidazol alkalmazása javallt.
A bél perisztaltikáját gátló gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt.
A vesefunkcióból vagy az idegrendszerből származó nemkívánatos események kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében ajánlatos elkerülni a Polymyxin B egyidejű alkalmazását más neurotoxikus és / vagy nephrotoxikus tulajdonságú gyógyszerekkel.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Polymyxin B alkalmazása álmosságot, szédülést és egyéb nemkívánatos jelenségeket okozhat az idegrendszer részéről, ezért a kezelés időtartama alatt a betegeknek azt javasolják, hogy legyenek óvatosak a potenciálisan veszélyes tevékenységekkel kapcsolatban, beleértve a vezetést és a komplex mechanizmusokkal való munkát.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Polymyxin B alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Ha szükséges a gyógyszer felírása a szoptatás alatt, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A Polymyxin B ajánlott napi adagja normál vesefunkciójú gyermekek számára:
- intravénás alkalmazás: 1 éves kor felett - 1,5–2,5 mg / 1 kg gyermek súlyával, legfeljebb 1 év - legfeljebb 4 mg / 1 kg testsúly mellett, a klinikai javallatoktól függően. A kapott dózist 2 adagolásra osztjuk 12 óra intervallummal;
- i / m bevezetés: 1 éves kor felett - 2,5-3 mg / 1 testtömeg-kg, 3-4 injekcióra osztva 6-8 órás időközzel; 1 éves kor alatt - legfeljebb 4 mg / testtömeg-kg, 4 injekcióra osztva 6 óra intervallummal;
- intratekális adagolás, a Pseudomonas aeruginosa által okozott agyhártyagyulladás választott terápiájára: 2 éves kor felett - egyszer 5 mg-os adagban 3-4 napig. Ezután az eljárást 2 naponta egyszer végrehajtják, a kezelést 14 napig kell folytatni, miután negatív bakteriológiai tenyészválasz érkezett, és elérte a cerebrospinális folyadék glükózkoncentrációjának normális szintjét. 2 éves kor alatt - 2 mg naponta 1 alkalommal 3-4 napig, vagy 2,5 mg 1 alkalommal 2 napig. A bakteriológiai tenyésztés negatív eredményének beérkezése és a cerebrospinális folyadék normális glükózszintjének helyreállítása után a pácienst 2,5 napos dózisban írják fel 2 naponta egyszer, 14 napig.
Károsodott vesefunkcióval
A Polymyxin B-t óvatosan kell alkalmazni a károsodott vesefunkciójú betegek kezelésében.
A gyógyszer napi dózisának kijelölése a CC figyelembevételével történik: 20-50 ml / perc CC-vel a normál vesefunkciójú betegeknél az adag 75-100% -ának kell lennie, 5-20 ml / perc CC-vel - 50%, 5 ml-nél kevesebb CC-vel. / perc - 15%. A napi adag 2 adagolásra oszlik, 12 órás intervallummal.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Polymyxin B egyidejű alkalmazásával:
- nem depolarizáló izomlazítók és más neurotoxikus szerek: növelik a légzőizom bénulás kialakulásának kockázatát, ezért kerülni kell a velük való kombinációt;
- ampicillin: szinergikus hatást vált ki a legtöbb gram-negatív baktérium ellen;
- tetraciklin, klóramfenikol, karbenicillin, szulfonamidok, trimetoprim: a Proteus spp., a Pseudomonas aeruginosa, a Serratia spp.
- aminoglikozidok (sztreptomicin, kanamicin, neomicin, gentamicin): növelik a neuromuszkuláris blokád, a nephro- és ototoxicitás kockázatát;
- amfotericin B: fokozza nefrotoxikus hatását.
A polimixin B-szulfát oldat gyógyszerészetileg nem kompatibilis a következő szerekkel: ampicillin-nátriumsó, klóramfenikol, cefalosporin antibiotikumok, tetraciklin, heparin, aminosav oldatok. A gyógyszer parenterális alkalmazására ellenjavallt a keverés.
Analógok
A Polymyxin B analógjai: Vilimixin, Polymyxin M szulfát, Vellobactin-B, Subviksin.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Polymyxin B-ről
A Polymyxin B-ről kevés véleményt adtak gyakorló orvosok, akik jelzik a gyógyszer magas hatékonyságát az enterobaktériumok, a brucella, az E. coli és a Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőző betegségek kezelésében. A Polymyxin B azonban jelenleg nem termelődik az országban, és nem kapható a gyógyszertári láncban. Ez főként toxicitásának és a vérből és a veséből származó súlyos nemkívánatos események kialakulásának nagyfokú valószínűségének tudható be.
A Polymyxin B ára a gyógyszertárakban
A Polymyxin B ára ismeretlen, mivel a gyógyszer jelenleg nem elérhető a gyógyszertári láncban.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
