Tolperizon
Tolperizon: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Tolperizon
ATX kód: M03BX04
Hatóanyag: Tolperizon (Tolperizon)
Gyártó: ATOLL LLC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.27
Az árak a gyógyszertárakban: 149 rubeltől.
megvesz
A tolperizon központi hatású izomlazító.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma Tolperizone - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, majdnem fehér vagy fehér, jellegzetes szaggal (7, 10, 14, 20, 25 és 30 db buborékfóliában, 1, 2, kartondobozban, 3, 4, 5 vagy 10 csomag; 5, 10, 20, 30, 40, 50 és 100 db. Polietilén-tereftalát vagy polipropilén kannákban, 1 dobozos kartondobozban).
Hatóanyag: tolperizon-hidroklorid, 1 tabletta összetételében - 50 vagy 150 mg.
További komponensek (50/150 mg tablettákhoz):
- segédanyagok: mikrokristályos cellulóz (72,6 / 70 mg), kroszkarmellóz-nátrium (7,6 / 12 mg), magnézium-sztearát (1,3 / 2 mg), hipromellóz (1,9 / 3 mg), laktóz-monohidrát (cukor) tejsav) (45,1 / 43,5 mg), citromsav-monohidrát (1,5 / 4,5 mg);
- héjösszetétel: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromellóz (3 / 4,8 mg), titán-dioxid (1,25 / 2 mg).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A tolperizon központilag ható izomlazító, amelynek hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Ismeretes, hogy a gyógyszer nagy affinitással (kötési erővel) rendelkezik az idegszövetekkel szemben, a legmagasabb koncentrációt az agytörzsben, a perifériás idegrendszerben és a gerincvelőben éri el. A tolperizon fő hatása a gerinc reflexívjeinek gátlásához kapcsolódik, amely egyidejűleg a gerjesztés lefutási utakon történő vezetésének megkönnyítésével egyidejűleg feltehetően meghatározza a tolperizon terápiás tulajdonságait.
Az anyag kémiai szerkezete hasonló a lidokainhoz, mivel membránstabilizáló hatása van, csökkenti az elsődleges afferens szálak és a motoros neuronok elektromos ingerelhetőségét.
A gyógyszer dózisfüggő képes gátolni a feszültségfüggő nátriumcsatornák aktivitását, aminek következtében csökken az akciós potenciál gyakorisága és amplitúdója.
Megállapították, hogy a tolperizon nyomást gyakorol a feszültségtől függő kalciumcsatornákra. Rendelkezik antimuskarin hatással és az alfa-adrenerg antagonisták néhány gyengén expresszálódó tulajdonságával. Feltételezzük, hogy gátolhatja a neurotranszmitterek felszabadulását is.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a tolperizon jól felszívódik a vékonybélben. Körülbelül 30-60 perc elteltével a maximális plazmakoncentráció figyelhető meg. A biohasznosulás alacsony - körülbelül 20% (a kifejezett első passz metabolizmus miatt). A gyógyszer éhgyomorra történő bevételéhez képest a zsírban gazdag étrend csaknem 100% -ra növeli a gyógyszer biohasznosulását és a maximális plazmakoncentrációját körülbelül 45% -kal, miközben a csúcskoncentráció elérésének átlagát átlagosan 30 perccel késlelteti.
A tolperizon a vesékben és a májban metabolizálódik. Szinte teljesen (legalább 99%) kiválasztódik metabolitok formájában a vesén keresztül. A metabolitok farmakológiai aktivitását nem igazolták.
A T ½ (felezési idő) periódus körülbelül 2,5 óra.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a tolperizont felnőtteknél a stroke okozta spaszticitás kezelésére használják.
Ezenkívül a gyógyszer használata a következő esetekben lehetséges:
- extrapiramidális rendellenességek (ateroszklerotikus és poszt-encephalitis parkinsonizmus);
- agyi és gerincbénulás (végtagok kontraktúrája, gerinc automatizmus, hipertónia, izomgörcs);
- hypertonicitás más típusú károsodott izomtónussal kombinálva;
- a vaszkuláris beidegződés rendellenességeinek következményei (intermittáló angioneurotikus dysbasia, acrocyanosis);
- izomgörcs, merevség, dystonia kíséri betegségeket;
- az artériás betegségek megsemmisítése: a végtagok edényeinek obliterans ateroszklerózisa, Buerger-kór (thromboangiitis obliterans), diabéteszes angiopathia, Raynaud-szindróma;
- infantilis spasztikus bénulás (Little-kór);
- vaszkuláris eredetű encephalopathia;
- epilepszia;
- nyirokkeringés és vénás keringés post-thrombotikus rendellenességei, trofikus fekélyek.
