Abagio
Abaggio: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Aubagio
ATX kód: L04AA31
Hatóanyag: teriflunomid (teriflunomid)
Gyártó: Sanofi-Winthrop Industry (Franciaország)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.29
Árak a gyógyszertárakban: 53 500 rubeltől.
megvesz
Az Abaggio immunszuppresszív gyógyszer a nem kívánt immunválaszok elnyomására sclerosis multiplexben.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: ötszögletű, halványkék, egyik oldalán a cég logójának metszete van, a másik oldalon - "14" (14 db. Hólyagokban, 2 buborékcsomagolás "hüvely" típusú csomagolásban, 1 vagy 3 csomagolású kartondoboz és használati utasítás Abagio).
1 filmtabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: teriflunomid - 14 mg;
- segédkomponensek: kukoricakeményítő, nátrium-karboxi-metil-keményítő, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, hidroxi-propil-cellulóz;
- film burkolata: makrogol, hipromellóz, titán-dioxid (E171), indigokarmin alapú alumínium lakk (E132), talkum.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az Abagio egy immunszuppresszív gyógyszer, amelyet szklerózis multiplexben alkalmaznak a test nem kívánt immunválaszainak elnyomása érdekében. Hatóanyaga, a teriflunomid, immunmoduláló és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek a mitokondriális dihidroorotát-dehidrogenáz (DHO-DH) enzim szelektív és reverzibilis gátlásával valósulnak meg, amely a pirimidin de novo szintéziséhez szükséges. Következésképpen blokkolja a stimulált limfociták szaporodását, ami a pirimidin de novo szintézisét igényli. Úgy gondolják, hogy a teriflunomid hatásmechanizmusa sclerosis multiplexben a keringő limfociták számának csökkenéséből adódhat.
A teriflunomid napi 14 mg-os bevétele kevéssé befolyásolja a vér immunsejtjeinek számának változását. A terápia első 12 hetében a limfociták számának csökkenése kevesebb, mint 0,3 x 109 / l, a kezelés végéig az elért szintek fennmaradnak.
Az átlagos egyensúlyi gyógyszerkoncentráció nem okozza a QT-intervallum klinikailag jelentős megnyúlását.
Csökken a húgysav koncentrációja és a foszfortartalom a szérumban. Feltételezhető, hogy ez nem a glomeruláris funkciók változásainak következménye, hanem a tubuláris kiválasztás növekedésével jár.
A klinikai hatékonyságot és biztonságosságot egy olyan relapszusos sclerosis multiplexben (RMS) szenvedő betegek eredményei alapján értékelték, akik napi 7 vagy 14 mg teriflunomidot szedtek 108 héten keresztül. A vizsgálat során randomizálták azokat a betegeket, akiknél sclerosis multiplex diagnosztizált, relapszusos lefolyású, progresszióval vagy anélkül. A pácienseknek 1 (vagy több) relapszusa volt a vizsgálatot megelőző évben. A betegek átlagos életkora 37,9 év volt; a vizsgálatba bevéve az átlagos kiterjesztett fogyatékossági skála (EDSS) átlagos pontszáma 5,5 volt. A betegek többsége (67,2%) két éven belül nem szedett a betegséget befolyásoló gyógyszereket a vizsgálatba való felvétel előtt.
A teriflunomid (napi egyszeri 14 mg-os dózisban) és a béta-1a-interferon hatékonyságának összehasonlításával (szubkután 0,044 mg-os dózisban hetente háromszor) 95 hetes kezelés után a Kaplan-Meier-módszer szerint igazoltan sikertelen kezelésben szenvedő betegek száma: teriflunomid - 41,1%, a béta-1a-interferon hátterében - 44,4%. A vizsgálat eredményei szerint a betegek 19,8% -a teljesen abbahagyta a gyógyszer alkalmazását, ebből 3,6% - a megfelelő hatás hiánya miatt, 10,8% - a nemkívánatos események kialakulása miatt.
A 18 évesnél fiatalabb teriflunomid alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták.