Ellenjavallatok
- életkor 18 évig;
- glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, laktóz intolerancia;
- myasthenia gravis;
- szoptatás;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Használati utasítás Tolperizon: módszer és adagolás
A tolperizon tablettákat szájon át kell bevenni étkezés után: egészben lenyelni, törés vagy rágás nélkül, és sok vizet kell inni. Ha a gyógyszert éhgyomorra veszik be, biohasznosulása csökken.
A kezdeti adag naponta háromszor 50 mg, majd fokozatosan 150 mg-ra emelik, napi háromszor tartva.
Mellékhatások
A gyógyszer több mint 12 000 beteg klinikai alkalmazásának adatai szerint a leggyakoribb rendellenességek az általános rendellenességek, a gyomor-bélrendszeri és neurológiai jelenségek, valamint a bőr és a bőr alatti szövetek rendellenességei.
A túlérzékenységi reakciók kialakulásáról a regisztráció utáni időszakban számoltak be, számuk az összes kapott adat 50-60% -a volt. Az uralkodó esetben kisebb mellékhatások jelentkeztek. Nagyon ritkán jelentettek súlyos, életveszélyes allergiás reakciókat.
Az Egészségügyi Világszervezet ajánlásai szerint a tolperizonnal történő kezelés során fellépő mellékhatások az alábbiak szerint osztályozhatók: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 - <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 - < 1/100, ritkán - ≥ 1/10 000 és <1/1000 között, nagyon ritkán - <1/10 000, beleértve az egyedi eseteket, ismeretlen gyakoriság - a rendelkezésre álló adatok alapján nem lehet kiszámítani a mellékhatások előfordulási gyakoriságát.
A tolperizon a következő rendellenességeket okozhatja különböző szervekben és testrendszerekben:
- idegrendszer: ritkán - álmosság, fejfájás, szédülés; ritkán - paresztézia, rossz közérzet, görcsök, remegés, figyelemzavar, epilepszia, letargia;
- psziché: ritkán - alvászavarok, álmatlanság; ritkán - depresszió, gyengeség érzése; nagyon ritkán - a tudat zavara;
- anyagcsere: ritkán - étvágytalanság; nagyon ritkán - polydipsia;
- szív- és érrendszer: ritkán - a vérnyomás csökkentése; ritkán - szívdobogásérzés, tachycardia, kipirulás, angina pectoris; nagyon ritkán - bradycardia;
- máj és epeutak: ritkán - mérsékelt májelégtelenség;
- vese és húgyutak: ritkán - proteinuria, enuresis;
- légzőrendszer: ritkán - orrvérzés, légszomj, tachypnea;
- vér és nyirokrendszer: nagyon ritkán - lymphadenopathia, vérszegénység;
- gyomor-bél traktus: ritkán - szájszárazság, hasi diszkomfort, hasmenés, hányinger, dyspepsia; ritkán - puffadás, székrekedés, epigasztrikus fájdalom, hányás;
- izom-csontrendszer és kötőszövet: ritkán - végtagfájdalom, gyengeség és izomfájdalom; ritkán - kellemetlen érzés a végtagokban; nagyon ritkán - osteopenia;
- immunrendszer: ritkán - anafilaxiás és túlérzékenységi reakciók (Quincke ödéma, beleértve az ajkakat és az arcot is); nagyon ritkán - anafilaxiás sokk;
- a bőr és a bőr alatti szövetek: ritkán - hiperhidrózis, bőrkiütés, allergiás dermatitis, csalánkiütés, viszketés;
- hallás és látás szervei: ritkán - fülzúgás, vertigo, csökkent látásélesség;
- laboratóriumi paraméterek: ritkán - leukocytosis, thrombocytopenia, hyperbilirubinemia, májműködési zavar; nagyon ritkán - hypercreatininemia;
- mások: ritkán - rossz közérzet, fáradtságérzés, aszténia; ritkán - szomjúság, melegség, ingerlékenység, mérgezés érzése; nagyon ritkán - kellemetlen érzés a mellkasban.
Túladagolás
Kevés a túladagolás esete. A tolperizon akut toxicitását vizsgáló preklinikai vizsgálatokban nagy dózisok esetén tónusos-klónikus görcsök, ataxia, nehézlégzés és légzési bénulás lépett fel.
Nincs specifikus ellenszer. A kezelés túladagolás esetén tüneti és támogató.