Farmakokinetika
Ismételt orális alkalmazás után a teriflunomid maximális plazmakoncentrációja (C max) átlagosan 1–4 óra múlva éri el. Az Abagio biohasznosulása körülbelül 100%. Az egyidejű étkezésnek nincs klinikailag jelentős hatása a teriflunomid farmakokinetikájára.
Az egyensúlyi koncentrációt (C ss) a plazmában körülbelül 100 nap elteltével figyeljük meg, és körülbelül 34-szer meghaladja a teriflunomid kezdeti összkoncentrációja.
A plazmafehérjéhez való kötődés több mint 99%. A teriflunomid nagy valószínűséggel kötődik az albuminhoz, és aktívan eloszlik a plazmában.
A V d (megoszlási térfogat) alacsony.
A teriflunomid mérsékelten metabolizálódik, a biotranszformáció első szakasza a hidrolízis, a második az oxidáció.
Változatlanul ürül, főleg az epében a belekben.
T 1/2 (felezési idő) ismételt beadás után 19 nap.
Ha csökkenteni kell a teriflunomid plazmakoncentrációját, akkor annak kiürülése a véráramból felgyorsulhat kolesztiramin (tolerancia függvényében naponta háromszor 4 vagy 8 g) vagy aktív szén (naponta kétszer 50 g) felírásával.
Felhasználási indikációk
Az Abagio felnőttek relapszáló-remitáló sclerosis multiplexének kezelésére javallt.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos májelégtelenség (Child-Pugh skálán C osztály);
- súlyos immunhiány, beleértve a szerzett immunhiányos szindrómát (AIDS);
- klinikailag jelentős vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia és a csontvelő hematopoiesis egyéb kifejezett rendellenességei;
- súlyos hipoproteinémia;
- súlyos veseelégtelenség, hemodialízist igényel;
- az aktív fertőzések súlyos formái;
- galaktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktáz-hiány;
- fogamzóképes kor azoknál a nőknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket, a teriflunomid plazmakoncentrációja 0,02 mg / l felett van;
- terhesség időszaka;
- szoptatás;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben.
Óvatosan kell felírni az Abagio-t alkoholfogyasztással szenvedő betegeknek, idős (65 éves és idősebb) betegeknek.
Abagio, használati utasítás: módszer és adagolás
Az Abagio tablettákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni, és étkezéstől függetlenül elegendő mennyiségű vízzel lemosni.
Ajánlott adagolás: 1 db. Naponta egyszer.
Mellékhatások
- az immunrendszer részéről: gyakran - enyhe allergiás reakciók;
- mentális rendellenességek: gyakran - szorongás;
- fertőző szövődmények: nagyon gyakran - gégegyulladás, felső légúti fertőzések, influenza, lábfej mycosis, húgyúti fertőzések; gyakran - parodontális fertőzések, orális herpesz, arcüreggyulladás, garatgyulladás, hörghurut, vírusos gasztroenteritis, hólyaghurut;
- a nyirokrendszerből és a vérképző rendszerből: gyakran - neutropenia; ritkán - enyhe thrombocytopenia, vérszegénység;
- a szív- és érrendszer részéről: gyakran - magas vérnyomás;
- az idegrendszerből: nagyon gyakran - paresztézia; gyakran - neuralgia, lumbosacralis radiculitis, hyperesthesia, carpalis alagút betegség, perifériás neuropathia;
- a légzőrendszerből: interstitialis tüdőbetegség;
- az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger, hasmenés; gyakran - fogfájás, hányás; nagyon ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás;
- a mozgásszervi rendszer és a kötőszövet részéről: gyakran - myalgia, mozgásszervi fájdalom;
- a reproduktív rendszerből: gyakran - menorrhagia;
- a vizeletrendszerből: gyakran - pollakiuria;
- bőrgyógyászati reakciók: nagyon gyakran - alopecia [beleértve a haj elvékonyodását, a haj sűrűségének csökkenését, a haj szerkezetének megváltozásával járó vagy nem társított hajhullást, a teljes fejbőr diffúz vagy általános károsodását (teljes hajhullás nélkül)]; gyakran - pattanások, kiütések;
- laboratóriumi mutatók: nagyon gyakran - az alanin-aminotranszferáz (ALT) szintjének emelkedése; gyakran - a gamma-glutamil-transzferáz és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) szintjének növekedése, a neutrofilek és a leukociták számának csökkenése, a testtömeg csökkenése;
- mások: gyakran - fájdalom, poszttraumás fájdalom.