Különleges utasítások
A gyógyszer gyakori mellékhatásai a túlérzékenységi reakciók, amelyek az enyhe bőrtől a súlyos szisztémásig, beleértve az anafilaxiás sokkot is, megnyilvánulhatnak. Az allergiás reakció tünetei: kiütés, bőrpír, viszketés, csalánkiütés, Quincke ödéma, légszomj, artériás hipotenzió, tachycardia.
Azok a nők, akiknek kórtörténetében allergiás vagy túlérzékenységi reakciók vannak más gyógyszerekkel szemben, nagyobb kockázatot jelentenek.
Fokozott körültekintéssel kell eljárni a lidokainnal szembeni túlérzékenység esetén, mivel keresztreakciók alakulhatnak ki.
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy legyenek figyelmesek a túlérzékenység esetleges tüneteire. Ha kialakulnak, azonnal törölnie kell a gyógyszert, és orvoshoz kell fordulnia. Túlérzékenységi epizód után a tolperizon újbóli beadása tilos.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A tolperizon negatív hatását a reakció sebességére és figyelmére nem figyelték meg. Izomgyengeség, homályos látás vagy figyelem, álmosság, görcsrohamok esetén forduljon orvoshoz.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok során nem mutattak ki teratogén hatást. De az embereknek nincs tapasztalata a tolperizon terhesség alatt történő alkalmazásáról, ezért a terhes nőknek, különösen az első trimeszterben, nem írják fel a gyógyszert, kivéve a rendkívüli esetekben, amikor a várható előnyök igazolják a lehetséges kockázatokat.
Nincsenek adatok a tolperizon anyatejjel történő felszabadulásáról, ezért a gyógyszer szoptatás alatt tilos.
Gyermekkori használat
A tolperizon tablettákat nem írják fel gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.
Károsodott vesefunkcióval
Nincs elég tapasztalat a gyógyszer veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ugyanakkor megbízhatóan bebizonyosodott, hogy a mellékhatások gyakoribbak ebben a betegcsoportban, ezért a tolperizont súlyos vesekárosodás esetén nem írják fel. Mérsékelt vesekárosodás esetén az adagot gondosan kell kiválasztani, és a kezelést a vesefunkció és a beteg általános állapotának ellenőrzése mellett kell végrehajtani.
A májműködés megsértése esetén
Nincs elég tapasztalat a gyógyszer májelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ugyanakkor megbízhatóan bebizonyosodott, hogy ebben a betegcsoportban gyakoribbak a mellékhatások, ezért a tolperizont súlyos májkárosodás esetén nem írják fel. Mérsékelt májműködési zavar esetén az adagot gondosan kell kiválasztani, és a kezelést a máj működésének és a beteg általános állapotának ellenőrzése mellett kell végrehajtani.
Gyógyszerkölcsönhatások
A tolperizon egyidejűleg növelheti a főként a CYP2D6 izoenzim részvételével metabolizálódó gyógyszerek, például a dezipramin, a venlafaxin, a metoprolol, a tolterodin, a perfenazin, a dextrometorfán, a tioridazin, a nebivolol, az atomoxetin vértartalmát.
Laboratóriumi kísérletek során nem találtak más CYP izoenzimek (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) jelentős indukcióját vagy gátlását.
A tolperizon biohasznosulása éhgyomorra csökken.
A tolperizon fokozza a nem szteroid gyulladáscsökkentők, köztük a niflumsav hatását, ezért kombinálásukkor szükség lehet az adag módosítására.
Más központi hatású izomlazítók egyidejű alkalmazásával csökkenteni kell a tolperizon adagját.
A CYP2D6 izoenzim és / vagy más gyógyszerek szubsztrátjainak együttes alkalmazásával a tolperizon expozíció növekedése nem várható.
Analógok
A tolperizon analógok: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
A tárolás feltételei
Az eltarthatóság 3 év.
Tárolási körülmények: fénytől védve, gyermekek számára elzárva, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Tolperisonról
A Tolperizone-t átfogó betegek véleménye többnyire pozitív. A gyógyszert magas hatékonyság, alacsony költség és a mellékhatások alacsony előfordulási gyakorisága jellemzi.
A Tolperizone ára a gyógyszertárakban
A tolperizon ára átlagosan 195 rubel egy 30 tablettás csomag esetében 50 mg-os dózisban és 260 rubel egy 30 tablettás csomag esetében 150 mg-os dózisban.
Tolperizon: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Tolperizone 50 mg filmtabletta 30 db. 149 r megvesz |
|
Tolperizone 150 mg filmtabletta 30 db. 218 RUB megvesz |
|
Tolperizon tabletta pp. 150mg 30 db. 255 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