Túladagolás
A túladagolás tüneteit nem állapították meg.
Kezelés: ha jelentős túladagolás vagy toxicitás gyanúja merül fel, a teriflunomid felgyorsított eliminációja érdekében a betegnek ajánlott kolesztiramint felírni napi háromszor 8 g-os dózisban 11 napig (ha a tolerancia gyenge, napi 3-szor 4 g-ra csökkenthető), vagy 50 g-os aktív szénnel Naponta 2-szer.
Különleges utasítások
Az Abagiót a sclerosis multiplex kezelésében jártas orvosnak kell kezelnie. A gyógyszer felírásakor figyelembe kell venni az olyan mutatókat, mint a vérnyomás, az ALT aktivitás mértéke, az általános vérvizsgálat eredményei (beleértve a leukocita formulát, a vérlemezkék számát a vérben). Ezeknek a paramétereknek az ellenőrzését rendszeresen el kell végezni a teriflunomid alkalmazásának ideje alatt.
Fokozott a májenzim-aktivitás kockázata, különösen a kezelés első 6 hónapjában. Ezért a páciens májenzimjeinek aktivitását meghatározó vizsgálatokat el kell végezni a terápia megkezdése előtt, majd a kezelés első 6 hónapjában havonta kétszer, majd 2 hónapos időközönként. A májműködési zavarokat olyan klinikai tünetek jelezhetik, mint hasi fájdalom, étvágytalanság, hányinger, hányás, fáradtság, sötét vizelet és / vagy sárgaság. A kezelés folytatásához az ALT szintjének a normához viszonyított felső határához képest két-háromszorosa megengedett a rendszeres ellenőrzés hátterében. A májkárosodás gyanúja esetén a teriflunomid-kezelést fel kell függeszteni, ideértve a májenzim-aktivitás megerősített növekedését a normálérték felső határának több mint 3-szorosával. Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknek kórtörténetében májbetegség szerepel, és a teriflunomidot ebben a betegcsoportban szedve a májkárosodásra utaló tünetek gondos monitorozásával kell járni.
A vérnyomás emelkedésével megfelelő vérnyomáscsökkentő kezelés javasolt.
Akut és krónikus fertőzések esetén a gyógyszerrel történő kezelést csak teljes gyógyulás után lehet elkezdeni. Ha az Abaggio szedése alatt fertőzés tünetei jelentkeznek, azonnal forduljon orvoshoz.
A teriflunomid biztonságosságát látens tuberkulózisos fertőzésben nem igazolták. Megfelelő terápia után el kell kezdeni az Abaggio szedését olyan betegeknél, akiknél a tuberkulózis tesztje pozitív.
Az interstitialis tüdőbetegség kialakulásának kockázata megnő azoknál a betegeknél, akik ilyen betegségekben szenvedtek a leflunomid-kezelés alatt.
Ha tartós köhögés és nehézlégzés jelentkezik, mérlegelni kell a kezelés abbahagyását és alapos vizsgálatot.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a teriflunomiddal végzett kezelés növeli a hematológiai betegségek kockázatát vérszegénységben, leukopéniában, trombocitopéniában, károsodott csontvelőfunkcióban és / vagy a csontvelő hematopoiesis szuppressziójának kockázatában. Ezért, amikor ezek a nemkívánatos események a terápia során jelentkeznek, fontolóra kell venni az Abaggio alkalmazásának leállítását és egy gyorsított eliminációs eljárás előírását a teriflunomid plazmakoncentrációjának gyors csökkentése érdekében.
Ulceratív stomatitis vagy általános bőrreakció kialakulására utaló tünetek (Stevens-Johnson-szindróma, Lyell-szindróma) esetén a teriflunomid alkalmazását fel kell függeszteni, és azonnal meg kell kezdeni a gyorsított eliminációját.
A megerősített perifériás neuropathia az alapja annak, hogy megfontoljuk az Abagio abbahagyását és egy gyorsított eliminációs eljárást.
Az élő attenuált vakcinák alkalmazását kerülni kell a megnövekedett fertőzésveszély miatt. A szezonális influenza vakcinák beadása a kezelési periódus alatt olyan immunválaszt eredményez, amely megfelel az emlékeztető oltásra adott normális válasznak, az antitest-titer elegendő a szeroprotektív védelemhez. A neopatogének elleni elsődleges oltás hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták.
A teriflunomid és a leflunomid együttes alkalmazása nem ajánlott.
A teriflunomid glatiramer-acetáttal vagy béta-interferonnal történő 12 hónapos egyidejű alkalmazásának vizsgálatának eredményei azt mutatják, hogy az ilyen kombinációk biztonságosságával nincsenek problémák, de a mellékhatások gyakoribbak, mint a teriflunomid monoterápiája esetén. Hosszabb vizsgálatokat nem végeztek e kombináció biztonságosságáról a sclerosis multiplex kezelésében.
A teriflunomid és a glatiramer-acetát vagy a béta-interferon együttes alkalmazásával kapcsolatos klinikai adatok azt mutatják, hogy nincs szükség várakozási időre a gyógyszeres terápia megkezdésekor a glatiramer-acetát vagy a béta-interferon után, vagy fordítva, amikor a glatiramer-acetáttal vagy a béta-interferonnal kezdenek Abagio-kezelést követően.
Óvintézkedéseket kell tenni, amikor a natalizumab terápiáról teriflunomidra váltanak. Figyelembe kell venni a natalizumab felezési idejét, és nem szabad elkezdeni az Abagio terápiát két-három hónapig, mivel a beteg immunrendszerére gyakorolt fokozott hatás lehetséges.
Óvatosan kell eljárni a fingolimod terápiáról való átálláskor az immunrendszerre gyakorolt együttes hatások elkerülése érdekében. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a keringő fingolimod testből történő eltávolításához 1,5 hónapra van szükség terápia nélkül, a limfociták normális számához való visszatéréshez - 1-2 hónapig.
Az Abagio alkalmazásának hátterében a férfiak embriofetális toxicitásának valószínűségét alacsonynak tartják.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Az Abagio alkalmazásának ideje alatt azoknak a betegeknek, akiknek tevékenysége a járművezetéshez és más potenciálisan veszélyes munkákhoz kapcsolódik, figyelembe kell venniük az idegrendszer szédülés formájában jelentkező mellékhatásainak lehetőségét.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az Abagio alkalmazása ellenjavallt a vemhesség és a szoptatás ideje alatt.
A teriflunomid reproduktív toxicitással rendelkezik, ezért az Abagio alkalmazását csak a terhesség kizárása után szabad elkezdeni.
A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés teljes ideje alatt. Tájékoztatni kell őket a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokról a fogamzás során a kezelés ideje alatt. Ha a teriflunomid szedése alatt késik a menstruációja, azonnal forduljon orvoshoz.
A terápia abbahagyása után a fogamzás csak akkor tervezhető, ha a teriflunomid plazmakoncentrációja eléri a 0,02 mg / l-t vagy annál kevesebbet. Általában az Abaggio megszüntetése után ez legalább 8 hónapot igényel, de a gyógyszer-clearance egyéni eltéréseit figyelembe véve két éven keresztül szükség lehet a teriflunomid plazmakoncentrációjának szabályozására.
A teriflunomid plazmakoncentrációjának gyorsabb csökkenése érdekében a nőknek ajánlható az Abagio gyorsított eliminációjának eljárása, amely abból áll, hogy 8 g (rossz toleranciával - 4 g) kolesztiramint szednek naponta háromszor, 11 napig. Alternatív megoldásként lehetőség van aktív szén felírására 50 g-os adagban naponta kétszer.
A gyógyszer szoptatás alatt történő felírásakor a szoptatás leállításáról úgy kell dönteni, hogy figyelembe kell venni a gyógyszer szükségességét az anyának.
Az Abagio hatása a férfi és a női termékenységre nem valószínű.
Gyermekkori használat
Az Abagio alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, ezért a gyógyszer 18 éves kor alatti kinevezése ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Az Abaggio alkalmazása ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésében, amelyhez hemodialízis szükséges.
Enyhe, közepes vagy súlyos (hemodialízis nélküli) veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.
A májműködés megsértése esetén
Az Abagio alkalmazása ellenjavallt súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek kezelésében (Child-Pugh skálán C osztály).
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén az adag módosítása nem szükséges.
Alkalmazása időseknél
Óvatosan kell előírni az Abagio tablettákat 65 éves vagy annál idősebb betegeknek, mivel korlátozott információ áll rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról és hatásosságáról ebben a betegcsoportban.
Gyógyszerkölcsönhatások
- rifampicin, fenobarbitál, karbamazepin, fenitoin, orbáncfű és más citokróm P 450 és hordozó fehérjék induktorai: elővigyázatossággal kell előírni, mivel bevitelük a teriflunomid hatásának klinikailag jelentős csökkenését okozza;
- kolesztiramin, aktív szén: hozzájárulnak a teriflunomid plazmakoncentrációjának gyors és jelentős csökkenéséhez;
- repaglinid, pioglitazon, paklitaxel, roziglitazon: a CYP2C8 izoenzim által metabolizált gyógyszereket ajánlatos óvatossággal felírni (mivel a teriflunomid in vivo a CYP2C8 izoenzim inhibitoraként működik);
- orális alkalmazásra szánt fogamzásgátlók: az etinilösztradiol és a levonorgestrel teriflunomiddal kombinálva növeli az átlagos C max értéket, ez nem befolyásolja hátrányosan hatékonyságukat. Az orális fogamzásgátlók kiválasztásakor figyelembe kell venni a teriflunomiddal való kölcsönhatásukat;
- koffein, duloxetin, alozetron, tizanidin, teofillin: ezek és más, a CYP1A2 izoenzim által metabolizált gyógyszerek csökkenthetik hatékonyságukat;
- Warfarin: Az S-warfarin farmakokinetikája nem károsodott, de a csúcs nemzetközi normalizált arány (MHO) 25% -kal csökken a warfarin monoterápiához képest. Az MHO-t szorosan ellenőrizni kell;
- cefaklór, benzilpenicillin, indometacin, ciprofloxacin, furoszemid, cimetidin, ketoprofen, metotrexát, zidovudin [szerves anion transzporter 3 (POA3) szubsztrátok]: óvatosság szükséges, mivel a teriflunomid POA3 inhibitor;
- rozuvasztatin: a rozuvasztatin C max és AUC értéke jelentősen megnő, ezért annak adagját 50% -kal kell csökkenteni, ha szükséges, teriflunomiddal kombinálva;
- metotrexát, szulfaszalazin, daunorubicin, topotekán, doxorubicin, szimvasztatin, atorvasztatin, pravasztatin, nateglinid, repaglinid, rifampicin: elővigyázatossággal kell előírni, a kezelést kíséri, fokozottan befolyásolja a testre gyakorolt fokozott hatások jeleit és tüneteit. Szükség esetén csökkenteni kell ezen alapok adagját.
Analógok
Az Abagio analógjai: Femorix, Leflunomid, Elafra, Ralef, Arava, Leflunomid Canon stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
2-30 ° C-on tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Abagio-ról
Az Abagióval kapcsolatos vélemények többnyire pozitívak. A betegek arról számolnak be, hogy a gyógyszer 14 hónapos szedése alatt nem észleltek relapszust.
Az Abagio ára a gyógyszertárakban
A 28 tablettát tartalmazó csomag Abagio ára 51 748 rubel között mozoghat.
Abagio: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Abagio 14 mg filmtabletta 28 db. 53 500 rubel megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
